Orlistatas - Naudojimo Instrukcijos, Apžvalgos, Kaina, Kapsulių Analogai

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Orlistatas

Orlistatas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Vaistų sąveika
13. 13. Analogai
14. 14. Sandėliavimo sąlygos
15. 15. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
16. 16. Apžvalgos
17. 17. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Orlistatas

ATX kodas: A08AB01

Veiklioji medžiaga: orlistatas (orlistatas)

Gamintojas: Obolensko farmacijos įmonė, CJSC (Rusija), Zhejiang Haisan farmacija (Kinija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018-11-26

Kainos vaistinėse: nuo 582 rublių.

Pirkite

Orlistatas yra virškinimo trakto lipazių inhibitorius.

Išleidimo forma ir kompozicija

Vaistas gaminamas kapsulių pavidalu: dydis Nr. 1, kietas želatinos, korpusas ir dangtelis yra mėlyni, kapsulių turinys yra beveik baltos arba baltos granulės (7 arba 21 vnt. Lizdinėse plokštelėse, 1, 2, 3, 4, 6 kartoninėse dėžutėse., 12 pakuočių).

1 kapsulėje yra:

• veiklioji medžiaga: orlistatas - 120 mg;
• papildomi komponentai: natrio karboksimetilkrakmolas (natrio krakmolo glikolatas), mikrokristalinė celiuliozė, povidonas, talkas, natrio laurilsulfatas;
• apvalkalas: titano dioksidas (E171), želatina, patentuoti mėlyni dažai.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Orlistatas yra specifinis virškinimo trakto lipazių inhibitorius. Veikliosios medžiagos mechanizmas yra dėl to, kad plonosios žarnos ir skrandžio spindyje susidaro kovalentinis ryšys su kasos ir skrandžio lipazių aktyviuoju serino centru. Dėl to fermentas, praradęs savo aktyvumą, negali suskaidyti riebalų iš maisto trigliceridų (TG) pavidalu. Savo ruožtu nepertraukiami TG negali būti absorbuojami, dėl to sumažėja organizmo suvartojamų kalorijų skaičius ir prisidedama prie paciento kūno svorio sumažėjimo.

Veikiant vaistui, praėjus 24–48 valandoms po jo vartojimo, riebalų koncentracija išmatose padidėja. Sumažinus riebalų sandėlį, produktas kontroliuoja kūno svorį.

Kad vaistas būtų veiksmingas, jo absorbuoti į sisteminę kraujotaką nereikia. Vartojant orlistatą 3 kartus per dieną po 120 mg, riebalų absorbciją iš maisto blokuoja maždaug 30%.

Farmakokinetika

Produktas pasižymi mažu absorbavimu. Praėjus 8 valandoms po peroralinio vartojimo plazmoje, neįmanoma nustatyti nepakitusio orlistato, nes jo koncentracija plazmoje neviršija 5 ng / ml. Sisteminis medžiagos poveikis yra minimalus. Išgėrus 360 mg radioaktyviai pažymėto ¹⁴ C-orlistato, didžiausias radioaktyvumas plazmoje buvo pastebėtas maždaug po 8 valandų. Nepakitusio orlistato kiekis buvo artimas nustatymo ribai (mažiau nei 5 ng / ml).

Terapinių tyrimų, kurių metu buvo kontroliuojami paciento plazmos mėginiai, metu orlistato nepakitęs kiekis plazmoje buvo nustatytas nereguliariai ir mažomis koncentracijomis - mažiau nei 10 ng / ml. Vaistų kaupimosi požymių nerasta, o tai patvirtina minimalų jo absorbciją. In vitro veiklioji medžiaga prisijungia prie plazmos baltymų daugiau nei 99%, daugiausia su albuminu ir lipoproteinais. Vaistas gali prasiskverbti į eritrocitus minimaliu kiekiu.

Medžiagos biotransformacija vyksta daugiausia virškinamojo trakto sienelėje (GIT), susidarant dviem metabolitams - M1 (hidrolizuotas keturių narių laktono žiedas) ir M3 (M1 su atskilusia N-formilleucino liekana), kurie yra farmakologiškai neaktyvūs. Tyrimų, susijusių su geriamu ¹⁴ C-orlistato vartojimu, metu, šie 2 metabolitai sudarė maždaug 42% viso plazmos radioaktyvumo. Kadangi M1 ir M3 struktūroje yra atviras beta-laktono žiedas, jie turi labai silpną slopinamąjį poveikį lipazėms - atitinkamai mažiau nei 1000 ir 2500 kartų, lyginant su orlistatu.

Dėl labai mažos M1 ir M3 koncentracijos plazmoje (praėjus 2–4 valandoms po gydomųjų orlistato dozių vartojimo, atitinkamai maždaug 26 ir 108 ng / ml) ir ypač silpno aktyvumo, šie metabolitai klasifikuojami kaip farmakologiškai nereikšmingi.

Pagrindinio metabolito (M1) pusinės eliminacijos laikas (T _½) yra apie 3 val., Antrojo metabolito (M3) - 13,5 val. Nutukusiems pacientams M1 metabolito pusiausvyros koncentracija (C _ss) didėja proporcingai orlistato dozei. Išgėrus vieną dozę ¹⁴Asmenims, turintiems normalų kūno svorį ir nutukimą, C-orlistatas, kurio dozė 360 mg, absorbuotas orlistatas daugiausia išsiskyrė per žarnyną. Taip pat nepakitusi pagrindinė medžiaga ir jos metabolitai gali išsiskirti su tulžimi. Maždaug 97% radioaktyviai pažymėto vaisto dozės išsiskyrė su išmatomis, įskaitant nepakitusią formą - 83%, visų medžiagų išsiskyrimas per inkstus neviršijo 2%. Visiškas pašalinimas su išmatomis ir šlapimu yra 3-5 dienos. Medikamento pašalinimo procesas pacientams, kurių kūno svoris normalus ir nutukęs, yra panašus. Remiantis ribotais duomenimis, absorbuoto orlistato T _½ gali būti 1-2 valandos.

Vartojimo indikacijos

• nutukimo terapija, įskaitant svorio metimą ir palaikymą, kartu su hipokalorine dieta;
• sumažinant svorio padidėjimo grėsmę pasiekus pradinį sumažėjimą.

Vaistas rekomenduojamas nutukusiems pacientams, kurių kūno masės indeksas (KMI) yra ≥ 30 kg / m², arba pacientams, kurių KMI yra ≥ 28 kg / m², esant su nutukimu susijusiems rizikos veiksniams, tokiems kaip arterinė hipertenzija, dislipidemija, cukrinis diabetas.

KMI apskaičiuojamas pagal šią formulę: M (M - kūno svoris kg) / P ² (P - aukštis m).

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• cholestazė;
• malabsorbcijos sindromas;
• amžius iki 18 metų;
• nėštumas ir žindymas;
• kartu vartojamas su ciklosporinu;
• padidėjęs jautrumas bet kuriai iš vaisto sudedamųjų dalių.

Giminaitis (vaistą vartokite atsargiai):

• nefrolitiazė (kalcio oksalato akmenų buvimas);
• hiperoksalurijos istorija.

Orlistato vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Vaistas vartojamas per burną 3 kartus per dieną, po 1 kapsulę (120 mg) kiekvieno pagrindinio valgio metu arba ne vėliau kaip per valandą po valgio. Jei maiste nėra riebalų, galite praleisti Orlistat vartojimą.

Šalutiniai poveikiai

• Virškinimo traktas: labai dažnai - diskomfortas / pilvo skausmas, vidurių pūtimas, laisvos išmatos, skubus noras tuštintis, dujos su tam tikromis išskyromis, steatorėja, riebios išskyros iš tiesiosios žarnos, dažnesnis tuštinimasis (šie nepageidaujami reiškiniai pastebimi ankstyvosiose gydymo stadijose, pirmiausia 3 mėnesiai yra lengvi ir trumpalaikiai; šių reakcijų dažnis didėja, padidėjus riebalų koncentracijai maiste, dėl ko reikia laikytis dietos, ypač atsižvelgiant į suvartotų riebalų kiekį); dažnai - dantenų / dantų pažeidimas, pilvo pūtimas, minkštos išmatos, išmatų nelaikymas, diskomfortas / skausmas tiesiojoje žarnoje;
• kepenys ir tulžies takai: ypač retai - padidėjęs transaminazių ir šarminės fosfatazės aktyvumas, hepatitas;
• imuninė sistema: retai - bėrimas, niežėjimas, dilgėlinė, bronchų spazmai, angioedema, anafilaksija;
• kvėpavimo sistemos, krūtinės ir tarpuplaučio organai: labai dažnai - viršutinių kvėpavimo takų infekcijos; dažnai - apatinių kvėpavimo takų infekcijos;
• inkstai ir šlapimo takai: dažnai - infekcinės šlapimo takų ligos;
• nervų sistema: labai dažnai - galvos skausmai;
• kiti: labai dažnai - gripas; dažnai - nerimas, dismenorėja, silpnumas.

Perdozavimas

Perdozavimo atvejai nebuvo užfiksuoti.

Išgėrus vieną 800 mg Orlistato dozę arba vartojant ją 3 kartus per parą iki 400 mg dozės 15 dienų, reikšmingo šalutinio poveikio žmonės, kurių kūno svoris normalus ir nutukę, nepastebėjo.

Nustačius sunkų orlistato perdozavimą, rekomenduojama 24 valandas gydytojo priežiūra. Remiantis tyrimų duomenimis, sisteminės reakcijos dėl agento lipazę slopinančių veiksmų yra greitai grįžtamos.

Specialios instrukcijos

Terapijos metu reikia laikytis subalansuotos, nekaloringos dietos, turinčios ne daugiau kaip 30% kalorijų riebalų pavidalu, taip pat praturtintos daržovėmis ir vaisiais.

Prieš vartojant Orlistat, būtina atmesti organinių nutukimo priežasčių, tokių kaip hipotirozė, galimybę.

Esant dideliam riebalų kiekiui maiste (daugiau kaip 30% dienos kalorijų), padidėja virškinimo trakto nepageidaujamų reakcijų išsivystymo grėsmė. Baltymų, angliavandenių ir riebalų paros norma turėtų būti tolygiai paskirstyta trims pagrindiniams valgiams.

Atsižvelgiant į tai, kad vaistas sumažina tam tikrų riebaluose tirpių vitaminų absorbciją, gydymo laikotarpiu reikia vartoti šių vitaminų turinčius preparatus, siekiant užtikrinti pakankamą pastarųjų patekimą į organizmą.

Be to, nutukusiems pacientams beta-karotino ir vitamino D koncentracija gali būti mažesnė nei neturintiems antsvorio. Multivitaminų preparatus rekomenduojama vartoti 2 valandas prieš arba 2 valandas po Orlistat vartojimo (pavyzdžiui, prieš miegą). Pacientams, kurie pirmaisiais ir antraisiais gydymo metais negavo vitaminų papildų, sumažėjo vitamino koncentracija plazmoje.

Pacientams, gydomiems orlistatu nuolat ir ilgai vartojant varfariną, reikia stebėti kraujo krešėjimo parametrus, nes šis derinys gali sumažinti vitamino K absorbciją.

Kai kuriems pacientams priėmimo laikotarpiu oksalatų kiekis šlapime gali padidėti.

Jei sergate nervine anoreksija arba nervine bulimija, padidėja piktnaudžiavimo Orlistatu rizika.

Vaisto vartojimas didesnėmis nei 120 mg dozėmis 3 kartus per dieną nesukelia papildomo terapinio poveikio.

Jei po pirmųjų 12 gydymo savaičių kūno svoris sumažėja mažiau nei 5% pradinio, reikia pasitarti su gydytoju dėl tikslingumo toliau vartoti vaistą.

Orlistato terapija neturėtų būti tęsiama ilgiau kaip 2 metus.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Šis vaistas neturi įtakos gebėjimui vairuoti transporto priemones ar dirbti su kitomis sudėtingomis ir potencialiai pavojingomis mašinomis.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumo metu Orlistat vartoti draudžiama, nes nėra patikimų klinikinių duomenų, patvirtinančių jo saugumą nėščioms moterims.

Nežinoma, ar vaistas išsiskiria su motinos pienu, todėl vaisto vartoti žindymo laikotarpiu draudžiama.

Vaikų vartojimas

Pagal instrukcijas „Orlistat“nėra skirtas naudoti vaikų praktikoje.

Sutrikus inkstų funkcijai

Esant nefrolitiazei, vaistą rekomenduojama vartoti atsargiai.

Vaistų sąveika

• fenitoinas, amitriptilinas, digoksinas, sibutraminas, fluoksetinas, losartanas, pravastatinas, atorvastatinas, geriamieji kontraceptikai, glibenklamidas, furosemidas, nifedipinas, etanolis, atenololis, kaptoprilis - nėra kliniškai reikšmingos sąveikos su orvastatinu;
• etanolis, fenitoinas (vartojant 300 mg dozę), digoksinas (vartojamas vienkartine doze) - šių medžiagų farmakokinetika nesikeičia; nepastebėtas etanolio poveikis orlistato sisteminei ekspozicijai ir farmakodinamikai (riebalų išsiskyrimas su išmatomis);
• nifedipinas (pailginto atpalaidavimo tablečių pavidalu) - vaisto biologinis prieinamumas nesikeičia;
• ciklosporinas - jo koncentracija plazmoje mažėja, neturėtumėte vartoti šių vaistų tuo pačiu metu; jei reikia, kombinuotą ciklosporino vartojimą rekomenduojama vartoti likus 2 valandoms iki orlistato vartojimo arba po jo (reikia nuolat stebėti ciklosporino kiekį plazmoje);
• akarbozė - duomenų apie farmakokinetinę sąveiką nėra, kartu vartoti nerekomenduojama;
• amiodaronas - vartojant šį derinį, sumažėja amiodarono kiekis plazmoje; derinti su orlistatu galima tik gydytojo paskirta;
• netiesioginiai antikoaguliantai (įskaitant varfariną) - galimas protrombino lygio sumažėjimas ir tarptautinio normalizuoto santykio (INR) rodiklio vertės pasikeitimas, dėl to reikalinga INR kontrolė;
• beta-karotinas - jo absorbcija sumažėja 30%;
• pravastatinas - šios medžiagos koncentracija plazmoje padidėja (30%) ir biologinis prieinamumas, dėl kurio padidėja lipidus mažinantis poveikis;
• vitaminas E (tokoferolio acetato pavidalu) - jo absorbcija sumažėja apie 60%;
• geriamieji vaistai nuo diabeto (sulfonilkarbamido / metformino dariniai), insulinas - gali tekti sumažinti šių vaistų dozes dėl galimo medžiagų apykaitos pagerėjimo pacientams, sergantiems cukriniu diabetu;
• geriamieji kontraceptikai - gali sumažėti jų biologinis prieinamumas (dėl netiesioginio orlistato poveikio), esant ūmiam viduriavimui, rekomenduojama naudoti papildomas kontracepcijos rūšis.

Analogai

„Orlistat“analogai yra: „Listata Mini“, „Orsoten“, „Listata“, „Ksenalten Slim“, „Orsoten Slim“, „Xenical“, „Xsenalten“logotipas, „Orliksen 120“, „Orliksen 60“, „Alli“, „Xsenalten Light“.

Laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, apsaugotoje nuo šviesos ir drėgmės, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas yra 2 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Orlistatas

Vaistą vartojantys pacientai apie Orlistatą dažniausiai palieka teigiamų atsiliepimų. Daugelis žmonių pažymi, kad po terapijos kurso jiems pavyko gerokai numesti svorį, tuo tarpu nebuvo jokių specialių vaisto nepageidaujamų reakcijų pasireiškimų. Remiantis apžvalgomis, vaistas veikia lėtai, bet stabiliai, leidžiantis numesti 10 kg svorio maždaug per šešis mėnesius. Pacientai taip pat rekomenduoja, kad gydymo laikotarpiu būtina pakoreguoti valgymo elgesį ir pasirinkti tinkamą kovos su nutukimu programą prižiūrint patyrusiam specialistui.

Tačiau yra ir apžvalgų bei nepatenkintų pacientų, kurie rodo nepakankamą vaisto poveikį arba visišką teigiamo gydymo rezultato trūkumą. Taip pat yra nemažai skundų dėl nepageidaujamo orlistato poveikio pasireiškimo, paprastai pasireiškiančio diskomfortu skrandyje, meteorizmu, laisvomis nekontroliuojamomis išmatomis ir per dideliu silpnumu. Pažymima, kad sunkių nepageidaujamų reakcijų atsiradimas kai kuriais atvejais buvo vaisto atsisakymo priežastis.

Orlistato kaina vaistinėse

Nėra patikimos informacijos apie Orlistato kainą, nes šiuo metu vaisto nėra vaistinėse.

Orlistatas: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Orlistato kapsulės 60mg 42 vnt. 582 r Pirkite

Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!