Klopidogrelis
Klopidogrelis: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Vaistų sąveika
- 10. Analogai
- 11. Sandėliavimo sąlygos
- 12. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 13. Apžvalgos
- 14. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Clopidogrel
ATX kodas: B01AC04
Veiklioji medžiaga: klopidogrelis (klopidogrelis)
Gamintojas: ZAO Biocom, ZAO Kanonfarma Production, OOO Izvarino Pharma, OOO Nanolek, Severnaja zvezda, Rafarma, Rusija
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 08 13
Kainos vaistinėse: nuo 100 rublių.
Pirkite
Klopidogrelis yra antitrombocitinis vaistas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Klopidogrelis gaminamas plėvele dengtų tablečių pavidalu: apvalios, abipus išgaubtos, rausvos (lizdinėse plokštelėse po 7, 10, 14, 15, 30 vnt., 1–4, 6, 8, 10 pakuočių kartoninėje dėžutėje; skardinės po 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 100 vnt., po 1 skardinę kartoninėje dėžutėje).
1 tabletės sudėtyje yra:
- Veiklioji medžiaga: klopidogrelis - 75 mg (klopidogrelio hidrosulfito pavidalu - 97,875 mg);
- Pagalbiniai komponentai: iš anksto želatinizuotas krakmolas - 27 mg, bevandenė laktozė (bevandenis pieno cukrus) - 63,125 mg, magnio stearatas - 1 mg, polietilenglikolis 6000 (makrogolis) - 8 mg, mikrokristalinė celiuliozė - 40 mg, hidrintas ricinos aliejus - 3 mg;
- Apvalkalas: Opadry II rožinė - 9 mg (hidroksipropilmetilceliuliozė (hipromeliozė) - 2,52 mg, laktozės monohidratas - 3,6 mg, triacetinas - 0,72 mg, titano dioksidas - 2,0484 mg, indigokarmino dažai - 0,0036 mg, dažai raudoni žavūs - 0,108 mg).
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Klopidogrelis slopina trombocitų agregaciją ir selektyviai slopina adenozino difosfato prisijungimą prie receptorių, išsidėsčiusių ant trombocitų sienelių, ir GPIIb / IIIa komplekso indukciją, taip užkertant kelią trombocitų sukibimui. Medžiaga taip pat blokuoja trombocitų agregaciją, kurią sukelia kiti agonistai, sustabdydama trombocitų stimuliaciją išsiskyrusiu adenozino difosfatu. Klopidogrelis nekeičia fosfodiesterazės aktyvumo, be to, negrįžtamai transformuojasi ant trombocitų esantys adenozino difosfato receptoriai, dėl ko jie praranda savo funkcionalumą iki natūralios mirties. Fiziologinė funkcija atkuriama jų regeneracijos procese, kuris trunka apie savaitę.
Farmakokinetika
Klopidogrelis gana greitai absorbuojamas iš žarnyno, jo kiekis kraujyje šiek tiek padidėja. Medžiaga aktyviai dalyvauja kepenyse vykstančiuose medžiagų apykaitos procesuose. Pagrindinis metabolitas neturi farmakologinio aktyvumo ir sudaro 85% išgertos klopidogrelio dozės.
Junginys jungiasi su plazmos baltymais apie 94-98%. 50% suvartotos dozės išsiskiria per inkstus, o maždaug 46% suvartoto klopidogrelio - per žarnyną. Pusinės eliminacijos laikas yra apie 8 valandas.
Vartojimo indikacijos
- Aterotrombozinių reiškinių (kartu su acetilsalicilo rūgštimi) vystymosi prevencija pacientams, sergantiems ūminiu koronariniu sindromu: esant ST segmento pakilimui (ūminis miokardo infarktas) su trombolizės ir gydymo vaistais galimybe; be ST segmento pakilimo (ne Q bangos miokardo infarktas ar nestabili krūtinės angina), įskaitant pacientus, kuriems atliktas stentavimas perkutaninės koronarinės intervencijos metu;
- Aterotrombozinių reiškinių prevencija pacientams, sergantiems išeminiu insultu, miokardo infarktu ar diagnozuota periferinių arterijų okliuzinė liga.
Kontraindikacijos
- Kepenų nepakankamumas (sunkus);
- Aktyvus kraujavimas (įskaitant intrakranijinį kraujavimą arba kraujavimą iš pepsinės opos);
- Laktazės trūkumas, laktozės netoleravimas, galaktozės / gliukozės malabsorbcijos sindromas;
- Nėštumas ir žindymo laikotarpis (Clopidogrel vartojimo saugumas ir veiksmingumas šios grupės pacientams nebuvo nustatytas);
- Amžius iki 18 metų (vaisto vartojimo saugumas ir veiksmingumas šios amžiaus grupės pacientams nebuvo nustatytas);
- Padidėjęs jautrumas vaistų komponentams.
Pagal instrukcijas klopidogrelį reikia vartoti atsargiai, esant šioms ligoms / būklėms:
- Lėtinis inkstų nepakankamumas
- Vidutinis kepenų funkcijos sutrikimas;
- Patologinės būklės, didinančios kraujavimo riziką, įskaitant traumas ir operaciją;
- Paveldimas izofermento CYP2C19 aktyvumo sumažėjimas;
- Kartu vartojami varfarinas, acetilsalicilo rūgštis, heparinas, nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (įskaitant COX-2 inhibitorius), glikoproteino IIb / IIIa inhibitoriai.
Klopidogrelio vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Klopidogrelis vartojamas per burną, neatsižvelgiant į suvartojamą maistą.
Suaugusiesiems ir pagyvenusiems pacientams vaistas skiriamas 75 mg paros doze per 1 doze.
Terapiją reikia pradėti: po miokardo infarkto - nuo 1 iki 35 dienų; po išeminio insulto - laikotarpiu nuo 7 dienų iki 6 mėnesių.
Dozavimo režimas nustatomas pagal indikacijas:
- Ūminis koronarinis sindromas be ST segmento pakilimo (nestabili krūtinės angina arba miokardo infarktas be Q bangos): terapija pradedama vartojant vieną įsotinamąją 300 mg dozę, tada 75 mg per parą vartojama kartu su acetilsalicilo rūgšties (75–325 mg per parą) vartojimu. Rekomenduojama acetilsalicilo rūgšties dozė yra iki 100 mg per parą, nes didesnės dozės padidina kraujavimo riziką. Didžiausias teigiamas poveikis pasireiškia po 3 mėnesių. Gydymo kurso trukmė yra iki 1 metų;
- Ūminis ST segmento koronarinis koronarinis sindromas (ST segmento pakilimo ūminis miokardo infarktas): 75 mg per parą, vartojant pradinę įsotinamąją dozę (vieną kartą) kartu su acetilsalicilo rūgštimi ir be trombolitikų.
Pacientams, kuriems genetiškai nustatytas izofermento CYP2C19 aktyvumo sumažėjimas, Clopidogrel poveikis gali būti silpnesnis. Šiems pacientams optimalus dozavimo režimas nebuvo nustatytas.
Vyresniems nei 75 metų pacientams klopidogrelis skiriamas nenaudojant įsotinamosios dozės. Kombinuotą gydymą reikia pradėti kuo anksčiau po simptomų atsiradimo ir tęsti mažiausiai 1 mėnesį.
Pacientų, kuriems yra vidutinio sunkumo ar lėtinis inkstų nepakankamumas, vartojimo patirtis yra ribota.
Šalutiniai poveikiai
Vartojant Clopidogrel, gali pasireikšti toks šalutinis poveikis (≥1 / 10 - labai dažnai; nuo ≥1 / 100 iki <1/10 - dažnai; nuo ≥1 / 1000 iki <1/100 - retai; nuo ≥1 / 10 000 iki <1/1000 - retai; <1/10 000 (įskaitant atskirus pranešimus) - labai reti):
- Nervų sistema: retai - galvos skausmas, parestezija ir galvos svaigimas, intrakranijinis kraujavimas; retai - sisteminis galvos svaigimas; labai retai - haliucinacijos, sumišimas, skonio sutrikimai;
- Virškinimo sistema: dažnai - dispepsija, viduriavimas, kraujavimas iš virškinimo trakto, pilvo skausmai; retai - gastritas, pykinimas, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos, vidurių užkietėjimas, vėmimas, vidurių pūtimas; retai - retroperitoninė hematoma; labai retai - pankreatitas, stomatitas, kolitas (įskaitant opinį ar limfocitinį), hepatitas, ūminis kepenų nepakankamumas, sunkus virškinimo trakto kraujavimas ir mirtinas rezultatas;
- Širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai - hematoma; labai retai - vaskulitas, kraujavimas iš operuojamos žaizdos, stiprus kraujavimas, kraujospūdžio mažinimas;
- Šlapimo sistema: retai - hematurija; labai retai - glomerulonefritas;
- Raumenų ir kaulų sistema: labai retai - hemartrozė, artralgija, artritas, mialgija;
- Hematopoetinė sistema: retai - leukopenija, trombocitopenija, eozinofilija; retai - neutropenija, įskaitant sunkią; labai retai - trombozinė trombocitopeninė purpura, agranulocitozė, sunki trombocitopenija (trombocitų skaičius ≤30 × 10 9 / L), granulocitopenija, pancitopenija, anemija, įskaitant aplastinę;
- Kvėpavimo organai: labai dažnai - kraujavimas iš nosies; labai retai - intersticinis pneumonitas, bronchų spazmas, hemoptizė, kraujavimas iš plaučių;
- Jausmo organai: retai - kraujavimai tinklainėje, junginėje;
- Oda ir poodinis audinys: dažnai - poodinis kraujavimas; retai - purpura;
- Laboratoriniai rodikliai: labai retai - padidėja kreatinino koncentracija kraujyje, sutrinka kepenų funkcijos tyrimai, pailgėja kraujavimo laikas;
- Alerginės reakcijos: retai - niežėjimas, bėrimas; labai retai - daugiaformė eritema, angioneurozinė edema, Stevens-Johnson sindromas, dilgėlinė, eriteminis bėrimas, toksinė epidermio nekrolizė, anafilaksinės reakcijos, serumo liga;
- Kiti: dažnai - kraujavimas injekcijos vietoje; labai retai - pakyla temperatūra.
Perdozavimas
Perdozavus Clopidogrel, gali išprovokuoti hemoragines komplikacijas ir ilgesnį kraujavimo laiką. Jei atsiranda kraujavimas, reikia pradėti tinkamą gydymą. Priešnuodžių, kurie išlygina specifinį klopidogrelio aktyvumą, nerasta. Jei reikia skubiai ištaisyti pailgėjusį kraujavimo laiką, reikia trombocitų perpylimo.
Specialios instrukcijos
Terapijos metu būtina stebėti hemostazės sistemos rodiklius, įskaitant trombocitų skaičių, aktyvuoto dalinio tromboplastino laiką, trombocitų funkcinio aktyvumo tyrimus, taip pat reguliariai tirti kepenų funkcinį aktyvumą.
Norint nustatyti bet kokius kraujavimo požymius, įskaitant paslėptus, reikia atidžiai stebėti paciento būklę, ypač pirmosiomis Clopidogrel vartojimo savaitėmis ir (arba) po operacijos ar invazinių širdies procedūrų.
Vaistas turi būti vartojamas atsargiai pacientams, kuriems padidėja kraujavimo rizika operacijos, traumos, kitų patologinių būklių metu, esant ligoms, kurios gali sukelti kraujavimą (ypač akių ir virškinimo trakto), taip pat pacientams, vartojantiems acetilsalicilo rūgštį, nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (įskaitant COX-2 inhibitorius), glikoproteino IIb / IIIa inhibitorius arba hepariną.
Nerekomenduojama vartoti kartu su varfarinu, nes tai gali padidinti kraujavimo intensyvumą (išskyrus ypatingas retas klinikines situacijas).
Chirurginių intervencijų metu, jei antitrombocitinis poveikis nepageidaujamas, Clopidogrel vartojimą reikia nutraukti likus 7 dienoms iki operacijos.
Vaistas prailgina kraujavimo laiką, todėl jis skiriamas atsargiai pacientams, sergantiems ligomis, kurios yra linkusios į kraujavimą (ypač intraokulinį ir virškinamąjį traktą).
Labai retais atvejais, pavartojus Clopidogrel (įskaitant jo trumpalaikį vartojimą), atsirado trombozinė trombocitopeninė purpura, kuriai būdinga mikroangiopatinė hemolizinė anemija ir trombocitopenija kartu su neurologiniais simptomais, funkciniu inkstų funkcijos sutrikimu ar karščiavimu. Trombozinė trombocitopeninė purpura yra potencialiai pavojinga gyvybei liga, kurią reikia nedelsiant gydyti, t. naudojant plazmaferezę.
Esant sunkiems kepenų funkciniams sutrikimams, reikia atsižvelgti į hemoraginės diatezės riziką. Klopidogrelio vartojimo pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, patirtis yra ribota, todėl tokiems pacientams vaistas skiriamas atsargiai.
Dėl esamos galvos svaigimo terapijos metu rekomenduojama būti atsargiems vairuojant transporto priemones ir atliekant kitus potencialiai pavojingus darbus, kuriems reikalinga didelė dėmesio koncentracija ir greitos psichomotorinės reakcijos.
Vaistų sąveika
Pacientams, kuriems yra padidėjusi kraujavimo rizika (operacijos, traumos ar kitų patologinių būklių metu), tuo pačiu metu skiriant Clopidogrel ir IIb / IIIa receptorių blokatorius reikia būti atsargiems.
Kartu su tam tikrais vaistais vartojant klopidogrelį, gali pasireikšti nepageidaujamas poveikis:
- Acetilsalicilo rūgštis: sustiprėja jos poveikis kolageno sukeltai trombocitų agregacijai (reikia būti atsargiems);
- Varfarinas: padidėja kraujavimo intensyvumas (šio derinio vartoti nerekomenduojama);
- Heparinas: padidėja kraujavimo rizika (reikia būti atsargiems).
Analogai
Klopidogrelio analogai yra: Aggregal, Detromb, Deplatt-75, Clopidogrel-SZ, Clopidogrel-Richter, Clopidogrel-Teva, Clopidogrel-TAD, Clopidogrel-LEXVM, Clopidogrel-Clopilet, Cardogrel, Kardogrel, Leksutol, Clopidop Plavix, Plagril, Plogrel, Trombex, Tromborel, Trocken, Targetek, Egithromb.
Laikymo sąlygos
Laikyti tamsioje, sausoje vietoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje iki 25 ° C temperatūros.
Tinkamumo laikas yra 2 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Clopidogrel
Yra daugybė pacientų, patyrusių rimtų ligų ir chirurginių operacijų (pavyzdžiui, stentavusių) ir labai vertinančių vaisto veiksmingumą, atsiliepimų apie klopidogrelį. Bet jokiu būdu jis negali būti naudojamas savigydai, terapijos režimo paskyrimą ir gydymo veiksmingumo kontrolę turėtų atlikti specialistas.
Clopidogrelio kaina vaistinėse
Clopidogrel kaina svyruoja nuo 259–373 rublių. (pakuotei, kurioje yra 14 tablečių) arba 471–655 rubliai. (vienoje pakuotėje yra 28 tabletės), priklausomai nuo gamintojo.
Klopidogrelis: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Clopidogrel 75 mg plėvele dengtos tabletės 14 vnt. 100 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Clopidogrel 75 mg plėvele dengtos tabletės 14 vnt. 111 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Clopidogrel 75 mg plėvele dengtos tabletės 14 vnt. 152 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Clopidogrel tabletės pp 75mg 14 vnt. 217 r Pirkite |
|
Clopidogrel 75 mg plėvele dengtos tabletės 28 vnt. 219 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Clopidogrel 75 mg plėvele dengtos tabletės 28 vnt. 300 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Clopidogrel 75 mg plėvele dengtos tabletės 28 vnt. 339 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Clopidogrel 75 mg plėvele dengtos tabletės 28 vnt. 429 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Clopidogrel tabletės pp 75mg 28 vnt. „Canonpharm“ 452 RUB Pirkite |
|
Klopidogrelio tabletės 75 mg 30 vnt 671 RUB Pirkite |
|
Clopidogrel 75 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 671 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Clopidogrel 75 mg plėvele dengtos tabletės 90 vnt. 893 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Clopidogrel 75 mg plėvele dengtos tabletės 90 vnt. 981 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
| Peržiūrėkite visus vaistinių pasiūlymus |
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
