Exjade
Exjade: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Exjade
ATX kodas: V03AC03
Veiklioji medžiaga: Deferasiroksas (Deferasiroksas)
Gamintojas: „Novartis Pharma Stein“, AG („Novartis Pharma Stein“, AG) (Šveicarija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019-09-07
Kainos vaistinėse: nuo 29 500 rublių.
Pirkite
Exjade yra kompleksinis vaistas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Vaistas yra disperguojamų tablečių pavidalu: beveik baltos, apvalios, plokščios cilindro formos, su nuožulniu kraštu ir išgraviruotomis „J 125 / NVR“(125 mg dozė), „J 250 / NVR“(250 mg dozė) arba „J 500 / NVR“. (dozė 500 mg) (7 vnt. lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje po 4 arba 12 lizdinių plokštelių ir „Exidzhad“vartojimo instrukcija).
1 tabletėje yra:
- veiklioji medžiaga: deferasiroksas - 125, 250 arba 500 mg;
- pagalbiniai komponentai: laktozės monohidratas (sausas aerozolis), laktozės monohidratas (200 bazių), koloidinis bevandenis silicio dioksidas, krospovidonas, natrio laurilsulfatas, mikrokristalinė celiuliozė, povidonas K30, magnio stearatas.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Exjade yra kompleksinis vaistas, sustiprinantis geležies (Fe) išsiskyrimą iš organizmo, daugiausia su išmatomis. Jo veiklioji medžiaga yra deferasiroksas, trigubas ligandas, pasižymintis dideliu afinitetu geležiai (III) ir surišantis jį santykiu 2: 1.
Dėl mažo afiniteto cinkui ir variui deferasiroksas nesukelia ilgalaikio šių mikroelementų kiekio serume sumažėjimo.
Nustatyta, kad vartojant 10 mg / kg kūno svorio deferasiroksą suaugusiems pacientams, kuriems diagnozuota beta talasemija su geležies pertekliumi po transfuzijos, vidutinis efektyvus geležies išsiskyrimas per dieną buvo 0,011 9 mg Fe 1 kg paciento kūno svorio. Vartojant 20 mg / kg dozę, geležies išsiskyrimas per parą buvo 0,329 mg Fe / kg, o 40 mg / kg - 0,445 mg Fe / kg.
Tiriant deferazirokso vartojimą esant lėtinei geležies perkrovai po transfuzijos, suaugusieji ir dvejų metų ir vyresni vaikai, sergantys ligomis, kurioms reikalingi reguliarūs kraujo perpylimai, pvz., Beta talasemija, pjautuvinė anemija ir kitos įgimtos ir įgytos genezės anemijos (įskaitant mielodisplastinį sindromą), įgimta Deimanto - Blekfeno hipoplastinė anemija, įgyta aplastinė anemija).
Nuolat vykstant kraujo perpylimams suaugusiesiems ir vaikams, sergantiems beta talasemija, reguliarus deferazirokso suvartojimas, vartojant 20 ir 30 mg / kg paros dozę 365 dienas, padeda sumažinti bendrą geležies atsargas organizme. Tuo pačiu metu geležies kiekis kepenyse vidutiniškai sumažėja 0,4 ir 0,9 mg Fe / g kepenų sausosios medžiagos, o feritino koncentracija kraujo serume sumažėja vidutiniškai atitinkamai 0,036 ir 0,926 mg / l.
Kai Exidjad skiriama pacientams, turintiems geležies perteklių ir sergantiems kitų rūšių anemija, skiriant 20 mg / kg paros dozę, geležies išsiskyrimo ir suvartojimo santykis yra 1,02, o tai rodo normalią geležies pusiausvyrą. 30 mg / kg paros dozės santykis yra 1,67, o tai rodo padidėjusį geležies išsiskyrimą iš organizmo. Pacientams, kuriems retai atliekami kraujo perpylimai ar kraujo perpylimai, deferasirokso vartojimas po 10 mg 1 kg kūno svorio per dieną 365 dienas leidžia išlaikyti normalią feritino koncentraciją serume ir geležies kiekį kepenyse, padeda pasiekti pusiausvyrą tarp geležies vartojimo organizme. ir jo veisimas. Terapinio poveikio vertinimo kriterijus yra feritino koncentracijos kraujo serume dinamika,nes tai atspindi geležies kiekio pokyčius kepenyse.
Esant pradiniam geležies koncentracijos kepenyse lygiui ≥ 7 mg Fe / g sausų kepenų medžiagų 58,5% pacientų, kurie 2 metus buvo vartoję vaistą, sergantiems beta talasemija ir lėtine geležies perkrova po transfuzijos, negydantys deferoksamino, atsižvelgiant į deferasirokso vartojimą kasdien Vartojant 20–30 mg / kg kūno svorio dozę 365 dienas, pastebėtas geležies kiekio sumažėjimas kepenyse iki ≤ 7 mg Fe / g kepenų sausosios medžiagos.
Exidzhad poveikis keičiant feritino kiekį serume ir geležies išsiskyrimo santykį su jo suvartojimu, priklauso nuo dozės, kai paros dozė svyruoja nuo 5 iki 30 mg / kg.
Esant pjautuvinių ląstelių anemijai ir lėtinei geležies perkrovai po transfuzijos, vartojant vaistą, geležies kiekis kepenyse sumažėja vidutiniškai 1,3 mg Fe / g kepenų sausosios medžiagos, o deferoksamino vartojimo fone šis sumažėjimas yra 0,7 mg Fe / g sausosios medžiagos. kepenys.
Pastebimas ne tik normalios miokardo funkcijos išsaugojimas, bet ir pagerėjusi sutrikusi miokardo funkcija (kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija yra 56% ar daugiau, skersinio atsipalaidavimo trukmė - 5–20 ms) pacientams, kuriems yra beta-talasemija ir lėtinė geležies pernešimas po transfuzijos, vartojantiems Exjade kasdien dozė nuo 30 iki 40 mg / kg 365 dienas.
Gydymas vaistu padeda sumažinti geležies kiekį miokarde ir palaipsniui pagerinti šoninio atsipalaidavimo laiką. Pacientams, kuriems nėra miokardo pažeidimo, deferasirokso vartojimas apsaugo nuo geležies kaupimosi širdyje.
Pacientams, sergantiems talasemija ir lėtiniu neperkeltu geležies pertekliumi, Exidzhad vartojant 10 mg / kg paros dozę 365 dienas, geležies kiekis kepenyse sumažėja vidutiniškai 3,8 mg Fe / g kepenų sausųjų medžiagų, feritino koncentracija serume - 0,222 mg / l, palyginti su pradiniu, tuo tarpu pacientams, vartojantiems placebą, geležies kiekis kepenyse padidėja 0,38 mg Fe / g kepenų sausosios medžiagos, o feritino kiekis serume - 0,114 5 mg / ml.
Farmakokinetika
Išgertas deferasiroksas gerai absorbuojamas, jo didžiausia koncentracija (C max) kraujo plazmoje pasiekiama vidutiniškai po 1,5–4 valandų. Absoliutus biologinis prieinamumas yra apie 70%. Kai Exidjad vartojamas likus pusvalandžiui iki pusryčių su normaliu ar dideliu riebalų kiekiu, jo biologinis prieinamumas pagal AUC (plotas po farmakokinetikos kreive „koncentracijos laikas“) padidėja apie 13–25%. Tabletę vartojant kartu su standartiniais pusryčiais arba pusryčiais, kurių riebumas yra didesnis nei 50% visos energijos vertės, AUC padidėja maždaug 2 kartus.
Santykinės AUC vertės, kai deferasiroksą vartojate kaip suspensiją su obuolių ar apelsinų sultimis, yra lygiavertės toms, kurios vartojamos kaip vandeninė suspensija.
Pusiausvyroje deferasirokso C max ir AUC 0–24 padidėjimas vyksta beveik tiesiškai, vartojant dozę. Kumuliacijos faktorius (F c) organizme yra 1,3–2,3.
Susijungimas su plazmos baltymais (daugiausia albuminu) - iki 99%. Tariamasis pasiskirstymo tūris (V d) suaugusiesiems yra maždaug 14 litrų.
Pagrindinis deferasirokso metabolizmo kelias yra gliukuroninimas UGT1A1 [uridino difosfato gliukuroniltransferazės (UGT) 1 šeima, polipeptidas A1] ir kiek mažiau UGT1A3 (UGT 1 šeima, polipeptidas A3), po to seka išskyrimas su tulžimi. Enterohepatinės recirkuliacijos metu gliukuronatai dekonjuguojami ir vėl absorbuojami žarnyne. Maždaug 8% deferazirokso oksidacinis metabolizmas vyksta per citochromą CYP450.
In vitro slopinamasis hidroksikarbamido poveikis deferasirokso metabolizmui nepastebėtas.
Deferasiroksas su metabolitais daugiausia (84% dozės) išsiskiria per žarnyną, likusi dalis (iki 8%) - per inkstus.
Vidutinis pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) gali svyruoti nuo 8 iki 16 valandų.
Vaikams ir paaugliams nuo 2 iki 17 metų bendras deferasirokso biologinis prieinamumas yra mažesnis nei suaugusių pacientų, vartojant vieną ir kelias dozes. Kai kurie Exidzhad dozavimo režimo pasirinkimai, kai kurie biologinio prieinamumo nukrypimai neturi klinikinės reikšmės.
Nustatyta, kad pacientams, kurių kepenų funkcijos sutrikimas yra A ir B pagal Child-Pugh skalę, deferasirokso vidutinis AUC yra didesnis nei pacientams, kurių kepenų funkcija normali, atitinkamai 16 ir 76%. Esant lengvam ir vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimui, vidutinis C max yra 22% didesnis nei pacientams, kurių kepenų funkcija normali. Kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas iki 5 kartų, palyginti su viršutine normos riba, neturi įtakos deferazirokso farmakokinetikai.
Deferasirokso farmakokinetika vyresniems kaip 65 metų pacientams, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi, netirta.
Vartojimo indikacijos
- 2 metų ir vyresni pacientai: lėtinė geležies perkrova po transfuzijos;
- 10 metų ir vyresnių pacientų: lėtinis neperkraunamas geležies perteklius talasemijos fone.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- kreatinino koncentracijos lygis kraujo serume 2 ar daugiau kartų viršija viršutinę amžiaus normos ribą;
- sutrikusi inkstų funkcija, kai kreatinino klirensas (CC) yra mažesnis nei 60 ml / min.
- didelės rizikos mielodisplastinis sindromas, hemoblastozė, nehematologinės genezės piktybiniai navikai pacientams, kuriems liga greitai progresuoja, kuriems chelatų terapija yra neveiksminga;
- sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (C klasė pagal Child-Pugh skalę);
- galaktozės netoleravimas, laktazės trūkumas, gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sindromas;
- vienu metu vartoti vaistus, kurie sudaro kompleksus su geležies jonais;
- žindymas;
- amžius iki 2 metų;
- padidėjęs jautrumas vaisto komponentams.
Be to, nėštumo metu vartoti vaistą draudžiama. Paskirti „Exijad“galima tik išimtiniais atvejais, kai, gydytojo nuomone, numatomas klinikinis poveikis motinai viršija galimą toksinę grėsmę vaisiui.
Senyviems pacientams (vyresniems nei 65 metų) Exjade reikia skirti atsargiai; kai kreatinino kiekis kraujo serume viršija viršutinę amžiaus normos ribą arba sutrinka inkstų funkcija, kai CC yra didesnis nei 60 ml / min., ypač pacientams, turintiems papildomų rizikos veiksnių, tokių kaip dehidratacija, sunkios infekcijos ir (arba) kartu vartojami vaistai, kurie gali neigiamai paveikti inkstų funkcija; sutrikus kepenų funkcijai, pacientams, kurių trombocitų skaičius yra mažesnis nei 50 x 10 9 / l, vienu metu vartojami antikoaguliantai, nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU), gliukokortikosteroidai (GCS), geriamieji bisfosfonatai.
Exjade, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Tablečių negalima nuryti nepažeistų ar sukramtyti!
Disperguojamųjų tablečių suspensija geriama tuščiu skrandžiu, ne vėliau kaip 0,5 valandos prieš valgį, kartą per dieną, geriausia visada tuo pačiu metu.
Norint paruošti suspensiją, reikiama Exidzhad dozė dedama į indą, kuriame yra 100-200 ml vandens, apelsinų ar obuolių sulčių, ir maišoma, kol gaunamas vienalytis tirpalas. Išgėręs paruoštą suspensiją, pacientas turėtų papildomai supilti nedidelį kiekį vandens ar sulčių į indą su likusia suspensija ir, gerai sumaišęs, paimti gautą skystį į vidų.
Tabletėms ištirpinti nerekomenduojama naudoti gazuotų gėrimų ar pieno, nes šiuose skysčiuose tirpimo procesas užtrunka ilgai ir kartu susidaro putos.
Skiriant vaistą, dozė apskaičiuojama mg 1 kg paciento kūno svorio, kuo labiau suapvalinant vieną iš Exjade tablečių dozių: 500 mg, 250 mg arba 125 mg.
Lėtinė geležies perkrova po transfuzijos
Gydyti Exjade turi pradėti ir skirti gydytojas, turintis patirties gydant lėtinę geležies perkrovą po transfuzijos.
Esant lėtinei geležies perkrovai po transfuzijos, pradėti vartoti Exidjad rekomenduojama perpylus daugiau kaip 20 vienetų (maždaug 100 ml / kg) raudonųjų kraujo kūnelių arba esant klinikiniams duomenims, patvirtinantiems lėtinės geležies perkrovos vystymąsi (įskaitant atvejus, kai feritino koncentracija serume viršija 1 mg l).
Rekomenduojama dozė: pradinė dozė - 20 mg / kg per parą.
Pradinė paros dozė, sumažinanti geležies kiekį organizme, suaugusiesiems, kuriems 30 dienų reikia perpilti daugiau kaip 14 ml / kg eritrocitų masės, gali būti 30 mg / kg.
Pradinė paros dozė, užtikrinanti normalų geležies kiekio palaikymą organizme suaugusiesiems, kuriems 30 dienų reikia perpilti mažiau kaip 7 ml / kg eritrocitų masės, gali būti 10 mg / kg.
Po ankstesnio veiksmingo deferoksamino gydymo Exidjad reikia pradėti nuo dozės, atitinkančios 1/2 deferoksamino dozės. Jei pacientas per parą vartojo 40 mg / kg deferoksamino, pradinė deferazirokso paros dozė neturėtų viršyti 20 mg / kg.
Gydant vaistu, rekomenduojama reguliariai (kartą per 30 dienų) stebėti feritino koncentraciją kraujo serume. Jei reikia, dėl feritino koncentracijos serume pokyčių kas 90–180 dienų reikia laipsniškai koreguoti dozę, kiekvieną kartą padidinant arba sumažinant ankstesnę dozę 5–10 mg / kg.
Jei vartojant Exidjad 30 mg / kg doze, feritino koncentracija serume ir toliau yra 2,5 mg / l ar didesnė, o tai rodo, kad gydymas yra neveiksmingas, paros dozę reikia padidinti iki 40 mg / kg. Didžiausia paros dozė neturi viršyti 40 mg 1 kg kūno svorio.
Pasiekus tikslinę feritino koncentraciją serume, kuri paprastai būna nuo 0,5 iki 1 mg / l, reikia apsvarstyti galimybę palaipsniui mažinti dozę, kad feritino koncentracija serume išliktų šioje diapazone.
Gydymą Exjade reikia nutraukti, jei feritino koncentracija serume yra žymiai mažesnė nei 0,5 mg / l.
Reikėtų nepamiršti, kad nepagrįstai didelės deferazirokso dozės vartojimas gydant pacientus, kuriems yra nedidelis geležies perteklius arba šiek tiek padidėja feritino koncentracija serume, padidina toksinio vaisto poveikio riziką.
Lėtinis neperkraunamas geležies perteklius talasemija sergantiems pacientams
Chelatų terapiją Exjade galima pradėti tik įrodžius lėtinį neperkraunamą geležies kiekį (tai yra, pradinis geležies koncentracijos lygis kepenyse viršija 5 mg Fe / g kepenų sausosios medžiagos arba feritino kiekis kraujo serume yra didesnis nei 0,8 mg / l).
Jei neįmanoma įvertinti geležies kiekio paciento kepenyse, chelatų terapija turėtų būti atliekama atsargiai, sumažinant per didelės chelatacijos riziką.
Rekomenduojama dozė: pradinė paros dozė - 10 mg / kg kūno svorio. Be to, remiantis feritino koncentracijos kraujo serume stebėjimo rezultatais, atliktais kartą per 30 dienų, galite žingsnis po žingsnio (po 5–10 mg / kg) didinti Exidzhad dozę kas 90–180 dienų. Pacientams, gerai toleruojantiems gydymą, dozės koregavimas yra būtinas, net jei geležies kiekis kepenyse yra 7 mg Fe / g kepenų sausosios medžiagos arba 2 mg / l feritino koncentracija serume (be tendencijos mažėti).
Esant talasemijai, Exidjad, vartojant didesnes kaip 20 mg / kg kūno svorio dozes, veiksmingumas ir saugumas nebuvo nustatytas, todėl jų paskyrimas yra draudžiamas.
Jei feritino koncentracija serume yra 2 mg / l arba mažesnė, o geležies koncentracija kepenyse nėra įvertinta, negalima viršyti 10 mg / kg kūno svorio dozės.
Kai geležies koncentracija kepenyse pasiekia mažiau kaip 7 mg Fe / g sausųjų kepenų medžiagų arba feritino kiekį 2 mg / l arba mažiau, rekomenduojama mažinti vaisto dozę, kai deferazirokso dozė yra didesnė kaip 10 mg / kg kūno svorio.
Esant lėtinei neperkraunamai geležies perkrovai, gydymą Exjade reikia nutraukti, jei geležies kiekis kepenyse siekia 3 mg Fe / g kepenų sausosios medžiagos arba feritino koncentracija yra mažesnė nei 0,3 mg / l.
Atsiradus klinikiniam poreikiui, Exidjad vartojimą galima atnaujinti.
Specialios pacientų kategorijos
Pacientams, vyresniems nei 65 metų, dozavimo režimo koreguoti nereikia. Šiai pacientų kategorijai reikia atidžiai stebėti būklę. Kai pasireiškia nepageidaujamų reiškinių simptomai, reikia apsvarstyti galimybę sumažinti Exijad dozę.
Gydant 2–17 metų vaikus ir paauglius, naudojamas bendras dozavimo režimas, tik laikui bėgant, apskaičiuojant dozę, būtina atsižvelgti į galimą kūno svorio pokytį.
Sutrikus inkstų funkcijai, pradinės dozės koreguoti nereikia. Gydant šios kategorijos pacientus, reikia reguliariai (1 kartą per 30 dienų) stebėti kreatinino kiekį serume ir, jei reikia, paros dozę sumažinti 10 mg / kg.
Esant vidutiniam kepenų funkcijos sutrikimui (B klasė pagal Child-Pugh skalę), pradinę dozę reikia sumažinti maždaug 1/2 įprastinės dozės. Kepenų funkcijos būklę reikia stebėti prieš pradedant gydymą, tada kartą per 14 dienų per pirmąsias 30 gydymo dienų, po to - 30 dienų intervalu.
Šalutiniai poveikiai
Nepageidaujami reiškiniai skirstomi taip: labai dažnai (≥ 1/10); dažnai (≥ 1/100, <1/10); retai (≥ 1/1000, <1/100), labai retai (<1/10 000); dažnis nežinomas - yra atskirų pranešimų apie nepageidaujamas reakcijas (nėra galimybės nustatyti ryšio tarp Exidjad vartojimo ir šių reakcijų išsivystymo):
- iš imuninės sistemos: dažnis nenustatytas - padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant angioneurozinę edemą, anafilaksinės reakcijos (dažniau pirmaisiais gydymo mėnesiais);
- nuo nervų sistemos: dažnai - galvos skausmas; retai - galvos svaigimas;
- iš klausos organo pusės: retai - klausos praradimas;
- iš regėjimo organo pusės: retai - makulopatija, ankstyva katarakta; retai - regos nervo uždegimas;
- iš kvėpavimo sistemos: retai - gerklų ir (arba) ryklės skausmas;
- iš virškinimo sistemos: dažnai - pilvo skausmas, viduriavimas, vidurių pūtimas, vidurių užkietėjimas, pykinimas, vėmimas, dispepsija, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas; retai - skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos, kraujavimas iš virškinimo trakto, cholelitiazė, gastritas, hepatitas, cholelitiazė; retai - ezofagitas; dažnis nenustatytas - kepenų nepakankamumas;
- iš šlapimo sistemos: dažnis nenustatytas - ūminis inkstų nepakankamumas (daugeliu atvejų jis yra grįžtamasis), tubulointersticinis nefritas;
- psichikos sutrikimai: retai - nerimas, miego sutrikimai;
- dermatologinės reakcijos: dažnai - niežėjimas, odos bėrimas; retai - pigmentacijos pažeidimas; dažnis nenustatytas - dilgėlinė, Stevens-Johnson sindromas, alopecija, leukocitoklastinis vaskulitas;
- laboratoriniai rodikliai: labai dažnai - kreatinino kiekio padidėjimas kraujo serume; dažnai - proteinurija; retai - gliukozurija, tubulopatija (Fanconi sindromas);
- kiti: retai - padidėjusio nuovargio jausmas, kūno temperatūros padidėjimas, edema.
Perdozavimas
Simptomai
Ūmiai perdozavus Exidjad, gali išsivystyti pykinimas, vėmimas, viduriavimas, galvos skausmas. Pranešta apie subklinikinio hepatito atvejus. Vienkartinės 80 mg / kg dozės fone pacientams, kuriems diagnozuota beta talasemija su geležies pertekliumi, gali pasireikšti lengvas pykinimas ir viduriavimas. Sveiki žmonės gerai toleruoja vieną dozę iki 40 mg / kg.
Gydymas
Ūminio perdozavimo atveju būtina sukelti dirbtinį vėmimą ar skrandžio plovimą. Jei reikia, skiriama simptominė terapija. Norint sustabdyti subklinikinį hepatitą, reikia nutraukti gydymą; ilgalaikiu laikotarpiu pacientams nesusidaro komplikacijų.
Specialios instrukcijos
Gydymas Exjade turėtų būti pradedamas ir atliekamas tik remiantis atitinkamų ligą patvirtinančių tyrimų rezultatais ir individualiai įvertinus galimą chelatų terapijos riziką ir naudą.
Gydant vaistais yra rizika, kad padidės kreatinino kiekis serume (maždaug 36% pacientų), paprastai jis nėra progresuojantis ir išlieka normos ribose.
Paros dozė Exidjad turėtų būti sumažinta 10 mg / kg kūno svorio, jei du kartus iš eilės vykstančių pacientų serume kreatinino koncentracija suaugusių pacientų organizme viršija 33% vidutinių reikšmių prieš gydymą, o vaikams ji viršija viršutinę amžiaus normos ribą. arba apskaičiuotas CC tampa mažesnis nei 90 ml / min (apatinė normos riba), ir tai nėra dėl kitų priežasčių. Jei reikia, galite laikinai nutraukti tablečių vartojimą. Gydymo atnaujinimo klausimas sprendžiamas atsižvelgiant į individualų klinikinį vaizdą.
Prieš pradedant gydymą, rekomenduojama du kartus nustatyti kreatinino koncentraciją serume. Pradėjus vartoti Exidzhad arba pakeitus jo dozę, tyrimai, skirti nustatyti kreatinino koncentraciją kraujo plazmoje, CC ir (arba) cistatino C kiekį kraujo plazmoje, atliekami kas savaitę, po to kas 4 savaites. Kai kuriais atvejais gali prireikti stebėti tokius inkstų kanalėlių funkcijos rodiklius kaip gliukozurija (pacientams, neturintiems cukrinio diabeto ir esant mažai kalio, fosfatų, magnio, šlapimo rūgšties koncentracijai), fosfaturijai, aminoacidurijai. Tais atvejais, kai šie inkstų kanalėlių funkcijos rodikliai skiriasi nuo įprastų verčių, reikia apsvarstyti galimybę sumažinti dozę arba laikinai nutraukti vaisto vartojimą.
Exijad vartojant reikia reguliariai (kartą per 4 savaites) stebėti proteinurijos lygį.
Reguliariai (kartą per 4 savaites) stebint kepenų funkciją, reikia ištirti kepenų transaminazių ir šarminės fosfatazės aktyvumą, bilirubino koncentraciją. Jei progresuoja kepenų transaminazių aktyvumo padidėjimas, Exidjad vartojimą reikia nutraukti. Nustačius biocheminių pokyčių priežastis arba atstatžius rodiklius iki normalaus lygio, galima apsvarstyti gydymo atnaujinimo naudojant mažesnę dozę klausimą. Tokiu atveju dozę reikia didinti palaipsniui ir atsargiai.
Išsivysčius odos bėrimui, dažnai pastebimas jo savaiminis išnykimas, todėl esant lengvam ar vidutiniam odos bėrimo sunkumui, gydymą vaistais galima tęsti nekeičiant dozės. Jei atsiradęs bėrimas yra ryškesnis, tablečių vartojimą reikia laikinai nutraukti ir atnaujinti, kai bėrimas išnyksta, vartojant mažesnę dozę, įskaitant kartu su trumpalaikiu GCS vartojimu.
Jei įtariate, kad vystosi Stivenso ir Džonsono sindromas, vaisto vartojimą reikia nutraukti.
Jei vartojant Exidjad vartojimo metu pasireiškia viduriavimas ir (arba) vėmimas, pacientui reikia suteikti pakankamai skysčių.
Prieš pradedant vartoti Exidjad, rekomenduojama nustatyti paciento klausą ir regėjimo aštrumą. Gydymo metu oftalmologiniai tyrimai, įskaitant dugno oftalmoskopiją, turėtų būti atliekami reguliariai kartą per metus. Jei nustatoma klausos ar regos sutrikimas, reikia apsvarstyti galimybę sumažinti dozę arba nutraukti gydymą.
Gydymą rekomenduojama reguliariai tikrinti hematologinius parametrus. Jei deferazirokso vartojimo fone nustatoma nežinomos etiologijos citopenija, chelatų terapija turėtų būti sustabdyta hematologinių parametrų normalizavimo laikotarpiui, po kurio ją galima atnaujinti.
Ilgai vartojant Exidjad, pacientų širdies funkciją reikia reguliariai vertinti dėl sunkios geležies perkrovos.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Atsižvelgiant į tai, kad deferasirokso vartojimo fone gali išsivystyti šalutinis poveikis, kuris neigiamai veikia paciento gebėjimą atlikti potencialiai pavojingą veiklą, rekomenduojama būti atsargiems vairuojant ar dirbant su sudėtingais mechanizmais.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nėštumo laikotarpis yra kontraindikacija vartoti vaistą. Paskirti „Exijad“galima tik išimtiniais atvejais, kai, gydytojo nuomone, laukiamas motinos klinikinis poveikis viršija galimą toksinę grėsmę vaisiui.
Žindymo laikotarpiu draudžiama skirti Exidzhad.
Vaikų vartojimas
Exidzhad paskyrimas yra draudžiamas gydant vaikus iki 2 metų.
Remiantis tyrimo rezultatais, deferazirokso vartojimas 5 metus vaikams, turintiems geležies perkrovos po transfuzijos, nesukėlė augimo sulėtėjimo, tačiau kaip atsargumo priemonę nuo 2 iki 17 metų pacientų gydymas turėtų būti atliekamas reguliariai (1 kartą per metus) stebint kūno svorį, ūgį. ir brendimo laipsnis.
Sutrikus inkstų funkcijai
Vidutinio ir sunkaus inkstų funkcijos sutrikimo atveju (CC mažiau nei 60 ml / min.) Vartoti Exidzhad draudžiama.
Reikia atsargiai gydyti pacientus, kurių serumo kreatinino kiekis viršija amžiaus normą.
Pradinės dozės koreguoti tuo atveju, kai sutrinka inkstų funkcija, kai CC yra didesnis nei 60 ml / min.
Gydymą reikia reguliariai tikrinti kreatinino kiekį serume, kuris per pirmąsias 30 gydymo dienų atliekamas kas 7 dienas, o po to kas 30 dienų. Jei reikia, nurodoma, kad deferasirokso paros dozę reikia sumažinti 10 mg / kg kūno svorio.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui (C klasė pagal Child-Pugh skalę) Exidzhad vartoti draudžiama.
Vaistą reikia vartoti atsargiai pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi.
Pradinės dozės koreguoti esant lengvam kepenų funkcijos sutrikimui nereikia; esant vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimui, pradinė Exidzhad dozė turėtų būti maždaug 1/2 įprastinės dozės. Kepenų funkcijos būklę būtina stebėti kas mėnesį.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Vyresniems nei 65 metų pacientams Exjade rekomenduojama skirti atsargiai. Šios kategorijos pacientams dozavimo režimo koreguoti nereikia.
Vaistų sąveika
Dėl duomenų apie sąveiką trūkumo draudžiama vartoti kartu su aliuminio turinčiais antacidiniais vaistais ir kitais geležies chelatoriais.
Pacientams, sergantiems lėtiniu geležies pertekliumi, deferasiroksą derinant su midazolamu, ciklosporinu, simvastatinu, bepridiliu, hormoniniais kontraceptikais, ergotaminu ir kitais vaistais, kurie yra CYP3A4 izofermento substratai, jų sisteminis biologinis prieinamumas mažėja. Kai kuriais atvejais tai gali būti išreikšta, todėl reikia būti atsargiems, jei reikia vartoti derinius su vaistais, kurių metabolizmas yra susijęs su CYP3A4 izofermento dalyvavimu.
Derinys su fenobarbitaliu, rifampicinu, fenitoinu, ritonaviru ir kitais galingais UGT induktoriais gali sumažinti deferazirokso veiksmingumą, todėl, atsižvelgiant į klinikinį atsaką į gydymą, būtina numatyti Exidjad dozės padidėjimą.
Draudžiama skirti deferasiroksą kartu su repaglinidu, nes trūksta informacijos apie jų sąveiką. Reikėtų atsižvelgti į galimą vaisto sąveiką su kitu CYP2C8 izofermento paklitakselio substratu.
Cholestiraminas prisideda prie reikšmingo deferasirokso biologinio prieinamumo sumažėjimo.
Nepageidaujamas derinys su teofilinu, kuris yra CYP1A2 izofermento substratas. Tais atvejais, kai negalima išvengti jo paskyrimo, rekomenduojama atidžiai stebėti teofilino koncentracijos lygį kraujo plazmoje ir, jei reikia, sumažinti jo dozę.
Sveikų žmonių sąveika su digoksinu nebuvo pastebėta.
Askorbo rūgšties vartojimas iki 200 mg paros dozėmis nepageidaujamų pasekmių neturi.
Vartojant kartu su antikoaguliantais, NVNU, kortikosteroidais, bisfosfonatais, padidėja rizika susirgti tokiu rimtu virškinimo trakto poveikiu kaip opos ir kraujavimas.
Galbūt sumažėja hormoninių kontraceptikų, kurių metabolizmas siejamas su CYP3A4 izofermento dalyvavimu, efektyvumas.
Analogai
„Exidzhad“analogai yra „Jaden“, „Desferal“.
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Laikyti temperatūroje iki 30 ° C, apsaugotoje nuo drėgmės.
Tinkamumo laikas yra 3 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Exjade
„Exjade“apžvalgos yra retos, tačiau teigiamos. Tablečių vartojimas turi gerą terapinį poveikį gydant patologijas, susijusias su geležies pertekliumi organizme. Pacientai teigia, kad vartojant vaistą turėtų būti laikomasi griežtos dietos, kuri pašalina maisto produktus, kuriuose yra daug geležies.
Exjade kaina vaistinėse
Exjade 250 mg kaina yra 27 900–38 723 rubliai. vienoje 84 tablečių pakuotėje. Galite nusipirkti 84 „Exjade“500 mg tablečių pakuotę už 48 300–77 485 RUB.
Exjade: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Exjade 250 mg disperguojamosios tabletės 84 vnt. 29 500 rublių Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Exjade 500 mg disperguojamosios tabletės 84 vnt. 41 000 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
