Metildopa - Instrukcijos, Vartojimas Nėštumo Metu, Kaina, Analogai, Apžvalgos

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Metildopa

Metildopa: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: metildopa

ATX kodas: C02AB01

Veiklioji medžiaga: metildopa (metildopa)

Gamintojas: LLC "Vaistų technologija" (Rusija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019-08-10

Metildopa yra centralizuotai veikiantis antihipertenzinis vaistas.

Išleidimo forma ir kompozicija

Vaistas yra tablečių pavidalu: apvalus, abipus išgaubtas, nuo baltos iki pilkai baltos spalvos, leidžiama marmuruoti [50 vnt. polimerinėse (polietileno arba polipropileno) skardinėse ar buteliuose, 1 kartoninėje dėžutėje arba butelyje ir metildopos naudojimo instrukcijose].

1 tabletėje yra:

• veiklioji medžiaga: metildopos seskvihidratas - 282 mg, tai atitinka 250 mg metildopos;
• pagalbiniai komponentai: kukurūzų krakmolas, povidonas K, kopovidonas, stearino rūgštis, magnio stearatas, koloidinis silicio dioksidas (Aerosil), talkas.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Metildopa yra centralizuotai veikiantis antihipertenzinis agentas, kurio terapinį poveikį lemia alfa-metilnorepinefrino, metabolito, susidariusio dėl veikliosios medžiagos biotransformacijos, savybės.

Alfa-metilnorepinefrino antihipertenzinis poveikis realizuojamas šiais mechanizmais:

• simpatinio tono sumažėjimas dėl centrinių slopinamųjų presinapsinių alfa-2 receptorių stimuliacijos;
• endogeninio dopamino (kaip netikro neuromediatoriaus) pakeitimas dopaminerginėse nervų galūnėse;
• kraujo plazmos renino aktyvumo sumažėjimas, periferinių kraujagyslių atsparumo sumažėjimas, fermento dihidroksifenilalanino (DOPA) dekarboksilazės slopinimas;
• DOPA-dekarboksilazės slopinimas, dėl kurio sumažėja dopamino, norepinefrino ir serotonino sintezė, taip pat audinių adrenalino ir norepinefrino koncentracijos lygis.

Metildopa neturi tiesioginio poveikio širdies veiklai. Vaisto vartojimas nesukelia refleksinės tachikardijos, sumažėja širdies tūris, sumažėja glomerulų filtracijos greitis (GFR), inkstų kraujotaka ar filtracijos frakcija. Kai kuriems pacientams gydymo vaistais metu gali sumažėti širdies susitraukimų dažnis.

Išgėrus vaisto viduje, kraujospūdis (BP) sumažėja gulint ir stovint, maksimalus poveikis pasireiškia po 4-6 valandų ir trunka 12-24 valandas. Didžiausias hipotenzinis poveikis pasireiškia reguliariai vartojant metildopą 2–3 dienas.

Ortostatinė hipotenzija yra reta.

Nutraukus metildopos vartojimą, kraujospūdžio lygis grįžta į pradinę vertę per 1–2 dienas.

Farmakokinetika

Vartojant per burną, metildopos absorbcijai būdingas individualus kintamumas. Biologinis prieinamumas yra vidutiniškai 25%. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama per 2-3 valandas.

Su plazmos baltymais jungiasi mažiau nei 20%. Medžiaga prasiskverbia per placentos barjerą, patenka į motinos pieną.

Metildopa intensyviai metabolizuojama, daugiausia kepenyse, iš centrinių adrenerginių neuronų susidarant aktyviam metabolitui - alfa-metilnorepinefrino.

Apie 70% suvartotos dozės pašalinama nepakitusi per inkstus, likusi dalis - per žarnyną. Pusinės eliminacijos laikas (T _1/2) yra 1,7 valandos pacientams, kurių inkstų funkcija normali, metildopa iš organizmo visiškai pašalinama per 36 valandas.

Vykdant hemodializę 6 valandas, iš cirkuliuojančio kraujo pašalinama iki 60% absorbuojamos dozės, o peritoninės dializės metu 39 valandas - iki 39% absorbcijos.

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, metildopos pašalinimo greitis mažėja priklausomai nuo inkstų funkcijos sutrikimo laipsnio. Esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui, T _1/2 padidėja 10 kartų.

Vartojimo indikacijos

Metildopa vartojamas arterinei hipertenzijai gydyti.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• kepenų liga vartojant metildopą istorijoje;
• kepenų cirozė;
• ūminis hepatitas;
• kepenų porfirija;
• ūminis miokardo infarktas;
• depresija;
• hemolizinė anemija;
• feochromocitoma;
• kartu vartojami MAO (monoaminooksidazės) inhibitoriai;
• amžius iki trejų metų;
• padidėjęs jautrumas vaisto komponentams.

Atsargiai, metildopą reikia skirti nėštumo ir žindymo laikotarpiu, vyresniame amžiuje, pacientams, sergantiems kepenų porfirija artimoje šeimoje, sergantiems inkstų nepakankamumu, diencefaliniu sindromu, taip pat vyresniems kaip trejų metų vaikams.

Metildopa, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

Metildopa tabletės geriamos prieš valgį arba po jo.

Kiekvienu atveju gydytojas parenka dozę individualiai.

Rekomenduojamos dozės suaugusiems:

• pradinė dozė: per pirmąsias dvi dienas - 250 mg (1 vnt.) 2-3 kartus per dieną. Tada, atsižvelgiant į kraujospūdžio sumažėjimo laipsnį, laipsniškai (su 2 dienų pertrauka) koreguojama paros dozė, padidinant arba sumažinant dozę 250 mg. Norint sumažinti raminamojo vaisto poveikio sunkumą, pirmiausia patartina padidinti vakaro dozę;
• palaikomoji paros dozė: gali būti nuo 500 mg iki 2000 mg, padalyta į 2-4 dozes. Nesant pakankamo terapinio poveikio, rekomenduojama skirti metildopos derinį su tiazidiniais diuretikais ar kitais antihipertenziniais vaistais;
• didžiausia paros dozė: ne daugiau kaip 3000 mg.

Nutraukus vaisto vartojimą, atšokimo reiškinys nepastebimas, po 2 dienų kraujospūdis grįžta į pradines vertes.

Po 30–90 dienų gydymo gali atsirasti tolerancija metildopai; norint atkurti veiksmingą kraujospūdžio kontrolę, galite padidinti dozę arba pridėti diuretiko prie gydymo režimo.

Senyvi pacientai, sergantys metildopa, dažnai patiria alpimą. Atsižvelgiant į tai, tokiems pacientams pradinė paros dozė neturėtų viršyti 250 mg, kuri paprastai padalijama į 2 dozes. Jei reikia, dozė didinama kas 2 dienas, didžiausia paros dozė yra ne didesnė kaip 2000 mg.

Sutrikus inkstų funkcijai, reikia koreguoti dozavimo režimą, atsižvelgiant į kreatinino klirensą (CC).

Intervalas tarp vaisto dozių pacientams, sergantiems įvairaus laipsnio inkstų nepakankamumu:

• šviesa (CC 60–89 ml / min) - 8 valandos;
• vidutinio sunkumo (CC 30–59 ml / min.) - 8–12 valandų;
• sunkus (CC mažiau nei 30 ml / min.) - 12–24 val.

Svarbu atsižvelgti į tai, kad hemodializės metu metildopa pašalinama, todėl po kiekvienos procedūros pacientas turėtų papildomai vartoti 250 mg vaisto.

Rekomenduojama dozė vaikams nuo trejų metų:

• pradinė paros dozė: nustatoma 10 mg 1 kg vaiko kūno svorio, padalijant į 2–4 dozes. Norint pasiekti pakankamą klinikinį poveikį, paros dozę galima didinti kas 2 dienas;
• didžiausia paros dozė yra ne didesnė kaip 3000 mg.

Šalutiniai poveikiai

• nuo nervų sistemos: labai retai - parkinsonizmas; pavieniais atvejais - galvos skausmas, trumpalaikis sedacija, padidėjęs nuovargis, bendras silpnumas, galvos svaigimas, parestezija, Bello paralyžius (periferinis veido nervo paralyžius), nevalinga choreoatetinė motorinė veikla, smegenų kraujotakos sutrikimo simptomai, sumažėjęs intelektas;
• invaziniai pažeidimai ir infekcijos: pavieniai atvejai - seilių liaukų uždegimas;
• nuo imuninės sistemos: pavieniai atvejai - vaistų karščiavimas, vaskulitas, vilkligės sindromas;
• iš limfinės sistemos ir kraujo: retai - leukopenija, trombocitopenija, agranulocitozė, granulocitopenija, hemolizinė anemija; pavieniais atvejais - eozinofilija, kaulų čiulpų slopinimas;
• iš endokrininės sistemos: pavieniai atvejai - hiperprolaktinemija;
• psichikos sutrikimai: labai retai - košmarai, lengva psichozė, depresija ir kiti psichiniai sutrikimai, sumažėjęs libido;
• iš indų pusės: ortostatinė hipotenzija, ilgas padidėjęs miego sinuso padidėjęs jautrumas;
• iš širdies: labai retai - miokarditas, perikarditas, krūtinės anginos progresavimas; pavieniais atvejais - sinusinė bradikardija, stazinis širdies nepakankamumas;
• iš virškinamojo trakto: labai retai - pankreatitas; pavieniais atvejais - burnos gleivinės sausumas, liežuvio skausmas, tamsios spalvos liežuvio dažymas, pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, meteorizmas, pilvo pūtimas, kolitas;
• iš kepenų ir tulžies sistemos: pavieniai atvejai - cholestazė, gelta, hepatitas, nekrotizuojantis hepatitas;
• iš kvėpavimo sistemos: pavieniai atvejai - nosies užgulimas;
• iš odos ir poodinių audinių: pavieniai atvejai - odos bėrimas (panašus į kerpę), egzema, toksinė epidermio nekrolizė;
• iš lytinių organų ir pieno liaukos: atskiri atvejai - ejakuliacijos, impotencijos, amenorėjos, ginekomastijos, galaktorėjos pažeidimas;
• iš raumenų ir kaulų sistemos: pavieniai atvejai - nestiprus sąnarių skausmas (įskaitant patinimą), mialgija;
• laboratoriniai parametrai: labai retai - teigiamas Kumbso testas; pavieniais atvejais - kepenų transaminazių aktyvumo padidėjimas, karbamido koncentracijos kraujyje lygis, teigiami reumatoidinio faktoriaus, antinuklearinių antikūnų, LE-ląstelių tyrimo rezultatai;
• bendri sutrikimai: pavieniai atvejai - periferinė edema, svorio padidėjimas.

Perdozavimas

Simptomai: galvos svaigimas, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, silpnumas, mieguistumas, sunki bradikardija, vangumas, drebulys, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, žarnyno atonija, vidurių užkietėjimas, meteorizmas.

Gydymas: perdozavus būtina nedelsiant plauti skrandį, skatinti vėmimą, paskirti simptominę terapiją ir palaikyti gyvybines kūno funkcijas. Norėdami pagreitinti inkstų išsiskyrimą, skiriama infuzinė terapija. Pacientui suteikiama galimybė kontroliuoti cirkuliuojančio kraujo ir elektrolitų pusiausvyros tūrį, širdies ritmą, širdies tūrį, žarnyno, inkstų ir smegenų veiklą. Jei reikia, reikia skirti adrenalino ar kitų simpatomimetikų. Norint pašalinti metildopą, hemodializė yra veiksminga.

Specialios instrukcijos

Gydant vaistu, reikia reguliariai stebėti periferinio kraujo vaizdą ir kepenų funkcijos būklę dėl padidėjusios hemolizinės anemijos, sunkių kepenų pažeidimų ir teigiamų Kumbso testo rezultatų, vartojant metildopą.

Teigiamų reakcijų buvimas ar pasirodymas atliekant Kumbso testą nėra kontraindikacija vartoti metildopą, tačiau reikia nustatyti jos klinikinės reikšmės laipsnį ir patikrinti, ar pacientui nėra hemolizinės anemijos. Teigiamas netiesioginis Kumbso testas gali turėti įtakos kryžminiam kraujo suderinamumui, todėl planuojant kraujo perpylimą gydymo metildopa metu reikia atlikti tiesioginius ir netiesioginius Kumbso testus.

Skiriant vaistą, būtina atlikti laboratorinių tyrimų seriją, siekiant nustatyti kraujo kūnelių, hemoglobino, hematokrito skaičių ir toliau juos stebėti terapijos metu.

Gydymo pradžioje ir padidėjus vaisto dozei, gali atsirasti laikinas padidėjęs nuovargis, bendras silpnumas, sedacija ar galvos skausmas.

Nepaaiškinamo karščiavimo atsiradimas yra pagrindas tyrimui, kuriuo nustatomas kepenų transaminazių aktyvumas ir leukocitų skaičius. Jei pakinta kepenų transaminazių aktyvumas arba atsiranda kepenų nepakankamumo simptomų, metildopą reikia nedelsiant nutraukti. Be to, karščiavimą gali sukelti padidėjusio jautrumo reakcija, dėl kurios reikia nutraukti vaisto vartojimą. Tokiems pacientams toliau skirti metildopos nereikėtų.

Jei atsiranda periferinė edema arba padidėja svoris, skiriami diuretikai. Jei edema blogėja, atsiranda širdies nepakankamumo požymių arba nustatoma hemolizinė anemija, metildopą reikia nutraukti.

Svarbu atsižvelgti į tai, kad dializės metu metildopa išsiskiria, todėl pasibaigus procedūrai kraujospūdis gali padidėti.

Arterinei hipotenzijai, atsiradusiai bendros anestezijos fone, palengvinti galima naudoti vazokonstriktorius. Vartojant metildopą, išsaugomas adrenerginių receptorių jautrumas.

Jei pacientams, sergantiems smegenų ateroskleroze, atsiranda nevalingi choreoatetoidiniai judesiai, vaisto vartojimą reikia nutraukti.

Šlapimo patamsėjimas (spalvos pakitimas) gydymo metildopa metu neturi klinikinės reikšmės.

Vienu metu vartoti alkoholinius gėrimus draudžiama.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Skirdamas vaistą, gydytojas turėtų įspėti pacientą, kad kurso pradžioje būtina atsisakyti atlikti bet kokią potencialiai pavojingą veiklą, įskaitant vairavimą ir darbą su sudėtingais mechanizmais. Nustačius palaikomąją dozę, šios ribos nustatomos kiekvienam pacientui atskirai.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Moterims, kurios nėštumo metu vartoja metildopą hipertenzijai gydyti, reikalinga išsami medicininė priežiūra.

Klinikinių tyrimų rezultatai rodo, kad vaisto vartojant II-III nėštumo trimestrais veikliosios medžiagos žalingo poveikio vaisiui ar naujagimiui nėra.

Tiriant vaikus, kuriuos pagimdė motinos, kurios tęsė metildopos vartojimą po 26 nėštumo savaitės, neigiamo antihipertenzinio vaisto poveikio nenustatyta. Buvo nustatyta, kad nėščioms moterims, sergančioms arterine hipertenzija ir kurios nevartojo metildopos trečiąjį trimestrą, vaisiaus būklė buvo blogesnė nei moterų, vartojusių šį vaistą.

Gydytojas priima sprendimą skirti vaistą žindymo laikotarpiu atidžiai apsvarstęs ir palyginęs visą terapijos riziką ir naudą.

Vaikų vartojimas

Methyldopa paskyrimas vaikams iki trejų metų yra draudžiamas.

Vaikams, vyresniems nei trejų metų, vaistas vartojamas atsargiai.

Sutrikus inkstų funkcijai

Gydant pacientus, kurių inkstų funkcija sutrikusi, reikia būti atsargiems.

Reikia koreguoti metildopos dozavimo režimą pagal paciento kokybės kontrolę.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Draudžiama skirti metildopą pacientams, sergantiems kepenų liga, tuo pat metu vartojant metildopą, kepenų cirozę, ūminį hepatitą, kepenų porfiriją.

Itin atsargiai vaistą turėtų vartoti tie pacientai, kurių anamnezėje yra kepenų porfirijos požymių artimiausiuose giminaičiuose.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Atsargiai metildopą reikia vartoti senyviems pacientams gydyti, nes dažnai alpsta. Norint išvengti sinkopės, būtina griežtai laikytis šios kategorijos pacientams rekomenduojamo dozavimo režimo.

Vaistų sąveika

Draudžiama kartu vartoti metildopą su MAO inhibitoriais.

Ypatingą atsargumą reikia tuo pat metu vartoti metildopą su šiomis medžiagomis / preparatais:

• simpatomimetikai, fenotiazino dariniai, tricikliai antidepresantai, nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, estrogenai, taip pat geriamieji geležies preparatai ir multivitaminų kompleksai / maisto papildai, kurių sudėtyje yra geležies: kartu vartojant vieną iš šių vaistų gali sumažėti hipotenzinis metildopos poveikis dėl sumažėjusio vaisto biologinio prieinamumo;
• beta adrenoblokatoriai, diuretikai, kalcio kanalų blokatoriai, kiti vaistai nuo hipertenzijos, vaistai nuo bendrosios anestezijos, raumenis atpalaiduojantys vaistai (tizanidinas, baklofenas), levodopa + karbidopa, trankvilizatoriai (anksiolitikai), barbitūratai, alprostadilas, linezolidas, etanolis: sustiprina gydomąjį poveikį metildopa; levodopa + karbidopa prisideda prie ortostatinės hipotenzijos vystymosi; chirurginių intervencijų metu metildopą vartojantiems pacientams reikia sumažinti bendrųjų anestetikų dozę;
• bromokriptinas: pasikeitus farmakologiniam bromokriptino poveikiui, gali sutrikti prolaktino koncentracija;
• ličio preparatai: padidėja padidėjusio ličio toksiškumo pavojus;
• levodopa: levodopos vaistai sumažina antiparkinsoninį poveikį, sustiprėja jų nepageidaujamas poveikis centrinei nervų sistemai (CNS);
• verapamilis: dėl sąveikos su verapamiliu padidėja bradikardija;
• beta2-adrenomimetikai: salbutamolio infuzijos fone išsivysto sunki arterinė hipotenzija;
• centrinę nervų sistemą slopinantys vaistai: prisideda prie padidėjusios depresijos;
• antikoaguliantai: sustiprėja antikoaguliantų poveikis, padidėja kraujavimo rizika;
• haloperidolis: skatina pažinimo funkcijų pažeidimą, kartu su dezorientacija, sumišimu;
• tolkaponas, entakaponas: vartojant kartu su nurodytais katechol-O-metiltransferazės inhibitoriais, reikšmingas kraujospūdžio pokytis, širdies ritmo padidėjimas, širdies ritmo pažeidimas yra įmanomas, todėl reikia atidžiai stebėti paciento būklę.

Methyldopa vartojimo laikotarpiu gydytojas turėtų atsižvelgti į tai, kad tai iškreipia laboratorinių tyrimų rezultatus diagnozuojant feochromocitomą, šlapimo rūgšties koncentracijos kraujyje ir šlapime nustatymą fosfotungstiniu metodu, kreatinino kiekį kraujo serume Popperio metodu, ACT (aspartato aminotransferazės) kiekį kraujo serume kolorimetriniu metodu.

Vaistas neveikia vanililo migdolų rūgšties koncentracijos šlapime rodiklio.

Analogai

Metildopos analogai yra Dopegit, Aldomet, Aldomin, Dopanol, Alfadopa, Dopamet, Modepres, Medomet ir kt.

Laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Laikyti tamsioje vietoje iki 25 ° C temperatūros.

Tinkamumo laikas yra 2 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Methyldop

Atsiliepimai apie metildopą yra labai reti, tačiau jie visi yra teigiami. Pacientai atkreipia dėmesį į lengvą antihipertenzinį vaisto poveikį ir nedidelius šalutinius poveikius, kurie dažniausiai pasireiškia nedideliu galvos svaigimu, kuris greitai praeina savaime.

Metildopos kaina vaistinėse

Methyldopa tablečių kaina 250 mg, 50 vnt. butelyje, 1 butelis kartoninėje dėžutėje, vidutiniškai gali būti 136 rubliai.

Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!