Stalevo - Naudojimo Instrukcijos, Kaina, Tablečių Apžvalgos, Analogai

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Stalevo

Stalevo: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vaistų sąveika
14. 14. Analogai
15. 15. Laikymo sąlygos
16. 16. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
17. 17. Apžvalgos
18. 18. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Stalevo

ATX kodas: N04BA03

Veikliosios medžiagos: levodopa + entakaponas + karbidopa (levodopa + entakaponas + karbidopa)

Gamintojas: „Orion Corporation“„Orion Pharma“(Suomija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2020-01-01

Kainos vaistinėse: nuo 2959 rublių.

Pirkite

Stalevo yra kombinuotas vaistas nuo parkinsonizmo (dopamino pirmtakas + periferinio dekarboksilazės inhibitorius + katechol-O-metiltransferazės inhibitorius).

Išleidimo forma ir kompozicija

Dozavimo forma Stalevo - plėvele dengtos tabletės: tamsiai pilkšvai raudonos arba rusvai raudonos, be rizikos, su įspaudu vienoje pusėje: 50 mg / 12,5 mg / 200 mg doze - apvalios abipus išgaubtos tabletės, kodas " LCE 50 "; 100 mg / 25 mg / 200 mg dozei - ovalios tabletės, kodas "LCE 100"; skiriant 150 mg / 37,5 mg / 200 mg dozę - pailgos elipsoidinės tabletės, kodas "LCE 150"; 200 mg / 54,1 mg / 200 mg dozėje - pailgos, elipsoidinės, abipus išgaubtos tabletės, kodas "LCE 200" (buteliukuose po 10, 30, 100 arba 250 tablečių, kurių dozė yra 50 mg / 12,5 mg / 200 mg, 100 mg / 25 mg / 200 mg, 150 mg / 37,5 mg / 200 mg arba 10, 30, 100, 130 arba 175 tablečių 200 mg / 54,1 mg / 200 mg dozėmis; kartono pakuotėje 1 butelis ir Stalevo vartojimo instrukcijos).

1 tabletės sudėtis, atitinkamai 50 mg / 12,5 mg / 200 mg, 100 mg / 25 mg / 200 mg, 150 mg / 37,5 mg / 200 mg arba 200 mg / 54,1 mg / 200 mg dozėmis:

• veikliosios medžiagos: levodopa - 50; 100; 150 arba 200 mg; karbidopos monohidratas - 13,5 mg; 27 mg; 40,5 mg arba 54,1 mg (12,5 mg karbidopos; 25 mg; 37,5 mg arba 50 mg; entakapono (visoms dozėms) - 200 mg;
• pagalbiniai komponentai: magnio stearatas, povidonas K-30, natrio kroskarmeliozė, manitolis, kukurūzų krakmolas;
• plėvelės apvalkalas: glicerinas 85% (glicerolis 85%); polisorbatas 80, magnio stearatas, raudonasis geležies oksidas, geltonasis geležies oksidas, titano dioksidas, sacharozė, hipromeliozė (200 mg / 54,1 mg / 200 mg tablečių dangoje nėra geltonųjų geležies oksido dažų).

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Remiantis šiuolaikinėmis koncepcijomis, Parkinsono ligos apraiškos yra susijusios su dopamino išsekimu striatume. Dopaminas neperžengia kraujo ir smegenų barjero, o jo pirmtakas levodopa praeina kraujo ir smegenų barjerą ir palengvina patologijos požymius.

Kadangi levodopa aktyviai metabolizuojama periferiniuose organuose, vartojant be metabolinių fermentų inhibitorių, centrinę nervų sistemą pasiekia tik nedidelė paskirtos dozės dalis.

Karbidopa yra periferinis DOPA dekarboksilazės inhibitorius, kuris mažina levodopos metabolizmą. Tuo pačiu metu periferiniuose organuose susidaro dopaminas, kuris tampa labiau prieinamas smegenims. Levodopos dekarboksilinimas sumažėja, kai jis vartojamas kartu su DOPA-dekarboksilazės inhibitoriumi, todėl jį galima skirti mažesnėmis dozėmis, o tai sumažina nepageidaujamų reiškinių, tokių kaip pykinimas, dažnį.

Dekarboksilazės slopinimo DOPA-dekarboksilazės inhibitoriumi fone katechol-O-metiltransferazė tampa svarbiausiu periferiniu metaboliniu fermentu. Jis katalizuoja levodopos virtimą potencialiai kenksmingu metabolitu 3-O-metildopa.

Entakaponas yra specifinis, grįžtamas ir daugiausia periferinis katechol-O-metiltransferazės inhibitorius. Jis skirtas vartoti kartu su levodopa, sulėtina jo išsiskyrimą iš kraujotakos, o tai padidina plotą po koncentracijos ir laiko kreive, apibūdinančią levodopos farmakokinetikos pobūdį. Dėl šios priežasties klinikinis atsakas į kiekvieną pastarosios dozę pailgėja ir sustiprėja.

Farmakokinetika

Entakapono, levodopos ir karbidopos absorbcijai būdingas reikšmingas individualių verčių vidinis ir kintamasis. Entakaponas ir levodopa greitai absorbuojami ir išsiskiria, o karbidopa absorbuojama ir išsiskiria šiek tiek lėčiau. Biologinis levodopos prieinamumas vartojant atskirai be kitų dviejų Stalevo veikliųjų medžiagų, svyruoja nuo 15 iki 33%. Karbidopos biologinis prieinamumas yra nuo 40 iki 70%, o 200 mg entakapono - 35%.

Maistas, kuriame yra daug neutralių amino rūgščių, gali atitolinti ir sumažinti levodopos absorbciją. Režimas ir dieta neturi įtakos entakapono absorbcijai.

Duomenų apie karbidopos pasiskirstymo tūrį nėra. Levodopos ir entakapono pasiskirstymo tūriai yra gana maži, jie yra atitinkamai 0,36–1,6 litro 1 kg ir 27 litrai 1 kg.

Ryšys su levodopos kraujo plazmos baltymais yra minimalus (nuo 10 iki 30%), o karbidopoje šis skaičius yra beveik 36%. Entakaponas intensyviai jungiasi su plazmos baltymais, beveik 98%, daugiausia su serumo albuminu. Esant terapinei koncentracijai, entakaponas neišstumia kitų aktyvių komponentų, plačiai susijusių su baltymu (pavyzdžiui, diazepamo, fenilbutazono, salicilo rūgšties ar varfarino). Tačiau jos nėra išstumtos šiomis medžiagomis, kai naudojamos terapinėmis dozėmis ar didesnėmis koncentracijomis.

Levodopos metabolizmas yra aktyvus. Tokiu atveju susidaro įvairūs metabolitai. Svarbiausi būdai yra O-metilinimas katechol-O-metiltransferaze ir dekarboksilinimas su DOPA dekarboksilaze.

Karbidopos apykaita vyksta susidarant dviem metabolitams, kurie išsiskiria su šlapimu nekonjuguotų medžiagų ir gliukuronidų pavidalu. Iš viso karbidopos su šlapimu išsiskiria nepakitusios formos 30%.

Entakaponas beveik visiškai metabolizuojamas prieš išsiskiriant su šlapimu (10–20%) ir išmatomis / tulžimi (80–90%). Pagrindinis metabolizmo kelias yra entakapono ir jo aktyvaus metabolito (cis izomero) gliukuroninimas. Pastarojo kiekis kraujo plazmoje sudaro maždaug 5% viso entakapono. Bendras entakapono klirensas yra 0,7 litro 1 kg per valandą, levodopos - nuo 0,55 iki 1,38 litro per 1 kg per valandą. Pusinės eliminacijos laikas (atskirai paėmus): entakaponas yra nuo 0,4 iki 0, 7 valandos; karbidopai - nuo 2 iki 3 valandų; levodopa - nuo 0,6 iki 1,3 šaukštelio.

Kadangi entakapono ir levodopos pusinės eliminacijos laikas yra trumpas, pakartotinėmis dozėmis tikro kaupimosi nėra.

Remiantis in vitro tyrimais, naudojant žmogaus kepenų mikrosominius preparatus, entakaponas slopina citochromo P450 2C9 fermentus (PK50 ~ 4 μM). Kiti citochromo P450 izofermentai (CYP1A2, CYP2A6, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A ir CYP2C19) entakaponas silpnai slopina arba su jais visiškai nesąveikauja.

Gydymas levodopa senyviems pacientams be entakapono ir karbidopos padidina jo absorbciją ir sulėtina išsiskyrimą, palyginti su jaunesniais pacientais. Tačiau vartojant kartu levodopą ir karbidopą, pirmoji absorbcija pagyvenusių ir jaunesnių pacientų organizme atliekama panašiai, nors vyresnio amžiaus žmonėms plotas po koncentracijos ir laiko kreive yra 1,5 karto didesnis nei jaunų pacientų. Taip yra dėl DOPA dekarboksilazės aktyvumo ir levodopos klirenso sumažėjimo su amžiumi. Senyvų (65–75 metų) ir jaunesnių (45–64 metų) asmenų srityje po entakapono arba karbidopos koncentracijos ir laiko kreive reikšmingų skirtumų nebuvo.

Vyrų organizme levodopos biologinis prieinamumas yra žymiai mažesnis nei moterų. Atliekant Stalevo farmakokinetikos tyrimus, levodopos biologinis prieinamumas vyrams buvo mažesnis nei moterų, daugiausia dėl svorio skirtumo, o lyčių skirtumų tarp entakapono ir karbidopos biologinio prieinamumo nebuvo.

Esant lengvam ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumui (pagal Child-Pugh klasifikaciją - A ir B klasės), lėtėja entakapono apykaita, kartu absorbcijos ir išsiskyrimo stadijoje padidėja jo kiekis plazmoje. Specialūs levodopos ir karbidopos farmakokinetikos tyrimai dėl kepenų nepakankamumo nebuvo atlikti, tačiau pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas, Stalevo reikia vartoti atsargiai.

Entakapono farmakokinetika esant inkstų nepakankamumui nesikeičia. Specialūs levodopos ir karbidopos farmakokinetikos tyrimai esant inkstų nepakankamumui nebuvo atlikti, tačiau, skiriant vaistą dializuojamiems pacientams, rekomenduojama apsvarstyti galimybę padidinti intervalą tarp dozių.

Vartojimo indikacijos

Stalevo skiriamas Parkinsono ligai ir parkinsonizmui gydyti tais atvejais, kai levodopos ir karbidopos derinio vartojimas yra neveiksmingas. Išimtis yra narkotikų parkinsonizmas.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• uždaro kampo glaukoma;
• sunkus kepenų nepakankamumas;
• piktybinis neurolepsinis sindromas ir (arba) netrauminė rabdomiolizė istorijoje;
• feochromocitoma;
• gliukozės-galaktozės malabsorbcija, fruktozės netoleravimas, sacharozės / izomaltazės trūkumas;
• kartu vartojami su selektyviais monoaminooksidazės-A inhibitoriais ir selektyviais monoaminooksidazės-B inhibitoriais;
• nėštumas (išskyrus atskiras situacijas, kai laukiamas terapinis poveikis motinai nusveria galimą vaisiaus vystymosi riziką);
• žindymo laikotarpis;
• vaikai iki 18 metų;
• individuali netolerancija vaisto komponentams.

Giminaitis (Stalevo tabletės naudojamos prižiūrint gydytojui):

• inkstų ir kepenų ligos;
• sunkus plaučių ir širdies ir kraujagyslių nepakankamumas;
• bronchų astma;
• traukulių istorija;
• cukrinis diabetas ir kitos dekompensuotos endokrininės patologijos;
• eroziniai ir opiniai virškinimo trakto pažeidimai;
• miokardo infarkto su liekamosiomis skilvelių ar prieširdžių (prieširdžių) mazgų aritmijomis istorija (per visą pirminio vaisto dozavimo režimo reguliavimo laikotarpį būtina stebėti širdies veiklą);
• antisocialus elgesys, depresija su polinkiu į savižudybę, psichozė anamnezėje arba atsiradusi vartojant Stalevo;
• atviro kampo glaukoma (reikia atidžiai stebėti akispūdį);
• tuo pačiu metu vartoti kartu su antipsichotikais, blokuojančiais dopamino receptorius, ypač D2 receptorius (terapija turėtų būti atliekama atidžiai prižiūrint gydytojui, siekiant sustabdyti vaisto antiparkinsoninį poveikį arba sustiprinti patologijos apraiškas);
• kompleksinis gydymas vaistais, kuriuos metabolizuoja katechol-O-metiltransferazė (paroksetinas), varfarinas, venlafaksinas, maprolitinas, desipraminas, tricikliai antidepresantai, medžiagos, galinčios sukelti ortostatinę hipotenziją.

Stalevo, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

Stalevo tabletės vartojamos per burną, neatsižvelgiant į dietą. Jų negalima suskaidyti ar padalyti į dalis.

Kruopščiai atrenkant ir individualiai kiekvienam pacientui nustatoma optimali vaisto dienos dozė.

Vieną dozę rekomenduojama vartoti tik po 1 tabletę bet kuria doze. Didžiausia aktyvių vaisto komponentų paros dozė yra: levodopa - 1500 mg; entakaponas - 2000 mg; karbidopa - 375 mg (tai atitinka 7 Stalevo tabletes, kurių dozė yra 200 mg / 200 mg / 50 mg).

Pacientus, vartojančius entakaponą ir levodopą / karbidopą standartinio atpalaidavimo dozėmis, atitinkančiomis Stalevo tabletėse esančias dozes, galima nedelsiant pakeisti tinkamu vaistu. Pavyzdžiui, vartojant po 1 tabletę karbidopos / levodopos 50 mg / 200 mg ir po 1 tabletę entakapono 200 mg 4 kartus per dieną, pacientą galima perkelti į vieną tabletę vaisto, kurio dozė yra 200 mg / 200 mg / 50 mg 4 kartus per dieną. diena.

Jei pacientas entakaponą ir levodopą / karbidopą vartoja tomis pačiomis dozėmis, kaip ir veikliosios Stalevo 200 mg / 200 mg / 50 mg (50 mg / 12,5 mg / 200 mg, 100 mg / 25 mg / 200 mg arba 150 mg) sudedamosios dalys. / 37,5 mg / 200 mg), pastarojo dozė turi būti kruopščiai titruojama, kad būtų pasiektas optimalus klinikinis atsakas. Iš pradžių jis koreguojamas taip, kad maksimaliai atitiktų anksčiau naudotą dienos levodopos dozę.

Tais atvejais, kai anksčiau buvo vartojamas entakaponas ir levodopa / benserazidas standartinių atpalaidavimo dozių formomis, levodopos / benserazido vartojimas turėtų būti nutrauktas vakare prieš tai. Būtina pradėti vartoti Stalevo kitą rytą, pradedant tabletėmis, kurių levodopos kiekis yra panašus arba didesnis - 5–10%.

Tais atvejais, kai levodopos ir DOPA-dekarboksilazės inhibitoriaus derinio vartojimas yra neveiksmingas, gali būti apsvarstyta galimybė kai kuriems Parkinsono liga ir motoriniams svyravimams pasibaigus dozei vartoti Stalevo tinkamomis dozėmis. Tačiau pacientų, sergančių diskinezijomis (arba vartojant levodopą, kai paros dozė viršija 800 mg), tiesioginis perkėlimas iš levodopos derinio su DOPA-dekarboksilazės inhibitoriumi nerekomenduojamas. Tokiems pacientams reikia skirti atskirą gydymą entakaponu (tablečių pavidalu) ir prieš pakeičiant vaistą (jei reikia) koreguoti levodopos dozę.

Levodopos poveikis sustiprėja esant entakaponui, todėl gydant Stalevo gali prireikti (ypač diskinezijų atveju) jo dozę sumažinti 10–30% per kelias pirmąsias dienas ar savaites.

Dienos levodopos dozę galima sumažinti pailginant intervalą tarp tablečių vartojimo ir (arba) sumažinus vieną medžiagos dalį, atsižvelgiant į paciento klinikinę būklę.

Jei būtina vartoti didesnę levodopos dozę, padidinkite vartojimo dažnumą ir (arba) paskirkite kitą vaisto, kuriame yra rekomenduojamų dozių, dozę. Jei, priešingai, reikalingos mažesnės levodopos dozės, sumažinama bendra medžiagos paros dozė sumažinant jos vartojimo dažnumą arba sumažinant dozę.

Stalevo vartojant kartu su kitais levodopos vaistais, svarbu neviršyti didžiausios paros dozės.

Jei vaisto vartojimas nutraukiamas ir pacientas pereinamas prie levodopos derinio su DOPA-dekarboksilazės inhibitoriumi be entakapono, priešparkinsoninių vaistų, ypač levodopos, dozę reikia pakoreguoti, kad būtų tinkamai kontroliuojamas parkinsonizmo pasireiškimas.

Dozavimo režimas senyviems pacientams nėra koreguojamas.

Svarbu būti atsargiems vartojant vaistą esant lengvam / vidutiniam kepenų funkcijos sutrikimui. Tokiais atvejais gali tekti sumažinti jo dozę.

Entakapono farmakokinetika nepriklauso nuo inkstų nepakankamumo. Kadangi specialių karbidopos ir levodopos farmakokinetikos tyrimų, susijusių su inkstų nepakankamumu, neatlikta, antiparkinsoninį vaistą Stalevo reikia skirti prižiūrint gydytojui pacientams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas, įskaitant pacientus, kuriems atliekama dializė.

Šalutiniai poveikiai

Stalevo terapijos laikotarpiu dažniausiai pastebima šių nepageidaujamų reiškinių raida:

• diskinezija (apie 19% atvejų);
• virškinamojo trakto patologijų simptomatika, įskaitant viduriavimą ir pykinimą (12 ir 15% atvejų);
• jungiamojo audinio ir raumenų skausmas, raumenų ir kaulų skausmas (12% atvejų);
• šlapimo dažymas raudonai rudos spalvos (10% atvejų).

Remiantis klinikinių vaisto ar entakapono, vartojamo kartu su levodopa ir DOPA-dekarboksilazės inhibitoriumi, klinikinių tyrimų rezultatais pastebėtas rimtas šalutinis poveikis, pvz., Quincke edema (retas) ir kraujavimas iš virškinimo trakto (nedažnas).

Nepaisant klinikinių tyrimų rezultatų trūkumo, gydant Stalevo, gali pasireikšti piktybinis neurolepsinis sindromas, rabdomiolizė, taip pat sunkios hepatito formos, dažnai cholestazinės.

Galimos nepageidaujamos reakcijos [daugiau kaip 10% - labai dažnos; (> 1% ir 0,1% ir 0,01% ir <0,1%) - retai; (<0,01%, įskaitant pavienius atvejus) - labai retai], surinkta iš 11 dvigubai aklų klinikinių tyrimų (juose dalyvavo 3230 savanorių) ir po pateikimo į rinką duomenų:

• kraujas ir limfinė sistema: dažnai - mažakraujystė; retai - trombocitopenija;
• medžiagų apykaita ir mityba: dažnai - sumažėjęs apetitas ¹, svorio kritimas ¹;
• psichikos sutrikimai: dažnai - nemiga, nerimas, košmarai ¹, sumišimas ¹, haliucinacijos, depresija; retai - ¹ sujaudinimas, psichozė; dažnis nenustatytas - savižudiškas elgesys;
• nervų sistema: labai dažnai - diskinezija ¹; dažnai - galvos skausmas, galvos svaigimas ¹, mieguistumas, smegenų sutrikimai (silpnaprotystė, amnezija), distonija, įjungimo-išjungimo reiškinys, drebulys, parkinsonizmo požymių paūmėjimas (pavyzdžiui, bradikinezija ¹); dažnis nenustatytas - piktybinis neurolepsinis sindromas ¹;
• regėjimo organai: dažnai - neryškus matymas;
• širdies veikla: dažnai - širdies ritmo pažeidimas, išeminės širdies ligos simptomai, išskyrus miokardo infarktą (² krūtinės angina); nedažnai - miokardo infarktas ²;
• indai: dažnai - hipertenzija, ortostatinė hipotenzija; retai - kraujavimas iš virškinimo trakto;
• kvėpavimo sistema, krūtinės ir tarpuplaučio organai: dažnai - dusulys;
• virškinimo traktas: labai dažnai - pykinimas ¹, viduriavimas ¹; dažnai - burnos džiūvimas ¹, diskomfortas ir skausmas pilve ¹, dispepsija, vėmimas ¹, vidurių užkietėjimas ¹; retai - disfagija, ¹ kolitas;
• kepenų ir tulžies sistema: retai - nenormalūs kepenų funkcijos tyrimai ¹; dažnis nenustatytas - hepatitas, dažnai cholestazinis ¹;
• oda ir poodiniai riebalai: dažnai - hiperhidrozė, bėrimas ¹; nedažnai - prakaito ¹, plaukų, nagų ir odos dažymas (išskyrus šlapimo spalvą); retai - Quincke edema; dažnis nenustatytas - dilgėlinė ¹;
• griaučių raumenys ir jungiamasis audinys: labai dažnai - raumenų ir jungiamojo audinio skausmas, raumenų ir kaulų skausmas; dažnai - sąnarių skausmas ¹, raumenų spazmai; dažnis nenustatytas - rabdomiolizė ¹;
• inkstai ir šlapimo takai: labai dažnai - chromaturija ¹; dažnai - šlapimo takų infekcijos; retai - šlapimo susilaikymas;
• bendri sutrikimai ir sutrikimai injekcijos vietoje: dažnai - nuovargis, astenija, eisenos sutrikimas, galimas kartu su kritimu, periferinė edema, krūtinės skausmas; retai - negalavimas.

Pastabos

¹ Nepageidaujamos reakcijos, susijusios su entakapono poveikiu arba atsirandančios dažniau (pagal klinikinių tyrimų rezultatus, dažnio skirtumas yra 1%) gydymo entakaponu metu, palyginti su gydymu tik levodopos deriniu su DOPA-dekarboksilazės inhibitoriumi.

² Miokardo infarkto dažnio rodikliai - 0,43 proc. Ir kitų išemijos sukeltų širdies ligų - 1,54 proc., Paimti iš 13 dvigubai aklų tyrimų, kuriuose dalyvavo 2082 pacientai, vartoję entakaponą dėl motorinių svyravimų, susijusių su veikimo pabaiga, rezultatų. dozę.

Kai kurie Stalevo šalutiniai poveikiai yra susiję su padidėjusiu dopaminerginiu aktyvumu (vėmimu, diskinezija, pykinimu) ir dažniausiai pasireiškia gydymo pradžioje. Mažesnės levodopos dozės sumažina šių dopaminerginių reakcijų laipsnį ir dažnį. Kai kurie nepageidaujami reiškiniai (įskaitant raudonai rudos spalvos šlapimo dažymąsi, viduriavimą) yra entakapono savybių pasekmė. Yra pranešimų apie prakaito, plaukų, nagų ir odos dažymą entakaponu.

Kai kuriais atvejais gydymą karbidopa kartu su levodopa lydi traukuliai. Tačiau priežastinis šių reiškinių ryšys nebuvo nustatytas.

Dopamino agonistų ir (arba) dopaminerginių vaistų, tarp kurių yra levodopa, įskaitant Stalevo, vartojimo laikotarpiu gali pasireikšti impulsų valdymo sutrikimai, tokie kaip priverstinis alkio patenkinimas, apetitas, noras pirkti ir leisti pinigus, hiperseksualumas, padidėjęs libido ar priklausomybė nuo lošimų.

Buvo pavieniai pranešimai apie ypatingą mieguistumą dieną ir staigaus miego atsiradimo epizodus, kai entakaponas buvo vartojamas kartu su levodopa.

Perdozavimas

Remiantis vaistinio preparato patekimo į rinką duomenimis, yra pranešimų apie pavienius Stalevo perdozavimo atvejus, kai didžiausia levodopos ir entakapono dozė yra atitinkamai mažiausiai 10 000 mg ir 40 000 mg per parą. Perdozavimo apraiškos ir ūminiai simptomai šiais atvejais buvo chromaturija, junginės ir liežuvio dažymas, odos blyškumas, Cheyne-Stokes kvėpavimas, skilvelinė tachikardija, bradikardija, sumišusi ir sujaudinta sąmonė, koma.

Priemonės, kurių reikia imtis ūminio vaisto perdozavimo atveju, yra panašios kaip ir ūminio perdozavus levodopos. Piridoksinas yra neveiksmingas kaip vaistų priešnuodis.

Tokiais atvejais svarbu paciento hospitalizavimas, bendros detoksikacijos priemonės, skrandžio plovimas ir pakartotinis aktyvintos anglies naudojimas. Šios priemonės yra būtinos norint paspartinti entakapono pasišalinimą iš organizmo, be kita ko, sumažinant medžiagos absorbciją / reabsorbciją iš virškinimo trakto.

Savo ruožtu rekomenduojama atlikti procedūras, palaikančias normalų širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo sistemos, taip pat inkstų funkcionavimą. Jei reikia, imamasi priemonių palaikyti šias kūno sistemas. Norint nustatyti aritmijas, skiriama elektrokardiogramos stebėsena. Jei reikia, pradedama antiaritminė terapija. Svarbu atsižvelgti į galimybę, kad pacientas galėjo vartoti kitus vaistus nei Stalevo. Dializės veiksmingumas gydant perdozavimą nebuvo nustatytas.

Specialios instrukcijos

Vaistas nerekomenduojamas gydant vaistų sukeltas ekstrapiramidines reakcijas. Jis vartojamas atsargiai, jei yra buvę traukulių, skrandžio opų, inkstų ar endokrininės sistemos patologijų, bronchinės astmos, sunkių plaučių ligų formų ar širdies ir kraujagyslių sistemos patologijų, išeminės širdies ligos.

Pacientams, patyrusiems miokardo infarktą ir turintiems prieširdžių mazgo pažeidimų ar skilvelių aritmijų, reikia paskirti stebėti širdies darbą, ypač renkantis pradines dozes.

Visus Stalevo vartojančius pacientus reikia atidžiai stebėti dėl depresijos, turinčios polinkio į savižudybę, psichinių pokyčių ir kitų reikšmingų antisocialinių reakcijų. Vaistas vartojamas prižiūrint gydytojui psichozei (įskaitant istoriją).

Kartu su antipsichoziniais vaistais (dopamino receptorių blokatoriais, ypač D2 receptorių antagonistais) reikia vartoti atsargiai. Pacientai yra atidžiai stebimi, siekiant nustatyti Stalevo antiparkinsoninio poveikio praradimą ar ligos simptomų pasunkėjimą.

Vaistas skiriamas atsargiai, atsižvelgiant į lėtinę atviro kampo glaukomą. Tokiais atvejais būtina atidžiai stebėti akispūdį ir registruoti visus kraujospūdžio pokyčius.

Stalevo gali padėti išsivystyti ortostatinei hipotenzijai. Jį reikia vartoti prižiūrint gydytojui pacientams, vartojantiems vaistus / vaistus, galinčius sukelti ortostatinę hipotenziją.

Entakaponas kartu su levodopa gali sukelti epizodinį momentinį miegą ir mieguistumą, susijusį su Parkinsono liga.

Klinikiniai tyrimai patvirtino, kad gydant amantadinu, selegilinu, dopamino agonistais (bromokriptinu), kompleksiniu gydymu entakaponu, dažniau pasireiškia dopaminerginės nepageidaujamos reakcijos (pvz., Diskinezija), palyginti su žmonėmis, kurie vartojo placebą kartu su šiais vaistais.

Skiriant vaistą pacientams, anksčiau nevartojusiems entakapono, gali tekti koreguoti visų pacientų vartojamų vaistų nuo parkinsonizmo dozes.

Retais atvejais asmenims, sergantiems Parkinsono liga, pasireiškia rabdomiolizė su diskinezijomis ar piktybiniu neurolepsiniu sindromu. Svarbu kontroliuoti staigų levodopos atšaukimą ar staigų jo dozės sumažėjimą, ypač kartu vartojant antipsichozinius vaistus.

Hipertermijai, rabdomiolizei ir piktybiniam neurolepsiniam sindromui būdingos motorinės apraiškos (drebulys, mioklonusas, raumenų standumas), psichinės būklės pokyčiai (koma, sumišimas, sujaudinimas), autonominės disfunkcijos (kraujospūdžio kritimas, tachikardija), taip pat kreatino fosfokinazės koncentracijos padidėjimas serume. Yra pavienių pranešimų apie šių simptomų ir požymių išsivystymą. Ankstyvas patologijos nustatymas yra nepaprastai svarbus efektyviam piktybinio neurolepsinio sindromo gydymui.

Buvo pranešta apie būklę, panašią į piktybinį neurolepsinį sindromą, kuriai būdingi psichinės sveikatos pokyčiai, karščiavimas, raumenų sustingimas ir kreatino fosfokinazės kiekio padidėjimas serume, taip pat susijęs su staigiu vaistų nuo parkinsonizmo nutraukimu.

Iš atliktų tyrimų, kurių metu staiga nutrauktas entakapono vartojimas, rabdomiolizės ar piktybinio neurolepsinio sindromo atvejai dėl jo atšaukimo nebuvo nustatyti. Nuo entakapono pasirodymo rinkoje buvo užfiksuoti pavieniai piktybinio neurolepsinio sindromo epizodai, ypač kai sumažėja jo ir kartu vartojamų dopaminerginių vaistų dozės arba staiga nutraukiamas vaisto vartojimas. Remiantis tuo, jei būtina pakeisti vaistų terapijos režimą į levodopos ir DOPA dekarboksilazės inhibitorius, svarbu tai atlikti palaipsniui. Tikėtina, kad reikės didinti levodopos dozę.

Planuojant bendrą anesteziją, Stalevo vartojamas tol, kol pacientui leidžiama gerti skysčius ir vaistus viduje. Atnaujinti vaisto vartojimą anksčiau paskirtomis dozėmis galima po bendros anestezijos, kai tik pacientas gali pats vartoti tabletes.

Taikant ilgesnį gydymą, rekomenduojama periodiškai stebėti inkstų ir kepenų funkcijas, taip pat širdies ir kraujagyslių bei hematologines sistemas.

Kai atsiranda viduriavimas, svarbu stebėti paciento svorį, kad būtų išvengta perteklinio svorio kritimo. Ilgalaikis, nuolatinis viduriavimas, kurį sukelia entakaponas, gali būti kolito požymis. Ilgai trunkantis viduriavimas yra pagrindas nutraukti gydymą, paskirti tinkamą gydymą ir nustatyti jo atsiradimo priežastį.

Norint nustatyti impulsų valdymo sutrikimus, svarbu atidžiai stebėti pacientus. Pacientai ir dalyvaujantys jų gydyme turėtų būti įspėti apie galimą impulsų kontrolės sutrikimų simptomų atsiradimą - priverstinį alkio pasitenkinimą, apimtį, priklausomybę nuo lošimų, hiperseksualumą, norą pirkti ir leisti pinigus, padidėjusį libido. Šios apraiškos gali pasireikšti gydant dopamino agonistais ir (arba) dopaminerginiais vaistais, įskaitant levodopą (įskaitant Stalevo). Nustačius tokių patologijų, reikia pakeisti gydymo režimą.

Pacientams, sergantiems astenija, progresuojančia anoreksija ir svorio kritimu, ypač per gana trumpą laiką, reikia atlikti kepenų funkcijos tyrimus ir atlikti bendrą medicininę apžiūrą.

Karbidopos ir levodopos sukeltos šlapimo acetono bandymo juostos gali būti klaidingai teigiami. Tokiu atveju atsiradusi reakcija nekeičia šlapimo analizės virimo. Tikrinant glikozuriją, gliukozės oksidazės metodu galima gauti klaidingai neigiamą rezultatą.

Kadangi Stalevo tablečių sudėtyje yra sacharozės, jų vartoti draudžiama pacientams, kuriems yra gliukozės ir galaktozės malabsorbcija, laktozės trūkumas ir galaktozės netoleravimas.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Pacientai, vartojantys Stalevo, turėtų būti atsargūs vairuodami transporto priemones ir vykdydami potencialiai pavojingą veiklą, kuriai įgyvendinti reikia daugiau dėmesio ir psichomotorinių reakcijų greičio, nes levodopos, karbidopos ir entakapono derinys gali sukelti galvos svaigimą ir simptominę ortostatinę hipotenziją.

Jei pacientui pasireiškia momentinio užmigimo ir (arba) mieguistumo epizodai, patariama susilaikyti nuo vairavimo ir atlikti darbus, kuriems reikia skirti daugiau dėmesio, kad būtų išvengta rimtų sužalojimų ar net mirties (kol šie simptomai nebus pašalinti).

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Stalevo neskiriamas nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Nėra įrodymų apie gydymą levodopa / karbidopa / entakaponu nėštumo metu. Tyrimai su gyvūnais atskleidė kai kurių vaisto komponentų toksiškumą vaisiui. Galima rizika žmogaus organizmui nežinoma. Stalevo nerekomenduojama vartoti nėštumo metu, nebent nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui.

Yra žinoma, kad levodopa išsiskiria į motinos pieną, taip pat yra įrodymų, kad medžiaga slopina laktaciją. Karbidopa ir entakaponas išsiskiria į gyvūninį pieną, tačiau nėra duomenų, kad šios medžiagos patektų į motinos pieną. Levodopos, karbidopos ir entakapono saugumas žindomiems kūdikiams nežinomas.

Ikiklinikiniai entakapono, karbidopos ir levodopos vartojimo tyrimai atskirai neparodė jų neigiamo poveikio reprodukcinei sistemai. Nebuvo atlikta tyrimų apie šių vaistų derinio poveikį gyvūnų reprodukcinei funkcijai.

Vaikų vartojimas

Vaikams ir paaugliams iki 18 metų Stalevo neskiriamas, nes jo vartojimo saugumas ir veiksmingumas šios amžiaus grupės pacientams nebuvo nustatytas.

Sutrikus inkstų funkcijai

Pacientams, sergantiems inkstų liga, vaistas Stalevo vartojamas atsargiai.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

• vartoti draudžiama: sunkus kepenų nepakankamumas;
• paskyrimui reikalinga gydytojo priežiūra: kepenų patologija.

Vaistų sąveika

Šiuo metu nėra duomenų apie Stalevo nesuderinamumą su įprastais vaistais nuo parkinsonizmo. Yra žinoma, kad didelės entakapono dozės gali pakeisti karbidopos absorbciją. Tačiau kai jis buvo naudojamas kaip rekomenduojamo gydymo režimo dalis (0,2 g entakapono iki 10 kartų per dieną), sąveikos su karbidopa nenustatyta. Remiantis daugkartinių dozių poveikio pacientams, sergantiems Parkinsono liga, vartojant levodopos vaistus kartu su DOPA-dekarboksilazės inhibitoriais, tyrimais, entakaponas ir selegilinas nesąveikauja. Selegilino dozė kartu gydant Stalevo neturi viršyti 0,01 g.

Vaistai ir (arba) medžiagos, kurių vartojimas kartu su levodopa reikalingas atsargiai, yra šie:

• antihipertenziniai vaistai: gydymas šiais vaistais gali sukelti simptominę ortostatinę hipotenziją. Tokiais atvejais koreguojama antihipertenzinio preparato dozė;
• antidepresantai: vartojant karbidopą / levodopą kartu su tricikliais antidepresantais, gali pasireikšti nepageidaujamas poveikis diskinezijos ir hipertenzijos forma.

Farmakodinaminė entakapono ir imipramino, taip pat entakapono ir moklobemido sąveika tyrimų su sveikais savanoriais metu nebuvo nustatyta.

Daugelis pacientų, sergančių Parkinsono liga, buvo stebimi vartojant kombinuotus levodopos, karbidopos ir entakapono preparatus su įvairiais aktyviais komponentais [noradrenalino reabsorbcijos inhibitoriais (venlafaksinu, maprotilinu, desipraminu), tricikliais antidepresantais, medžiagomis, kurias metabolizuoja metilkatechol-O- struktūriniai katecholio junginiai), monoaminooksidazės-A inhibitoriai]. Šie tyrimai neparodė farmakodinaminės sąveikos, tačiau šiuos vaistus reikia skirti atsargiai kartu su Stalevo.

Terapinis levodopos poveikis gali susilpnėti vartojant kartu su papaverinu, fenitoinu, dopamino receptorių antagonistais, įskaitant kai kuriuos antiemetikus ir antipsichozinius vaistus. Norint sumažinti atsaką į gydymą, svarbu atidžiai stebėti pacientų, vartojančių tokį derinį, būklę.

Dėl afiniteto tarp citochromo P450 CYP2C9 fermento ir entakapono in vitro vaistas gali sąveikauti su aktyviais komponentais, kurių metabolizmas priklauso nuo šio izofermento, pavyzdžiui, su S-varfarinu. Šių medžiagų sąveikos su sveikais savanoriais tyrimai neatskleidė entakapono poveikio S-varfarino kiekio pokyčiams kraujo plazmoje, o linija po R-varfarino „koncentracijos ir laiko“kreive padidėjo vidutiniškai 18%. Tarptautinio normalizuoto santykio vertės padidėjo vidutiniškai 13%. Rekomenduojama stebėti šį rodiklį pacientams, vartojantiems Stalevo gydant varfariną.

Kadangi levodopa konkuruoja su kai kuriomis amino rūgštimis, vaisto absorbcija gali sutrikti, jei laikomasi dietos, kurioje yra daug baltymų. Kadangi levodopa ir entakaponas gali chelatuoti su geležimi virškinimo trakte, vaistus geležies turinčiais vaistais reikia vartoti kas 2–3 valandas.

Remiantis in vitro tyrimais, entakaponas jungiasi su antrąja žmogaus albumino jungimosi vieta, kuri jungia ir kitas medžiagas, įskaitant ibuprofeną ir diazepamą. Reikšmingi terapinių koncentracijų pokyčiai vartojant tokius derinius yra mažai tikėtini. Remiantis dabartine turima informacija, tokia sąveika nebuvo užfiksuota.

Analogai

„Stalevo“analogai yra „Confundus Trio“, „Madopar“, „Izikom“, „Sinemet“ir kt.

Laikymo sąlygos

Laikyti nuo šviesos ir drėgmės apsaugotoje vietoje iki 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas yra 3 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Stalevo

Aprašytas naujos kartos trijų komponentų vaistas Parkinsono ligai ir parkinsonizmui gydyti buvo naudojamas nuo 2003 m., Įskaitant daugiau nei 10 metų Rusijoje. Per šį laiką, pasak ekspertų, dėl bendros sudėties, įskaitant levodopą, karbidopą ir katechol-O-metiltransferazės inhibitorių entakaponą, vaistas pasirodė esąs geriausia. Tai suteikia stabilesnį, artimą fiziologiniam dopamino receptorių stimuliavimą, leidžiantį išlaikyti kuo vienodesnį levodopos kiekį kraujo plazmoje.

Remiantis tarptautinių kontroliuojamų klinikinių tyrimų rezultatais, Stalevo paskyrimas Parkinsono liga sergantiems pacientams nuo to momento, kai atsiranda pirmieji ankstyvų svyravimų požymiai, padidina dabartinio gydymo veiksmingumą ir gali turėti teigiamą poveikį tolesnei ligos eigai.

Be to, yra nedaug pacientų apžvalgų apie Stalevo, o tai taip pat rodo jo aukštą efektyvumą.

Stalevo kaina vaistinėse

Apytikslė „Stalevo“kaina už 30 tablečių pakuotę, atsižvelgiant į dozę, yra: 100 mg / 25 mg / 200 mg - nuo 2982 iki 3119 rublių; 150 mg / 37,5 mg / 200 mg - nuo 2816 iki 3119 rublių; 50 mg / 12,5 mg / 200 mg - nuo 1753 iki 3058 rublių.

Stalevo: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Stalevo 100 mg / 25 mg / 200 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 2959 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Stalevo tabletės p.p. 150mg + 37,5mg + 200mg 30 vnt. 3089 RUB Pirkite

Stalevo 150 mg / 37,5 mg / 200 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 3089 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Stalevo 50 mg / 12,5 mg / 200 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 3399 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Stalevo 200 mg / 200mg / 50mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 3670 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Stalevo tabletės p.p. 100mg + 25mg + 200mg 30 vnt. 3761 RUB Pirkite

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!