Tsipramilis
Tsipramil: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Cipramil
ATX kodas: N06AB04
Veiklioji medžiaga: citalopramas (citalopramas)
Gamintojas: H. Lundbeck, A / S (Danija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 08 21
Kainos vaistinėse: nuo 2034 rublių.
Pirkite
Tsipramilis yra psichotropinis vaistas, veikiantis antidepresantus; selektyvus serotonino reabsorbcijos inhibitorius.
Išleidimo forma ir kompozicija
Dozavimo forma Tsipramil - plėvele dengtos tabletės: baltos, ovalios, su brūkšneliu, iš abiejų pusių simetriškai žymimos: 20 mg - C dozei | N 40 mg dozei - C | R (14 vnt. Lizdinėse plokštelėse, kartoninėse dėžutėse: 20 mg - 1, 2 arba 4 lizdinės plokštelės, 40 mg - 2 lizdinės plokštelės).
1 tabletės sudėtis:
- veiklioji medžiaga: citalopramo hidrobromidas - 24,98 arba 49,96 mg (atitinka citalopramo kiekį - 20 arba 40 mg);
- pagalbiniai komponentai: laktozės monohidratas, kukurūzų krakmolas, kopovidonas, mikrokristalinė celiuliozė, 85% glicerinas, magnio stearatas, kroskarmeliozės natris;
- plėvelės apvalkalas: makrogolis 400, hipromeliozė 5, titano dioksidas (E 171).
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Veiklioji Cipramil medžiaga - citalopramas - yra SSRI (superselektyvus serotonino reabsorbcijos inhibitorius), kuris neturi jokio poveikio dopamino, norepinefrino ir gama-amino sviesto rūgšties pasisavinimui.
Citalopramas neturi arba yra labai silpnas gebėjimas prisijungti prie daugelio receptorių, įskaitant muskarininius cholinerginius receptorius, H1 - histaminą, 5-HT 1A ir 5-HT 2 -serotoniną, D 1 - ir D 2- dopaminą, α 1 -, α 2 ir β-adrenerginiai, opioidiniai ir benzodiazepino receptoriai.
Greito miego stadijos (REM) slopinimas laikomas antidepresantų veikimo veiksniu. Citalopramas, kaip ir kiti SSRI, tricikliai antidepresantai ir monoaminooksidazės inhibitoriai, padidina gilų NREM miegą ir slopina REM miegą.
Tyrimų, atliktų su viena sveikų savanorių doze, metu citalopramas nesumažino seilėtekio. Taip pat nėra įrodymų apie reikšmingą poveikį širdies ir kraujagyslių sistemos rodikliams. Citalopramas, kaip ir kiti SSRI, gali padidinti prolaktino kiekį plazmoje, tuo tarpu jis neturi įtakos augimo hormono kiekiui kraujo serume.
Atliekant dvigubai aklą, placebu kontroliuojamą EKG tyrimą su sveikais savanoriais, QTc pokytis (korekcija pagal Fridericia formulę), palyginti su pradinėmis vertėmis, buvo 7,5 ir 16,7 (90% pasikliautinasis intervalas 5,9–9,1 ir 15–18, 4) ms, kai paros dozė yra atitinkamai 20 ir 60 mg.
Farmakokinetika
Citalopramas absorbuojamas beveik visiškai, nepriklauso nuo suvartojamo maisto kiekio. Vidutinė T max vertė (laikas iki didžiausios koncentracijos kraujo plazmoje) yra maždaug 3 valandos. Išgertas biologinis prieinamumas yra apie 80%.
Tariamasis pasiskirstymo tūris yra nuo 12 iki 17 l / kg. Medžiaga ir jos pagrindiniai metabolitai jungiasi su plazmos baltymais iki 80%.
Citalopramas metabolizuojamas ir susidaro aktyvūs metabolitai - didemetilcitalopramas, demetilcitalopramas, citalopramas-N-oksidas. Taip pat susidaro neaktyvus dezaminuotos propiono rūgšties darinys. Visi aktyvūs metabolitai taip pat turi SSRI savybių, nors jų savybės yra silpnesnės nei pirminio junginio.
Kraujo plazmoje vyraujantis komponentas yra nepakitęs citalopramas. Didemetilcitalopramo ir demetilcitalopramo koncentracija yra vidutiniškai atitinkamai 5–10 ir 30–50% citalopramo koncentracijos. Citalopramo biotransformaciją į demetilcitalopramą vykdo izofermentai CYP2C19, CYP3A4 ir CYP2D6 (atitinkamai apie 38, 31 ir 31%).
T 1/2 (pusinės eliminacijos laikas) - maždaug 36 valandos. Citalopramo Cl s (sisteminis plazmos klirensas) yra nuo 0,3 iki 0,4 l / min., O per burną vartojamas Cl (per burną) yra maždaug 0,4 l / min.
Citalopramas daugiausia išsiskiria per inkstus ir kepenis (atitinkamai 15 ir 85%). Nuo 12 iki 23% paros dozės nepakitusi medžiaga išsiskiria su šlapimu. Liekamasis (kepenų) klirensas yra apie 0,3 l / min., Inkstų klirensas yra nuo 0,05 iki 0,08 l / min.
Citalopramas turi linijinę kinetiką. Pusiausvyros koncentracija plazmoje pasiekiama per 7–14 dienų. Vidutinė pusiausvyros koncentracija, kai Cipramil vartojama per 40 mg paros dozę, yra 300 nmol / l (nuo 165 iki 405 nmol / l).
Pagyvenusiems pacientams T 1/2 pailgėja (1,5–3,75 dienos), o klirenso vertės sumažėja (0,08–0,3 l / min), o tai siejama su medžiagų apykaitos greičio sumažėjimu. Pusiausvyros koncentracija šioje pacientų grupėje yra maždaug 2 kartus didesnė nei jaunų pacientų.
Kepenų funkcijos sutrikimo fone citalopramas išsiskiria lėčiau. T 1/2 padidėja maždaug 2 kartus, pusiausvyros koncentracijos rodikliai yra maždaug dvigubai didesni nei pacientams, kuriems nėra kepenų funkcijos sutrikimo.
Pacientams, kuriems yra lengvas / vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, citalopramas išsiskiria lėčiau. Šis pokytis reikšmingai neveikia citalopramo farmakokinetikos. Saugumas sunkiai sutrikus inkstų funkcijai (kreatinino klirensas <30 ml / min.) Netirtas.
Pacientams, kurių izofermento CYP2C19 aktyvumas silpnas, rekomenduojama pradinė Cipramil paros dozė yra 10 mg.
Vartojimo indikacijos
- panikos sutrikimas su / be agorafobijos;
- įvairių struktūrų ir etiologijos depresija;
- OKS (obsesinis kompulsinis sutrikimas).
Kontraindikacijos
- kompleksinis vartojimas su linezolidu (jei neįmanoma atidžiai stebėti paciento būklę ir kontroliuoti kraujospūdį), pimozidu ir QT ilginančiomis medžiagomis / vaistais;
- įgimtas / įgytas QT pailgėjimo sindromas;
- paveldimas laktazės trūkumas, galaktozės netoleravimas, sutrikusi gliukozės / galaktozės absorbcija;
- vaikai ir paaugliai iki 18 metų;
- kompleksinis vartojimas su MAO (monoamino oksidazės) inhibitoriais, įskaitant selegiliną, ir 2 savaičių laikotarpis nuo jų vartojimo pabaigos; galite pradėti gydyti MAO inhibitoriais praėjus 1 savaitei po Tsipramil vartojimo pabaigos;
- padidėjęs individualus jautrumas citalopramui ar vaistų pagalbinėms medžiagoms.
Remiantis instrukcijomis, Tsipramil atsargiai, atsižvelgiant į padidėjusią komplikacijų tikimybę, vartojamas kartu su QT intervalo pailgėjimu, skilvelių aritmijomis (įskaitant torsade de pointes), reikšminga bradikardija, neseniai įvykusiu ūminiu miokardo infarktu, dekompensuotu širdies nepakankamumu, hipokalemija ir (arba) arba hipomagnezemija, sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas ≤ 30 ml / min.), sunkus kepenų nepakankamumas, sunkus savižudiškas elgesys, cukrinis diabetas, polinkis į kraujavimą, elektrokonvulsinis gydymas vyresniame amžiuje (vyresni kaip 65 metų).
Embriotoksinis ir teratogeninis vaisto poveikis nebuvo tirtas. Nėštumo ir žindymo laikotarpiu Tsipramil vartoti leidžiama tik tuo atveju, jei galima klinikinė nauda moteriai viršija numatomą riziką vaisiui / vaikui.
Tsipramil vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Tsipramil tabletės vartojamos per burną, nepriklausomai nuo maisto vartojimo.
Rekomenduojamas dozavimo režimas yra kartą per dieną (bet kuriuo tinkamu laiku) šiomis dozėmis:
- įvairių struktūrų ir etiologijos depresija: pradinė dozė - 20 mg per parą; atsižvelgiant į būklės sunkumą ir individualų paciento atsaką, dozę galima padidinti ne daugiau kaip iki 40 mg per parą;
- panikos sutrikimas: pirmąją savaitę - 10 mg per parą, tada dozė padidinama iki 20 mg per parą, galimą tolesnį padidėjimą, atsižvelgiant į paciento atsaką, didžiausia - 40 mg per parą;
- OKS: pradinė dozė 20 mg per parą; jei reikia, jį galima padidinti iki didžiausios 60 mg per parą dozės.
Dozės koregavimas specialioms pacientų kategorijoms:
- vyresnio amžiaus (≥ 65 metų): standartinė dozė - 10–20 mg per parą, didžiausia dozė - 20 mg per parą;
- kepenų nepakankamumas: vartojant Tsipramil yra ribojamos minimalios rekomenduojamos dozės; didžiausia dozė yra 20 mg per parą;
- nedidelio ir vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas: dozės koreguoti nereikia.
Šalutiniai poveikiai
Nepageidaujamas Tsipramil šalutinis poveikis yra trumpalaikis ir lengvas. Paprastai jie pastebimi pirmosiomis gydymo savaitėmis ir palaipsniui žymiai silpnėja, gerėjant paciento būklei.
Nuo dozės priklausomos reakcijos: burnos džiūvimas, padidėjęs prakaitavimas, pykinimas, viduriavimas, nemiga / mieguistumas, silpnumas.
Duomenys apie organų ir sistemų nepageidaujamas reakcijas:
- limfinė sistema ir kraujas: dažnis nežinomas - trombocitopenija;
- imuninė sistema: dažnis nežinomas - padidėjusio jautrumo reakcijos, anafilaksinės reakcijos;
- endokrininė sistema: dažnis nežinomas - nepakankama antidiurezinio hormono sekrecija;
- medžiagų apykaitos sutrikimai ir valgymo sutrikimai: dažnai - sumažėjęs apetitas, svorio kritimas; retai - padidėjęs apetitas, svorio padidėjimas; retai - hiponatremija; dažnis nežinomas - hipokalemija;
- psichika: dažnai - sumažėjęs libido, anorgazmija (moterims), sujaudinimas, nerimas, sumišimas, nervingumas, neįprasti sapnai; retai - agresija, manija, haliucinacijos, nuasmeninimas; dažnis nežinomas - panikos priepuoliai, nerimas, bruksizmas, mintys apie savižudybę, savižudiškas elgesys (savižudiško elgesio ir minčių atsiradimo atvejai buvo užfiksuoti tiek gydymo citalopramu metu, tiek iškart nutraukus Tsipramil vartojimą);
- nervų sistema: labai dažnai - nemiga / mieguistumas; dažnai - parestezijos, drebulys, galvos svaigimas, sutrikęs dėmesys; retai - alpsta; retai - diskinezija, dideli traukuliai, skonio sutrikimai; dažnis nežinomas - akatizija, serotonino sindromas, konvulsiniai, ekstrapiramidiniai ir judėjimo sutrikimai;
- regos organas: retai - išsiplėtę vyzdžiai (midriazė); dažnis nežinomas - regos sutrikimas;
- klausos organas ir labirinto sutrikimai: dažnai - spengimas ar spengimas ausyse;
- širdies ir kraujagyslių sistema: labai dažnai - širdies plakimas; retai - tachikardija, bradikardija; retai - kraujavimas; dažnis nežinomas - ortostatinė hipotenzija, QT intervalo pailgėjimas, skilvelių aritmija (įskaitant piruetų tipo aritmijas - torsades de pointes);
- kvėpavimo sistema, krūtinės ir tarpuplaučio organai: dažnai - žiovulys; dažnis nežinomas - kraujavimas iš nosies;
- virškinimo traktas: labai dažnai - pykinimas, burnos džiūvimas; dažnai vėmimas, viduriavimas / vidurių užkietėjimas; dažnis nežinomas - kraujavimas iš virškinimo trakto (įskaitant tiesiosios žarnos);
- kepenų ir tulžies sistemos: retai - hepatitas; dažnis nežinomas - kepenų funkcijos tyrimų pokyčiai;
- oda ir poodinis audinys: labai dažnai - hiperhidrozė; dažnai niežti; retai - alopecija, jautrumas šviesai, bėrimas, dilgėlinė, purpura; dažnis nežinomas - angioneurozinė edema, echimozė;
- raumenų ir jungiamojo audinio: dažnai - artralgija, mialgija;
- inkstai ir šlapimo takai: dažnis nežinomas - išemija;
- reprodukcinė sistema ir pieno liauka: dažnai - ejakuliacijos problemos, ejakuliacijos trūkumas, impotencija; retai - gausios moterų mėnesinės; dažnis nežinomas - kraujavimas iš gimdos, galaktorėja, priapizmas (vyrams);
- kita: dažnai - silpnumas; retai - edema; retai - hipertermija.
Staigus Tsipramil vartojimo nutraukimas gali sukelti nutraukimo simptomus, iš kurių dažniausiai būdingi: jautrumo sutrikimai (įskaitant parestezijas), galvos svaigimas, galvos skausmas, miego sutrikimai (įskaitant nemigą / intensyvius sapnus), širdies plakimas, nerimas, sujaudinimas, pykinimas / vėmimas, hiperhidrozė, drebulys, sumišimas, dirglumas, emocinis nestabilumas, regos sutrikimai, viduriavimas. Paprastai šie reiškiniai yra silpnai ar vidutiniškai išreikšti ir greitai praeina, tačiau kai kuriais atvejais jie yra aštresni / užsitęsę. Todėl gydymą citalopramu reikia palaipsniui nutraukti palaipsniui mažinant jo dozę.
Perdozavimas
Klinikinių duomenų apie citalopramo perdozavimą yra nedaug. Daugeliu atvejų jie yra susiję su tuo pačiu perdozavimu kitų vaistų ar alkoholio.
Pranešta apie mirtiną Tsipramil perdozavimo atvejus, tačiau tai daugiausia lėmė kartu vartojami kiti vaistai.
Pagrindiniai simptomai: prakaitavimas, galvos svaigimas, pykinimas, vėmimas, tachikardija, traukuliai, QT intervalo pailgėjimas, mieguistumas, koma, hipotenzija, drebulys, širdies sustojimas, serotonino sindromas, sujaudinimas, bradikardija, QRS komplekso pailgėjimas, ryšulio blokada, hiperventiliacija, hipertenzija, piruetės tipo aritmija, stuporas, skilvelių ir prieširdžių ritmo sutrikimai, cianozė.
Terapija: simptominė ir palaikomoji. Parodo skrandžio plovimą, aktyvintos anglies ir osmosinių vidurių laisvinamųjų vaistų (ypač natrio sulfato) naudojimą. Sutrikus sąmonei, pacientą reikia intubuoti. Stebimi EKG ir gyvybiniai požymiai. Specifinio priešnuodžio nėra.
EKG stebėjimas rekomenduojamas perdozavus pacientus, kuriems yra stazinis širdies nepakankamumas / bradiaritmija, medžiagų apykaitos sutrikimai (ypač sergant kepenų nepakankamumu), taip pat kartu gydant vaistais, prailginančiais QT intervalą.
Specialios instrukcijos
Antidepresinis poveikis paprastai pasireiškia po 2–4 savaičių nuo gydymo pradžios. Tsipramilis nepadidina kūno svorio ir neturi įtakos kepenų / inkstų funkcijai, širdies laidumo sistemai, hematologiniams parametrams ir kraujospūdžiui.
Dėl klinikinio pablogėjimo pavojaus ir (arba) minčių apie savižudybę ir elgesio rizikos reikia atidžiai stebėti pacientų, kuriems taikoma antidepresantai, būklę, ypač pradiniame etape. Tokių atsargumo priemonių reikėtų laikytis ir gydant kitus psichikos sutrikimus, nes savižudiški įvykiai gali būti gretutinė patologija, susijusi su depresijos epizodu. Savižudybės rizika, būdinga depresinėms sąlygoms, gali išlikti tol, kol savaime ar dėl gydymo savaime pagerės būklė.
Tsipramilą reikia atšaukti pakeitus fazes ir vystantis maniakinei būsenai.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Reikia būti atsargiems pacientams, kurių darbe yra svarbu padidėjusi dėmesio koncentracija ir psichomotorinių reakcijų greitis (sudėtingų mašinų ir mechanizmų valdymas, transporto priemonės vairavimas) - dėl esamos ligos, „Tsipramil“atliekamos terapijos arba tuo pačiu metu.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Tsipramil nėštumo metu gali būti skiriamas griežtai prižiūrint gydytojui, įvertinus laukiamos naudos ir galimos rizikos santykį.
Vartojant Tsipramil nėštumo pabaigoje, ypač trečiąjį trimestrą, reikia stebėti naujagimio būklę. Nėščioms moterims vaistą reikia palaipsniui nutraukti.
Galimi naujagimių simptomai, kai motina nėštumo pabaigoje vartojo Cipramil: vėmimas, kūno temperatūros nestabilumas, kvėpavimo sutrikimas, nuolatinis verksmas, apnėja, cianozė, traukuliai, sunkus maitinimas, hipoglikemija, raumenų hiper- ir hipotenzija, hiperrefleksija, drebulys, dirglumas, padidėjęs neurorefleksinis jaudrumas, vangumas, neramus miegas ir mieguistumas. Šie simptomai gali pasireikšti kaip nutraukimo sindromo ar serotoninerginio poveikio pasekmė. Paprastai komplikacijos išsivysto iškart po gimdymo arba netrukus (<24 valandos) po gimdymo.
Remiantis epidemiologiniais duomenimis, galima daryti prielaidą, kad vartojant Tsipramil nėštumo metu, ypač vėlesnėse stadijose, padidėja naujagimių nuolatinės plaučių hipertenzijos tikimybė. Pastebėta rizika buvo apie 5 atvejai 1000 nėštumų (šio sutrikimo rizika bendrojoje populiacijoje yra 1–2 atvejai 1000 nėštumų).
Citalopramas patenka į motinos pieną. Manoma, kad kūdikiai gauna maždaug 5% motinos paros dozės citalopramo (atsižvelgiant į svorį mg / kg). Vaikams pasekmių praktiškai nepastebėta. Tačiau norint įvertinti riziką, turima informacija yra nepakankama, todėl žindymo metu vartoti Tsipramil nerekomenduojama.
Vaikų vartojimas
Pacientams iki 18 metų cipramilio vartoti draudžiama.
Sutrikus inkstų funkcijai
Esant sunkiam inkstų nepakankamumui (pacientams, kurių kreatinino klirensas yra mažesnis nei 30 ml / min.), Tsipramil reikia vartoti prižiūrint gydytojui.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Tsipramilis su sunkiu kepenų nepakankamumu vartojamas atsargiai (rekomenduojama kruopščiai parinkti dozę).
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Senyvų pacientų gydymas cipramiliu turėtų būti atliekamas prižiūrint gydytojui (rekomenduojama mažinti dozę).
Vaistų sąveika
Šiuo metu nėra duomenų apie citalopramo cheminį nesuderinamumą su kitomis medžiagomis / vaistais.
Farmakologinė Tsipramil sąveika su kitais vaistais:
- MAO inhibitoriai: galimas apsinuodijimas serotoninu, vėliau išsivysčius hipertenzinei krizei;
- sumatriptanas ir kiti serotoninerginiai vaistai: citalopramas gali sustiprinti jų poveikį;
- cimetidinas: vidutiniškai padidina pusiausvyros citalopramo koncentraciją kraujyje (rekomenduojama maksimalias Cipramil dozes vartoti kartu su didelėmis cimetidino dozėmis atsargiai);
- alkoholis: sąveika su vaistu nenustatyta, tačiau nerekomenduojama Tsipramil vartoti kartu su alkoholiu;
- fenotiazinai ir tricikliai antidepresantai: kliniškai reikšmingos farmakokinetinės sąveikos su citalopramu nenustatyta;
- benzodiazepinai, antipsichoziniai vaistai, analgetikai, ličio preparatai, antihistamininiai ir antihipertenziniai vaistai, β blokatoriai ir kiti kardiotropiniai vaistai: klinikinių tyrimų metu farmakodinaminės sąveikos nenustatyta.
Analogai
Tsipramilio analogai yra: Oprah, Pram, Sedopram, Siozam, Umoral, Tsitalift, Tsitalon, Tsitalopram, Tsitalorin, Tsitol ir kt.
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.
Tinkamumo laikas yra 5 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Tsipramil
Remiantis apžvalgomis, Tsipramil yra veiksmingas vaistas. Pažymima, kad jo veikimas vystosi palaipsniui. Šalutinis poveikis dažniausiai pasireiškia vartojimo pradžioje, kai keičiama dozė, taip pat kurso pabaigoje. Manoma, kad vaisto kaina yra didelė.
Tsipramil kaina vaistinėse
Apytikslė Tsipramil kaina (14 arba 28 tabletės, po 20 mg) yra 869-1126 arba 1522-1995 rubliai.
Tsipramil: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Tsipramil 20 mg plėvele dengtos tabletės 28 vnt. 2034 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
