Spitominas
Spitomin: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Spitomin
ATX kodas: N05BE01
Veiklioji medžiaga: buspironas (buspironas)
Gamintojas: EGIS Pharmaceuticals PLC (Vengrija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018 07 27
Kainos vaistinėse: nuo 616 rublių.
Pirkite
Spitominas yra vaistas, turintis antidepresantų, veikiantis anksiolitiškai.
Išleidimo forma ir kompozicija
Spitomin išsiskyrimo dozavimo forma yra tabletės: beveik baltos arba baltos, apvalios plokščios formos, nuožulnūs ir išgraviruoti „E 151“arba „E 152“(atitinkamai 5 arba 10 mg) vienoje pusėje, rizika kitoje; su silpnu būdingu kvapu arba be jo (kartoninėje dėžutėje 6 lizdinės plokštelės po 10 vnt.).
1 tabletės sudėtis:
- veiklioji medžiaga: buspirono hidrochloridas - 5 arba 10 mg;
- pagalbiniai komponentai: laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, natrio karboksimetilkrakmolas, magnio stearatas.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Spitominas yra ne benzodiazepinų serijos anksiolitinis vaistas (trankvilizatorius), kuris taip pat turi antidepresinį poveikį. Jis skiriasi nuo klasikinių anksiolitikų, nes nėra antiepilepsinio, raminamojo, migdomojo ir raumenis atpalaiduojančio poveikio.
Buspirono veikimo mechanizmas yra susijęs su jo poveikiu dopaminerginėms ir serotonerginėms sistemoms. Selektyviai padidina dopamino neuronų sužadinimo greitį vidurinėse smegenyse ir blokuoja presinapsinius dopamino receptorius.
Buspironas taip pat yra vienas iš selektyvių dalinių 5-HT 1A serotonino receptorių agonistų. Anksiolitinis aktyvumas yra maždaug lygus benzodiazepinams.
Spitominas neturi reikšmingo poveikio benzodiazepino receptoriams. Neturi įtakos GABA prisijungimui, nesukelia tolerancijos, abstinencijos sindromo ir priklausomybės nuo narkotikų, neturi neigiamo poveikio psichomotorinėms funkcijoms, nestiprina alkoholio poveikio.
Terapinis „Spitomin“poveikis vystosi palaipsniui (po 7–14 dienų nuo vartojimo pradžios), didžiausias poveikis pastebimas po 4 gydymo savaičių.
Farmakokinetika
Išgėrus, buspironas beveik visiškai absorbuojamas ir greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Pirmą kartą praeinant pro kepenis, medžiaga intensyviai metabolizuojama, todėl nepakitusi ji sisteminėje kraujotakoje randama nedidelėje koncentracijoje (turi reikšmingą individualų kintamumą). Biologinis prieinamumas yra 4%. Laikas, kol C max (didžiausia koncentracija) pasiekiama kraujo plazmoje, po vaisto vartojimo yra 60–90 minučių. Buspirono farmakokinetika yra linijinė (proporcinga dozei) (klinikiniai tyrimai buvo atlikti su 10–40 mg doze). Senyvų pacientų farmakokinetiniai parametrai nesikeičia. Vienkartinė 20 mg buspirono dozė plazmoje yra 1–6 ng / ml.
Medžiagos absorbcija, vartojama kartu su maistu, sulėtėja, tačiau dėl priešsisteminio klirenso sumažėjimo (pirmojo važiavimo efektas) buspirono biologinis prieinamumas žymiai padidėja. Nurijus AUC (plotas po koncentracijos ir laiko kreive) padidėja 84%, C max - 16%.
Medžiaga jungiasi su kraujo plazmos baltymais apie 95% (86% prisijungia prie plazmos albumino, likusi dalis - su rūgštiniu α 1 -glikoproteinu).
C ss (pusiausvyros būsenos koncentracija) kraujo plazmoje pasiekiama praėjus maždaug 2 dienoms nuo įprasto vartojimo pradžios. Tariamasis V d (pasiskirstymo tūris) yra 5,3 l / kg.
Duomenų apie buspirono prasiskverbimą per placentos barjerą nėra. Išsiskiria su motinos pienu.
Buspirono oksidacinis metabolizmas vyksta dalyvaujant CYP3A4 izofermentams, susidarant įvairiems hidroksilintiems metabolitams. Pagrindinis metabolitas (5-OH-buspironas) nėra aktyvus. Dealkilintas metabolitas [1- (2-pirimidinil) -piperazinas, 1-PP] yra aktyvus. Jo anksiolitinis aktyvumas yra 4-5 kartus mažesnis nei pradinės medžiagos, tačiau jo koncentracija kraujo plazmoje yra didesnė, o T 1/2 (pusinės eliminacijos laikas) yra maždaug 2 kartus ilgesnis nei buspirono.
Jis išsiskiria su šlapimu 24 valandas, daugiausia metabolitų pavidalu. Maždaug 18–38% dozės išsiskiria su išmatomis. T 1/2 pradinės medžiagos pavartojus vienkartinę 10–40 mg dozę, trunka apie 2–3 valandas, o aktyviojo metabolito T 1/2 - 4,8 val.
Sutrikus kepenų funkcijai, gali padidėti T 1/2, padidėti buspirono koncentracija plazmoje ir AUC. Dėl nepakitusios medžiagos išsiskyrimo į tulžį galima pastebėti antrą buspirono koncentracijos plazmoje didžiausią koncentraciją kraujyje. Kepenų cirozės atveju būtina skirti Spitomin mažesnėmis dozėmis arba padidinti intervalą tarp vienkartinių dozių.
Buspirono klirensas sergant inkstų nepakankamumu gali būti sumažintas 2 kartus, todėl Spitomin reikia skirti gydytojui prižiūrint mažesnėmis dozėmis.
Vartojimo indikacijos
- alkoholio nutraukimo sindromas (kaip pagalbinė terapija);
- generalizuotas nerimo sutrikimas;
- autonominės disfunkcijos sindromas;
- panikos sutrikimas;
- depresiniai sutrikimai (kaip pagalbinė terapija Spitomin nėra skiriamas kaip monoterapija).
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- sunkus inkstų nepakankamumas (glomerulų filtracijos greitis <10 ml / min);
- sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (protrombino laikas> 18 sek.);
- myasthenia gravis;
- glaukoma;
- kombinuotas gydymas MAO (monoaminooksidazės) inhibitoriais arba 1 dienos laikotarpis po grįžtamojo MAO inhibitoriaus vartojimo nutraukimo arba 14 dienų laikotarpis po negrįžtamojo MAO inhibitoriaus vartojimo nutraukimo;
- amžius iki 18 metų;
- nėštumas ar jo įtarimas, laktacijos laikotarpis;
- individuali netolerancija vaisto komponentams.
Giminaitis („Spitomin“tabletės skiriamos prižiūrint gydytojui):
- inkstų nepakankamumas;
- kepenų cirozė;
- vyresnio amžiaus.
„Spitomin“vartojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas
„Spitomin“tabletės geriamos prieš valgį arba po jo. Norint išvengti didelių buspirono koncentracijos plazmoje svyravimų visą dieną, vaistą visada reikia vartoti tuo pačiu paros metu.
Spitomino negalima vartoti sporadiškai nerimui gydyti, nes gydomasis poveikis pasireiškia tik pakartotinai vartojant ir nepasireiškia anksčiau kaip 7–14-ąją gydymo dieną.
Spitomino vartojimo schemą nustato gydytojas individualiai. Paros dozė imama 2-3 dozėmis.
Gydymą rekomenduojama pradėti nuo 15 mg per parą, kas 2-3 dienas dozę galima padidinti 5 mg. Didžiausia vienkartinė dozė neturi viršyti 30 mg. Paros dozė yra: įprasta - nuo 20 iki 30 mg, didžiausia - 60 mg.
Esant sutrikusiai inkstų / kepenų funkcijai, Spitomin reikia vartoti atsargiai ir mažesnėmis dozėmis (parodoma, kad sumažėja viena dozė arba padidėja intervalas tarp dozių).
Šalutiniai poveikiai
Daugeliu atvejų Spitomin yra gerai toleruojamas. Nepageidaujamos reakcijos paprastai pasireiškia priėmimo kurso pradžioje, o tada savaime išnyksta. Kai kuriems pacientams gali reikėti sumažinti dozę.
Galimos nepageidaujamos reakcijos (> 10% - labai dažnai;> 1% ir 0,1% ir 0,01% ir <0,1% - retai; <0,01% - labai retos):
- laboratoriniai parametrai: retai - padidėjęs alanino aminotransferazės ir aspartato aminotransferazės aktyvumas serume; retai - leukopenija, eozinofilija, trombocitopenija;
- oda ir poodiniai audiniai: retai - sausa oda, edema, karščio bangos, niežulys, plaukų slinkimas, odos trapumas, veido patinimas, bėrimas;
- nervų sistema: dažnai - miego sutrikimai, galvos skausmas, galvos svaigimas, padidėjęs nervinis dirglumas; nedažnai - depersonalizacija, disforinės reakcijos, padidėjęs jautrumas triukšmui, disforija, euforija, hiperkinezė, mintys apie savižudybę, baimė, apatija, haliucinacijos, sumišimas, epilepsijos priepuoliai, pailgėjęs reakcijos laikas, sutrikusi judesių koordinacija, parestezija, drebulys; retai - psichoziniai sutrikimai, stuporas, klaustrofobija, netoleravimas peršalimui, ekstrapiramidiniai sutrikimai, mikčiojimas;
- širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai - krūtinės skausmas; retai - arterinė hipertenzija, arterinė hipotenzija, alpimas; retai - bradikardija, širdies nepakankamumo dekompensacija, smegenų kraujotakos sutrikimas, miokardiopatija, miokardo infarktas;
- kvėpavimo sistema: dažnai - nosies gleivinės patinimas, laringitas; retai - oro trūkumas, hiperventiliacija, sunkumo jausmas krūtinėje; retai - kraujavimas iš nosies;
- jutimo organai: dažnai - spengimas ausyse; retai - niežulys akyse, neryškus matymas, konjunktyvitas, akių paraudimas, sutrikusios uoslės / skonio pojūčiai; retai - fotofobija, akių skausmas, vidinės ausies sutrikimai, padidėjęs akispūdis;
- endokrininė sistema: retai - galaktorėja, skydliaukės pažeidimas;
- raumenų ir kaulų sistema: retai - raumenų sustingimas, raumenų spazmai, artralgija; retai - kaulų ir raumenų skausmas, raumenų silpnumas;
- šlapimo sistema: retai - dizurija (įskaitant šlapimo susilaikymą, šlapinimosi dažnumą); retai - šlapinimasis į lovą;
- virškinimo sistema: retai - anoreksija, pykinimas, vidurių pūtimas, seilėtekis, padidėjęs apetitas, kraujavimas iš žarnyno; retai - liežuvio deginimas, viduriavimas;
- reprodukcinė sistema: retai - sumažėjęs lytinis potraukis, mėnesinių sutrikimai; retai - dubens uždegimas, amenorėja, uždelsta ejakuliacija, impotencija;
- kiti: karščiavimas, svorio padidėjimas / sumažėjimas; retai - balso praradimas, piktnaudžiavimas alkoholiu, žagsėjimas, spengimas ausyse.
Perdozavimas
Pagrindiniai simptomai yra: įvairaus sunkumo sąmonės depresija, virškinimo trakto sutrikimai, vėmimas, pykinimas, galvos svaigimas ir mieguistumas.
Dializė neveiksminga; specifinis priešnuodis nežinomas. Nurodoma simptominė terapija ir skrandžio plovimas. Remiantis turimais duomenimis, vartojant net labai dideles Spitomin dozes (375 mg vieną kartą), ne visada pasireiškia sunkūs simptomai.
Specialios instrukcijos
Dėl galimo inkstų / kepenų funkcijos susilpnėjimo ir padidėjusios nepageidaujamų reakcijų atsiradimo tikimybės senyviems pacientams Spitomin reikia vartoti atsargiai. Vaistas skiriamas mažiausia veiksmingąja doze; didėjant reikia atidžiai stebėti paciento būklę.
Gydymo laikotarpiu nerekomenduojama vartoti greipfrutų / greipfrutų sulčių, nes tai gali padidinti buspirono koncentraciją kraujo plazmoje ir padidėti šalutinio poveikio sunkumą ar dažnį.
Pacientams, kuriems yra įtariamas / nustatytas polinkis į priklausomybę nuo narkotikų, reikia atidžios medicininės priežiūros.
Perkėlus pacientus iš benzodiazepinų į Spitomin, būtina atsižvelgti į tai, kad buspironas negali pašalinti benzodiazepinų vartojimo nutraukimo simptomų. Spitominas turėtų būti skiriamas tik pasibaigus laipsniško benzodiazepinų dozių mažinimo laikotarpiui.
Visą terapijos laikotarpį reikėtų atsisakyti alkoholio vartojimo.
Pradiniu gydymo laikotarpiu pacientams, turintiems didelį nerimą, reikia atidžiai prižiūrėti gydytoją, nes Spitomino efektas vystosi palaipsniui (iki 4 savaičių).
Pacientams, kuriems netoleruojama laktozė, sudarant dietą būtina atsižvelgti į laktozės kiekį Spitomin (atitinkamai 5 arba 10 mg tabletėse - 55,7 arba 111,4 mg).
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Gebėjimas vairuoti transporto priemones nustatomas individualiai, atsižvelgiant į tuo pačiu metu taikomą gydymą ir paciento reakciją į Spitomin.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Pagal instrukcijas, nėštumo ir žindymo laikotarpiu vartoti Spitomin draudžiama.
Gydymo metu vaisingo amžiaus moterys turėtų naudoti tinkamus kontracepcijos metodus.
Vaikų vartojimas
Gydymas Spitomin draudžiamas jaunesniems nei 18 metų pacientams (dėl klinikinės patirties neturint šio vaisto).
Sutrikus inkstų funkcijai
Kontraindikacija: sunkus inkstų nepakankamumas (glomerulų filtracijos greitis <10 ml / min).
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Kontraindikacija: sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (protrombino laikas> 18 sek.).
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Spitominas senyviems pacientams turėtų būti skiriamas prižiūrint gydytojui.
Vaistų sąveika
Yra didelė „Spitomin“sąveikos su kitais vaistais tikimybė, kuri yra susijusi su mažu biologiniu prieinamumu, intensyvia medžiagų apykaita kepenyse ir dideliu prisijungimu prie baltymų. Tačiau buspironas turi reikšmingą terapinį plotį, todėl farmakokinetinė sąveika nesukelia kliniškai reikšmingų farmakodinaminių pokyčių.
Kombinuotas Spitomin gydymas su MAO inhibitoriais arba vaisto vartojimas per vieną dieną po grįžtamojo MAO inhibitoriaus vartojimo nutraukimo arba 14 dienų laikotarpis po negrįžtamojo monoaminooksidazės inhibitoriaus vartojimo nutraukimo yra draudžiamas. Taip yra dėl padidėjusio kraujospūdžio tikimybės ir hipertenzinių krizių atsiradimo.
Kita galima sąveika:
- CYP3A4 inhibitoriai (eritromicinas, itrakonazolas, nefazodonas, diltiazemas, verapamilis ir greipfrutų sultys): padidėja buspirono koncentracija kraujo plazmoje (reikia sumažinti buspirono dozę);
- stiprūs CYP3A4 induktoriai (rifampicinas): reikšmingai sumažėja buspirono koncentracija kraujo plazmoje ir susilpnėja jo farmakodinaminis poveikis;
- vaistai, turintys nedidelį prisijungimo prie baltymų laipsnį (digoksinas): jų išsiskyrimas buspironu iš prisijungimo prie baltymų vietų;
- cimetidinas: žymiai padidėja buspirono C max (būtina kruopšti medicininė priežiūra);
- diazepamas: šiek tiek padidėja nordiazepamo koncentracija ir atsiranda šalutinio poveikio tikimybė - sisteminis galvos svaigimas, galvos skausmas, pykinimas;
- alkoholis, centrinę nervų sistemą slopinantys vaistai, antihipertenziniai vaistai, širdies glikozidai, geriamieji kontraceptikai ir hipoglikeminiai vaistai: sąveika netirta, todėl kartu vartoti reikia atidžiai prižiūrint gydytojui.
Analogai
Nėra informacijos apie „Spitomin“analogus.
Laikymo sąlygos
Laikyti nuo šviesos apsaugotoje vietoje iki 30 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas yra 5 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Spitomin
Atsiliepimai apie „Spitomin“yra skirtingi. Kai kuriais atvejais pastebima, kad jis yra labai veiksmingas gydant nerimą ir nemigą. Tačiau jie dažnai rodo nepakankamą gydomąjį poveikį ir ryškų šalutinį poveikį, kuris tampa vaisto vartojimo nutraukimo priežastimi.
„Spitomin“kaina vaistinėse
Apytikslė „Spitomin“kaina (60 vnt. Pakuotėje) yra 581-635 rubliai.
Spitomin: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Spitomin 10 mg tabletės 60 vnt. 616 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Spitomin tabletės 10mg 60 vnt. 764 RUB Pirkite |
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
