Tiodazinas - Naudojimo Instrukcijos, Apžvalgos, Analogai, Tablečių Kaina

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Tiodazinas

Tiodazinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Tiodazinas

ATX kodas: N05AC02

Veiklioji medžiaga: tioridazinas (tioridazinas)

Gamintojas: San Pharmaceutical Industries Limited (Indija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018-11-21

Tiodazinas yra antipsichozinis (neuroleptinis) vaistas.

Išleidimo forma ir kompozicija

Tiodazino dozavimo forma yra plėvele dengtos tabletės: apvalios, vienoje pusėje skiriant 10, 25 ir 50 mg dozes, yra skiriamoji linija; 10 mg doze - šviesiai oranžinė arba šviesiai oranžinė su rausvu atspalviu, 25 mg - mėlyna, 50 mg - geltona, 100 mg - mėlyna (aliuminio folijos juostoje 10 vnt., 10 juostelių kartoninėje dėžutėje).

Vienos tabletės sudėtis:

• veiklioji medžiaga: tioridazino hidrochloridas - 10, 25, 50 arba 100 mg;
• pagalbiniai komponentai (šerdis): mikrokristalinė celiuliozė, krakmolas, laktozė, polivinilpirolidonas K30 (povidonas K30), magnio stearatas, natrio metilparabenas (natrio metilo parahidroksibenzoatas), koloidinis silicio dioksidas, išgrynintas talkas;
• apvalkalas: Eudragit E100 (metilmetakrilato, dimetilaminoetilmetakrilato ir butilmetakrilato kopolimeras) arba E5 premium (hipromeliozė), polietilenglikolis 6000 (makrogolis 6000), dažikliai (priklausomai nuo dozės) titano dioksidas, saulėlydžio geltonasis, indigokarminas arba chinolino geltonasis.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Veiklioji tiodazino medžiaga yra tioridazinas, fenotiazino darinys, priklausantis piperidino grupei. Medžiaga pasižymi savybėmis, būdingomis kitiems fenotiazinams, tačiau jos farmakologinių veiksmų klinikinis spektras taip pat labai skiriasi nuo kitų fenotiazino darinių spektro. Išskirtinės tioridazino savybės yra ryškus anksiolitinis ir raminamasis aktyvumas, taip pat menkas gebėjimas sukelti ekstrapiramidinius sutrikimus.

Tioridazinas turi vidutinį alfa-adrenerginį blokavimą ir m-anticholinerginį poveikį, turi hipotenzinį ir antiemetinį poveikį. Veiklioji medžiaga gali padėti pailginti QT intervalą.

Kai tioridazinas vartojamas mažomis dozėmis, jis turi anksiolitinį poveikį: sumažina nerimo, nerimo, baimės jausmus ir emocinę įtampą. Tiodaziną vartojantiems pacientams pagerėja prisitaikymas prie supančios realybės. Vaistas taip pat veiksmingas esant lengviems depresijos sutrikimams.

Kai vartojamos didelės tioridazino dozės, jis turi antipsichozinį poveikį.

Tiodazinas turi platų terapinį diapazoną. Paprastai pacientai gerai toleruoja vaistą laikydamiesi rekomenduojamo dozavimo režimo.

Farmakokinetika

• absorbcija: greitai absorbuojama virškinimo trakte, C _max (didžiausia koncentracija) kraujo plazmoje pasiekiama praėjus 2–4 valandoms po vartojimo. Biologinio prieinamumo indeksas priklauso nuo asmenų kintamumo, vidutiniškai jis yra 60%;
• pasiskirstymas ir metabolizmas: daugiau kaip 95% tioridazino hidrochlorido prisijungia prie kraujo plazmos baltymų. Medžiaga turi savybę prasiskverbti per placentos barjerą ir išsiskirti su motinos pienu. Tioridazinas ir jo pagrindiniai metabolitai (mezoridazinas ir sulforidazinas) praeina BBB (kraujo ir smegenų barjerą) ir yra likvore. Tuo pačiu metu smegenų smegenų skysčio metabolitų ir jų kiekio kraujo plazmoje santykis yra didesnis už tą patį nepakitusio tioridazino santykį, kuris įrodo reikšmingą metabolitų vaidmenį tiodazino antipsichozinio poveikio mechanizme;
• Išsiskyrimas: T _1/2 (pusinės eliminacijos laikas) yra maždaug 10 valandų. Šalinama daugiausia per žarnyną (50%), taip pat per inkstus (metabolitų pavidalu - maždaug 30% dozės, nepakitusi - mažiau nei 4%).

Vartojimo indikacijos

Šizofrenija ir kiti psichikos sutrikimai:

• šizofrenijos paūmėjimas;
• lėtinė šizofrenijos eiga (terapija, įskaitant ilgalaikį stacionarinių pacientų gydymą, ir ilgalaikė palaikomoji ambulatorinių pacientų, sergančių šizofrenija, gydymas).

Depresija ir nerimo sindromai:

• psichiatrijos praktika: susijaudinusi depresija - monoterapijos forma ir kaip kombinuoto gydymo dalis;
• bendroji medicinos praktika: įvairių sindromų, pasireiškiančių nerimu, nerimo ir depresijos, sujaudinimo ir įtampos, emocinių sutrikimų ir psichosomatinių sutrikimų, gydymas;
• psichozinė depresija arba mišri nerimo ir depresijos būsenos - ilgalaikiam gydymui.

Taikymas geriatrijos praktikoje:

• sunkūs pažinimo sutrikimai ir elgesio sutrikimai pagyvenusiems pacientams, sergantiems bet kokio sunkumo organiniais smegenų pažeidimais - kaip antipsichozinis ir neuroleptinis agentas;
• nerimo būsenos, mišrios nerimo ir depresijos būsenos, senatvinis sujaudinimas, nemiga - kaip anksiolitikas ar raminamasis vaistas.

Taikymas pediatrijos praktikoje:

• vaikystės šizofrenija, sunkūs elgesio sutrikimai organinių smegenų pažeidimų ar protinio atsilikimo fone;
• vaikų, turinčių sunkių elgesio sutrikimų, nerimo, sujaudinimo, įtampos, koncentracijos sutrikimų būsenos, stimuliatoriams atsparių hiperaktyvumo atvejų, miego sutrikimų - kaip raminamųjų ar anksiolitinių medžiagų.

Kiti įvairios kilmės sutrikimai:

• sunkūs protiškai atsilikusių suaugusiųjų ir pacientų, kuriems yra deficito sindromo simptomų, elgesio sutrikimai;
• alkoholio nutraukimo sindromas - susijaudinimo, nerimo, priešiškumo, haliucinacijų ir kitų psichinių apraiškų sunkumui sumažinti;
• centrinės genezės vėmimas.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• koma arba sunki centrinės nervų sistemos (CNS) depresija;
• sunkių hematologinių ligų istorija, įskaitant kaulų čiulpų kraujodaros slopinimą;
• sunki širdies liga, ypač kliniškai reikšminga aritmija (įskaitant skilvelinę tachikardiją);
• širdies aritmijos (įskaitant istoriją), įgimtas ilgo QT sindromas;
• kartu vartojami vaistai, ilginantys QT intervalą;
• bet kokios etiologijos sunkus sąmonės depresija (įskaitant komą) (dėl narkotikų vartojimo, įskaitant);
• kartu vartojami izofermento CYP2D6 substratai ar inhibitoriai;
• sunki arterinės hipertenzijos ar arterinės hipotenzijos forma;
• laktozės netoleravimas, laktazės trūkumas, gliukozės-galaktozės malabsorbcija;
• nėštumas, žindymo laikotarpis;
• vaikai iki 3 metų;
• anamnezinė informacija apie didelio jautrumo šviesai ar individualaus padidėjusio jautrumo kitiems fenotiazino dariniams reakcijas;
• individualus padidėjęs jautrumas tioridazino hidrochloridui ar bet kuriam pagalbiniam vaisto komponentui.

Pagal instrukcijas, tiodaziną reikia skirti atsargiai, jei: alkoholizmas (dėl polinkio į hepatotoksines reakcijas), patologiniai kraujo pokyčiai (dėl hematopoetinių sutrikimų pavojaus), uždaro kampo glaukoma, krūties vėžys (dėl galimo ligos progresavimo rizikos padidėjimo ir atsparumo citostatiniams ir endokrininiai vaistai dėl tioridazino sukelto prolaktino išsiskyrimo), inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumas, prostatos hiperplazija su klinikinėmis apraiškomis, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos (ūminėje stadijoje), ligos, kurioms būdinga didelė tromboembolinių komplikacijų rizika, epilepsija, ligos - stiprinant ekstrapiramidinį poveikį), miksedema,Reye sindromas (dėl padidėjusios tikimybės, kad vaikams ir paaugliams gali pasireikšti toksinis poveikis kepenims), lėtinės ligos su kvėpavimo nepakankamumu (ypač vaikams), kacheksija, vėmimas (kadangi vėmimą, susijusį su kitų vaistų perdozavimu, gali užmaskuoti tioridazino vėmimą slopinantis poveikis) ir pagyvenusiems žmonėms amžiaus.

Tiodazino vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Tiodazino tabletės vartojamos per burną.

Gydytojas individualiai parenka vaisto dozę ir laiką, atsižvelgdamas į ligą ir simptomų sunkumą. Gydymą rekomenduojama pradėti nuo minimalių dozių nurodytu intervalu. Tada terapijos metu dozė palaipsniui didinama iki maksimalaus efektyvaus. Pasiekus maksimalų gydomąjį poveikį, tiodazino dozė palaipsniui mažinama iki palaikomosios. Paprastai dienos dozė yra padalinta į 2-4 dozes.

Šizofrenija ir kiti psichikos sutrikimai:

• šizofrenijos paūmėjimas suaugusiems hospitalizuotiems pacientams: 100–600 mg per parą, didžiausia paros dozė - 800 mg;
• lėtinė šizofrenijos eiga: pacientams, besigydantiems stacionare - 100–600 mg per parą, ambulatoriškai - 50–300 mg per parą.

Depresija ir nerimo sindromai:

• sujaudintos depresijos psichiatrijos praktika: 25-200 mg per parą;
• bendra medicinos praktika kaip anksiolitikas ir (arba) raminamasis vaistas: 10–75 mg per parą.

Senyvo amžiaus ligoms gydyti Thiodazin vartojamas kaip:

• antipsichozinis ir (arba) neuroleptinis agentas: 25-200 mg per parą;
• raminamasis ir (arba) anksiolitinis agentas: 10–75 mg per parą.

Pediatrijos praktikoje tiodazinas vartojamas kaip:

• antipsichozinis vaistas nuo sunkių emocinių ir psichinių sutrikimų vyresniems nei 3 metų vaikams: 1-4 mg / kg kūno svorio per dieną;
• anksiolitiniai ir (arba) raminamieji vaistai nuo 3 metų vaikams: 0,5–2 mg / kg kūno svorio per parą.

Kitų įvairios kilmės sutrikimų gydymas:

• sunkūs protiškai atsilikusių suaugusiųjų ir pacientų, kuriems yra deficito sindromo simptomų, elgesio sutrikimai: 100–600 mg per parą, didžiausia paros dozė - 800 mg;
• alkoholio nutraukimo sindromas (siekiant sumažinti psichikos sutrikimų sunkumą): 100-200 mg per parą.

Hospitalizuotiems pacientams, sergantiems šizofrenija, pastebimas ryškus būklės pagerėjimas, paprastai po 2-3 savaičių nuo gydymo pradžios. Pacientams, turintiems lėtinių psichikos sutrikimų, maksimaliam klinikiniam poveikiui pasiekti gali prireikti nuo 6 savaičių iki šešių mėnesių. O ūmių psichozių atveju teigiamą poveikį galima pastebėti per 24–48 valandas.

Gydant pacientus, kurių inkstų / kepenų funkcija sutrikusi, kurių kūno svoris yra nepakankamas, taip pat vaikus ir pagyvenusius žmones reikia atidžiai prižiūrėti. Tokiems pacientams rekomenduojama pradėti gydyti ypač mažomis dozėmis ir jas didinti labai lėtai.

Kadangi staigus tiodazino atšaukimas pacientams, kurie jį ilgai vartojo arba vartojo dideles dozes, gali sukelti pykinimą, vėmimą, galvos svaigimą, drebulį, nerimą, nemigą, sujaudinimą, laikinas diskinezijas, nutraukus ilgalaikį gydymą, vaisto dozę reikia mažinti palaipsniui, keletą kartų savaičių.

Šalutiniai poveikiai

Šalutinis tiodazino poveikis priklauso nuo dozės. Vartojant vaistą dozėmis, atitinkančiomis rekomenduojamą intervalą, neigiamos reakcijos daugeliu atvejų būna silpnos ir praeina savaime. Vartojant dideles tioridazino dozes, pastebimas sunkus šalutinis poveikis.

Sistemų ir organų šalutinio poveikio dažnis pagal specialią skalę (labai dažnai - daugiau kaip 1/10; dažnai - 1 / 100-1 / 10; retai - 1 / 1000-1 / 100; retai - 1 / 10000-1 / 1000; ypač reti - mažiau nei 1/10000):

• CNS: dažnai - sedacija, galvos svaigimas, mieguistumas; retai - padidėjęs dirglumas, psichomotorinis sujaudinimas, galvos skausmas, sutrikusi sąmonė, haliucinacijos; retai - ekstrapiramidiniai simptomai (akatizija, raumenų sustingimas, drebulys, distonija, diskinezija), traukuliai, vėlyvoji diskinezija; itin reti - nemiga, depresija, NMS (piktybinis neurolepsinis sindromas);
• širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai - ortostatinė hipotenzija; retai - tachikardija, QT intervalo pailgėjimas; retai - aritmijos; itin reti - skilvelių virpėjimas, virpėjimas, staigi mirtis;
• autonominė nervų sistema / m-anticholinerginiai poveikiai: dažnai - neryškus matymas, burnos džiūvimas, nosies užgulimas, parezės apgyvendinimas; retai - pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, apetito praradimas, šlapimo nelaikymas ar šlapimo susilaikymas; retai - drebulys, blyškumas; itin retas - paralyžinis žarnų nepraeinamumas;
• endokrininė sistema: dažnai (ilgai vartojant) - galaktorėja, hiperprolaktinemija; retai - kūno svorio pokyčiai, amenorėja, menstruacijų sutrikimai, erekcijos sutrikimai ir ejakuliacija; retai priapizmas; itin reti - periferinė edema, ginekomastija, pieno liaukų užaugimas;
• periferinis kraujas: retai - trombocitopenija, agranulocitozė, leukopenija; itin reti - anemija, leukocitozė;
• kepenys: retai - kepenų transaminazių aktyvumo pokyčiai; retai - hepatitas;
• oda: retai - odos bėrimas (įskaitant alerginį), dermatitas, dilgėlinė, jautrumo šviesai reakcijos, angioneurozinė edema;
• kiti: retai - hipertermija, edema paausinėje liaukoje, kvėpavimo sutrikimai.

Perdozavimas

Perdozavus tiodazino, gali padidėti nepageidaujamos reakcijos, išsivystyti ūminės neurolepsinės komplikacijos. Ypač turėtumėte atkreipti dėmesį į kūno temperatūros padidėjimą, kuris yra vienas iš NNS simptomų. Esant stipriam perdozavimui, galima pastebėti įvairių formų sąmonės sutrikimus iki komos.

Ilgai gydant vaistą, buvo užregistruoti reti retinopatijos pigmentozės atvejai, kurie pasitaikė pacientams, kurie vartojo tioridazino dozes, viršijančias rekomenduojamą didžiausią 800 mg paros dozę.

Perdozavus, turite nutraukti Thiodazine, kaip ir kitų vaistų nuo psichozės, vartojimą. Rekomenduojama vartoti centrinius anticholinerginius vaistus, aktyvuotas anglis didelėmis dozėmis, plauti skrandį, esant traukuliams, į veną vartojant diazepamą, neurometabolinius stimuliatorius, gliukozės tirpalą, vitaminus B ir C, atidžiai stebint kvėpavimo, širdies ir kraujagyslių bei centrinės nervų sistemos veikimą, simptominį gydymą.

Kadangi barbitūratai gali padidinti fenotiazinų sukeltą kvėpavimo slopinimą, traukulių atveju jų reikėtų vengti.

Specialios instrukcijos

Tiodaziną reikia vartoti labai atsargiai pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis, glaukoma (ypač esant uždaro kampo formai), inkstų nepakankamumui, sunkioms kvėpavimo takų ligoms, epilepsijai, Parkinsono ligai, sunkiajai miastenijai, prostatos hipertrofijai, feochromocitomai.

Terapijos metu tioridazinu vartoti alkoholinius gėrimus draudžiama.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Gydymo tiodazinu laikotarpiu draudžiama vairuoti transporto priemones, atlikti bet kokius darbus, susijusius su padidėjusia nelaimingų atsitikimų rizika, reikalaujančiu didelės dėmesio koncentracijos, greitos psichinės ir motorinės reakcijos.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Tiodazino draudžiama vartoti nėščioms ir krūtimi maitinančioms moterims.

Vaikų vartojimas

Vaikams iki 3 metų draudžiama skirti tiodaziną.

Sutrikus inkstų funkcijai

Inkstų nepakankamumo atveju tiodaziną reikia vartoti labai atsargiai.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Kepenų funkcijos sutrikimai yra santykinė kontraindikacija vartoti tiodaziną.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Skiriant tiodaziną senyviems pacientams, reikia būti atsargiems.

Vaistų sąveika

Tioridazino vartojimas kartu su tam tikrais vaistais gali sukelti tokį poveikį:

• vaistai, slopinantys CYP2D6 izofermentą (pavyzdžiui, fluoksetinas, cimetidinas, moklobemidas, paroksetinas): stiprinantis ir prailginantis tioridazino veikimą dėl to, kad jis pats sukelia šio izofermento slopinimą;
• tricikliai antidepresantai (TCA): TCA ir (arba) tioridazino koncentracijos plazmoje padidėjimas, dėl kurio gali išsivystyti aritmija;
• antihipertenziniai vaistai ir beta adrenoblokatoriai: dėl metabolizmo slopinimo padidėja kiekvieno vaisto koncentracija plazmoje, dėl ko gali žymiai sumažėti kraujospūdis, sutrikti širdies ritmas ar atsirasti neigiamos centrinės nervų sistemos reakcijos;
• tiazidiniai diuretikai: padidėja sunkios arterinės hipotenzijos rizika, padidėja kardiotoksinis tioridazino poveikis (dėl diuretikų sukeltos hipokalemijos);
• prieštraukuliniai vaistai: sumažėja priepuolių slenkstis, pasikeičia fenitoino koncentracija kraujo serume, todėl gali prireikti koreguoti dozę. Kartu su tioridazinu vartojant karbamazepiną, šių vaistų koncentracija serume nesikeičia;
• netiesioginiai antikoaguliantai: padidėjęs hipoprotrombineminis poveikis dėl konkurencinės sąveikos citochromo P450 izofermentų lygiu. Tokiu atveju būtina atidžiai stebėti protrombino koncentraciją kraujo plazmoje;
• centrinę nervų sistemą slopinančiai veikiantys vaistai (įskaitant alkoholį, narkotinius analgetikus, benzodiazepinus, barbitūratus, antidepresantus, anestetikus): didinant jų poveikį;
• MAO (monoamino oksidazės) inhibitoriai: kiekvieno vaisto raminamojo ir m-anticholinerginio poveikio pailgėjimas ir sustiprinimas;
• hipoglikeminiai vaistai: padidėja rizika pažeisti paciento gliukozės toleranciją, kurią sukelia jų vartojimas dėl tioridazino poveikio angliavandenių apykaitai;
• ličio preparatai: padidėja ekstrapiramidinių sutrikimų, sunkių neurotoksinių komplikacijų ir somnambulizmo rizika;
• m-anticholinerginiai vaistai (į atropiną panašūs vaistai), antihistamininiai vaistai ir TCA: jų m-anticholinerginio poveikio stiprinimas iki atropino psichozės pradžios, sunkus vidurių užkietėjimas, paralyžinis žarnyno obstrukcija, hiperpireksija su galimu šilumos smūgiu. Reikia koreguoti vaistų dozes ir atidžiai stebėti pacientą;
• vaistai nuo parkinsonizmo: silpnina kiekvieno vaisto veikimą;
• dopaminas, epinefrinas, fenilefrinas, efedrinas ir kiti kraujagysles sutraukiantys vaistai: silpnėja jų slėgio poveikis dėl tioridazino α-adrenerginių blokatorių;
• chinidinas: jo slopinamojo poveikio miokardui sustiprinimas;
• antiaritminiai vaistai: vartojant kartu su tioridazinu, reikia būti atsargiems dėl galimo pernelyg ilgo QT intervalo pailgėjimo;
• vaistai nuo viduriavimo ir antacidinių vaistų: mažina tioridazino absorbciją virškinimo trakte.

Analogai

Tiodazino analogai yra: Sonapax, Thioril, Tison ir kt.

Laikymo sąlygos

Laikyti tamsioje, sausoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas yra 4 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Tiodaziną

Atsiliepimai apie tiodaziną yra įvairūs, nes vaistas veikia kiekvieną pacientą atskirai. Tai gali pagerinti miegą, palengvinti nerimą, baimę, emocinius sutrikimus. Tačiau skundžiamasi dėl to, kad net ir ilgai vartojant tabletes nėra jokio teigiamo poveikio, taip pat apie šalutinį neigiamą poveikį, pvz., Kraujospūdžio sumažėjimą, tachikardijos ir aritmijos išsivystymą.

Tiodazino kaina vaistinėse

Nėra informacijos apie tiodazino kainą, nes šiuo metu vaisto negalima parduoti.

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!