Acikloviras-AKOS
Acyclovir-AKOS: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Vaistų sąveika
- 13. Analogai
- 14. Sandėliavimo sąlygos
- 15. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 16. Apžvalgos
- 17. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Aciclovir-AKOS
ATX kodas: J05AB01
Veiklioji medžiaga: acikloviras (acikloviras)
Gamintojas: UAB „Sintez“(Rusija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018-10-25
Kainos vaistinėse: nuo 33 rublių.
Pirkite
Acikloviras-AKOS yra antivirusinis (antiherpetinis) vaistas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Vaistas išleidžiamas šiomis formomis:
- tabletės: plokščios, cilindro formos, su linija ir nuožulna, baltos (10 vnt. kontūrinėje ląstelių pakuotėje, 1, 2 arba 3 kartoninėse dėžutėse; 20 vnt. stikliniuose induose, 1 kartoninėje dėžutėje);
- tepalas išoriniam naudojimui: baltas arba baltas su geltonu atspalviu (po 5 g aliuminio mėgintuvėliuose, 1 kartoninėje dėžutėje).
1 tabletėje Acyclovir-AKOS yra:
- veiklioji medžiaga: acikloviras - 200 mg;
- papildomi komponentai: bulvių krakmolas, talkas, magnio stearatas.
1 g Acyclovir-AKOS tepalo yra:
- veiklioji medžiaga: acikloviras - 50 mg;
- papildomi komponentai: 1,2-propilenglikolis, lipokompas (paukščių riebalų lipidinis komponentas) arba vištienos aliejus, polietileno oksidas-400, emulsiklis Nr. 1, nipazolis, nipaginas, išgrynintas vanduo.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Acikloviras yra antivirusinis (antiherpetinis) agentas, kuris yra sintetinis purino nukleozido analogas, turintis galimybę slopinti 1 ir 2 tipo herpes simplex virusų, Epstein-Barr viruso, Varicella zoster viruso ir citomegaloviruso replikaciją in vitro ir in vivo.
Acikloviras-AKOS rodo didelį aktyvumą 1 ir 2 tipo herpes simplex virusuose; juostinė pūslelinė ir vėjaraupiai sukeliantis virusas - varicella zoster (Varicella Zoster); Epstein-Barr virusas [virusų tipai yra išdėstyti didėjančia veikliosios medžiagos mažiausios slopinamosios koncentracijos (MIC) vertės tvarka]. Tai taip pat turi vidutinį poveikį citomegalovirusui.
Užkrėstose ląstelėse, įskaitant virusų sintezuojamą fermentą timidino kinazę, vyksta fosforilinimas ir acikloviro transformacija į acikloviro monofosfatą. Vėliau, veikiant acikloviro guanilato ciklazei, monofosfatas virsta difosfatu, o kelių ląstelių fermentų įtakoje - trifosfatu. Šis vaistas pasižymi dideliu virusų selektyvumu ir mažu toksiškumu žmonių atžvilgiu dėl to, kad acikloviras nepriklauso neinfekuotų ląstelių timidino kinazės substratams, todėl žinduolių ląstelėms yra mažai toksiškas.
Acikloviro trifosfatas blokuoja viruso DNR replikaciją (sintezę) šiais mechanizmais:
- Konkurencingai pakeičia deoksiguanozino trifosfatą DNR sintezės procese.
- Įterpdamas į sintezuotą DNR grandinę, jis ją nutraukia.
- Slopina virusinės DNR polimerazės aktyvumą.
Dėl acikloviro poveikio virusas nustoja daugintis organizme. Vaisto veikimo specifiškumą ir didelį selektyvumą lemia ir vyraujantis jo kaupimasis virusų paveiktose ląstelėse. Herpeso infekcijos fone vaistas apsaugo nuo naujų bėrimo elementų atsiradimo, sumažina visceralinių komplikacijų ir odos sklaidos riziką, pagreitina plutos susidarymą ir sumažina skausmą ūminėje herpes zoster stadijoje. Vaistas turi imunostimuliuojantį poveikį.
Farmakokinetika
Išgėrus, acikloviras iš dalies absorbuojamas žarnyne. Dėl mažo lipofiliškumo, išgėrus 200 mg vaisto, absorbcija vidutiniškai siekia 20% (nuo 15 iki 30%), tačiau tuo pačiu susidaro nuo dozės priklausomos koncentracijos, reikalingos veiksmingam virusinių pažeidimų gydymui. Maisto vartojimas neturi reikšmingos įtakos acikloviro absorbcijai. Didinant dozę, biologinis vaisto prieinamumas mažėja.
Vartojant per burną 5 kartus per dieną po 200 mg, didžiausia agento koncentracija (Cmax) yra 0,0007 mg / ml, mažiausia (Cmin) - 0,0004 mg / ml, laikas pasiekti Cmax yra 1,5–2 valandos. Prie plazmos baltymų jungiasi nedaug - 9–33%.
Veiklioji medžiaga praeina per kraujo ir smegenų barjerą, taip pat gerai prasiskverbia į audinius ir organus, tokius kaip kepenys, plaučiai, inkstai, smegenys, ašarų skystis, vandeninis skystis, žarnos, blužnis, raumenys, gleivinės ir makšties išskyros, gimda, motinos pienas, sperma., herpetinių pūslelių turinys. Acikloviro koncentracijos lygis smegenų skystyje yra lygus 50% kraujyje esančio. Acikloviras-AKOS prasiskverbia per placentą ir mažais kiekiais išsiskiria su motinos pienu. Paskyrus 1000 mg dienos dozę, padalytą į 5 dozes, motinos piene aptinkama acikloviro, kurio koncentracija yra lygi 0,6–4,1% jo koncentracijos plazmoje (vartojant motinos pieną, medžiaga gali patekti į vaiko organizmą mažesne kaip 0,3 mg doze). / kg / per dieną).
Metabolinė transformacija vyksta kepenyse, susidarant 9-karboksimetoksimetilguanino metabolitui. Vaistas išsiskiria pro inkstus per kanalėlių sekreciją ir glomerulų filtraciją. Vartojant per burną, maždaug 62–91% dozės išsiskiria nepakitusi, o apie 14% - metabolito pavidalu. Mažiau nei 2% išsiskiria per virškinamąjį traktą, iškvepiamame ore aptinkami pėdsakai.
Kai viena hemodializės sesija atliekama 6 valandas, acikloviro koncentracija plazmoje sumažėja maždaug 60%; atliekant peritoninę dializę, reikšmingo acikloviro klirenso pokyčio nėra. Pusinės eliminacijos laikas (T ½), kai vaistas vartojamas per burną, yra 3,3 valandos suaugusiesiems ir 2,6 valandos vaikams ir paaugliams nuo 1 metų iki 18 metų. Su amžiumi išsiskyrimo greitis mažėja, tačiau tuo pačiu metu T 1/2 veikliosios medžiagos šiek tiek padidėja.
Esant sunkiam lėtiniam inkstų nepakankamumui, T 1/2 neviršija 20 valandų. Suaugusiems pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, T 1/2 priklauso nuo kreatinino klirenso (CC): esant 15-50 ml / min. CC - 3,5 val., 50-80 ml / min. - 3 val., 80 ml / min. - 2,5 valandos. Pacientams, sergantiems anurija, T 1/2 vaisto - 19,5 val., Hemodializės metu - 5,7 val., Nuolatinės ambulatorinės peritoninės dializės fone - 14–18 val.
ŽIV infekuotiems pacientams kartu vartojant aciklovirą ir zidovudiną, abiejų vaistų farmakokinetiniai parametrai praktiškai nepakinta.
Kai tepalas tepamas ant nepažeistos odos, absorbcija yra minimali, ant pažeistos odos - vidutinio sunkumo. Veikiant išoriškai, veiklioji medžiaga kraujyje ir šlapime neaptinkama.
Vartojimo indikacijos
Tabletes
Acyclovir-AKOS rekomenduojama gydyti ir užkirsti kelią infekcijoms, kurias sukelia 1 ir 2 tipo herpes simplex virusai, taip pat varicella zoster:
- lytinių organų pūslelinė (pirminė ir pasikartojanti);
- odos ir gleivinių paprastoji pūslelinė (pirminė ir pasikartojanti);
- vėjaraupiai (pirmąją dieną po tipiško bėrimo atsiradimo);
- herpes zoster (juostinė pūslelinė).
Be to, vaistas skirtas vartoti pacientams, kuriems yra sunkus imunodeficitas (įskaitant ŽIV infekuotus pacientus kartu su imunosupresiniais vaistais, laikotarpiu po transplantacijos, chemoterapijos fone).
Tepalas
Acyclovir-AKOS tepalą rekomenduojama vartoti esant šioms ligoms:
- herpes simplex oda;
- lytinių lūpų pūslelinė;
- lytinių organų pūslelinė (paprasta ir pasikartojanti);
- juostinė pūslelinė;
- vėjaraupiai.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- amžius iki 3 metų (tabletėms);
- padidėjęs jautrumas bet kuriai iš vaisto sudedamųjų dalių.
Giminaitis (vartokite Acyclovir-AKOS labai atsargiai):
- inkstų nepakankamumas;
- dehidracija;
- nėštumas ir žindymo laikotarpis.
Acyclovir-AKOS vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Tabletes
Acyclovir-AKOS tabletės geriamos, nepaisant valgio, užgeriant stikline vandens.
Vyresni nei 3 metų vaikai antivirusinius vaistus vartoja ta pačia doze kaip ir suaugusieji.
Rekomenduojamas Acyclovir-AKOS dozavimo režimas, atsižvelgiant į indikacijas:
- paprastas odos ir gleivinių pūslelinė, lytinių organų pūslelinė (terapijos tikslais): suaugusiesiems skiriama po 1 tabletę (200 mg) kas 4 valandas per dieną, o kas 8 valandas - 5 kartus per dieną, 5 dienas - su paprastu odos ir gleivinių pūsleliniu ir 10 dienų - su lytinių organų pūsleliniu; jei reikia, gydymo kursą galima padidinti; pacientams, turintiems imunodeficito, vaistas skiriamas vienkartine 2 tablečių (400 mg) doze, kursas yra 10 ar daugiau dienų; terapija reikalinga pradėti, kai atsiranda pirmieji ligos simptomai;
- I ar II Herpes simplex sukeltos infekcijos, taip pat ir pacientams, turintiems imunodeficito (siekiant išvengti atkryčių): gydymą vaistais reikia pradėti tada, kai atsiranda pirmieji bėrimo elementai arba jau yra prodrominis laikotarpis; paskirti po 1 tabletę 4 kartus per dieną kas 6 valandas; esant normaliai imuninei būklei, norint išvengti paprasto odos ir gleivinių pūslelinės, leidžiama vartoti po 2 tabletes du kartus per dieną 12 valandų intervalais; sergant sunkiu imunodeficitu (sutrikus absorbcijai iš žarnyno arba persodinus kaulų čiulpus), reikia gerti po 2 tabletes 5 kartus per dieną;
- pasikartojantis lytinių organų pūslelinė: kai pasikartojimo dažnis yra mažesnis nei 6 kartus per metus, skiriamas pertraukiamas terapijos kursas - po 1 tabletę 5 kartus per dieną 5 dienas; jei recidyvų dažnis yra daugiau nei 6 kartus per metus, atliekama ilgalaikė slopinamoji terapija - 1 tabletė 3-5 kartus per dieną arba 2 tabletės 2 kartus per dieną, kursas - iki 1 metų; profilaktinio gydymo trukmė nustatoma atsižvelgiant į laikotarpio, per kurį kyla infekcijos grėsmė, trukmę;
- herpes zoster (juostinė pūslelinė), gydymo tikslais: 4 tabletės 4 valandų intervalais visą dieną ir 8 valandų intervalais naktį, 5 kartus per dieną 7-10 dienų: didžiausia leistina vienkartinė dozė neturėtų būti didesnė 4 tabletės (800 mg);
- vėjaraupiai (terapijos tikslais): vyresni nei 6 metų vaikai ir suaugusieji vartoja 4 tabletes 4 kartus per dieną; 3–6 metų vaikai - 2 tabletės tuo pačiu vartojimo dažniu; tiksliau, dozė nustatoma 20 mg / kg kūno svorio norma, bet ne daugiau kaip 4 tabletės (800 mg) 4 kartus per dieną; terapijos kursas yra 5 dienos.
Pacientams, vartojantiems dideles Acyclovir-AKOS dozes, reikia vartoti pakankamai skysčių.
Esant funkciniams inkstų sutrikimams, reikia koreguoti dozavimo režimą ir dozes, atsižvelgiant į infekcijos tipą ir CC vertę. Gydant ligą, kurią sužadina paprastoji pūslelinė, kai CC yra mažesnė nei 10 ml / min, rekomenduojama paros dozė yra 2 tabletės - po 1 tabletę 2 kartus per parą, ne rečiau kaip kas 12 valandų. Gydant varicella zoster sukeltas infekcijas, taip pat palaikomojo gydymo metu pacientams, kuriems yra sunkus imunodeficitas, esant CC 10–25 ml / min., Vaistas vartojamas po 12 tablečių (2400 mg) dienos dozę, padalytą į 3 dozes po 4 tabletes (800 mg).) kas 8 valandas. Kai QC yra mažesnis nei 10 ml / min., Dozė sumažinama iki 8 tablečių (1600 mg) per dieną - 2 kartus po 4 tabletes su 12 valandų pertrauka.
Tepalas
Tepalas Acyclovir-AKOS tepamas iš išorės, ant pažeisto paviršiaus tepamas medvilniniu tamponu arba kruopščiai nuplaunamas rankas 5 kartus per dieną (po 4 valandų). Gydymas atliekamas tol, kol ant herpetinių pūslelių susidaro pluta arba jų visiškas gijimas. Kursas yra 5-10 dienų.
Šalutiniai poveikiai
Sisteminis šalutinis poveikis vartojant Acyclovir-AKOS:
- nervų sistema: galvos skausmas; retai - sumišimas, galvos svaigimas, mieguistumas, haliucinacijos, traukuliai, parestezija, koma. Šie neurologiniai sutrikimai yra grįžtami ir dažniausiai pastebimi pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, vartojantys vaisto dozes, viršijančias rekomenduojamas dozes;
- kraujodaros sistema: ypač retai - leukopenija, anemija, trombocitopenija;
- virškinimo sistema: pilvo skausmas, pykinimas, viduriavimas, vėmimas; retai - grįžtamasis kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas ir bilirubino kiekis;
- šlapimo sistema: retai - padidėja kreatinino ir karbamido kiekis kraujyje; ypač reti - ūminis inkstų nepakankamumas;
- alerginės reakcijos: niežėjimas, bėrimas, dilgėlinė, jautrumas šviesai; retai - angioneurozinė edema, dusulys, anafilaksija;
- kiti: limfadenopatija, karščiavimas, periferinė edema, sujaudinimas, regos sutrikimas, nuovargis, mialgija; retai - alopecija.
Pacientams, vartojantiems antiretrovirusinius vaistus, pridėjus Acyclovir-AKOS, toksinis poveikis žymiai nepadidėja.
Kai vaistas vartojamas išoriškai, vartojimo vietoje gali atsirasti paraudimas, niežėjimas, lupimasis, deginimas ar dilgčiojimas. Retais atvejais dėl tepalo vartojimo gali išsivystyti alerginis dermatitas.
Perdozavimas
Išgėrus 20 g acikloviro dozę, specifinių perdozavimo simptomų nebuvo.
Specialios instrukcijos
Gydymo metu reikia stebėti inkstų funkciją (nustatyti kreatinino ir karbamido kiekį kraujyje).
Kadangi Acyclovir-AKOS neapsaugo nuo lytinio pūslelinės perdavimo, terapijos metu reikia susilaikyti nuo lytinių santykių, net jei nėra klinikinių ligos pasireiškimų.
Pacientams, turintiems imunodeficito, pakartotinių kursų ar ilgalaikio gydymo fone, galima suformuoti viruso padermes, atsparias acikloviro veikimui.
Atsižvelgiant į galimą vietinio uždegimo išsivystymą, Acyclovir-AKOS tepalo negalima tepti ant akių, burnos ertmės ir lytinių organų gleivinės.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Griežtai kontroliuojamų ir adekvačių klinikinių acikloviro saugumo nėštumo metu tyrimų nebuvo. Todėl šiuo laikotarpiu vaisto vartoti leidžiama tik tuo atveju, jei numatomas gydymo poveikis viršija galimą riziką vaisiaus sveikatai.
Dėl nereikšmingo vaisto įsiskverbimo į motinos pieną, krūtimi maitinančioms moterims Acyclovir-AKOS skiriamas tik trumpam kursui, jei tai absoliučiai būtina. Žindymas vartojant vaistą turėtų būti tęsiamas ypač atsargiai ir griežtai prižiūrint gydytojui.
Vaikų vartojimas
Vaikams iki 3 metų vartoti tabletes draudžiama. Gydant vyresnius nei 3 metų vaikus, rekomenduojama laikytis suaugusiųjų dozavimo režimo.
Sutrikus inkstų funkcijai
Pagal instrukcijas Acyclovir-AKOS reikia vartoti atsargiai, jei yra inkstų nepakankamumas.
Vaistų sąveika
Vartojant Acyclovir-AKOS kartu su imunostimuliatoriais, pastebimas efekto padidėjimas.
Vaisto derinys su kitais nefrotoksiniais vaistais gali padidinti nefrotoksinio poveikio grėsmę.
Kai acikloviras vartojamas išoriškai su kitomis vaistinėmis medžiagomis / vaistais, sąveikos nenustatyta.
Analogai
Acikloviro-AKOS analogai yra šie: Acyclovir Sandoz, Virolex, Atsigerpin, Zovirax, Acyclovir Belupo, Vivorax, Acyclovir-Ferein, Acyclovir, Gervirax, Acyclovir-Akrikhin, Herperax, Acyclovir forte, Acyclostad, Provirsan.
Laikymo sąlygos
Laikyti nuo drėgmės ir šviesos apsaugotoje vietoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje, tabletės žemesnėje kaip 25 ° C temperatūroje, tepalas - nuo 8 iki 15 ° C.
Tablečių tinkamumo laikas yra 3 metai, tepalas - 2 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Acyclovir-AKOS
Remiantis daugeliu apžvalgų, Acyclovir-AKOS yra veiksmingas ir prieinamas vaistas, vartojamas pūslelinės gydymui ir profilaktikai. Vaistas rodo gerą rezultatą tiek vartojant tabletes, tiek vartojant tepalą, tačiau ypač ryškus ir greitas poveikis, pasak daugelio pacientų, pasiekiamas juos vartojant kartu.
Tačiau kai kuriose apžvalgose pacientai taip pat nurodo trumpalaikį vaisto poveikį ir ilgo kurso (daugiausia tepalų) poreikį, kuris gali sukelti priklausomybę. Acikloviro-AKOS trūkumai yra galimas šalutinių reakcijų išsivystymas ir poreikis jį vartoti griežtai nustatytomis valandomis.
Acikloviro-AKOS kaina vaistinėse
Acyclovir-AKOS kaina gali būti maždaug:
- 200 mg tabletės (20 vienoje pakuotėje): 25–30 rublių;
- tepalas išoriniam naudojimui 5% (5 g mėgintuvėlyje): 20–100 rublių.
Acyclovir-AKOS: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Acyclovir-AKOS 200 mg tabletės 20 vnt. 33 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
