Naloksonas
Naloksonas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Farmakokinetika
- 4. Vartojimo indikacijos
- 5. Kontraindikacijos
- 6. Taikymo būdas ir dozavimas
- 7. Šalutinis poveikis
- 8. Perdozavimas
- 9. Specialios instrukcijos
- 10. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 11. Naudojimas vaikystėje
- 12. Sutrikus inkstų funkcijai
- 13. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kainos vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: naloksonas
ATX kodas: V03AB15
Veiklioji medžiaga: naloksonas (naloksonas)
Gamintojas: Kern Pharma, S. L. („Kern Pharma“, SL) (Ispanija); Maskvos endokrininė gamykla FSUE (Rusija); Varšuvos farmacijos darbas „Polfa“, SA (Lenkija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 08 26
Kainos vaistinėse: nuo 183 rublių.
Pirkite
Naloksonas yra konkuruojantis opioidų receptorių antagonistas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Dozavimo forma - injekcinis tirpalas: bespalvis skaidrus skystis (po 1 ml: stiklinėse ampulėse be spalvos, 5 vnt. Polivinilchlorido padėkluose, kartoninėje dėžutėje 2 padėklai; ampulėse, 5 vnt. Plastikiniuose laikikliuose, kartoninėje dėžutėje. 2 laikikliai arba 10 vnt. Kartoninėje dėžutėje; kiekvienoje dėžutėje yra ir Naloxone naudojimo instrukcijos).
Veiklioji naloksono medžiaga yra naloksono hidrochloridas (naloksono hidrochlorido dihidrato pavidalu), 1 ml - 0,4 mg.
Pagalbiniai komponentai: druskos rūgštis (iki pH 3-5), natrio chloridas, injekcinis vanduo.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Naloksonas yra specifinis opioidinių receptorių antagonistas. Jo veikimo mechanizmas yra dėl gebėjimo konkurenciškai prisijungti prie pagrindinių opioidinių receptorių tipų ir pašalinti arba užkirsti kelią endogeninių opioidinių peptidų ir egzogeninių opioidų (narkotinių analgetikų ir jų pakaitalų) periferiniam ir centriniam (įskaitant kvėpavimo slopinimą) poveikiui.
Naloksonas taip pat veikia smegenų dopaminerginę ir GABAerginę sistemas. Dėl priklausomybės nuo narkotikų tai sukelia abstinencijos simptomų vystymąsi. Nesukelia priklausomybės ir priklausomybės nuo narkotikų.
Kliniškai reikšmingas naloksono poveikis: hipotenzinio poveikio susilpnėjimas, raminamojo ir euforizuojančio poveikio sumažėjimas, kvėpavimo atstatymas.
Šis vaistas neturi ryškios įtakos distrofijai ir psichomimetiniam poveikiui, kurį sukelia agonistų-antagonistų grupės narkotiniai analgetikai (pavyzdžiui, pentazocinas ar butofanolis). Jis negali visiškai pakeisti buprenorfino poveikio ir yra neveiksmingas kaip tramadolio antagonistas.
Pacientams, kurie priklauso nuo opioidų, naloksonas sukelia abstinenciją.
Farmakokinetika
Sušvirkštus vaisto į veną, poveikis pasireiškia per pirmąsias 2 minutes, sušvirkštus į raumenis ir po oda - per 2–5 minutes. Didžiausias poveikis pastebimas po 5-15 minučių, jo trukmė yra 20-45 minutės - vartojant į veną ir 2,5-3 valandas - vartojant į raumenis / po oda.
Naloksonas praeina kraujo ir smegenų barjerus.
Jis metabolizuojamas kepenyse, vyraujant gliukuronidams. Jis išsiskiria per inkstus, o 70% suvartotos dozės išsiskiria iš organizmo per 72 valandas.
Pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) iš kraujo plazmos yra vidutiniškai 1 valanda (nuo 30 iki 80 minučių). T 1/2 suaugusiesiems - 64 ± 12 minučių, naujagimiams (po injekcijos į bambos veną) - 3,1 ± 0,5 valandos, neišnešiotiems kūdikiams - 51,8 ± 9,2 minutės.
Vartojimo indikacijos
- Ūmus apsinuodijimas, įskaitant opioidinių analgetikų (fentanilio, trimeperidino, morfino) ir kitų vaistų perdozavimą, kurio toksinį poveikį lemia opioidų komponento (metadono, opioidų pakaitalų, pentazocino, butorfanolio, buprenorfino, nalbufino) sudėtinė dalis;
- Pooperacinis vartojimas (tik tuo atveju, jei operacijos metu naudojami narkotiniai analgetikai) - pagreitinti atsigavimą po bendrosios nejautros, prieš baigiant valdomą kvėpavimą;
- Atkuriant naujagimių kvėpavimą, jei motinai gimdymo metu skiriami opioidiniai analgetikai;
- Priklausomybės nuo opioidų diagnostinis agentas (naloksono tyrimas).
Kontraindikacijos
Naloksonas yra draudžiamas padidėjus jautrumui vaisto komponentams.
Pacientams, kurių kepenų ir (arba) inkstų funkcija sutrikusi, vaikams ir naujagimiams, vaistą reikia vartoti atsargiai.
Paskyrimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu įmanomas tik tada, kai to reikia skubiai.
Naloksonas, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Vaistas "Naloxon" skirtas vartoti į veną (i / v), į raumenis (i / m) ir po oda (s / c).
Vartojimo greitis parenkamas atskirai, atsižvelgiant į paciento reakciją į vaistą ir ankstesnes vienkartines dozes.
Naudojant infuziją, naloksono tirpalą reikia praskiesti 5% dekstrozės tirpalu arba 0,9% natrio chlorido tirpalu, stebint 1 ampulės vaisto kiekį 100 ml infuzinės terpės. Paruoškite tirpalą prieš naudojimą tiesiogiai.
Dozę ir vartojimo būdą nustato gydytojas, atsižvelgdamas į paciento būklę, jo vartojamo opioido tipą ir kiekį.
Rekomenduojama dozė ūminiam apsinuodijimui (perdozavus) opioidiniais analgetikais:
- Suaugusieji: pradinė vienkartinė dozė - 0,4-2 mg. Gyvybei pavojingomis sąlygomis vaistą reikia leisti į veną lėtai, per 2-3 minutes. Norint pasiekti klinikinį efektą, pakartotinis vartojimas parodomas po 2-3 minučių, procedūra kartojama iki vienodo kvėpavimo ir sąmonės atstatymo. Jei sąmonė ir kvėpavimas neatsistato po bendros 10 mg dozės, reikia atsižvelgti į opioidų priežastis. Galima naudoti / m arba s / c;
- Vaikai: pradinė vienkartinė dozė yra 0,01 mg 1 kg vaiko svorio, geriausia leisti į veną 2-3 minutes. Jei reikia, pakartotinė 0,1 mg 1 kg kūno svorio dozės vartojimas nurodomas per 2-3 minutes. Jei neįmanoma leisti į veną, vaistas skiriamas dalimis į raumenis arba po oda 2-3 minučių intervalu, šiuo atveju poveikis pasireiškia lėčiau. Norint gauti ilgesnį poveikį, rekomenduojama vieną kartą į raumenis ar po oda suleisti maždaug 0,2 mg arba 0,06 mg 1 kg vaiko svorio.
Pooperacinis naloksono vartojimas:
- Suaugusieji: i.v., 0,1–0,2 mg kas 2–3 minutes, kol atsiras normali plaučių ventiliacija ir pacientas pabus, tačiau nesant ryškių diskomforto ir skausmo pojūčių. Minimalios reikalaujamos dozės viršijimo simptomai gali būti padidėjęs kraujospūdis (AK), nuskausminimo nutraukimas, prakaitavimas, pykinimas, vėmimas, discirkuliacijos krizė. Kartais, ypač ilgai veikiančių opioidinių analgetikų atvejais, 1–2 valandas būtina papildomai leisti į raumenis naloksoną. Vaistas taip pat gali būti vartojamas infuzijos būdu į veną;
- Vaikai: įeinant / įeinant po 0,01 mg / 1 kg svorio, jei nėra norimo efekto, galite papildomai įvesti dozę, atitinkančią 0,1 mg / 1 kg vaiko svorio. Jei nėra galimybės švirkšti į veną, kas 2-3 minutes nurodomas dalinis į raumenis ar poodį. Vienkartinė dozė neturi viršyti 0,2 mg vaisto. Be to, reikia skirti infuziją.
Jei vartojant opioidinius analgetikus gimdymo metu naujagimių kvėpavimui atkurti, naloksono reikia vartoti į veną, į raumenis ar po oda. Prieš įvedant būtina užtikrinti kūdikio kvėpavimo takų praeinamumą. Rekomenduojama dozė yra 0,01 mg 1 kg kūno svorio, dozę galima pakartoti per 2-3 minutes. Profilaktikai naujagimis gali įvesti 0,2 mg vieną kartą / m arba 0,06 mg 1 kg kūno svorio.
Kaip diagnostinė priklausomybės nuo narkotikų (opioidų) priemonė, vaistas vartojamas į veną švirkščiant 0,0005 mg dozę 1 kg paciento svorio. Ši dozė leidžia nustatyti, ar šlapinimosi sunkumus ir kvėpavimo slopinimą sukelia opioidai. Po to dozę galima šiek tiek padidinti, bet ne iki didelių, nes didelėmis dozėmis visiškai pašalinamas opioido poveikis, įskaitant nuskausminamąjį poveikį, ir sužadinamos kraujotakos ir simpatinės sistemos.
Šalutiniai poveikiai
Naloksono vartojimas pooperaciniu laikotarpiu gali sukelti šiuos šalutinius poveikius: uždusimas, kraujospūdžio padidėjimas ar sumažėjimas, skilvelių tachikardija ir skilvelių virpėjimas, plaučių edema, širdies sustojimas (šie padariniai retais atvejais gali sukelti komą ir encefalopatiją, iki mirties). Didesnių nei rekomenduojamų dozių vartojimas gali sukelti psichomotorinį jaudulį ir išnykti nuskausminimą.
Staigus vaisto atsisakymas gali sukelti prakaitavimą, pykinimą, vėmimą, plaučių edemą, padidėjusį kraujospūdį, tachikardiją, skilvelių tachikardiją, skilvelių virpėjimą, sukelti drebulį ir kūno mėšlungį, širdies sustojimą, įskaitant mirtį.
Abstinencijos priklausomybės nuo opioidų simptomai: silpnumas, pykinimas, vėmimas, karščiavimas, prakaitavimas, epigastriumo spazmai, viduriavimas, padidėjęs kraujospūdis, tachikardija, rinitas, čiaudulys, piloerekcija, nervingumas, dirglumas, žiovulys, nerimas, drebulys, nežinomos lokalizacijos skausmas; naujagimiams - nevaldomas verksmas, traukuliai, hiperrefleksija.
Perdozavimas
Ūminio perdozavimo atvejų nėra.
Įvedus dideles naloksono dozes (nuo 4 mg / kg), galimi šie simptomai: šaltkrėtis, pykinimas, vėmimas, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas ar padidėjimas, bradikardija, hiperventiliacija, traukuliai. Parodytas konservatyvus gydymas intensyvioje terapijoje.
Skiriant 2 mg / kg dozę, vaistas gali sukelti pažinimo ir elgesio sutrikimus, įskaitant apetito trūkumą, įtampą, nerimą, depresiją, įtarumą, dirglumą, sunku susikaupti. Elgesio simptomai gali trukti 2-3 dienas.
Taip pat galima išsivystyti somatinius požymius, tokius kaip skrandžio skausmas, sunkumo jausmas, pykinimas, prakaitavimas, galvos svaigimas.
Gydymas yra simptominis.
Specialios instrukcijos
Vaistas "Naloxone" vartojamas stacionarinėmis sąlygomis, suteikiant galimybę gaivinimo priemonėms (įskaitant kardiopulmonines priemones) ir deguonies terapijai.
Naujagimius reikia gydyti atsargiai, jei motina yra sirgusi priklausomybe nuo opioidų, nes visiškai staigus vaisto atsisakymas gali sustiprinti ūminio abstinencijos vystymąsi.
Pacientams, kuriems yra plaučių, širdies patologija, sutrikusi inkstų ir (arba) kepenų funkcija, įtariama ar nustatyta fizinė priklausomybė nuo opioidų, nėštumo, žindymo laikotarpiu, vaikystėje, vaistą rekomenduojama vartoti atidžiai prižiūrint gydytojui.
Kadangi atsakas į naloksono vartojimą kvėpavimo slopinimui gydyti vartojant buprenorfiną gali būti neišsamus ir yra sumažėjusio kvėpavimo aktyvumo rizika, pacientui gali prireikti dirbtinės ventiliacijos.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Naloksono vartojimo laikotarpiu pacientui draudžiama bet kokia veikla, susijusi su transporto priemonių ir mechanizmų valdymu.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu Naloxone galima skirti esant skubiam poreikiui.
Vaikų vartojimas
Pediatrijoje leidžiama vartoti naloksoną, jei tai nurodyta. Reikėtų atsargiai skirti vaistą dozėmis, atsižvelgiant į vaiko amžių.
Gydant naujagimius, kurių motinos yra priklausiusios nuo opioidų, reikia būti atsargiems, nes visiškas ir staigus vaisto atsisakymas gali sukelti ūminį abstinenciją.
Sutrikus inkstų funkcijai
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, naloksoną reikia vartoti atsargiai.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, naloksoną reikia vartoti atsargiai.
Vaistų sąveika
Vartojant į veną, naloksono negalima maišyti su kitais vaistais, be to, vaistas yra nesuderinamas su tirpalais, kuriuose yra bisulfitų.
Vaistas sumažina hipotenzinį klonidino poveikį, opioidinių analgetikų (nalbufino, butorfanolio, pentazocino, remifentanilio, fentanilio) poveikį, kuris padeda pagreitinti nutraukimo sindromo atsiradimą.
Vienu metu vartojant metoheksitalą, blokuojamas ūminis abstinencijos laikotarpis, atsiradęs vartojant naloksoną pacientams, priklausomiems nuo narkotikų.
Suderinamas su 5% dekstrozės tirpalu, 0,9% natrio chlorido tirpalu ir steriliu injekciniu vandeniu.
Analogai
Naloksono analogai yra Antaxon, Vivitrol, Naltrexon, Naltrexon FV, Prodetoxon, Relistor ir kt.
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Laikyti tamsioje vietoje iki 25 ° C temperatūroje.
Tinkamumo laikas yra 4 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Naloxone
„Naloxone“apžvalgų yra nedaug, tačiau daugiausia teigiamų. Kai kurie pacientai nerimauja, kad vaistas gali sukelti vėlyvų sveikatos problemų. Tačiau, anot pranešimų, tai nevyksta.
Gydytojai teigiamai kalba apie naloksoną. Jie teigia, kad vaistas padeda išgelbėti daugelio pacientų gyvybes atsitiktinai ir apgalvotai perdozavus analgetikų ir (arba) opioidų. Be to, šis vaistas leidžia nustatyti paslėptą priklausomybę nuo narkotikų.
Naloksono kaina vaistinėse
Vidutiniškai „Naloxone“kaina yra 200 rublių. 10 injekcinio tirpalo ampulių 0,4 mg / ml.
Naloksonas: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Naloksono tirpalas. 0,4mg / ml 1ml 10 vnt. 183 r Pirkite |
|
Naloxone 0,4 mg / ml injekcinis tirpalas 1 ml 10 vnt. 183 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
