Sindranolis
Syndranolis: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Sindranolis
ATX kodas: N04BC04
Veiklioji medžiaga: ropinirolis (ropinirolis)
Gamintojas: Pharmaten International S. A. (Graikija)
Aprašas ir nuotrauka atnaujinta: 2018 11 30
Kainos vaistinėse: nuo 477 rublių.
Pirkite
Sindranolis yra vaistas nuo parkinsonizmo, dopamino agonistas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Vaistas yra ilgalaikio veikimo tablečių pavidalu, plėvele dengtas: abipus išgaubtas, tabletės šerdis yra beveik balta; 2 mg dozė - apvali, rožinė; dozė 4 mg - pailga, šviesiai ruda; dozė 8 mg - pailga, rausvai ruda spalva (14 vnt. lizdinėse plokštelėse, 2, 4 arba 6 kartoninėse dėžutėse ir „Syndranol“vartojimo instrukcijos).
1 tabletėje yra:
- veiklioji medžiaga: ropinirolio hidrochloridas - 2,28; 4,56 arba 9,121 mg, atitinkamai atitinkamai 2, 4 arba 8 mg ropinirolio;
- pagalbiniai komponentai: metilmetakrilatas, trimetilammonioetilmetakrilato chloridas ir etilakrilato kopolimeras (2: 0,1: 1), natrio laurilsulfatas, hipromeliozė, magnio stearatas, kopovidonas.
Tablečių plėvelės dangos sudėtis:
- 2 mg dozė: Opadry II rožinė 32K14834 [hipromeliozė 2910 (hipromeliozė 15cP), laktozės monohidratas, triacetinas, raudonasis geležies oksido dažiklis, titano dioksidas];
- dozė 4 mg: Opadry gelsvai rudos spalvos OY-27207 [hipromeliozė 2910 (hipromeliozė 6cP), makrogolis 400, aliuminio lako dažai „Sunset“geltoni, aliuminio lako indigokarminas (E132), titano dioksidas];
- 8 mg dozė: Opadry raudona 03B25227 [hipromeliozė 2910 (hipromeliozė 6cP), makrogolis 400, juodasis geležies oksidas, raudonasis geležies oksidas, geltonasis geležies oksidas, titano dioksidas].
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Sindranolis yra antiparkinsoninis vaistas, veikiantis dopaminomimetinį poveikį. Jo veiklioji medžiaga ropinirolis yra labai selektyvus neergolino D 2 -, D 3 - dopamino receptorių agonistas, pasižymi periferiniu ir centriniu poveikiu. Tiesioginio sintetinio neuromediatoriaus, būdingo ropiniroliui, veikimas pašalina jo poveikį skilstantiems presinapsiniams substantia nigra dopaminerginiams neuronams. Dėl to sumažėja tokių Parkinsono ligos simptomų, kaip neveiklumas, rigidiškumas ir drebulys, pasireiškimo laipsnis.
Stimuliuodamas dopamino receptorius striatumoje, vaistas kompensuoja dopamino trūkumą substantia nigra ir striatum sistemose. Ropinirolio veikimas pagumburio ir hipofizės lygyje yra skirtas prolaktino sekrecijos slopinimui.
Syndranolio vartojimo fone sustiprėja toks levodopos poveikis, kaip dozės pabaigos poveikio kontrolė ir „įjungimo / išjungimo“reiškinio, atsirandančio ilgai gydant levodopą, dažnis.
Kai ropinirolis vartojamas paros dozėmis iki 4 mg, elektrokardiogramoje (EKG) nėra QT intervalo pailgėjimo pavojaus. Vartojant didesnes dozes neįmanoma atmesti QT intervalo pailgėjimo EKG, nes nėra klinikinių tyrimų rezultatų.
Farmakokinetika
Išgėrus pailginto atpalaidavimo tabletės, pastebimas lėtas ropinirolio kiekio padidėjimas kraujo plazmoje. Didžiausia jo koncentracija plazmoje (Cmax) pasiekiama po 6-10 valandų. Vartojant Syndranol po 12 mg 1 kartą per parą kartu su riebiu maistu, padidėja sisteminė ropinirolio ekspozicija, palyginti su tuščiu skrandžiu. Tuo pačiu metu kraujo plazmoje C max padidėja vidutiniškai 44%, o AUC (bendra koncentracija kraujo plazmoje) - 20%, laikas, kol pasiekiama maksimali koncentracija, pailgėja 3 valandomis. Biologinis prieinamumas yra maždaug 50%. Sisteminė ropinirolio ekspozicija vartojant pailginto atpalaidavimo tabletes vienodomis veikliosios medžiagos paros dozėmis atitinka sisteminę ropinirolio ekspoziciją greito atpalaidavimo tabletėse.
Su plazmos baltymais jungiasi 10–40%.
Pasiskirstymo tūris (V d) yra maždaug 7 l / kg.
Ropinirolis aktyviai metabolizuojamas kepenyse, daugiausia dalyvaujant CYP1A2 izofermentui. Dėl biotransformacijos susidaro N-depropilas, kuris yra pagrindinis metabolitas. Jis neturi aktyvumo ir toliau virsta karbamilgliukuronidu, karboksirūgštimi ir N-depropilo hidroksimetabolitais.
T 1/2 (pusinės eliminacijos laikas) iš sisteminės kraujotakos yra apie 6 valandas.
Ropinirolio sisteminio veikimo trukmė ilgėja proporcingai didėjančiai dozei.
Vaistas metabolitų pavidalu išsiskiria daugiausia per inkstus.
Ropinirolio farmakokinetika yra labai įvairi ir linijinė.
Esant lengvam ir vidutiniam inkstų funkcijos sutrikimui, Syndranolio farmakokinetiniai parametrai nesikeičia. Pacientams, sergantiems Parkinsono liga, kuriems atliekama hemodializė, pasireiškia paskutinės stadijos inkstų nepakankamumas, ropinirolio klirensas sumažėja maždaug 30%, o jo metabolitų - 60-80%. Didžiausia paros dozė šios kategorijos pacientams yra 18 mg.
65 metų ir vyresniems pacientams dozės koreguoti nereikia.
Vartojimo indikacijos
Sindranolio vartojimas pacientams, sergantiems Parkinsono liga, yra skirtas šiais atvejais:
- monoterapija ankstyvai ligos stadijai pacientams, kuriems reikalinga dopaminerginė terapija, siekiant atidėti levodopos vaistų paskyrimą;
- Kombinuotas gydymas levodopos vaistais, siekiant sumažinti dienos levodopos dozę, taip pat padidinti jos veiksmingumą, įskaitant levodopos terapinio poveikio svyravimų kontrolę („įjungimo“ir „išjungimo“reiškinys) ir dozės pabaigos poveikį, atsirandantį dėl ilgalaikio reguliaraus jo vartojimo.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- sunkus inkstų nepakankamumas, kai kreatinino klirensas (CC) yra mažesnis nei 30 ml / min., jei nėra gydymo programuota hemodialize;
- kepenų funkcijos sutrikimas;
- laktozės netoleravimas, laktazės trūkumas, gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sindromas;
- žindymas;
- amžius iki 18 metų;
- padidėjęs jautrumas vaistų komponentams.
Atsargiai Syndranol reikia skirti sergant sunkiomis širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis, sunkiu širdies ir kraujagyslių sistemos nepakankamumu.
Esant psichozių sutrikimams ar nėštumo metu, Syndranol vartoti reikia tik tais atvejais, kai laukiamas terapijos poveikis nusveria galimą riziką.
Syndranolis, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Syndranol tabletės vartojamos per burną, nuryjamos visos (membranos pažeidimas pažeidžia ilgalaikį ropinirolio išsiskyrimą), neatsižvelgiant į valgį, bet visada tuo pačiu paros metu.
Gydymui rekomenduojama vartoti Syndranol dozes, kurios leidžia vartoti reikiamą ropinirolio dozę naudojant minimalų tablečių skaičių.
Dozė turėtų būti parenkama atsižvelgiant į individualų vaisto toleravimą ir veiksmingumą. Jei pacientui pasireiškia mieguistumas, ropinirolio dozę reikia sumažinti bet kuriame jo pasirinkimo etape. Laikinas Syndranolio dozės sumažėjimas taip pat parodomas vystantis kitiems nepageidaujamiems reiškiniams. Praleidus vieną ar daugiau dozių, gali tekti koreguoti dozę.
Paskirta vaisto dozė geriama 1 kartą per dieną.
Rekomenduojamas dozavimo režimas monoterapijai Syndranol: pradinė dozė yra 2 mg 7 dienas. Nuo aštuntos dienos paros dozė padidinama iki 4 mg (vartojant vaistą tokia doze, galima gauti gydomąjį poveikį).
Reikėtų nepamiršti, kad gydymas turi būti atliekamas mažiausia efektyvia doze. Jei reikia, Syndranol dozę pakoreguokite iki 8 mg, didindami 2 mg kas 7 dienas. Jei gydomasis poveikis, vartojant Syndranol 8 mg per parą, yra nestabilus arba nepakankamai ryškus, paros dozę galima didinti 2–4 mg mažiausiai 14 dienų intervalu, kol bus pasiektas norimas gydomasis poveikis.
Didžiausia paros dozė yra 24 mg vienu metu.
Vartojant Syndranol dozėmis, naudojamomis monoterapijai, derinant su levodopos vaistais, galima laipsniškai mažinti levodopos dozę (iki 30%), atsižvelgiant į klinikinį poveikį. Diskinezija gali išsivystyti progresuojančia Parkinsono liga sergantiems pacientams, vartojantiems levodopą renkantis pailginto atpalaidavimo ropinirolio dozę. Tokiu atveju nurodoma sumažinti levodopos dozę.
Jei Sindranolis skiriamas kaip pakaitinė terapija kitiems dopamino receptorių agonistams, perėjimas prie ropinirolio atliekamas griežtai laikantis rekomendacijų dėl ankstesnio antiparkinsoninio vaisto atšaukimo.
Gydymą Syndranol reikia nutraukti palaipsniui mažinant paros dozę mažiausiai 7 dienas.
Pereinant nuo greito atpalaidavimo tablečių prie pailginto atpalaidavimo tablečių, gydymą galima pradėti nedelsiant nuo ropinirolio dozės, lygiavertės ropinirolio paros dozei greito atpalaidavimo tabletėse.
Gydymą atnaujinti po pertraukos (praleidus vieną ar daugiau dozių) reikia kartoti pasirinkus dozę.
75 metų ir vyresniems pacientams Syndranol dozę rekomenduojama pasirinkti lėčiau. Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.
Esant lengvam ar vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimui (CC 30–50 ml / min.), Syndranol dozės koreguoti nereikia.
Pacientams, sergantiems galutinės stadijos inkstų liga ir kuriems atliekama hemodializė, pradinė paros dozė turėtų būti 2 mg. Be to, jį galima padidinti atsižvelgiant į vaisto toleranciją ir veiksmingumą. Didžiausia šios kategorijos pacientų paros Syndranol paros dozė yra 18 mg. Po hemodializės papildomos ropinirolio dozės nereikia.
Jei sergant inkstų nepakankamumu, kai CC yra mažesnis nei 30 ml / min., Pacientas negydomas programuota hemodialize, Syndranol vartoti draudžiama.
Šalutiniai poveikiai
Toliau aprašyti nepageidaujami sutrikimai skirstomi taip: labai dažnai - ≥ 1/10, dažnai - ≥ 1/100 ir <1/10, retai - ≥ 1/1000 ir <1/100, retai - ≥ 1/10 000 ir <1/1000, labai retai - <1/10 000, dažnis nežinomas - neįmanoma įvertinti pažeidimų dažnio.
Monoterapija
Klinikinių tyrimų metu užfiksuotos nepageidaujamos reakcijos:
- nuo nervų sistemos: labai dažnai - mieguistumas; dažnai - galvos svaigimas (įskaitant galvos svaigimą);
- iš indų pusės: retai - ortostatinė hipotenzija, hipotenzija;
- iš virškinamojo trakto: labai dažnai - pykinimas; dažnai - dispepsija, pilvo skausmas, vėmimas, vidurių užkietėjimas;
- psichikos sutrikimai: dažnai - haliucinacijos;
- bendri sutrikimai: dažnai - periferinė edema (įskaitant kojų edemą).
Po registracijos pastebėti šalutiniai poveikiai:
- nuo imuninės sistemos: labai retai - dilgėlinė, odos bėrimas, niežėjimas, angioneurozinė edema ir kitos padidėjusio jautrumo reakcijos;
- psichikos sutrikimai: nedažnai - kliedesys, kliedesys, paranoja ir kitos psichozės reakcijos (išskyrus haliucinacijas); dažnis nenustatytas - agresija, padidėjęs lytinis potraukis, hiperseksualumas, impulsinis potraukio sindromas (įskaitant patologinį potraukį pirkiniams, lošimams), kompulsinis persivalgymas;
- nuo nervų sistemos: labai dažnai - alpsta; labai retai - staigus užmigimas, stiprus mieguistumas;
- iš indų pusės: dažnai - ortostatinė hipotenzija, hipotenzija;
- iš virškinamojo trakto: dažnai - pilvo skausmas, vėmimas, rėmuo;
- iš kepenų ir tulžies sistemos: dažnis nenustatytas - kepenų funkcijos sutrikimas (dažnai pasireiškiantis padidėjusiu kepenų fermentų aktyvumu);
- bendri sutrikimai: dažnai - apatinių galūnių edema.
Kombinuota terapija
Nepageidaujamos reakcijos, užregistruotos klinikinių tyrimų metu kartu su levodopos vaistais:
- iš nervų sistemos pusės: labai dažnai - diskinezija (ropinirolio dozės titravimo laikotarpiu galima vystytis sutrikusiam judesių koordinavimui, norint sumažinti diskinezijos sunkumą, nurodoma levodopos dozės sumažinimas); dažnai - galvos svaigimas (įskaitant galvos svaigimą), mieguistumas;
- iš indų pusės: dažnai - hipotenzija, ortostatinė hipotenzija;
- iš virškinamojo trakto: dažnai - vidurių užkietėjimas, pykinimas;
- psichikos sutrikimai: dažnai - sumišimas, haliucinacijos;
- bendri sutrikimai: dažnai - periferinė edema.
Šalutinis poveikis, nustatytas po registracijos stebint gydymą kartu su levodopos vaistais:
- nuo imuninės sistemos: labai retai - dilgėlinė, odos bėrimas, niežėjimas, angioneurozinė edema ir kitos padidėjusio jautrumo reakcijos;
- psichikos sutrikimai: dažnai - sumišimas; retai - kliedesys, kliedesys, paranoja ir kitos psichozinės reakcijos (išskyrus haliucinacijas); dažnis nenustatytas - agresija, padidėjęs lytinis potraukis, hiperseksualumas, impulsinis potraukio sindromas (įskaitant patologinį potraukį pirkiniams, lošimams), kompulsinis persivalgymas;
- nuo nervų sistemos: labai dažnai - mieguistumas; labai retai - staigus užmigimas, stiprus mieguistumas;
- iš indų pusės: dažnai - ortostatinė hipotenzija, hipotenzija;
- iš virškinamojo trakto: labai dažnai - pykinimas; dažnai - rėmuo;
- iš kepenų ir tulžies sistemos: dažnis nenustatytas - kepenų funkcijos sutrikimas (dažnai pasireiškiantis padidėjusiu kepenų fermentų aktyvumu).
Perdozavimas
Simptomai: pykinimas, vėmimas, galvos svaigimas, mieguistumas.
Gydymas: skiriami neuroleptikai, metoklopramidas.
Specialios instrukcijos
Pacientams, turintiems psichozinių sutrikimų (įskaitant istoriją), Syndranol skirti reikia tik tais atvejais, kai numatomas klinikinis gydymo dopamino receptorių agonistu poveikis nusveria galimą riziką.
Gydant pacientus, kuriems yra sunkus širdies ir kraujagyslių sistemos nepakankamumas (įskaitant išeminę širdies ligą), reikia reguliariai tikrinti kraujospūdį, ypač pradiniame gydymo etape.
Reikėtų būti atsargiems kartu vartojant antihipertenzinius ir antiaritminius vaistus, susijusius su galima arterinės hipotenzijos, bradikardijos ir kitų aritmijų rizika.
Skiriant Syndranol, pacientai turi būti informuoti apie tokius šalutinius vaisto poveikius kaip mieguistumas ir staigaus užmigimo epizodai (įskaitant be išankstinio mieguistumo). Norint atsirasti šių reakcijų, reikia apsvarstyti klausimą dėl ropinirolio panaikinimo.
Globėjai turi atidžiai stebėti pacientų būklę dėl įpročių sutrikimo ir priverstinio elgesio, impulsyvaus vairavimo sindromo vystymosi. Noro sutrikimai paprastai yra grįžtami ir juos galima kontroliuoti sumažinus dozę arba nutraukus tabletę.
Gydant ropiniroliu vartoti alkoholį draudžiama.
Gydant Syndranol, buvo pranešta apie paradoksalų pablogėjimo atvejų pacientams, turintiems neramių kojų sindromą. Joms būdingas ankstyvesnis pasireiškimas, pasireiškimų intensyvumo padidėjimas, simptomų, apimančių anksčiau nepažeistas galūnes, progresavimas arba rikošeto sindromo atsiradimas ankstyvomis ryto valandomis. Išvardytų simptomų atsiradimas rodo būtinybę peržiūrėti gydymo taktiką, patikslinti Syndranol dozę iki galimo jos atšaukimo.
Pailginto atpalaidavimo tabletėse ropinirolis išsiskiria 24 valandas. Reikėtų nepamiršti, kad greitai patekus vaistui per virškinimo traktą, vaistas gali išsiskirti nepilnai.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Vartojant Syndranol, gali išsivystyti nepageidaujamos reakcijos, turinčios įtakos psichomotorinių reakcijų greičiui, įskaitant galvos svaigimą, galvos sukimąsi, mieguistumą ir staigų užmigimą be pirmtakų, todėl pacientai turėtų atsisakyti vairuoti transporto priemones ir užsiimti kita potencialiai pavojinga veikla, jei dienos metu atsiranda mieguistumas. …
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Žindymo laikotarpiu Syndranol vartoti draudžiama.
Nėštumo metu vaistą galima skirti tik tais atvejais, kai numatomas klinikinis poveikis motinai nusveria galimą toksiškumo vaisiui riziką.
Vaikų vartojimas
Paskirti Syndranol draudžiama gydyti vaikus ir paauglius iki 18 metų.
Sutrikus inkstų funkcijai
Sergant sunkiu inkstų nepakankamumu (CC mažiau nei 30 ml / min.), Nesant gydymo programuota hemodialize, Syndranol vartoti draudžiama.
Esant lengvam ar vidutiniam inkstų funkcijos sutrikimui (CC 30–50 ml / min.), Dozės koreguoti nereikia.
Pacientams, sergantiems galutinės stadijos inkstų liga ir kuriems atliekama hemodializė, pradinė paros dozė turėtų būti 2 mg. Be to, jį galima padidinti atsižvelgiant į vaisto toleranciją ir veiksmingumą. Didžiausia šios kategorijos pacientų paros Syndranol paros dozė yra 18 mg. Po hemodializės papildomos ropinirolio dozės nereikia.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Skirti Syndranol draudžiama pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
65 metų ir vyresniems pacientams dozės koreguoti nereikia. 75 metų ir vyresniems pacientams Syndranol dozę rekomenduojama pasirinkti lėčiau.
Vaistų sąveika
- levodopa, domperidonas: farmakokinetinės sąveikos nepastebėta, todėl dozės koreguoti nereikia;
- antipsichotikai ir kiti centralizuotai veikiantys dopamino receptorių antagonistai (sulpiridas, metoklopramidas): galimas ropinirolio veiksmingumo sumažėjimas, todėl reikėtų vengti kartu vartoti;
- estrogenai (didelėmis dozėmis): padidėja ropinirolio kiekis kraujo plazmoje. Jei PHT (pakaitinė hormonų terapija) buvo atlikta prieš pradedant gydymą ropinirolu, dozės koreguoti nereikia. Būtina koreguoti ropinirolio dozę tais atvejais, kai PHT paskyrimas / atšaukimas atliekamas vartojant vaistą;
- ciprofloksacinas, enoksacinas, fluvoksaminas ir kiti izofermento CYP1A2 inhibitoriai: gali sukelti kliniškai reikšmingą ropinirolio C max ir AUC padidėjimą, todėl gali tekti koreguoti vaisto dozę;
- digoksinas, teofilinas: sąveikos nenustatyta;
- nikotinas: padidina izofermento CYP1A2 aktyvumą, todėl nutraukus ar pradedant tabako rūkymą gydymo metu gali tekti koreguoti ropinirolio dozę.
Analogai
Sindranolio analogai yra: Mirapex, Piribedil, Mipexol, Parlodel, Bromocriptine, Pronoran, Bromergon, Requip Modutab, Azilekt, Nyupro, Oprimaea ir kt.
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Laikyti iki 25 ° C temperatūroje.
Tinkamumo laikas yra 3 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Sindranol
Kol kas nėra atsiliepimų apie Sindranol.
Syndranolio kaina vaistinėse
Pakuotės, kurioje yra 28 pailginto atpalaidavimo plėvele dengtos tabletės, kaina „Syndranol“gali būti:
- 2 mg dozė - 485-630 rublių;
- dozė 4 mg - nuo 867 rublių.
Sindranolis: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Syndranol 2 mg pailginto veikimo plėvele dengtos tabletės 28 vnt. 477 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
