Entecavir Sandoz
Entecavir Sandoz: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Entecavir Sandoz
ATX kodas: J05AF10
Veiklioji medžiaga: entekaviras (entekaviras)
Gamintojas: Lek d.d. (LEK dd) (Slovėnija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019-08-07
Kainos vaistinėse: nuo 2810 rublių.
Pirkite
Entecavir Sandoz yra antivirusinis vaistas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Vaistas gaminamas plėvele dengtų tablečių pavidalu: abipus išgaubta, apvali, balta (0,5 mg) arba rausva (1 mg), išgraviruota „108“(0,5 mg) arba „109“(1 mg) su viena ranka, o SZ - kita vertus (10 vnt lizdinėje plokštelėje, kartoninėje dėžutėje 3 lizdinės plokštelės ir Entecavir Sandoz vartojimo instrukcijos).
1 tabletėje yra:
- veiklioji medžiaga: entekaviro monohidratas - 0,5325 arba 1,065 mg, atitinkantis entekaviro kiekį atitinkamai 0,5 ir 1 mg;
- papildomi komponentai: krospovidonas, laktozės monohidratas, magnio stearatas, mikrokristalinė celiuliozė;
- plėvelės apvalkalas: makrogolis 6000, hipromeliozė 2910, talkas, titano dioksidas; papildomai 1 mg - raudonojo geležies oksido dažų (E172).
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Entekaviras yra antivirusinis agentas, kuris yra guanozino nukleozido analogas ir pasižymi ryškiu ir selektyviu aktyvumu prieš hepatito B viruso polimerazę (HBV polimerazę). Kaip fosforilinimo reakcijos veikliosios medžiagos rezultatas, aktyvaus trifosfato (TF) yra suformuotas, intraląstelinis pusinės gyvenimą (T ½), kuris yra 15 valandų. TF koncentracija ląstelės viduje yra tiesiogiai susijusi su tarpląsteliniu entekaviro kiekiu, o reikšmingas vaisto kaupimasis po pradinio plokščiakalnio lygio nevyksta. Konkuruodamas su natūraliu substratu deoksiguanozinu-TF, entekaviras-TF slopina visus tris virusinės polimerazės funkcinio aktyvumo tipus: I - HBV polimerazės pradmenis, II - neigiamos grandinės atvirkštinė transkripcija iš pregenominės pasiuntinio RNR (mRNR), III - teigiamos HBV DNR grandinės sintezė.
Entekavirui-TF būdingas silpnas ląstelių DNR polimerazių α, β ir δ slopinimas, esant 18–40 μM inhibicijos konstanta Ki. Be to, esant dideliam entekaviro ir entekaviro-TF lygiui, nepageidaujamos reakcijos, susijusios su γ-polimeraze ir DNR sinteze HepG2 ląstelių mitochondrijose.
Farmakokinetika
Sveikiems savanoriams pastebėta greita veikliosios medžiagos absorbcija, o maksimali jos koncentracija plazmoje (Cmax) nustatyta po 0,5–1,5 val. Pakartotinai vartojant entekavirą, kai dozė svyravo nuo 0,1 iki 1 mg, buvo užfiksuotas proporcingas dozės C max ir ploto po farmakokinetikos kreive padidėjimas (AUC). Stacionari agento koncentracija (C ss) buvo pasiekta išgėrus 6–10 dienų per parą, tuo tarpu kraujo plazmos lygis padidėjo vidutiniškai 2 kartus. Esant pusiausvyros būsenai, C max ir mažiausia koncentracija plazmoje (C min) kraujyje buvo atitinkamai 4,2 ir 0,3 ng / ml, kai entekaviras buvo vartojamas 0,5 mg doze; 8,2 ir 0,5 ng / ml - vartojant po 1 mg dozę.
Išgėrus Sandoz entekaviro kartu su maistu, kuriame yra daug ir mažai riebalų, nustatytas minimalus vėlavimas absorbuoti vaistą (1–1,5 val. - vartojant su maistu ir 0,75 val. - nevalgius), taip pat sumažėjo AUC 18–20%, o C max - 44–46%.
Remiantis tyrimų rezultatais nustatyta, kad entekaviro pasiskirstymo tūris (V d) viršija bendrą skysčių kiekį organizme, o tai patvirtina gerą vaisto įsiskverbimą į audinius. Veiklioji medžiaga in vitro prisijungia prie plazmos baltymų apie 13%. Entekaviras nėra CYP450 sistemos izofermentų induktorių, inhibitorių ar substratų grupės narys. Tyrimų metu po žymėto 14 C-entekaviro vartojimo žmonėms ir žiurkėms acetilintų ar oksiduotų metabolitų neaptikta, o II fazės biotransformacijos produktai (sulfatai ir gliukuronidai) buvo nustatyti nereikšmingais kiekiais.
Entekaviro koncentracija plazmoje nuo C max pasiekimo momento sumažėjo biksponentiškai, o T ½ buvo lygi 128–149 valandoms. Priemonės naudojimo kartą per dieną fone jo koncentracija (kumuliacija) padidėjo 2 kartus, o efektyvusis T ½ šiuo atveju buvo vidutiniškai 24 val. Entekaviras daugiausia išsiskiria per inkstus; pusiausvyros būsenoje 62–73% suvartotos dozės su šlapimu nustatoma nepakitusi. Inkstų klirensas gali svyruoti nuo 360 iki 471 ml / min ir nepriklauso nuo dozės, o tai rodo antivirusinio agento sekreciją kanalėlėse ir glomerulų filtraciją.
Vartojimo indikacijos
Entecavir Sandoz rekomenduojama gydyti lėtinį hepatitą B suaugusiesiems, jei yra šie veiksniai:
- kompensuojamas kepenų pažeidimas, viruso replikacijos fazės buvimas, histologinis uždegiminio proceso požymių patvirtinimas kepenyse ir (arba) kepenų fibrozė, serumo transaminazių [aspartato aminotransferazės (AST) arba alanino aminotransferazės (ALT)] aktyvumo lygio padidėjimas;
- dekompensuotas kepenų pažeidimas.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- amžius iki 18 metų;
- gliukozės-galaktozės malabsorbcija, laktazės trūkumas, laktozės netoleravimas;
- laktacijos laikotarpis;
- padidėjęs jautrumas bet kuriam produkto komponentui.
Atsargiai ir tik tuo atveju, jei nauda viršija galimą riziką, vaistą galima skirti nėščioms moterims, nes nebuvo atlikti tinkami ir gerai kontroliuojami Entecavir Sandoz vartojimo šios grupės pacientams tyrimai.
Entecavir Sandoz, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas
Entecavir Sandoz vartojamas per burną. Kapsules reikia vartoti nevalgius - pertrauka tarp jų vartojimo ir valgio turi būti mažiausiai 2 valandos.
Esant kompensuojamiems kepenų pažeidimams, 1 kartą per parą skiriama 1 Entecavir Sandoz 0,5 mg tabletė. Atsparumo lamivudinui atveju, tai yra, kai anksčiau buvo hepatito B viruso viremija, kuri neišnyksta gydant lamivudinu, arba nustatytas atsparumas lamivudinui, entekavirą rekomenduojama vartoti kartą per parą po 1 mg.
Esant nekompensuotam kepenų pažeidimui, Entecavir Sandoz skiriamas 1 kartą per parą po 1 mg.
Kadangi sumažėjus kreatinino klirensui (CC), vaisto klirensas mažėja, būtina koreguoti entekaviro dozes pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas ir CC <50 ml / min., Įskaitant pacientus, kuriems atliekama hemodializė, ir atliekant ilgalaikę ambulatorinę peritoninę dializę. …
Rekomenduojamas Entecavir Sandoz dozavimo režimas, atsižvelgiant į KK (dozės nurodytos šioms pacientų grupėms, kurie anksčiau nevartojo nukleozidų preparatų / yra atsparūs lamivudinui arba yra dekompensuoti kepenų pažeidimai):
- CC ≥ 50 ml / min: kartą per parą, 0,5 / 1 mg;
- CC - 30–49 ml / min.: kas 48 valandas, 0,5 / 1 mg;
- CC - 10-29 ml / min: kas 72 valandas, 0,5 / 1 mg;
- CC <10, hemodializė * arba ambulatorinė peritoninė dializė: kas 5–7 dienas po 0,5 / 1 mg.
* Entecavir Sandoz rekomenduojama vartoti pasibaigus hemodializės seansui.
Šalutiniai poveikiai
- imuninė sistema: retai (nuo ≥ 1/10 000 iki <1/1000) - anafilaktoidinės reakcijos;
- nervų sistema: dažnai (nuo ≥ 1/100 iki <1/10) - mieguistumas, galvos svaigimas, galvos skausmas;
- psichikos sutrikimai: dažnai - nemiga;
- oda ir poodiniai audiniai: retai (nuo ≥ 1/1000 iki <1/100) - bėrimas, alopecija;
- kepenys ir tulžies takai: dažnai - padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas;
- virškinimo sistema: dažnai - pykinimas, viduriavimas, vėmimas, dispepsija;
- bendri sutrikimai: dažnai - nuovargis.
Taip pat buvo užfiksuoti pieno rūgšties acidozės atvejai, daugiausia susiję su sunkiu kepenų nepakankamumu ar kitomis sunkiomis ligomis arba susiję su kitų vaistų vartojimu.
Užsitęsus gydymo kursui (iki 96 savaičių), reikšmingų entekaviro saugumo profilio pokyčių nenustatyta.
Be to, dekompensuoto kepenų pažeidimo fone pastebėtos šios nepageidaujamos reakcijos:
- dažnai: trombocitų skaičius yra mažesnis nei 50 000 / mm³; albumino koncentracija mažesnė nei 2,5 g / dl; sumažėjęs bikarbonato kiekis kraujyje, padidėjęs ALT aktyvumas ir padidėjęs bilirubino kiekis daugiau nei 2 kartus, palyginti su viršutine normos riba (UHN), lipazės aktyvumas padidėjęs daugiau nei 3 kartus, palyginti su norma;
- retai: inkstų nepakankamumas.
Perdozavimas
Pranešimų apie entekaviro perdozavimą yra labai nedaug. Kai sveiki savanoriai vartojo vaistą iki 20 mg paros dozėmis iki 14 dienų kurso ir vartojant vienkartines ne didesnes kaip 40 mg dozes, nenumatytas nepageidaujamas poveikis nebuvo užfiksuotas.
Įtariant perdozavimą, pacientą reikia stebėti, kad būtų nustatyti galimi toksiškumo požymiai, ir, jei reikia, atlikti standartinį palaikomąjį gydymą.
Specialios instrukcijos
Entekaviro ir kitų nukleozidų analogų naudojimo monoterapijoje arba kartu su antiretrovirusiniais vaistais fone pastebėta pieno rūgšties acidozės (be hipoksemijos) atvejų, dažniausiai susijusių su kepenų steatoze ir sunkia hepatomegalija, kartais sukeliančia mirtį. Šios komplikacijos simptomai gali būti šie sutrikimai: staigus svorio kritimas, vėmimas, pykinimas, bendras nuovargis, pilvo skausmas, raumenų silpnumas, greitas kvėpavimas, dusulys. Sunkiais atvejais, kartais mirtinais, gali pasireikšti kepenų nepakankamumas / kepenų steatozė, pankreatitas, inkstų nepakankamumas ir padidėjęs laktato kiekis serume.
Gydymą Entecavir Sandoz reikia nutraukti, jei progresuoja hepatomegalija, atsiranda metabolinės acidozės / pieno rūgšties acidozės simptomų arba staiga padidėja aminotransferazių aktyvumas. Pieno rūgšties acidozės išsivystymo rizikos veiksniai yra nutukimas, moterų lytis, hepatomegalija ir ilgalaikis gydymas nukleozidų analogais. Nustatydamas diferencinę aminotransferazių kiekio padidėjimo diagnozę, kurią gali sukelti atsakas į vaisto vartojimą arba dėl pieno rūgšties acidozės tikimybės, gydytojas turėtų įsitikinti, kad ALT kiekio pokyčiai yra susiję su kitų laboratorinių lėtinio hepatito B eigos žymenų pagerėjimu.
Gydymo laikotarpiu spontaniški lėtinio hepatito B paūmėjimai, kuriems būdingas laikinas ALT aktyvumo padidėjimas serume, yra gana dažni. Kai kuriems pacientams po pradinio gydymo laikotarpio gali padidėti ALT koncentracija serume ir kartu sumažėti HBV DNR rodikliai. Toks ALT aktyvumo padidėjimas didžiosios daugumos kompensuojamų kepenų pažeidimų fone nesukėlė bilirubino koncentracijos padidėjimo ar kepenų funkcijos dekompensacijos. Pacientams, sergantiems kepenų ciroze, paūmėjus hepatitui, gali padidėti kepenų funkcijos dekompensacijos grėsmė, todėl gydymo laikotarpiu juos reikia atidžiai stebėti.
Yra aprašyti hepatito paūmėjimo atvejai, nutraukus antivirusinę terapiją, daugiausia susiję su HBV DNR padidėjimu ir savaime. Tačiau taip pat užfiksuoti sunkių paūmėjimų atvejai, įskaitant mirtinus. Priežastinis šių komplikacijų ryšys su entekaviro vartojimu nenustatytas. Nutraukus antivirusinį gydymą, mažiausiai šešis mėnesius būtina reguliariai stebėti kepenų veiklą, klinikinius simptomus ir laboratorinius parametrus. Jei reikia, gydymą hepatitu galima atnaujinti.
Būtina atsižvelgti į tai, kad pacientai, sergantys žmogaus imunodeficito viruso (ŽIV) infekcija ir negavę antiretrovirusinio gydymo, entekavirą vartoja atsparių ŽIV atmainų atsiradimo grėsmę. Entecavir Sandoz vartojimas ŽIV infekcijai gydyti nebuvo tirtas, todėl tokiais atvejais vaisto vartoti nerekomenduojama.
Nėra informacijos apie vaistų terapijos veiksmingumą pacientams, sergantiems kombinuotomis hepatito B / hepatito C / hepatito D infekcijomis.
Sunkių nepageidaujamų kepenų reakcijų rizikos padidėjimas pastebėtas dekompensuoto kepenų pažeidimo atveju (neatsižvelgiant į priežastį), ypač pagal C klasę pagal Child-Pugh klasifikaciją. Be to, pacientams, sergantiems šia patologija, gali padidėti pieno rūgšties acidozės ir tokio reiškinio kaip hepatorenalinis sindromas rizika. Šiuo atžvilgiu šios grupės pacientams būtina atidžiai stebėti atitinkamų laboratorinių tyrimų rezultatus (pieno rūgšties kiekį, kreatinino kiekį serume, kepenų fermentų aktyvumą), pieno rūgšties acidozės klinikinius požymius ir inkstų funkcijos sutrikimą.
Pacientams, turintiems atsparų lamivudinui HBV, yra didesnė vėlesnio atsparumo entekavirui rizika nei tiems, kurie neturi atsparumo lamivudinui. Todėl, jei pacientai yra atsparūs lamivudinui, reikia dažniau stebėti virusologinį atsaką ir atlikti reikiamus tyrimus, siekiant nustatyti atsparumą entekavirui. Po 24 savaičių pastarojo vartojimo gydymo režimas gali būti pakeistas pacientams, kurių virusologinis atsakas nėra optimalus. Gydymo pradžioje pacientams, kuriems yra dokumentuotas atsparumas lamivudinui, geriau skirti Entecavir Sandoz derinį su kitu antivirusiniu agentu (kuriam kryžminio atsparumo nėra), o ne monoterapiją.
Reikėtų nepamiršti, kad gydymas Sandoz entekaviru nesumažina hepatito B perdavimo rizikos, todėl nereikėtų pamiršti tinkamų atsargumo priemonių.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Entecavir Sandoz poveikis gebėjimui valdyti sudėtingus judėjimo mechanizmus nebuvo tirtas. Tačiau galimas nuovargio, mieguistumo ir galvos svaigimo pasireiškimas terapijos laikotarpiu gali neigiamai paveikti gebėjimą vairuoti automobilį ir kitą įrangą.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Gerai kontroliuojami ir tinkami tyrimai nėščių moterų gydymui entekaviru nebuvo atlikti. Nėštumo metu Entecavir Sandoz galima vartoti tik tuo atveju, jei laukiama gydymo nauda motinai žymiai viršija galimą grėsmę vaisiaus sveikatai. Duomenų apie vaisto poveikį HBV pernešimui iš motinos į vaiką nėra, todėl būtina imtis būtinų priemonių užkirsti kelią galimai naujagimių HBV infekcijai.
Žindymo laikotarpiu vartojant antivirusinį vaistą, vaikas turi būti perkeltas į dirbtinį maitinimą, nes nėra patikimos informacijos apie galimą entekaviro išsiskyrimą su motinos pienu.
Vaisingo amžiaus moterys gydymo metu turėtų naudoti patikimus kontracepcijos metodus dėl galimo pavojaus besivystančiam vaisiui.
Vaikų vartojimas
Entecavir Sandoz neskirtas jaunesniems nei 18 metų pacientams.
Sutrikus inkstų funkcijai
Esant funkciniams inkstų sutrikimams, reikia koreguoti dozavimo režimą atsižvelgiant į CC reikšmes. Terapijos laikotarpiu būtina stebėti virusologinį atsaką.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Jei turite kepenų funkcijos sutrikimų, Entecavir Sandoz dozės keisti nereikia.
Vaisto vartojimo veiksmingumas ir saugumas pacientams, kuriems buvo atlikta kepenų transplantacija, netirtas. Šios rizikos grupės pacientams prieš gydymą ir gydymo metu reikia atidžiai stebėti inkstų funkciją. Toks stebėjimas taip pat reikalingas, kai pacientai gauna imunosupresinių vaistų (įskaitant takrolimuzą ir ciklosporiną), kurie gali turėti įtakos inkstų funkcijai.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Pagyvenusiems pacientams nereikia individualiai parinkti entekaviro dozių.
Vaistų sąveika
- vaistai, mažinantys inkstų funkciją arba konkuruojantys su entekaviru kanalėlių sekrecijos lygiu: gali padidėti šių vaistų ar entekaviro koncentracija kraujo serume, nes pastarojo daugiausia išsiskiria per inkstus;
- adefoviras, lamivudinas, tenofoviras: reikšmingos farmakokinetinės sąveikos nepastebėta;
- kiti vaistai, kuriuos pašalina inkstai arba kurie veikia inkstų funkciją: sąveika su entekaviru netirta, todėl tokio kompleksinio gydymo fone reikia nustatyti paciento būklės medicininę kontrolę.
Analogai
Entecavir Sandoz analogai yra: Elgravir, Baraklud, Entecavir ir kt.
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
Tinkamumo laikas yra 2 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Entecavir Sandoz
Medicinos svetainėse Entecavir Sandoz apžvalgos yra labai retos, nes vaistas Rusijos Federacijoje buvo registruotas tik 2018 m. Pradžioje. Iš esmės vaistas, kaip ir jo analogai, buvo įvertintas teigiamai - pacientai atkreipia dėmesį į vaisto veiksmingumą kovojant su hepatito B pasekmėmis ir gana gerą jo toleranciją. Antivirusinio agento trūkumai yra galimas nepageidaujamų reakcijų atsiradimas.
Entecavir Sandoz kaina vaistinėse
Vidutinė Entecavir Sandoz 0,5 mg kaina yra 3300 rublių. 30 tablečių pakuotei, Entecavir Sandoz 1 mg - 6200 rublių. vienoje 30 tablečių pakuotėje.
Entecavir Sandoz: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Entecavir Sandoz 0,5 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 2810 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
„Entecavir Sandoz“skirtukas. viršelis p / o 0,5 mg Nr. 30 3856 RUB Pirkite |
|
Entecavir Sandoz 1 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 6159 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Entecavir Sandoz tabletės p.o. 1,0mg 30 vnt. 8617 RUB Pirkite |
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
