Amfotericinas B
Lotyniškas pavadinimas: amfotericinas B
ATX kodas: J02AA01
Veiklioji medžiaga: amfotericinas B (amfotericinas B)
Gamintojas: UAB „Sintez“(Rusija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 08 23
Kainos vaistinėse: nuo 30 rublių.
Pirk
Amfotericinas B yra plataus spektro priešgrybeliniai vaistai nuo antibiotikų.
Išleidimo forma ir kompozicija
Amfotericinas B yra šių formų:
- liofilizatas infuziniam ir inhaliaciniam tirpalui ruošti: geltona higroskopinė porėta masė, praktiškai bekvapė, kurioje yra 50 000 TV veikliosios medžiagos tuo pačiu pavadinimu viename buteliuke (10 arba 20 ml buteliukuose, 1, 5 arba 5 buteliukuose). 10 butelių);
- tepalas išoriniam naudojimui: vienalytis, geltonas, kurio sudėtyje yra 1 g 30 000 TV veikliosios medžiagos to paties pavadinimo (aliuminio mėgintuvėliuose po 15 ir 30 g, dėžutėje po 1 mėgintuvėlį).
Liofilizato pagalbinės medžiagos: natrio deoksicholatas (deoksicholio rūgštis, natrio hidroksidas), natrio fosfatas, pakeistas 12-vandeniniu (natrio vandenilio fosfato dodekahidratas).
Pagalbinės tepalo sudedamosios dalys: skystas parafinas, polisorbatas 80, medicininė vazelina.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Amfotericinas B yra policeno makrociklinis antibiotikas, turintis priešgrybelinį poveikį. Gaminamas Streptomyces nodosus.
Priklausomai nuo patogeno jautrumo ir medžiagos koncentracijos biologiniuose skysčiuose, jis turi fungicidinį arba fungistatinį poveikį. Jis jungiasi su ergosteroliais (steroliais), esančiais grybelio ląstelių membranoje, jautrioje vaisto veikimui. Dėl to pažeidžiamas membranos pralaidumas, tarpląstelinių komponentų išsiskyrimas į tarpląstelinę erdvę, po to grybelis.
Vartojamas infuzijos būdu, jis veikia daugumą Histoplasma capsulatum, Candida spp., Paracoccidioides brasiliensis, Aspergillus fumigatus, Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenckii, Absidia Ranopus spp., Rhizopporum padermių. Mucor mucedo.
Vidutinis aktyvumas pastebimas kai kurių paprasčiausių: Leishmania mexicana, Leishmania braziliensis, Naegleria fowleri atžvilgiu.
Fusarium spp. Paprastai atsparūs amfotericinui B. ir Pseudallescheria boydii.
Iš išorės jis veikia prieš Candida spp., Įskaitant atsparius kitų priešgrybelinių medžiagų poveikiui.
Bet kokia dozavimo forma amfotericinas B yra neveiksmingas prieš riketsiją, bakterijas ir virusus.
Farmakokinetika
Infuzinis tirpalas
Kraujyje po vienos intraveninės medžiagos injekcijos susidaro efektyvi koncentracija (ji priklauso nuo dozės), kuri išlieka 24 valandas.
C max (didžiausia medžiagos koncentracija) plazmoje, suleidus į veną 1–5 mg per parą, yra 0,000 5–0,002 mg / ml. Jis jungiasi su plazmos baltymais daugiau nei 90%.
Amfotericinas B pasiskirsto inkstuose, kepenyse, antinksčiuose, plaučiuose, blužnyje, raumenyse ir kituose audiniuose. Koncentracijos vandens vandenyje, pleuros ertmėje, sinovijos ir pilvaplėvės skysčiuose - apie 2/3 koncentracijos plazmoje; smegenų skystyje medžiaga paprastai neaptinkama.
Akivaizdus pasiskirstymo tūris: suaugusiesiems - 4 l / kg, vaikams - 0,4–8,3 l / kg, naujagimiams - 1,5–9,4 l / kg.
Metabolizmo keliai nežinomi. Šlapime ir tulžyje apytiksliai 98% yra metabolitų pavidalu. Per inkstus jis išsiskiria lėtai.
Pradinis pusinės eliminacijos laikas: suaugusiesiems - 24 val., Vaikams - 5,5–40,3 val., Naujagimiams - 18,8–62,5 val. Galutinis pusinės eliminacijos laikas yra 15 dienų. Nepaisant pavėluoto pašalinimo, kaupiasi blogai.
Hemodializės metu jis praktiškai neišskiriamas. Pasibaigus paraiškai, jis randamas organizme dar kelias savaites.
Tepalas išoriniam naudojimui
Amfotericinas B nėra absorbuojamas ir neturi sisteminio poveikio.
Vartojimo indikacijos
Nurodoma įkvėpti ir parenteraliai vartoti amfotericiną B:
- vidaus organų kandidozė;
- virškinamojo trakto kandidozė, žarnyno kandidozė;
- kokcidioidozė ir parakokcidioidozė;
- lėtinė granulomatozinė ir išplitusi kandidozė;
- histoplazmozė;
- išplitusi kriptokokozė, kriptokokinis meningitas (arba sukeltas kitų grybelių);
- chromomikozė;
- zigomikozė (fitomikozė);
- Šiaurės Amerikos blastomikozė;
- aspergiliozė (išplitusi ir invazinė);
- pelėsių mikozė;
- endokarditas;
- grybelinės šlapimo takų infekcijos;
- paskleista sporotrichozė.
Tepalas Amfotericinas B skiriamas odos ir gleivinių kandidozei gydyti.
Kontraindikacijos
Liofilizatas infuziniam tirpalui paruošti
Absoliutus:
- lėtinis inkstų nepakankamumas;
- laktacijos laikotarpis;
- individuali netolerancija vaisto komponentams.
Giminaitis (amfotericinas B skiriamas prižiūrint gydytojui):
- inkstų liga (įskaitant glomerulonefritą);
- mažakraujystė;
- amiloidozė;
- kepenų cirozė;
- hepatitas;
- diabetas;
- agranulocitozė;
- nėštumas.
Tepalas išoriniam naudojimui
- sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;
- naujagimių laikotarpis (28 dienos);
- nėštumas ir žindymo laikotarpis;
- individuali netolerancija vaisto komponentams.
Amfotericino B vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Liofilizatas infuzijoms ir inhaliacijoms paruošti
Prieš skiriant į veną amfotericiną B, nustatomas tikslus paciento svoris ir apskaičiuojama reikalinga dozė 250 V / kg. Norint nustatyti individualų toleravimą, pirmiausia skiriama 100 V / kg, o nesant šalutinio poveikio, dozė palaipsniui didinama iki 1000 V / kg.
Kad būtų išvengta kumuliacijos, vaistai vartojami 1-2 kartus per savaitę arba kas antrą dieną.
Gydymo kurso trukmė nustatoma atsižvelgiant į ligos sunkumą ir lokalizaciją, ir paprastai yra ne mažiau kaip 1-2 mėnesiai. Bendra vaisto kurso dozė yra 1,5–2 milijonai vienetų, gydymas kartojamas po mėnesio.
Įkvėpimas atliekamas 1-2 kartus per dieną 15–20 minučių po 10 ml per procedūrą, o tai atitinka 1000–2000 V / kg paciento kūno dienos paros dozę. Gydymo trukmė yra 10-14 dienų, po savaitės kursą galima pakartoti.
Tirpalas ruošiamas prieš pat vartojimą ištirpinant 50 000 TV buteliuko turinį 10 ml injekcinio vandens.
Tepalas
Tepalas Amfotericinas B plonu sluoksniu tepamas ant pažeistos odos 2–4 kartus per dieną. Gydymo kursas priklauso nuo indikacijų:
- odos raukšlių kandidozė - 1-3 savaitės;
- vystyklų bėrimas vaikams - 1-2 savaitės;
- paronichija ir interdigitaliniai pažeidimai - nuo 2 iki 4 savaičių.
Šalutiniai poveikiai
Įkvėpus ir vartojant parenteraliai, gali pasireikšti pykinimas, epigastriumo skausmas, apetito ir regėjimo pablogėjimas, vėmimas, leukopenija, anemija, galvos skausmas, diplopija, polineuropatija, aritmija, hipertenzija, azotemija, hipokalemija, proteinurija, acidozė, edema, bėrimas. Quincke, bronchų spazmas, kontaktinis alerginis dermatitas, sloga, gerklės skausmas, kosulys, šaltkrėtis, karščiavimas.
Vietinis amfotericino B tepalo vartojimas gali sukelti odos dilgčiojimą, sausumą, deginimą ir paraudimą.
Perdozavimas
Pagrindiniai simptomai vartojant infuzinį tirpalą: kvėpavimo ir širdies sustojimas.
Terapija: simptominė. Būtina stebėti inkstų ir kepenų funkciją, kvėpavimo ir širdies veiklą, periferinio kraujo vaizdą ir elektrolitų kiekį; palaikomasis gydymas. Hemodializės metu jis nepašalinamas. Prieš atnaujinant amfotericino B vartojimą, paciento būklė turi būti stabilizuota.
Nėra informacijos apie perdozavimą vartojant vaistą iš išorės.
Specialios instrukcijos
Gydymą reikia nutraukti, jei išsivysto mažakraujystė.
Tepalas po okliuziniais tvarsčiais neturėtų būti naudojamas.
Gydymo metu turėtumėte sistemingai stebėti periferinio kraujo, inkstų ir kepenų funkcijos vaizdą.
Jei po 1–2 savaičių amfotericino B vartojimo poveikis yra nepakankamas, turėtumėte pasikonsultuoti su savo gydytoju, kad paaiškintumėte gydymo režimą.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- infuzinis tirpalas: nėštumo metu vaisto vartojimui reikia medicininės priežiūros; terapija yra draudžiama žindymo laikotarpiu;
- tepalas: neskirtas nėštumo / žindymo laikotarpiu.
Vaikų vartojimas
Vaikams amfotericinas B skiriamas mažiausios veiksmingos dozės infuzinio tirpalo pavidalu.
Amfotericino B tepalas draudžiamas naujagimiams (28 dienas).
Sutrikus inkstų funkcijai
Infuzinis tirpalas:
- lėtinis inkstų nepakankamumas: gydyti draudžiama;
- inkstų liga (įskaitant glomerulonefritą): Amfotericiną B reikia vartoti prižiūrint gydytojui.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
- infuzinis tirpalas: sergant hepatitu ir kepenų ciroze, vaistas skiriamas atsargiai;
- tepalas: gydymas sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu yra draudžiamas.
Vaistų sąveika
Pagal instrukcijas amfotericinas B yra farmaciškai nesuderinamas su 0,9% natrio tirpalu ir kitais tirpalais, kuriuose yra elektrolitų, taip pat su heparinu.
Kartu vartojant sulfonilkarbamido ir teofilino preparatų, antikoaguliantų, flucitozino poveikis ir toksiškumas (pailgėja jo pusinės eliminacijos laikas), vartojant kartu su etinilestradioliu, jo poveikis sumažėja ir padidėja kraujavimo į proveržį rizika.
Narkotiniai analgetikai, cimetidinas, antidepresantai ir kiti mikrosomų kepenų fermentų inhibitoriai sumažina medžiagų apykaitos greitį, padidina toksinį poveikį, padidina koncentraciją kraujo serume.
Rifampicinas, karbamazepinas, fenitoinas, barbitūratai ir kiti kepenų mikrosomų fermentų induktoriai pagreitina medžiagų apykaitą, todėl sumažėja vaisto veiksmingumas.
Kuriariforminiai raumenis atpalaiduojantys vaistai ir širdies glikozidai stiprina toksinį poveikį, o anglies anhidrazės inhibitoriai, gliukokortikosteroidai ir adrenokortikotropiniai hormonai - hipokalemijos riziką. Jei būtina kartu skirti vaistą kartu su gliukokortikosteroidais ir kortikotropinu, reikia stebėti kraujo elektrolitų sudėtį ir EKG (siekiant išvengti hipokalemijos ir aritmijos išsivystymo).
Sutrikus inkstų funkcijai išsivystymo rizika padidėja kartu su amfotericinu B vartojant aminoglikozidus, pentamidiną, ciklosporiną ir kitus nefrotoksinius vaistus, todėl juos kartu vartoti draudžiama.
Skiriant radioterapiją, priešvėžinius ir kaulų čiulpų kraujodarą slopinančius vaistus, padidėja rizika susirgti hematologiniais sutrikimais, įskaitant anemiją. Be to, priešvėžiniai vaistai padidina bronchų spazmą ir sukelia kraujospūdžio (kraujospūdžio) sumažėjimą.
Norint išvengti atsparumo amfotericinui B, patariama atsargiai derinti gydymą imidazoliais, tokiais kaip itrakonazolas, mikonazolas, flukonazolas, ketokonazolas, klotrimazolas.
Analogai
Amfotericino B analogai pagal veikimo mechanizmą yra tokie vaistai kaip Ambizom, Amphoglucamine, Amphocyl, Ampholip.
Laikymo sąlygos
Liofilizato tinkamumo laikas yra 4 metai, tepalų - 2 metai (jei jie laikomi, atsižvelgiant į gamintojo rekomendacijas: liofilizatas - 2-10 ° C temperatūroje, tepalas - iki 4 ° C).
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Amfotericinas B yra prieinamas visomis dozavimo formomis, kaip nurodė gydytojas.
Amfotericino B apžvalgos
Atsiliepimų apie amfotericiną B yra nedaug. Infuzinio tirpalo pavidalo vaistas vartojamas stacionariomis sąlygomis. Jo veiksmingumas vertinamas kaip didelis.
Amfotericino B kaina vaistinėse
Apytikslė amfotericino B (liofilizato, 1 buteliuko po 10 ml) kaina yra 31–37 rubliai.
Amfotericinas B: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Amfotericinas B 50 tūkst. Vienetų liofilizato infuziniam tirpalui paruošti 10 ml 1 vnt. 30 RUB Pirk Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
