Karbidopa / Levodopa - Naudojimo Instrukcijos, Tablečių Kaina, Analogai

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Karbidopa / Levodopa

Carbidopa / Levodopa: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Karbidopos / Levodopos apžvalgos
19. 19. Karbidopos / Levodopos kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Carbidopa / Levodopa

ATX kodas: N.04. BA02

Veiklioji medžiaga: levodopa + karbidopa (levodopa + karbidopa)

Gamintojas: Remedica, Ltd. (Remedica, Ltd.) (Kipras)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 12 07

Carbidopa / Levodopa yra kombinuotas vaistas nuo parkinsonizmo (periferinis dekarboksilazės inhibitorius + dopamino pirmtakas).

Išleidimo forma ir kompozicija

Vaistas yra tablečių pavidalu: abipus išgaubtas, ovalus, šviesiai mėlynas, įsiterpęs į tamsesnį arba šviesesnį atspalvį, vienoje pusėje yra gamintojo logotipas, kitoje - linija (10 vnt. Lizdinėse plokštelėse, 10 pūslelių kartoninėje dėžutėje ir Carbidopa / Levodopa vartojimo instrukcijos).

Vienos tabletės sudėtis:

• veikliosios medžiagos: karbidopa (monohidrato pavidalu) - 25 mg, levodopa - 250 mg;
• pagalbiniai komponentai: koloidinis silicio dioksidas, išgrynintas talkas, mikrokristalinė celiuliozė, dinatrio edetatas, povidonas, magnio stearatas, natrio karboksimetilkrakmolas, glicerolis, E110 (saulėlydžio geltonasis dažiklis), E133 (briliantinis mėlynasis dažiklis).

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Levodopa yra aminorūgštis, gaunama iš L-tirozino. Dopaminas susidaro tiesiogiai iš levodopos veikiant aromatinei L amino rūgščių dekarboksilazei, kuri slopina neuronų aktyvumą smegenų striatume. Periferiniuose audiniuose vyksta ir levodopos dekarboksilinimo procesas ir jo virtimas dopaminu, kuris vis dėlto nepraeina per kraujo ir smegenų barjerą.

Karbidopa slopina levodopos virtimą dopaminu periferiniuose audiniuose, tačiau nedaro įtakos šiam procesui centrinėje nervų sistemoje, tai yra dėl šių dviejų medžiagų bendro naudojimo galima padidinti į smegenis patenkančio levodopos kiekį. Vartojant kartu su karbidopa, levodopos biologinis prieinamumas padidėja 2 kartus. Karbidopa visiškai neslopina dopos dekarboksilazės.

Farmakokinetika

Levodopa

Levodopos absorbcija iš virškinamojo trakto, taip pat medžiagos patekimas per kraujo ir smegenų barjerą atliekamas aktyviu transportu. Dopa dekarboksilazė, esanti žarnyno sienelėje, trukdo absorbuoti levodopą. Levodopos absorbcija iš skrandžio yra ribota. Skrandžio ištuštinimo greitis vaidina pagrindinį vaidmenį šiame procese, todėl esant veiksniams, kurie sulėtina skrandžio išsiskyrimą, pavyzdžiui, valgant ar m-anticholinerginius vaistus, medžiagos judėjimas į dvylikapirštę žarną vėluoja, o jo absorbcija sulėtėja. Kraujo plazmoje didžiausia levodopos koncentracija stebima praėjus 1–2 valandoms po Carbidopa / Levodopa pavartojimo.

Pasiskirstymo tūris kūne yra nuo 0,9 iki 1,6 l / kg. Jei dopa dekarboksilazės aktyvumas išlieka, bendras levodopos klirensas plazmoje yra 0,5 l / kg / h. Įsiskverbimo per kraujo ir smegenų barjerą mechanizmas palengvina difuziją. Smegenų kapiliarų endotelyje yra antras potencialus barjeras patekti į levodopą į smegenų audinį - fermentas dopa dekarboksilazė, tačiau šiuose kapiliaruose dekarboksilinamas tik nedidelis kiekis paimtos levodopos.

Apie 70–75% per burną vartojamos levodopos metabolizuojama žarnyno sienelėse (vadinamasis pirminio praeinimo efektas). Kepenys praktiškai nedalyvauja pirminėje medžiagų apykaitoje. Padidėjus dozei, žarnyne dekarboksilinto vaisto kiekis mažėja. Levodopa nesijungia su plazmos baltymais. Pagrindinis dopamino susidarymo kelias yra levodopos dekarboksilinimas veikiant dopos dekarboksilazei, kurios didžiausias kiekis yra kepenyse, inkstuose ir žarnose. Antrasis levodopos metabolizmo kelias yra metoksilinimas katechol-O-metiltransferazės būdu. Dėl šio proceso susidaro 3-O-metildopa. Ilgai gydant, šis metabolitas sugeba kauptis. Papildomas metabolizmo kelias yra levodopos transaminavimas. Jo galutiniai produktai yra vinilo acetatas, vinilo piruvatas ir 2,4,5-trihidroksifenilacto rūgštis. Transaminacija yra vienintelis grįžtamasis metabolizmo kelias.

Karbidopa padidina levodopos T _1/2 (pusinės eliminacijos periodą) iki 3 valandų. Apie 69% medžiagos yra šlapime dopamino pavidalu, taip pat jo metabolitai - norepinefrinas, dihidrofenilacto rūgštis, vanilino migdolų rūgštis ir homovanilo rūgštis.

Karbidopa

Vartojant karbidopą rekomenduojamomis dozėmis, ji neperžengia kraujo ir smegenų barjero. Didžiausia koncentracija plazmoje stebima praėjus 2–4 valandoms po vaisto vartojimo. Apie 50% medžiagos išsiskiria su išmatomis ir šlapimu, o iki 35% karbidopos, kurios išsiskiria per inkstus, nepakitusios.

Vartojimo indikacijos

Carbidopa / Levodopa vartojamas pacientams, sergantiems Parkinsono liga ir žinomos kilmės Parkinsono sindromu, įskaitant tuos, kuriuos sukelia smegenų kraujagyslių pokyčiai, encefalitas ir apsinuodijimas toksinėmis medžiagomis, įskaitant manganą arba anglies monoksidą.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• neaiškios kilmės odos ligos;
• įtarimas dėl melanomos ar esamos melanomos;
• Huntingtono chorėja;
• sunki neurozė ar psichozė;
• antrinis parkinsonizmas dėl neuroleptikų (antipsichozinių vaistų) vartojimo;
• gerybinis (esminis) drebulys;
• uždaro kampo glaukoma;
• vaikai ir paaugliai iki 18 metų;
• Nėštumo ir žindymo laikotarpiu;
• vienu metu vartojami neselektyvūs MAO inhibitoriai (monoamino oksidazė), taip pat mažiau nei dvi savaites nuo jų vartojimo pabaigos;
• padidėjęs jautrumas pagrindiniams ar pagalbiniams vaisto komponentams.

Santykinis (Carbidopa / Levodopa tabletės vartojamos atsargiai):

• sunkus inkstų ir (arba) kepenų funkcijos sutrikimas;
• sunkios širdies ir kraujagyslių ligos (širdies nepakankamumas, miokardo infarktas, kuriam anksčiau buvo širdies ritmo sutrikimų);
• eroziniai ir opiniai dvylikapirštės žarnos ir (arba) skrandžio pažeidimai;
• sunkios plaučių ligos (įskaitant bronchinę astmą);
• endokrininės sistemos ligos (įskaitant cukrinį diabetą);
• psichiniai sutrikimai;
• epilepsijos priepuolių istorija.

Carbidopa / Levodopa, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Carbidopa / Levodopa tabletės vartojamos per burną, po valgio arba tuo pačiu metu su nedideliu kiekiu maisto, nekramtant ir negeriant daug vandens. Kadangi konkuruojama dėl levodopos ir aromatinių amino rūgščių absorbcijos, gydymo metu nerekomenduojama vartoti daug baltyminio maisto.

Vidutinė karbidopos paros dozė, reikalinga slopinti periferinį levodopos dekarboksilinimą, svyruoja nuo 70 iki 100 mg. Padidinus karbidopos dozę iki 200 mg ir daugiau, tolesnis terapinis poveikis nesustiprėja. Paros levodopos dozė neturi viršyti 2000 mg.

Gydymo pradžioje vaistas vartojamas po 1/2 tabletės du kartus per dieną. Tada, jei reikia, dozė padidinama 1/2 tabletės per dieną. Paprastai pakaitinės terapijos pradžioje Carbidopa / Levodopa paros dozė neturi viršyti 3 tablečių (po 1 tabletę tris kartus per dieną). Ši dozė yra rekomenduojama kaip pradinė dozė sunkiais parkinsonizmo atvejais. Išimtis, taikant monoterapiją, galima dar labiau padidinti dozę, tačiau iš viso ne daugiau kaip 8 tabletes (po 1 tabletę aštuonis kartus per dieną). Kasdienės 6 ar daugiau tablečių dozės vartojamos labai atsargiai.

Šalutiniai poveikiai

• virškinimo sistema: pykinimas, seilių patamsėjimas, skausmas epigastriumo srityje, vėmimas, rijimo pasunkėjimas, anoreksija, opinis poveikis linkusiems asmenims; retai - kraujavimas iš virškinimo trakto;
• širdies ir kraujagyslių sistema: aritmijos, padidėjęs kraujospūdis, flebitas, tachikardija, kolapsas, ortostatinė hipotenzija;
• nervų sistema: distonija, diskinezija (įskaitant chorėjos ir atetozės derinį); ilgai gydant - galvos svaigimas, pykinimas, anoreksija, nerimas, ataksija, mieguistumas, nervinė įtampa, nemiga, distoniniai nevalingi judesiai, per didelis jaudrumas, sedacija, košmarai, įjungimo-išjungimo reiškinys, sumišimas, piktybinis neurolepsinis sindromas; euforija, hipomanija, demencija, depresija (su savižudiškų minčių atsiradimu ar be jo), padidėjęs libido, haliucinacijos, psichinės būklės pokyčiai (įskaitant trumpalaikes psichozes ir paranojinius reiškinius), traukuliai (tiesioginis ryšys su Carbidopa / Levodopa vartojimu nenustatytas);
• kraujodaros sistema: retai - trombocitopenija, leukopenija, agranulocitozė, anemija (įskaitant hemolizinę);
• laboratoriniai parametrai: hiperkreatinemija, hiperurikemija, teigiamas tiesioginis Kumbso testas, bilirubino, laktato dehidrogenazės, šarminės fosfatazės, karbamido azoto, prie baltymų prisijungusio jodo, taip pat aspartato aminotransferazės ir alanino aminotransferazės lygio pokyčiai;
• alerginės reakcijos: odos bėrimas, dilgėlinė, niežulys, Quincke edema, hemoraginis vaskulitas;
• kitos reakcijos: krūtinės skausmas, alpimas, svorio kritimas ar padidėjimas, diplopija, midriazė, šlapimo ir prakaito liaukų sekrecijos patamsėjimas, dusulys.

Šalutinis Carbidopa / Levodopa poveikis paprastai priklauso nuo išgertos dozės dydžio ir individualaus paciento atsako į gydymą. Kartais juos galima pašalinti laikinai sumažinus dozę nenutraukiant gydymo. Tokie požymiai kaip blefarospazmas ir atskirų raumenų trūkčiojimas gali būti pagrindas mažinant dozę. Jei nepageidaujamos reakcijos išlieka, vaistą reikia palaipsniui nutraukti.

Vartojant levodopą, gali pasireikšti kitas nepageidaujamas šalutinis poveikis, į kurį reikia atsižvelgti vartojant Carbidopa / Levodopa. Tai yra šių sistemų ir organų reakcijos:

• virškinimo sistema: burnos džiūvimas, kartaus skonio burnoje, dantų griežimas, žagsėjimo priepuoliai, liežuvio deginimo pojūtis, dispepsija, per didelis seilėtekis, disfagija, meteorizmas, vidurių užkietėjimas, diskomfortas ir pilvo skausmas;
• centrinė nervų sistema: galvos skausmas, tirpimas, nemiga, nuovargis, silpnumas, nerimas, psichomotorinis sujaudinimas, astenija, dezorientacija, padidėjęs rankų drebulys, euforija, eisenos nestabilumas, alpimas, sumažėjęs protinis aktyvumas, raumenų mėšlungis, ataksija, tonizuojantis kramtomųjų raumenų spazmas, latentinio okulosimpatinio sindromo aktyvinimas;
• Urogenitalinė sistema: šlapimo nelaikymas, šlapimo susilaikymas, ilgalaikė skausminga erekcija;
• regos organas: išsiplėtę vyzdžiai, neryškus matymas, dvigubas matymas, epizodinis grybelis;
• medžiagų apykaita: kūno svorio patinimas, padidėjimas ar sumažėjimas;
• laboratoriniai rodikliai: klaidinga teigiama reakcija į ketono kūnus šlapime (naudojant bandymo juostas ketonurijai nustatyti), klaidingai neigiami gliukozurijos tyrimai (nustatomi gliukozės oksidazės metodu);
• kitos reakcijos: dusulys, negalavimas, piktybinė melanoma, užkimimas, kraujo srautas į kaklo, veido ir krūtinės odą, leukocitozė, eritrociturija, sumažėjęs hematokritas ir hemoglobinas, bakteriurija, hiperglikemija.

Perdozavimas

Karbidopos / levodopos perdozavimo simptomai yra: padidėjęs kraujospūdis, vėliau sumažėjęs širdies ritmas, sinusų tachikardija, anoreksija, nerimas, sujaudinimas, nemiga, sumišimas. Pacientui gali išsivystyti ortostatinė hipotenzija, o nemiga ir anoreksija kartais išlieka kelias dienas.

Pacientas plaunamas skrandžiu, jam skiriama aktyvintoji anglis ir skiriamas simptominis gydymas (jei reikia, stacionariomis sąlygomis). Specifinio priešnuodžio karbidopai ir levodopai nėra. Vaisto poveikis veikiant piridoksinui nėra susilpnėjęs. Duomenų apie dializės veiksmingumą nėra. Norint išvengti aritmijos atsiradimo, būtina stebėti širdies veiklą.

Specialios instrukcijos

Gydymas karbidopa / levodopa nutraukiamas palaipsniui, nes staiga nutraukus vaisto vartojimą gali pasireikšti piktybinio neurolepsinio sindromo simptomai (karščiavimas, padidėjusi kreatino fosfokinazės koncentracija serume). Pacientus, kuriems reikia staiga sumažinti dozę arba nutraukti gydymą, reikia atidžiai stebėti.

Ilgalaikis gydymas šiuo vaistu turėtų būti atliekamas reguliariai stebint inkstų, kepenų, širdies ir kraujagyslių sistemos bei periferinio kraujo funkciją. Be to, būtina reguliariai vertinti paciento psichinę būklę.

Chirurginėse operacijose su bendrąja nejautra vaistas vartojamas įprastomis dozėmis tol, kol pacientas gali išgerti tablečių ir skysčio viduje. Jei anestezijai naudojami ciklopropanas ir halotanas, karbidopą / levodopą reikia nutraukti likus ne mažiau kaip 8 valandoms iki planuojamos operacijos. Po operacijos gydymas tęsiamas ta pačia doze.

Vyresniems pacientams levodopos absorbcija yra didesnė nei jaunesnių žmonių. Su amžiumi, taip pat ilgai vartojant levodopą, sumažėja dopa-dekarboksilazės aktyvumas audiniuose.

Glaukoma sergantiems pacientams gydymo metu reikia reguliariai matuoti akispūdį.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Carbidopa / Levodopa vartojimo laikotarpiu turėtumėte atsisakyti vairuoti transporto priemones ir atlikti darbus, reikalaujančius didelės dėmesio koncentracijos ir greitos psichomotorinės reakcijos.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Carbidopa / Levodopa draudžiama vartoti nėščioms ir žindančioms moterims.

Vaikų vartojimas

Vaisto nerekomenduojama vartoti jaunesniems nei 18 metų pacientams.

Sutrikus inkstų funkcijai

Esant sunkiai sutrikusiai inkstų funkcijai, gydymas vaistais atliekamas atsargiai.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Pacientams, kuriems yra labai sutrikusi kepenų funkcija, karbidopa / levodopa skiriama atsargiai.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Senyviems pacientams dozės keisti nereikia. Tačiau reikia nepamiršti, kad su amžiumi, taip pat ilgai vartojant levodopą, dopadekarboksilazės aktyvumas audiniuose mažėja.

Vaistų sąveika

Kartu su Carbidopa / Levodopa vartojant tam tikras medžiagas ir vaistus, gali atsirasti įvairių rūšių vaistų sąveika, į kurią reikėtų atsižvelgti:

• antihipertenziniai vaistai: didelė posturalinės hipotenzijos rizika;
• tricikliai antidepresantai: sumažėja levodopos biologinis prieinamumas ir gali atsirasti diskinezija ir arterinė hipertenzija;
• fenotiazinai, butirofenonai: sumažėja Carbidopa / Levodopa veiksmingumas;
• neselektyvūs MAO inhibitoriai (išskyrus selegiliną): gali išsivystyti hipertenzinė krizė (šis derinys draudžiamas);
• simpatomimetikai: jų poveikis gali sustiprėti (rekomenduojama sumažinti simpatomimetikų dozę);
• inhaliacinės anestezijos priemonės, β-adrenostimuliatoriai: padidėja širdies aritmijų rizika;
• metildopa: galima abipusiai sustiprinti levodopos ir metildopos šalutinį poveikį;
• dopadekarboksilazės inhibitoriai: rekomenduojama levodopos paros dozę sumažinti 70–80%, nes tas pats klinikinis rezultatas išlieka ir sumažinus dozę;
• amantadinas: yra abipusis stiprinamasis poveikis;
• piridoksinas: padidina periferinį levodopos metabolizmą ir sumažina levodopos kiekį, kuris praeina kraujo ir smegenų barjerą;
• fenitoinas, papaverinas, m-anticholinerginiai vaistai, diazepamas, klonidinas, reserpinas, tioksanteno dariniai: galima sumažinti vaisto antiparkinsoninį poveikį.

Analogai

Karbidopos / Levodopos analogai yra: Nakom, Tremonorm, Duodopa, Sindopa, greitai veikiančios „Madopar“tabletės (disperguojamosios) „125“, „Tidomet forte“.

Laikymo sąlygos

Laikyti tamsioje, sausoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas yra 5 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Carbidopa / Levodopa

Vaistas yra įtrauktas į gyvybiškai svarbių ir būtinų vaistų sąrašą, tačiau pačių pacientų atsiliepimų apie Carbidop / Levodopa praktiškai nėra. Gydytojai pažymi, kad levodopa daugelį metų išlieka vienu veiksmingiausių vaistų nuo parkinsonizmo. Visiems Parkinsono liga sergantiems pacientams anksčiau ar vėliau skiriami vaistai, tarp kurių yra levodopos. Jo naudojimas gali sumažinti mirtį ir padidinti pacientų, sergančių šia liga, gyvenimo trukmę. Karbidopa / levodopa paprastai yra gerai toleruojama ir veiksminga daugumai pacientų. Levodopos ir karbidopos derinys leidžia kelis kartus sumažinti periferinių nepageidaujamų reakcijų dažnį.

Karbidopos / levodopos kaina vaistinėse

Dabartinė Carbidopa / Levodopa kaina nežinoma, nes vaisto vaistinėse nėra. Panašių produktų, pavyzdžiui, „Tidomet forte“tabletėse (pakuotėse po 100) galima nusipirkti už 600–620 rublių. Kito analogo - „Nakoma“(tablečių pakuotėse po 100 vnt.) Kaina yra apie 1300 rublių.

Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!