Gabapentinas
Gabapentinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Vaistų sąveika
- 13. Analogai
- 14. Sandėliavimo sąlygos
- 15. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 16. Apžvalgos
- 17. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Gabapentinas
ATX kodas: N03AX12
Veiklioji medžiaga: gabapentinas (gabapentinas)
Gamintojas: PIK-PHARMA (Rusija), Kanonpharma production, CJSC (Rusija), Aurobindo Pharma (Indija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 02 09
Kainos vaistinėse: nuo 368 rublių.
Pirkite
Gabapentinas yra analgetikas ir prieštraukulinis vaistas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Vaistas yra kapsulių pavidalu: kietas želatininis, baltas, dydis Nr. 0; turinys - balti arba balti milteliai su gelsvo atspalvio spalva (10 vnt. lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje - 5 pakuotėse; 15 vnt. lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje - 3 pakuotėse; 50 vnt. arba 100 vnt. į polimerinės skardinės 1 kartoninėje dėžutėje ir Gabapentino vartojimo instrukcijos).
1 kapsulės sudėtis:
- veiklioji medžiaga: gabapentinas - 300 mg;
- pagalbiniai komponentai: natrio karboksimetilkrakmolas A, mikrokristalinė celiuliozė, kalcio stearatas;
- kapsulės apvalkalas: titano dioksidas, želatina.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Struktūriškai gabapentinas yra panašus į neurotransmiterį GABA (gama-amino sviesto rūgštis), tačiau jo veikimo mechanizmas skiriasi nuo kitų vaistų, sąveikaujančių su GABA receptoriais (valproinė rūgštis, barbitūratai, benzodiazepinai, GABA įsisavinimo inhibitoriai, GABA transaminazės inhibitoriai ir GABA agonistai, agonistai). GABA formos).
Gabapentinas neturi GABA-erginių savybių ir neturi įtakos GABA sugavimui ir metabolizmui. Remiantis preliminariais tyrimais, medžiaga jungiasi prie nuo įtampos priklausančių kalcio kanalų α 2 -δ-subvieneto ir sumažina kalcio jonų srautą, kuris vaidina svarbų vaidmenį vystantis neuropatiniam skausmui.
Kiti neuropatinio skausmo veikimo mechanizmai yra šie:
- padidėjusi GABA sintezė;
- nuo glutamato priklausomos neuronų mirties sumažėjimas;
- monoaminų grupės neuromediatorių išsiskyrimo slopinimas.
Esant kliniškai reikšmingai koncentracijai, gabapentinas nesijungia su kitų įprastų vaistų ar neurotransmiterių receptoriais, įskaitant GABA B, GABA A, glicino, glutamato, N-metil-D-aspartato ar benzodiazepino receptorius.
Gabapentinas, skirtingai nei karbamazepinas ir fenitoinas, in vitro nesąveikauja su natrio kanalais. Narkotikų terapijos metu, atliekant kai kuriuos in vitro tyrimus, iš dalies silpnėja glutamato receptorių agonisto N-metil-D-aspartato poveikis, tačiau tik esant> 100 μmol koncentracijai, o tai nepasiekiama in vivo. Gabapentinas šiek tiek sumažina monoamino neuromediatorių išsiskyrimą.
Farmakokinetika
Gabapentino biologinis prieinamumas nepriklauso nuo dozės ir mažėja didėjant dozei. Gabapentino C max (didžiausia medžiagos koncentracija) plazmoje išgėrus per 2-3 valandas. Absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 60%. Maistas, įskaitant tuos, kuriuose yra didelis riebalų kiekis, neturi įtakos farmakokinetikos parametrams.
Medžiagos pašalinimas iš plazmos geriausiai apibūdinamas naudojant linijinį modelį. T 1/2 (pusinės eliminacijos laikas) iš plazmos vidutiniškai yra 5–7 valandos ir nepriklauso nuo dozės. Vartojant pakartotinai, farmakokinetiniai parametrai nesikeičia. Pusiausvyros koncentracijos plazmoje vertę galima nuspėti remiantis vienos vaisto dozės rezultatais.
Gabapentinas praktiškai nesijungia su plazmos baltymais (<3%), Vd (pasiskirstymo tūris) yra 57,7 litro. Jis nevyksta metabolizmo, jis pašalinamas nepakitęs per inkstus.
Medžiaga nesukelia mišrią funkciją turinčių oksidacinių kepenų fermentų, kurie dalyvauja vaistų metabolizme. Senyviems pacientams ir sutrikus inkstų funkcijai gabapentino klirensas iš plazmos mažėja. Eliminacijos greičio konstanta, inkstų klirensas ir plazmos klirensas yra tiesiogiai proporcingi kreatinino klirensui. Atliekant hemodializę, gabapentinas pašalinamas iš plazmos. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ir pacientams, kuriems taikoma hemodializė, rekomenduojama koreguoti dozę.
Vartojimo indikacijos
Gabapentinas vartojamas vyresniems nei 12 metų vaikams ir suaugusiesiems kaip vienintelis ar papildomas agentas daliniams traukuliams be antrinio generalizavimo ar su juo.
Jis taip pat skiriamas nuo neuropatinio skausmo (tik vyresniems nei 18 metų suaugusiesiems).
Kontraindikacijos
Gabapentino vartoti draudžiama jaunesniems nei 12 metų pacientams (su daliniais traukuliais), vaikams ir paaugliams iki 18 metų (kai jie skiriami kaip analgetikas) ir pacientams, kuriems padidėjęs individualus jautrumas vaisto komponentams.
Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, vaistas vartojamas atsargiai.
Nėštumo metu Gabapentin galima vartoti tik tais atvejais, kai numatoma nauda yra didesnė už galimą žalą. Duomenų, patvirtinančių terapijos saugumą ir veiksmingumą, nėra. Žindymo laikotarpiu vaistas yra draudžiamas.
Gabapentinas, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Gabapentino kapsulės vartojamos per burną, nepaisant maisto, plaunamos dideliu kiekiu skysčio. Kapsulę reikia nuryti visą, nekramtant.
Dozės mažinimas, vaisto atsisakymas arba jo pakeitimas alternatyviu vaistu turėtų būti atliekamas palaipsniui, mažiausiai vieną savaitę.
Esant daliniams priepuoliams, veiksminga dozė yra 900–2400 mg per parą. Gydymą galima pradėti nedelsiant skiriant 300 mg tris kartus per parą arba palaipsniui didinant dozę iki 900 mg per parą pagal šią schemą: pirmą dieną - 300 mg vieną kartą per parą, antrą dieną - 300 mg du kartus per dieną, trečią dieną - 300 mg tris kartus per parą. Ateityje Gabapentino dozę galima padidinti iki didžiausios, tai yra 3600 mg per parą, padalijant į tris dozes. Vartojant vaistą tris kartus per dieną, intervalas tarp dozių neturi viršyti 12 valandų, kitaip priepuoliai gali vėl atsinaujinti.
Turint neuropatinį skausmą, pradinė dozė yra 900 mg per parą, padalyta į tris dalis. Taip pat priimtina palaipsniui didinti dozę per pirmąsias tris dienas pagal pirmiau aprašytą schemą. Jei reikia, dozė didinama iki didžiausios 3600 mg per parą dalijant tris dalis.
Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, Gabapentino dozė mažinama atsižvelgiant į CC (kreatinino klirensą):
- CC> 80 - 900-2400 mg per parą;
- CC 50–79 - 600–1200 mg per parą;
- CC 30–49 - 300–600 mg per parą;
- KK 15-29 - 300 mg per parą arba 300 mg per parą kas antrą dieną;
- CC <15 - 300 mg per parą kas antrą dieną.
Hemodializuojamiems pacientams, kurie anksčiau nevartojo Gabapentino, skiriama vaisto soti 300–400 mg dozė. Po to hemodializės metu rekomenduojama gerti 200-300 mg gabapentino kas 4 valandas.
Šalutiniai poveikiai
Galimas šalutinis poveikis gydant dalinius traukulius:
- virškinimo sistema: dantų ligos, burnos ar ryklės sausumas, gingivitas, padidėjęs apetitas, dispepsiniai sutrikimai, anoreksija, pykinimas ir (arba) vėmimas, vidurių pūtimas, vidurių užkietėjimas ar viduriavimas, pilvo skausmas;
- širdies ir kraujagyslių sistema: padidėjęs kraujospūdis arba kraujagyslių išsiplėtimo simptomai;
- kvėpavimo sistema: rinitas, faringitas, kosulys, pneumonija;
- limfinė sistema ir kraujodaros sistema: purpura, leukocitų skaičiaus sumažėjimas;
- nervų sistema: nemiga ar mieguistumas, galvos svaigimas, nervingumas, amnezija, sumišimas, depresija, nistagmas, drebulys, hiperkinezė, parestezija, ataksija, prasta koordinacija, emocinis nestabilumas, sutrikusio mąstymo, priešiškumas, nerimas, raumenų trūkčiojimas, dizartrija, silpnėjimas, stiprėjimas ar refleksų trūkumas;
- jutimo organai: regos sutrikimas, diplopija, ambliopija;
- raumenų ir kaulų sistema: mialgija, lūžiai, artralgija;
- Urogenitalinė sistema: impotencija, šlapimo takų infekcija;
- oda ir poodiniai riebalai: niežėjimas, odos bėrimas, įbrėžimai, spuogai;
- kitos reakcijos: galvos skausmas, bendras negalavimas, nugaros skausmas, astenija, nuovargis, veido edema, periferinė edema, svorio padidėjimas, virusinė infekcija, karščiavimas.
Galimas neuropatinio skausmo gydymo šalutinis poveikis:
- virškinimo sistema: burnos džiūvimas, pykinimas ir vėmimas, dispepsiniai sutrikimai, meteorizmas, vidurių užkietėjimas ar viduriavimas, pilvo skausmas;
- kvėpavimo sistema: faringitas, dusulys;
- nervų sistema: mieguistumas, galvos svaigimas, amnezija, sumišimas, drebulys, hipestezija, ataksija, sutrikęs mąstymas ir eisena;
- jutimo organai: ambliopija;
- oda ir poodiniai riebalai: odos bėrimas;
- kitos reakcijos: galvos skausmas, nugaros skausmas, astenija, periferinė edema, įvairios lokalizacijos skausmas, svorio padidėjimas, infekcija, į gripą panašus sindromas, atsitiktinis sužalojimas.
Perdozavimas
Pagrindiniai simptomai: viduriavimas, dvejinimasis akyse, galvos svaigimas, mieguistumas, kalbos sutrikimas, vangumas.
Terapija: skrandžio plovimas, aktyvintos anglies vartojimas, simptominis gydymas. Esant sunkiam inkstų nepakankamumui, gali būti svarstoma hemodializė.
Specialios instrukcijos
Pacientams, kuriems yra daliniai traukuliai, nerekomenduojama staigiai nutraukti vaistų nuo epilepsijos, nes priepuoliai gali išsivystyti nutraukus gydymą.
Gabapentinas yra neveiksmingas, jei nėra epilepsijos.
Vartojant kartu su morfinu, gali prireikti padidinti gabapentino dozę. Taip pat būtina atidžiai stebėti pacientų mieguistumą. Jei atsiranda mieguistumo požymių, morfino ar gabapentino dozę reikia tinkamai sumažinti.
Kai vaistas buvo vartojamas kartu su kitais antikonvulsantais, buvo nustatyti klaidingai teigiami šlapimo baltymų nustatymo rezultatai naudojant „Ames N-Multistix SG“bandymo juostas (rekomenduojama naudoti specifiškesnius metodus, pavyzdžiui, sulfosalicilo rūgšties nusodinimo metodą).
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Gydant Gabapentinu būtina atsisakyti transporto priemonių vairavimo ir kitų darbų, reikalaujančių didelės dėmesio koncentracijos ir reakcijos greičio, atlikimo.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- nėštumas: Gabapentiną galima vartoti tik tuo atveju, jei numatoma nauda yra didesnė už galimą žalą;
- žindymo laikotarpis: gydyti draudžiama.
Vaikų vartojimas
Kontraindikacija:
- iki 12 metų: su daliniais priepuoliais;
- iki 18 metų: su neuropatiniu skausmu.
Sutrikus inkstų funkcijai
Esant inkstų nepakankamumui, Gabapentin reikia vartoti atsargiai.
Jei inkstų funkcija sutrikusi ir pacientams, kuriems taikoma hemodializė, rekomenduojama koreguoti dozę.
Vaistų sąveika
Vartojant kartu su morfinu, morfino šalutinis poveikis nepadidėjo.
Nebuvo kliniškai reikšmingos Gabapentino sąveikos su fenitoinu, karbamazepinu, fenobarbitaliu, valproine rūgštimi, geriamaisiais kontraceptikais su etinilestradioliu ir (arba) noretisteronu, taip pat su kitais prieštraukuliniais vaistais, cimetidinu ir probenecidu.
Magnio ir aliuminio rūgštingumą mažinantys vaistai sumažina gabapentino biologinį prieinamumą maždaug 20%, todėl intervalas tarp šių vaistų vartojimo turėtų būti bent 2 valandos.
Analogai
Gabapentino analogai yra: Gabagamma, Gapentek, Konvalis, Katena, Lepsitin, Neurontin, Tebantin, Eplirontin.
Laikymo sąlygos
Laikyti sausoje, tamsioje vietoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
Tinkamumo laikas yra 2 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Gabapentiną
Gabapentino apžvalgos rodo jo veiksmingumą, daugelis pranešė apie sunkių šalutinių reiškinių, įskaitant depresiją ir priklausomybę, išsivystymą. Vertinama, kad kaina, palyginti su analogais, yra prieinama, o kai kuriais atvejais pažymima, kad Gabapentinas veiksmingumu yra prastesnis už kai kuriuos analogus.
Gabapentino kaina vaistinėse
Apytikslė gabapentino (50 kapsulių) kaina yra 377–495 rubliai.
Gabapentinas: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Gabapentin Canon 300mg kapsulės 50 vnt. 368 RUB Pirkite |
|
Gabapentino 300 mg kapsulė 50 vnt. 368 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Gabapentino 300 mg kapsulė 50 vnt. 395 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Gabapentino 300mg kapsulės 50 vnt. 443 r Pirkite |
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
