Androkuro depas
„Androkur Depot“: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas vaikystėje
- 10. Sutrikus inkstų funkcijai
- 11. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 12. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 13. Vaistų sąveika
- 14. Analogai
- 15. Laikymo sąlygos
- 16. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 17. Apžvalgos
- 18. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Androcur Depot
ATX kodas: G03HA01
Veiklioji medžiaga: ciproteronas (ciproteronas)
Gamintojas: „Bayer AG“(Vokietija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 07 10
Androkur Depo yra antiandrogeninis hormoninis vaistas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Vaistas gaminamas aliejinio tirpalo, skirto į raumenis (i / m), pavidalu: skaidrus skystis nuo bespalvės iki gelsvos spalvos (po 3 ml stiklinėse ampulėse, pagamintose iš tamsaus stiklo, 3 ampulės, pagamintos iš kartono padėklo, kartono dėžutėje, 1 padėklas, ir „Androkur“naudojimo instrukcijos. Depas).
1 ml tirpalo yra:
- veiklioji medžiaga: ciproterono acetatas - 100 mg;
- pagalbiniai komponentai: benzilbenzoatas, ricinos aliejus.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Androkur Depo yra antiandrogeninis hormoninis vaistas, turintis gestageninį ir antigonadotropinį poveikį. Jo veiklioji medžiaga - ciproteronas - konkurenciškai slopina androgenų įtaką jų tiksliniams organams, slopindama androgeninį prostatos audinio stimuliavimą. Turėdamas centrinį antigonadotropinį poveikį, jis padeda sumažinti testosterono sintezę sėklidėse ir jo koncentraciją kraujo serume.
Ciproterono vartojimas vyrams sukelia stiprų poveikį, libido ir sėklidžių funkciją, kurie yra grįžtami ir visiškai išnyksta nutraukus gydymą.
Standartinių ikiklinikinių toksiškumo ciproteronu tyrimų rezultatai rodo, kad vartojant Androkur Depo ilgą laiką jokio specifinio pavojaus žmogaus organizmui nėra.
Farmakokinetika
Įvedus į raumenis (i / m), ciproteronas išsiskiria lėtai ir visiškai, jo absoliutus biologinis prieinamumas laikomas visišku. Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama po 2–3 dienų ir yra 180 ± 54 ng / ml. Pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) yra maždaug nuo 3 iki 5 dienų. Bendras ciproterono klirensas iš serumo yra 1,4–4,2 ml / min / kg.
Kraujo plazmoje prisijungiama iki baltymų (albumino) iki 96%, laisva forma kraujyje yra tik 3,5-4% suvartotos dozės. SHBG (globulinas, jungiantis lytinius hormonus) lygio pokytis dėl nespecifinio ciproterono ryšio su plazmos baltymais neturi įtakos vaisto farmakokinetikai.
Atsižvelgiant į tai, kad paskutinėje T 1/2 ciproterono pasiskirstymo iš kraujo plazmos fazėje yra ilgas, galima manyti, kad jis kaupsis pakartotinių dozių įvedimo fone. Pusiausvyros koncentracija pasiekiama maždaug po 35 dienų po pirmosios Androkur Depot dozės.
Ciproteronas metabolizuojamas hidroksilinant ir konjuguojant. Kraujo plazmoje pagrindinis metabolitas yra 15β-hidroksi darinys. Pirmosios metabolizmo fazės katalizatorius daugiausia yra citochromo P 450 CYP3A4 izofermentas.
Šlapimo ir tulžies pavidalu metabolitų pavidalu išskiriama didžioji skiriamos dozės dalis, tik nedidelis kiekis tulžyje išsiskiria nepakitęs.
Vartojimo indikacijos
- neveikiantis prostatos vėžys;
- padidėjęs lytinis potraukis vyrams, turintiems seksualinių nukrypimų.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- kepenų liga (įskaitant Rotoriaus sindromą, Dubin-Johnson sindromą);
- anamnezėje neoplazmos kepenyse ar šiuo metu (išskyrus kepenų prostatos vėžio metastazes);
- kacheksija (išskyrus prostatos vėžio kacheksiją);
- sunki lėtinė depresija;
- meningioma, įskaitant istoriją;
- tromboembolija ir trombozė;
- amžius iki 18 metų;
- padidėjęs jautrumas Androkur Depot komponentams.
Be to, draudžiama vartoti šį vaistą padidėjusiam lytiniam potraukiui gydyti vyrams, turintiems lytinių sutrikimų, turinčių funkcinių kepenų sutrikimų, sunkų cukrinį diabetą su angiopatija, pjautuvinių ląstelių anemiją, tromboemboliją ir trombozės istoriją.
Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, esant gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sindromui, pieno cukraus netoleravimui, laktazės trūkumui, Androkur Depo rekomenduojama vartoti atsargiai.
Gydant neveikiantį prostatos vėžį, būkite atsargūs ir paskirkite Androkur Depot tik įvertinę individualų naudos ir rizikos santykį pacientams, kuriems anamnezėje yra trombozė ir tromboembolija, pjautuvinių ląstelių anemija, sunkus cukrinis diabetas su angiopatija.
Androkur Depot, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Aliejaus tirpalas yra skirtas tik į raumenis. Androkura Depot injekcijos turėtų būti atliekamos giliai ir labai lėtai. Taip yra dėl to, kad dėl plaučių embolijos su aliejaus tirpalu kai kuriais atvejais gali pasireikšti kosulys, dusulys, krūtinės skausmas ir kiti simptomai, įskaitant vazovagalines reakcijas kaip negalavimas, galvos svaigimas, padidėjęs prakaitavimas, parestezija ar alpimas. Šios reakcijos yra grįžtamos, jų vystymasis yra įmanomas tiek injekcijos metu, tiek iškart po jos. Deguonies įkvėpimas paprastai naudojamas kaip palaikomoji terapija.
Neleiskite vaisto vartoti į kraujagysles.
Rekomenduojama dozė:
- neveikiantis prostatos vėžys: 300 mg 1 kartą per 7 dienas. Gydymo trukmę gydytojas nustato individualiai. Pagerėjus būklei ar pasiekus remisiją, nerekomenduojama nutraukti gydymo kurso arba sumažinti Androkur Depo dozės;
- padidėjusio seksualinio potraukio sumažėjimas vyrams, turintiems seksualinių nukrypimų: 300 mg 1 kartą per 10–14 dienų. Išskirtiniais atvejais, kai įprastos dozės fone nėra norimo klinikinio efekto, galima vartoti 600 mg dozę 1 kartą per 10–14 dienų, o geriau kiekvienam sėdmeniui suleisti 300 mg. Pasiekus patenkinamą atsaką į gydymą, reikia bandyti sumažinti vaisto dozę palaipsniui didinant intervalą tarp injekcijų. Stabilus efektas pasiekiamas ilgą laiką vartojant Androkur Depo vienalaikės psichoterapijos fone.
Inkstų nepakankamumo ir senyvų pacientų dozės koreguoti nereikia.
Pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, Androkur Depo vartoti galima tik normalizavus kepenų parametrus.
Šalutiniai poveikiai
Vartojant Androkur Depo, buvo užregistruotos šios nepageidaujamos reakcijos (dažnio vertinimo kriterijai: labai dažnai - ≥ 10%; dažnai - nuo ≥ 1% iki <10%; retai - nuo ≥ 0,1% iki <1%; retai - nuo ≥ 0 (Nuo 01% iki <0,1%; labai retai - <0,01%; dažnis nenustatytas - pagal ataskaitas neįmanoma nustatyti nepageidaujamų reakcijų dažnio):
- iš kraujodaros sistemos: dažnis nenustatytas - anemija;
- iš indų pusės: dažnis nenustatytas - vazovagalinės reakcijos, aliejinė plaučių arterijos mikroembolija, trombozė, tromboembolija;
- iš kvėpavimo sistemos: dažnai - dusulys;
- iš imuninės sistemos: retai - padidėjusio jautrumo reakcijos;
- iš lytinių organų ir pieno liaukų pusės: labai dažnai - grįžtamasis libido sumažėjimas, spermatogenezės slopinimas, impotencija; dažnai - ginekomastija;
- iš virškinamojo trakto: dažnis nežinomas - kraujavimas iš pilvo;
- iš kepenų ir tulžies sistemos pusės: dažnai - kepenų nepakankamumas, gelta, hepatitas;
- iš raumenų ir kaulų sistemos: dažnis nenustatytas - osteoporozė;
- psichikos sutrikimai: dažnai - prislėgta nuotaika, laikinas nerimo jausmas, depresija;
- dermatologinės reakcijos: retai - odos bėrimas;
- kiti: dažnai - padidėjęs nuovargis, padidėjęs prakaitavimas, kūno svorio padidėjimas ar sumažėjimas, karščio bangos; labai retai - gerybinių ar piktybinių navikų išsivystymas kepenyse; dažnis nenustatytas - meningioma.
Perdozavimas
Perdozavimo simptomai nenustatyti. Ūmaus toksiškumo tyrimo rezultatai leidžia daryti išvadą, kad pavartojus vieną kartą didelę vaisto dozę, kelis kartus didesnę nei terapinė, ūmaus apsinuodijimo rizika yra mažai tikėtina.
Atskleidžiant Androkur Depot perdozavimo faktus, pacientą rekomenduojama atidžiai stebėti, prireikus paskirti simptominę terapiją. Specifinio priešnuodžio nėra.
Specialios instrukcijos
Gydant Androkur Depo reikia reguliariai įvertinti kepenų ir antinksčių žievės funkcinę būklę ir atlikti periferinio kraujo tyrimus.
Vyrams gydymo vaistu metu dažniausiai pastebimas šalutinis poveikis yra lytinio potraukio ir potencijos sumažėjimas, lytinių liaukų funkcijos slopinimas. Be to, gali išsivystyti ginekomastija, lydima didelio lytėjimo jautrumo ir spenelių skausmo. Šie reiškiniai yra grįžtami ir, nutraukus gydymą, praeina savaime, įskaitant laipsnišką spermatogenezės atkūrimą.
100 mg ir didesnės dozės ciproterono acetato vartojimo fone buvo hepatotoksiškumo atvejų, kai išsivystė gelta, kepenų nepakankamumas, hepatitas, įskaitant mirtinus. Dažniau mirtis buvo pastebėta vyrams, sergantiems progresavusios stadijos prostatos vėžiu. Toksiškumo atsiradimo tikimybė priklauso nuo vaisto dozės; pradėjus gydymą, toksiškumo simptomai gali pasireikšti po kelių mėnesių. Jei atsiranda kokių nors hepatotoksiškumo simptomų, reikia atlikti kepenų funkcijos tyrimą. Jei įtarimas pasitvirtina, gydymą rekomenduojama atšaukti. Jei kepenų patologinius procesus sukelia metastazės ar kitos priežastys, nesusijusios su vaisto vartojimu, tada įvertinus laukiamo poveikio ir galimos rizikos santykį, gydymą galima tęsti.
Kartu su toksiškumu kepenims, rimčiausias šalutinis poveikis yra gerybinių ir rečiau piktybinių kepenų navikų išsivystymas, galintis sukelti kraujavimą iš pilvo į pilvą ir tromboembolinių procesų atsiradimą. Šiuo atžvilgiu atliekant diferencinę ūminio pilvo viršutinės dalies skausmo diagnozę, kepenų padidėjimą ar ūmaus pilvo ertmės pilvo ertmės požymius reikėtų atsižvelgti į galimą kepenų naviką.
Taikant Androkur Depot, padidėja tromboembolinių komplikacijų rizika pacientams, sergantiems pažengusiomis piktybinių ligų stadijomis, turintiems smegenų kraujotakos sutrikimų, giliųjų venų trombozių, plaučių embolijos, miokardo infarkto ir kitų ankstesnių trombozinių ar tromboembolinių arterijų ar venų patologijų.
Atsižvelgiant į tai, kad didelės „Androkur Depo“dozės veikia kaip kortikosteroidai ir gali slopinti antinksčių funkcijas, gydymo laikotarpiu būtina reguliariai stebėti antinksčių žievės funkciją.
Gydant padidėjusį lytinį potraukį esant seksualinėms disfunkcijoms, rekomenduojama vengti alkoholio vartojimo, nes vaisto poveikis gali susilpnėti.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Gydymo „Androkur Depo“laikotarpiu reikia būti atsargiems vykdant potencialiai pavojingą veiklą, kuriai įgyvendinti reikalinga didelė dėmesio koncentracija ir greitos psichomotorinės reakcijos, įskaitant vairavimą.
Vaikų vartojimas
Informacija apie Androkur Depo vartojimo vaikams ir paaugliams veiksmingumą ir saugumą yra nepakankama, todėl vaisto negalima skirti pacientui iki 18 metų.
Reikėtų nepamiršti, kad ciproterono acetato vartojimas iki brendimo pabaigos yra susijęs su dideliu neigiamo poveikio vaiko augimui ir nestabiliai endokrininei sistemai rizika.
Sutrikus inkstų funkcijai
Esant inkstų nepakankamumui, Androkur Depot dozės keisti nereikia.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Androkur Depo paskyrimas draudžiamas sergant kepenų ligomis (įskaitant Rotoro sindromą, Dubino-Johnsono sindromą) ir esant neoplazmams kepenyse istorijoje ar šiuo metu (išskyrus kepenų prostatos vėžio metastazes).
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Pagyvenusiems pacientams Androkura Depot injekcijų dozės koreguoti nereikia.
Vaistų sąveika
- klotrimazolas, ketokonazolas, itrakonazolas, ritonaviras ir kiti vaistai, kurie yra stiprūs CYP3A4 izofermento inhibitoriai: slopina ciproterono acetato metabolizmą;
- rifampicinas, fenitoinas, jonažolių preparatai ir kiti izofermento CYP3A4 induktoriai: gali sumažinti ciproterono acetato koncentraciją plazmoje;
- statinai: vartojant HMG-CoA reduktazės (3-hidroksi-3-metilglutaril-koenzimo A reduktazės) inhibitorius, padidėja miopatijos ir rabdomiolizės rizika;
- geriamieji hipoglikeminiai vaistai, insulinas: pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, gali tekti koreguoti antidiabetinių vaistų dozę.
Tyrimų in vitro rezultatai rodo galimą šių citochromo P 450 sistemos izofermentų slopinimą gydant didelėmis terapinėmis ciproterono acetato dozėmis (300 mg per parą): CYP3A4, 2C8, 2C9, 2C19 ir 2D6.
Analogai
„Androkur Depot“analogai yra Androkur, Cyproteron-Teva.
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Laikyti iki 25 ° C temperatūroje.
Tinkamumo laikas yra 5 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Androkur Depot
Kelios apžvalgos apie „Androkur Depo“yra prieštaringos. Yra pranešimų, kad ilgalaikis vaisto vartojimas neveikiančiam prostatos vėžiui yra gerai toleruojamas ir leidžia išlaikyti normalų prostatos specifinio antigeno lygį. Kiti pacientai nori ciproterono tablečių formos.
„Androkur Depot“kaina vaistinėse
Pakuotės, kurioje yra 3 ampulės tirpalo, kaina už „Androkur Depot“gali būti 1863–1946 rubliai.
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
