Streptomicinas
Streptomicinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 11. Vaistų sąveika
- 12. Analogai
- 13. Sandėliavimo sąlygos
- 14. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 15. Atsiliepimai
- 16. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Streptomicinas
ATX kodas: J01GA01
Veiklioji medžiaga: streptomicinas (streptomicinas)
Gamintojas: UAB "Sintez", UAB "Pharmasintez", UAB "Biochemist" (Rusija), "Kievmedpreparat" (Ukraina)
Aprašas ir nuotrauka atnaujinta: 2019 08 16
Streptomicinas yra plataus spektro antibiotikas iš aminoglikozidų grupės.
Išleidimo forma ir kompozicija
Streptomicino dozavimo forma yra milteliai, skirti paruošti tirpalą į raumenis: kristaliniai, higroskopiniai, beveik balti arba balti; tirpiklis - injekcinis vanduo: skaidrus, bespalvis, bekvapis skystis [buteliuose po 500 arba 1000 mg, 1, 5, 10, 25, 50, 100 butelių kartoninėje dėžutėje; tirpiklis (jei yra): 2 arba 5 ml polietileno ampulėse.
Veiklioji medžiaga 1 butelyje: streptomicinas - 500 arba 1000 mg.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Streptomicinas susidaro gyvuojant spinduliuojantiems grybams Streptomyces globisporus ar kitoms Streptomyces spp. Ši medžiaga turi bakteriostatinį poveikį mažomis koncentracijomis. Jis susideda iš to, kad streptomicinas prasiskverbia per mikrobų ląstelės sieneles ir prisijungia prie specifinių receptorių baltymų, esančių bakterijos ribosomos 30S subvienete. Tai apsaugo nuo inicijuojančio kompleksinio „pasiuntinio RNR + 30S ribosomos subvieneto“susidarymo, kuris aktyvina poliribosomų dezintegraciją. Dėl to sutrinka informacijos nuskaitymas iš DNR ir gaminami trūkumų turintys baltymai, kurie paskutiniame etape sustabdo mikrobinių ląstelių augimą ir vystymąsi. Didesnėse koncentracijose streptomicinas pasižymi baktericidiniu poveikiu,išreikštas citoplazminių membranų pažeidimu ir vėlesne mikrobinės ląstelės mirtimi.
Streptomicinas turi platų antimikrobinio poveikio spektrą. Jis veikia prieš Mycobacterium tuberculosis, kai kuriuos gramteigiamus mikroorganizmus (Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp.), Daugumą gramneigiamų bakterijų [Klebsiella spp. (įskaitant Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Proteus spp., Francisella tularensis, Salmonella spp., Brucella spp., Yersinia spp. (įskaitant Yersinia pestis), Shigella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae].
Streptomicinas rodo vidutinį aktyvumą prieš Enterococcus spp. ir Streptococcus spp. (įskaitant Streptococcus pneumoniae). Streptomicinas kartu su vankomicinu ar benzilpenicilinu veiksmingai naudojamas gydant endokarditą, kurį sukelia Streptococcus viridians arba Enterococcus faecalis.
Streptomicinas atsparus silpnai rūgščioje aplinkoje, tačiau kaitinant medžiaga lengvai sunaikinama rūgščių ir šarmų tirpaluose. Antrinis kenksmingų mikroorganizmų atsparumas vaistui vystosi pakankamai greitai. Streptomicinas neturi įtakos anaerobinėms bakterijoms, Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., Spirochaetaceae šeimai.
Farmakokinetika
Vartojant į raumenis, streptomicinas greitai ir beveik 100% absorbuojamas iš injekcijos vietos. Didžiausia medžiagos koncentracija kraujyje pasiekiama per 30–90 minučių ir yra 25–50 μg / ml (sušvirkštus į raumenis 1000 mg vaisto). Streptomicinas prisijungia prie plazmos baltymų mažiau nei 10% ir pasiskirsto visuose kūno audiniuose (išskyrus smegenų audinius), įskaitant pilvaplėvės, ascito, limfos, sinovijų ir perikardo skysčius, pleuros ertmę, tarpląstelinį skysčių ir absceso skystį.
Esant didelėms koncentracijoms, medžiaga nustatoma plaučiuose, kepenyse, inkstuose, o kauluose ir riebaliniame audinyje yra nedideliais kiekiais. Pasiskirstymo tūris suaugusiesiems yra 0,26 l / kg, vaikams - 0,2–0,4 l / kg, naujagimiams, ne vyresniems kaip 1 savaitė, o kūno svoris mažesnis nei 1500 g - iki 0,68 l / kg., kurių kūno svoris didesnis nei 1500 g - iki 0,58 l / kg, cistine fibroze sergantiems pacientams - 0,3–0,39 l / kg.
Streptomicinas neprasiskverbia į nepažeistą kraujo ir smegenų barjerą, tačiau jis praeina placentos barjerą ir nustatomas motinos piene. Medžiaga nedalyvauja metaboliniuose procesuose.
Pusinės eliminacijos laikas suaugusiesiems yra 2–4 val., Naujagimiams - 5–8 val., Vyresniems - 2,5–4 val. Galutinis pusinės eliminacijos laikas viršija 100 valandų dėl laipsniško streptomicino išsiskyrimo iš tarpląstelinių sandėlių. Pacientų, sergančių inkstų nepakankamumu, pusinės eliminacijos laikas skiriasi priklausomai nuo ligos sunkumo ir gali siekti 100 valandų. Pacientams, sergantiems cistine fibroze, šis skaičius yra 1-2 valandos, o pacientams, sergantiems hipertermija ir nudegimais, pusinės eliminacijos laikas gali būti sutrumpėjęs, palyginti su vidutinėmis vertėmis dėl padidėjusio klirenso. 95% streptomicino dozės pašalinama su šlapimu nepakitusi filtruojant glomerulus.
Vartojimo indikacijos
- įvairios lokalizacijos tuberkuliozė, įskaitant tuberkuliozinį meningitą (kartu su kitais vaistais);
- bruceliozė, tuliaremija, maras;
- venerinė granuloma;
- šlapimo takų infekcijos, ūminės bakterinės žarnyno infekcijos (nustačius patogeno jautrumą);
- bakterinis endokarditas (tik kartu su vankomicinu ar benzilpenicilinu).
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- sunkus lėtinis inkstų nepakankamumas, pasireiškiantis uremija ir azotemija;
- organiniai VIII kaukolės nervų poros pažeidimai;
- nėštumas;
- padidėjęs jautrumas vaisto komponentams, įskaitant sunkų anamnezės netoleravimą kitiems aminoglikozidams.
Santykinis (antibiotikas streptomicinas skiriamas atsargiai, jei yra šios ligos / būklės):
- botulizmas (terapija gali sukelti nervų ir raumenų perdavimo sutrikimų vystymąsi, toliau silpninant griaučių raumenis);
- parkinsonizmas;
- myasthenia gravis;
- sunaikinti endarteritą;
- lėtinis inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas 40-60 ml / min);
- širdies nepakankamumas II ir III laipsnis;
- klausos sutrikimai;
- dehidracija;
- polinkis į kraujavimą;
- smegenų kraujotakos sutrikimai;
- vaikai ir senatvė;
- žindymo laikotarpis.
Streptomicino vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Streptomicinas leidžiamas į raumenis.
Prieš pat vartojimą buteliuko turinį reikia ištirpinti steriliame injekciniame vandenyje, proporcingai 500 mg / 2 ml arba 1000 mg / 4 ml.
Rekomenduojamos suaugusiųjų dozės: vienkartinė - 500-1000 mg, per parą - nuo 1000 iki 2000 (didžiausia) mg. Esant blogai tolerancijai, kūno svoriui iki 50 kg ir vyresniems nei 60 metų pacientams, skiriama 750 mg streptomicino per dieną.
Rekomenduojamos dienos dozės vaikams:
- iki 3 mėnesių: 10 mg / kg;
- 3-6 mėnesiai: 15 mg / kg;
- Nuo 6 mėnesių iki 2 metų: 20 mg / kg;
- iki 13 metų ir vyresni: 15–20 mg / kg (vaikams iki 13 metų - iki 500 mg, paaugliams - iki 1000 mg).
Didžiausios dozės (vieną kartą per parą):
- 3-4 metai: 150/300 mg;
- 5-6 metai: 175/350 mg;
- 7–9 metai: 200/400 mg;
- 9–14 metų: 250/500 mg;
- nuo 14 metų: 500/1000 mg.
Narkotikų vartojimo schema:
- plaučių ir kitų organų tuberkuliozė: 15 mg / kg (bet ne daugiau kaip 1000 mg) per dieną po 1 arba (esant blogam toleravimui) 2 dozėmis; kursas - nuo 3 mėnesių kartu su kitais vaistais nuo tuberkuliozės;
- tuliaremija: 2 kartus per dieną, 500-1000 mg; kursas - 1-2 savaitės iki 5-7 dienos, kai nėra karštinės temperatūros;
- streptokoko genezės bakterinis endokarditas (sukeltas Streptococcus spp., turintis jautrumą penicilinui): pirmąsias 7 dienas - 2 kartus per dieną, 1000 mg, kitas 7 dienas - 2 kartus per dieną, 500 mg; vienkartinė dozė vyresniems nei 60 metų pacientams viso gydymo metu - 500 mg; kursas - 2 savaitės kartu su benzilpenicilinu;
- bakterinis enterokokinės genezės endokarditas: pirmąsias 14 dienų - 2 kartus per dieną, 1000 mg, kitas 28 dienas - 2 kartus per dieną, 500 mg; kursas - 6 savaitės kartu su benzilpenicilinu (trukmė gali būti sutrumpinta dėl ototoksiškumo);
- maras, bruceliozė: 2 kartus per dieną, 1000 mg; kursas - nuo 7 iki 10 dienų.
Gydant venerinę granulomą, šlapimo takų infekcijas ir ūmines bakterines žarnyno infekcijas, paros dozę reikia padalyti į 2–4 injekcijas; kurso trukmė yra nuo 10 iki 14 dienų.
Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, streptomicino paros dozė mažinama. Didžiausia paros dozė, atsižvelgiant į kreatinino klirensą:
- 50-60 ml / min: 500 mg;
- 40–50 ml / min.: 400 mg.
Pradinė paros dozė sergant arterine hipertenzija ir koronarine širdies liga yra 250 mg, ją padidinti galima esant gerai tolerancijai.
Šalutiniai poveikiai
- šlapimo sistema: nefrotoksiškumas (pykinimas, reikšmingas šlapinimosi dažnio sumažėjimas arba padidėjimas, anoreksija, oligurija, troškulys, poliurija, vėmimas);
- nervų sistema: mieguistumas, galvos skausmas, periferinis neuritas, silpnumas, veido nervo neuritas (dilgčiojimas, tirpimas, deginimo pojūtis burnoje ar veido srityje), neuromuskulinė blokada vartojant kartu su raumenis atpalaiduojančiais vaistais (miego apnėja, pasunkėjęs kvėpavimas, kvėpavimo sustojimas), neurotoksinis poveikis (parestezija, raumenų trūkčiojimas, epilepsijos priepuoliai);
- virškinimo sistema: pykinimas, viduriavimas, vėmimas, kepenų funkciniai sutrikimai (hiperbilirubinemija, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas);
- alerginės reakcijos: bėrimas, niežėjimas, angioneurozinė edema, odos paraudimas, karščiavimas;
- jutimo organai: ototoksiškumas (skambėjimas, klausos praradimas, klausos sutrikimas iki negrįžtamo kurtumo, užsikimšimo ausyse pojūtis ar zvimbimas), labirinto / vestibuliarinio audinio sutrikimai (vėmimas, sutrikusi koordinacija, pykinimas, galvos svaigimas, nestabilumas);
- vietinės reakcijos: skausmas / hiperemija injekcijos vietoje.
Tais atvejais, kai kuris nors iš aprašytų pažeidimų pasunkėja arba pastebimas bet kokių kitų nepageidaujamų reakcijų, nenurodytų instrukcijose, atsiradimas, turite kreiptis į specialistą.
Perdozavimas
Svarbiausi perdozavus streptomicino simptomai yra toksinės reakcijos, kurios pasireiškia pykinimu, vėmimu, klausos praradimu, spengimu ausyse ar ausų užgulimu, anoreksija, ataksija, galvos svaigimu, troškuliu, šlapinimosi sutrikimais ir kvėpavimo nepakankamumu, kol jis sustoja.
Tokiu atveju būtina pašalinti neuromuskulinio perdavimo blokadą ir jo pasekmes, kurioms skiriama kalcio druskų ir cholinesterazės inhibitorių vartojimas, atliekama hemodializė ar peritoninė dializė, jei reikia, dirbtinė ventiliacija. Taip pat naudingos kitos simptominės ir palaikomosios terapijos.
Specialios instrukcijos
Kadangi antibiotikas Streptomicinas gali užmaskuoti sifilio simptomus, jei mišri infekcija įmanoma 4 mėnesius, serologinis tyrimas turėtų būti atliekamas kas mėnesį.
Terapijos metu bent 1 kartą per 7 dienas būtina stebėti vestibulinio aparato ir klausos nervo funkciją. Jei audiometrinių tyrimų rezultatai nepatenkinami, turėtumėte sumažinti vaisto dozę arba nutraukti gydymą.
Sutrikus inkstų funkcijai, nefrotoksiškumo tikimybė yra didesnė. Padidėjusi rizika taip pat pastebima skiriant vaistą didelėmis dozėmis arba vartojant ilgą kursą (šiai pacientų kategorijai gali reikėti kasdien stebėti inkstų funkciją). Inkstų funkciją reikia stebėti vidutiniškai bent kartą per 7 dienas.
Streptomicino vartojimas prisideda prie normalios žarnyno floros pokyčio, padidėjus Clostridium difficile augimui, dėl kurio gali išsivystyti ilgalaikis įvairaus sunkumo viduriavimas, pilvo skausmas, karščiavimas, intoksikacija (silpnumo, silpnumo, pykinimo, vėmimo pavidalu), leukocitozės atsiradimas (padidėjusio pavidalo). leukocitų kiekis kraujyje). Tokie simptomai gali pasireikšti tiek kurso metu, tiek praėjus 7–14 dienų po streptomicino vartojimo nutraukimo. Neįmanoma vartoti vaistų, slopinančių žarnyno peristaltiką.
Vaikams iki 1 metų paskirti vaistą galima tik dėl sveikatos.
Nesant teigiamos klinikinės dinamikos, streptomicinas panaikinamas. Būtina atsižvelgti į atsparių mikroorganizmų atsiradimo tikimybę (jei reikia, vaistas atšaukiamas ir paskiriama tinkama terapija).
Streptomicino vartojimo laikotarpiu vairuojant transporto priemones, mechanizmus ir atliekant kitus potencialiai pavojingus darbus, dėl kurių pacientams reikalingos greitos psichomotorinės reakcijos ir padidėjusi dėmesio koncentracija, reikia būti atsargiems.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Pagal instrukcijas streptomicino vartoti nėštumo metu draudžiama, nes jis prasiskverbia per placentos barjerą ir daro vaisiui ototoksinį bei nefrotoksinį poveikį. Žindymo laikotarpiu vaistas vartojamas atsargiai (streptomicino motinos piene yra maža koncentracija ir jis blogai absorbuojamas iš virškinimo trakto).
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, reikia paros dozę koreguoti.
Vaistų sąveika
Streptomicino tirpalo maišymas su cefalosporinais ir penicilino serijos antibiotikais viename švirkšte yra nepriimtinas.
Kartu vartojant streptomiciną su tam tikrais vaistais / medžiagomis, gali išsivystyti šie poveikiai:
- beta laktaminiai antibiotikai (penicilinai, cefalosporinai): sinergetinis poveikis;
- kiti oto- ir nefrotoksiniai vaistai (įskaitant kitus polimiksinus, aminoglikozidus, kapreomiciną): padidėja oto ir nefrotoksinio poveikio atsiradimo tikimybė;
- metoksifluranas: streptomicino šalutinių reakcijų tikimybės padidėjimas;
- vaistai nuo miastenijos: sumažėja jų veiksmingumas;
- indometacinas (į veną): sumažėja streptomicino inkstų klirensas, padidėja jo koncentracija kraujyje ir padidėja pusinės eliminacijos laikas;
- opioidiniai analgetikai, inhaliacinei anestezijai skirti vaistai (halogeninti angliavandeniliai), didelio kraujo kiekio perpylimas citrato konservantais kaip antikoaguliantais ir kiti vaistai, blokuojantys neuromuskulinį perdavimą: padidėjusi neuromuskulinė blokada.
Analogai
Streptomicino analogai yra streptomicino-kalcio chlorido kompleksas ir streptomicino-KMP.
Laikymo sąlygos
Laikyti gamintojo pakuotėje iki 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas:
- milteliai injekciniam tirpalui paruošti - 3 metai;
- tirpiklis (jei yra) - 4 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie streptomiciną
Remiantis apžvalgomis, streptomicinas yra labai veiksmingas sergant tuberkulioze ir kitomis infekcinėmis ligomis. Tačiau dažnai yra pranešimų apie nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas gydymo metu, tokias kaip galvos svaigimas, vestibuliarinio aparato sutrikimai, klausos praradimas.
Streptomicino kaina vaistinėse
Apytikslė streptomicino, kurio dozė yra 1000 mg, kaina yra 397-405 rubliai (pakuotėje yra 50 butelių).
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!