„Motilium Express“
„Motilium Express“: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vaistų sąveika
- 14. Analogai
- 15. Laikymo sąlygos
- 16. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 17. Apžvalgos
- 18. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Motilium Express
ATX kodas: A03FA03
Veiklioji medžiaga: domperidonas (domperidonas)
Gamintojas: „Catalent UK“Swindon Zydis (Didžioji Britanija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019-08-07
Kainos vaistinėse: nuo 350 rublių.
Pirkite
„Motilium Express“yra antiemetikas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Dozavimo forma - tabletės rezorbcijai: baltos arba beveik baltos, apvalios formos (kartoninėje dėžutėje yra 1 arba 3 lizdinės plokštelės po 10 tablečių ir „Motilium Express“vartojimo instrukcijos).
1 tabletės sudėtis:
- veiklioji medžiaga: domperidonas - 10 mg;
- pagalbiniai komponentai: poloksameras 188 - 1,125 mg; mėtų esencija - 0,3 mg; manitolis - 4,136 mg; želatina - 5,513 mg; aspartamas - 0,75 mg.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Veiklioji Motilium Express medžiaga domperidonas yra antidemino antagonistas, turintis antiemetinių savybių. Medžiaga prasiskverbia per kraujo ir smegenų barjerą.
Terapiją domperidonu lydi ekstrapiramidiniai šalutiniai poveikiai, ypač suaugusiesiems, retais atvejais ši medžiaga skatina prolaktino gamybą iš hipofizės. Antiemetinis poveikis tikriausiai yra susijęs su gastrokinetinio (periferinio) veikimo ir antagonizmo dopamino receptoriams deriniu chemoreceptorių trigerio zonoje už kraujo ir smegenų barjero.
Vyraujantį periferinį domperidono poveikį dopamino receptoriams įrodo tyrimai su gyvūnais ir nustatyta maža vaisto koncentracija smegenyse.
Domperidonas, vartojamas per burną, turi tokį poveikį:
- dvylikapirštės žarnos ir antralio susitraukimų trukmės padidėjimas;
- skrandžio ištuštinimo pagreitis;
- padidėjęs apatinės stemplės sfinkterio slėgis.
Medžiaga neveikia skrandžio sekrecijos.
Farmakokinetika
Išgėrus nevalgius, domperidonas greitai absorbuojamas. C max (didžiausia medžiagos koncentracija) kraujo plazmoje pasiekiama maždaug per 30-60 minučių. Jo biologinis prieinamumas yra mažas (apie 15%), kuris yra susijęs su intensyvia pirmojo važiavimo apykaita kepenyse ir žarnyno sienose.
Motilium Express reikia vartoti 15-30 minučių prieš valgį. Sumažėjus skrandžio rūgštingumui, atsiranda medžiagos absorbcijos sutrikimas.
Iš anksto skiriant natrio bikarbonatą ir cimetidiną, geriamasis biologinis prieinamumas mažėja. Motilium Express tepant po valgio, C max pasiekti reikia daugiau laiko, o AUC (plotas po koncentracijos ir laiko kreive) šiek tiek padidėja.
Domperidonas, vartojamas per burną, nesikaupia ir nesukelia savo metabolizmo. Dvi savaites pavartojus Motilium Express po 30 mg dienos dozę, C max vertė kraujo plazmoje po 90 minučių yra 21 ng / ml, o tai tik šiek tiek skiriasi nuo C max vertės pavartojus pirmąją dozę (18 ng / ml).
Su plazmos baltymais jungiasi nuo 91 iki 93%.
Atliekant su gyvūnais domperidono su radioaktyvia etikete pasiskirstymą, buvo nustatytas platus jo pasiskirstymas audiniuose, tuo tarpu smegenyse užfiksuota maža koncentracija. Žiurkėms nedidelis medžiagos kiekis prasiskverbė pro placentos barjerą.
Domperidono metabolinis procesas yra greitas ir intensyvus, jį vykdo hidroksilinimas ir N-dealkilinimas. Tiriant metabolizmą su diagnostiniais inhibitoriais, buvo įrodyta, kad pagrindinė citochromo P 450 forma, dalyvaujanti domperidono N-dealkilinimo procese, yra izofermentas CYP3A4; CYP1A2, CYP3A4 ir CYP2E1 dalyvauja medžiagos aromatiniame hidroksilinime.
Domperidono išsiskyrimas žarnyne ir inkstuose yra atitinkamai 66 ir 31%. Nepakitusios medžiagos pavidalu išsiskiria nedidelė vaisto dozė: su išmatomis - 10%, su šlapimu - apie 1%. Plazmos T 1/2 (pusinės eliminacijos laikas) sveikoms savanoriams išgėrus vienkartinę dozę yra 7–9 valandos. Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, šio rodiklio vertė padidėja.
T 1/2 domperidono, esant sunkiam inkstų nepakankamumui (pacientams, kurių kreatinino koncentracija serume> 6 mg / 100 ml, t. Y.> 0,6 mmol / l) padidėja nuo 7,4 iki 20,8 valandos, o medžiagos koncentracija plazmoje mažesnė nei pacientams, kuriems nėra inkstų funkcijos sutrikimo. Nedidelis pradinės medžiagos kiekis (maždaug 1%) išsiskiria per inkstus.
Pacientų, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas (pagal Child-Pugh skalę - nuo 7 iki 9 balų), domperidono AUC ir C max vertės yra atitinkamai 2,9 ir 1,5 karto didesnės nei sveikų savanorių. Nesurištos frakcijos dalis padidėja 25%, T 1/2 vertė padidėja nuo 15 iki 23 valandų. Esant lengvam kepenų funkcijos sutrikimui, pastebima šiek tiek sumažėjusi sisteminė domperidono koncentracija, lyginant su sveikų savanorių, remiantis AUC ir C max, tuo tarpu T 1/2 ir baltymų prisijungimas nepakinta. Vaisto saugumas pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, nebuvo tirtas.
Vartojimo indikacijos
- dispepsijos simptomų kompleksas, kuris dažnai siejamas su tokiais sutrikimais kaip uždelstas skrandžio ištuštinimas, gastroezofaginis refliuksas, ezofagitas (pasireiškiantis pilvo pūtimo jausmu, epigastriumo perpildymu, viršutinės pilvo dalies skausmu, raugėjimu su skrandžio turiniu ar be jo, vėmimu, pykinimu. vidurių pūtimas, rėmuo);
- vėmimas ir pykinimas įvairios etiologijos (funkcinės, organinės, infekcinės), taip pat susijusios su radioterapija, vaistų terapija ar mitybos sutrikimais;
- vėmimas ir pykinimas, kurio išsivystymą sukelia dopamino agonistai (levodopa, bromokriptinas), kai juos vartoja pacientai, sergantys Parkinsono liga.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- vidutinio sunkumo ir sunkus kepenų nepakankamumas;
- prolaktinoma;
- širdies liga (pvz., lėtinis širdies nepakankamumas), sunkūs elektrolitų sutrikimai;
- mechaninis žarnų nepraeinamumas, kraujavimas iš virškinamojo trakto, žarnyno ar skrandžio perforacija;
- kombinuotas gydymas su geriamosiomis ketokonazolo, eritromicino ar kitų vaistų, didinančių QT intervalą, formomis arba su stipriais CYP3A4 izofermento inhibitoriais (įskaitant vorikonazolą, amiodaroną, flukonazolą, klaritromiciną, telitromiciną ir kitus);
- svoris mažesnis nei 35 kg;
- amžius iki 12 metų, sveriantis iki 35 kg;
- nėštumas ir žindymo laikotarpis;
- individuali netolerancija vaisto komponentams.
Giminaitis (Motilium Express tabletės skiriamos prižiūrint gydytojui):
- sutrikusi inkstų funkcija;
- stazinis širdies nepakankamumas;
- elektrolitų disbalansas;
- laidumo ir širdies ritmo pažeidimai (įskaitant QT intervalo pailgėjimą).
„Motilium Express“, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Motilium Express tabletės yra skirtos vartoti per burną. Vaistą rekomenduojama vartoti prieš valgį, nes vartojant po valgio domperidono absorbcija gali sulėtėti.
Maksimali nepertraukiamo Motilium Express vartojimo trukmė visų amžiaus grupių pacientams ūminiam pykinimui ir vėmimui gydyti paprastai neviršija 7 dienų. Jei šio laikotarpio pabaigoje simptomai išlieka, turėtumėte vėl kreiptis į gydytoją.
Naudojant Motilium Express kitoms indikacijoms, gydymo trukmė yra 4 savaitės. Jei šio laikotarpio pabaigoje simptomai išlieka, pacientą reikia iš naujo ištirti ir įvertinti gydymo efektyvumą.
Rekomenduojamas dozavimo režimas suaugusiems ir vyresniems kaip 12 metų vaikams, sveriantiems ≥ 35 kg: 3 kartus per dieną, po 1 tabletę. Didžiausia paros dozė yra 30 mg (3 tabletės).
Pastilės yra gana trapios, kad būtų išvengta pažeidimų, nerekomenduojama jų stumti per foliją (būtina visiškai pašalinti foliją iš ląstelės, suimant jos kraštą).
Išėmus iš lizdinės plokštelės, tabletę reikia uždėti ant liežuvio. Ant paviršiaus tabletė suyra per kelias sekundes, o po to ją galima nuryti su seilėmis negeriant vandens.
Motilium Express vartojimo dažnis pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, turėtų būti sumažintas iki 1-2 kartų per dieną. Terapijos laikotarpiu reikia reguliariai stebėti paciento būklę.
Šalutiniai poveikiai
Klinikinių tyrimų duomenimis, nepageidaujamos reakcijos, pastebėtos ≥ 1% atvejų gydant Motilium Express, buvo: nerimas, depresija, mieguistumas, galvos skausmas, akatizija, viduriavimas, burnos džiūvimas, astenija, libido trūkumas / sumažėjimas, niežėjimas, ginekomastija, galaktorėja, bėrimas, sutrikusi laktacija, pieno liaukų jautrumas ir skausmas, amenorėja ir mėnesinių sutrikimai.
Mažiau nei 1% pacientų, sergančių Motilium Express, atsirado dilgėlinė, padidėjęs jautrumas, patinimas ir išskyros iš pieno liaukų.
Galimos nepageidaujamos reakcijos (> 10% - labai dažnos;> 1% ir 0,1% ir 0,01% ir <0,1% - retai; <0,01% - labai retos; nežinomo dažnio - neįmanoma nustatyti jų pasireiškimo dažnio nepageidaujamos reakcijos, pagrįstos turimais duomenimis), užregistruotos remiantis spontaniškomis ataskaitomis vartojant vaistą į rinką:
- inkstai ir šlapimo takai: labai retai - šlapimo susilaikymas;
- imuninė sistema: labai retai - angioneurozinė edema, anafilaksinės reakcijos (įskaitant anafilaksinį šoką), dilgėlinė;
- širdies ir kraujagyslių sistema: labai retai - skilvelinė aritmija *, QT intervalo pailgėjimas, staigi koronarinė mirtis *;
- nervų sistema: labai retai - ekstrapiramidiniai sutrikimai, galvos svaigimas, traukuliai (daugiausia naujagimiams ir vaikams);
- laboratoriniai rodikliai: labai retai - padidėjęs prolaktino kiekis kraujyje, laboratorinių kepenų funkcijos rodiklių nukrypimai;
- psichika: labai retai - sujaudinimas, nervingumas (daugiausia naujagimiams ir vaikams).
Nepageidaujamos reakcijos, užregistruotos po registracijos atlikus „Motilium Express“klinikinius tyrimus:
- psichika: retai - padidėjęs jaudrumas (daugiausia naujagimiams ir vaikams), nervingumas;
- inkstai ir šlapimo takai: retai - šlapimo susilaikymas;
- širdies ir kraujagyslių sistema: nežinomo dažnio - sunkios skilvelių aritmijos *, QT intervalo pailgėjimas, staigi koronarinė mirtis *;
- nervų sistema: dažnai - galvos svaigimas; retai - traukuliai (daugiausia naujagimiams ir vaikams); nežinomu dažniu - ekstrapiramidiniai sutrikimai (daugiausia naujagimiams ir vaikams);
- laboratoriniai duomenys: retai - kepenų funkcijos laboratorinių parametrų nukrypimai; retai - padidėja prolaktino kiekis kraujyje;
- alerginės reakcijos: nežinomo dažnio - anafilaksinės reakcijos (įskaitant anafilaksinį šoką), angioneurozinė edema.
* Kai kurie epidemiologiniai tyrimai parodė, kad gydymas domperidonu gali būti susijęs su padidėjusia sunkių skilvelių aritmijų ar staigios mirties tikimybe. Šių šalutinių reiškinių rizika labiau tikėtina vyresniems nei 60 metų pacientams ir pacientams, kurie viršija paros dozę (30 mg). Suaugusiesiems ir vaikams patariama vartoti Motilium Express mažiausią veiksmingą dozę.
Perdozavimas
Perdozavimo simptomai dažniausiai būdingi kūdikiams ir vaikams. Jie gali apimti tokius sutrikimus kaip susijaudinimas, dezorientacija, traukuliai, sąmonės sutrikimas, ekstrapiramidiniai sutrikimai ir mieguistumas.
Terapija: rekomenduojama plauti skrandį ir vartoti aktyvintąją anglį, reikia atidžiai stebėti paciento būklę, nurodyti palaikomąjį gydymą. Norint ištaisyti ekstrapiramidines apraiškas, galima naudoti anticholinerginius, antiparkinsoninius ar antihistamininius vaistus. Specifinio priešnuodžio nėra.
Specialios instrukcijos
Kartu vartojant Motilium Express kartu su antisekreciniais ar antacidiniais vaistais, pastaruosius reikia vartoti ne prieš, o po valgio, tai yra, tuo pačiu metu vartoti nerekomenduojama.
Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, vienos dozės koreguoti nereikia. Tokiu atveju, pakartotinai vartojant Motilium Express, jo vartojimo dažnumą reikia sumažinti iki 1-2 kartų per dieną (atsižvelgiant į inkstų funkcijos sutrikimo sunkumą). Be to, gali reikėti mažinti dozę. Ilgalaikis gydymas turėtų būti atliekamas reguliariai prižiūrint gydytojui.
Kai kurie epidemiologiniai tyrimai parodė, kad gydymas Motilium Express gali būti susijęs su padidėjusia rimtų skilvelių aritmijų ar staigios mirties rizika. Rizika labiau tikėtina vyresniems nei 60 metų pacientams, taip pat vartojant vaistą dienos doze, viršijančia rekomenduojamą.
Motilium Express ir kitų vaistų, dėl kurių pailgėja QT c intervalas, nerekomenduojama vartoti pacientams, turintiems šių sutrikimų:
- sunkus elektrolitų disbalansas (hiperkalemija, hipokalemija, hipomagnezemija);
- laidumo sutrikimai (pavyzdžiui, pailgėjus QT intervalui c);
- gretutinė širdies liga (pvz., stazinis širdies nepakankamumas);
- bradikardija.
Esant simptomams ar požymiams, kurie gali rodyti širdies aritmijos vystymąsi, turėtumėte nutraukti Motilium Express vartojimą ir pasitarti su gydytoju.
Pagrindinis domperidono metabolizmas vyksta per CYP3A4. Remiantis žmonių tyrimais, kartu vartojant vaistus, kurie reikšmingai slopina šį fermentą, gali padidėti domperidono koncentracija plazmoje. Kontraindikuotinas domperidono derinys su stipriais CYP3A4 inhibitoriais, dėl kurių pailgėja QT intervalas.
Vienu metu domperidoną vartojant su stipriais CYP3A4 inhibitoriais, kurie nepailgina QT intervalo (pavyzdžiui, vartojant indinavirą), reikia būti atsargiems. Pacientus reikia atidžiai stebėti, kad būtų galima nustatyti nepageidaujamų reakcijų simptomus ar požymius.
Kartu vartojant Motilium Express kartu su vaistais, kurie pailgina QT intervalą, reikia būti atsargiems. Stebėjimas yra būtinas norint nustatyti nepageidaujamas širdies ir kraujagyslių sistemos reakcijas.
Šis įspėjimas visų pirma taikomas šiems vaistams:
- haloperidolis, pimozidas, sertindolis (antipsichoziniai vaistai);
- dizopiramidas, chinidinas, ibutilidas, amiodaronas, dronedaronas, dofetilidas, sotalolis (IA ir III klasės antiaritminiai vaistai);
- levofloksacinas, moksifloksacinas (antibiotikai);
- citalopramas, escitalopramas (antidepresantai);
- halofantrinas (vaistai nuo maliarijos);
- pentamidinas (priešgrybeliniai vaistai);
- toremifenas, vandetanibas (vaistai nuo vėžio);
- dolasetronas (virškinimo trakto vaistai);
- bepridilis, metadonas (kai kurie kiti vaistai).
Aspartamas yra „Motilium Express“dalis, todėl vaistas neskiriamas pacientams, sergantiems hiperfenilalaninemija.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
„Motilium Express“vartojimo laikotarpiu reikia būti atsargiems vairuojant motorinę transporto priemonę, o tai siejama su nepageidaujamų reakcijų, galinčių turėti įtakos gebėjimui susikaupti ir psichomotorinių reakcijų greičiu, tikimybe.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Motilium Express nėra skiriamas nėštumo ir žindymo laikotarpiu.
Nėra pakankamai informacijos apie domperidono vartojimą nėštumo metu. Ir nors nėra informacijos apie padidėjusią apsigimimų riziką žmonėms, nėščioms moterims „Motilium Express“skirti nerekomenduojama.
Tik nedidelis domperidono kiekis gali patekti į vaiko organizmą su motinos pienu. Apskaičiuota, kad didžiausia santykinė dozė kūdikiams (%) yra apie 0,1% motinos suvartotos dozės, atsižvelgiant į kūno svorį. Ar šis medžiagos kiekis daro neigiamą poveikį naujagimiams, nežinoma. Šiuo atžvilgiu Motilium Express nėra skiriamas krūtimi maitinančioms moterims, arba, jei tokia terapija yra būtina, rekomenduojama nutraukti žindymą.
Vaikų vartojimas
Pacientams iki 12 metų, sveriantiems iki 35 kg, vaistas neskiriamas. Pediatrijos praktikoje Motilium rekomenduojama vartoti suspensijos pavidalu.
Sutrikus inkstų funkcijai
Motilium Express, skirtas inkstų funkcijos sutrikimui, turi būti vartojamas prižiūrint gydytojui.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Vaistas neskiriamas pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ir sunkūs kepenų funkcijos sutrikimai.
Vaistų sąveika
- anticholinerginiai vaistai: „Motilium Express“poveikis vartojant kartu gali būti neutralizuotas;
- cimetidinas, natrio bikarbonatas: jei po šių vaistų vartojamas domperidonas, jo biologinis prieinamumas gali sumažėti; kartu su Motilium Express neturėtumėte vartoti antisekretinių ir antacidinių vaistų;
- itrakonazolas, flukonazolas, ketokonazolas, vorikonazolas (azoliniai priešgrybeliniai vaistai), klaritromicinas, eritromicinas (makrolidų grupės antibiotikai), ritonaviras, amprenaviras, nelfinaviras, atazanaviras, indinaviras, fosamprenaviras, kalcio vurapinaviro inhibitoriai (ŽIV), ŽIV kalcis, Sakvinaviras taip pat kiti stiprūs CYP3A4 inhibitoriai, įskaitant amiodaroną, nefazodoną, aprepitantą, telitromiciną: domperidono koncentracija plazmoje gali padidėti;
- anticholinerginiai vaistai (įskaitant dekstrometorfaną, difenhidraminą): „Motilium Express“antidispeptinio poveikio sunkumas gali sumažėti.
Atliekant kai kuriuos sveikų savanorių domperidono ir ketokonazolo / eritromicino farmakodinaminės ir farmakokinetinės sąveikos tyrimus, buvo įrodyta, kad šie vaistai reikšmingai slopina izofermento CYP3A4 pirmojo važiavimo metabolizmą. Kai kartu vartojant domperidoną (4 kartus per dieną po 10 mg) ir ketokonazolą (2 kartus per dieną, po 200 mg), per visą stebėjimo laikotarpį QT c intervalas vidutiniškai pailgėjo, kai kuriais atvejais pokyčiai buvo 1, 2-17,5 ms. Kartu vartojant tą pačią paros dozę domperidoną ir eritromiciną (3 kartus per dieną, po 500 mg), pastebėtas panašus poveikis (vidutiniškai pailgėjo QT intervalas cbuvo 9,9 ms, kai kuriais momentais pokyčiai siekė 1,6–14,3 ms). Tuo pačiu metu kiekvieno iš šių tyrimų metu domperidono C max ir AUC vertės padidėjo maždaug 3 kartus.
Kol kas nežinoma, kokią įtaką padidėjusiai domperidono koncentracijai plazmoje daro QT c intervalo pokytis.
Šių tyrimų metu monoterapija domperidonu prailgino QT intervalą c 1,6 ir 2,5 ms (atliekant tyrimus atitinkamai su ketokonazolu ir eritromicinu), o monoterapija su ketokonazolu ir eritromicinu - atitinkamai 3,8 ir 4,9 ms per visą laikotarpį. stebėjimo laikotarpis.
Kito tyrimo metu, kai sveikiems savanoriams stacionarios domperidono monoterapijos metu buvo vartojamos kelios dozės, nustatytas QT c intervalo reikšmingas pailgėjimas. Tuo pačiu metu domperidono koncentracija plazmoje buvo panaši į domperidono ir kitų vaistų sąveikos tyrimus.
Analogai
„Motilium Express“analogai yra: „Domperidone“, „Domed“, „Motijekt“, „Domstal“, „Motilak“, „Motilium“, „Motogastric“, „Passages“, „Motonium“, „Motoinorm“ir kt.
Laikymo sąlygos
Laikykite originalioje pakuotėje nuo 25 ° C temperatūros apsaugotoje vietoje nuo drėgmės. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas yra 2 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Motilium Express
„Motilium Express“apžvalgos dažniausiai yra teigiamos. Tai laikoma veiksmingu ir greitai veikiančiu vaistu. Be to, privalumai yra malonus skonis ir patogi išleidimo forma. Kaina vertinama kaip didelė.
Motilium Express kaina vaistinėse
Apytikslė „Motilium Express“(30 tablečių) kaina yra 635 rubliai.
„Motilium Express“: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Motilium Express 10 mg pastilės 10 vnt. 350 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Motilium Express 10 mg pastilės 30 vnt. 400 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Motilium express tabletės rasoms. 10mg 30 vnt. 652 r Pirkite |
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
