Parlodelis
Parlodel: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 12. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 13. Vaistų sąveika
- 14. Analogai
- 15. Laikymo sąlygos
- 16. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 17. Apžvalgos
- 18. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Parlodel
ATX kodas: N04BC01
Veiklioji medžiaga: bromokriptinas (bromokriptinas)
Gamintojas: MEDA, AB (Švedija), NOVARTIS FARMA (Italija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 08 26
Parlodel yra prolaktino sekrecijos inhibitorius, vartojamas parkinsonizmui, nuo prolaktino priklausomoms ligoms ir būklėms gydyti.
Išleidimo forma ir kompozicija
Parlodel gaminamas tablečių pavidalu: beveik baltos, apvalios, plokščios, nuožulniu kraštu, vienoje pusėje - užrašas „SANDOZ“, kitoje - rizikingas ir kodas „XC“(30 vnt. Tamsaus stiklo buteliuose arba 10 vnt. lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje 1 butelis arba 3 lizdinės plokštelės).
1 tabletės sudėtis:
- Veiklioji medžiaga: bromokriptinas (mezilato pavidalu) - 2,5 mg;
- Pagalbinės medžiagos: maleino rūgštis, dinatrio edetatas, laktozės monohidratas, kukurūzų krakmolas, iš anksto želatinizuotas kukurūzų krakmolas, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas.
Farmakologinės savybės
Bromokriptinas yra dopamino receptorių agonistas ir turi dopaminomimetinį bei hipoprolaktineminį poveikį.
Farmakodinamika
Bromokriptinas slopina organizmo prolaktino, hormono, gaminamo hipofizės priekinėje liaukoje, sintezę, tačiau nekeičia kitų hipofizės hormonų kiekio. Tačiau vaistas gali sumažinti padidėjusį augimo hormono (STH) kiekį pacientams, sergantiems akromegalija, o tai yra dėl dopamino receptorių stimuliacijos.
Pogimdyviniu laikotarpiu prolaktinas suaktyvina laktacijos procesą ir yra būtinas tolesniam jo palaikymui. Kitų gyvenimo laikotarpių pacientams galaktorėja (nenormalus žindymas) ir (arba) mėnesinių sutrikimai ir ovuliacija yra šio hormono sekrecijos padidėjimo pasekmė.
Bromokriptinas, kaip specifinis prolaktino gamybos inhibitorius, gali būti naudojamas gydant patologines būsenas, susijusias su prolaktino hipersekrecija, taip pat siekiant užkirsti kelią fiziologinei laktacijai ar ją slopinti. Pacientams, sergantiems amenorėja ir (arba) anovuliaciniais menstruaciniais ciklais, kartu su galaktorėja arba be jos, Parlodel galima vartoti menstruaciniam ciklui normalizuoti ir ovuliacijai atstatyti.
Skiriant Parlodel, norint slopinti laktaciją, skysčių vartojimo apribojimų nereikia. Be to, tai nedidina tromboembolijos rizikos ir nesutrikdo gimdos involiucijos po gimdymo.
Bromokriptinas slopina prolaktinomų - prolaktiną išskiriančių hipofizės adenomų - augimą arba mažina jų dydį.
Pacientams, sergantiems akromegalija, Parlodel ne tik sumažina GH ir prolaktino kiekį kraujo plazmoje, bet ir teigiamai veikia klinikinius simptomus bei gliukozės toleranciją.
Sergant Parkinsono liga, kuriai būdingas specifinis juodųjų ir ruožuotų smegenų branduolių dopamino trūkumas, bromokriptinas stimuliuoja dopamino receptorius, o tai atkuria neurocheminę pusiausvyrą baziniuose ganglijuose. Šia liga sergantiems pacientams paprastai skiriamos didesnės Parlodel dozės, nei vartojant endokrinologinėms indikacijoms.
Bromokriptinas sumažina judėjimo lėtumą, sustingimą, drebulį ir kitus parkinsonizmo požymius, būdingus visoms ligos stadijoms. Tai tinka ilgalaikiai terapijai, nes jos veiksmingumas paprastai trunka daugelį metų (šiuo metu aprašyti geri gydymo rezultatai, kurių terapija trunka 8 metus).
Bromokriptinas sumažina depresijos simptomų sunkumą pacientams, sergantiems Parkinsono liga. Taip yra dėl būdingų antidepresantų savybių, įrodytų kontroliuojamų tyrimų metu, kuriuose dalyvavo psichogenine ar endogenine depresija sergantys pacientai, kurie neserga Parkinsono liga.
Farmakokinetika
Išgėrus vaisto, bromokriptinas gerai absorbuojamas. Sveikiems savanoriams išgėrus „Parlodel“tablečių pavidalu, jo veikliosios medžiagos pusės absorbcijos periodas yra 0,2–0,5 valandos, o maksimalus bromokriptino kiekis kraujo plazmoje pasiekiamas per 1–3 valandas. Išgėrus 5 mg bromokriptino, jo didžiausia koncentracija yra 0,465 ng / ml. Prolaktiną mažinantis poveikis pastebimas praėjus 1–2 valandoms po Parlodel pavartojimo viduje, pasiekia didžiausią vertę (prolaktino koncentracija sumažėja daugiau nei 80%) po 5–10 valandų ir išlieka beveik maksimalaus lygio 8–12 valandų. Bromokriptino prisijungimo prie plazmos baltymų laipsnis yra 96%.
Bromokriptinas intensyviai metabolizuojamas kepenyse dėl pirmojo praėjimo efekto, susidarant daug metabolitų. Per inkstus ir žarnas jis nepakitęs nepakitęs. Ši medžiaga pasižymi dideliu afinitetu CYP3A. Pagrindinis metabolizmo kelias yra prolino žiedo, kuris yra ciklopeptido dalis, hidroksilinimas. Vaisto derinys su galimais CYP3A4 substratais ir (arba) inhibitoriais gali išprovokuoti bromokriptino klirenso slopinimą ir jo koncentracijos padidėjimą kraujo plazmoje, o apskaičiuota IC50 vertė yra 1,69 μM. Kadangi pacientų terapinė laisvo bromokriptino koncentracija išlieka maža, reikšmingų metabolizmo pokyčių nesitikima derinant su Parlodel vaistais, kurių klirensas susijęs su izofermentu CYP3A4.
Nepakeistas bromokriptinas išsiskiria iš plazmos dvifaziu būdu. Galutinis pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 15 valandų (variacijos diapazonas yra nuo 8 iki 20 valandų). Bromokriptinas ir jo metabolitai beveik visiškai išsiskiria per kepenis, tik 6% suvartotos dozės išsiskiria per inkstus.
Pacientams, turintiems kepenų veiklos sutrikimų, gali sumažėti vaisto pašalinimo greitis, padidėti jo kiekis kraujo plazmoje. Tokiu atveju reikia koreguoti dozavimo režimą.
Vartojimo indikacijos
Moterų nevaisingumas nuo prolaktino:
- Anovuliaciniai ciklai (kaip kompleksinio gydymo su antiestrogenais dalis);
- Policistinių kiaušidžių sindromas.
Nuo prolaktino priklausomas moterų nevaisingumas ir menstruacijų sutrikimai:
- Oligomenorėja;
- Amenorėja (įskaitant kartu su galaktorėja);
- Lutelinės fazės nepakankamumas;
- Antrinė hiperprolaktinemija dėl vaistų vartojimo (pavyzdžiui, kai kurių psichotropinių ar antihipertenzinių vaistų).
Prolaktinomos:
- Konservatyvi prolaktiną išskiriančių hipofizio mikro- ir makroadenomų terapija;
- Priešoperacinis paciento paruošimas (Parlodel vartojamas siekiant sumažinti naviko apimtį ir palengvinti jo pašalinimą);
- Pooperacinis būklių, kurias lydi padidėjęs prolaktino kiekis, gydymas.
Laktacijos slopinimas:
- Laktacijos prevencija po aborto;
- Laktacijos profilaktika arba nutraukimas po gimdymo dėl medicininių priežasčių, įskaitant pradinį pogimdyminio mastito etapą.
Be to, Parlodel vartojamas šiais atvejais:
- Nuo prolaktino priklausomas vyrų hipogonadizmas - libido praradimas, oligospermija, impotencija;
- Akromegalija - kaip taisyklė, be pagrindinės terapijos, tačiau kai kuriais atvejais ją galima naudoti kaip alternatyvą radiaciniam ar chirurginiam gydymui;
- Idiopatinė Parkinsono liga ir po encefalitinis parkinsonizmas - kartu su vaistais nuo parkinsonizmo arba monoterapija.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- Sunkūs psichikos sutrikimai, įskaitant anamnezės duomenis;
- Išeminė širdies liga, taip pat kitos sunkios širdies ir kraujagyslių ligos;
- Arterinė hipertenzija, kurios negalima suvaldyti vaistais;
- Arterinė hipertenzija diagnozuota nėštumo metu ir vėliau po gimdymo;
- Gestozė (įskaitant eklampsiją ir preeklampsiją);
- Vaikai iki 7 metų;
- Padidėjęs jautrumas vaistų komponentams arba skalsių alkaloidams.
Pagal instrukcijas, Parlodel negalima skirti pacientams, kuriems yra retos paveldimos gliukozės ir galaktozės malabsorbcijos formos, sunkus laktazės trūkumas ir galaktozės netoleravimas.
Dėl nepakankamo klinikinių duomenų Parlodel nerekomenduojama gydyti gerybinėms krūties ligoms ir priešmenstruaciniam sindromui (PMS).
Parlodel vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Parlodel tabletes reikia gerti valgio metu.
Rekomenduojamos dozavimo schemos, atsižvelgiant į indikacijas:
- Moterų nevaisingumas ir mėnesinių sutrikimai: 1,25 mg (½ tabletės) 2–3 kartus per dieną. Jei reikia, paros dozė palaipsniui didinama iki 5-7,5 mg 2-3 dozėmis. Gydymo trukmė nustatoma pagal momentą, kai atstatoma ovuliacija arba normalizuojasi mėnesinių ciklas. Norėdami išvengti atkryčio, gydytojas gali patarti tęsti gydymą kelis ciklus;
- Prolaktinomos: gydymo pradžioje - 1,25 mg 2–3 kartus per dieną, tada dozė palaipsniui didinama iki optimalaus veiksmingo, o tai leidžia tinkamai sumažinti prolaktino koncentraciją kraujo plazmoje. Didžiausios rekomenduojamos dozės per dieną: 7–12 metų vaikai - 5 mg, 13–17 metų paaugliai - 20 mg;
- Laktacijos slopinimas dėl medicininių priežasčių: pirmoji diena - 1,25 mg 2 kartus per dieną (su pusryčiais ir vakariene), per kitas 14 dienų - 2,5 mg 2 kartus per dieną. Vaistą turėtumėte pradėti vartoti praėjus kelioms valandoms po aborto ar gimdymo, tačiau tik stabilizavus gyvybines funkcijas. Praėjus 2–3 dienoms po „Parlodel“atšaukimo, galimas nedidelis pieno išsiskyrimas, kurį galima pašalinti papildomai vartojant vaistą ta pačia doze dar 7 dienas;
- Pradedant pogimdyminį mastitą (kartu su antibiotiku): pirmą dieną - 1,25 mg 2 kartus per dieną (ryte ir vakare), kitas 14 dienų - 2,5 mg 2 kartus per dieną;
- Akromegalija: gydymo pradžioje - 1,25 mg 2-3 kartus per dieną, tada dozė palaipsniui didinama, atsižvelgiant į klinikinį poveikį ir toleranciją, iki 10-20 mg per parą. Didžiausios paros dozės: 7–12 metų vaikai - 10 mg, 13–17 metų paaugliai - 20 mg;
- Vyrų hiperprolaktinemija: 1,25 mg 2-3 kartus per dieną, tada dienos dozė palaipsniui didinama iki 5-10 mg;
- Parkinsono liga: pirmąsias 7 dienas - 1,25 mg 1 kartą per dieną, geriausia vakare. Tada dozė parenkama atskirai titruojant, t.y. kiekvieną savaitę jis didinamas 1,25 mg ir padalijamas į 2-3 dozes. Pakankamą terapinį poveikį paprastai galima pasiekti per 6-8 gydymo savaites. Jei po šio laiko klinikinio atsako nėra, dozė kiekvieną savaitę didinama 2,5 mg. Efektyvi bromokriptino paros dozė svyruoja tarp 10–40 mg, tačiau kai kuriais atvejais reikia didesnių dozių. Jei nepageidaujamas poveikis pasireiškia dozės titravimo laikotarpiu, paros dozę reikia sumažinti mažiausiai 1 savaite. Palengvinus nepageidaujamas reakcijas, dozę galima vėl padidinti. Pacientai, kuriems dėl levodopos vartojimo kyla judėjimo sutrikimų,prieš paskiriant Parlodel rekomenduojama sumažinti levodopos dozę. Pasiekus patenkinamą bromokriptino klinikinį poveikį, levodopos dozę galima palaipsniui mažinti. Kai kuriems pacientams „Parlodel“dėka galima jį visiškai atšaukti.
Šalutiniai poveikiai
Šalutinių poveikių klasifikacija:
- Dažnai: ≥ 1/100 - <1/10;
- Kartais: ≥ 1/1000- <1/100;
- Retai: ≥ 1/10 000- <1/1000;
- Labai reti: <1/10 000, įskaitant pavienius atvejus.
Galimas Parlodel šalutinis poveikis:
- Dermatologinės ir alerginės reakcijos: kartais - plaukų slinkimas, odos apraiškos;
- Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: dažnai - galvos sukimasis, mieguistumas, galvos skausmas; kartais - haliucinacijos, sumišimas, judėjimo sutrikimai, psichomotorinis sujaudinimas; retai - psichoziniai sutrikimai, nemiga, parestezija, mieguistumas; labai retai - staigus užmigimas, padidėjęs mieguistumas dieną, hiperseksualumas, padidėjęs libido;
- Iš kvėpavimo sistemos: dažnai - nosies užgulimas; retai - dusulys, pleuros ertmė, pleuritas, pleuros fibrozė, plaučių fibrozė;
- Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: kartais - ortostatinė hipotenzija (retais atvejais sukelia alpimą), arterinė hipotenzija; retai - tachikardija, konstrikcinis perikarditas, aritmija, perikardo efuzija, bradikardija; labai retai - grįžtamasis rankų ir kojų blyškumas dėl hipotermijos (ypač pacientams, kuriems istorijoje yra Raynaudo sindromas); labai retai - širdies vožtuvų fibrozė;
- Iš raumenų ir kaulų sistemos: kartais - blauzdos raumenų mėšlungis;
- Iš jutimų: retai - spengimas ausyse, sutrikimas ir neryškus matymas;
- Iš virškinimo sistemos: dažnai - pykinimas ir (arba) vėmimas, vidurių užkietėjimas; kartais burnos džiūvimas; retai - pilvo skausmas, viduriavimas, opiniai virškinimo trakto pažeidimai, kraujavimas iš virškinimo trakto (kraujas vėmaluose ir (arba) juodos išmatose), retroperitoninė fibrozė;
- Kiti: kartais - padidėjęs nuovargis; retai - periferinė edema; labai retai, staigiai nutraukus vaisto vartojimą - būklė panaši į piktybinį neurolepsinį sindromą.
Vartojant Parlodel laktacijai slopinti pogimdyminiu laikotarpiu, retais atvejais galimas psichikos sutrikimų, arterinės hipertenzijos, traukulių, miokardo infarkto ar insulto išsivystymas, tačiau šių šalutinių poveikių priežastinis ryšys su vaisto vartojimu nenustatytas.
Perdozavimas
Visais registruoto Parlodel perdozavimo atvejais mirtis nebuvo pastebėta. Didžiausia šiuo metu žinoma vienkartinė bromokriptino dozė yra 325 mg. Perdozavimo simptomai yra mieguistumas, mieguistumas, mieguistumas, haliucinacijos, galvos svaigimas, pykinimas, vėmimas, tachikardija, arterinė hipotenzija, posturalinė hipotenzija.
Yra pavienių atvejų, kai mieguistumą, karščiavimą ir vėmimą patyrę vaikai atsitiktinai nurijo vaistą. Pacientų būklė pagerėjo savaime arba praėjus kelioms valandoms po tinkamo gydymo paskyrimo.
Gerdami dideles Parlodel dozes, turite vartoti aktyvintąją anglį. Išgėrus vaistą leidžiama plauti skrandį iškart. Ūminio apsinuodijimo atveju rekomenduojamas simptominis gydymas. Norint sustabdyti haliucinacijas ar vėmimą, gali būti skiriamas metoklopramidas.
Specialios instrukcijos
Jei moterys turi patologijų, nesusijusių su padidėjusiu hormono prolaktino kiekiu kraujyje, Parlodel reikia vartoti mažiausią veiksmingą dozę, reikalingą ligos simptomams pašalinti. Svarbu laikytis šios rekomendacijos, nes priešingu atveju kraujo plazmoje gali sumažėti prolaktino lygis žemiau normos, o tai lemia geltonkūnio disfunkciją.
Moterims po gimdymo vazokonstriktorių negalima skirti kartu su Parlodel.
Gydymo laikotarpiu reikia atidžiai stebėti pacientus, kuriems anksčiau buvo pepsinė opa.
Pacientai, sergantys neaiškios etiologijos pleuropulmoninėmis ligomis, jei sutrikimai progresuoja, turėtų atšaukti Parlodel vartojimą ir atlikti tyrimą.
Norėdami anksti diagnozuoti retroperitoninę fibrozę grįžtamuoju pradiniu proceso etapu, gydytojas turi stebėti paciento būklę, kad laiku nustatytų tokius simptomus kaip apatinių galūnių edema, nugaros skausmas ir inkstų funkcijos sutrikimas. Jei yra pagrindo įtarti, kad retroperitoninėje erdvėje yra fibrozinių pokyčių, Parlodel reikia nedelsiant atšaukti.
Pacientams, kuriems yra antrinis antinksčių nepakankamumas, būtina atlikti pakaitinę gliukokortikosteroidų terapiją.
Pacientams, sergantiems hipofizės makroadenomomis, gydymo metu reikia nuolat vertinti naviko dydžio dinamiką. Jei jis padidėja, galima taikyti chirurginį gydymo metodą.
Dėl naviko padidėjimo pavojaus reikia atidžiai stebėti nėščias moteris, kurios anksčiau vartojo Parlodel prolaktiną išskiriančios hipofizės adenomos gydymui.
Kadangi vaistas gali atkurti vaisingumą, vaisingo amžiaus moterys, neplanuojančios nėštumo, turėtų naudoti patikimus kontracepcijos metodus.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Gydymo metu reikia būti atsargiems vairuojant automobilį ir atliekant potencialiai pavojingus darbus, ypač pirmosiomis narkotikų vartojimo dienomis.
Pacientams, sergantiems Parkinsono liga, patariama susilaikyti nuo vairavimo ir užsiėmimo veikla, kuriai reikia greitos reakcijos ir padidinto dėmesio. Esant stipriam mieguistumui ar staigaus užmigimo epizodams, turite sumažinti Parlodel dozę arba ją visiškai atšaukti.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nėštumą planuojantiems pacientams, gavus teigiamą nėštumo testo rezultatą, vaistas, kaip ir kiti vaistai, turėtų būti atšauktas, išskyrus atvejus, kai gydymą būtina tęsti dėl medicininių priežasčių. Parlodel anuliavimas nėščioms moterims savaiminių abortų dažnio nepadidėjo. Klinikinių tyrimų rezultatai rodo, kad bromokriptino vartojimas nėštumo metu neturi neigiamos įtakos jo eigai ar rezultatams.
Nutraukus gydymą Parlodel nėščioms moterims, sergančioms hipofizio adenoma, reikia atidžiai stebėti paciento būklę per visą nėštumo laikotarpį. Jei atsiranda ryškaus prolaktinomos padidėjimo požymių, pavyzdžiui, regos laukų susiaurėjimas ar galvos skausmas, reikia atnaujinti bromokriptino terapiją arba kreiptis į operaciją.
Kadangi Parlodel slopina laktaciją, jis neskiriamas motinoms, kurių vaikai žindomi.
Vaikų vartojimas
Parlodel nevartojamas jaunesniems nei 7 metų vaikams gydyti.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, gali prireikti koreguoti Parlodel dozę.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Vyresni nei 65 metų pacientai turėtų būti atsargūs vartodami Parlodel.
Vaistų sąveika
Bromokriptiną reikia vartoti atsargiai kartu su kitais CYP3A4 fermento substratais ir (arba) inhibitoriais (pavyzdžiui, žmogaus imunodeficito viruso proteazės inhibitoriais ar azolais veikiančiais priešgrybeliniais vaistais).
Derinant su makrolidų grupės antibiotikais (josamicinu ar eritromicinu), kraujo plazmoje padidėja bromokriptino koncentracija.
Pacientams, sergantiems akromegalija, vienu metu vartojant oktreotidą, padidėja bromokriptino kiekis kraujo plazmoje.
Vartojant domperidoną, metoklopramidą ar dopamino receptorių antagonistus (pavyzdžiui, neuroleptikus, tokius kaip tioksantenai, butirofenonai ar fenotiazinai), bromokriptino terapinis veiksmingumas gali sumažėti.
Parlodel gali labai sumažinti kraujospūdį pacientams, vartojantiems antihipertenzinius vaistus.
Pacientams, sergantiems Parkinsono liga, vaistas sustiprina antiparkinsoninį levodopos poveikį, kuris dažnai sumažina pastarosios dozę. Parlodel rekomenduojama skirti tais atvejais, kai susilpnėja levodopos terapinis poveikis ir išsivysto su jo vartojimu susijusios komplikacijos, pvz., „Įjungimas“(išjungimas) (įjungimas ir išjungimas), efekto išsekimo sindromas iki levodopos dozės pabaigos, nevalingi judesiai (skausminga distonija ir (arba) choreoatetoidas). diskinezija).
Etanolis gali pakenkti bromokriptino toleravimui.
Analogai
Parlodelio analogai yra: Aberginas, Bromokriptinas, Bromokriptinas-Richteris, Bromokriptinas-KB, Ronalinas.
Laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje, vaikams nepasiekiamoje vietoje ir apsaugotoje nuo šviesos.
Tinkamumo laikas yra 3 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Parlodel
Parlodel apžvalgos iš esmės rodo jo didelį veiksmingumą, jei pacientas laikosi gydytojo rekomendacijų. Yra pavienių pranešimų apie neigiamą tokio gydymo poveikį, visų pirma, alpimą, per didelį plaukų augimą ant kojų ir staigų apetito padidėjimą.
Parlodelio kaina vaistinėse
Vidutiniškai „Parlodel“kaina vaistinių tinkluose yra 2300‒2410 rublių (pakuotėje yra 30 tablečių).
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
