Ro-statinas - Naudojimo Instrukcijos, Kaina, Apžvalgos, Analogai, Kapsulės 10 Mg

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Ro-statinas

Ro-statinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Ro-statinas

ATX kodas: C10AA07

Veiklioji medžiaga: rosuvastatinas (rosuvastatinas)

Gamintojas: Ozone LLC (Rusija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 07 10

Kainos vaistinėse: nuo 389 rublių.

Pirkite

Ro-statinas yra hipolipideminis agentas, priklausantis statinų grupei, HMG-CoA reduktazės inhibitorius.

Išleidimo forma ir kompozicija

Ro-statinas gaminamas kapsulių pavidalu: kietas želatinas, nepermatomas; dozė 5 mg - dydis Nr. 2, dangtelis ir korpusas yra šviesiai pilki; dozė 10 mg - dydis Nr. 2, geltonas dangtelis su šviesiai smėlio spalvos atspalviu, šviesiai pilkas korpusas; dozė 20 mg - dydis Nr. 2, dangtelis yra šviesiai geltonas su smėlio spalvos atspalviu, kūnas yra šviesiai pilkas; dozė 40 mg - dydis Nr. 0, tamsiai rudas dangtelis, rudas korpusas; kapsulių turinys yra mikrogranuliniai milteliai arba miltelių ir baltų granulių, turinčių geltoną arba baltą atspalvį, mišinys, turinys gali būti sutankintas į kapsulės formos gabalėlius, trupančius lengvai spaudžiant (5, 6, 7 arba 10 vnt. lizdinėse plokštelėse iš aliuminio folijos ir polivinilchlorido plėvelės; 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 arba 100 vnt.skardinėje iš polietileno tereftalato arba polimere iš polipropileno; dėžutėje (pakuotėje) 1, 2, 3, 4, 5, 6, 9 arba 10 pakuočių arba 1 skardinė ir Ro-statino vartojimo instrukcijos; galimas visas 2–3 kartoninių pakuočių rinkinys grupinėje pakuotėje).

1 kapsulėje yra:

• veiklioji medžiaga: rozuvastatino kalcis - 5,21 / 10,42 / 20,83 / 41,66 mg, kuris atitinka rozuvastatino kiekį - 5/10/20/40 mg;
• papildomos medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, laktozės monohidratas (pieno cukrus), kroskarmeliozės natris, koloidinis silicio dioksidas, povidonas-K25, magnio stearatas;
• kapsulės korpuso komponentai: želatina, titano dioksidas, geležies dažai juodasis oksidas; papildomai už 40 mg - dažo raudoną geležies oksidą ir geltoną geležies oksidą;
• kapsulės dangtelio komponentai: želatina, titano dioksidas, juodojo geležies oksido dažai (5/40 mg), geltonieji geležies oksido dažai (10/20/40 mg), raudonieji geležies oksido dažai (40 mg).

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Rosuvastatinas priklauso selektyviems ir konkuruojantiems hidroksimetilglutaril-CoA reduktazės (HMG-CoA reduktazės) inhibitoriams - fermentui, atsakingam už 3-hidroksi-3-metilglutarilo kofermento A transformaciją į mevalonatą, kuris yra cholesterolio pirmtakas. Rosuvastatinas veikia daugiausia kepenyse, kur vyksta cholesterolio (Xc) gamyba ir mažo tankio lipoproteinų (MTL) katabolizmas.

Rosuvastatinas skatina kepenų MTL receptorių skaičiaus padidėjimą ląstelės paviršiuje, padidina MTL įsisavinimą ir katabolizmą, todėl slopina labai mažo tankio lipoproteinų (VLDL) gamybą, taip sumažinant bendrą MTL ir VLDL kiekį. Rosuvastatinas sumažina padidėjusį MTL cholesterolio (MTL-C), trigliceridų (TG), bendro cholesterolio kiekį ir padidina didelio tankio lipoproteinų cholesterolio (DTL-C) lygį. HMG-CoA reduktazės inhibitorius taip pat sumažina apolipoproteino B (ApoB), VLDL-C, ne HDL-C, TG-VLDL lygį ir padidina apolipoproteino AI (ApoA-I) koncentraciją, sumažina bendro cholesterolio / cholesterolio-DTL ir cholesterolio / ne DTL cholesterolio santykį. -HDL, Xc-MTL / Xc-HDL ir ApoV / ApoA-1 santykis.

Hipolipideminis terapinis poveikis pastebimas jau po 1 savaitės nuo gydymo Ro-statin kurso pradžios, po 2 savaičių gydymo jis pasiekia 90% didžiausio galimo. Visas maksimalus vaisto vartojimo poveikis paprastai užfiksuojamas praėjus 4 savaitėms nuo gydymo pradžios ir toliau palaikomas reguliariai vartojant rosuvastatiną. Tai rodo gerą gydymo suaugusiems pacientams, sergantiems hipercholesterolemija (HCS) su hipertrigliceridemija ar be jos, gydymo rezultatą ir nepriklauso nuo pacientų lyties, amžiaus ar rasės, įskaitant šeiminę hipercholesterolemiją (FHC) ir cukrinį diabetą.

80% pacientų, sergančių IIa ir IIb tipo HCS pagal Fredricksono klasifikaciją (vidutinis pradinis MTL-C lygis yra apie 4,8 mmol / l), gydant rosuvastatinu 10 mg doze, MTL-C pasiekia mažiau nei 3 mmol / l. Esant heterozigotinei CGHS formai, naudojant rozuvastatiną 20–80 mg doze, buvo teigiama lipidų profilio rodiklių dinamika. Po 12 savaičių paėmus ir titruojant dozę iki 40 mg per parą, buvo užregistruotas MTL-C lygio sumažėjimas 53%. Pacientams, sergantiems homozigotine FHC forma, reguliariai vartojant 20 ir 40 mg rozuvastatino, vidutinis MTL-C kiekis sumažėjo 22%.

Derinant su fenofibratu, pastebimas papildomas poveikis, palyginti su TG kiekiu, ir su nikotino rūgštimi, vartojant lipidų kiekį mažinančias paros dozes, viršijančias 1000 mg, palyginti su DTL-cholesterolio kiekiu.

Farmakokinetika

Didžiausia rosuvastatino koncentracija kraujo plazmoje (C _max) kraujyje pastebima praėjus maždaug 5 valandoms po geriamojo ro-statino vartojimo. Absoliutus biologinis prieinamumas yra vidutiniškai 20%. Veikliosios medžiagos metabolinė transformacija dažniausiai vyksta kepenyse, kurios yra pagrindinė cholesterolio gamybos ir cholesterolio-MTL virtimo vieta. Medžiagos pasiskirstymo tūris (V _d) yra maždaug 134 litrai. Apie 90% aktyvaus komponento jungiasi prie kraujo plazmos baltymų, daugiausia su albuminu.

Metabolizuojama maždaug 10% produkto. Rosuvastatinas yra silpnas nepagrindinis metabolizmo substratas, kuriame dalyvauja citochromo P ₄₅₀ sistemos izofermentai. Pagrindinis medžiagos metabolizme dalyvaujantis izofermentas yra izofermentas CYP2C9, kiek mažiau, šiame procese taip pat dalyvauja izofermentai CYP2C19, CYP2D6 ir CYP3A4.

Pagrindiniai nustatyti rozuvastatino metabolitai yra laktono metabolitai ir N-dismetilo metabolitas. Laktono metabolitai yra klasifikuojami kaip farmakologiškai neaktyvūs, N-dismetilo aktyvumas yra apie 50% silpnesnis, nei rodo veiklioji medžiaga. Daugiau nei 90% cirkuliuojančios HMG-CoA reduktazės slopinimo aktyvumo tenka rosuvastatinui, likusi dalis - jo metabolitams.

Vidutiniškai 90% suvartoto vaisto dozės išsiskiria nepakitusi su išmatomis (tiek absorbuota, tiek neįsisavinta). Likusi dalis išsiskiria pro inkstus. Rosuvastatino T _1/2 (pusinės eliminacijos laikas) iš plazmos yra maždaug 19 valandų ir nekinta didėjant dozei. Geometrinis vidutinis plazmos klirensas ~ 50 l / h (su variacijos koeficientu 21,7%). Kaip ir kiti HMG-CoA reduktazės inhibitoriai, membranos cholesterolio pernešėjas dalyvauja įsisavinant kepenis rozuvastatiną, kuris vaidina svarbų vaidmenį pašalinant vaistą kepenyse.

Sisteminis vaisto poveikis padidėja proporcingai dozei. Kasdien vartojant, farmakokinetikos parametrai nesikeičia.

Amžius ir lytis kliniškai reikšmingo poveikio Ro-statino farmakokinetikai neturi.

Mongoloidų rasės asmenims (kinams, japonams, filipiniečiams, korėjiečiams ir vietnamiečiams), remiantis farmakokinetikos tyrimais, palyginus su europiečiais, užfiksuotas vidutinis dvigubas rosuvastatino C _max ir ploto po farmakokinetikos kreive (AUC) padidėjimas. Indijos pacientams C _max ir mediana AUC padidėjo 1,3 karto. Farmakokinetikos analizė neparodė kliniškai reikšmingų atitinkamų rodiklių skirtumų tarp kaukaziečių ir negroidų rasių.

Vartojimo indikacijos

• homozigotinė FHC forma - kaip papildoma dieta ir kitos lipidų kiekį mažinančios terapijos (įskaitant MTL aferezę) arba kai tokio gydymo poveikis yra nepakankamas;
• pirminis HCS pagal Fredricksono klasifikaciją (IIa tipas, įskaitant heterozigotinę ŠKL formą) arba mišrus HCS IIb tipas - kaip priedas prie dietos, jei dieta, mankšta, svorio metimas ir kiti nemedikamentiniai gydymo metodai nepakankamas;
• hipertrigliceridemija (IV tipas pagal Fredricksono klasifikaciją) - dietos papildymas;
• aterosklerozė, siekiant sulėtinti progresavimą - dietos papildymas tuo atveju, kai gydymas yra skirtas sumažinti viso cholesterolio ir MTL cholesterolio kiekį;
• arterijų revaskuliarizacija, širdies priepuolis, insultas ir kitos rimtos širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijos - pirminės profilaktikos tikslu suaugusiems pacientams, neturintiems koronarinės širdies ligos (IŠL) klinikinių požymių, tačiau su sunkinančia jos vystymosi rizika (moterims amžius po 60 metų, vyrams - po 50 metų), C reaktyviojo baltymo koncentracija ≥ 2 mg / L, turint bent vieną iš papildomų rizikos veiksnių, tokių kaip žemas DTL-C lygis, arterinė hipertenzija, ankstyvos vainikinių arterijų ligos pradžios šeimos istorija, rūkymas).

Kontraindikacijos

Absoliutus visoms dozėms:

• aktyvi kepenų ligos fazė, įskaitant nuolatinį transaminazių aktyvumo padidėjimą serume ir bet kokį pastarųjų aktyvumo padidėjimą serume, viršijančią daugiau nei 3 kartus viršutinę normos (UHN) ribą;
• sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, kai kreatinino klirensas (CC) yra mažesnis nei 30 ml / min.
• retos genetinės ligos: gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sindromas, hipolaktazija ar laktazės trūkumas (nes lipidus mažinančiame agente yra laktozės);
• vaikai ir paaugliai iki 18 metų;
• nėštumas, žindymo laikotarpis;
• veiksmingų kontracepcijos metodų trūkumas reprodukcinio amžiaus moterims;
• kombinuotas gydymas ciklosporinu (vartojant šį derinį, rosuvastatino AUC padidėja maždaug 7 kartus);
• miopatija, polinkis atsirasti miotoksinėms komplikacijoms - skiriant 5/10/20 mg dozę;
• padidėjęs jautrumas bet kuriai iš Ro-statino sudedamųjų dalių.

Papildomos absoliučios kontraindikacijos 40 mg kapsulėms:

• miopatijos / rabdomiolizės atsiradimo rizikos veiksnių, visų pirma: hipotirozė, vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas (CC mažesnis nei 60 ml / min.), raumenų pažeidimai asmeniškai / šeimoje, miotoksiškumas anamnezėje, kai buvo naudojami kiti HMG-CoA reduktazės inhibitoriai, arba fibratai;
• būklės, dėl kurių gali padidėti rosuvastatino kiekis plazmoje;
• piktnaudžiavimas alkoholiu;
• kombinuotas priėmimas su fibratais;
• priklausanti mongoloidų rasei.

Palyginti su visomis dozėmis (Ro-statino kapsules reikia vartoti labai atsargiai):

• sepsis;
• arterinė hipotenzija;
• plačios chirurginės intervencijos, trauma;
• anamneziniai duomenys apie kepenų ligą;
• sunkūs endokrininiai, metaboliniai, elektrolitų sutrikimai, nekontroliuojami priepuoliai;
• vyresnis nei 65 metų amžius;
• lengvas inkstų funkcijos sutrikimas (CC viršija 60 ml / min.) - vartojant 40 mg kapsules.

Papildomos santykinės kontraindikacijos 10 mg, 20 mg ir 5 mg Ro-statin kapsulėms:

• polinkis vystytis miopatijai / rabdomiolizei, būtent tokių veiksnių buvimas kaip hipotirozė, inkstų nepakankamumas; asmeninė / šeimos istorija apie paveldimus raumenų pažeidimus ir ankstesnė miotoksiškumo istorija vartojant kitus HMG-CoA reduktazės inhibitorius ar fibratus;
• būklės, dėl kurių gali padidėti vaisto koncentracija kraujo plazmoje;
• priklausanti mongoloidų rasei;
• nesaikingas alkoholio vartojimas;
• kartu su fibratais.

Ro-statinas, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Ro-statino kapsules reikia vartoti per burną: praryti visas, neatidarius ir nekramtant, užgeriant vandeniu.

Vaistą galima vartoti bet kuriuo paros metu, neatsižvelgiant į valgymo laiką. Prieš pradedant terapijos kursą ir jo trukmės metu reikia laikytis įprastos cholesterolio kiekį mažinančios dietos. Ro-statino dozę gydytojas parenka individualiai, atsižvelgdamas į gydymo tikslus ir terapinį atsaką, laikydamasis galiojančių tikslinės lipidų koncentracijos rekomendacijų.

Pacientams, kurie anksčiau negavo vaisto, taip pat buvo perkelti iš kitų HMG-CoA reduktazės inhibitorių vartojimo, rekomenduojama pradinė dozė yra 5 arba 10 mg, vartojama 1 kartą per dieną. Nustatant pradinę dozę, būtina atsižvelgti į individualų Xc kiekio lygį ir galimą širdies ir kraujagyslių komplikacijų riziką, taip pat į nepageidaujamo poveikio atsiradimo tikimybę. Jei reikia, Ro-statino dozę galima padidinti praėjus 4 savaitėms nuo kurso pradžios.

Kadangi šalutinis poveikis gali pasireikšti dažniau vartojant 40 mg kapsules, nei vartojant mažesnes Ro-statino dozes, dozę titruojant iki 40 mg papildomai vartojant 4 savaites vaisto dozės, viršijančios rekomenduojamą pradinę dozę, galima atlikti tik pacientams, sergantiems sunkia liga. HCS, kai norimas gydymo rezultatas nebuvo pasiektas, kai buvo paskirta 20 mg dozė. Be to, tokiems pacientams paprastai kyla didelė rizika susirgti širdies ir kraujagyslių sistemos komplikacijomis (ypač tiems, kurie serga FHC). Kai vartojate 40 mg Ro-statin dozę, turite būti atidžiai prižiūrimi specialisto.

Pacientams, kurie anksčiau nesikreipė į gydytoją, nerekomenduojama vartoti 40 mg Ro-statin dozės. Padidinus dozę arba praėjus 2–4 savaitėms nuo gydymo kurso pradžios, reikia stebėti lipidų apykaitos parametrus ir, jei reikia, koreguoti dozę.

Kadangi mongoloidų rasės pacientams pastebėtas sisteminės vaisto koncentracijos padidėjimas, kai šios grupės pacientams skiriamas Ro-statinas, jo pradinė dozė turėtų būti 5 mg.

Jei yra polinkis į miopatiją, rekomenduojama pradinė dozė taip pat yra 5 mg.

40 mg ro-statino vartoti draudžiama Azijos kilmės pacientams ir pacientams, linkusiems į miopatijos vystymąsi.

ABCG2 (BCRP) c.421AA ir SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC genotipų nešiotojams pastebėtas rosuvastatino AUC padidėjimas, palyginti su genotipų ABCG2 c.421CC ir SLCO1B1 c.521TT nešėjais. Didžiausia ro-statino dozė pacientams, kurių genotipai yra c.421AA arba c.521CC, neturėtų viršyti 20 mg kartą per parą.

Šalutiniai poveikiai

Nepageidaujamos reakcijos, pastebėtos vartojant Ro-statiną, paprastai būna lengvos ir praeina savaime. Šių reiškinių vystymosi dažnis priklauso nuo dozės:

• centrinė nervų sistema (CNS): dažnai - galvos svaigimas, galvos skausmas;
• raumenų ir kaulų sistema: dažnai - mialgija; retai - miopatija (įskaitant miozitą), rabdomiolizė (su ūminiu inkstų nepakankamumu arba be jo); padidėjęs kreatino fosfokinazės (CPK) aktyvumas, paprastai nereikšmingas, besimptomis ir laikinas; padidėjus CPK daugiau nei 5 kartus, palyginti su VGN, terapija yra sustabdyta;
• endokrininė sistema: dažnai - 2 tipo cukrinis diabetas;
• virškinimo traktas: dažnai - pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, pykinimas; retai - pankreatitas;
• šlapimo sistema: kanalėlių proteinurija, vartojant 10 ir 20 mg - mažiau nei 1% pacientų, vartojant 40 mg - apie 3%; vartojant 20 mg, užfiksuojamas nedidelis baltymų kiekio pasikeitimas šlapime; apskritai proteinurija gydymo metu sumažėjo / išnyko ir nebuvo susijusi su ūminiu ar progresuojančiu inkstų pažeidimu;
• oda: retai - bėrimas, odos niežėjimas, dilgėlinė;
• kepenų ir tulžies sistema: nedaugeliui pacientų - grįžtamasis laikinas nuo dozės priklausomas kepenų transaminazių aktyvumo padidėjimas;
• alerginės reakcijos: retai - padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant angioneurozinę edemą;
• laboratoriniai parametrai: bilirubino, gliukozės koncentracijos padidėjimas, gama-glutamiltranspeptidazės (GGTP), šarminės fosfatazės aktyvumas; skydliaukės veiklos sutrikimas;
• kitos reakcijos: dažnai - asteninis sindromas.

Pažeidimai, užfiksuoti naudojant Ro-statiną po rinkodaros:

• CNS: itin reti - polineuropatija, atminties praradimas;
• kraujodaros sistema: retai - trombocitopenija;
• raumenų ir kaulų sistema: itin reti - artralgija; nežinomo dažnio - imuninės sistemos sukelta nekrotizuojanti miopatija (IONM);
• virškinamasis traktas: retai - padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas; itin reti - hepatitas, gelta; nežinomu dažniu - viduriavimas;
• šlapimo sistema: ypač retai - hematurija;
• kvėpavimo sistema: nežinomo dažnio - dusulys, kosulys;
• reprodukcinė sistema: nežinomo dažnio - ginekomastija;
• oda ir poodiniai riebalai: nežinomo dažnio - Stivenso ir Džonsono sindromas;
• kiti: nežinomo dažnio - periferinė edema.

Vartojant kai kuriuos statinus, pastebėtas toks šalutinis poveikis: miego sutrikimai (įskaitant nemigą ir košmarus), depresija, seksualinė disfunkcija; pavieniais atvejais intersticinė plaučių liga (ILD), ypač vartojant ilgalaikį vaistą (šios komplikacijos simptomai gali būti neproduktyvus kosulys, dusulys, bendros savijautos pablogėjimas, svorio kritimas, silpnumas, karščiavimas). Jei įtariate IDL išsivystymą, gydymą statinais reikia nutraukti.

Perdozavimas

Kartu vartojant kelias paros dozes, rozuvastatino farmakokinetiniai parametrai nesikeičia. Perdozavus Ro-statino, rekomenduojama atlikti simptominį gydymą ir priemones, skirtas palaikyti gyvybiškai svarbių organų aktyvumą; šiai būklei nėra specifinio gydymo. Būtina stebėti kepenų funkciją ir CPK kiekį. Manoma, kad hemodializė yra neveiksminga.

Specialios instrukcijos

Nerekomenduojama nustatyti CPK aktyvumo po intensyvaus fizinio krūvio ar kitų galimų veiksnių, galinčių padidinti šio fermento aktyvumą, nes jie gali apsunkinti rezultatų aiškinimą. Jei pradinis CPK aktyvumo lygis yra žymiai padidėjęs - 5 kartus didesnis nei VGN, jį reikia pakartotinai analizuoti po 5–7 dienų. Gydymo pradėti nereikia, kai pakartotinio tyrimo rezultatai patvirtina pradinį CPK aktyvumą (daugiau nei 5 kartus didesnį už ULN).

Prieš pradedant gydymą ro-statinu pacientams, linkusiems į miopatiją / rabdomiolizę, būtina atidžiai įvertinti galimo pavojaus ir numatomos naudos santykį vartojant vaistą ir nustatyti jų klinikinį stebėjimą.

Jei gydymo metu netikėtai atsiranda raumenų skausmas / silpnumas ar spazmai, ypač kai juos lydi negalavimas ir karščiavimas, turėtumėte nedelsdami kreiptis į gydytoją. Tokiems pacientams reikia skubiai nustatyti CPK aktyvumą ir, jei paskutinį VGN viršija daugiau nei 5 kartus, gydymą sustabdyti. Jei raumenų simptomai yra sunkūs ir sukelia kasdieninį diskomfortą, net ir nesant penkiskart padidėjusio CPK VGN lygio, vaisto vartojimą reikia nutraukti. Išnykus simptomams ir normalizavus CPK aktyvumą, Ro-statiną galima iš naujo skirti mažesne doze ir atidžiai stebint. Jei nėra simptomų, įprastas CPK aktyvumo stebėjimas nėra tinkamas.

Terapijos laikotarpiu arba ją baigus, IONM vystymosi atvejai buvo itin reti, kurių klinikiniai pasireiškimai buvo nuolatinis proksimalinių raumenų silpnumas ir CPK aktyvumo padidėjimas serume. Įtariant šią komplikaciją, gali būti paskirti papildomi raumenų sistemos tyrimai, serologiniai tyrimai ir, jei reikia, imunosupresiniai vaistai.

Pacientams, kuriems HCS sukelia hipotirozė ar nefrozinis sindromas, prieš pradedant gydymą Ro-statinu reikia gydyti pagrindines ligas.

Asmenims, kurių gliukozės lygis svyravo nuo 5,6 iki 6,9 mmol / l, rosuvastatino vartojimas siejamas su padidėjusia 2 tipo diabeto rizika. Ro-statinas, kaip ir kiti HMG-CoA reduktazės inhibitoriai, gali padidinti gliukozės koncentraciją kraujyje.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Rosuvastatino poveikis gebėjimui vairuoti automobilį ir kitiems judantiems, potencialiai pavojingiems ir sudėtingiems mechanizmams nebuvo tirtas. Tačiau kadangi vartojant Ro-statin gali pasireikšti galvos svaigimas, reikia būti atsargiems atliekant tokius darbus, kuriems reikia daugiau dėmesio ir psichomotorinių reakcijų.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Ro-statino vartoti draudžiama nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Gydymo fone vaisingo amžiaus moterys turi naudoti patikimas kontracepcijos priemones. Atsižvelgiant į tai, kad cholesterolis ir kiti jo biosintezės produktai turi didelę reikšmę vaisiaus vystymuisi, galima HMG-CoA reduktazės slopinimo rizika nusveria nėščiųjų gydymo vaistais naudą. Jei gydymo metu buvo diagnozuotas nėštumas, Ro-statiną reikia nedelsiant atšaukti.

Nėra informacijos apie vaisto išsiskyrimą su motinos pienu, todėl žindymo laikotarpiu jo vartojimas turi būti nutrauktas.

Vaikų vartojimas

Duomenų, patvirtinančių vaisto vartojimo vaikams ir paaugliams saugumą ir veiksmingumą, nėra. Vaisto vartojimo patirtis vaikų praktikoje yra ribota. Ro-statino vartoti draudžiama jaunesniems nei 18 metų pacientams.

Sutrikus inkstų funkcijai

Lengvo ar vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumo fone rosuvastatino arba N-dismetilo metabolito koncentracija plazmoje reikšmingai nesikeičia. Nustatyta, kad pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (CC mažesnis nei 30 ml / min.), Rozuvastatino ir N-dismetilo metabolito kiekis kraujo plazmoje yra atitinkamai 3 ir 9 kartus didesnis nei sveikų savanorių. Hemodializuojamiems pacientams vaisto kiekis plazmoje buvo maždaug 50% didesnis nei sveikų savanorių.

Sergant sunkiu inkstų nepakankamumu (CC mažesnis nei 30 ml / min.), Ro-statino vartoti draudžiama. Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (CC mažesnis nei 60 ml / min.), Vartoti 40 mg kapsules draudžiama, tokiems pacientams rekomenduojama pradinė vaisto dozė yra 5 mg.

Pacientams, vartojantiems 40 mg ro-statino dozę, gydymo metu reikia stebėti inkstų funkciją.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Skiriantis įvairaus laipsnio kepenų funkcijos sutrikimui, rosuvastatino T _1/2 padidėjimas nebuvo užfiksuotas pacientams, kurių skalė pagal Child-Pugh skalę buvo 7 ir žemesnė, tačiau T _1/2 padidėjimas buvo nustatytas bent 2 kartus dviem pacientams, kurių būklė buvo įvertinta 8 ir 9 balai pagal Child-Pugh skalę. Pacientams, kurių balas viršija 9 pagal Child-Pugh skalę, nėra patirties naudojant rosuvastatiną.

Esant aktyviajai fazei kepenų ligai, įskaitant nuolatinį transaminazių aktyvumo padidėjimą serume ir bet kokį pastarųjų aktyvumo padidėjimą serume, viršijančius VNR daugiau nei 3 kartus, ro-statino vartoti draudžiama. Prieš pradedant kursą ir praėjus 3 mėnesiams po gydymo, rekomenduojama stebėti kepenų funkcijos rodiklius.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Vyresniems nei 65 metų asmenims ro-statiną reikia vartoti atsargiai. Vyresniems nei 70 metų pacientams pradinė rozuvastatino dozė neturi būti didesnė kaip 5 mg.

Vaistų sąveika

• vaistai, susiję su transportinių baltymų (ypač BCRP ir OATP1B1) inhibitoriais: padidėjęs rozuvastatino kiekis plazmoje ir padidėjęs miopatijos atsiradimo pavojus, nes rosuvastatinas sugeba prisijungti prie OATP1B1 ir BCRP pernešėjų baltymų;
• lipidų kiekį mažinantys vaistai (įskaitant gemfibrozilą, fibratus, nikotino rūgštį lipidų kiekį mažinančiomis dozėmis): užfiksuotas rosuvastatino AUC ir plazmos C _{max padidėjimas} kraujyje, vartojant kartu su gemfibroziliu; farmakokinetiškai reikšmingos rozuvastatino sąveikos su fenofibratu nesitikima, tačiau yra farmakodinaminės sąveikos galimybė; vartojant šiuos vaistus kartu su HMG-CoA reduktazės inhibitoriais, padidėja miopatijos grėsmė, tikriausiai dėl šių medžiagų gebėjimo sukelti miopatijos vystymąsi, kai jos skiriamos monoterapijoje; pradinė rozuvastatino dozė, vartojama kartu su nikotino rūgštimi (1000 ar daugiau mg per parą), fibratais, gemfibroziliu, turėtų būti 5 mg; vartoti vaistus 40 mg doze su fibratais yra draudžiama;
• žmogaus imunodeficito viruso (ŽIV) proteazės inhibitoriai, įskaitant tokius derinius kaip atazanaviras / ritonaviras, darunaviras / ritonaviras, tipranaviras / ritonaviras ir kiti: tikslus šios sąveikos mechanizmas nebuvo tirtas, tačiau nustatyta, kad kartu su šiomis medžiagomis vartojant rosuvastatiną, jo ekspozicija žymiai padidėjo. pacientų miopatijos ir miozito atvejų skaičiaus padidėjimas; šie deriniai yra draudžiami;
• netiesioginiai antikoaguliantai (įskaitant varfariną): padidėjus tarptautiniam normalizuotam santykiui (INR) (protrombino laikas) galima gydymo ro-statinu kurso pradžioje arba padidėjus jo dozei ir sumažinus dozę arba baigus gydymą, sumažėjus INR; koreguojant rozuvastatino dozes, taip pat jo vartojimo pradžioje ir pabaigoje, būtina stebėti INR;
• ezetimibas (vartojant 10 mg dozę): kartu su šiuo vaistu padidėjo rosuvastatino AUC pacientams, sergantiems HCS; nepageidaujamų reakcijų grėsmė gali padidėti dėl šių medžiagų farmakodinaminės sąveikos;
• eritromicinas: kartu vartojant rosuvastatino C _max sumažėjo 30%, o AUC - 20%, šiuos reiškinius gali lemti padidėjęs žarnyno judrumas, susijęs su eritromicino vartojimu;
• antacidiniai vaistai, kurių sudėtyje yra aliuminio ir magnio hidroksido: sujungus šių medžiagų suspensiją su rosuvastatinu, pastebėta pastarojo koncentracijos plazmoje sumažėjimas maždaug 50%; šis poveikis buvo ne toks ryškus, kai antacidiniai vaistai buvo vartojami praėjus 2 valandoms po rozuvastatino vartojimo; šios sąveikos reikšmingumas nebuvo tirtas;
• geriamieji kontraceptikai / pakaitinė hormonų terapija: kai rosuvastatinas derinamas su geriamaisiais kontraceptikais, etinilestradiolio AUC padidėjo 26%, o norgestrelio AUC - 34%, į šiuos poveikius reikia atsižvelgti nustatant geriamųjų kontraceptikų dozes; panašių pokyčių negalima atmesti tuo pačiu metu skiriant pakaitinę hormonų terapiją ir vartojant ro-statiną, nes nėra farmakokinetikos duomenų apie jų bendrą vartojimą; tačiau šis derinys buvo plačiai naudojamas klinikiniuose tyrimuose ir buvo gerai toleruojamas;
• flukonazolas (CYP2C9 ir CYP3A4 izofermentų inhibitorius), ketokonazolas (CYP2A6 ir CYP3A4 izofermentų inhibitorius): reikšmingos rozuvastatino sąveikos su šiomis medžiagomis nenustatyta;
• citochromo P _{450 izozimai}: Ro-statino sąveika su kitais vaistais metaboliniame lygmenyje, dalyvaujant šiems izofermentams, nėra tikėtina, nes rosuvastatinas nepriklauso nei citochromo P ₄₅₀ izofermentų inhibitoriams, nei induktoriams ir yra jų pagrindinis šerdis.

Analogai

Ro-statino analogai yra Rosulip, Rosuvastatin-SZ, Rosucard, Krestor, Reddistatin, Suvardio, Roxera, Rosuvastatin-Vial, Akorta, Rosufast ir kt.

Laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, apsaugotoje nuo šviesos prasiskverbimo, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas yra 3 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Ro-statino apžvalgos

Remiantis medicinos svetainėse ir specializuotuose forumuose pateiktomis Ro-statino apžvalgomis, vaistas greitai ir efektyviai normalizuoja cholesterolio kiekį ir padeda kovoti su aterosklerozinėmis plokštelėmis. Pacientai pažymi, kad teigiamas terapijos rezultatas pastebimas reguliariai vartojant Ro-statiną 1 mėnesį kartu su teisinga ir subalansuota dieta, kurią rekomenduoja gydantis gydytojas. Lipidų kiekį mažinančio agento privalumai taip pat yra jo prieinamumas ir patogus dozavimo režimas.

Šio vaisto trūkumai, daugelis mano, kad yra daug kontraindikacijų ir šalutinių reakcijų.

Ro-statino kaina vaistinėse

Pakuotėje, kurioje yra 30 kapsulių, Ro-statino 10 mg kaina gali būti 1200 rublių, 5 mg - 900 rublių.

Ro-statinas: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Ro-statin 10 mg kapsulė 30 vnt. 389 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Ro-statin 5 mg kapsulių derinio pakuotė 1 + 1 30 vnt. 415 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Ro-statin 5 mg kapsulės 30 vnt. 439 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Ro-statin 20 mg kapsulė 30 vnt. 449 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Ro-statino kapsulės 10mg 30 vnt. (kombinuotas pakavimas 1 + 1) 538 RUB Pirkite

Ro-statin 10 mg kapsulių kombinuota pakuotė 1 + 1 30 vnt. 550 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Ro-statino kapsulės 20mg 30 vnt. 680 RUB Pirkite

Ro-statin 20 mg kapsulių kombinuota pakuotė 1 + 1 30 vnt. 695 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Peržiūrėkite visus vaistinių pasiūlymus

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!