Teikoplaninas
Teikoplaninas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: teikoplaninas
ATX kodas: J01XA02
Veiklioji medžiaga: teikoplaninas (teikoplaninas)
Gamintojas: Jodas Expoim Pvt. UAB („Jodas Expoim Pvt. Ltd.“) (Indija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 07 10
Teikoplaninas yra antibakterinis vaistas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Dozavimo forma - liofilizatas, skirtas paruošti tirpalą, skirtą vartoti per burną, į veną (į / v) ir į raumenis (į / t): milteliai nuo baltos iki šviesiai geltonos spalvos (po 200 ir 400 mg - 30 ml tūrio bespalviuose stikliniuose buteliukuose, uždaryti guma. kamštis, užspaustas aliuminio dangteliu ir uždengtas apsauginiu plastikiniu dangteliu). Pridedamas tirpiklis yra injekcinis vanduo: skaidrus, bespalvis, bekvapis skystis (po 5 ml bespalvio stiklo ampulėse su pertraukimo linija). Pakuotė: kartoninėje dėžutėje 1 butelis su vaistu ir 1 butelis su tirpikliu; kartoninėje dėžutėje su pertvara arba be jos padalijant 5 arba 10 buteliukų su vaistu ir atitinkamai 5 arba 10 ampulių su tirpikliu ir teikoplanino vartojimo instrukcijos;kartoninėje dėžutėje 5 arba 10 buteliukų su vaistu ir, atitinkamai, 5 arba 10 ampulių su tirpikliu, dedamų ant plastikinių padėklų.
Vaisto sudėtis viename butelyje:
- veiklioji medžiaga: teicoplaninas (50% natrio druskos ir 50% ikvartionų mišinys) - 200 arba 400 mg;
- pagalbinis komponentas: natrio chloridas.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Teikoplaninas yra antibakterinis preparatas, turintis glikopeptido struktūrą. In vitro sąlygomis jis rodo aktyvumą prieš gramteigiamus aerobinius ir anaerobinius mikroorganizmus.
Vaistas slopina jam jautrių bakterijų augimą, slopindamas mikrobinės ląstelės membranos biosintezę tose vietose, kurios nėra paveiktos beta laktaminiais antibiotikais.
Teikoplaninas veiksmingas nuo ligų, kurias sukelia šie mikroorganizmai: Staphylococcus spp. (įskaitant padermes, atsparias meticilinui ir kitiems beta laktaminiams antibiotikams), Listeria monocytogenes, Streptococcus spp., Corynebacterium spp. J / K grupės, Micrococcus spp., Enterococcus spp., Peptococcus spp., Gramteigiami anaerobai, įskaitant Clostridium difficile.
In vitro, vartojant teicoplaniną kartu su imipenemu ar aminoglikozidais, sinergetinis baktericidinis poveikis buvo pastebėtas prieš Staphylococcus aureus, kartu su ciprofloksacinu - prieš Staphylococcus epidermidis. Kartu su rifampicinu buvo nustatytas adityvus ir sinergetinis poveikis prieš Staphylococcus aureus.
Yra pranešimų, kad kai kurioms Staphylococcus haemolyticus padermėms padidėjo mažiausia vaisto slopinamoji koncentracija (MIC).
In vitro sąlygomis vieno pakopos atsparumo teicoplaninui išsivystymas nebuvo atskleistas, tačiau po kelių pasažų buvo sukurtas daugiapakopis atsparumas.
Teikoplaninas paprastai neturi kryžminio atsparumo kitoms antibiotikų grupėms. Tačiau Enterococcus spp. nustatomas nedidelis kryžminis atsparumas teicoplaninui ir kitam glikopeptidui - vankomicinui.
Nustatant mikroorganizmų jautrumą vaistui, naudojami diskai, kuriuose yra 30 μg teicoplanino. Padermės, kurių augimo slopinimo zonos skersmuo yra ne mažesnis kaip 14 mm, laikomos jautriomis, o atsparios - augimo slopinimo zonos skersmens iki 10 mm.
Farmakokinetika
Po vienkartinės 3–6 mg / kg dozės injekcijos į raumenis teicoplanino, biologinis prieinamumas yra apie 90%.
Išgėrus vaisto, jis nėra absorbuojamas ir nepatenka į sisteminę kraujotaką, jei nėra virškinimo trakto pokyčių. Maždaug 40% dozės nustatoma mikrobiologiškai aktyvios formos išmatose.
Išgėrus 3–6 mg / kg kūno svorio dozę, tekoplaninas pasiskirsto organizme dviem fazėmis: pirmoji yra greito pasiskirstymo fazė, kurios pusinės eliminacijos laikas (T ½) iš plazmos yra apie 0,3 val., Antrasis - lėtesnio pasiskirstymo fazė, kai T ½ yra maždaug 3 val. valandos Toliau yra lėtas vaisto pašalinimas, kurio galutinis T ½ yra apie 150 valandų. Toks ilgas T ½ leidžia jums įvesti teikoplaniną kartą per dieną.
Įvedus 6 mg / kg dozę 30 minučių trukmės intraveninės infuzijos pavidalu po 12 valandų ir vėliau kas 24 valandas, pagal apskaičiuotus duomenis minimalią vaisto koncentraciją plazmoje (C min) 10 mg / l galima pasiekti iki 4 dienos. … Apskaičiuotą teicoplanino C max (didžiausia koncentracija plazmoje) ir C min pusiausvyros būsenoje, atitinkamai 64 ir 16 mg / l, galima pasiekti iki 28-osios gydymo dienos. Vaistas greitai pasiskirsto į poodinius riebalus, kaulinį audinį, sinovinį skystį, pleuros skystį, plaučių audinį, miokardą ir pūslinį skystį, tačiau blogai prasiskverbia į likvorą.
Silpnas afiniteto ryšys su plazmos baltymais yra 90–95%. Vartojant į veną 3–6 mg / kg teicoplanino, pasiskirstymo tūris pusiausvyros būsenoje suaugusiesiems yra 0,94–1,41 l / kg, vaikams šis rodiklis reikšmingai nesiskiria.
Po parenteralinio vaisto vartojimo metabolizuojama tik apie 3% dozės. Maždaug 97% pašalinama nepakitusi, iš jų 80% - per inkstus.
Suleidus į veną 3–6 mg / kg dozę, inkstų klirensas yra 10,4–12,1 mg / h / kg, bendras plazmos klirensas yra 11,9–14,7 ml / h / kg.
Vartojimo indikacijos
Parenteriniam vartojimui:
- sunkių infekcijų, kurias sukelia jautrūs gramteigiami mikroorganizmai, įskaitant atsparius kitiems antibiotikams (penicilinai, įskaitant cefalosporinus ir meticiliną), gydymas, įskaitant šias infekcijas pacientams, kurie yra alergiški penicilinams ir cefalosporinams;
- šlapimo takų, apatinių kvėpavimo takų, kaulų ir sąnarių, odos ir minkštųjų audinių infekcijų, taip pat septicemijos, endokardito ir peritonito, kurį sukelia nuolatinė ambulatorinė peritoninė dializė (CAPD), gydymas;
- infekcinių komplikacijų prevencija ortopedinių ir dantų operacijų metu tais atvejais, kai yra rizika išsivystyti gramteigiamų mikroorganizmų sukeltam infekciniam procesui.
Geriamam vartojimui: pseudomembraninis kolitas, kurį sukelia Clostridium difficile (susijęs su antibakterinių vaistų vartojimu).
Kontraindikacijos
Teicoplanin vartoti draudžiama, jei yra padidėjęs jautrumas jo komponentams, taip pat žindymo laikotarpiu.
Vaistas turėtų būti vartojamas atsargiai šiais atvejais:
- inkstų nepakankamumas;
- kepenų nepakankamumas;
- padidėjęs jautrumas vankomicinui;
- nėštumas (tik tuo atveju, jei galima nauda viršija galimą riziką);
- ilgalaikis gydymas teikoplaninu;
- kartu vartojami ototoksiniai ir nefrotoksiniai vaistai: ciklosporinas, furosemidas, cisplatina, kolistinas, aminoglikozidai, etakrino rūgštis, amfotericinas B.
Teikoplaninas, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Teikoplaninas vartojamas per burną, švirkščiamas į raumenis ir į veną kaip 3-5 minučių ar 30 minučių infuzija. Naujagimiams leidžiama infuzuoti tik į veną.
Tirpalo paruošimas:
- Į buteliuką su liofilizatu lėtai įpilkite 3,2 ml sterilaus vandens.
- Švelniai purtykite buteliuką, išvengdami putų susidarymo (milteliai turi visiškai ištirpti). Jei tirpalas pasirodo putplastis, jį reikia atidėti maždaug 15 minučių, kad sumažėtų putų kiekis.
- Lėtai išimkite tirpalą iš buteliuko, adata pradurdami guminį kamštelį viduryje.
Paruoštame 3,2 ml tirpale bus 200 arba 400 mg teicoplanino (priklausomai nuo pasirinktos dozės). Svarbu tinkamai paruošti ir pašalinti tirpalą, kitaip gali būti skiriama mažesnė dozė, nei reikia.
Paruoštas tirpalas yra izotoninis ir jo pH yra 6,5–7,5. Jis gali būti vartojamas šia forma arba papildomai praskiestas 0,9% natrio chlorido tirpalu, 5% gliukozės tirpalu, Ringerio tirpalu, Hartmano tirpalu ir peritoninės dializės tirpalu, kuriame yra 1,36 arba 3,86% gliukozės.
Dozės suaugusiesiems ir paaugliams nuo 16 metų, kurių inkstų funkcija normali
Pirmą dieną esant vidutinio sunkumo šlapimo takų, apatinių kvėpavimo takų, odos ir minkštųjų audinių infekcijoms, rekomenduojama į veną skirti 400 mg dozę, vėliau palaikomoji dozė yra 200 mg 1 kartą per parą į raumenis arba į veną.
Esant sunkioms sąnarių ir kaulų infekcijoms, endokarditui ir septicemijai, pirmosios trys dozės yra 400 mg į veną 12 valandų intervalais, po to 400 mg į raumenis arba į veną 1 kartą per dieną. Minimali vaisto koncentracija kraujo serume turi būti ne mažesnė kaip 10 mg / l. Didžiausia koncentracija, nustatyta praėjus valandai po 400 mg teicoplanino dozės įvedimo į veną, paprastai yra 20–50 mg / l.
Standartinės 200 ir 400 mg vaisto dozės atitinka atitinkamai 3 ir 6 mg / kg dozes. Pacientams, sveriantiems daugiau kaip 85 kg, rekomenduojama dozę koreguoti atsižvelgiant į kūno svorį, laikantis tos pačios gydymo schemos: 3 mg / kg - vidutinio sunkumo infekcijoms gydyti, 6 mg / kg sunkių infekcijų atveju. Kai kuriais atvejais (pavyzdžiui, sergant endokarditu ir nudegimais) palaikomoji paros dozė gali būti padidinta iki 12 mg / kg.
Peritonitui, kuris išsivystė kaip CAPD komplikacija, viena įsotinamoji dozė yra 400 mg IV. Pirmąją gydymo savaitę skiriama 20 mg / l, vaistas į kiekvieną rezervuarą pridedamas su dializės tirpalu, antrą savaitę į kiekvieną antrą rezervuarą įpilama 20 mg / l dozė, trečią savaitę ta pati dozė į rezervuarą pridedama su nakties dializės tirpalu. …
Skiriant antimikrobinę profilaktiką ortopedinių ir stomatologinių operacijų metu (pavyzdžiui, siekiant išvengti endokardito pacientams, turintiems dirbtinį širdies vožtuvą), teikopaninas skiriamas vieną kartą į veną anestezijos indukcijos metu 400 mg arba 6 mg / kg, kai kūno svoris didesnis kaip 85 kg.
Esant pseudomembraniniam kolitui, kurį sukelia Clostridium difficile, teikoplaninas vartojamas per burną po 200 mg 2 kartus per dieną.
Dozavimo režimas vaikams nuo 2 mėnesių iki 16 metų
Vaikams nuo 2 mėnesių iki 16 metų, norint gydyti daugumos gramteigiamų infekcijų sukeltas ligas, pirmosios trys vaisto dozės švirkščiamos į veną po 10 mg / kg 12 valandų intervalais, kita palaikomoji dozė yra 6 mg / kg vieną kartą per parą į veną arba i / m, esant neutropenijai ir sunkioms infekcijoms, palaikomoji dozė yra 10 mg / kg vieną kartą per parą.
Vaikams iki 2 mėnesių amžiaus, įskaitant naujagimius, pirmą dieną skiriama 16 mg / kg IV dozė, po to - 8 mg / kg kartą per parą. Šioje pacientų amžiaus grupėje IV vartojimas visada atliekamas per 30 minučių trukmės infuziją.
Dozavimo režimas suaugusiesiems, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Per pirmąsias tris gydymo dienas teikoplanino dozė nėra koreguojama. Nuo ketvirtos dienos dozė nustatoma taip, kad vaisto koncentracija serume būtų 10 mg / l.
Esant vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumui [kreatinino klirensas (CC) 40–60 ml / min.], Palaikomąją dozę reikia sumažinti 2 kartus arba įvesti standartinę dozę kas 2 dienas.
Pacientai, sergantys sunkiu inkstų nepakankamumu (CC <40 ml / min.) Ir pacientai, kuriems atliekama hemodializė, arba sumažina standartinę dozę 3 kartus, arba įveda įprastą dozę kas 3 dienas.
Heikodializės metu teikoplaninas neišskiriamas.
Gydymo trukmė
Daugumos infekcijų, kurias sukelia patogenai, jautrūs teikoplaninui, terapinis atsakas pasireiškia per 48–72 valandas nuo gydymo pradžios.
Bendrą gydymo trukmę nustato gydytojas, atsižvelgdamas į klinikinį vaizdą, infekcijos tipą ir jos eigos sunkumą.
Osteomielitą ir endokarditą reikia gydyti mažiausiai 3 savaites.
Maksimali vaisto trukmė yra 4 mėnesiai.
Šalutiniai poveikiai
Teikoplaninas paprastai yra gerai toleruojamas. Susidariusios nepageidaujamos reakcijos paprastai būna lengvos ir praeinančios. Sunkūs sutrikimai, dėl kurių reikia nutraukti gydymą, yra reti.
Galimas šalutinis poveikis:
- vietinės reakcijos: skausmas injekcijos vietoje, eritema, tromboflebitas, abscesas injekcijos į raumenis vietoje;
- infuzijos reakcijos: kraujo tekėjimas į viršutinę kūno dalį, eritema (šios reakcijos pasireiškė pacientams, kurie anksčiau negavo teicoplanino, jie nebesikartojo vėliau injekuojant mažesnes dozes arba mažesniu greičiu, todėl jie nebuvo būdingi konkrečiai tirpalo koncentracijai ir infuzijos greičiui.);
- padidėjusio jautrumo reakcijos: šaltkrėtis, karščiavimas, niežulys, bėrimas, dilgėlinė, anafilaksinis šokas, anafilaksinės reakcijos, angioneurozinė edema; labai retai - eksfoliacinis dermatitas, toksinė epidermio nekrolizė, daugiaformė eritema, įskaitant Stevens-Johnson sindromą;
- iš inkstų: padidėjęs kreatinino kiekis serume, inkstų nepakankamumas;
- iš kepenų: padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, padidėjęs šarminės fosfatazės kiekis kraujo serume;
- iš kraujo pusės: neutropenija, leukopenija, trombocitopenija, agranulocitozė, eozinofilija;
- iš virškinamojo trakto: viduriavimas, pykinimas, vėmimas;
- iš centrinės nervų sistemos: galvos skausmas, galvos svaigimas; vartojant į veną - traukuliai;
- iš klausos organo, labirinto sutrikimai: spengimas ausyse, vestibuliariniai sutrikimai, klausos praradimas;
- kiti: superinfekcija (mikroorganizmų, kurie nėra jautrūs teicoplaninui, peraugimas).
Perdozavimas
Yra atvejų, kai vaikams iki 8 metų klaidingai vartojamos per didelės dozės (nuo 35,7 iki 104 mg / kg). Vienas 29 dienų naujagimis buvo sujaudintas po 400 mg (95 mg / kg) IV dozės. Likusiems pacientams laboratorinių parametrų simptomų ar pakitimų nenustatyta.
Hemodializė nepašalina vaisto iš organizmo. Gydymas yra simptominis.
Specialios instrukcijos
Kryžminis jautrumas gali išsivystyti pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas vankomicinui, todėl reikia būti atsargiems.
Vartojant teikoplaniną, ypač ilgalaikį, yra galimybė išsivystyti superinfekcijai, t. Y. Vaistui nejautriems mikroorganizmams daugintis. Tokiu atveju reikia tinkamo gydymo.
Pranešama apie teicoplanino toksinį poveikį hematologiniam, inkstų ir kepenų poveikiui, toksinį jo poveikį klausos organui. Šiuo atžvilgiu rekomenduojama stebėti inkstų ir kepenų funkcinę būklę, hematologinius parametrus ir klausos būklę, ypač pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, ir pacientams, kurie ilgą laiką vartoja vaistą arba tuo pačiu metu vartoja kitus nefro- ir (arba) ototoksinius vaistus, tokius kaip etakrino rūgštis, amfotericinas B kolistinas, ciklosporinas, furosemidas, cisplatina, aminoglikozidai.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Kai kuriems pacientams gydymo metu atsiranda šalutinis poveikis, kuris gali neigiamai paveikti reakcijų greitį ir gebėjimą susikaupti (pavyzdžiui, galvos svaigimas). Šiuo atžvilgiu pacientams rekomenduojama imtis atsargumo priemonių.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Atliekant tyrimus su gyvūnais, teratogeninio vaisto poveikio nenustatyta, tačiau klinikinė patirtis su nėštumu žmonėms yra nepakankama, kad būtų galima įvertinti antibiotiko saugumo laipsnį. Nėštumo metu arba įtariant, gydytojas gali skirti tikoplaniną tik tuo atveju, jei laukiama būsimo gydymo nauda pateisina galimą riziką.
Nėra informacijos apie vaisto prasiskverbimą į motinos pieną. Moterims, kurioms reikalingas antibiotikų gydymas teikoplaninu, patariama nutraukti žindymą.
Vaikų vartojimas
Teikoplaniną galima vartoti vaikams nuo pat gimimo.
Sutrikus inkstų funkcijai
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, vaistas vartojamas atsargiai. Reikia koreguoti dozavimo režimą.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Teikoplaninas turi toksinį poveikį kepenims ir jį reikia vartoti atsargiai.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Senyviems pacientams, kurių inkstų funkcija normali, vaisto dozės keisti nereikia. Sumažėjus inkstų funkcijai, reikia laikytis atitinkamų rekomendacijų, kaip koreguoti gydymo režimą.
Vaistų sąveika
Teikoplaninas yra farmaciniu požiūriu nesuderinamas su aminoglikozidais.
Šalutinis poveikis gali išsivystyti tuo pačiu metu arba nuosekliai vartojant teicoplaniną ir nefro- ar ototoksinius vaistus, tokius kaip ciklosporinas, amikacinas, kanamicinas, streptomicinas, cefaloridinas, furosemidas, gentamicinas, neomicinas, kolistinas, tobramicinas, cisplatina, amfotericinas B, etakrino.
Analogai
Teicoplanino analogai yra: Vancomabol, Vankomycin, Vankorus, Vibativ, Xidalba, Orthocid, Editsin ir kt.
Laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas yra 3 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie teicoplaniną
Vaistas farmacijos rinkoje pasirodė gana neseniai, todėl specializuotose medicinos svetainėse ir forumuose šiandien nėra teikoplanino apžvalgų.
Teicoplanino kaina vaistinėse
Teikoplanino kaina priklauso nuo dozavimo, pardavimo regiono ir vaistinių tinklo. Apytikslė 1 butelio kaina 200 mg dozėje yra 890 rublių, 1 butelis - 400 mg dozė yra 1480 rublių.
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
