Anastrozolas-TL
Anastrozole-TL: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vaistų sąveika
- 14. Analogai
- 15. Laikymo sąlygos
- 16. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 17. Apžvalgos
- 18. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Anastrozole-TL
ATX kodas: L02BG03
Veiklioji medžiaga: anastrozolas (Anastrozole)
Gamintojas: Technology of narkotikų, LLC (Rusija); R-Pharm, UAB (Rusija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 07 10
Anastrozole-TL yra antineoplastinis vaistas, vartojamas krūties vėžiui gydyti moterims po menopauzės.
Išleidimo forma ir kompozicija
Dozavimo forma - plėvele dengtos tabletės: baltos, apvalios, abipus išgaubtos, vienoje jų pusėje įspausta „H“, kitoje - „1“; tabletės šerdis yra nuo beveik baltos iki baltos (28 arba 30 tablečių skardinėje, 1 kartoninėje dėžutėje; 7 tabletės lizdinėje plokštelėje, 1 arba 4 pakuotėse kartono dėžutėje; 10 tablečių lizdinėje plokštelėje, kartoninėje dėžutėje. 1 arba 3 pakuotės, 14 tablečių lizdinėse plokštelėse, 1 arba 2 kartoninėse dėžutėse. Kiekvienoje pakuotėje taip pat yra Anastrozole-TL vartojimo instrukcijos).
1 tabletės sudėtis:
- veiklioji medžiaga: anastrozolas - 1 mg;
- pagalbiniai komponentai: laktozės monohidratas - 65 mg; natrio karboksimetilkrakmolas - 5 mg; mikrokristalinė celiuliozė - 25 mg; magnio stearatas - 1 mg; hipromeliozė - 3 mg;
- plėvelės apvalkalas: baltas „Aquarius Prime BAP218010“[titano dioksidas - 25%; hipromeliozė - 65%; polietilenglikolis (makrogolis) - 10%] - 3 mg.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Anastrozolas - veiklioji Anastrozole-TL medžiaga yra selektyvus nesteroidinis aromatazės inhibitorius. Moterims po menopauzės ji veikia priešnavikinį poveikį nuo estrogenų priklausomiems krūties navikams. Sumažina cirkuliuojančio estradiolio kiekį. Jis neturi androgeninio, progestogeninio ir estrogeninio aktyvumo, neturi įtakos endogeninių gliukokortikosteroidų ir mineralokortikoidų sekrecijai.
Farmakokinetika
Anastrozolas absorbuojamas greitai, didžiausia koncentracija plazmoje išgėrus nevalgius, pasiekiama maždaug per 2 valandas. Maistas daro nereikšmingą absorbcijos greitį, jį sumažina, bet nekeičia jo laipsnio, o tai neturi kliniškai reikšmingo poveikio pusiausvyrinei anastrozolo koncentracijai plazmoje, vartojant vieną paros dozę. Anastrozolas pasiekia 90–95% pusiausvyros koncentracijos plazmoje maždaug po 7 gydymo dienų.
Duomenų apie medžiagos farmakokinetikos parametrų priklausomybę nuo dozės ar vartojimo laiko nėra. Anastrozolo farmakokinetika nepriklauso nuo moterų po menopauzės amžiaus; farmakokinetiniai parametrai vaikams netirti.
Anastrozolas prie kraujo plazmos baltymų jungiasi 40%. Medžiaga pašalinama lėtai, pusinės eliminacijos laikas iš plazmos yra nuo 40 iki 50 valandų. Moterims po menopauzės ši medžiaga yra metabolizuojama. Mažiau nei 10% dozės nepakitusios pašalinamos per inkstus per 72 valandas po Anastrozole-TL vartojimo.
Pagrindiniai anastrozolo metabolizmo keliai yra N-dealkilinimas, hidroksilinimas ir gliukuroninimas. Metabolitų išsiskyrimą daugiausia vykdo inkstai. Pagrindinis plazmoje aptiktas metabolitas triazolas neslopina aromatazės.
Esant kepenų cirozei ar sutrikus inkstų funkcijai, išgerto anastrozolo klirensas nesikeičia.
Vartojimo indikacijos
Anastrozole-TL skiriamas moterims po menopauzės gydyti šias ligas:
- ankstyvas krūties vėžys, turintis teigiamų hormonų receptorių: adjuvantinis gydymas, įskaitant po 2–3 metų adjuvantinio gydymo tamoksifenu;
- lokaliai išplitęs arba metastazavęs krūties vėžys su nežinomais arba teigiamais hormonų receptoriais: pirmoji gydymo linija;
- išplitęs krūties vėžys su tamoksifenu: antroji gydymo linija.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- sunkus inkstų nepakankamumas (pacientams, kurių kreatinino klirensas yra <20 ml / min);
- sunkus kepenų nepakankamumas;
- nuo estrogeno priklausomi krūties navikai premenopauzės metu;
- kartu vartojamas tamoksifenas ar estrogenų turintys vaistai;
- premenopauzės laikotarpis;
- amžius iki 18 metų;
- nėštumas ir žindymo laikotarpis;
- individuali netolerancija vaisto komponentams.
Giminaitis (Anastrozole-TL tabletės vartojamos prižiūrint gydytojui):
- hipercholesterolemija;
- osteoporozė;
- laktazės trūkumas, galaktozės netoleravimas, gliukozės-galaktozės malabsorbcija;
- širdies išemija.
Anastrozole-TL, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Anastrozole-TL geriamas, neatsižvelgiant į maisto suvartojimą, tuo pačiu metu, vieną kartą per dieną. Tabletę reikia nuryti visą, užgeriant vandeniu.
Rekomenduojama paros dozė yra 1 mg. Kurso trukmę lemia ligos sunkumas ir forma (vartojant kaip pagalbinę terapiją - 5 metai).
Jei atsiranda ligos progresavimo požymių, Anastrozole-TL vartojimas atšaukiamas.
Šalutiniai poveikiai
Galimos nepageidaujamos reakcijos [> 10% - labai dažnai; (> 1% ir 0,1% ir 0,01% ir <0,1%) - retai; <0,01% - labai reti)]:
- raumenų ir jungiamojo audinio: labai dažni - artritas, artralgija / sąnarių standumas; dažnai - mialgija, kaulų skausmas; retai - suveikia pirštas;
- indai: labai dažnai - veido paraudimas, kraujo tekėjimas į galvą;
- kepenys ir tulžies takai: dažnai - padidėjęs šarminės fosfatazės, aspartato aminotransferazės, alanino aminotransferazės aktyvumas; retai - padidėja bilirubino koncentracija ir gama-glutamiltransferazės aktyvumas, hepatitas;
- nervų sistema: labai dažnai - galvos skausmas; dažnai - mieguistumas, jautrumo sutrikimai (įskaitant paresteziją, iškrypimą ar skonio praradimą), riešo kanalo sindromas (pastebimas daugiausia esant ligos rizikos veiksniams);
- virškinimo sistema: labai dažnai - pykinimas; dažnai - vėmimas, viduriavimas;
- oda ir poodinis audinys: labai dažnai - odos bėrimas; dažnai - alerginės reakcijos, alopecija, plaukų slinkimas; retai - dilgėlinė; retai - anafilaktoidinės reakcijos, daugiaformė eritema, odos vaskulitas (įskaitant pavienius purpuros atvejus - Šenleino-Genocho sindromą); labai retai - angioneurozinė edema, Stevens-Johnson sindromas;
- lytiniai organai ir pieno liauka: dažnai - kraujavimas iš makšties, makšties gleivinės sausumas (paprastai per pirmąsias savaites po ankstesnio hormoninio gydymo atšaukimo ar pakeitimo į Anastrozole-TL);
- medžiagų apykaita: dažnai - hipercholesterolemija, anoreksija; retai - hiperkalcemija (su parathormono koncentracijos sumažėjimu ar be jo); galimas kaulų mineralinio tankio sumažėjimas (susijęs su cirkuliuojančio estradiolio koncentracijos sumažėjimu, prieš kurį padidėja osteoporozės ir kaulų lūžių tikimybė);
- bendri sutrikimai: labai dažnai - lengva ar vidutinio sunkumo astenija.
Sutrikimai, kurių išsivystymas buvo pastebėtas klinikinių tyrimų laikotarpiu, tačiau nebuvo susijęs su Anastrozole-TL vartojimu: nemiga, parestezija, nerimas, galvos svaigimas, vidurių užkietėjimas, anemija, dispepsija, pilvo skausmas, nugaros skausmas, padidėjęs kraujospūdis, svorio padidėjimas, depresija.
Perdozavimas
Vienos Anastrozole-TL dozės dydis, galintis sukelti pavojingus gyvybei simptomus, nebuvo nustatytas.
Terapija: simptominė ir palaikomoji (įskaitant vėmimo sukėlimą, dializę). Gydymas turėtų būti atliekamas kontroliuojant gyvybiškai svarbių organų ir sistemų funkciją. Specifinio priešnuodžio nėra.
Specialios instrukcijos
Anastrozolo-TL veiksmingumas esant neigiamiems receptorių navikams estrogenams nebuvo įrodytas, nebent prieš tai buvo teigiamai reaguota į tamoksifeną.
Jei kyla abejonių dėl paciento hormoninės būklės, menopauzę reikia patvirtinti nustatant lytinius hormonus kraujo serume.
Tais atvejais, kai gimdos kraujavimas išlieka terapijos fone, būtina ginekologo konsultacija ir priežiūra.
Vaistų, kurių sudėtyje yra estrogenų, negalima skirti kartu su Anastrozole-TL, nes tai žymiai sumažins pastarojo terapinį poveikį. Anastrozolas, sumažėjus cirkuliuojančio estradiolio koncentracijai, gali sumažinti kaulų mineralų tankį.
Sergant osteoporoze ar esant osteoporozės rizikai, kaulų mineralų tankis turėtų būti įvertinamas pagal densitometriją, pavyzdžiui, naudojant dvigubos energijos rentgeno absorbcijos metriką (DEXA nuskaitymą) gydymo pradžioje ir laikui bėgant.
Jei reikia, osteoporozė gydoma ar išvengiama atidžiai prižiūrint gydytojui. Šiuo metu nėra pakankamai informacijos apie teigiamą bisfosfonatų poveikį kaulų mineralinio tankio praradimui, susijusį su anastrozolo vartojimu, ar jų naudą, kai jie naudojami profilaktikos tikslais.
Nėra informacijos apie bendrą Anastrozole-TL vartojimą su vaistais - gonadotropiną atpalaiduojančio hormono analogais.
Nėra nustatyta, ar gydymo rezultatai pagerėja tuo pačiu metu vartojant Anastrozole-TL ir chemoterapinius vaistus.
Ilgalaikio vaisto vartojimo saugumo duomenys dar nėra gauti.
Tais atvejais, kai anastrozolas buvo vartojamas dažniau nei gydant tamoksifenu, buvo pastebėta išeminė liga, neturinti klinikinės reikšmės. Nepaisant hormoninių receptorių būklės, anastrozolo ir tamoksifeno saugumas ir veiksmingumas, vartojami kartu, yra panašūs į tuos, kurie gydomi tik tamoksifenu. Tikslus šio reiškinio mechanizmas šiuo metu nežinomas.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Atsiradus tam tikriems Anastrozole-TL šalutiniams poveikiams, įskaitant asteniją ir mieguistumą, vairuojant reikia būti atsargiems.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Anastrozole-TL nėštumo ir žindymo laikotarpiu neskiriama.
Vaikų vartojimas
Anastrozole-TL tablečių vartojimo efektyvumas ir saugumas vaikams nėra nustatytas, todėl vaisto vartoti draudžiama jaunesniems nei 18 metų asmenims.
Sutrikus inkstų funkcijai
Pacientams, kurių kreatinino klirensas yra mažesnis nei 20 ml / min (su sunkiu inkstų nepakankamumu), Anastrozole-TL nėra skiriamas.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui, Anastrozole-TL nėra skiriamas.
Vaistų sąveika
Remiantis vaistų sąveikos su varfarinu ir fenazonu (Antipirinas), vartojant anastrozolą kartu su kitais vaistais, tyrimo rezultatais, kliniškai reikšmingos sąveikos su citochromu P 450 neturėtų būti laukiama.
Cimetidinas (silpnas nespecifinis citochromo P 450 inhibitorius) nekeičia anastrozolo koncentracijos plazmoje. Galingų citochromo P 450 inhibitorių įtakos šiam rodikliui laipsnis nebuvo nustatytas.
Vaistai, kurių sudėtyje yra estrogenų, mažina farmakologinį anastrozolo poveikį, todėl jų vartoti kartu nerekomenduojama. Tamoksifeno negalima skirti kartu su anastrozolu, nes tai gali susilpninti pastarojo farmakologinį poveikį.
Šiuo metu nėra duomenų apie anastrozolo vartojimą kartu su kitais vaistais nuo vėžio.
Analogai
Anastrozole-TL analogai yra Anazalez, AXASTROL, Anamasten, Anastrozole, Anastera, Arimidex, Anastreks, Egistrazole, Selana.
Laikymo sąlygos
Laikyti nuo šviesos apsaugotoje vietoje iki 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas yra 3 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Anastrozole-TL
Apžvalgose apie Anastrozole-TL pacientai pakartotinai atkreipia dėmesį į žemą vaisto terapinį poveikį, palyginti su analogais. Taip pat dažnai pastebimas ryškus šalutinis poveikis, pvz., Pykinimas, vėmimas, stiprus sąnarių skausmas. Tačiau neįmanoma patikimai nustatyti ryšio tarp jų išvaizdos ir vaistinio preparato kokybės.
Anastrozole-TL yra įtrauktas į „Vaistų, turinčių federalinę naudą, sąrašą“ir jį galima gauti nemokamai, o tai yra reikšmingas jo pranašumas.
Anastrozole-TL kaina vaistinėse
Apytikslė Anastrozole-TL, 1 mg plėvele dengtų tablečių, 28 vnt. Kaina. pakuotėje yra 990 rublių.
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
