Zyprexa - Naudojimo Instrukcijos, Kaina, Apžvalgos, Analogai, Tabletės

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Zyprexa

Zyprexa: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Zyprexa

ATX kodas: N05AH03

Veiklioji medžiaga: olanzapinas (olanzapinas)

Gamintojas: „Lilly del Caribe Inc.“(„Lilly del Caribe Inc.“) (Puerto Rikas); Lilly S. A. (Lilly, SA) (Ispanija); „Eli Lilly & Company Limited“(JK)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 08 20

Kainos vaistinėse: nuo 2018 m. Rubliai.

Pirkite

Zyprexa yra antipsichozinis agentas, vartojamas gydant šizofreniją ir bipolinį sutrikimą.

Išleidimo forma ir kompozicija

Zyprexa dozavimo formos:

• Plėvele dengtos tabletės: apvalios, baltos, vienoje pusėje yra identifikacinis užrašas, atsižvelgiant į veikliosios medžiagos kiekį: 2,5 mg - "LILLY 4112", 5 mg - "LILLY 4115", 7,5 mg - " LILLY 4116 ", 10 mg -„ LILLY 4117 "(7 vnt. Lizdinėse plokštelėse 1, 2, 4, 8 pūslelės kartoninėje dėžutėje);
• Liofilizatas, skirtas paruošti tirpalą į raumenis (i / m): sutankinta masė arba geltoni milteliai (10 mg buteliukuose, 1 buteliukas kartoninėje dėžutėje).

1 tabletės sudėtis:

• Veiklioji medžiaga: olanzapinas - 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg arba 10 mg;
• Pagalbiniai komponentai: hidroksipropilceliuliozė (hipoprolozė), krospovidonas, laktozės monohidratas, magnio stearatas, mikrokristalinė celiuliozė;
• Apvalkalas: metilhidroksipropilceliuliozė (hipromeliozė), baltų dažų mišinys, karnaubo vaškas (poliravimui), mėlynas maistinis rašalas (identifikavimo raidėms).

1 buteliuko liofilizato sudėtis:

• Veiklioji medžiaga: olanzapinas - 10 mg;
• Pagalbiniai komponentai: vyno rūgštis, laktozės monohidratas.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Veiklioji Zyprexa medžiaga yra olanzapinas, antipsichozinė medžiaga (neuroleptinė), turinti platų farmakologinį poveikį įvairioms receptorių sistemoms.

Ikiklinikinių tyrimų metu nustatyta, kad olanzapinas turi afinitetą adrenerginiam α ₁, dopaminui D ₁, D ₂, D ₃, D ₄ ir D ₅, serotoninui 5-HT _{2A / C}, 5HT ₃ ir 5HT ₆, muskarinui M _{1–. -5} ir histamino H ₁ receptoriai. Eksperimentų su gyvūnais metu nustatyta, kad olanzapinas priešinasi dopamino, cholinerginiams ir 5HT receptoriams.

In vitro ir in vivo olanzapinas turi ryškesnį aktyvumą ir afinitetą serotonino 5HT2 receptoriams, palyginti su dopamino D2 receptoriais. Remiantis elektrofiziologinių tyrimų duomenimis, olanzapinas selektyviai sumažina mezolimbinių (A10) dopaminerginių neuronų jaudrumą ir tuo pačiu metu turi tam tikrą poveikį striataliniams (A9) nervų takams, kurie dalyvauja motorinių funkcijų reguliavime.

Sąlyginį gynybos refleksą (testas, apibūdinantis antipsichozinį aktyvumą) olanzapinas gali sumažinti mažesnėmis dozėmis nei dozės, sukeliančios katalepsiją (sutrikimas, atspindintis nepageidaujamą poveikį motorinei funkcijai). Skirtingai nuo kitų antipsichozinių vaistų, olanzapinas sustiprina anksiolitinio tyrimo anti-nerimo poveikį. Zyprexa suteikia statistiškai reikšmingą produktyvių (haliucinacijų, kliedesių ir kt.) Ir neigiamų sutrikimų sumažėjimą.

Farmakokinetika

Išgertas olanzapinas gerai absorbuojamas. Didžiausia jo koncentracija plazmoje pasiekiama per 5-8 valandas. Maisto vartojimas neturi įtakos absorbcijos laipsniui.

Suleidus į raumenis, didžiausia vaisto koncentracija plazmoje stebima per 15–45 minutes. Sušvirkštus į raumenis 5 mg dozę, medžiagos koncentracija plazmoje yra 5 kartus didesnė už koncentraciją, kuri nustatoma vartojant panašią dozę per burną.

Geriamojo ir parenteralinio olanzapino metabolinės savybės yra panašios.

Olanzapinas metabolizuojamas kepenyse konjugacijos ir oksidacijos būdu. Pagrindinis cirkuliuojantis metabolitas yra 10-N-gliukuronidas, kuris, tikėtina, neperžengia kraujo ir smegenų barjero. Dar du olanzapino metabolitai yra 2-hidroksimetilas ir N-desmetilas, kurių susidaryme dalyvauja citochromo P450 izofermentai CYP1A2 ir CYP2D6. Tyrimų su gyvūnais metu nustatyta, kad abu šie metabolitai in vivo turi žymiai silpnesnį farmakologinį poveikį nei olanzapinas. Taigi pagrindinį Zyprexa farmakologinį poveikį lemia pradinė veiklioji medžiaga olanzapinas.

Vidutinis plazmos klirensas yra 26 l / h. Vidutinis olanzapino pusinės eliminacijos laikas (T ½) yra 33 valandos. Tiriant skirtingas dozes nuo 1 iki 20 mg, nustatyta, kad vaisto koncentracija plazmoje yra proporcinga dozei ir yra tiesinė.

Farmakokinetiniai olanzapino parametrai skiriasi priklausomai nuo lyties, amžiaus ir rūkymo būklės. Pusinės eliminacijos laikas / klirensas plazmoje:

• nerūkantiems - 38,6 val. / 18,6 l / val.;
• rūkaliai - 30,4 val. / 27,7 l / val.;
• pacientų iki 65 metų amžiaus - 33,8 val. / 18,2 l / val.;
• pagyvenę pacientai (vyresni nei 65 metų) - 51,8 val. / 17,5 l / val.;
• vyrai: 32,3 val. / 27,3 l / val.;
• moterys: 36,7 val. / 18,9 l / val.

Tačiau šių pokyčių laipsnis skirtingos lyties, amžiaus ir rūkančių pacientų yra žymiai mažesnis nei asmenų šių duomenų skirtumų laipsnis.

Reikšmingų skirtumų tarp vidutinių T ½ verčių ir plazmos klirenso nenustatyta pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, ir pacientams, kurių inkstų funkcija normali. Maždaug 57% radioizotopais pažymėto olanzapino išsiskiria su šlapimu, daugiausia metabolitų pavidalu. Olanzapino klirensas rūkaliams, kuriems yra nedidelis kepenų funkcijos sutrikimas, yra mažesnis nei nerūkantiems, neturintiems kepenų funkcijos sutrikimų. Kai vaisto koncentracija plazmoje yra 7-1000 ng / ml, ryšys su plazmos baltymais (daugiausia albuminu ir α1 _- rūgščiuoju glikoproteinu) yra maždaug 93%. Tyrimuose, kuriuose dalyvavo Europos, Japonijos ir Kinijos rasių atstovai, olanzapino farmakokinetikos skirtumai, susiję su rase, nebuvo nustatyti.

Citochromo P450 izofermento CYP2D6 aktyvumas neturi įtakos olanzapino metabolizmui.

Vartojimo indikacijos

Plėvele dengtos tabletės

• Bipolinis sutrikimas: Zyprexa, atskirai arba kartu su valproatu ar ličiu, vartojamas mišriems ar ūmiems bipolinio sutrikimo manijos epizodams su psichozinėmis apraiškomis arba be jų ir greitais fazių pokyčiais gydyti; pacientams, sergantiems bipoliniu sutrikimu, kuriems olanzapinas buvo veiksmingas gydant maniakinę fazę, jis taip pat skirtas recidyvo prevencijai;
• Šizofrenija: paūmėjimo terapija; palaikomasis ir ilgalaikis šizofrenijos ir kitų psichozinių sutrikimų, kuriems būdingi sunkūs simptomai (neigiami (įskaitant emocinį suplonėjimą, kalbos nuskurdimą, sumažėjusį socialinį aktyvumą) ir (arba) produktyvūs (įskaitant haliucinacijas, kliedesius, automatizmą)) ir gretutiniai afektiniai sutrikimai, palaikomasis ir ilgalaikis gydymas nuo atkryčio.

Zyprexa kartu su fluoksetinu yra skirtas depresinėms būsenoms, susijusioms su bipoliniu sutrikimu, gydyti.

Liofilizatas injekcinio tirpalo paruošimui

Bipoliniu sutrikimu ir šizofrenija sergantiems pacientams greitai palengvinti psichomotorinį sujaudinimą (sujaudinimą) rekomenduojama švirkšti Zyprexa.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• amžius iki 18 metų;
• žindymo laikotarpis (laktacija);
• netoleravimas galaktozei, laktazės trūkumas ir gliukozės-galaktozės malabsorbcija (tabletėms);
• diagnozuotas padidėjęs jautrumas bet kuriam iš Zyprexa komponentų.

Santykinė kontraindikacija yra nėštumo laikotarpis - vaisto reikia vartoti prižiūrint gydytojui.

Zyprexa vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Plėvele dengtos tabletės

Zyprex tabletės vartojamos per burną, nepriklausomai nuo maisto vartojimo.

Paros dozė parenkama individualiai ir priklauso nuo paciento klinikinės būklės. Virš standartinės dozės reikia palaipsniui didinti (išlaikant mažiausiai 24 valandų pertrauką) ir tik atlikus atitinkamą klinikinį tyrimą.

Rekomenduojamas Zyprexa dozavimo režimas:

• Šizofrenija ir panašūs psichoziniai sutrikimai: pradinė vaisto dozė (ji taip pat yra standartinė) - 10 mg 1 kartą per dieną; terapinės dozės - nuo 5 iki 20 mg per parą;
• Ūminė bipolinio sutrikimo manija: pradinė vaisto dozė (ji taip pat yra standartinė) - 15 mg vieną kartą per parą; terapinės dozės - nuo 5 iki 20 mg per parą.

Pagyvenusiems žmonėms, sergantiems vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumu, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, rekomenduojama pradinė olanzapino dozė - 5 mg per parą.

Be to, pradinės Zyprexa dozės sumažėjimas nurodomas kartu su šiais veiksniais: moterys, nerūkančios, pagyvenusios pacientės - dėl galimo veikliosios medžiagos metabolizmo sulėtėjimo.

Liofilizatas injekcinio tirpalo paruošimui

Iš liofilizato paruoštas tirpalas švirkščiamas į raumenis. Zyprex negalima vartoti po oda ar į veną.

Olanzapinas injekcijos forma yra būtinas norint greitai sujaudinti pacientus, sergančius bipoliniu sutrikimu ir šizofrenija.

Rekomenduojama pradinė Zyprexa dozė yra 10 mg (vienkartinė injekcija į raumenis). Be to, atsižvelgiant į paciento klinikinę būklę, ne anksčiau kaip po 2 valandų leidžiama atlikti antrą injekciją - iki 10 mg. Praėjus mažiausiai 4 valandoms po antrosios injekcijos, leidžiama pagaminti trečiąją - iki 10 mg. Klinikinių tyrimų metu didesnių nei 30 mg paros dozių saugumas nebuvo įvertintas.

Jei yra požymių, kad reikia tęsti gydymą, Zyprexa injekcijos į raumenis turi būti atšauktos ir, jei kliniškai įmanoma, pereiti prie geriamojo olanzapino vartojimo 5-20 mg doze.

Pagyvenusiems žmonėms ar pacientams, turintiems kitų klinikinių rizikos veiksnių, rekomenduojama vieną injekciją į raumenis sušvirkšti 2,5-5 mg Zyprexa.

Liofilizatą leidžiama ištirpinti tik steriliu injekciniu vandeniu.

Nemaišykite olanzapino tame pačiame švirkšte su lorazepamu, diazepamu ir haloperidoliu, nes yra įmanoma, kad olanzapinas ištirptų, nusodėtų ir (arba) susilpnėtų.

Norint paruošti tirpalą, į buteliuko turinį reikia įpilti 2,1 ml sterilaus injekcinio vandens:

1. Tirpalas turi būti geltonas, skaidrus;
2. Tirpalą reikia paruošti per valandą;
3. Nepanaudotas likučius reikia nusausinti;
4. Prieš įvadą turite patikrinti, ar tirpale nėra mechaninių priemaišų (jei tai leidžia indas ir tirpalas).

Olanzapino dozė mg, atitinkanti i / m injekcijai naudojamo tirpalo tūrį:

• Visas buteliuko turinys yra 10 mg;
• 1,5 ml - 7,5 mg;
• 1 ml - 5 mg;
• 0,5 ml - 2,5 mg.

Šalutiniai poveikiai

Klinikinių tyrimų duomenimis, šalutinis poveikis, susijęs su olanzapino vartojimu:

• Labai dažnai (> 1/10): mieguistumas ir svorio padidėjimas, lengvas laikinas prolaktino koncentracijos plazmoje padidėjimas (iki 34% atvejų) *;
• Dažnai (nuo <1/10 iki? 1/100): galvos svaigimas, astenija, akatizija, padidėjęs apetitas, periferinė edema, ortostatinė hipotenzija, vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas;
• Retai (1/10 000): laikinas besimptomas kepenų ALT (alanino aminotransferazės) ir AST (aspartato aminotransferazės) koncentracijos padidėjimas kraujo serume;
• Pavieniais atvejais (<1/10 000): gliukozės koncentracijos plazmoje padidėjimas ≥200 mg / dl (įtariamas cukrinis diabetas), gliukozės koncentracijos plazmoje padidėjimas nuo ≥160 mg / dl iki <200 mg / dl (įtariamas) hiperglikemija), kai pradinė gliukozės koncentracija buvo ≤140 mg / dL.

Pastaba:

* - maksimalios prolaktino koncentracijos vertės vidutiniškai nesiekia viršutinės normos ribos ir statistiškai reikšmingai nesiskiria nuo placebo; Klinikiniai hiperprolaktinemijos simptomai ir požymiai, tokie kaip ginekomastija, krūtų padidėjimas ir galaktorėja, yra reti; daugeliu atvejų prolaktino koncentracija normalizuojasi neatšaukiant Zyprexa.

Klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo 1185 pacientai (N = 1185), metu nustatyta, kad trigliceridų kiekis padidėjo vidutiniškai 20 mg / dL, palyginti su pradiniu.

Remiantis placebu kontroliuojamų tyrimų rezultatais (N = 2528), cholesterolio kiekis, palyginti su pradiniu, vidutiniškai padidėjo 0,4 mg / dl.

Buvo pavienių besimptomės eozinofilijos atvejų.

Pagrindinių šalutinių poveikių ir jų pasireiškimo dažnumo duomenys (remiantis klinikinių tyrimų rezultatais ir (arba) duomenimis po registracijos gydant įvairias Zyprexa dozavimo formas):

• Organizmas kaip visuma: labai dažnai - kūno svorio padidėjimas ¹; dažnai - astenija ²; retai - padidėjęs jautrumas šviesai ²;
• Širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai - ortostatinė hipotenzija ¹; retai - bradikardija ²;
• Virškinimo sistema: dažnai - vidurių užkietėjimas ², burnos džiūvimas ², padidėjęs apetitas ²; labai retai - hepatitas ³;
• Metabolizmo sutrikimai: dažnai - periferinė edema ²; labai retai - diabetinė koma ³, diabetinė ketoacidozė ^3,5, hiperglikemija ³, hipertrigliceridemija ^3,6;
• Nervų sistema: labai dažnai - eisenos sutrikimas ⁴, mieguistumas ²; dažnai - akatizija ², galvos svaigimas ²; retai - priepuoliai ³;
• Oda ir priedai: retai - bėrimas ³;
• Urogenitalinė sistema: labai retai - priapizmas ³;
• Klinikinė biochemija: labai dažnai - prolaktino ¹ padidėjimas; dažnai - ALT ¹ padidėjimas, AST ¹ padidėjimas, pavieniai gliukozės koncentracijos padidėjimo ≥160 mg / dl- <200 mg / dl atvejai (įtariama hiperglikemija) ¹, pavieniai atvejai, kai gliukozės koncentracija padidėjo ≥200 mg / dl (įtariamas diabetas) ¹;
• Hematologija: dažnai - eozinofilija ¹; retai - leukopenija ³; labai retai - trombocitopenija ³.

Pastabos

1 - Rodiklių vertinimas iš klinikinių tyrimų duomenų bazės.

2 - šalutinis poveikis, užfiksuotas klinikinių tyrimų duomenų bazėje.

3 - Šalutinis poveikis, apie kurį pranešta spontaniškai po pateikimo į rinką.

4 - klinikinių tyrimų metu nustatytas šalutinis poveikis pacientams, sergantiems Alzheimerio tipo demencija.

5 - Diabetinė acidozė, priskirta nepageidaujamų reakcijų kodavimo žodynui (COSTART).

6 - hiperlipidemija pagal COSTART klasifikaciją.

Dažnio gradacija, atsižvelgiant į pažymėtų epizodų skaičių: labai dažnai (> 1/10); dažnai (1/100); nedažnai (1/1000); retai (1/10 000); labai reti (<1/10 000).

Perdozavimas

Dažniausiai (≥ 10%) perdozavus atsiranda šie simptomai: artikuliacijos sutrikimas, sujaudinimas, agresyvumas, tachikardija, įvairūs ekstrapiramidiniai sutrikimai, įvairaus sunkumo sąmonės sutrikimas (nuo sedacijos iki komos). Kiti perdozavimo požymiai: piktybinis neurolepsinis sindromas, traukuliai, kliedesys, aspiracija, kvėpavimo slopinimas, aritmija, kraujospūdžio sumažėjimas ar padidėjimas, kvėpavimo ir širdies sustojimas.

Minimali mirtina dozė buvo 450 mg olanzapino. Didžiausia dozė, kuri baigėsi palankiai (pacientas išgyveno) yra 1500 mg.

Specifinio olanzapino priešnuodžio nėra. Vėmimo sukelti nerekomenduojama. Gali būti atliekamos standartinės procedūros, įskaitant skrandžio plovimą ir aktyvintos anglies vartojimą (suvartojus adsorbentą, per burną vartojamo olanzapino biologinis prieinamumas sumažėja iki maždaug 50–60%). Tolesnis perdozavimo gydymas yra simptominis, kurio tikslas - palaikyti gyvybiškai svarbių organų funkcijas ir pašalinti išsivysčiusias komplikacijas, įskaitant aukšto kraujospūdžio mažinimą, kraujotakos sutrikimų atstatymą ir kvėpavimo funkcijos palaikymą. Dopamino, epinefrino ir kitų simpatomimetikų, kurie yra beta adrenerginių receptorių agonistai, vartoti draudžiama, nes stimuliuojant šiuos receptorius gali pasunkėti kraujospūdžio sumažėjimas.

Specialios instrukcijos

Gydymas bet kokiais neuroleptikais, įskaitant olanzapiną, gali sukelti piktybinio neurolepsinio sindromo (PNS), galimai mirtino simptomų komplekso, vystymąsi. Klinikinės NMS apraiškos: reikšmingas kūno temperatūros padidėjimas, psichinės būklės pokyčiai, raumenų sąstingis, autonominiai sutrikimai (nestabilus kraujospūdis, pulsas, širdies aritmijos, tachikardija, padidėjęs prakaitavimas). Papildomas ZNS patvirtinimas gali būti: padidėjęs kreatino fosfokinazės kiekis, mioglobinurija (rabdomiolizė), ūminis inkstų nepakankamumas. Dėl tokių klinikinių NMS pasireiškimų arba reikšmingo temperatūros padidėjimo be kitų simptomų reikia atšaukti visus antipsichozinius vaistus, įskaitant olanzapiną.

Lyginamuosiuose tyrimuose, kurie truko ilgiau nei 6 savaites, gydymas olanzapinu žymiai rečiau pasireiškė diskinezija, kuriai reikalinga medicininė korekcija, nei gydymas haloperidoliu. Šiuo atveju būtina atsižvelgti į vėlyvosios diskinezijos riziką ilgalaikio gydymo neuroleptikais atveju. Jei atsiranda vėlyvosios diskinezijos požymių, rekomenduojama sumažinti dozę arba nutraukti olanzapino vartojimą. Nutraukus gydymą, Zyprexa gali sustiprėti arba pasireikšti vėlyvosios diskinezijos simptomai.

Kai kuriais atvejais Zyprexa vartojimas paprastai gydymo pradžioje buvo besimptomis, laikinas kepenų transaminazių (ALT ir AST) kiekio padidėjimas. Ypač atsargiai reikia atkreipti dėmesį į pacientų, sergančių kepenų funkcijos nepakankamumu, turinčiais ribotą kepenų funkcinį rezervą, gydymą arba gydymą galimai hepatotoksiniais vaistais. Gydymo metu padidėjus ALT ir (arba) AST koncentracijai, reikia atidžiai stebėti pacientą ir, jei reikia, sumažinti dozę.

Zyprexa vartojamas atsargiai, jei anksčiau yra buvę epilepsijos priepuolių, arba pacientams, kuriems yra veiksnių, kurie mažina traukulių slenkstį. Šių pacientų priepuoliai gydymo olanzapinu metu buvo reti.

Taip pat turėtumėte būti atsargūs su: sumažėjusiu neutrofilų ir (arba) leukocitų skaičiumi; toksinių sutrikimų požymiai / kaulų čiulpų funkcijos slopinimas veikiant vaistus anamnezėje; kaulų čiulpų funkcijos slopinimas dėl gretutinių ligų; radioterapijos ar chemoterapijos istorija; hipereozinofilija; mieloproliferacinės ligos.

Remiantis klinikinių tyrimų rezultatais, vartojant Zyprexa pacientams, kuriems anksčiau yra buvę šių sutrikimų, nebuvo nuo klozapino priklausomos neutropenijos ar agranulocitozės atkryčių.

Klinikinių tyrimų metu retai buvo vartojamas Zyprexa su anticholinerginiais šalutiniais poveikiais. Tačiau esant gretutinėms ligoms, klinikinė olanzapino vartojimo patirtis yra ribota, todėl reikia būti atsargiems kliniškai reikšmingos prostatos hipertrofijos, paralyžinės žarnų obstrukcijos, uždaro kampo glaukomos ir panašiomis sąlygomis.

In vitro olanzapinas veikia kaip dopamino antagonistas ir, kaip ir kiti antipsichoziniai vaistai, teoriškai gali slopinti dopamino ir levodopos agonistų veikimą.

Atsižvelgiant į pagrindinį poveikį centrinei nervų sistemai (CNS), reikia būti atsargiems vartojant Zyprexa kartu su kitais centrinio veikimo vaistais ir etanolio turinčiomis medžiagomis.

Olanzapino poveikis i / m injekcijoms pacientų iki 18 metų amžiaus grupėje nebuvo tirtas.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Pagal instrukcijas Zyprexa gali sukelti mieguistumą, todėl terapijos metu rekomenduojama būti ypač atsargiems vairuojant mechanines priemones, įskaitant automobilį.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Olanzapino vartojimo nėštumo metu patirties nepakanka norint įvertinti jo saugumą, todėl Zyprexa galima vartoti tik tuo atveju, jei laukiama nauda moteriai yra didesnė už galimą riziką vaisiui. Vaisingo amžiaus moterys turėtų būti įspėtos, kad jos turėtų informuoti savo gydytoją apie nėštumo planavimą ar jo atsiradimą gydant narkotikus.

Naujagimiams, kurių motinos trečią nėštumo trimestrą vartojo antipsichozinius vaistus, yra rizika susirgti nepageidaujamu poveikiu, įskaitant nutraukimo simptomus ir įvairaus sunkumo bei trukmės ekstrapiramidinius sutrikimus. Taip pat buvo pranešta apie mieguistumą, drebulį, sujaudinimą, hipotenziją, kvėpavimo distreso sindromą, hipertenziją ir nepakankamą mitybą. Todėl tokie naujagimiai turėtų būti nuolat prižiūrimi medikų.

Olanzapinas patenka į motinos pieną, todėl Zyprexa žindymo laikotarpiu vartoti draudžiama. Jei gydymas yra būtinas, žindymą reikia nutraukti.

Vaikų vartojimas

Olanzapino veiksmingumas ir saugumas jaunesniems nei 18 metų pacientams nebuvo nustatytas, todėl pediatrinėje praktikoje Zyprex vartoti draudžiama.

Sutrikus inkstų funkcijai

Esant sunkiam inkstų nepakankamumui, rekomenduojama sumažinti pradinę Zyprexa paros dozę.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Esant vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumui, rekomenduojama sumažinti pradinę Zyprexa paros dozę.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Rekomenduojamos pradinės Zyprexa dienos dozės senyviems pacientams gydyti, atsižvelgiant į vaisto išsiskyrimo formą:

• tabletės - iki 5 mg;
• tirpalas injekcijoms į raumenis, paruoštas iš liofilizato - 2,5–5 mg vieną kartą.

Vaistų sąveika

Vienu metu vartojant Zyprexa su tam tikrais vaistais, gali pasireikšti šis poveikis:

• Aktyvinta anglis: vartojant per burną, olanzapinas sumažina biologinį jo prieinamumą iki 50-60%;
• Antacidiniai vaistai: aliuminio ar magnio turintys cimetidinas - vartojant vieną dozę, netrukdomas Zyprexa tablečių pavidalo biologinis prieinamumas;
• Valproinė rūgštis: mažai tikėtina, kad bus kliniškai reikšminga farmakokinetinė sąveika su olanzapinu;
• Medžiagos / vaistai, metabolizuojami dalyvaujant CYP1A2, pvz., Teofilinas: jų farmakokinetika iš esmės nepakinta, nes olanzapinas nėra galimas CYP1A2 aktyvumo inhibitorius;
• Žinomi galimi CYP1A2 inhibitoriai: gali sumažėti olanzapino klirensas;
• Citochromo P ₄₅₀ izozimai (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 ir CYP3A): olanzapinas potencialiai nesugeba slopinti jų aktyvumo (remiantis in vitro tyrimais, naudojant žmogaus kepenų mikrosomas);
• Imipraminas arba jo metabolitas desipraminas (CYP2D6, CYP3A, CYP1A2), varfarinas (CYP2C19), teofilinas (CYP1A2) arba diazepamas (CYP3A4, CYP2C19): šių medžiagų metabolizmas neslopinamas (pagal klinikinius tyrimus, kai jos vartojamos kartu su olu su zapratinu)
• Citochromo P ₄₅₀ izofermentų inhibitoriai arba induktoriai, pasižymintys specifiniu aktyvumu prieš CYP1A2: gali pakeisti olanzapino metabolizmą;
• Karbamazepinas ir paciento rūkymas: padidina olanzapino klirensą (padidina CYP1A2 aktyvumą);
• Ličio, biperideno sąveikos požymių nerasta;
• Lorazepamas: vartojant lorazepamą i / m 2 mg doze per valandą po olanzapino 5 mg dozės i / m injekcijos, reikšmingo poveikio olanzapino ir viso ar nekonjuguoto lorazepamo farmakokinetikai nebuvo, tačiau šis injekcijų derinys padidina mieguistumą, pastebėtą vartojant kiekvieną iš jų. narkotikai atskirai;
• Vaistai, galintys sumažinti kraujospūdį kitais mechanizmais, o ne adrenerginiu α-1 antagonizmu: kraujospūdžio sumažėjimas ir (arba) bradikardija yra įmanomi vartojant olanzapiną į raumenis dėl jo, kaip α-1 adrenerginio antagonisto, aktyvumo;
• Fluvoksaminas (CYP1A2 inhibitorius): sumažina olanzapino klirensą, padidindamas vidutinę jo C _max vertę: nerūkančių moterų - 54 proc., Rūkančių vyrų - 77 proc.; vidutinis AUC: atitinkamai 52% ir 108%. Fluvoksaminu gydomiems pacientams reikia vartoti mažas olanzapino dozes;
• Fluoksetinas (vartojant vienkartinę 60 mg arba 60 mg dozę per parą 8 dienas): sukelia didžiausią olanzapino koncentraciją vidutiniškai 16%, taip pat vidutiniškai 16% - sumažėja jo klirensas. Vartojant kartu su fluoksetinu, nerekomenduojama keisti olanzapino dozės;
• Etanolis: stabilios olanzapino koncentracijos fone etanolio farmakokinetika nepasikeitė, tačiau naudojant šį derinį galima sustiprinti olanzapino, pavyzdžiui, raminamojo, farmakologinį poveikį.

Analogai

„Zyprexa“analogai yra: „Zalasta“, „Zyprexa Zidis“, „Ku-tab“, „Olanzapine“, „Olanzapine Canon“, „Normiton“, „Olanex“, „Olanzapin-Teva“, „Parnasan“, „Safris“, „Egolanza“.

Laikymo sąlygos

Laikyti tamsioje, sausoje vietoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje, 15–30 ° C temperatūroje. Liofilizato negalima užšaldyti.

Tinkamumo laikas yra 3 metai.

Paruoštą tirpalą reikia sunaudoti per valandą.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Zyprex

Atsiliepimai apie Zyprex kaip antipsichozinį vaistą dažniausiai yra teigiami. Pacientai atkreipia dėmesį į didelį vaisto efektyvumą vartojant pagal indikacijas.

Neigiamose apžvalgose apibūdinamas šalutinis poveikis, iš kurio dažniausiai pastebimas apetito padidėjimas, svorio padidėjimas, medžiagų apykaitos sutrikimai ir nutraukimo sindromo išsivystymas nutraukus gydymą. Yra skundų dėl galvos svaigimo, burnos džiūvimo, vidurių užkietėjimo. Kai kuriems vyrams pieno liaukos padidėja, tačiau šis reiškinys išnyksta tęsiant gydymą. Daugelis pacientų reiškia nepasitenkinimą didele Zyprexa kaina.

Zyprexa kaina vaistinėse

Apytikslės Zyprexa kainos (plėvele dengtos tabletės, 28 vnt. Pakuotėje): po 5 mg - 2220-2650 rublių; Po 10 mg - 4200–4860 rublių.

Zyprexa: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Zyprexa 5 mg plėvele dengtos tabletės 28 vnt. 2018 m. RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Zyprexa Zidis 5 mg disperguojamosios tabletės 28 vnt. 2045 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Atsiliepimai apie Zyprexa Zidis 2045 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

„Zyprexa“tabletės p.p. 5mg 28 vnt. 2372 RUB Pirkite

Zyprexa 10 mg plėvele dengtos tabletės 28 vnt. 4098 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Zyprexa Zidis 10 mg disperguojamosios tabletės 28 vnt. 4233 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Atsiliepimai apie Zyprexa Zidis 4233 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

„Zyprexa“tabletės p.p. 10mg 28 vnt. 4587 RUB Pirkite

Peržiūrėkite visus vaistinių pasiūlymus

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!