Oseltamiviras - Antivirusinio Agento Vartojimo Instrukcijos, Kaina

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Oseltamiviras

Oseltamiviras: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Oseltamiviras

ATX kodas: J05AH02

Veiklioji medžiaga: oseltamiviras (oseltamiviras)

Gamintojas: Izvarino Pharma, LLC (Rusija); „Ozon Pharm“, OOO (Rusija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019-10-23

Kainos vaistinėse: nuo 652 rublių.

Pirkite

Oseltamiviras yra geriamasis antivirusinis agentas.

Išleidimo forma ir kompozicija

Vaistas gaminamas kapsulių pavidalu: kietas želatinas, nepermatomas; priklausomai nuo gamintojo - dydis Nr. 4 (dozė 30 mg), Nr. 3 (dozė 45 mg) ir Nr. 1 (dozė 75 mg), korpusas ir dangtis - nuo beveik baltos arba baltos iki baltos su geltonu atspalviu; kapsulių turinys yra suslėgta miltelių masė arba milteliai nuo beveik baltos arba baltos iki baltos su geltonu atspalviu; arba dydis Nr. 2 (dozė 30 ir 45 mg), korpusas ir dangtelis - geltoni (dozė 30 mg) arba tamsiai pilki (dozė 45 mg), arba Nr. 0 (dozė 75 mg), korpusas šviesiai pilkas ir geltonas dangtelis; kapsulių turinys yra baltų arba baltų, geltonos spalvos atspalvio granulių ir miltelių mišinys, galimas sutankinimas į kapsulės formos gabalėlius, lengvai susmulkinamas spaudžiant (priklausomai nuo gamintojo: 5, 7, 10, 14 arba 15 vnt.kartoninėje dėžutėje 1, 6 arba 9 pakuotėse po 10 vnt., arba 1, 2, 4 arba 6 pakuotėse po 15 vnt. arba 1, 2, 3, 4, 5 arba 10 pakuočių po 5, 7, 10 arba 14 vnt..; 10, 20, 30, 40, 50 arba 100 vnt. stiklainyje iš polietileno tereftalato, kartoninėje dėžutėje 1 indelis. Kiekvienoje pakuotėje taip pat yra Oseltamivir vartojimo instrukcijos).

1 kapsulės sudėtis:

• veiklioji medžiaga: oseltamiviro fosfatas - 39,41; 59,12 arba 98,53 mg, atitinkamai oseltamivirui atitinkamai 30, 45 ir 75 mg;
• papildomi komponentai (priklauso nuo gamintojo): iš anksto želatinizuotas kukurūzų krakmolas, povidonas K25 arba K30, kukurūzų krakmolas, kroskarmeliozės natrio druska, natrio stearilfumaratas, talkas;
• kapsulės apvalkalas: titano dioksidas, želatina; be to, priklausomai nuo gamintojo - chinolino geltonos spalvos ir saulėlydžio geltonos spalvos dažai (Nr. 2 dozė 30 mg ir Nr. 0 dozė - 75 mg), juodojo geležies oksido dažai (Nr. 2 dozė 45 mg ir Nr. 0 dozė 75 mg).

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Oseltamiviras yra provaistas, jo aktyvus metabolitas, oseltamiviro karboksilatas (OC), yra veiksmingas ir selektyvus A ir B gripo virusų neuraminidazės inhibitorius. Neuraminidazė yra fermentas, kuris katalizuoja pagamintų viruso dalelių išsiskyrimą iš užkrėstų ląstelių, paskesnį jų patekimą į neinfekuotas epitelio ląsteles. būdai ir tolesnis pasiskirstymas kūne. Medžiaga blokuoja gripo viruso augimą in vitro ir slopina viruso replikaciją, taip pat jo patogeniškumą in vivo, mažindama A ir B gripo virusų išsiskyrimą iš aplinkos iš organizmo. OC kiekis reikalingas 50% neuraminidazės slopinimui (IC ₅₀arba pusės maksimalaus slopinimo koncentracija) yra: gripo A virusui - 0,1–1,3 nM, gripo B virusui - 2,6 nM. Kad mediana IC ₅₀ reikšmės yra šiek tiek didesnis už B gripo viruso 8,5 nM.

Atliktų tyrimų metu oseltamiviras neparodė jokio poveikio antikūnų nuo gripo gamybai, įskaitant antikūnų susidarymą, reaguojant į inaktyvuotą gripo vakciną.

Klinikinių tyrimų, atliktų sezoninės gripo infekcijos laikotarpiu, dalyviai oseltamivirą pradėjo vartoti ne vėliau kaip per 40 valandų po pirmųjų ligos požymių atsiradimo. 97% pacientų buvo užsikrėtę A gripo virusu ir 3% B gripo virusu. Šis vaistas gripo infekcijos apraiškų laiką sutrumpino 32 valandomis. Oseltamiviru gydomiems pacientams, kuriems buvo patvirtinta gripo diagnozė, ligos sunkumas, išreikštas bendro simptomų indekso plotu po kreive, buvo 38% mažesnis, palyginti su pacientais, vartojusiais placebą. Jauniems žmonėms, kurie nesirgo gretutinėmis ligomis, šis vaistas vidutiniškai 50% sumažino gripo komplikacijų (sinusito, vidurinės ausies uždegimo, bronchito, pneumonijos), dėl kurių reikia skirti antibiotikus, dažnį. Buvo rastas,kad vaistas taip pat sutrumpino viruso išskyrimo iš organizmo laikotarpį ir sumažėjo plotas po virusų titrų ir laiko kreive.

Gydant pagyvenusius ir senatvės pacientus, remiantis gautais duomenimis, vartojant vaistą po 75 mg 2 kartus per parą 5 dienas, kliniškai reikšmingai sumažėjo gripo infekcijos apraiškų mediana, atitinkanti jaunesnių pacientų laiką, tačiau skirtumų nebuvo. turėjo statistinę reikšmę.

Kito tyrimo fone vyresni nei 13 metų asmenys, pacientai, sergantys gripu, su gretutiniais lėtiniais širdies ir kraujagyslių ir (arba) kvėpavimo sistemos pažeidimais, vartojo oseltamivirą tuo pačiu dozavimo režimu arba placebu. Laikotarpio iki gripo simptomų sumažėjimo oseltamiviro ir placebo grupėse mediana nesiskyrė, tačiau karščiavimo laikotarpis vartojant vaistą sumažėjo apie 1 dieną, o pacientų, metančių virusą 2 ir 4 dienas, skaičius žymiai sumažėjo.

Buvo atliktas dvigubai aklas, placebu kontroliuojamas tyrimas gripo gydymui 1–12 metų vaikams, kurių kūno temperatūra buvo aukštesnė nei 37,8 ° C, o cirkuliacijos sezono metu buvo kosulys ar rinitas. 67% pacientų buvo užsikrėtę A gripo virusu ir 33% B gripu. Vartojant Oseltamivirą, ne vėliau kaip per 48 valandas nuo pirmųjų infekcijos požymių atsiradimo, ligos trukmė, apibrėžta kaip laikas, kol pažeidimo simptomai išnyks ir normalizuosis, sumažėjo beveik 2 dienomis (35,8 valandomis), palyginti su placebu. Vaikų vartojančių vaikų grupėje ūminio vidurinės ausies uždegimo atvejų sumažėjo 40 proc.

Kito tyrimo metu 6–12 metų vaikams, sergantiems bronchine astma, gripo gydymas oseltamiviru vidutiniškai nesumažino ligos trukmės. Tačiau paskutinę, šeštą, vaisto vartojimo dieną priverstinio iškvėpimo tūris per 1 sekundę (OFB ₁) padidėjo 10,8%, palyginti su 4,7% vaikų, vartojusių placebą.

Oseltamiviro veiksmingumas gripo profilaktikai suaugusiesiems ir paaugliams, sergantiems natūralia gripo infekcija, buvo nustatytas 3 atskiruose III fazės tyrimuose. Vaisto vartojimo laikotarpiu gripu susirgo apie 1% pacientų, taip pat žymiai sumažėjo virusų išsiskyrimo dažnis ir buvo užkirstas kelias viruso perdavimui iš vieno šeimos nario į kitą. Pacientams, turėjusiems kontaktą su sergančiu šeimos nariu, kuris pradėjo vartoti vaistą per 2 dienas nuo gripo simptomų atsiradimo ir tęsė jo vartojimą 7 dienas, gripo dažnis sumažėjo 92%.

Neskiepytiems ir paprastai sveikiems asmenims nuo 18 iki 65 metų oseltamiviro vartojimas 42 dienas gripo epidemijos metu 76% sumažino sergamumą.

Senyvo amžiaus ir senyvo amžiaus pacientams, apsistojusiems slaugos namuose (paskiepytų žmonių skaičius iki infekcijos sezono buvo 80 proc.), Vaistas sumažino gripo paplitimą 92 proc., O sinusito, bronchito ir plaučių uždegimo pavidalu gripo komplikacijų dažnis sumažėjo 86 proc. Prevencinis kursas buvo 42 dienos.

Profilaktinis vaisto poveikis buvo tiriamas 1–12 metų vaikams, vartojusiems oseltamiviro fosfato miltelių pavidalu, skirtą geriamajai suspensijai paruošti po 30–75 mg dozę kartą per dieną 10 dienų. Vaikų, kurie turėjo kontaktą su sergančiu natūralaus gripo infekcija sergančiu šeimos nariu, laboratoriškai patvirtinto gripo dažnis sumažėjo iki 4%, palyginti su 21% placebo grupėje.

Esant susilpnėjusiam imunitetui sezoninės gripo infekcijos fone, profilaktiškai vartojant vaistą, gripo su klinikiniais simptomais dažnis sumažėjo iki 0,4%, palyginti su 3% placebo grupėje.

Klinikinių visų atsparių OK atsparių virusų nešėjų atsparumo vaistams tyrimai buvo laikini, neveikė viruso pašalinimo ir nepablogino klinikinės būklės. Oseltamiviro vartojimo sezoninei profilaktikai laikotarpiu (42 dienos), profilaktikai po ekspozicijos (7 dienos) ir kontakto su šeimos pacientu metu (10 dienų) nesant imuninės sistemos funkcijų sutrikimų, atsparumo vaistams atvejų neužfiksuota.

Aseltams, nevartojusiems oseltamiviro, buvo nustatytos natūraliai pasitaikančios A ir B gripo virusų mutacijos, kurių jautrumas vaistui buvo mažesnis. H275Y pakaitinė mutacija, sukelianti atsparumą, nustatyta daugiau nei 99% Europoje cirkuliuojančių 2008 m. H1N1 viruso padermių. Daugeliu atvejų 2009 m. H1N1 gripo (kiaulių gripo) sukėlėjas buvo jautrus oseltamivirui. Atsparios vaistams padermės buvo nustatytos asmenims, turintiems normalią ir silpną imuninės sistemos funkciją, kurie vartojo vaistą. Šių virusų dažnis ir jautrumo oseltamivirui sumažėjimo laipsnis gali skirtis priklausomai nuo regiono ir sezono. Atsparumas vaistui nustatytas pacientams, sergantiems pandeminiu H1N1 gripu, kurie vaistus vartojo ir terapijai, ir profilaktikai.

Atsparumo nustatymo dažnis gali būti didesnis jaunesniems pacientams ir asmenims, kurių imuninė sistema yra susilpnėjusi. Oseltamivirui atsparios gripo virusų ir gripo patogenų laboratorinės padermės iš pacientų, gydytų vaistu, turi N1 ir N2 neuraminidazės fermentų mutacijas. Atsparumą sukeliančios mutacijos dažnai būna būdingos neuraminidazės potipiui.

Norint nuspręsti, ar vartoti oseltamivirą, reikia atsižvelgti į sezoninį viruso jautrumą vaistui (naujausios informacijos ieškokite PSO svetainėje).

Farmakokinetika

Veiklioji vaisto medžiaga yra lengvai absorbuojama virškinimo trakte (GIT) veikiant žarnyno ir kepenų esterazėms ir yra plačiai paverčiama aktyviu metabolitu (OC). TC plazmos lygis nustatomas per 30 minučių ir yra daugiau nei 20 kartų didesnis nei provaisto koncentracija. Didžiausios OC koncentracijos (C _max) pasiekimo laikotarpis yra 2-3 valandos. Mažiausiai 75% geriamojo vaisto, skirto aktyvaus metabolito pavidalu, ir mažiau nei 5% oseltamiviro fosfato pavidalu, patenka į sisteminę kraujotaką.

Tiek pirminio vaisto, tiek OC koncentracija plazmoje yra proporcinga dozei ir nepriklauso nuo suvartojamo maisto kiekio. Pasiskirstymo tūris pusiausvyros būsenoje (V _ss) yra 23 litrai (OC).

Remiantis ikiklinikinių tyrimų su gyvūnais rezultatais, išgėrus vaisto, jo aktyvus metabolitas antivirusinį poveikį sukeliančiomis koncentracijomis buvo aptiktas visuose pagrindiniuose infekcijos židiniuose - nosies gleivinėje, vidurinėje ausyje, trachėjoje, bronchų ir plaučių plovimuose.

Ryšys su plazmos baltymais yra tinkamas - 3% ir provaistų - 42%, o to nepakanka reikšmingai vaistų sąveikai.

Oseltamiviro fosfatas virsta aktyviu metabolitu, kuriame dalyvauja esterazės, daugiausia randamos kepenyse. Nei pradinis agentas, nei TC nėra citochromo P _{450 sistemos} izozimų inhibitoriai ar substratai.

Daugiau nei 90% vaisto aktyvaus metabolito pavidalu išsiskiria daugiausia per inkstus. OA toliau nevirsta ir beveik visiškai (> 99%) pašalinama per inkstus glomerulų filtracijos ir kanalėlių sekrecijos būdu. Glomerulų filtracijos greitis yra 7,5 l / h, o inkstų klirensas yra 18,8 l / h, o tai rodo, kad vaistas išsiskiria ir kanalėlių sekrecijos būdu. Aktyvaus metabolito pusinės eliminacijos laikas (T _1/2) yra 6–10 valandų. Mažiau nei 20% geriamojo vaisto išsiskiria su išmatomis.

Remiantis farmakokinetikos tyrimais, kuriuose dalyvavo 1–16 metų vaikai, oseltamiviro karboksilato pašalinimo greitis, koreguojamas pagal kūno svorį, buvo didesnis mažiems vaikams nei suaugusiesiems, o tai suteikė mažesnes medžiagos koncentracijos ir laiko kreivės (AUC) vertes. konkrečios dozės atžvilgiu.

Vartojant 2 mg / kg kūno svorio vaisto dozę arba skiriant vienkartines 30 arba 45 mg dozes pagal skyriuje „Vartojimo metodas ir dozės“nurodytas dozavimo vaikams rekomendacijas, gaunama panaši AUC OC vertė, užfiksuota suaugusiesiems po vienkartinės 75 mg kapsulės vartojimo (kuris prilygsta vidutiniškai 1 mg / kg). Vyresniems nei 12 metų paaugliams antivirusinio agento farmakokinetiniai parametrai yra tokie patys kaip ir suaugusiųjų.

Pacientams, kuriems yra įvairaus laipsnio inkstų funkcijos sutrikimas, vartojant vaistą 5 dienas po 100 mg 2 kartus per parą, aktyvaus metabolito AUC vertė yra atvirkščiai proporcinga inkstų funkcijos sumažėjimui. Asmenims, sergantiems galutinės stadijos inkstų nepakankamumu (kurių CC vertė yra 10 ml / min ir mažesnė), kuriems netaikoma dializė, oseltamiviro farmakokinetika netirta, todėl vaistas draudžiamas šios rizikos grupės pacientams.

Remiantis ikiklinikinių ir klinikinių tyrimų rezultatais, lengvo ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimo metu reikšmingo oseltamiviro AUC padidėjimo nenustatyta. Pacientų, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, farmakokinetika ir saugumas netirtas.

65–78 metų pacientams, vartojant panašias oseltamiviro dozes, aktyvaus vaisto metabolito AUC pusiausvyros būsenoje buvo 25–35% didesnis nei jaunesnių žmonių. Senyviems pacientams vaisto T1 _{/ 2} vertės reikšmingai nesiskyrė nuo jaunų suaugusių pacientų.

Vartojimo indikacijos

• vyresnių nei 1 metų vaikų, paauglių ir suaugusiųjų gripo gydymas;
• vyresnių nei 1 metų vaikų gripo prevencija;
• gripo prevencija vyresniems nei 12 metų paaugliams ir suaugusiesiems, kuriems yra didesnė viruso infekcijos rizika (įskaitant nusilpusius pacientus, dideles gamybos grupes ir karinius vienetus).

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• amžius iki 1 metų;
• inkstų nepakankamumas galutinėje stadijoje [kreatinino klirensas (CC) 10 ml / min ir mažesnis];
• sunkus kepenų nepakankamumas;
• padidėjęs jautrumas bet kuriai iš vaisto sudedamųjų dalių.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu oseltamivirą reikia vartoti labai atsargiai.

Oseltamiviras, vartojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

Oseltamiviro kapsulės geriamos valgio metu arba nevalgius (vartojant antivirusinį vaistą su maistu, galima pagerinti jo toleranciją).

Jei bet kokio amžiaus pacientui sunku nuryti visą kapsulę, galima atidaryti vieną ar daugiau kapsulių, reikalingų vienai dozei, o jos turinį atsargiai supilti į nedidelę talpyklę, o po to praskiesti nedideliu kiekiu (ne daugiau kaip 1 arbatiniu šaukšteliu) tinkamo saldinto produkto, kad paslėptų. kartus skonis. Šiems tikslams gali tikti medus, valgomasis arba šviesiai rudasis cukrus, ištirpintas vandenyje, sutirštintas pienas su cukrumi, saldus desertas, jogurtas ar obuoliai, šokolado sirupas su cukrumi arba be jo. Gautas mišinys turi būti atsargiai perkeltas ir suvartotas visas. Suspensiją reikia vartoti iškart po paruošimo. Jei inde lieka nedaug mišinio, pastarąjį reikia nuplauti trupučiu vandens, o likusį produktą išgerti. Ši procedūra turi būti atlikta prieš kiekvieną Oseltamivir dozę. Prieš ruošdami suspensiją, turite įsitikinti, kad naudojama teisinga dozė, laikantis toliau pateiktų rekomendacijų.

Terapija

Pradėti vartoti Oseltamivir reikia ne vėliau kaip per 2 dienas nuo infekcijos simptomų pasireiškimo, gydymo kursas yra 5 dienos.

Rekomenduojamos vienkartinės vaisto dozės, atsižvelgiant į paciento amžių, vartojimo dažnumą - 2 kartus per dieną:

• vaikai nuo 8 metų ir vyresni arba kūno svoris didesnis nei 40 kg (jei nekyla sunkumų ryjant kapsulę), paaugliams ir suaugusiems: po 75 mg (1 kapsulė 75 mg arba 1 kapsulė 30 mg + 1 kapsulė 45 mg); padidinus didesnę kaip 150 mg dienos dozę, poveikis nepadidėja;
• vaikai nuo 1 iki 8 metų: reikia vartoti 30 ir 45 mg kapsules arba amžinai paruoštą suspensiją: kurių svoris didesnis kaip 40 kg - 75 mg; nuo 23 iki 40 kg - 60 mg; nuo 15 iki 23 kg - 45 mg; 15 kg ar mažiau - 30 mg.

Prevencija

Pradėti vartoti Oseltamivir reikia ne vėliau kaip per 2 dienas po kontakto su pacientu.

Rekomenduojamas dozavimo režimas:

• paaugliams nuo 12 metų ir suaugusiems: 1 kartą per parą, 75 mg (1 kapsulė 75 mg arba 1 kapsulė 30 mg + 1 kapsulė 45 mg) 10 dienų po kontakto su pacientu; sezoninės gripo epidemijos metu - 75 mg vieną kartą per parą 42 dienas; prevencinis poveikis pastebimas per visą vaisto vartojimo laikotarpį;
• vaikai nuo 8 iki 12 metų arba kurių kūno svoris didesnis nei 40 kg (jei nėra problemų nurijus kapsulę): kartą per parą, 75 mg (1 kapsulė 75 mg arba 1 kapsulė 30 mg + 1 kapsulė 45 mg), kursas - 10 dienų;
• vaikai nuo 1 iki 8 metų: vartokite 30 ir 45 mg kapsules arba ekstemporaniškai paruoštą suspensiją; kurių svoris didesnis kaip 40 kg - 75 mg; nuo 23 iki 40 kg - 60 mg; nuo 15 iki 23 kg - 45 mg; 15 kg ar mažiau - 30 mg; priklausomai nuo gamintojo - priėmimo dažnis yra 2 kartus per dieną 5 dienas arba 1 kartą per dieną 10 dienų.

Asmenims, kurių imuninė sistema yra susilpnėjusi, vyresniems nei 1 metų, Oseltamivirą rekomenduojama vartoti sezoninei gripo profilaktikai 12 savaičių, dozės keisti nereikia.

Šalutiniai poveikiai

Atliekant paauglių ir suaugusiųjų gripo gydymo ir profilaktikos tyrimus, dažniausiai pastebėtas nepageidaujamas vaisto poveikis buvo galvos skausmas, pykinimas, vėmimas, papildomai profilaktikai - skausmas (skirtumas su placebu buvo ≥ 1%). Paprastai šie sutrikimai terapijos metu išsivystė pirmąją / antrąją kurso dieną ir savaime išnyko per 2 dienas. Vėmimas dažniausiai pastebėtas vaikams. Daugeliu atvejų dėl šių reakcijų Oseltamivir vartojimo nutraukti nereikėjo.

Šalutinis poveikis, užfiksuotas atliekant tyrimus su paaugliais ir suaugusiaisiais, kurių dažnis ≥ 1%, vartojant vaistą gripo infekcijos profilaktikai ir gydymui:

• Virškinimo traktas: gydymas - pilvo skausmas, viduriavimas; profilaktika - dispepsija, skausmas viršutinėje pilvo dalyje, viduriavimas;
• infekcijos ir invazijos: gydymas - sinusitas, paprastasis pūslelinė, bronchitas; profilaktika - viršutinių kvėpavimo takų infekcijos, nazofaringitas, gripo infekcija;
• kvėpavimo sistemos, krūtinės ir tarpuplaučio organai: gydymas - nosies užgulimas, kosulys; profilaktika - nosies užgulimas, rinorėja, kosulys, tonzilitas;
• nervų sistema: gydymas / profilaktika - nemiga;
• lytiniai organai ir pieno liauka: profilaktika - dismenorėja;
• raumenų ir jungiamojo audinio profilaktika - mialgija, artralgija, nugaros skausmai;
• bendrieji sutrikimai: gydymas - galvos svaigimas, įskaitant galvos svaigimą; profilaktika - karščiavimas, nuovargis, galvos svaigimas, į gripą panašios ligos, galūnės skausmas.

Vyresnio amžiaus pacientų saugumo duomenys kliniškai nesiskyrė nuo jaunesnių pacientų, gydančių / profilaktikuojantį gripą. Asmenų, kurių imuninė sistema yra susilpnėjusi, saugumo profilis buvo panašus į aprašytą gripo prevencijos vaisto tyrimuose.

Nepageidaujamas poveikis, pastebėtas oseltamiviro vartojimo vaikams tyrimų metu, dažnis ≥ 1% gripo gydymui (n = 858) arba ≥ 5% gripo infekcijos prevencijos dažnis (n = 148):

• Virškinimo traktas: gydymas - pykinimas, pilvo skausmas (įskaitant viršutinės dalies skausmą), viduriavimas;
• kvėpavimo sistema, krūtinės ir tarpuplaučio organai: gydymas - kraujavimas iš nosies, astma (įskaitant paūmėjimo laikotarpį); profilaktika - nosies užgulimas, kosulys;
• infekcijos ir invazijos: gydymas - sinusitas, vidurinės ausies uždegimas, bronchitas, plaučių uždegimas;
• klausos organas ir labirinto sutrikimai: gydymas - ausies skausmas, būgnelio pažeidimas;
• oda ir poodiniai audiniai: gydymas - dermatitas, įskaitant alerginį ir atopinį;
• regos organas: gydymas - konjunktyvitas, įskaitant akių skausmą, išskyras iš akių, akių paraudimą;
• kraujas ir limfinė sistema: gydymas - limfadenopatija.

Nepageidaujamos reakcijos, pastebėtos vartojant vaistą stebint po pateikimo rinkai (nepageidaujamo poveikio dažnis ir priežastinis ryšys su oseltamiviro vartojimu nenustatytas, nes tikrasis populiacijos dydis nežinomas dėl savanoriško pranešimų pobūdžio):

• kepenys ir tulžies takai: padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas asmenims, turintiems panašių į gripą simptomų, vartojantiems vaistą, gelta, hepatitas, kepenų nepakankamumas, fulminantinis hepatitas (įskaitant mirtį);
• Virškinimo traktas: kraujavimas iš virškinimo trakto, atsirandantis pavartojus vaisto (negalima visiškai atmesti ryšio tarp hemoraginio kolito atsiradimo ir oseltamiviro vartojimo, nes šie reiškiniai vyko ir nutraukus vaisto vartojimą, ir pacientui pasveikus);
• oda ir poodiniai audiniai: padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant odos išbėrimą, dermatitą, dilgėlinę, egzemą, Stevens-Johnson sindromą, eksudacinę daugiaformę eritemą, toksinę epidermio nekrolizę, alergijas, Quincke edemą, anafilaksines ir anafilaktoidines reakcijas;
• širdies ir kraujagyslių sistema: aritmija;
• regos organas: regos sutrikimas;
• neuropsichinė sfera: nenormalus elgesys, haliucinacijos, kliedesiai ir kiti neurologiniai simptomai bei elgesio pokyčiai, susiję su gripo infekcija, kai kuriais atvejais baigiasi mirtimi; šie padariniai gali išsivystyti ir pasireiškus encefalitui ar encefalopatijai, ir nepasirodžius šių komplikacijų; gydant gripą vaistais, daugiausia vaikams ir paaugliams, buvo užfiksuoti traukuliai ir kliedesiai, įskaitant košmarus, sujaudinimą, nerimą, kliedesį, haliucinacijas, dezorientaciją laike ir erdvėje, sutrikusią sąmonę, retai pasitaikančią gyvybei pavojinga veikla; vystantis šiems reiškiniams, oseltamiviro vaidmuo nebuvo nustatytas, nes tokie neuropsichiatriniai sutrikimai buvo užfiksuoti ir gripu sergantiems pacientams, nevartojusiems oseltamiviro.

Perdozavimas

Paprastai klinikinių tyrimų metu ir vaistui patekus į rinką, antivirusinių vaistų perdozavimas nepageidaujamų reakcijų nesukėlė. Kitais atvejais perdozavimo požymiai atitiko aukščiau išvardytus šalutinius poveikius.

Specialios instrukcijos

Neuropsichiatrinių sutrikimų grėsmė žmonėms, vartojantiems oseltamivirą, neviršija gripu sergančių pacientų, nevartojančių antivirusinių vaistų, grėsmės. Norint nustatyti nenormalaus elgesio požymius ir laiku įvertinti tolesnio vaisto vartojimo riziką šių sutrikimų atsiradimo fone, reikia atidžiai stebėti pacientų, ypač vaikų ir paauglių, būklę ir elgesį.

Vaisto veiksmingumas pažeidimams, kuriuos sukelia kiti patogenai, išskyrus A ir B gripo virusus, nebuvo nustatytas.

Antivirusinis agentas Oseltamiviras negali būti naudojamas kaip vakcinacijos pakaitalas.

Kai tik įmanoma, oseltamivirą reikia sunaikinti naudojant specialias sistemas, skirtas vaistų perdirbimui. Vaisto negalima išmesti su buitinėmis atliekomis ar nuotekomis.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Vaisto poveikis gebėjimui vairuoti automobilį ir valdyti kitą sudėtingą įrangą nebuvo tirtas. Tačiau, atsižvelgiant į jo saugumo pobūdį, toks poveikis yra mažai tikėtinas.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Griežtai kontroliuojami ir adekvatūs Oseltamivir vartojimo nėštumo metu tyrimai nebuvo atlikti. Tačiau, remiantis stebėjimo ir po pateikimo į rinką tyrimų rezultatais, pastebėta rekomenduojamos standartinės dozavimo schemos nauda nėščioms moterims. Farmakokinetinės analizės duomenys parodė, kad šiai pacientų grupei veikliojo metabolito ekspozicija buvo mažesnė (apie 30% visais nėštumo trimestrais). Tačiau apskaičiuota ekspozicija buvo didesnė už daugelio gripo padermių slopinamąjį lygį (IC ₉₅) ir terapines vertes. Profilaktikos ar gydymo vaistu metu nėščioms moterims nerekomenduojama keisti dozavimo režimo.

Ikiklinikinių tyrimų metu nebuvo nustatyta jokio tiesioginio ar netiesioginio neigiamo vaisto poveikio nėštumui, embriono ar vaisiaus vystymuisi ar postnataliniam vystymuisi. Skiriant Oseltamivir nėštumo metu, būtina atsižvelgti į nėštumo eigą, saugumo duomenis ir į tam tikru sezonu cirkuliuojančio gripo viruso padermės patogeniškumą.

Ikiklinikinių tyrimų metu nustatyta, kad oseltamiviras ir jo aktyvus metabolitas išsiskiria į žindančių žiurkių pieną. Remiantis ribotais duomenimis, vaistas taip pat išsiskiria su motinos pienu ir yra kūdikio kraujyje, kai jo koncentracija yra žemesnė nei terapinė.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu antivirusinį vaistą Oseltamivir reikia vartoti tik tuo atveju, jei laukiama nauda motinai nusveria galimą grėsmę vaisiui ir kūdikiui.

Vaikų vartojimas

Vaikams iki 1 metų oseltamiviro vartoti draudžiama.

Sutrikus inkstų funkcijai

Pacientams, kurių CC yra didesnis nei 60 ml / min., Oseltamivir dozės keisti nereikia. Esant 30–60 ml / min. CC, vaisto dozę reikia sumažinti iki 30 mg, vartojimo dažnis terapijos tikslais - 2 kartus per dieną 5 dienas, profilaktikos tikslais - 1 kartą per dieną.

Pacientams, sergantiems CC 10–30 ml / min., Vaistas vartojamas 30 mg doze, gydymo tikslais gydymo dažnumas yra 1 kartas per dieną 5 dienas, profilaktikos tikslais - 1 kartą per dieną kas antrą dieną.

Asmenims, kuriems atliekama nuolatinė hemodializė, prieš dializę leidžiama vartoti pradinę 30 mg dozę (terapijos tikslais - jei gripo požymiai pasireiškia per 48 valandas tarp dializės seansų). Norint palaikyti terapinę oseltamiviro koncentraciją plazmoje, vaistą reikia vartoti po 30 mg, gydymui - po kiekvienos dializės sesijos, profilaktikai - po kiekvieno nelyginio seanso.

Asmenims, kuriems atliekama peritoninė dializė, Oseltamiviras turi būti vartojamas pradine 30 mg doze prieš dializę, po to 30 mg gydymui - kas 5 dienas, profilaktikai - kas 7 dienas.

Pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas galutinėje stadijoje [kreatinino klirensas (CC) yra 10 ml / min ir mažesnis], vartoti vaistą draudžiama.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, oseltamiviro dozės koreguoti nereikia.

Preparato draudžiama vartoti pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Atsižvelgiant į duomenis apie vaisto poveikį ir jo toleravimą, dozės koreguoti nereikia ir vyresnio amžiaus gripo profilaktikai.

Vaistų sąveika

Remiantis farmakologinių ir farmakokinetinių vaisto tyrimų duomenimis, kliniškai reikšminga vaistų sąveika mažai tikėtina. Oseltamiviro sąveika su vaistais / agentais, susijusi su konkurencija dėl prisijungimo prie aktyvių esterazių centrų, kuriuose dalyvaujant oseltamiviro fosfatas metabolizuojamas į TC, literatūroje išsamiai nepateikiama.

Dėl nedidelio provaisto ir jo aktyvaus darinio prisijungimo prie plazmos baltymų laipsnio negalima manyti, kad įmanoma sąveika, kurią sukelia vaistų poslinkis nuo prisijungimo prie baltymų.

Galima vaistų sąveika su kitomis medžiagomis / preparatais:

• probenecidas: aktyviojo metabolito AUC padidėja vidutiniškai 2 kartus dėl sumažėjusios aktyvios kanalėlių sekrecijos inkstuose; dozės keisti nereikia;
• cimetidinas (nespecifinis citochromo P _{450 sistemos} izofermentų blokatorius): ši medžiaga kanalėlių sekrecijos procese yra šarminių agentų ir katijonų konkurentė, neveikia oseltamiviro ir OC koncentracijos plazmoje;
• paracetamolis: jokios įtakos šios medžiagos, oseltamiviro ir jo metabolito koncentracijai plazmoje neturi;
• amoksicilinas: nenustatyta jokio poveikio oseltamiviro ir jo komponentų kiekiui plazmoje, nes dėl anijoninės kanalėlių sekrecijos mažai išsiskiria konkurencija;
• metotreksatas, chlorpropamidas, butadionas (siauro terapinio veikimo vaistai): šiems deriniams reikia ypatingos priežiūros;
• cimetidinas, acetilsalicilo rūgštis, paracetamolis, antacidiniai vaistai (kalcio karbonatas, aliuminio ir magnio hidroksidas), rimantadinas, amantadinas, varfarinas: kartu vartojant farmakokinetinės sąveikos su oseltamiviru ar OC nenustatoma;
• simpatomimetikai (pseudoefedrinas), β adrenoblokatoriai (propranololis), angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitoriai (kaptoprilis, enalaprilis), H ₂ histamino receptorių antagonistų blokatoriai (cimetidinas, ranitidinas), antibiotikai (doksiciklinas, azitromicinas, cepeptantinai, ksicilaktinai (teofilinas), tiazidiniai diuretikai (bendroflumetiazidas), opiatai (kodeinas), ne narkotiniai analgetikai (ibuprofenas, acetilsalicilo rūgštis, paracetamolis), inhaliuojami bronchus plečiantys vaistai, gliukokortikosteroidai: nepageidaujamų reiškinių dažnio ar sunkumo pokyčiai neužfiksuoti;
• geriamieji kontraceptikai: sąveika nėra priežastis.

Analogai

Oseltamiviro analogai yra Nomides, Oseltamivir-Akrikhin, Influcein, Seltavir, Oseltamivir Avexima, Tamiflu, gimtoji Oseltamivir, Flustop ir kt.

Laikymo sąlygos

Laikyti nuo šviesos apsaugotoje vietoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas yra 2 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Oseltamivirą

Šiuo metu medicinos svetainėse nėra specialistų ar pacientų pateiktų atsiliepimų apie Oseltamivirą, pagal kuriuos būtų galima realiai įvertinti jo veiksmingumą ir trūkumus.

Oseltamiviro kaina vaistinėse

Patikimų duomenų apie Oseltamivir kainą nėra, nes vaistinio preparato šiuo metu nėra. Vaisto analogo - „Oseltamivir Canon“- kaina gali būti 600–700 rublių. vienoje pakuotėje yra 10 kapsulių po 75 mg.

Oseltamiviras: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Oseltamivir 75 mg kapsulė 10 vnt. 652 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Oseltamivir 75 mg kapsulė 10 vnt. 699 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Oseltamivir Avexima 75mg kapsulės 10 vnt. 859 r Pirkite

Oseltamiviro dangteliai. 75 mg 10 vnt. 950 RUB Pirkite

Oseltamivir 75 mg kapsulė 30 vnt. 2141 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!