Bupivacaine - Tirpalo Naudojimo Instrukcijos, Kaina, Analogai, Apžvalgos

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Bupivakainas

Bupivacaine: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Bupivacaine

ATX kodas: N01BB01

Veiklioji medžiaga: bupivakainas (bupivakainas)

Gamintojas: „Claris Lifesigns Ltd.“(Claris Lifesciences, Ltd.) (Indija); LLC „Velpharm“(Rusija); Sintezės UAB (Rusija); LLC „Ozone“(Rusija); „Grotex LLC“(Rusija)

Aprašas ir nuotrauka atnaujinta: 2019 08 27

Kainos vaistinėse: nuo 511 rublių.

Pirkite

Bupivakainas yra ilgai veikiantis vietinis anestetikas.

Išleidimo forma ir kompozicija

Išleidimo dozavimo forma - injekcinis tirpalas: skaidrus, bespalvis (ampulėse arba buteliukuose po 4, 10, 20 ml, kartoninėje dėžutėje po 5 arba 10 ampulių arba buteliukuose arba lizdinėse plokštelėse arba kartoninėse padėklose po 5 ampules ar buteliukus, kartoniniame dėžutėje. 1 arba 2 pakuotės arba padėklai; kiekvienoje pakuotėje taip pat yra Bupivacaine vartojimo instrukcijos).

1 ml tirpalo sudėtis:

• veiklioji medžiaga: bupivakaino hidrochlorido monohidratas - 5 mg;
• pagalbiniai komponentai: natrio chloridas - 8 mg, 0,1 M druskos rūgšties tirpalas arba 0,1 M natrio hidroksido tirpalas - iki pH 4,0–6,5, injekcinis vanduo - iki 1 ml.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Bupivakainas yra ilgai veikiantis amido tipo vietinis anestetikas, keturis kartus efektyvesnis už lidokainą. Būdamas silpnas lipofilinis pagrindas, jis pro lipidų apvalkalą prasiskverbia į nervą, po kurio (dėl perėjimo į katijoninę formą dėl mažesnės pH vertės) slopina nuo įtampos priklausomus natrio kanalus, taip grįžtamai blokuodamas nervinių skaidulų laidumą. Taip pat bupivakainas turi hipotenzinį aktyvumą ir mažina širdies ritmą (širdies ritmą).

Dėl tarpšonkaulių blokados pooperacinį nuskausminimą galima palaikyti nuo 7 iki 14 valandų.

Vienkartinis 5 mg / ml koncentracijos bupivakaino epidurinis poveikis sukelia kliniškai reikšmingą poveikį per 2–5 valandas, o periferinių nervų blokada gali trukti iki 12 valandų.

Palyginti su smegenų skysčiu, bupivakainas yra silpnas hiperbarinis tirpalas esant 20 ° C, esant 37 ° C, jis pasižymi silpno hipobarinio tirpalo savybėmis. Kadangi pasiskirstymą tirpalo subarachnoidinėje erdvėje veikia gravitacija, jį galima laikyti izobariniu.

Vartojant 2,5 mg / ml dozę, bupivakaino poveikis motoriniams nervams susilpnėja.

Farmakokinetika

Bupivakaino pKa indeksas (pH, kurio tirpale jonizuojama 50% medžiagos molekulių) yra 8,2; jo atskyrimo (pasiskirstymo) koeficientas esant T = 25 ° C n-oktanolio / fosfato buferiniame tirpale, kurio pH yra 7,4 - 346.

Bupivakainas visiškai absorbuojamas iš epidurinės erdvės į kraują; iš subarachnoidinės erdvės jis absorbuojamas nedideliais kiekiais ir lėtai. Medžiagos absorbcija yra dviejų fazių, pusinės eliminacijos laikas (T _1/2) dviem fazėms yra atitinkamai 7 ir 360 minučių. Lėtas jo pašalinimas yra dėl laipsniško medžiagos absorbcijos epidurinėje erdvėje fazės, dėl reikšmingo T _1/2 vertės viršijimo po epidurinės injekcijos.

Bendro bupivakaino plazmos klirenso rodiklis yra 0,58 l / min; pusiausvyros būsenoje Vd (pasiskirstymo tūris) - 73 l; galutinis T _1/2 ~ 2,7 h; tarpinis kepenų ekstrahavimo lygis po vartojimo yra ~ 0,38. Bupivakainas prisijungia prie plazmos baltymų 96%, daugiausia su α1 rūgščiais glikoproteinais. Jo klirensą beveik visiškai lemia metabolizmas kepenyse ir jis labiau priklauso nuo kepenų fermentų aktyvumo, o ne nuo kepenų perfuzijos. Gauti metabolitai yra farmakologiškai mažiau aktyvūs nei pirminė medžiaga.

Didžiausia koncentracija plazmoje (Cmax) priklauso nuo bupivakaino dozės ir vartojimo būdo, taip pat nuo kraujagyslių vartojimo srities.

Bupivakaino farmakokinetika vaikams nuo 1 iki 7 metų yra panaši į suaugusiųjų.

Bupivakainas praeina placentos barjerą ir išsiskiria žindymo metu. Vaisiaus prisijungimo prie plazmos baltymų laipsnis yra mažesnis nei motinos, tuo tarpu vaisiaus ir motinos nesurištos frakcijos lygis yra lygiavertis.

Bupivakainas metabolizuojamas daugiausia kepenyse į 4-hidroksi-bupivakainą aromatinės hidroksilinimo būdu ir į 2,6-pipoloksilidiną (PPK) N-dealkilinimo būdu. Abi reakcijos susijusios su citochromo CYP3A4 izofermentu.

Pavartojus 24 valandas, apie 1% bupivakaino išsiskiria nepakitusiu būdu per inkstus, o apie 5% - PPK pavidalu. Vartojant ir ilgai vartojant, PPK ir 4-hidroksi-bupivakaino koncentracija plazmoje yra maža.

Sergant kepenų liga, ypač pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, toksinių reakcijų rizika padidėja vartojant vietinius amido tipo anestetikus.

Pagyvenusiems pacientams maksimalus analgetikas ar anestezija sukeliantis bupivakaino poveikis pasireiškia greičiau nei jaunesniems pacientams. Be to, vyresniame amžiuje yra didesnė maksimali bupivakaino koncentracija plazmoje, o bendras jų klirensas plazmoje yra sumažėjęs.

Vartojimo indikacijos

• ūmus skausmas pacientams nuo 1 metų;
• chirurginė anestezija vyresniems nei 12 metų pacientams;
• infiltracinė anestezija tais atvejais, kai to reikia norint pasiekti ilgalaikį anestezijos efektą, pavyzdžiui, siekiant sumažinti pooperacinio skausmo stiprumą;
• laidumo anestezija, turinti ilgalaikį poveikį, arba epidurinė anestezija pacientams, kuriems pridėti adrenalino draudžiama, taip pat tais atvejais, kai nepageidautinas reikšmingas raumenų atsipalaidavimas;
• anestezija akušerijoje;
• stuburo anestezija atliekant apatinių galūnių chirurgines operacijas, įskaitant 3-4 valandas trunkančias klubo sąnario operacijas, kurioms nereikia ryškios motorinės blokados - intratekalinio vartojimo.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• arterinė hipotenzija esant sunkiam eigai (hipovoleminis / kardiogeninis šokas);
• intraveninė regioninė anestezija (alaus blokada), nes atsitiktinio bupivakaino prasiskverbimo į kraują atveju galima pastebėti sisteminių toksinių reakcijų vystymąsi ūmaus kurso metu;
• paracervikinė blokada akušerijoje;
• amžius: su chirurgine anestezija - iki 12 metų; visoms vartojimo indikacijoms, išskyrus intratekalinę nejautrą (šiuo atveju Bupivacaine galima vartoti nuo gimimo) - iki 1 metų;
• individualus vaisto komponentų netoleravimas, taip pat kiti vietiniai amido tipo anestetikai.

Papildomos kontraindikacijos dėl epidurinės / intratekalinės anestezijos:

• centrinės nervų sistemos ligos, įskaitant intrakranijinį kraujavimą, poliomielitą, meningitą, navikus;
• stuburo stenozė, aktyvios stuburo ligos / sužalojimai, įskaitant navikus, spondilitą, tuberkuliozę, lūžius;
• pūlingos odos infekcijos juosmens punkcijos vietoje ar šalia jos;
• sepsis, poūmis kombinuotas nugaros smegenų degeneravimas, susijęs su žalinga anemija ir stuburo / smegenų navikais;
• hipovoleminis / kardiogeninis šokas;
• aktyvi antikoaguliantų terapija arba kraujo krešėjimo sutrikimai.

Giminaitis (skiriant bupivakainą reikia atsargiai, jei yra šios ligos / būklės):

• sumažėjusi kepenų kraujotaka (pavyzdžiui, lėtinio širdies nepakankamumo, kepenų ligos fone);
• širdies ir kraujagyslių nepakankamumas (dėl progresavimo tikimybės);
• širdies blokada;
• uždegiminės ligos ar injekcijos vietos infekcija (infiltracijos anestezijos metu);
• inkstų nepakankamumas;
• cholinesterazės trūkumas;
• kartu vartojami vietiniai anestetikai ar panašios struktūros vaistai, antiaritminiai vaistai (įskaitant beta adrenoblokatorius);
• bendra sunki būklė;
• III nėštumo trimestras;
• amžius nuo 1 iki 12 metų ir nuo 65 metų.

Bupivacaine, vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Bupivacainą gali vartoti tik gydytojas, turintis vietinės anestezijos patirties, arba jį prižiūrint. Norint pasiekti reikiamą anestezijos laipsnį, reikia skirti mažiausią įmanomą dozę.

Injekcija į kraujagysles yra nepriimtina. Prieš vartojant Bupivacaine / jo metu, rekomenduojama atlikti aspiracijos testą. Vaistas turi būti vartojamas lėtai, dalimis arba 25-50 mg / min greičiu, išlaikant nuolatinį žodinį kontaktą su pacientu ir stebint širdies ritmą. Epidurinio vartojimo metu reikia skirti 3–5 ml Bupivacaine dozę kartu su epinefrinu. Dėl atsitiktinės intravaskulinės injekcijos trumpalaikis širdies susitraukimų dažnio padidėjimas, intratekalinis - stuburo blokada. Atsiradus toksinių požymių, tirpalo vartojimą reikia nedelsiant nutraukti.

Apytikslis dozių intervalas (gali būti koreguojamas atsižvelgiant į paciento būklę ir anestezijos gylį):

• infiltracinė anestezija: esant 2,5 mg / ml koncentracijai - 5-60 ml; esant 5 mg / ml koncentracijai - 5–30 ml;
• terapinė / diagnostinė blokada: esant 2,5 mg / ml koncentracijai - 1–40 ml, pavyzdžiui, trišakio nervo blokadui –1–5 ml, simpatinės kamieno gimdos kaklelio ir krūtinės ląstos mazgas - 10–20 ml;
• tarpšonkaulinė blokada: esant 5 mg / ml koncentracijai - 2-3 ml vienam nervui, didžiausia - 10 nervų;
• didelė blokada (pvz., brachialinė / sakralinė rezginio blokada, epidurinė blokada): esant 5 mg / ml koncentracijai - 15-30 ml;
• anestezija akušerijoje (pavyzdžiui, uodeginė / epidurinė nejautra gimdant į makštį): esant 2,5 mg / ml koncentracijai - 6-10 ml; esant 5 mg / ml koncentracijai - 6-10 ml. Kas 2–3 valandas leidžiama vėl vartoti pradinę bupivakaino dozę;
• cezario pjūvio epidurinė nejautra: esant 5 mg / ml koncentracijai - 15-30 ml;
• epidurinė analgezija pertraukiamos boliuso injekcijos pavidalu: pradinė dozė yra 20 ml, esant 2,5 mg / ml koncentracijai, tada vaistas vartojamas kas 4-6 valandas (atsižvelgiant į paciento amžių ir pažeistų segmentų skaičių) po 6-16 ml tos pačios koncentracijos.

Rekomenduojamas režimas, kaip vartoti bupivakainą epidurinei analgezijai nuolatinės infuzijos forma, pavyzdžiui, pooperaciniam skausmui (blokados tipas: boliuso / infuzinio tirpalo tūris esant 2,5 mg / ml koncentracijai; boliuso dozės nurodomos tais atvejais, kai tirpalas buvo boliusas per praėjusią valandą nebuvo įvesta):

• krūtinės lygis: 5-10 ml / 2,5-5 ml / h;
• juosmens lygis: 5-10 ml / 5-7,5 ml / h;
• natūralus gimdymas: 6-10 ml / 2-5 ml / h.

Chirurginių intervencijų metu galima papildomai skirti vaistą.

Kartu vartojant narkotinius analgetikus, bupivakaino dozė sumažinama.

Ilgai vartojant vaistą, būtina reguliariai stebėti šiuos parametrus: kraujospūdį, širdies susitraukimų dažnį ir kitus galimo toksiškumo požymius (esant toksiškam poveikiui, bupivakaino tirpalo vartojimas nedelsiant nutraukiamas).

Rekomenduojama didžiausia vienkartinė dozė yra 2 mg / kg kūno masės, vidutiniškai 150 mg 4 valandas (atitinka 60 ml, kai koncentracija yra 2,5 mg / ml, arba 30 ml, kai koncentracija yra 5 mg / ml).

Didžiausia paros dozė yra 400 mg (reikia atsižvelgti į paciento amžių, kūno sudėjimą ir kitas reikšmingas sąlygas).

1–12 metų vaikams regioninę nejautrą turi atlikti gydytojas, turintis darbo su vaikais patirties ir žinantis tinkamą injekcijos techniką.

Žemiau pateiktos dozės yra orientacinės ir gali skirtis priklausomai nuo paciento individualių savybių. Apskritai, didelio svorio vaikai turi mažinti dozę pagal idealų svorį.

Norint pasiekti pakankamą anesteziją, rekomenduojama vartoti mažiausią dozę.

Uodeginei, juosmens ir krūtinės epidurinei anestezijai naudojamas 2,5 mg / ml koncentracijos tirpalas, kurio tūris yra 0,6–0,8 ml / kg (dozė - 1,5–2 mg / kg). Vaistas pradeda veikti per 20-30 minučių, anestezijos trukmė yra nuo 2 iki 6 valandų. Taikant krūtinės epidurinę nejautrą, bupivakainas skiriamas didėjančiomis dozėmis, kol bus pasiektas norimas skausmo malšinimo lygis.

Regioninei blokadai (pvz., Mažų nervų blokavimui ir infiltracijai) ir periferinių nervų blokadui (pvz., Ilio-inguinalinių / ilio-hipogastrinių nervų blokadai) skiriamas Bupivacaine 0,5-2 mg / kg dozė, kai koncentracija yra 2,5 arba 5 mg / ml.

Vaikams dozė apskaičiuojama remiantis 2 mg / kg.

Norint išvengti bupivakaino patekimo į kraujagyslių lovą, prieš skiriant pagrindinę dozę ir jos metu reikia atlikti aspiracijos testą. Tirpalas švirkščiamas lėtai, visa dozė padalijama į kelias injekcijas, ypač atliekant juosmens ir krūtinės epidurinę nejautrą. Būtina užtikrinti nuolatinį gyvybiškai svarbių organų rodiklių stebėjimą.

Rekomenduojamas vaikų bupivakaino vartojimo režimas pagal kitas indikacijas:

• peritonzilinė infiltracinė anestezija (nuo 2 metų): esant 2,5 mg / ml, 7,5 ir 12,5 mg koncentracijai amigdaloje;
• varpos blokada: esant 5 mg / ml koncentracijai, 0,2–0,5 ml / kg (atitinka 1–2,5 mg / kg);
• ilio-kirkšnių / ilio-hipogastrinių nervų blokada (nuo 1 metų): esant 2,5 mg / ml, 0,1–0,5 ml / kg koncentracijai (atitinka 0,25–1,25 mg / kg); vaikai nuo 5 metų gali vartoti vaistą esant 5 mg / ml koncentracijai.

Informacija apie epidurinę (nuolatinę / boliusinę) anesteziją vaikams yra nepakankama.

Jei būtina gauti 2,5 mg / ml koncentracijos tirpalą, 5 mg / ml koncentracijos vaistą galima praskiesti suderinamais tirpikliais (pavyzdžiui, 0,9% natrio chlorido injekciniu tirpalu).

Bupivakaino tirpalas yra skirtas tik vienkartiniam vartojimui.

Suaugusiesiems atliekant apatinių galūnių chirurgines operacijas, įskaitant klubo sąnario operacijas, skiriant intratekaliai, bupivakainas skiriamas 2–4 ml (10–20 mg), poveikis prasideda po 5–8 minučių, anestezijos trukmė - 1,5–4 valandos. Didesnių dozių vartojimo patirties nėra. Senyvi pacientai ir vėlyvo nėštumo pacientai sumažina dozę. Vaistą gali skirti tik patyrę gydytojai. Rekomenduojama injekcijos vieta yra L3 lygio.

Bupivakainas vartojamas tik patvirtinus, kad tirpalas pateko į subarachnoidinę erdvę. Viena iš vaisto vartojimo nebuvimo priežasčių gali būti prastas jo pasiskirstymas subarachnoidinėje erdvėje (ištaisyta keičiant paciento padėtį).

Vaikams, sveriantiems iki 40 kg, leidžiama vartoti 5 mg / ml koncentracijos bupivakainą.

Naujagimių ir kūdikių smegenų skysčio tūris yra didesnis, todėl jiems reikia palyginti didelės dozės vienam kūno svorio kilogramui, kad būtų pasiektas toks pat užsikimšimo laipsnis, kaip ir suaugusiųjų, palyginti su suaugusiais.

Rekomenduojamas vaisto vartojimo režimas vaikams (priklausomai nuo svorio):

• iki 5 kg: 0,4–0,5 mg / kg;
• 5-15 kg: 0,3-0,4 mg / kg;
• 15–40 kg: 0,25–0,3 mg / kg.

Šalutiniai poveikiai

Pažeidimus, atsiradusius dėl bupivakaino vartojimo, sunku atskirti nuo fiziologinių nervų blokados apraiškų, reakcijų, kurias tiesiogiai ar netiesiogiai sukelia tirpalo vartojimas, ir reakcijų, kurias sukelia smegenų skysčio nutekėjimas.

Neurologiniai sutrikimai yra reta, bet gerai žinoma nepageidaujama reakcija, susijusi su vietine nejautra, ypač skiriant bupivakainą intratekaliniu ir epiduriniu būdu.

Galimas šalutinis poveikis (> 10% - labai dažnas;> 1% ir 0,1% ir 0,01% ir <0,1% - retai; <0,01% - labai retas):

• virškinimo traktas: labai dažnai - pykinimas; dažnai - vėmimas;
• širdies ir kraujagyslių sistema: labai dažnai - kraujospūdžio mažinimas; dažnai - bradikardija, padidėjęs kraujospūdis; retai - aritmija, širdies sustojimas;
• imuninė sistema: retai - anafilaksinis šokas, alerginės reakcijos;
• šlapimo takai ir inkstai: dažnai - šlapimo susilaikymas;
• nervų sistema: dažnai - galvos svaigimas, parestezija; retai - centrinės nervų sistemos toksiškumo požymiai (traukuliai, parestezijos burnoje, liežuvio tirpimas, hiperakuzija, regos sutrikimas, sąmonės netekimas, drebulys, lengvas galvos svaigimas, spengimas ausyse, dizartrija); retai - periferinių nervų pažeidimas, neuropatija, parezė, arachnoiditas, paraplegija;
• regėjimo organas: retai - diplopija;
• kvėpavimo, tarpuplaučio ir krūtinės organai: retai - kvėpavimo slopinimas.

Sutrikimai, atsirandantys dėl intratekalinio vartojimo:

• imuninė sistema: retai - anafilaksinis šokas, alerginės reakcijos;
• širdies ir kraujagyslių sistema: labai dažnai - kraujospūdžio mažinimas, bradikardija; retai - širdies sustojimas;
• kvėpavimo organai: retai - kvėpavimo slopinimas;
• virškinimo traktas: labai dažnai - pykinimas; dažnai - vėmimas;
• nervų sistema: dažnai - galvos skausmas, atsirandantis pradūrus dura mater; retai - parezė, parestezija, dizestezija; retai - neuropatija, visiška netyčinė stuburo blokada, paralyžius, paraplegija, arachnoiditas;
• griaučių raumenys, jungiamasis audinys ir kaulai: retai - nugaros skausmas, raumenų silpnumas;
• šlapimo takai ir inkstai: dažnai - šlapimo nelaikymas / susilaikymas.

Vaikų šalutinis poveikis yra panašus į suaugusiųjų, tačiau vaikams ankstyvus toksiškumo požymius sunkiau atpažinti, kai blokada skiriama anestezijos ar sedacijos metu.

Perdozavimas

Galimos bupivakaino perdozavimo rūšys:

• atsitiktinė intravaskulinė injekcija: toksinės reakcijos pasireiškimas įvyksta per 1-3 minutes;
• įvedant dideles dozes, gerokai viršijančias rekomenduojamas: laikas, kol pasiekiama maksimali bupivakaino koncentracija plazmoje, priklauso nuo injekcijos vietos ir gali būti nuo 20 iki 30 minučių, o intoksikacijos požymiai atsiranda lėtai.

Pagrindinės toksinės reakcijos, būdingos perdozavus bupivakainą:

• iš centrinės nervų sistemos (centrinės nervų sistemos) pusės: palaipsniui pasireiškia intoksikacija, pasireiškiančia vis didesnio sunkumo centrinės nervų sistemos disfunkcijos simptomais. Pradiniai požymiai paprastai yra parestezijos aplink burną, nedidelis galvos svaigimas, liežuvio tirpimas, patologiškai padidėjęs garsų suvokimas, spengimas ausyse. Be to, regos sutrikimas ir drebulys yra rimtesni požymiai, atsirandantys prieš generalizuotų priepuolių atsiradimą, kurie neturėtų būti laikomi neurozinio elgesio simptomais. Po to galimas sąmonės praradimas ir didelių traukulių priepuolių išsivystymas, trunkantis nuo kelių sekundžių iki kelių minučių. Dėl padidėjusio raumenų aktyvumo ir dujų mainų trūkumo plaučiuose, pasireiškiant traukuliams, galimas greitas deguonies trūkumo ir hiperkapnijos vystymasis, o ypač sunkiais atvejais - apnėja. Acidozė padidina vietinių anestetikų toksiškumą. Šios reakcijos vyksta dėl bupivakaino persiskirstymo iš centrinės nervų sistemos ir gana didelio jo metabolizmo greičio. Toksinis vaisto poveikis gali palengvėti greitai, išskyrus atvejus, kai jis vartojamas labai didelėmis dozėmis;
• iš CVS (širdies ir kraujagyslių sistemos) pusės: toksinis poveikis CVS pastebimas sunkesniais atvejais, paprastai prieš tai pasireiškia neigiamas centrinės nervų sistemos šalutinis poveikis. Įvedus pacientus, kuriems būdinga gili sedacija ar bendra anestezija, prodrominių neurologinių simptomų gali nebūti. Didelės bupivakaino koncentracijos kraujo plazmoje fone gali išsivystyti hipotenzija, sutrinka širdies raumens laidumas, sumažėja širdies tūris, atrioventrikulinė (AV) blokada, bradikardija, skilvelių aritmija (iki staigaus širdies sustojimo). Kartais pastebimas širdies sustojimas be prodrominių neurologinių reakcijų. Jei vaikams blokada atliekama taikant bendrą anesteziją, sunku pastebėti ankstyvus anestetiko toksinio poveikio požymius.

Jei nustatomi bendro apsinuodijimo požymiai, reikia nedelsiant nutraukti vaisto injekciją ir pradėti imtis terapinių priemonių, kuriomis siekiama palaikyti plaučių vėdinimą, kraujotaką ir palengvinti traukulius. Rekomenduojama naudoti deguonį ir, jei reikia, plaučius vėdinti su kauke ir deguonies maišeliu.

Kai traukuliai savaime nepraeina per 15–20 sekundžių, prieštraukuliniai vaistai turėtų būti vartojami į veną. Pavyzdžiui, natrio tiopentalis 100–150 mg doze, kuris greitai pašalina traukulius, arba lėčiau veikiantis diazepamas 5–10 mg doze. Netrukus raumenis atpalaiduojantis preparatas Suxamethonium pašalina traukulių aktyvumą, tačiau kai jis skiriamas, būtina intubuoti trachėją ir atlikti dirbtinę plaučių ventiliaciją, o tai žymiai apriboja šių metodų nežinančių specialistų galimybę vartoti vaistą.

Aiškiai slopinant širdies ir kraujagyslių funkciją (kraujospūdžio kritimas, bradikardija), efedrinas švirkščiamas į veną 5–10 mg doze, jei reikia, po 2–3 minučių atliekama antroji injekcija. Širdies sustojimo atveju nedelsiant pradedamas širdies ir plaučių gaivinimas. Deguonies prisotinimas, vėdinimo ir cirkuliacijos palaikymas kartu su acidozės korekcija yra gyvybiškai svarbios priemonės, nes acidozė ir hipoksija sustiprins sisteminį toksinį bupivakaino poveikį. Epinefrinas turi būti švirkščiamas į veną / intrakardialiai kuo greičiau po 0,1–0,2 mg dozę, jei reikia, vartojimą reikia pakartoti. Širdies sustojimui gali prireikti ilgalaikio gaivinimo.

Specialios instrukcijos

Bupivacainas turėtų būti vartojamas tinkamai įrengtoje patalpoje, kurioje yra nedelsiant naudojama įranga ir vaistai, reikalingi širdies stebėjimui ir gaivinimui. Anesteziją atliekantys darbuotojai turi būti tinkamai kvalifikuoti.

Yra duomenų apie širdies sustojimą / mirtį vartojant vaistą periferinei blokadai ar epidurinei anestezijai.

Esant didelei bupivakaino koncentracijai kraujyje, padidėja ūmių toksinių reakcijų iš širdies ir kraujagyslių bei centrinės nervų sistemos tikimybė.

Kai kurie vietinės anestezijos tipai gali sukelti rimtų nepageidaujamų reakcijų:

• retrobulbarinis vartojimas: tirpalo prasiskverbimo į kaukolės subarachnoidinę erdvę tikimybė, kuri gali sukelti laikiną apakimą, apnėją, traukulius, kolapsą ir kitas nepageidaujamas reakcijas (reikia nedelsiant palengvinti šiuos sutrikimus);
• retrobulbarinis ir peribulbarinis vartojimas: nuolatinių akių raumenų disfunkcijos atsiradimo tikimybė;
• epidurinė nejautra, ypač hipovolemijos fone: širdies ir kraujagyslių sistemos slopinimas (reikia skirti atsargiai skiriant pacientus, sergančius širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis);
• Netyčinė intravaskulinė Bupivacaine injekcija į kaklo / galvos sritį: smegenų simptomų atsiradimo tikimybė.

Atliekant epidurinę nejautrą, gali išsivystyti kraujospūdis ir bradikardija. Sumažinti šių sutrikimų tikimybę galima iš anksto įvedant koloidinius ir kristaloidinius tirpalus. Sumažėjus kraujospūdžiui, simpatomimetikus (pvz., Efedrino 5-10 mg dozę) reikia nedelsiant vartoti į veną.

Ilgalaikis intraartikulinis bupivakaino vartojimas nėra patvirtintas dėl chondrolizės tikimybės.

Tirpale nėra konservantų, todėl jį reikia vartoti iškart atidarius ampulę ar buteliuką.

Laikantis dietos su ribotu druskos kiekiu, būtina atsižvelgti į natrio kiekį preparate.

Spinalinė nejautra gali sukelti sunkius tarpšonkaulinių raumenų ir diafragmos užblokavimus ir paralyžius, ypač nėštumo metu.

Retais atvejais pasireiškė rimta nepageidaujama spinalinės anestezijos reakcija, pasireiškianti padidėjusia ar visišku stuburo blokavimu, dėl kurios atsiranda kvėpavimo ir širdies bei kraujagyslių sistemos depresija. Galimos neigiamos pasekmės: arterinė hipotenzija, bradikardija, širdies sustojimas.

Neurologinės komplikacijos yra retos stuburo anestezijos pasekmės. Jie gali sukelti anesteziją, paresteziją, paralyžių ir raumenų silpnumą. Kartais šios komplikacijos yra nuolatinės. Pacientams, sergantiems hemiplegija, išsėtine skleroze, neuromuskuliniais sutrikimais ir paraplegija, reikia būti atsargiems. Prieš skiriant vaistą, būtina susieti laukiamą naudą su galima rizika.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Važiuojant motorinėmis transporto priemonėmis reikia nepamiršti, kad bupivakainas gali laikinai paveikti motorinę koordinaciją ir motorinę funkciją.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Bupivacainas buvo naudojamas kaip anestetikas daugeliui reprodukcinio amžiaus moterų ir nėščių moterų. Iki šiol nebuvo jokių specifinių reprodukcinės funkcijos pokyčių ir padaugėjo vaisiaus defektų.

Pridedant epinefrino prie bupivakaino, gali sumažėti kraujotaka gimdoje ir susilpnėti jo susitraukimas, ypač jei tirpalas netyčia patenka į motinos indus. Paracervikinė blokada gali sukelti sunkius vaisiaus sutrikimus dėl CVS, nes anestetikas vaisių pasiekia didelėmis dozėmis.

Atsižvelgiant į tai, kas išdėstyta pirmiau, nėštumo metu bupivakainą vartoti leidžiama tik tuo atveju, jei numatoma nauda motinai viršija galimą riziką vaisiui.

Bupivacainas, kaip ir kiti anestetikai, patenka į motinos pieną mažomis dozėmis, kurios nekelia pavojaus kūdikio vystymuisi. Nepaisant to, vartojant vaistą žindymas turėtų būti nutrauktas.

Vaikų vartojimas

Vaikų praktikoje intratekalinei (stuburo) nejautrai Bupivacaine galima vartoti nuo naujagimio.

Dėl kitų indikacijų vaistas draudžiamas vaikams iki 1 metų, nuo 1 iki 12 metų amžiaus, jis skiriamas atsargiai.

Chirurginės anestezijos amžiaus riba yra vaikai iki 12 metų.

Sutrikus inkstų funkcijai

Pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, anestezijai bupivakainas vartojamas atsargiai.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Bupivakainas anestezijai vartojamas atsargiai pacientams, kurių kepenų kraujotaka yra sumažėjusi, pavyzdžiui, sergant kepenų liga.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Vyresnio amžiaus pacientams, vyresniems nei 65 metų, vaistas skiriamas atsargiai.

Vaistų sąveika

Bupivacainą vartojant kartu su tam tikrais vaistais / medžiagomis, gali pasireikšti toks poveikis (derinant juos reikia atsargiai):

• kiti vietiniai anestetikai arba Ib klasės antiaritminiai vaistai: abipusis toksinio poveikio stiprinimas;
• III klasės antiaritminiai vaistai: abipusis širdies ir kraujagyslių sistemos toksinio poveikio stiprinimas.

Ruošiantis įvesti bupivakainą, būtina vengti ilgalaikio sąlyčio su metaliniais daiktais, nes metaliniai jonai injekcijos vietoje gali sukelti patinimų reakcijas ir skausmą.

Analogai

Bupivakaino analogai yra: Markain Spinal, Maksikain, Ancain, Buvanestin, Omnikain, Markain Spinal Heavy, BlockcoS, Bupivacaine hydrochloride, Bupivacaine-Binergia, Bupivacaine-M, Bupivacaine-Grindeks Spinal, Bupivacaine, Bupivacaine-Grindeks

Laikymo sąlygos

Laikyti tamsioje vietoje iki 25 ° C temperatūroje. Jūs negalite užšaldyti tirpalo. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas yra 3 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Bupivacaine

Tiek pacientai, tiek gydytojai apie bupivakainą atsiliepia daugiausia palankiai. Pastarieji atkreipia dėmesį į patogų vaisto pakavimą, ilgalaikį anestezijos efektą, gerą anestezijos gylį ir medžiagos pasiskirstymą audiniuose, kurių pakanka norint pasiekti norimą efektą. Pabrėžta, kad šis anestetikas visada turėtų būti ambulatorinio chirurgo praktikoje.

Bupivacaine kaina vaistinėse

Apytikslė Bupivacaine Accord 5 mg / ml, 10 ml ampulėje, kaina už 5 ampules pakuotėje yra 526–666 rubliai.

Bupivakainas: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Bupivacaine 5 mg / ml injekcinis tirpalas 4 ml 5 vnt. 511 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!