Flucorus - Tirpalo Naudojimo Instrukcijos, Kaina, Apžvalgos, Analogai

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Flukoras

Flucorus: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Flucorus

ATX kodas: J02AC01

Veiklioji medžiaga: flukonazolas (flukonazolas)

Gamintojas: UAB „Sintez“(Rusija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019-05-07

Kainos vaistinėse: nuo 109 rublių.

Pirkite

Flucorus yra priešgrybelinis agentas.

Išleidimo forma ir kompozicija

Dozavimo forma - infuzinis tirpalas: skaidrus, bespalvis arba šiek tiek gelsvas [po 50 ir 100 ml stikliniuose tamsiuose arba bespalviuose 100 ml buteliukuose, uždarytuose guminiais kamščiais ir užlenktais dangteliais, kartoninėje dėžutėje po 1 buteliuką ir „Flucorus“naudojimo instrukciją; 100 ml stikliniuose tamsiuose arba bespalviuose 100 ml buteliuose, užsandarintuose guminiais kamščiais ir užspaustais dangteliais, kartoninėje dėžutėje po 1 butelį ir polimero suspensiją (arba be suspensijos); pakuotė ligoninėms - dėžutėje iš gofruoto kartono 35 buteliukai ar buteliai su polimero suspensijomis (arba be suspensijų)].

1 ml tirpalo sudėtis:

• veiklioji medžiaga: flukonazolas - 2 mg;
• pagalbiniai komponentai: natrio chloridas, injekcinis vanduo.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Veiklioji „Flucorus“medžiaga - flukonazolas - yra triazolo priešgrybelinių vaistų klasės atstovas. Jis turi labai specifinį poveikį, slopindamas grybelių fermentų, priklausančių nuo citochromo P _450, aktyvumą. Blokuoja grybelinio lanosterolio virtimą ergosteroliu. Padidina ląstelės membranos pralaidumą, sutrinka ląstelių augimas.

Būdamas labai selektyvus grybų citochromui P ₄₅₀, flukonazolas beveik neslopina šių fermentų žmogaus organizme (skirtingai nei ekonazolas, klotrimazolas, itrakonazolas ir ketokonazolas, jis slopina mažiau oksidacinius procesus, priklausomus nuo citochromo P ₄₅₀ kepenų mikrosomose). Neturi antiandrogeninio aktyvumo.

Flukonazolas veikia prieš oportunistines mikozes, įskaitant tas, kurias sukelia Coccidioides immitis (įskaitant intrakranijines infekcijas), Cryptococcus neoformans, Candida spp. (įskaitant apibendrintas kandidozės formas imunosupresijos fone), Trichophyton spp., Microsporum spp. Veiksmingas endeminėms mikozėms, kurias sukelia Blastomyces dermatitidis ir Histoplasma capsulatum (įskaitant imunosupresiją).

Farmakokinetika

Sušvirkštus į veną (IV), flukonazolas gerai prasiskverbia į audinius ir kūno skysčius. Plazmos koncentracija yra tiesiogiai proporcinga taikomajai dozei. Skverbiasi į sąnarių skystį, seiles, skreplius, pilvaplėvės skysčius ir motinos pieną, kurių koncentracija panaši į plazmą. Raginiame sluoksnyje, epidermyje ir prakaito skystyje vaistas sukuria didesnę koncentraciją nei kraujo serume.

Flucoras gerai prasiskverbia į smegenų skystį, kur, esant grybeliniam meningitui, jo koncentracija yra apie 85% koncentracijos plazmoje.

Maždaug 90% pusiausvyros koncentracijos plazmoje (C _ss) pasiekiama 4-5-tą gydymo dieną. Pirmąją dieną įvedus įsotinamąją dozę (2 kartus didesnę nei įprasta paros dozė), galima pasiekti šį lygį iki 2 dienos.

Tariamasis pasiskirstymo tūris (V _d) maždaug atitinka bendrą skysčių kiekį organizme. Plazmos baltymai jungiasi apie 11–12%.

Flukonazolas yra CYP2C9 izofermento inhibitorius kepenyse. Jis išsiskiria daugiausia per inkstus: nepakitęs - 80%, metabolitų pavidalu - 11%. Pusinės eliminacijos laikas (T _½) yra 30 valandų.

Flukonazolo klirensas yra proporcingas kreatinino klirensui (CC), jo farmakokinetiniai parametrai daugiausia priklauso nuo inkstų funkcijos būklės. Šiuo atveju T _{½ yra} atvirkščiai proporcingas KK. Po 3 valandų trukmės hemodializės flukonazolo koncentracija plazmoje sumažėja 2 kartus.

Vartojant flukonazolą į veną ir per burną, vaisto farmakokinetika yra panaši, o tai leidžia be sunkumų perkelti pacientus iš vienos dozės formos į kitą.

Vartojimo indikacijos

• gilios endeminės mikozės (histoplazmozė, kokcidioidomikozė) pacientams, kurių imunitetas normalus;
• kriptokokozė, įskaitant kriptokokinį meningitą ir kitos lokalizacijos infekcijas (pavyzdžiui, odos, plaučių), pacientams, kurių imunitetas normalus, ir pacientams, sergantiems įvairiomis imunosupresijos formomis (pavyzdžiui, persodinant organus ar įgytą imunodeficito sindromą (AIDS)), palaikomoji terapija su tikslas - užkirsti kelią kriptokokozės pasikartojimui AIDS sergantiems pacientams;
• generalizuota kandidozė, įskaitant kandidemiją, išplitusi kandidozė, taip pat kitos invazinės kandidozės formos, įskaitant šlapimo takų, bronchų ir plaučių sistemos, endokardo, pilvaplėvės ir akių infekcijas, įskaitant pacientus, vartojančius citotoksinius ar imunosupresinius vaistus, ir pacientus, sergančius piktybiniais navikais. navikai intensyviosios terapijos skyriuose arba kiti rizikos veiksniai, kurie lemia kandidozės vystymąsi;
• kandidozės profilaktika pacientams, turintiems didelę generalizuotos infekcijos riziką (pavyzdžiui, sergantiems sunkia ar ilgalaikė neutropenija);
• burnos ir ryklės kandidozė, stemplės ir gleivinės kandidozė vaikams.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• QT intervalo pailgėjimas elektrokardiogramoje (įgimtas arba aptiktas);
• laktacijos laikotarpis;
• vienu metu vartojami vaistai, galintys pailginti QT intervalą (pavyzdžiui, IA ir III klasių antiaritminiai vaistai);
• tuo pačiu metu vartojamas terfenadinas (nuolat vartojamo flukonazolo 400 mg paros dozėje), pimozidas, chinidinas, astemizolas, cisapridas;
• padidėjęs jautrumas bet kuriam vaisto komponentui ar kitiems azolo priešgrybeliniams vaistams.

Santykinis („Flucorus“tirpalas vartojamas atsargiai, jei nauda viršija galimą riziką):

• kepenų nepakankamumas;
• potencialiai aritmogeninės būklės pacientams, turintiems daug rizikos veiksnių (elektrolitų disbalansas, organinė širdies liga, vartojantys aritmiją sukeliančius vaistus);
• bėrimas flukonazolo vartojimo fone pacientams, sergantiems paviršine grybeline infekcija ir invazinėmis / sisteminėmis grybelinėmis infekcijomis;
• kartu vartojamas terfenadinas (vartojant flukonazolą mažesne nei 400 mg paros doze);
• nėštumas.

Flucorus, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Flucorus tirpalas švirkščiamas į veną iki 200 mg / h greičiu.

Gydytojas nustato atskirai vaisto dienos dozę, priklausomai nuo grybelinės infekcijos tipo ir sunkumo.

Rekomenduojamos dozės suaugusiems:

• kriptokokinis meningitas, kitų lokalizacijų kriptokokinės infekcijos: pirmą dieną - vidutiniškai po 400 mg, vėliau - po 200–400 mg vieną kartą per parą. Kriptokokinį meningitą reikia gydyti mažiausiai 6–8 savaites. Gydymo kriptokokinėmis infekcijomis trukmę lemia klinikinis Flucorus veiksmingumas, patvirtintas mikologiniu tyrimu;
• AIDS sergančių pacientų kriptokokinio meningito pasikartojimo prevencija (pasibaigus visam pirminio gydymo kursui): 200 mg vieną kartą per parą ilgą laiką, jei reikia, pacientą galima perkelti į geriamą flukonazolo dozavimo formą;
• kandidemija, išplitusi kandidozė ir kitos invazinės kandidozės infekcijos: pirmą dieną - vidutiniškai po 400 mg, vėliau - 200 mg per parą, dienos dozę galima padidinti iki 400 mg, atsižvelgiant į klinikinę situaciją. Terapijos trukmė priklauso nuo klinikinio vaizdo;
• kandidozės profilaktika esant didelei generalizuotos infekcijos rizikai (pavyzdžiui, pacientams, kuriems yra ilgalaikė ar sunki neutropenija): 400 mg 1 kartą per parą. Flucorus pradedama vartoti likus kelioms dienoms iki numatomo neutropenijos pasireiškimo, gydymas tęsiamas dar 7 dienas, padidėjus neutrofilų skaičiui daugiau nei 1000 / μl;
• gilios endeminės mikozės: 200–400 mg per parą. Gydymo trukmė nustatoma individualiai, sergant kokcidioidomikoze, kursas yra 11-24 mėnesiai, su histoplazmoze - 3-17 mėnesių (jei reikia, pacientas perkeliamas į geriamą flukonazolo dozavimo formą).

Rekomenduojamos „Flucorus“dienos dozės vaikams:

• kriptokokinis meningitas, kitų lokalizacijų kriptokokinės infekcijos, generalizuota kandidozė: 6-12 mg / kg, terapijos trukmė - 10-12 savaičių (iki patogeno pašalinimo smegenų skysčiuose, patvirtinta laboratoriniais tyrimais);
• vaikų, sergančių AIDS, kriptokokinio meningito pasikartojimo prevencija (pasibaigus visam pirminės terapijos kursui): 6 mg / kg. Priėmimo trukmė nustatoma individualiai, „Flucorus“galima naudoti ilgą laiką;
• burnos ir ryklės kandidozė: pirmą dieną - 6 mg / kg, paskui - 3 mg / kg. Minimali gydymo trukmė yra 2 savaitės;
• gleivinės kandidozė: 3 mg / kg, jei reikia greičiau pasiekti pastovią pusiausvyros „Flucorus“koncentraciją pirmąją dieną, skiriama 6 mg / kg įsotinamoji dozė. Minimali gydymo trukmė yra 3 savaitės;
• stemplės kandidozė: 3 mg / kg, jei reikia, norint greičiau pasiekti pastovią pusiausvyros vaisto koncentraciją pirmąją dieną, skiriama 6 mg / kg įsotinamoji dozė. Sunkiais ligos atvejais dienos dozę galima padidinti iki 6–12 mg / kg. Gydymas atliekamas mažiausiai 3 savaites ir dar 2 savaites po ligos simptomų regresijos;
• grybelinių infekcijų su sumažėjusiu imunitetu prevencija, jei infekcijos rizika yra susijusi su neutropenijos išsivystymu dėl radioterapijos ar citotoksinės chemoterapijos: 3-12 mg / kg. Gydymas tęsiamas tol, kol bus pašalinta sukelta neutropenija.

Vaikams negalima vartoti Flucorus paros dozėmis, viršijančiomis suaugusiųjų dozes, t. Y. Daugiau nei 400 mg. Tirpalas švirkščiamas kartą per dieną. Gydant ilgai, galima pereiti prie geriamojo preparato, kuriame yra flukonazolo.

Naujagimiams flukonazolas išsiskiria lėčiau, todėl per pirmąsias 2 savaites po gimimo intervalas tarp vaisto injekcijų padidėja iki 72 valandų, nuo 2 iki 4 savaitės - iki 48 valandų. Tada Flucorus vartojamas pagal įprastą dozavimo režimą.

Senyviems žmonėms, kuriems nėra sutrikusios inkstų funkcijos, dozės koreguoti nereikia.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino klirensas <50 ml / min.), Iš pradžių skiriama įsotinamoji Flucorus dozė - nuo 50 iki 400 mg, tada dozė sumažinama 2 kartus. Dializuojami pacientai po kiekvienos sesijos gauna visą vaisto dozę.

Šalutiniai poveikiai

Flukoras paprastai yra gerai toleruojamas. Retais atvejais pastebimi šie šalutiniai poveikiai (pagal išsivystymo dažnumą jie skirstomi taip: dažnai - <1%, retai - 0,1-1%, retai - 0,01-0,1%, labai retai - <0,01%):

• alerginės reakcijos: retai - odos bėrimas; retai - anafilaktoidinės reakcijos (įskaitant odos niežėjimą, dilgėlinę, veido edemą, angioneurozinę edemą), toksinė epidermio nekrolizė (Lyello sindromas), eksudacinė daugiaformė eritema (įskaitant Stevens-Johnson sindromą);
• iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: retai - QT intervalo trukmės padidėjimas; labai retai - skilvelio virpėjimas / plazdėjimas;
• iš centrinės nervų sistemos: retai - galvos svaigimas, galvos skausmas; retai - traukuliai;
• iš kraujodaros organų pusės: retai - agranulocitozė, trombocitopenija, neutropenija, leukopenija;
• iš virškinimo sistemos: retai - skonio pakitimas, pilvo skausmas, vidurių pūtimas, viduriavimas, vėmimas, pykinimas; retai - kepenų funkcijos sutrikimas (padidėjęs šarminės fosfatazės, aspartato aminotransferazės ir alanino aminotransferazės kiekis, hiperbilirubinemija, gelta, hepatitas, kepenų ląstelių nekrozė), įskaitant mirtiną rezultatą;
• kiti: retai - hipertrigliceridemija, hipercholesterolemija, hipokalemija, sutrikusi inkstų funkcija, alopecija.

Perdozavimas

Per didelė Flucorus dozė gali sukelti haliucinacijas ir paranojišką elgesį.

Gydymas yra simptominis. Parodyta priverstinė diurezė. Hemodializė 3 valandas sumažina flukonazolo koncentraciją plazmoje maždaug 2 kartus.

Specialios instrukcijos

Gydymą Flucorus leidžiama pradėti prieš gaunant kultūros ar kitus laboratorinius duomenis, tačiau, kai rezultatai paaiškėja, būtina koreguoti terapijos režimą.

Gydymas tęsiamas tol, kol pasireiškia klinikinė ir mikrobiologinė remisija. Anksti nutraukus gydymą, ligos pasikartojimo rizika yra didelė.

Flucorus sudėtyje yra 0,9% natrio chlorido tirpalo: 100 ml tirpalo - 15 mmol natrio ir chloro jonų. Pacientams, kuriems reikalingas natrio ar skysčių ribojimas, reikia atsižvelgti į skysčių vartojimo greitį.

Terapijos metu reikia kontroliuoti flukonazolo koncentraciją kraujyje, kraujo kiekį, kepenų ir inkstų funkciją. Jei nustatomi funkciniai kepenų / inkstų sutrikimai, Flucorus yra atšaukiamas.

Retais atvejais flukonazolas sukelia hepatotoksinį poveikį, jie nepriklauso nuo dozės, gydymo trukmės, paciento lyties ir amžiaus. Toksiniai kepenų pokyčiai paprastai yra grįžtami, jų požymiai išnyksta pasibaigus gydymui. Jei atsiranda klinikinių kepenų pažeidimo simptomų, kurie, tikėtina, yra susiję su flukonazolu, Flucorus vartojimą reikia nutraukti.

Kartu vartojant kumarino antikoaguliantų, reikia stebėti protrombino laiką.

Flukonazolas, kaip ir kai kurie kiti azolai, gali pailginti QT intervalą. Šiuo atžvilgiu reikia atidžiai stebėti būklę ir stebėti pacientus, kuriems yra rizika susirgti aritmija, ypač esant elektrolitų pusiausvyros sutrikimams, organiniams miokardo pažeidimams ar širdies takams, taip pat tuo pačiu metu, kai atliekama palaikomoji kardiotropinė terapija. Paskyrus bendrai siauro terapinio diapazono vaistus, metabolizuojamus dalyvaujant izofermentams CYP3A4 ir CYP2C9, būtina stebėti paciento būklę.

AIDS pacientai yra labiau linkę į sunkių odos reakcijų išsivystymą, atsižvelgiant į įvairių vaistų vartojimą. Tais atvejais, kai išbėrimas pacientams, sergantiems paviršine grybeline infekcija, yra neabejotinai susijęs su flukonazolo vartojimu, Flucorus yra atšauktas.

Jei bėrimas atsiranda pacientams, sergantiems sistemine grybeline infekcija, reikia atidžiai stebėti. Jei atsiranda pūslelių pokyčių arba atsiranda daugiaformė eritema, Flucorus reikia atšaukti.

Pacientams, persodintiems inkstus, vartojantiems 200 mg flukonazolo paros dozę, būtina kontroliuoti ciklosporino koncentraciją kraujyje, nes tokiems pacientams ciklosporino koncentracija plazmoje didėja lėtai. Ypač atsargiai reikia vartoti rifabutiną ar kitus vaistus, kuriuos metabolizuoja citochromo P ₄₅₀ sistema kartu.

Cisaprido vartoti kartu draudžiama.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Atsižvelgiant į flukonazolo saugumo pobūdį, mažai tikėtina, kad tai turės neigiamos įtakos reakcijos greičiui ir gebėjimui susikaupti.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumo metu Flucorus galima vartoti tik tais atvejais, kai laukiama nauda tikrai yra didesnė už galimą riziką, t. Y. Kai moters grybelinė infekcija yra sunki ir gali kelti pavojų gyvybei.

Flukonazolas patenka į motinos pieną ir sukuria panašią koncentraciją plazmoje. Šiuo atžvilgiu žindymo laikotarpiu Flucorus vartoti draudžiama.

Vaikų vartojimas

Vaistas vartojamas pediatrijoje pagal indikacijas. Flucorus vartojamas atsargiai gydant naujagimius; reikia koreguoti dozavimo režimą.

Sutrikus inkstų funkcijai

Esant funkciniam inkstų funkcijos sutrikimui (kreatinino klirensas <50 ml / min.), Pirmąją įsotinamąją dozę rekomenduojama skirti nuo 50 iki 400 mg, o dienos dozę dar 2 kartus sumažinti.

Dializuojamiems pacientams po kiekvieno seanso Flucorus skiriama visa doze.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Kepenų nepakankamumui Flucorus reikia vartoti atsargiai.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Senyviems žmonėms, kuriems nėra sutrikusios inkstų funkcijos, dozės koreguoti nereikia.

Vaistų sąveika

• kumarino grupės antikoaguliantai (pavyzdžiui, varfarinas): protrombino laikas pailgėja apie 12%. Būtina kontroliuoti šį rodiklį;
• geriamieji vaistai nuo hipoglikemijos, sulfonilkarbamido dariniai (glipizidas, tolbutamidas, glibenklamidas, chlorpropamidas): jų pusinės eliminacijos laikas pailgėja, o tai sukelia hipoglikemijos išsivystymą. Jis turi kontroliuoti gliukozės koncentraciją kraujyje ir, jei reikia, pakoreguoti hipoglikeminio agento dozę;
• diuretikai (įskaitant hidrochlorotiazidą): flukonazolo koncentracija plazmoje padidėja 40%, tačiau Flucorus dozės mažinti nereikia;
• geriamieji kontraceptikai: jų veiksmingumas nesumažėja;
• ciklosporinas: gali pasikeisti jo koncentracija kraujyje. Reikėtų stebėti šį rodiklį;
• takrolimuzas: padidėja jo koncentracija kraujyje, o tai kelia nefrotoksinio poveikio riziką;
• rifampicinas: sumažėja 25% AUC (plotas po koncentracijos ir laiko kreive) ir 20% T _½ flukonazolo periodo, dėl kurio reikia padidinti Flucorus dozę;
• rifabutinas: gali padidėti jo koncentracija serume, išsivystyti uveitas. Būtina stebėti paciento būklę;
• midazolamas: padidėja jo kiekis kraujyje, dėl kurio padidėja psichomotorinio poveikio rizika;
• fenitoinas: padidėja jo kiekis kraujyje, o tai lydi kliniškai reikšmingos apraiškos. Būtina kontroliuoti vaisto koncentraciją ir, jei reikia, koreguoti dozę;
• cisapridas: galimas nepageidaujamų reakcijų iš širdies išsivystymas, įskaitant skilvelių tachikardijos (torsade de pointes) paroksizmus;
• terfenadinas: vartojant kartu su flukonazolu iki 400 mg paros dozes, būtina atidžiai prižiūrėti gydytoją; draudžiama vartoti terfenadino kartu su flukonazolu didesnėmis nei 400 mg paros dozėmis;
• zidovudinas: padidėja jo koncentracija kraujyje, todėl gali padidėti jo šalutinis poveikis;
• azitromicinas, vorikonazolas: jų koncentracija plazmoje gali pasikeisti. Reikia kontroliuoti ir, jei reikia, dozę koreguoti;
• teofilinas: padidėja jo pusinės eliminacijos laikas, padidėja apsinuodijimo rizika, todėl reikia koreguoti dozavimo režimą.

Analogai

Flucorus analogai yra: Diflazon, Diflucan, Mykonil, Medoflucon, Mikomax, Mikosist, Mikoflucan, Nofung, Procanazole, Flucosan, Fluconazole, Fluconorm, Flukorem, Forcan, Flucostat, Flucomabol, Flucosid, Vero-Fluconazol.

Laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas yra 3 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Flucorus

Specializuotuose forumuose ir svetainėse nėra atsiliepimų apie „Flucorus“. Pacientai teigiamai kalba apie flukonazolą (veikliąją medžiagą, kuri taip pat yra daugelio priešgrybelinių vaistų dalis): vaistas veiksmingas sergant daugeliu grybelinių ligų, yra gerai toleruojamas ir nebrangus.

Neigiami aspektai yra galimas šalutinis poveikis ir neigiamas poveikis kepenims.

„Flucorus“kaina vaistinėse

Apytikslė „Flucorus“kaina už 1 buteliuką 100 ml yra 85–111 rublis.

„Flucorus“: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Flucorus 2 mg / ml infuzinis tirpalas 100 ml 1 vnt. 109 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!