Limipranilas

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Limipranilas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. Farmakologinės savybės
3. Vartojimo indikacijos
4. Kontraindikacijos
5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. Šalutinis poveikis
7. Perdozavimas
8. Specialios instrukcijos
9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. Naudokite vaikystėje
11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. Vaistų sąveika
15. Analogai
16. Laikymo sąlygos
17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. Atsiliepimai
19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Lymipranil

ATX kodas: N05AL05

Veiklioji medžiaga: amisulpridas (Amisulpridas)

Gamintojas: Rivopharm S. A. (Šveicarija)

Aprašas ir nuotrauka atnaujinta: 2018-11-29

Limipranilis yra neuroleptikas, antipsichozinis vaistas.

Išleidimo forma ir kompozicija

Dozavimo formos:

tabletės: apvalios, beveik baltos arba baltos, vienoje pusėje yra skiriamoji linija ir užrašai: 50 mg dozė - "C", kitoje - "AK"; 100 mg dozė - "C" ir "AL"; dozė 200 mg - „C“ir „AM“(10 vnt. lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje po 1, 2, 3 arba 5 lizdines plokšteles; ligoninėms - kartoninėje dėžutėje po 20, 50 arba 100 lizdinių plokštelių);
plėvele dengtos tabletės: beveik baltos arba baltos, abipus išgaubtos, ovalios, su skiriamąja linija (10 vnt. lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje po 3, 6 arba 10 lizdinių plokštelių; ligoninėms - 20, 40, 50 arba 50 kartonų dėžutėje. 100 pūslelių).

Kiekvienoje pakuotėje taip pat yra Limipranil vartojimo instrukcijos.

1 tabletės sudėtis:

veiklioji medžiaga: amisulpridas - 50, 100 arba 200 mg;
pagalbiniai komponentai: laktozės monohidratas, koloidinis silicio dioksidas, 400 cP metilceliuliozė, kukurūzų krakmolas, magnio stearatas.

1 plėvele dengtos tabletės sudėtis:

veiklioji medžiaga: amisulpridas - 400 mg;
pagalbiniai komponentai: laktozės monohidratas, natrio karboksimetilkrakmolas, metilceliuliozė 400 cP, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas;
plėvelės apvalkalas: metilmetakrilato, dimetilaminoetilmetakrilato ir butilmetakrilato (Eudragit E100), makrogolio 6000, magnio stearato, titano dioksido (E171), talko kopolimeras.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Limipranilis yra neuroleptinis vaistas, kurio veiklioji medžiaga yra amisulpridas. Amisulprido veikimo mechanizmą lemia absoliutus selektyvus prisijungimas prie dopaminerginių receptorių D ₂ arba D ₃ potipių ir visiškas afiniteto kitiems potipiams (D ₁, D ₄, D ₅) trūkumas.

Amisulpridas skiriasi nuo klasikinių ir netipinių neuroleptikų, nes nėra afiniteto H1 _- histamino receptoriams, alfa-adrenerginiams, cholinerginiams ir serotonino receptoriams. Be to, jis nesusijęs su sigma svetainėmis.

Vartojant didelėmis dozėmis, limipranilis blokuoja postsinapsinius D ₂ receptorius, esančius limbinėse struktūrose, nepaveikdamas panašių striatumo receptorių. Nesukelia katalepsijos ir nesukelia padidėjusio D ₂ -dopamino receptorių jautrumo po pakartotinio gydymo. Mažomis dozėmis vartojamas amisulpridas daugiausia veikia presinapsinių D ₂ arba D ₃ receptorių blokavimą, sukeldamas dopamino išsiskyrimą, kuris yra atsakingas už jo slopinamąjį poveikį.

Amisulpridas pasižymi netipišku farmakologiniu pobūdžiu, kuris gali paaiškinti antipsichozinį amisulprido poveikį didelėmis dozėmis, atsirandantį dėl postsinapsinių dopamino receptorių blokados, ir jo veiksmingumą prieš neigiamų simptomų vartojimą mažomis dozėmis dėl presinapsinių dopamino receptorių blokados.

Manoma, kad dėl vyraujančio limbinio aktyvumo vartojant amisulpridą, ekstrapiramidiniai šalutiniai poveikiai yra rečiau pasitaikantys.

Gydant ūminius šizofrenijos priepuolius, limipranilis veikia antrinius neigiamus simptomus ir afektinius sutrikimus (įskaitant prislėgtą nuotaiką, atsilikimą).

Farmakokinetika

Amisulprido absorbcija vyksta dviem etapais. Pirmajame etape didžiausia koncentracija plazmoje (_Cmax) pasiekiama greitai ir per valandą po 50 mg Limipranil pavartojimo yra 36–42 ng / ml. Tada, tarp 3 ir 4 valandas, antra smailė iš C _max yra pažymėti, kai jos vertė yra 50-58 ng / ml.

Absoliutus vaisto biologinis prieinamumas yra 48%.

Maisto, kuriame gausu angliavandenių, turinčių 68% skysčio, vienu metu vartojimo fone sumažėja bendra vaisto koncentracija kraujo plazmoje, laikas, per kurį reikia pasiekti, ir amisulprido C _max dydis. Tabletės išgėrimas po riebaus maisto neveikia vaisto farmakokinetikos.

Pasiskirstymo tūris (V _d) yra 5,8 l / kg.

Su plazmos baltymais jungiasi 16%, todėl mažai tikėtina, kad amisulpridas sąveikaus su kitais vaistais.

Apie 4% amisulprido metabolizuojama ir susidaro du neaktyvūs metabolitai.

T _1/2 (pusinės eliminacijos laikas) yra maždaug 12 valandų.

Jis pašalinamas nepakitęs per inkstus, amisulprido inkstų klirensas yra maždaug 330 ml / min (20 l / h).

Išgėrus pakartotines dozes, vaisto farmakokinetika lieka nepakitusi, amisulpridas organizme nesikaupia.

Vartojimo indikacijos

Limipranil vartojimas yra skirtas pacientams, sergantiems ūmine ir lėtine šizofrenija, gydyti kartu su sunkiais produktyviais sutrikimais (kliedesiu, minčių sutrikimu, haliucinacijomis ir kt.) Ir (arba) neigiamais sutrikimais (emocionalumo stoka, afektinis lygumas, pasitraukimas iš bendravimo ir kt.), Įskaitant skaičius, jei vyrauja neigiami simptomai.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

hipofizio prolaktinoma, krūties vėžys ir kitos nuo prolaktino priklausomos neoplazmos;
feochromocitoma;
kartu vartojami šie vaistai (dėl padidėjusios prieširdžių virpėjimo rizikos): IA klasės antiaritminiai vaistai (prokainamidas, chinidinas, dizopiramidas) ir III klasė (sotalolis, amiodaronas), halofantrinas, pentamidinas, bepridilas, cisapridas, sparfloksacinas, sultopridas, tioridazinas, į veną leidžiamas eritromicinas ir vinkaminas;
kartu vartojant levodopą;
vaisingas moterų amžius - negarantavus tinkamos kontracepcijos;
nėštumo laikotarpis;
laktacija;
amžius iki 15 metų;
padidėjęs jautrumas vaisto komponentams.

Atsargiai, Limipranil Actavis reikia skirti sergant inkstų nepakankamumu, epilepsija, parkinsonizmu, vyresniame amžiuje.

Limipranilas, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Tabletės vartojamos per burną.

Skiriant Limipranil dozę, didesnę kaip 400 mg, reikia padalyti į 2 dozes.

Nenaudokite vaisto, kai paros dozė yra didesnė kaip 1200 mg.

Rekomenduojama limipranilio dienos dozė:

ūminiai psichoziniai epizodai: 400–800 mg, kai kuriais atvejais - 1200 mg. Paros dozę reikia didinti atsižvelgiant į individualią toleranciją;
mišrūs neigiami ir produktyvūs šizofrenijos simptomai: dozė parenkama individualiai, pradinė dozė turėtų optimaliai kontroliuoti produktyvius simptomus, palaikomoji dozė nustatoma minimaliu efektyviu lygiu;
šizofrenija, kurioje vyrauja neigiami simptomai: 50-300 mg, dozė parenkama individualiai.

Senyviems pacientams Limipranil dozė turi būti parinkta labai atsargiai, stebint paciento būklę, ar nesusidaro per didelė sedacija ar arterinė hipotenzija.

Esant inkstų nepakankamumui, dozę reikia koreguoti, ji mažinama atsižvelgiant į paciento kreatinino klirensą (CC). Vartojant CC 30–60 ml / min., Paros dozė skiriama ½ įprastinės dozės dalimi, o CC - 10–30 ml / min. - įprastinės dozės ⅓ dalimi.

Kepenų funkcijos sutrikimo atveju limipranilio dozės keisti nereikia.

Šalutiniai poveikiai

iš centrinės nervų sistemos: dažnai - nerimas, sujaudinimas, nemiga; retai - mieguistumas; galbūt - ūminė distonija (įskaitant spazminį torticollis, trismus, okulogyrines krizes); labai retai (gydant šizofreniją, kai 50–300 mg paros doze vyrauja neigiami simptomai) - padidėjęs kraujospūdis (AK), akatizija, drebulys, padidėjęs seilėtekis, hipokinezija; ilgalaikės terapijos fone - vėlyvoji diskinezija (ritmiškų nevalingų judesių, daugiausia liežuvio ir (arba) veido, atsiradimas; antiparkinsoninių vaistų vartojimas yra neveiksmingas ir gali pabloginti būklę); pavieniais atvejais - traukuliai, piktybinis neurolepsinis sindromas;
iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: retai - QT intervalo pailgėjimas, bradikardija, arterinė hipotenzija; labai retai - prieširdžių virpėjimas;
iš virškinimo sistemos: retai - burnos džiūvimas, pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas; retai - padidėja kepenų fermentų (daugiausia transaminazių) aktyvumas;
iš endokrininės sistemos: grįžtamojo prolaktino lygio padidėjimo kraujo plazmoje fone - skausmas krūtinėje, galaktorėja, amenorėja, ginekomastija, impotencija, svorio padidėjimas;
kiti: retai - alerginės reakcijos.

Perdozavimas

Simptomai: padidėjęs amisulprido farmakologinis poveikis (mieguistumas, sedacija), arterinės hipotenzijos išsivystymas, ekstrapiramidiniai simptomai, sunkiais atvejais - koma.

Gydymas: simptominės terapijos paskyrimas. Dėl padidėjusios QT intervalo pailgėjimo rizikos būtina atidžiai stebėti širdies funkcijas, taip pat rekomenduojama stebėti kitas gyvybines kūno funkcijas. Esant sunkiems ekstrapiramidiniams simptomams, skiriami anticholinerginiai vaistai.

Specifinio priešnuodžio nėra. Hemodializė yra neveiksminga.

Diagnozuojant ūminį perdozavimą, reikia atsižvelgti į tuo pačiu metu vartojamų vaistų sąveikos galimybę.

Specialios instrukcijos

Limipranilio vartojimo fone yra rizika susirgti piktybiniu neurolepsiniu sindromu. Būdingi jo bruožai: hipertermija, raumenų standumas, periferinės nervų sistemos disfunkcija, padidėjęs kreatino fosfokinazės kiekis. Hipertermijos atveju, ypač vartojant dideles amisulprido dozes, gydymą vaistais reikia nutraukti.

Paciento būklės komplikacija ūminės distonijos forma yra grįžtama. Šiuo atveju rekomenduojama skirti anticholinerginius vaistus nuo parkinsonizmo.

Būtina reguliariai stebėti inkstų funkcijos būklę; jei nustatomi inkstų funkciniai sutrikimai, Limipranil Actavis dozę reikia mažinti. Ypač atsargiai reikia parinkti dozes gydant pacientus, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas (CC mažiau nei 10 ml / min.), Nes nėra rekomendacijų šios kategorijos pacientams gydyti.

Gydant pacientus, kuriems anksčiau buvo epilepsija, reikia nepamiršti, kad limipraniliui būdingas traukulių slenksčio sumažėjimas ir užtikrinti, kad jie būtų nuolat stebimi per visą gydymo laikotarpį.

Sergant Parkinsono liga, dopamino agonistų ir amisulprido derinys gali pabloginti paciento būklę, todėl Limipranil vartoti galima tik dėl sveikatos.

Dėl sunkių skilvelių aritmijų pavojaus rekomenduojama atsižvelgti į Limipranil savybę, kad QT intervalas pailgėtų nuo dozės. Šio poveikio tikimybė padidėja, jei pacientas serga bradikardija, hipokalemija, įgimtas ar įgytas QT intervalo pailgėjimas.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Limipranilis daro neigiamą poveikį paciento gebėjimui vairuoti transporto priemones ar dirbti su sudėtingais mechanizmais.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu Limipranil vartoti draudžiama.

Vaikų vartojimas

Pacientams, jaunesniems nei 15 metų, gydyti Limipranil vartoti negalima.

Sutrikus inkstų funkcijai

Pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, Limipranil Accord reikia vartoti atsargiai.

Esant inkstų nepakankamumui, dozę reikia koreguoti. Vartojant CC 30–60 ml / min., Paros dozė turėtų būti ½ įprastinės dozės, o CC - 10–30 ml / min. - ⅓.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Dėl kepenų funkcijos sutrikimo dozės keisti nereikia.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Senyviems pacientams limipranilis skiriamas labai atsargiai.

Renkantis dozę, reikia atidžiai stebėti paciento būklę, ar nesusidaro per didelė sedacija ar arterinė hipotenzija.

Vaistų sąveika

chinidinas, dizopiramidas, prokainamidas (IA klasės antiaritminiai vaistai), amiodaronas, sotalolis (III klasės antiaritminiai vaistai), sultopridas, tioridazinas, bepridilas, cisapridas, halofantrinas, sparfloksacinas, pentamidinas, vartojant eritromicino ir vinkamino, padidėja skrandžio rizika. „pirueto“tipo aritmijos, todėl jų paskyrimas kartu su amisulpridu draudžiamas;
levodopa: antipsichoziniai vaistai kartu su levodopa turi abipusį veikimo priešingumą;
etanolis: padidėja alkoholio slopinamasis poveikis centrinei nervų sistemai (CNS);
beta adrenoblokatoriai, kalcio kanalų blokatoriai (įskaitant diltiazemą ir verapamilį), guanfacinas, klonidinas, skaitmeninio poveikio vaistai: vaistai, sukeliantys bradikardiją, gali padidinti skilvelių aritmijų, tokių kaip „piruetas“, tikimybę, todėl jų paskyrimas turėtų būti atliekamas labai atsargiai;
kalį išskiriantys diuretikai, amfotericinas B, vidurius laisvinantys vaistai, gliukokortikoidai, tetrakozaktidai: gali sukelti hipokalemiją, todėl juos vartoti kartu su Limipranil rekomenduojama būti atsargiems;
pimozidas, haloperidolis (antipsichoziniai vaistai), imipraminas (kiti tokio tipo antidepresantai), ličio preparatai: šių vaistų vartoti nepageidautina arba reikia ypatingos priežiūros;
centrinės nervų sistemos funkciją slopinantys vaistai (įskaitant antipsichotikus, narkotinius analgetikus), raminamąjį poveikį turintys antihistamininiai vaistai, barbitūratai, benzodiazepinai ir kiti anksiolitikai: vartojant kartu su Limipranil, jie stipriai padidina jo slopinamąjį poveikį;
antihipertenziniai vaistai: reikia apsvarstyti antihipertenzinių vaistų antihipertenzinio poveikio sustiprėjimą.

Analogai

Limipranilo analogai yra: Solian, Eglonil, Clozasten, Finlepsin, Moditen Depot, Thioridazin, Rispaxol, Egolanza, Leponex, Betamax, Prosulpin, Tiaprid.

Laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Laikyti iki 30 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas yra 3 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Limipranil

Limipranilio apžvalgos yra retos. Dažniausiai pacientai aptaria antipsichozinių vaistų veikliųjų medžiagų veiksmingumo laipsnį. Atsiliepimai apie amisulpridą dažniausiai yra teigiami.

Limipranilio kaina vaistinėse

Pakuotės, kurioje yra 30 vnt, kaina už „Limipranil“gali būti:

tabletės 200 mg - 1509-1934 rubliai;
plėvele dengtos tabletės, 400 mg - 2782–3235 rubliai.

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!