Strofantinas K
Lotyniškas pavadinimas: Strophanthin K
ATX kodas: C01AC
Veiklioji medžiaga: strofantinas-K (strofantinas-K)
Gamintojas: UAB "Galichpharm" (Ukraina)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2020-01-15
Strofantin K yra augalinis vaistas, skirtas įvairios etiologijos širdies nepakankamumui gydyti, turintis kardiotoninį ir antiaritminį poveikį.
Išleidimo forma ir kompozicija
Dozavimo forma - tirpalas švirkšti į veną (i / v) ir į raumenis (i / m): skaidrus skystis nuo bespalvio iki šiek tiek gelsvo (po 1 ml ampulėse, pagamintose iš bespalvio skaidraus stiklo, kartoninėje dėžutėje su gofruotu įdėklu, 10 ampulių su ampule. skystiklis; 1 ml ampulėse, pagamintose iš bespalvio skaidraus stiklo, lizdinėse plokštelėse po 10 ampulių, kartoninėje dėžutėje, 1 ampulių pakuotėje ir ampulių skarifikatoriuje. Skystiklis nepateikiamas, jei naudojamos ampulės su tašku / žiedu. Kiekvienoje pakuotėje taip pat yra Strofantin K vartojimo instrukcijos).
1 ml tirpalo sudėtis:
- veiklioji medžiaga: strofantinas K - 0,25 mg;
- pagalbiniai komponentai: etilo alkoholis 96% - 0,02 ml; injekcinis vanduo - iki 1 ml.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Strophanthin K yra širdies glikozidų, išgautų iš tropinės liaunos Strophanthus Kombe Oliver sėklų, tokių kaip K-strophantoside, K-strophanthin-β ir kt., Mišinys. Jis priklauso poliarinių (hidrofilinių) širdies glikozidų grupei, šiek tiek tirpsta lipidai ir blogai absorbuojami iš virškinamojo trakto.
Strophanth Combe sėklose yra strofantidino darinių - kardiotoninio veikimo glikozidų (tokių kaip kardenolidai). Pagrindiniai yra šie: K-strofantozidas ~ 2%, K-strofantin-β ~ 0,6%, cimarinas ~ 0,3%, cimarolis ~ 0,28%. Be to, sėklose yra helvetikozido, gliukogelvetikozoido, glikocimarolio, emikmarino, periplocimarino ir riebalų aliejaus.
Strofantinas K yra trumpo veikimo širdies glikozidas. Jis blokuoja natrio-kalio adenozino trifosfatazės (Na + / K + -ATP-ase) transportą, dėl to padidėja natrio jonų kiekis kardiomiocituose, skatindamas kalcio kanalų atsivėrimą ir kalcio jonų patekimą į kardiomiocitus. Natrio jonų perteklius pagreitina kalcio jonų išsiskyrimą iš sarkoplazminio tinklo, o tai padidina pastarosios tarpląstelinį lygį ir blokuoja troponino kompleksą, kuris slopina abipusį aktino ir miozino poveikį.
Strofantinas K stiprina širdies raumens jėgą ir susitraukimo greitį kitaip nei Franko-Starlingo mechanizmas, nepriklausomai nuo miokardo išankstinio tempimo laipsnio. Sistolė sutrumpėja ir tampa energetiškai ekonomiška, dėl padidėjusio miokardo susitraukimo padidėja insultas ir minutinis kraujo tūris. Sisteminis ir diastolinis tūris sumažėja, padidėja širdies raumens tonusas, dėl kurio sumažėja jo dydis ir dėl to sumažėja širdies deguonies poreikis.
Neigiamas dromotropinis poveikis išreiškiamas atrioventrikulinio (AV) mazgo refrakteriškumo vystymusi, todėl leidžiama naudoti šį širdies glikozidą esant supraventrikulinei paroksizminiai tachikardijoms ir tachiaritmijoms. Pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu, vaistas sulėtina širdies ritmą (širdies susitraukimų dažnį), pailgina diastolę, pagerina sisteminę ir intrakardinę hemodinamiką. Širdies ritmo sumažėjimas atsiranda dėl tiesioginio ir netiesioginio poveikio širdies ritmo reguliavimui. Strofantinas K yra tiesioginis vazokonstriktorius pacientams, kurių kontraktilumas normalus arba miokardas per daug ištemptas, jei širdies glikozidų teigiamas inotropinis poveikis nepasireiškia. Pacientams, sergantiems CHF (lėtiniu širdies nepakankamumu), vazodilatacinis vaisto poveikis pasireiškia netiesiogiai,sumažindamas veninį slėgį ir padidindamas šlapimo išsiskyrimą, kuris sumažina patinimą ir dusulį. Strofantino-K priėmimas toksinėmis ir subtoksinėmis dozėmis suteikia jo teigiamą batmotropinį poveikį. Neigiamas chronotropinis poveikis pasireiškia nereikšmingu mastu.
Vartojant į veną, Strofantin K poveikis prasideda po 10 minučių ir maksimalų poveikį pasiekia po 15-30 minučių.
Farmakokinetika
Strofantino K kumuliacinio poveikio praktiškai nėra.
Medžiaga audiniuose ir organuose pasiskirsto palyginti tolygiai; šiek tiek didesnis koncentracijos laipsnis pastebimas kasoje, antinksčių parenchimoje, kepenyse, inkstuose; ~ 1% suvartotos dozės randama širdies raumenyje.
Strofantinas K prisijungia prie plazmos baltymų 5% lygiu.
Medžiaga nėra metabolizuojama, ji išsiskiria nepakitusi per inkstus. Nuo 85 iki 90% vaisto išsiskiria per 1 dieną. Plazmos koncentracija kraujyje po 8 valandų sumažėja 50%, visiškai pašalinama iš organizmo po 1-3 dienų.
Vartojimo indikacijos
Strofantin K indikacijos yra:
- lėtinis ir ūminis II funkcinės klasės širdies nepakankamumas pagal Niujorko širdies asociacijos (NYHA) klasifikaciją, esant klinikinėms apraiškoms, ir III - IV funkcinės klasės - kaip kompleksinės terapijos dalis;
- paroksizminė ir lėtinė prieširdžių virpėjimo eiga ir prieširdžių plazdėjimas tachisistoline forma, ypač kartu su CHF.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- WPW sindromas (Wolffo - Parkinsono - Baltojo sindromas);
- glikozidinis intoksikacija;
- 2 laipsnio AV blokada;
- pertraukiama AV blokada arba visiška sinoatrialinė blokada;
- nėštumas ir žindymo laikotarpis;
- padidėjęs jautrumas Strofantin K komponentams.
Atsargiai, glikozidas turėtų būti naudojamas širdies patologijoms: 1 laipsnio AV blokada, SSS (sergančio sinuso sindromas) be dirbtinio širdies stimuliatoriaus, nestabilaus laidumo tikimybė išilgai AV mazgo, Morgagni-Adams-Stokes sindromo istorija, hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija, izoliuota mitralinė stenozė su širdies susitraukimų dažnio sumažėjimu, širdies astma pacientams, sergantiems mitraline stenoze (jei nėra prieširdžių virpėjimo tachisistolinės formos), ūminis miokardo infarktas, nestabili krūtinės angina, arterioveninio šuntavimo transplantacija, hipoksija, konstrikcinis perikarditas, širdies nepakankamumas su ribojančia diastoline širdies liga, susitraukiantis perikarditas, širdies tamponada), priešlaikinis skilvelio plakimas, stiprus širdies ertmių išsiplėtimas, cor pulmonale,prieširdžių ekstrasistolė (jos perėjimas į prieširdžių virpėjimą yra įmanomas); pacientams, turintiems šiuos elektrolitų sutrikimus: hipomagnezemija, hipokalemija, hiperkalcemija, hipernatremija; sergant hipotiroze, alkaloze, miokarditu, sutrikus inkstų ir (arba) kepenų funkcijai, tirotoksikozei, taip pat vyresniame amžiuje.
Strofantin K, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Strofantin K tirpalas skirtas vartoti į veną arba į raumenis. Vaistas vartojamas tik kritinėmis situacijomis, kai širdies glikozidų naudoti viduje neįmanoma.
Vaisto į veną vartojimo metodai:
- injekcija (iš pradžių Strofantin K skiedžiamas 10–20 ml 0,9% NaCl tirpalu arba 5% dekstrozės / gliukozės tirpalu): švirkščiamas į veną lėtai per 5–6 minutes, nes greitesnis įvedimas gali sukelti šoką;
- infuzija (preliminariai Strofantin K skiedžiamas 100 ml 0,9% NaCl tirpalo arba 5% dekstrozės / gliukozės tirpalo.): švirkščiamas į veną, vartojant šią formą, toksinis poveikis pasireiškia rečiau.
Suaugusiems pacientams maksimalios strofantino K dozės, vartojamos į veną, yra: vienos - 2 ampulės (2 ml), kasdien - 4 ampulės (4 ml).
Jei dėl daugelio priežasčių tirpalo negalima švirkšti į veną, rekomenduojama jį suleisti į raumenis. Norėdami tai padaryti, norint sumažinti aštrų skausmą injekuojant į raumenis, per tą pačią adatą įšvirkščiama 5 ml 2% prokaino (novokaino) tirpalo, po to reikiama dozė Strofantin K tirpalo, anksčiau praskiesto 1 ml 2% prokaino (novokaino) tirpalo. … I / m injekcijos dozės yra 1,5 karto didesnės nei i / v dozės.
Dienos dozės (soties dozės vartojant 0,025% Strofantin K tirpalą) vaikams, atsižvelgiant į amžių:
- naujagimiai (iki 30 dienų): 0,06–0,07 ml / kg;
- kūdikiams ir vaikams nuo 1 mėnesio iki 3 metų: 0,04–0,05 ml / kg;
- vaikai nuo 4 iki 6 metų: 0,4-0,5 ml;
- vaikams ir paaugliams nuo 7 iki 14 metų: 0,5-1 ml.
Palaikomoji dozė vaikams strophanthin K 1 / 2 - 1 / 3 iš pradinės dozės.
Šalutiniai poveikiai
- CVS (širdies ir kraujagyslių sistema): bradikardija, AV blokada, ekstrasistolija, skilvelių virpėjimas, skilvelinė paroksizminė tachikardija;
- Virškinimo traktas (virškinimo traktas): sumažėjęs apetitas, viduriavimas, pykinimas, vėmimas;
- CNS (centrinė nervų sistema): galvos svaigimas, galvos skausmas, nuovargis, miego sutrikimai, spalvos suvokimo pokyčiai, mieguistumas, psichozė, depresija, sumišimas;
- kitos reakcijos: padidėjęs jautrumas, dilgėlinė, ginekomastija, trombocitopenija, trombocitopeninė purpura, petechijos, kraujavimas iš nosies; su i / m injekcija - skausmas injekcijos vietoje.
Perdozavimas
Strophanthin K perdozavimo simptomai:
- iš CVS: aritmijos, įskaitant bradikardiją, AV blokada, skilvelinė paroksizminė tachikardija, skilvelio virpėjimas, skilvelio ekstrasistolė (bigeminija, politopinė ekstrasistolė), mazginė tachikardija, sinoatrialinė blokada, prieširdžių virpėjimas ir prieširdžių plazdėjimas;
- iš virškinamojo trakto: pykinimas, vėmimas, anoreksija, viduriavimas;
- iš centrinės nervų sistemos ir jutimo organų pusės: padidėjęs nuovargis, galvos skausmas, galvos svaigimas; retai - sumažėjęs regėjimo aštrumas, aplinkinių daiktų dažymas žalia ir geltona spalvomis, skotoma, musių mirksėjimas prieš akis, makro- ir mikropsija; itin retai - sinkopė, sumišimas.
Jei atsiranda kokių nors intoksikacijos požymių, Strofantin K atšaukia arba sumažina kitas dozes ir padidina laiko intervalus tarp tirpalo injekcijų.
Jei reikia, rekomenduojama įvesti priešnuodžius, pavyzdžiui, Unitiol (natrio dimerkaptopropansulfonatas) ir simptominį gydymą (antiaritminiai, kalio preparatai, m-anticholinerginiai vaistai).
Apsinuodijimo širdies glikozidu sukeltų patologijų gydymas:
- širdies ritmo sutrikimai: I klasės antiaritminių vaistų vartojimas (pavyzdžiui, lidokainas, fenitoinas);
- hipokalemija: lašinamas į veną 3 valandas įvedant kalio chlorido tirpalą - 6-8 g per parą (1-1,5 g kalio chlorido per 0,5 l 5% dekstrozės / gliukozės tirpalo) ir insulino - 6 –8 VIENETAI;
- sunki bradikardija, AV blokada: m-anticholinerginiai vaistai (pvz., atropino sulfatas). Beta adrenerginių agonistų pristatymas yra pavojingas, nes jie gali sustiprinti širdies glikozidų aritmogeninį poveikį;
- visiška skersinė blokada su Morgagni-Adams-Stokes sindromu: laikinas širdies stimuliatorius (elektrokardiostimuliacija).
Specialios instrukcijos
Itin atsargiai Strofantin K vartojamas pagal tirotoksikozės ir prieširdžių ekstrasistolės indikacijas.
Kadangi medžiagos terapinis indeksas yra labai mažas, ją naudojant svarbu užtikrinti individualią dozės parinkimą ir kruopštų paciento medicininį stebėjimą gydymo metu.
Siekiant išvengti apsinuodijimo glikozidais pacientams, kurių inkstų ekskrecijos funkcija yra sutrikusi, strofantino K dozė koreguojama žemyn.
Perdozavimo tikimybė padidėja pacientams, sergantiems hipokalemija, hiperkalcemija, hipernatremija, hipomagnezemija, cor pulmonale, sunkiu širdies kamerų išsiplėtimu, alkaloze ir vyresniame amžiuje. Pažeidus AV laidumą, būtina ypatinga priežiūra ir paciento būklės elektrokardiografinis stebėjimas.
Sunki mitralinė stenozė, normo- ar bradikardija prisideda prie CHF vystymosi dėl sumažėjusio kairiojo skilvelio diastolinio užpildymo. Strofantinas K padidina dešiniojo skilvelio susitraukimą ir sukelia tolesnį plaučių arterijų sistemos slėgio padidėjimą, dėl kurio gali pasireikšti plaučių edema arba pablogėti kairiojo skilvelio nepakankamumas. Pacientams, sergantiems mitraline stenoze, skiriami širdies glikozidai, jei yra dešiniojo skilvelio nepakankamumas arba prieširdžių virpėjimas. Pacientams, sergantiems Wolffo-Parkinsono-White'o sindromu, sumažindamas AV laidumą, Strofantin K skatina impulsų laidumą pagalbiniais keliais, apeinant AV mazgą, taip išprovokuodamas paroksizminės tachikardijos priepuolius. Vienas iš skaitmeninimo kontrolės būdų yra širdies glikozidų kiekio plazmoje stebėjimas.
Greitas intraveninis tirpalo vartojimas gali išprovokuoti skilvelinę tachikardiją, bradiaritmiją, AV blokadą ir širdies sustojimą. Strofantin K veikimo viršūnėje galimas ekstrasistolijos vystymasis, kartais - bigeminy forma. Siekiant išvengti šios reakcijos, dozę rekomenduojama padalyti į 2–3 į veną arba pirmąją dozę vartoti į raumenis.
Jei pacientui anksčiau buvo paskirti kiti širdies glikozidai, prieš skiriant Strofantin K į veną, reikia 5–24 dienų pertraukos, atsižvelgiant į ankstesnio agento kumuliacinių savybių sunkumą.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Strofantin K vartojimo laikotarpiu būtina susilaikyti nuo potencialiai pavojingos veiklos, kuriai reikia daugiau dėmesio ir psichomotorinių reakcijų greičio, įskaitant vairavimą transporto priemonėmis.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Strofantin K draudžiama vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu, nes trūksta duomenų apie jo vartojimo efektyvumą ir saugumą šioms pacientų grupėms.
Vaikų vartojimas
Pediatrijos praktikoje vaistas vartojamas pagal indikacijas, dozėmis, kurios priklauso nuo vaiko amžiaus ir kūno svorio.
Sutrikus inkstų funkcijai
Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, Strofantin K reikia vartoti atsargiai.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Gydant pacientus, kurių kepenų funkcija sutrikusi, Strofantin K reikia vartoti atsargiai.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Pagyvenusiems žmonėms Strofantin K skiriamas atsargiai.
Vaistų sąveika
- barbitūratai (fenobarbitalis ir kt.): sumažina širdies glikozidų kardiotoninį poveikį;
- simpatomimetikai, metilksantinai, reserpinas ir tricikliai antidepresantai: vartojant kartu su Strofantin K, jie padidina aritmijų riziką;
- chinidinas, metildopa, amiodaronas, kaptoprilis, kalcio antagonistai, eritromicinas ir tetraciklinas: padidina strofantino K kiekį kraujyje;
- magnio sulfatas: padidina impulsų laidumo sulėtėjimo ir širdies blokados atsiradimo tikimybę;
- diuretikai (daugiausia tiazidiniai ir karboanhidrazės inhibitoriai), kortikosteroidai (gliukokortikosteroidai), kortikotropino preparatai (adrenokortikotropinis hormonas), insulinas, karbenoksolonas, kalcio preparatai, vidurius laisvinantys vaistai, benzilpenicilinas, amfotericinas B, salicilatai: padidina širdies glikozidų apsinuodijimo tikimybę;
- antiaritminiai vaistai, beta adrenoblokatoriai, verapamilis: jie gali ne tik padidinti AV laidumo sumažėjimo sunkumą (neigiamas dromotropinis poveikis), bet ir padidinti neigiamą chronotropinį Strofantin K aktyvumą (širdies ritmo sumažėjimas);
- rifampicinas, fenitoinas, fenobarbitalis, fenilbutazonas, kiti mikrosomų kepenų fermentų induktoriai, taip pat citostatikai ir neomicinas: sumažina strofantino K kiekį kraujo plazmoje;
- mineralokortikoidai, karboanhidrazės inhibitoriai: dėl hipokalemijos išsivystymo jie gali sukelti glikozidinį intoksikaciją. Naudojant kartu su širdies glikozidais, būtina reguliariai stebėti kalio koncentraciją kraujo plazmoje;
- kalio druskų preparatai: kartu su širdies glikozidais naudoti negalima, jei pastarųjų įtakoje išsivysto laidumo sutrikimai, patvirtinti EKG (elektrokardiograma). Kartu su digitalio preparatais dažnai skiriamos kalio druskos, kad būtų išvengta širdies aritmijos;
- anticholinesterazės vaistai: vartojami kartu su širdies glikozidais padidina bradikardiją;
- edeto rūgštis: sumažina širdies glikozidų veiksmingumą ir jų toksiškumą;
- trifosadeninas (natrio adenozino trifosfatas): gerina medžiagų apykaitą, padidina šalutinio poveikio (įskaitant aritmogeninį poveikį) riziką. Draudžiama vartoti kartu su širdies glikozidais;
- vitamino D hipervitaminozė: sustiprina širdies glikozidų poveikį dėl hiperkalcemijos išsivystymo;
- paracetamolis: gali slopinti širdies glikozidų pašalinimą per inkstus;
- diuretikai ir kortikosteroidai: padidina hipomagnezemijos ir hipokalemijos išsivystymo tikimybę;
- ATP (angiotenziną konvertuojančio fermento) inhibitoriai, angiotenzino II receptorių blokatoriai: sumažina hipomagnezemijos ir hipokalemijos tikimybę.
Analogai
Strofantino K analogai yra Digoksinas, Digoksinas Grindeksas, Korglikardas, Korglikonas, pakalnutės tinktūra, Strofantin-G, Celanidas ir kt.
Laikymo sąlygos
Laikyti iki 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas yra 3 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Strofantine K
Iki šiol pacientų Strofantin K apžvalgų praktiškai nėra.
Ekspertai, nagrinėdami širdies glikozidus, įspėja apie jų poveikį visoms pagrindinėms širdies funkcijoms, todėl rekomenduoja vartoti vaistą labai atsargiai. Būdingas glikozidų bruožas yra specifinis poveikis miokardui: mažomis dozėmis jie padidina širdies raumens susitraukimą, didelėmis dozėmis slopina širdies darbą ir gali sukelti širdies sustojimą.
Strofantin K kaina vaistinėse
Vaistas nėra parduodamas, todėl Strofantin K kaina nežinoma.
Grupės analogo kaina - Strofantin-G, injekcinis tirpalas, 0,025%, už 10 ampulių po 1 ml pakuotę yra apie 66 rubliai.
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
