„Intelens“- Planšetinių Kompiuterių Naudojimo Instrukcijos, Kaina, Apžvalgos, Analogai

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

„Intelens“

„Intelens“: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Intelence

ATX kodas: J05AG04

Veiklioji medžiaga: etravirinas (etravirinas)

Gamintojas: „Janssen-Cilag SpA“(Italija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018 08 16

„Intelens“yra antivirusinis vaistas, veikiantis žmogaus imunodeficito virusą (ŽIV).

Išleidimo forma ir kompozicija

Vaistas gaminamas tablečių pavidalu: beveik baltos arba baltos; dozė 100 mg - ovali, vienoje pusėje išgraviruotas „T125“, kitoje - „100“; dozė 200 mg - abipus išgaubta, pailga, išgraviruota vienoje pusėje "T200" [120 vnt. 100 mg arba 60 vnt. 200 mg polietileno buteliuke su 3 maišeliais su džiovikliu (silikagelis), po 2 g, kartoninėje dėžutėje 1 buteliukas ir „Intelens“naudojimo instrukcija].

1 tabletėje yra:

• veiklioji medžiaga: etravirinas - 100/200 mg;
• papildomi komponentai: mikrokristalinė celiuliozė, koloidinis silicio dioksidas, hipromeliozė, magnio stearatas, kroskarmeliozės natrio druska, laktozės monohidratas (100 mg tabletės), mikrokristalinė silicio celiuliozė (200 mg tabletės).

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Etravirinas yra antivirusinis agentas, susijęs su ŽIV-1 nenukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriais (NNRTI). Veiklioji medžiaga tiesiogiai bendrauja su atvirkštine transkriptaze ir slopina nuo DNR ir nuo RNR priklausomą DNR polimerazės aktyvumą, dėl ko sunaikinamos šio fermento katalizinės vietos. Parodo aktyvumą prieš laukinių ŽIV-1 laboratorinių štamų ir klinikinius izoliatus ūmiai užkrėstose T ląstelių linijose, monocituose / makrofaguose ir žmogaus periferinėse vienbranduolėse ląstelėse.

Etravirinas turi in vitro antivirusinį poveikį daugeliui ŽIV-1 M grupės narių (įskaitant A, B, C, D, E, F, G potipius) ir pirminės O grupės izoliatams, kurių vidutinė efektyvi koncentracija (_EC50) gali būti būti 0,7–21,7 nM diapazone.

Agentas nėra įtrauktas į nė vieno iš tirtų antiretrovirusinių vaistų antagonistų grupę. „Intelens“būdingas papildomas antivirusinis aktyvumas kartu su šiais vaistais:

• proteazių inhibitoriai (PI): atazanaviras, amprenaviras, indinaviras, darunaviras, nelfinaviras, lopinaviras, tipranaviras, ritonaviras, sakvinaviras;
• NNRTI: delavirdinas, efavirenzas, nevirapinas;
• nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai (NRTI) arba nukleotidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriai (NRTI): didanozinas, zalcitabinas, abakaviras, stavudinas, tenofoviras;
• sintezės inhibitorius: enfuvirtidas;
• integrazės inhibitorius: raltegraviras;
• CCR5 receptorių antagonistas: maravirokas.

Buvo pranešta apie papildomą ar sinergetinį etravirino antivirusinį poveikį kartu su NRTI, tokiais kaip lamivudinas, emtricitabinas ir zidovudinas.

Etravirinas pasižymi ryškiu antivirusiniu aktyvumu prieš 56 iš 65 ŽIV-1 padermių, turinčių vieną amino rūgščių pakaitalą RT padėtyse, o tai sukelia atsparumą NNRTI, įskaitant štamus, turinčius dažniausiai pasitaikančias Y181C ir K103N mutacijas. Mutacijos Y181V (17 kartų pokytis EB ₅₀ vertės) ir Y181I (13 kartų kaitos EB ₅₀ vertės) yra tarp aminorūgščių pakaitas, kurios sukelia didžiausią atsparumą veikliosios medžiagos ląstelių kultūroje.

Antivirusinis etravirino poveikis ląstelių kultūrose prieš 24 ŽIV-1 padermes, įskaitant daugybę aminorūgščių pakaitalų, susijusių su PI ir (arba) NNRTI atsparumu, yra panašus į poveikį laukinei ŽIV-1 padermei. Dažniausiai besivystančios mutacijos pacientams, kurių virusologiniai gydymo rezultatai deriniais, įskaitant etraviriną, buvo nesėkmingi, buvo V179I, V179F, Y181I, Y181C.

Tyrimais in vitro nustatyta, kad 3 iš 65 mutavusių ŽIV-1 padermių yra ribotas veikliosios medžiagos ir efavirenzo atsparumas krypčiai, o mutacija suteikia atsparumo NNRTI. Kitų padermių aminorūgščių padėtis, susijusi su prastu jautrumu etravirinui ir efavirenzui, buvo skirtinga. Etravirino pasižymi didesniu negu EB ₅₀ <10 nmol priešingai 83% iš 6171 klinikinių izoliatų atsparių delavirdino, efavirenzo ir / arba nevirapino. Pacientams, kurių etravirino schema yra virusologiškai neveiksminga, nerekomenduojama vartoti delavirdino, efavirenzo ir (arba) nevirapino.

Farmakokinetika

Išgėrus valgio, didžiausia etravirino koncentracija plazmoje (C _max) pasiekiama per 4 valandas. Medžiagos koncentracija plazmoje nepriklauso nuo suvartojamo maisto tipo (su dideliu riebalų kiekiu - 1160 kcal arba įprastu kalorijų kiekiu - 561 kcal). Produkto kiekis buvo mažesnis tais atvejais, kai „Intelens“buvo vartojamas nevalgius (51 proc.) Arba prieš valgį (17 proc.). Taigi, norint geriau absorbuoti, vaistą reikia vartoti po valgio.

Sveikiems savanoriams etravirino absorbcija nepakito, kai kartu vartojama omeprazolo ar ranitidino, o tai padidino skrandžio turinio pH.

In vitro etravirinas beveik visiškai (maždaug 99,9%) prisijungia prie kraujo plazmos baltymų, daugiausia su α ₁ oksiduotu glikoproteinu (97,66–99,02%) ir albuminu (99,6%). Kituose biologiniuose skysčiuose, įskaitant likvorą, veikliosios medžiagos pasiskirstymas žmonėms netirtas. Atlikus in vitro eksperimentus su žmogaus kepenų mikrosomomis, nustatyta, kad etravirinas daugiausia metabolizuojamas dalyvaujant CYP3A šeimos kepenų izofermentams ir, kiek mažiau, dalyvaujant CYP2C šeimos izofermentams, o po to seka gliukuronizacija.

Išgėrus žymėto ¹⁴ C-etravirino, išmatose ir šlapime aptikta atitinkamai 93,7% ir 1,2% suvartotos dozės. Išmatose nepakitusio etravirino dalis sudarė 81,2–86,4% suvartotos dozės, šlapime šios formos medžiaga nebuvo nustatyta. Galutinis etravirino pašalinimo laikotarpis gali svyruoti nuo 30 iki 40 valandų.

Pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, etravirino farmakokinetika netirta. Mažiau nei 1,2% suvartotos medžiagos dozės išsiskiria su šlapimu. Nepakitusios formos agentas šlapime nerastas, todėl sutrikusios inkstų veiklos poveikis jo išsiskyrimui gali būti labai nereikšmingas. Etravirinas pasižymi labai dideliu prisijungimo prie plazmos baltymų laipsniu, todėl mažai tikėtina, kad jis pašalinamas iš organizmo bet kokiu reikšmingu kiekiu naudojant hemodializę ar peritoninę dializę.

Metabolinės transformacijos ir etravirino pašalinimo procesas vyksta daugiausia kepenyse. „Intelens“farmakokinetika esant lengviems ir vidutinio sunkumo jos veiklos sutrikimams (A ar B klasės pagal Child-Pugh skalę) nepakito, todėl vaisto dozės tokiems pacientams nereikia mažinti. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (C klasė pagal Child-Pugh skalę), vaisto farmakokinetika netirta.

Pacientams, užsikrėtusiems ŽIV-1 ir tuo pačiu metu hepatito B ir (arba) C virusu, „Intelens“klirensas yra mažesnis. Šios grupės pacientai turėtų būti atsargūs, nes jiems padidėja kepenų fermentų aktyvumo padidėjimo rizika.

Nustatyta, kad paciento rasė neturi įtakos „Intelens“farmakokinetikos parametrams.

Moterims ir vyrams reikšmingų medžiagos farmakokinetikos skirtumų nebuvo.

Vartojimo indikacijos

„Intelens“rekomenduojama gydyti ŽIV-1 infekciją suaugusiems pacientams, vartojantiems antiretrovirusinius vaistus, įskaitant pacientus, kuriems sudėtinis gydymas yra atsparus NNRTI.

Kontraindikacijos

• malabsorbcija gliukozės-galaktozės ar laktozės netoleravimui, galaktozė - 100 mg (1 tabletėje yra 160 mg laktozės);
• amžius iki 18 metų;
• nėštumas ir žindymo laikotarpis;
• sunkūs kepenų funkcijos sutrikimai (C klasė pagal Child-Pugh klasifikaciją) - skiriant 200 mg;
• vartojamas kartu su vaistais, turinčiais įtakos etravirino koncentracijai kraujo plazmoje, ir vaistais, kurių koncentracija plazmoje keičiasi derinant su etravirinu: NNRTI (delavirdinas, nevirapinas, efavirenzas, rilpivirinas), PI, tuo pačiu metu nenaudojant mažų ritonaviro dozių (atazanaviras, nelfinaviras)., sakvinaviras, indinaviras ir kiti, išskyrus fosamprenavirą), vaistai nuo tuberkuliozės (rifapentinas, rifampicinas), prieštraukuliniai vaistai (fenobarbitalis, karbamazepinas, fenitoinas), vaistai, kurių sudėtyje yra jonažolės (Hypericum perforatum), ritonaviraviras / kartą per parą po 600 mg dozę;
• padidėjęs jautrumas bet kuriai iš antivirusinio agento sudedamųjų dalių.

Atsargiai pagyvenusiems pacientams ir pacientams, tuo pačiu metu užsikrėtusiems hepatitu B ir (arba) C, reikia vartoti 200 mg „Intelens“tabletes.

„Intelens“, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės

„Intelens“vartojamas per burną po valgio; tabletes reikia nuryti sveikas, užgeriant vandeniu. Jei pacientui sunku ryti, tabletes galima sutrinti ir kruopščiai sumaišyti su stikline vandens, o tada gautą tirpalą galima nedelsiant išgerti. Norint užtikrinti, kad būtų išgerta visa dozė, stiklinę reikia kelis kartus nuplauti vandeniu ir jos turinį visiškai išgerti. Tokiu atveju negalima naudoti šilto (virš 40 ° C) vandens ir gazuotų gėrimų.

„Intelens“visada reikia vartoti kartu su kitais antiretrovirusiniais vaistais.

Suaugusiesiems rekomenduojama vartoti „Intelens“2 kartus per dieną po 200 mg, didžiausia etravirino paros dozė neturi viršyti 400 mg.

Jei pacientas pamiršo išgerti dozę ir ji dar nepraėjo daugiau kaip 6 valandas po įprasto vartojimo laiko, ją galima gerti kuo greičiau pavalgius, o kitą dozę galima vartoti kaip įprasta. Jei praėjo daugiau nei 6 valandos po įprasto priėmimo laiko, neturėtumėte vartoti praleistos dozės, o toliau turėtumėte vartoti „Intelens“pagal anksčiau naudotą schemą.

Šalutiniai poveikiai

• kraujodaros sistema: dažnai - anemija, trombocitopenija;
• širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai - padidėjęs kraujospūdis, miokardo infarktas; retai - krūtinės angina, prieširdžių virpėjimas, hemoraginis insultas;
• nervų sistema: dažnai - nemiga, nerimas, galvos skausmas, periferinė neuropatija; retai - mieguistumas, nervingumas, miego sutrikimai (įskaitant hipersomniją), košmariški / neįprasti sapnai, drebulys, sumišimas, parestezija, hipestezija, dezorientacija, sutrikus koncentracijai, amnezija, alpimas, traukuliai;
• šlapimo sistema: dažnai - inkstų nepakankamumas;
• virškinimo sistema: dažnai - pykinimas, vidurių pūtimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas, gastritas, gastroezofaginis refliuksas; retai - stomatitas, burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas, noras vemti, kruvinas vėmimas, pilvo pūtimas, pankreatitas, hepatitas, citolitinis hepatitas, hepatomegalija, riebi kepenų degeneracija;
• medžiagų apykaita: dažnai - hiperglikemija, cukrinis diabetas, hipertrigliceridemija, hipercholesterolemija, dislipidemija, hiperlipidemija; retai - anoreksija;
• jutimo organai: retai - galvos sukimasis, neryškus matymas;
• kvėpavimo organai: retai - dusulys fizinio krūvio metu, bronchų spazmas;
• oda ir poodiniai audiniai: dažnai - naktinis prakaitavimas, odos bėrimas, lipohipertrofija; retai - sausa oda, veido edema, niežulys, hiperhidrozė, lipodistrofija;
• reprodukcinė sistema: ginekomastija;
• alerginės reakcijos: retai - daugiaformė eritema, angioneurozinė edema, Stevens-Johnson sindromas;
• imuninė sistema: retai - padidėjęs jautrumas vaistui, imuninio atsistatymo sindromas;
• laboratoriniai parametrai: padidėjęs alanino aminotransferazės (ALT), aspartato aminotransferazės (AST), kasos amilazės, lipazės aktyvumas, padidėjęs bendras cholesterolio, kreatinino, mažo tankio lipoproteinų, gliukozės, trigliceridų kiekis, sumažėjęs leukocitų, neutrofilų skaičius;
• bendros reakcijos: dažnai - nuovargis; nedažnai - letargija.

Dažniausios nepageidaujamos reakcijos buvo odos bėrimas, pykinimas, viduriavimas ir hipertrigliceridemija.

„Intelens“atšaukimas daugeliu atvejų įvyko dėl bėrimo atsiradimo. Ši nepageidaujama reakcija paprastai buvo lengva ar vidutinio sunkumo, geltonosios dėmės, eriteminė ar makulopapulinė. Bėrimas, kaip taisyklė, atsirado antrą gydymo savaitę ir retai buvo pastebėtas po ketvirtosios, paprastai nereikėjo skirti specialios terapijos ir išnyko per 1-2 savaites nuo tęsiamo kurso. Terapijos metu bėrimų dažnis buvo didesnis moterims.

Po pateikimo į rinką buvo užregistruoti šie sutrikimai: padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant DRESS simptomą (vaistų sukeltą padidėjusio jautrumo sindromą su eozinofilija), kartu su karščiavimu, bėrimu ir sisteminėmis apraiškomis (įskaitant bėrimą su karščiavimu, stiprų bėrimą, nuovargį, bendras negalavimas, raumenų ir sąnarių skausmas, konjunktyvitas, burnos gleivinės pažeidimai, eozinofilija, hepatitas), iš kaulų ir raumenų audinio pusės - rabdomiolizė.

Perdozavimas

Nėra pakankamai duomenų apie „Intelens“perdozavimą. Labiausiai tikėtini perdozavimo požymiai gali būti nepageidaujamas poveikis, kuris dažnai pastebėtas gydymo laikotarpiu, pvz., Pykinimas, bėrimas, viduriavimas, galvos skausmas. Specifinio priešnuodžio nėra. Įtariant perdozavimą, skiriamas palaikomasis simptominis gydymas, įskaitant paciento būklės stebėjimą ir pagrindinių fiziologinių parametrų stebėjimą. Jei reikia, etraviriną iš skrandžio galima pašalinti plaunant pastarąjį, taip pat dirbtinai vemiant ar imant aktyvintąją anglį.

Specialios instrukcijos

Pacientai turėtų žinoti, kad vartojant šiuolaikinius antiretrovirusinius vaistus ŽIV infekcija neišgydoma ir nemažėja ŽIV perdavimo per kraują ar lytinius santykius pavojus kitiems. Gydymo „Intelens“metu turite ir toliau laikytis visų tinkamų saugos priemonių.

Narkotikų terapiją turi skirti ir atlikti gydytojas, turintis pakankamai patirties gydant ŽIV infekciją.

Skiriant ir vartojant „Intelens“, reikia vadovautis terapine istorija ir, jei įmanoma, pagal ŽIV-1 jautrumo antiretrovirusiniams vaistams nustatymo rezultatus. Jei pacientams virusologiškai nesiseka gydant NNRTI ir NRTI ar NRTI, nerekomenduojama kombinuoto gydymo su Intelens atlikti tik su NRTI ar NRTI.

Jei pasireiškia sunkių padidėjusio jautrumo reakcijų ar sunkių odos reakcijų simptomai ar požymiai, turėtumėte nedelsdami nutraukti „Intelens“vartojimą, nustatydami paciento klinikinę būklę, įskaitant kepenų transaminazių aktyvumo stebėjimą, prireikus taikydami tolesnį gydymą. Sunkios padidėjusio jautrumo reakcijos ir sunkios odos reakcijos paprastai pasireiškia per 3–6 gydymo savaites ir daugeliu atvejų išnyksta nutraukus vaisto vartojimą ir pradėjus vartoti gliukokortikosteroidus. Jei minėtos komplikacijos atsirado gydant „Intelens“, negalėsite toliau vartoti vaisto ateityje. Aptikus sunkų bėrimą, vėlavus nutraukti antivirusinį vaistą, gali pasireikšti gyvybei pavojinga reakcija.

Kombinuoto antiretrovirusinio gydymo laikotarpiu ŽIV infekuotiems pacientams gali pasireikšti lipodistrofija - riebalinio audinio persiskirstymas organizme. Šį sutrikimą lydi veido ir periferinių poodinių riebalų praradimas, visceralinių ir intraabdominalinių riebalų masės padidėjimas, pieno liaukų hipertrofija ir riebalų kaupimasis dorsocervikaliniame regione (riebalų kupros susidarymas). Šio reiškinio mechanizmas šiuo metu yra menkai suprantamas ir jo ilgalaikės pasekmės nėra nustatytos. Yra hipotezė apie esamą PI ir visceralinės lipomatozės, taip pat tarp NRTI ir lipoatrofijos ryšį. Šio reiškinio rizika padidėja esant tokiems veiksniams kaip gretutiniai medžiagų apykaitos sutrikimai, senyvas amžius, ilgalaikis antiretrovirusinis gydymas. Atliekant klinikinį ŽIV infekuotų pacientų tyrimą, būtina įtraukti riebalinių audinių persiskirstymo fizinių požymių vertinimą.

Pradiniu kombinuoto antiretrovirusinio gydymo ŽIV infekuotiems pacientams, kuriems yra sunkus imunodeficitas, laikotarpiu gali išsivystyti uždegiminės reakcijos į besimptomas / liekamas oportunistines infekcijas, kurių pasireiškimas gali pabloginti klinikinę būklę ir sustiprinti esamus simptomus. Tokios reakcijos dažniausiai pastebimos per pirmąsias savaites ar mėnesius po gydymo pradžios. Šios komplikacijos pavyzdžiai gali būti apibendrintos ir (arba) židininės mikobakterinės infekcijos, citomegaloviruso retinitas, pneumonija, kurią sukelia Pneumocystis jirovecii. Jei atsiranda kokių nors uždegimo simptomų, būtina nedelsiant atlikti tyrimą ir atlikti tinkamą gydymą. Taip pat buvo pranešimų apie autoimuninių ligų vystymąsi imuniteto atkūrimo fone, t.difuzinis toksinis gūžys. Remiantis turimais duomenimis, šių ligų atsiradimo laikas labai skiriasi, ir jie gali išsivystyti praėjus daugeliui mėnesių nuo kombinuoto gydymo pradžios.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Šiuo metu nėra duomenų apie neigiamą „Intelens“poveikį gebėjimui vairuoti automobilį ar kitą sudėtingą įrangą. Tuo pačiu metu reikia atsižvelgti į šio agento šalutinių reakcijų pobūdį.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėščioms moterims vartoti Intelens draudžiama.

Gerai kontroliuojami ir tinkami „Intelens“vartojimo nėštumo metu klinikiniai tyrimai nebuvo atlikti. Tyrimų su gyvūnais metu nebuvo nustatytas neigiamas vaisto poveikis nėštumo eigai, gimdymui, gimdos ir postnataliniam vystymuisi.

Duomenų apie „Intelens“poveikį žmogaus vaisingumui šiuo metu nėra.

Nežinoma, ar etravirinas patenka į motinos pieną. Dėl žindymo motinos ir kūdikio grėsmės žindymo laikotarpiu ir galimo neigiamo etravirino poveikio išsivystymo pačioms žindančioms moterims, ŽIV infekuotos motinos gydymo metu turėtų susilaikyti nuo žindymo.

Vaikų vartojimas

„Intelens“tablečių vartoti draudžiama jaunesniems nei 18 metų pacientams.

Sutrikus inkstų funkcijai

Esant funkciniams inkstų sutrikimams, koreguoti „Intelens“dozės nereikia.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

„Intelens“farmakokinetika esant lengviems ir vidutinio sunkumo kepenų sutrikimams (A arba B klasės pagal Child-Pugh skalę) nesikeičia, todėl šios grupės pacientams dozės koreguoti nereikia. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, vaisto reikia vartoti atsargiai.

Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (C klasė pagal Child-Pugh skalę), draudžiama vartoti Intelens 200 mg doze.

Pacientams, užsikrėtusiems ŽIV-1 ir tuo pačiu metu hepatito B ir (arba) C virusu, „Intelens“klirensas yra mažesnis. Atsižvelgiant į etravirino saugumo pobūdį, šiuo atveju dozės koreguoti nereikia. Šios grupės pacientai turėtų būti atsargūs, nes jiems padidėja kepenų fermentų aktyvumo padidėjimo rizika.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Farmakokinetinės etravirino savybės nepriklauso nuo pacientų amžiaus (nuo 18 iki 77 metų). Pagyvenusiems žmonėms nereikia keisti vaisto dozės. Šios amžiaus grupės pacientų patirtis su „Intelens“yra ribota, todėl jie turėtų ją vartoti atsargiai.

Vaistų sąveika

• vaistai, kurie indukuoja CYP2C19, CYP2C9 ar CYP3A4: etravirino koncentracija plazmoje mažėja dėl jo klirenso pagreitėjimo, nes šie izofermentai dalyvauja metabolinėje etravirino transformacijoje, o jo metabolitai, veikiami fermento uridino difosfato-gliukuronosiltransferazės, gliukuronizuojami;
• vaistai, slopinantys CYP2C19, CYP2C9 ar CYP3A4: etravirino koncentracija plazmoje padidėja dėl sulėtėjusio jo klirenso;
• vaistai, kuriuos metabolizuoja daugiausia CYP3A4 izofermentas: sumažėja jo koncentracija plazmoje, o jų terapinis poveikis susilpnėja arba sutrumpėja (etravirinas reiškia silpnus CYP3A4 izofermento induktorius);
• vaistai, kuriuos daugiausia metabolizuoja CYP2C19 ar CYP2C9 izofermentai arba kurie pernešami naudojant P-glikoproteiną: tokių vaistų koncentracija plazmoje padidėja ir dėl to jų terapinis ar šalutinis poveikis padidėja arba ilgėja (etravirinas yra silpnas P-glikoproteino, CYP2C19 izofermentų ir CYP2C9).

Vaistų sąveika vartojant etraviriną su kitais antiretrovirusiniais vaistais:

• NRTI: didanozinas (400 mg vieną kartą per parą), tenofoviras (300 mg vieną kartą per parą) - dozės koreguoti negalima; kadangi didanoziną reikia vartoti nevalgius, jį rekomenduojama vartoti likus 1 valandai iki arba 2 valandas po „Intelens“vartojimo; emtricitabinas, abakaviras, stavudinas, zidovudinas, lamivudinas ir kiti - manoma, kad etravirinas nesąveikauja su šiais vaistais, nes juos daugiausia išskiria inkstai;
• PI kartu su ritonaviru: atazanaviras / ritonaviras (kartą per dieną, 300/100 mg), sakvinaviras / ritonaviras (minkštos želatinos kapsulės; 2 kartus per dieną, 1000/100 mg), lopinaviras / ritonaviras (minkštos želatinos kapsulės, tabletės; 2 kartus per parą, po 400/100 mg), darunavirą / ritonavirą (2 kartus per dieną, 600/100 mg) - „Intelens“galima vartoti kartu su kiekvienu iš šių derinių nekeičiant dozių; fosamprenaviras / ritonaviras (2 kartus per dieną, 700/100 mg) - gali tekti keisti šio derinio ir etravirino vaistų dozes;
• du PI vaistai kartu vartojant ritonavirą: lopinaviras / sakvinaviras / ritonaviras (2 kartus per dieną, 400 / 800–1000 / 100 mg): vartojant šį derinį, dozės koreguoti nereikia;
• CCR5 receptorių antagonistai: maravirokas - etravirino dozės keisti nereikia, maraviroko dozės koreguojamos pagal instrukcijas, atsižvelgiant į tai, kad „Intelens“turi CYP3A izofermentų induktoriaus savybių;
• integrazės inhibitoriai: raltegraviras (2 kartus per dieną, 400 mg) - vartojamas nekeičiant dozės; dolutegraviras (1 kartą per dieną, 50 mg) - kartu su etravirinu galima vartoti tik vartojant tokius derinius kaip darunaviras / ritonaviras, atazanaviras / ritonaviras ar lopinaviras / ritonaviras;
• sintezės inhibitoriai: enfuvirtidas (2 kartus per dieną, 90 mg) - sąveika greičiausiai nevyksta.

Etravirino sąveika su kai kuriais kitais vaistais / medžiagomis:

• flekainidas, amiodaronas, dizopiramidas, bepridilas, meksiletinas, į veną leidžiamas lidokainas (i.v.), chinidinas, propafenonas (antiaritminiai vaistai): gali sumažėti jų koncentracija; vartojant etraviriną kartu su šiais vaistais reikia būti atsargiems, jei įmanoma, kontroliuojant šių vaistų plazmos kiekį;
• digoksinas (0,5 mg vieną kartą): vartojant šį derinį, abiejų vaistų dozės koreguoti nereikia; būtina stebėti digoksino koncentraciją plazmoje;
• varfarinas (antikoaguliantai): gali pasikeisti jo kiekis, rekomenduojama stebėti tarptautinį normalizuotą santykį (INR);
• itrakonazolas, ketokonazolas, posakonazolas: galima padidinti etravirino koncentraciją plazmoje ir sumažinti itrakonazolo bei ketokonazolo koncentraciją, vienu metu gydymas šiais vaistais atliekamas nekeičiant dozių;
• flukonazolas (200 mg vieną kartą per parą ryte), vorikonazolas (200 mg du kartus per parą): derinys skiriamas nekeičiant dozės;
• azitromicinas: šis agentas pašalinamas per inkstus ir, tikėtina, nesąveikauja;
• klaritromicinas (2 kartus per dieną, 500 mg): jo koncentracija sumažėja 53%, tačiau 14-hidroksi-klaritromicino (aktyvaus metabolito) koncentracija padidėja 46%, o pastarojo aktyvumas prieš Mycobacterium avium kompleksą (MAC) yra sumažėjęs, gali pakisti bendras agento ir jo metabolito aktyvumas prieš MAC; šiuo atveju patartina naudoti klaritromicinui (azitromicinui) alternatyvias medžiagas;
• artemeteris / lumefantrinas (80/480 mg, 6 dozės pagal schemą: 0 val., 8 val., 24 val., 36 val., 48 val., 60 val.): dozės koreguoti nereikia, tačiau derinys turėtų būti atliekamas atsargiai, nes. nėra žinoma, ar sumažėjęs artemeterio ar dihidroartemizinino (jo aktyvaus metabolito) poveikis gali sumažinti antimaliarinį aktyvumą;
• rifabutinas (300 mg vieną kartą per parą): vien etraviriną kartu su PI, sustiprintą ritonavirą galima vartoti kartu su rifabutinu nekeičiant dozių; jei etravirinas vartojamas kartu su lopinaviru, darunaviru ar sakvinaviru kartu su ritonaviru, rifabutiną reikia vartoti atsargiai, nes padidėja reikšmingo etravirino koncentracijos plazmoje sumažėjimo rizika; Rifabutinas skiriamas tokia doze, kuri atitinka PI vartojimo instrukcijas;
• diazepamas (benzodiazepinai): jo koncentracija plazmoje gali padidėti;
• ribavirinas: išsiskiria per inkstus, todėl sąveika su etravirinu yra mažai tikėtina;
• telapreviras (750 mg kas 8 valandas), bocepreviras (800 mg 3 kartus per dieną) (antivirusiniai vaistai): dozės koreguoti nereikia; derinant su bocepreviru, reikia būti atsargiems dėl etravirino koncentracijos plazmoje sumažėjimo pavojaus, reikia atidžiai stebėti virusologinį atsaką į gydymą nuo hepatito C viruso ir ŽIV;
• deksametazonas (sistemiškai vartojami gliukokortikosteroidai): gali sumažėti etravirino koncentracija plazmoje ir susilpnėti jo gydomasis poveikis; derinys reikalauja atsargumo, ypač ilgo kurso metu;
• atorvastatinas (1 kartą per dieną, 40 mg): norint pasiekti norimą efektą, rekomenduojama koreguoti jo dozę;
• rosuvastatinas, lovastatinas, simvastatinas (CYP3A4 substratai): galima sumažinti šių vaistų koncentraciją plazmoje;
• Pravastatinas: greičiausiai nėra sąveikos su etravirinu;
• fluvastatinas, pitavastatinas, rosuvastatinas: metabolizuojamas dalyvaujant CYP2C9 izofermentui, jų koncentracija plazmoje gali padidėti, gali tekti koreguoti dozę;
• sirolimuzas, ciklosporinas, takrolimuzas (sisteminiai imunosupresantai): galimi jų koncentracijos plazmoje pokyčiai; šie deriniai reikalauja atsargumo;
• klopidogrelis: šio agento skilimas yra slopinamas ir susidaro jo aktyvūs metabolitai; reikėtų apsvarstyti alternatyvių gydymo galimybių galimybę;
• vardenafilio, sildenafilio, tadalafilio [5 tipo fosfodiesterazės inhibitoriai (PDE-5)], vartojant 50 mg paros dozę: norint pasiekti norimą gydomąjį poveikį, gali tekti keisti jų dozes;
• omeprazolas, paroksetinas (abu vaistai 1 kartą per dieną, 40 mg), metadonas (60–130 mg per parą), ranitidinas (2 kartus per dieną, 150 mg), noretisteronas ir etinilestradiolis (estrogeno ir (arba) progesterono pagrindu pagamintų kontraceptikų derinys).: Visų vaistų dozės koreguoti nereikia.

Analogai

„Intelens“analogas yra Etravirinas.

Laikymo sąlygos

Laikykite vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje, gerai uždarytame butelyje, kad nepatektų drėgmės; Neišmeskite sausiklių.

Tinkamumo laikas yra 2 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie „Intelens“

Yra labai mažai atsiliepimų apie „Intelens“. Gydytojai pabrėžia, kad vaistas yra modernus veiksmingas vaistas, skirtas gydyti ŽIV sukeltą infekciją, o gydymo fone pasireiškia mažiausias nepageidaujamų reakcijų skaičius. Remiantis pacientų apžvalgomis, „Intelens“kartu su kitais antiretrovirusiniais vaistais daugeliu atvejų parodė gerus rezultatus. Šalutinis poveikis, daugiausia dėl nervų sistemos, pasireiškė dažniausiai gydymo pradžioje, tada jų dažnis ir sunkumas sumažėjo. Visi pacientai rekomenduoja vartoti vaistą tik po valgio.

„Intelens“kaina vaistinėse

Apytikslės „Intelens“kainos gali palikti:

• 200 mg tabletės: 5980–6480 rublių butelyje, kuriame yra 60 vienetų;
• 100 mg tabletės: 7900–9500 rublių butelyje, kuriame yra 120 vnt.

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!