Levetinol - Naudojimo Instrukcijos, Kaina, Apžvalgos, Tabletės, Tirpalas

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Levetinolis

Levetinolis: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. 14. Vaistų sąveika
15. 15. Analogai
16. 16. Laikymo sąlygos
17. 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. 18. Atsiliepimai
19. 19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Levetinol

ATX kodas: N03AX14

Veiklioji medžiaga: levetiracetamas (levetiracetamas)

Gamintojas: UAB "Maskvos farmacijos fabrikas" (Rusija); LLC "GEROPHARM" (Rusija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 07 24

Kainos vaistinėse: nuo 380 rublių.

Pirkite

Levetinolis yra vaistas nuo epilepsijos.

Išleidimo forma ir kompozicija

• plėvele dengtos tabletės: abipus išgaubtos, ovalios, mėlynos (250 mg), geltonos (500 mg) arba baltos (1000 mg) dengtos tabletės, kurių vienoje pusėje pažymėtas graviravimas L, o kitoje - pagal dozių numerius 250, 500. arba 1000; šerdis lūžio metu yra balta su geltonu atspalviu arba balta [10 vnt. lizdinėse plokštelėse, pagamintose iš aliuminio folijos ir polivinilchlorido plėvelės; dėžutėje 3 arba 6 lizdinės plokštelės];
• geriamasis tirpalas: beveik bespalvis skaidrus skystis, turintis būdingą kvapą (po 100, 125, 150 arba 300 ml, III hidrolizės klasės tamsaus stiklo buteliuke, uždarytas baltu užsukamu dangteliu su vidiniu pamušalu ir pirmu atidarymo valdymo žiedu, apsaugotu nuo vaikų; kartoninės dėžutės dėžutė (1 butelis su adapteriu ir matavimo švirkštu).

Kiekvienoje pakuotėje taip pat yra Levetinol vartojimo instrukcijos.

1 plėvele dengtoje tabletėje yra:

• veiklioji medžiaga: levetiracetamas - 250, 500 arba 1000 mg;
• papildomi komponentai: povidonas, krospovidonas, magnio stearatas, koloidinis bevandenis silicio dioksidas;
• plėvelės apvalkalas: titano dioksidas (E171), iš dalies hidrolizuotas polivinilo alkoholis, talkas, makrogolis 4000; papildomai 250 ir 500 mg - indigokarmino dažai (E132), 500 mg - geltonieji geležies oksido dažai (E172).

1 ml tirpalo yra:

• veiklioji medžiaga: levetiracetamas - 100 mg;
• papildomi komponentai: metilo parahidroksibenzoatas, citrinų rūgšties monohidratas, propilo parahidroksibenzoatas, natrio citrato dihidratas, amonio glicirizinatas, skystas maltitolis, glicerolis, kalio acesulfamo tirpalas, išgrynintas vanduo, vynuogių skonis (vynuogių „Lydia MA / 1273“arba „Grape3 Flavor 597“)

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Veiklioji Levetinol medžiaga - levetiracetamas, priklauso pirolidono darinių grupei (α-etil-2-okso-1-pirolidinacetamido S-enantiomeras) ir turi cheminę struktūrą, kuri skiriasi nuo kitų vaistų nuo epilepsijos. Levetiracetamo veikimo mechanizmas šiuo metu nėra iki galo suprastas, tačiau nustatyta, kad jis skiriasi nuo daugelio vaistų nuo epilepsijos veikimo mechanizmo.

Tyrimų in vitro ir in vivo metu buvo įrodyta, kad levetiracetamas nekeičia pagrindinių ląstelių savybių ir normalaus nervų perdavimo. Remiantis in vitro tyrimų rezultatais, jis veikia Ca ^{2+ jonų} intraneuroninę koncentraciją, iš dalies sumažindamas jų srovę per N tipo kanalus ir susilpnindamas kalcio išsiskyrimą iš intraneuroninių atsargų, keisdamas Ca ²⁺ jonų kiekį neuronų viduje. Be to, tai iš dalies skatina srovių atkūrimą per GABA (gama-amino sviesto rūgštis) ir nuo glicino priklausomus kanalus, slopinamus β-karbolinų ir cinko.

Tyrimai in vitro taip pat parodė, kad levetiracetamas bendrauja su tam tikra smegenų audinio sritimi. Susiejimo vietą vaizduoja sinapsinių pūslelių baltymas 2A, kuris, tikėtina, dalyvauja neurotransmiterio egzocitozėje ir pūslelių susiliejime. Levetinolis ir jo analogai skiriasi prisijungimo afinitetu sinapsinės pūslelės baltymui 2A, kuris koreliuoja su antiepilepsinės apsaugos laipsniu pelių audiogeniniame epilepsijos modelyje. Šie faktai rodo, kad veikliosios medžiagos prisijungimas prie šio baltymo padeda įgyvendinti prieštraukulinį Levetinol poveikį.

Vaisto aktyvumas buvo patvirtintas tiek židininių, tiek generalizuotų epilepsijos priepuolių (epileptiforminės sprogimo / fotoparoksizminės reakcijos) atžvilgiu. Antikonvulsinis levetiracetamo poveikis buvo patvirtintas įvairiuose gyvūnų modeliuose.

Suaugusiems pacientams, sergantiems epilepsija, kaip papildomas gydymas daliniams traukuliams su antriniu generalizavimu ar be jo, Levetinol veiksmingumas buvo nustatytas 3 akluose placebu kontroliuojamuose tyrimuose. Dėl to buvo nustatyta, kad pacientų, kuriems dalinių priepuolių dažnis per savaitę sumažėjo 50% ar daugiau, palyginti su pradiniu lygiu, atsižvelgiant į nuolatinį levetiracetamo vartojimą 1000, 2000 arba 3000 mg paros dozėmis, vartojant 2 dozes 12– 14 savaičių buvo atitinkamai 27,7; 31,6% ir 41,3%, o placebą vartojusiems asmenims šis rodiklis buvo 12,6%.

4–16 metų pacientams, sergantiems epilepsija, buvo atliktas dvigubai aklas, placebu kontroliuojamas 14 savaičių trukmės tyrimas su 198 savanoriais, siekiant nustatyti levetiracetamo, kaip papildomo gydymo, veiksmingumą daliniams traukuliams su antrine generalizacija arba be jos. Vaisto paros dozė buvo 60 mg / kg, padalyta į dvi dalis. Levetiracetamo grupėje 44,6% ir placebo grupėje 19,6% pacientų dalinių priepuolių dažnis per savaitę sumažėjo 50% ar daugiau, palyginti su pradiniu lygiu. 6 mėnesius gydymo laikotarpiu 11,4% pacientų nebuvo priepuolių ir bent jau per 12 mėnesių - 7,2%.

Levetinolio poveikis 1–4 metų epilepsija sergančių vaikų dalinių priepuolių su antriniu generalizavimu arba be jo generaliniam gydymui buvo nustatytas per 5 dienas tyrime, kuriame dalyvavo 116 dalyvių. Geriamojo tirpalo kūdikiams nuo 1 iki 6 mėnesių paros dozė buvo 20 mg / kg, padalyta į dvi dalis, toliau dozę titruojant iki 40 mg / kg, vaikams nuo 6 mėnesių iki 4 metų - 25 mg / kg per 2 dalis padalijus dozę, vėliau padidinus dozę. iki 50 mg / kg. Veiksmingumo indeksas buvo nustatytas atlikus 109 vaikų, kuriems bent 24 valandas buvo atliekama vaizdo elektroencefalografija, analizę. Palyginti su pradiniu lygiu, dalinių priepuolių dažnio sumažėjimas 50% ar daugiau per savaitę buvo užfiksuotas 43,6% levetiracetamo grupės pacientų ir 19,6% pacientų, vartojusių placebą. Neturėjo priepuolių ilgalaikio gydymo metu 8,6% pacientų per 6 mėnesius ir 7,8% - mažiausiai 12 mėnesių.

Levetiracetamo, kaip monoterapinio vaisto, poveikis esant daliniams traukuliams su antriniu generalizavimu ar be jo, buvo panašus į kontroliuojamo atpalaidavimo karbamazepino poveikį. Tyrime dalyvavo 576 vyresni nei 16 metų pacientai, kuriems naujai diagnozuota epilepsija su generalizuotais toniniais-kloniniais priepuoliais arba neišprovokuotais daliniais priepuoliais. Karbamazepino paros dozė buvo 400–1200 mg, levetiracetamo - 1000–3000 mg, narkotikų vartojimo trukmė buvo iki 121 savaitės ir priklausė nuo klinikinio atsako. 6 mėnesius priepuolių nebuvo 73% pacientų, gydytų levetiracetamu ir 72,8% karbamazepinu. Daugiau nei 50% pacientų per 12 mėnesių priepuolių nebuvo.

Dvigubo placebu kontroliuojamo tyrimo, trukusio 16 savaičių, metu levetiracetamo, skirto per parą 3000 mg per parą, dalijant 2 dalimis, veiksmingumas buvo tiriamas vyresniems kaip 12 metų pacientams, sergantiems idiopatine generalizuota epilepsija, turinčia įvairių miokloninių priepuolių sindromų. Daugumai pacientų buvo diagnozuota jaunatvinė miokloninė epilepsija. Levetiracetamo grupėje 58,3% pacientų ir placebo grupėje 23,3% pacientų miokloniniai traukuliai per savaitę sumažėjo mažiausiai 50%. Gydant nuolatinį ilgalaikį gydymą, 28,6% pacientų nebuvo priepuolių 6 ar daugiau mėnesių, 21% - mažiausiai 12 mėnesių.

Placebu kontroliuojamame tyrime, kuris truko 24 savaites, levetiracetamo veiksmingumas buvo nustatytas ribotam vaikų skaičiui, taip pat paaugliams ir suaugusiesiems, sergantiems idiopatine generalizuota epilepsija su toniniais-kloniniais priepuoliais, nepilnamečių mioklonine epilepsija, nepilnamečių nebuvimo epilepsija, vaikystės nebuvimo epilepsija ar epilepsija apibendrinti konvulsiniai priepuoliai pabudus. Suaugusiesiems ir paaugliams vaistas buvo skiriamas per parą 3000 mg, vaikams - 60 mg / kg per dvi dozes. Traukulių dažnis per savaitę sumažėjo 50% ar daugiau 72,2% pacientų, vartojusių levetiracetamą, ir 45,2% placebo grupėje. Mažiausiai 6 mėnesius priepuolių nebuvo 47,4% pacientų, o per 12 mėnesių - 31,5%.

Farmakokinetika

Neužfiksuota Levetinol farmakokinetikos parametrų priklausomybė nuo rasės, lyties ir paros laiko.

Farmakokinetinis vaisto pobūdis yra tiesinis, mažai kintantis ir yra panašus į sveikų savanorių ir pacientų, sergančių epilepsija, pobūdį. Kartotinai vartojant, levetiracetamo klirensas nepasikeitė. Jis priklauso labai tirpioms medžiagoms, kurios pasižymi didele skvarbumo jėga.

Išgėrus levetiracetamas greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto (GIT). Jis beveik visiškai absorbuojamas, todėl dėl visiškos ir tiesinės absorbcijos plazmos kiekį galima nuspėti pagal paskirtą dozę, išreikštą mg / kg. Valgio laikas ir vaisto dozė neturi įtakos jo absorbcijos laipsniui. Vartojant per burną, levetiracetamo biologinis prieinamumas siekia 100%. Didžiausia koncentracija (_Cmax) plazmoje stebima praėjus 1,3 valandoms po vaisto pavartojimo 1000 mg doze. Paprastai _Cmax yra 31 ir 43 μg / ml, vartojant vienkartinį ir pakartotinį (2 kartus per dieną) levetiracetamo dozę, atitinkamai 1000 mg dozę. Geriant vaistą 2 kartus per dieną, pusiausvyros būsena pastebima po 2 dienų.

Vaikams ir suaugusiesiems nustatyta didelė koreliacija tarp levetiracetamo kiekio plazmoje ir seilių - tablečių ir tirpalo seilių / plazmos santykis svyruoja nuo 1 iki 1,7, praėjus 4 valandoms po jo vartojimo. Veiklioji medžiaga ir jos pagrindinis metabolitas pasižymi silpnu ryšiu su plazmos baltymais - mažiau nei 10%, levetiracetamo pasiskirstymo tūris (V _d) yra maždaug 0,5–0,7 l / kg.

Žmogaus organizme vaistas metabolizuojamas silpnai. Pagrindinis biotransformacijos kelias (24% dozės) yra acetamidų grupės fermentinės hidrolizės procesas. Kepenų P450 šeimos fermentai nedalyvauja susidarant pagrindiniam metabolitui (ucb L057), pastarasis neturi farmakologinio aktyvumo. Be to, vaistas turi du nedidelius metabolitus: pirmasis yra pirolidono ciklo hidroksilinimo rezultatas (1,6% dozės), antrasis susidaro atidarius pirolidono žiedą (0,9% dozės). Kiti agento biotransformacijos produktai sudaro tik 0,6% dozės. In vivo optinė izomerizacija levetiracetame ir ucb L057 nebuvo nustatyta.

Levetiracetamas nepablogina hepatocitų fermentinio aktyvumo. Veiklioji medžiaga ir pagrindinis jos metabolitas in vitro neslopino citochromo P450 izofermentų (CYP1A2, CYP2E1, CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9, CYP2A6 ir CYP3A4), taip pat gliukuronilo transferazės (UGT1A1) ir UGT poveikio. Tai taip pat neturėjo poveikio in vitro valproinės rūgšties gliukuroninimo procesui. Žmogaus hepatocitų kultūroje jis nesąveikauja arba tik nežymiai paveikė UGT1A1, CYP1A2 ir SULT1E1 fermentinį aktyvumą. Vaistas gali sukelti silpną CYP3A4 ir CYP2B6 indukciją.

Medžiagos pusinės eliminacijos laikas iš plazmos (T _1/2) suaugusiesiems yra 7 ± 1 val., Neatsižvelgiant į vartojimo būdą ar dozavimo režimą; vidutinis bendras klirensas yra 0,96 ml / min / kg. Didžioji dalis vaisto pasišalina su šlapimu, maždaug 95% gautos dozės, iš jų 93% - per 48 valandas. 0,3% išsiskiria su išmatomis. Bendros levetiracetamo ir ucb L057 išsiskyrimo dalis yra atitinkamai 66 ir 24% suvartotos dozės, atitinkamai per pirmąsias 48 valandas.

Levetiracetamo ir jo pagrindinio metabolito klirensas inkstuose yra atitinkamai 0,6 ir 4,2 ml / min / kg, o tai įrodo levetiracetamo išsiskyrimą glomerulų filtracijos (CF) būdu su tolesne kanalėlių reabsorbcija, taip pat tai, kad pagrindinis metabolitas išsiskiria ir per aktyvų kanalėlį sekrecija be CF. Pagrindinės medžiagos pašalinimas koreliuoja su kreatinino klirensu (CC).

4–12 metų pacientams, išgėrus vieną kartą 20 mg / kg levetiracetamo, jo T1 / 2 yra 6 valandos. Šios amžiaus grupės vaikams bendras veikliosios medžiagos klirensas yra maždaug 30% didesnis nei suaugusiųjų ir yra tiesiogiai proporcingas kūno svoriui. Pakartotinai išgėrus vaisto, paros dozė yra 20-60 mg / kg Cmax plazmoje, stebima praėjus 0,5-1 valandai po vartojimo. Plotas po vaisto koncentracijos ir laiko kreive (AUC) ir Cmax yra tiesiniai ir proporcingi paimamai dozei. Vidutinė viso klirenso vertė yra 1,1 ml / min / kg.

Vaikams, vyresniems nei 1 mėn. Ir iki 4 m., Išgėrus vienkartinę 20 mg / kg tirpalo dozę, T½ yra 5,3 valandos, Cmax plazmoje pasiekiama vidutiniškai po valandos po vaisto vartojimo. Vidutinis bendras klirensas yra 1,5 ml / min / kg.

Vartojimo indikacijos

Kaip monoterapinis vaistas Levetinol rekomenduojamas paaugliams nuo 16 metų ir suaugusiems, kuriems diagnozuota nauja epilepsija, gydyti dalinius priepuolius su antriniu generalizmu ar be jo.

Kaip papildomos terapijos priemonę Levetinol skiriamas šioms ligoms gydyti:

• miokloniniai traukuliai vyresniems nei 12 metų paaugliams ir suaugusiems, sergantiems nepilnamečių mioklonine epilepsija;
• pirminiai generalizuoti traukuliniai toniniai-kloniniai priepuoliai paaugliams po 12 metų ir suaugusiems, sergantiems idiopatine generalizuota epilepsija;
• daliniai epilepsija sergančių vaikų (vyresnių nei 1 mėn. - tirpalui, vyresni nei 6 m. - tablečių) traukuliai su antriniu generalizavimu arba be jo.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• fruktozės tolerancijos pažeidimas (tirpalas, nes jame yra maltitolio);
• amžius iki 1 mėnesio (tirpalas);
• amžius iki 6 metų („Levetinol“tabletės, nes neįmanoma teisingai parinkti dozės);
• padidėjęs jautrumas levetiracetamui ar kitiems pirolidono dariniams arba bet kuriai pagalbinei vaisto medžiagai.

Giminaitis (Levetinol rekomenduojama vartoti atsargiai): kepenų liga dekompensacijos stadijoje, inkstų nepakankamumas, senatvė (vyresnė nei 65 metų).

Levetinolis, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

Visos vaisto Levetinol išsiskyrimo formos yra skirtos vartoti per burną. Maisto vartojimas neturi įtakos vaisto veiksmingumui. Tabletes reikia vartoti užgeriant pakankamu kiekiu skysčio. Paros dozę reikia padalyti į 2 dozes lygiomis dalimis.

Monoterapija

Vykdant monoterapiją, vyresniems nei 16 metų pacientams patariama pradėti gydyti 500 mg Levetinol - 2 kartus po 250 mg paros doze. Praėjus 2 savaitėms nuo kurso pradžios, dozę galima padidinti iki 1000 mg - 2 kartus po 500 mg.

Didžiausia leistina paros dozė neturi būti didesnė kaip 3000 mg, padalyta į 2 dozes.

Kaip papildomos terapijos dalis

Paaugliams, vyresniems nei 12 metų, ir suaugusiesiems, kurių kūno svoris didesnis nei 50 kg, gydymą reikia pradėti nuo 1000 mg paros dozės, padalytos į 2 dozes. Atsižvelgiant į Levetinol toleranciją ir klinikinį atsaką, jį galima padidinti iki didžiausios leistinos - 3000 mg, vartojamos 2 dozėmis. Dozę koreguoti po 500 mg 2 kartus per dieną galima kas 2–4 savaites.

Vaikams nuo 6 mėnesių iki 6 metų (tirpalui), taip pat vaikams ir paaugliams nuo 6 iki 17 metų (abiejų dozių formoms), kurių kūno svoris yra mažesnis nei 50 kg, rekomenduojama pradėti vartoti nuo 20 mg / kg paros dozės, padalytos iš 2 priėmimai. 20 mg / kg dozę keisti 2 dalimis galima kas 2 savaites, kol bus pasiekta 60 mg / kg paros dozė (2 kartus 30 mg / kg). Jei netoleruojate rekomenduojamos dozės, ji gali būti sumažinta. Reikia naudoti mažiausią veiksmingą dozę.

Levetinol reikia vartoti atsižvelgiant į amžių, kūno svorį ir norimą terapinę dozę, tinkamiausia doze ir dozavimo forma.

Dėl reikiamos dozės trūkumo Levetinol tabletės nėra skiriamos vaikams, kurių kūno svoris mažesnis nei 25 kg, jei būtina vartoti mažesnę nei 250 mg dozę, taip pat, jei kyla sunkumų nurijus šią vaisto formą. Tokiais atvejais gydymą rekomenduojama pradėti nuo sprendimo.

Rekomenduojamos vienkartinės levetinolio tirpalo dozės (pradinė dozė 10 mg / kg; didžiausia dozė 30 mg / kg) vyresniems kaip 6 mėnesių vaikams ir paaugliams, atsižvelgiant į kūno svorį, vartojant 2 kartus per dieną:

• 6 kg: 60 mg (0,6 ml); 180 mg (1,8 ml);
• 10 kg: 100 mg (1 ml); 300 mg (3 ml);
• 15 kg: 150 mg (1,5 ml); 450 mg (4,5 ml);
• 20 kg: 200 mg (2 ml); 600 mg (6 ml);
• 25 kg: 250 mg / 750 mg.

Vaikams ir paaugliams, kurių kūno svoris didesnis nei 50 kg, rekomenduojama vartoti vaistą tokiomis pat dozėmis kaip ir suaugusiems.

Vaikams nuo 1 iki 6 mėnesių pradinė Levetinol tirpalo dozė yra 7 mg / kg 2 kartus per parą. Ateityje, atsižvelgiant į terapinį poveikį ir vaisto toleravimą, jis gali būti padidintas iki 21 mg / kg 2 kartus per dieną. Vartojant mažiausią veiksmingą dozę, pokytis neturėtų būti didesnis nei ± 7 mg / kg 2 kartus per parą kas 2 savaites.

Rekomenduojamos vienkartinės geriamojo tirpalo dozės [pradinės (7 mg / kg) / didžiausios (21 mg / kg)] vaikams nuo 1 iki 6 mėnesių, atsižvelgiant į kūno svorį, 2 kartus per dieną:

• 4 kg: 28 mg (0,3 ml) / 84 mg (0,85 ml);
• 5 kg: 35 mg (0,35 ml) / 105 mg (1,05 ml);
• 7 kg: 49 mg (0,5 ml) / 147 mg (1,5 ml).

Tirpalo dozavimas atliekamas naudojant matavimo švirkštus, pritvirtintus prie vaisto. Į Levetinol tiekimo rinkinį įeina šių vardinių talpų švirkštai:

1. 1,5 ml, skirstant 0,05 ml (5 mg) kūdikiams nuo 1 iki 6 mėnesių.
2. 3 ml, sugraduota 0,1 ml (10 mg) vaikams nuo 6 mėnesių iki 4 metų.
3. 10 ml graduota 0,25 ml (25 mg) vaikams, vyresniems nei 4 metų.

Išmatuotą tirpalo dozę reikia praskiesti kūdikio buteliuke arba stiklinėje vandens.

Norėdami išpilti tirpalą naudodami matavimo švirkštą, turėtumėte:

1. Atidarykite buteliuką, paspausdami dangtelį ir pasukdami prieš laikrodžio rodyklę.
2. Įstatykite švirkšto adapterį į butelio kaklelį, įsitikinkite, kad jis gerai pritvirtintas, ir įdėkite švirkštą į adapterį.
3. Apversdami buteliuką aukštyn kojomis ir traukdami švirkšto stūmoklį žemyn, užpildykite nedideliu tirpalo kiekiu ir stumkite stūmoklį aukštyn, kad pašalintumėte oro burbuliukus.
4. Traukite stūmoklį žemyn, kol suskirstymas atitiks mililitrų vaisto kiekį, gydytojo rekomenduojamą dozę, ir užpildykite švirkštą tirpalu.
5. Laikydami buteliuką vertikaliai, kaklą į viršų, išimkite švirkštą iš adapterio.
6. Iki galo paspausdami stūmoklį, į švirkštą surinktą tirpalą suleiskite į stiklinę vandens ar kūdikio buteliuką.
7. Paimkite visą paruoštą tirpalą.
8. Tada praskalaukite švirkštą vandeniu ir uždarykite butelį dangčiu.

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, Levetinol dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į CC vertę. Vyrams CC galima apskaičiuoti naudojant šią formulę, atsižvelgiant į kreatinino kiekį serume:

CC (ml / min) = [140 - amžius (metai)] × kūno svoris (kg) ÷ 72 × kreatinino kiekis serume (mg / dl)

Moterims gautą vertę reikia padauginti iš koeficiento 0,85.

Tada QC apskaičiavimo korekcija atliekama atsižvelgiant į kūno paviršiaus plotą (PPT) pagal šią formulę:

CC (ml / min / 1,73 m2) = CC (ml / min) ÷ PPT (m2) × 1,73

Levetinolio dozės koregavimas suaugusiesiems, atsižvelgiant į inkstų funkcijos sutrikimo laipsnį ir CC ml / min / 1,73 m² (viena dozė nurodoma du kartus per parą):

• norma (K> 80): 500-1500 mg;
• šviesa (CC = 50–79): 500–1500 mg (tirpalas), 500–1000 mg (tabletės);
• vidutinio sunkumo (CC = 30–49): 250–750 mg;
• sunkus (CC <30): 250–500 mg;
• galinė stadija (pacientai, kuriems atliekama dializė *): 500–1000 mg ** (vieną kartą per parą).

* pirmąją gydymo dieną rekomenduojama prisotinti 750 mg dozę.

** pasibaigus dializės seansui, rekomenduojama skirti papildomą 250–500 mg dozę.

Keisti Levetinol dozę vaikams, sergantiems inkstų nepakankamumu, reikia atsižvelgti į inkstų funkcijos sutrikimo sunkumą.

KC (ml / min / 1,73 m²) vaikams ir paaugliams galima įvertinti remiantis kreatinino koncentracijos serume (mg / dL) nustatymu naudojant šią formulę (Schwartz formulė):

CC (ml / min / 1,73 m²) = aukštis (cm) × ks ÷ kreatinino koncentracija serume (mg / dl)

Kur ks yra konstanta, atsižvelgiant į vaiko lytį ir amžių, yra: abiejų lyčių vaikams iki 1 metų = 0,45; vaikams iki 13 metų ir paauglėms mergaitėms = 0,55; paaugliams berniukams = 0,7.

Levetinolio dozės korekcija vaikams ir paaugliams, kurių kūno svoris mažesnis nei 50 kg, esant sutrikusiai inkstų funkcijai, atsižvelgiant į ligos sunkumą ir CC (ml / min / 1,73 m2), vartojant 2 kartus per dieną (nuo 1 iki 6 metų amžiaus). 6 mėn. ir vyresni):

• CC> 80 (normali inkstų funkcija): 7–21 mg / kg (0,07–0,21 ml / kg); 10-30 mg / kg (0,1-0,3 ml / kg);
• CC = 50–79 (lengvas inkstų nepakankamumas): 7–14 mg / kg (0,07–0,14 ml / kg); 10–20 mg / kg (0,1–0,2 ml / kg);
• CC = 30–49 (vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumas): 3,5–10,5 mg / kg (0,035–0,105 ml / kg); 5-15 mg / kg (0,05-0,15 ml / kg);
• CC <30 (sunkus inkstų nepakankamumas): 3,5–7 mg / kg (0,035–0,07 ml / kg); 5-10 mg / kg (0,05-0,1 ml / kg);
• pacientams, kuriems atliekama dializė (galutinės stadijos inkstų nepakankamumas): 7–14 mg / kg (0,07–0,14 ml / kg) kartą per parą ^{a, c}; 10–20 mg / kg (0,1–0,2 ml / kg) kartą per dieną ^{b, d}.

^a pirmąją gydymo dieną rekomenduojama 10,5 mg / kg (0,105 ml / kg) įsotinamoji dozė.

^b pirmąją kurso dieną rekomenduojama 15 mg / kg (0,15 ml / kg) įsotinamoji dozė.

^c po dializės rekomenduojama palaikomoji 3,5–7 mg / kg (0,035–0,07 ml / kg) dozė.

^d po dializės, techninės priežiūros dozė 5-10 mg / kg (0,05-0,1 ml / kg) yra rekomenduojama.

Šalutiniai poveikiai

Šis šalutinių poveikių apibūdinimas pagrįstas placebu kontroliuojamų tyrimų rezultatų analize, taip pat Levetinol vartojimo po pateikimo į rinką patirtimi. Dažniausi nepageidaujami reiškiniai buvo mieguistumas, galvos svaigimas, nuovargis, galvos skausmas ir nazofaringitas. Remiantis klinikinių tyrimų rezultatais, levetiracetamo saugumas vaikams buvo panašus į suaugusiųjų.

Nepageidaujamos reakcijos sistemose ir organuose (pasireiškimo dažnis: labai dažnai - ne mažiau kaip 0,1; dažnai - nuo 0,01 iki 0,1; retai - nuo 0,001 iki 0,01; retai - nuo 0,0001 iki 0,001; ypač retas - mažiau nei 0,00001):

• medžiagų apykaita: dažnai - anoreksija (vystymosi grėsmę sustiprina levetiracetamo ir topiramato derinys); retai - kūno svorio padidėjimas / sumažėjimas; retai - hiponatremija;
• kraujas ir limfinė sistema: retai - leukopenija, trombocitopenija; retai - neutropenija, pancitopenija (su pancitopenija, kartais buvo užfiksuota kaulų čiulpų slopinimas), agranulocitozė;
• infekciniai ir parazitiniai pažeidimai: labai dažnai - nazofaringitas; retai - infekcijos;
• imuninė sistema: retai - vaisto reakcija su eozinofilija ir sisteminėmis apraiškomis (DRESS sindromas);
• klausos organas ir labirinto sutrikimai: dažnai - vertigo;
• regėjimo organas: retai - neryškus matymas, diplopija;
• nervų sistema: labai dažnai - galvos skausmas, mieguistumas; dažnai - galvos svaigimas, disbalansas, drebulys, mieguistumas, traukuliai; retai - atminties sutrikimas, amnezija, susilpnėja koncentracija, parestezija, sutrinka koordinacija / ataksija; retai - diskinezija, choreoatetozė, hiperkinezija;
• psichikos sutrikimai: dažnai - nervingumas, nemiga, dirglumas, nerimas, priešiškumas / agresyvumas, depresija; retai - sujaudinimas, nuotaikų kaita, emocinis labilumas, panikos priepuoliai, sumišimas, pyktis, haliucinacijos, elgesio sutrikimai, psichoziniai sutrikimai, ketinimai nusižudyti, bandymai nusižudyti; retai - minties sutrikimas, asmenybės sutrikimas, savižudybė;
• Virškinimo traktas: dažnai - vėmimas, pykinimas, pilvo skausmai, dispepsija, viduriavimas; retai - pankreatitas;
• kvėpavimo sistemos, krūtinės ir tarpuplaučio organai: dažnai - kosulys;
• kepenys ir tulžies takai: retai - kepenų funkcijos tyrimų pokyčiai; retai - hepatitas, kepenų nepakankamumas;
• oda ir poodinis audinys: dažnai - bėrimas; retai - niežulys, egzema, alopecija (daugeliu atvejų buvo pastebėta plaukų atkūrimas nutraukus Levetinol vartojimą); retai - daugiaformė eritema, Stevens-Johnson sindromas, toksinė epidermio nekrolizė;
• inkstai ir šlapimo takai: retai - ūminis inkstų nepakankamumas;
• bendri sutrikimai: dažnai - nuovargis, astenija;
• raumenų ir kaulų sistema ir jungiamasis audinys: retai - raumenų silpnumas, mialgija; retai - kreatino fosfokinazės (CPK) kiekio padidėjimas kraujyje, rabdomiolizė;
• traumos, manipuliacijų komplikacijos: retai - atsitiktiniai sužalojimai.

Nustatyta, kad japonų kraujyje CPK lygio padidėjimas ir rabdomiolizės paplitimas yra žymiai didesnis, palyginti su kitų tautybių atstovais.

Vaikams ir 4-16 metų paaugliams dažniausiai užfiksuoti šie nepageidaujami poveikiai: labai dažnai - vėmimas (11,2%), dažnai - emocinis labilumas (1,7%), nuotaikos svyravimai (2,1%), sujaudinimas (3, Letargija (3,9%), elgesio sutrikimai (5,6%), agresyvumas (8,2%). Vaikams nuo 1 mėnesio iki 4 metų dažniau buvo pastebėtos tokios nepageidaujamos reakcijos kaip dirglumas (11,7%) ir sutrikusi koordinacija (3,3%).

Išanalizavus elgesio ir emocinę būseną naudojant Achenbacho klausimyną, Levetinol vartojančių pacientų grupėje nustatytas agresyvus elgesys. Tuo pačiu metu pacientams, vartojusiems vaistą ilgalaikio stebėjimo metu, nebuvo užfiksuotas emocinės ir elgesio būklės sutrikimų pablogėjimas, pavyzdžiui, agresyvaus elgesio rodikliai nepablogėjo, palyginti su pradiniu lygiu.

Perdozavimas

Levetinol perdozavimo simptomai gali būti agresija, sujaudinimas, mieguistumas, kvėpavimo slopinimas, sąmonės slopinimas, koma.

Ūminiu apsinuodijimo laikotarpiu nustatomas vėmimo ir (arba) skrandžio plovimas, vartojant aktyvintą anglį. Specifinio levetiracetamo priešnuodžio nėra. Jei reikia, ligoninėje atliekamas simptominis gydymas, įskaitant hemodializę. Pastarojo veiksmingumas veikliajai medžiagai yra 60%, o pagrindiniam metabolitui - 74%.

Specialios instrukcijos

Jei reikia užbaigti gydymą, vienkartinė 500 mg dozė paaugliams ir suaugusiesiems, sveriantiems daugiau kaip 50 kg, levetinolio vartojimą reikia palaipsniui mažinti kas 2–4 savaites. Vaikams, vyresniems nei 6 mėnesių, vienos dozės mažinimas kas 2 savaites neturėtų būti didesnis kaip 10 mg / kg, kūdikiams iki 6 mėnesių - daugiau kaip 7 mg / kg, jei vaistas vartojamas 2 kartus per dieną.

Pereinant prie gydymo Levetinol, kartu vartojamus vaistus nuo epilepsijos reikia palaipsniui atšaukti.

Levetiracetamo vartojimo fone buvo užfiksuoti kraujo ląstelių skaičiaus sumažėjimo atvejai - trombocitopenija, neutropenija, leukopenija, agranulocitozė, pancitopenija. Pacientams, patyrusiems hipertermiją, stiprų silpnumą, pasikartojančias infekcijas ar kraujo krešėjimo sutrikimus, rekomenduojamas kraujo tyrimas nustatant ląstelių skaičių.

Pacientams, gydomiems vaistais nuo epilepsijos (įskaitant levetiracetamą), pastebėtas toks nepageidaujamas poveikis kaip mintys apie savižudybę ir elgesys, bandymai nusižudyti ir savižudybės. Šių vaistų vartojimo tyrimų analizė parodė, kad šiek tiek padidėja minčių apie savižudybę ir bandymų rizika, šio reiškinio mechanizmas nėra žinomas. Atsižvelgiant į tai, kas išdėstyta pirmiau, Levetinol vartojimo laikotarpiu būtina atidžiai stebėti pacientų, kuriems yra depresijos simptomų ir (arba) ar minčių apie savižudybę, būklę ir užtikrinti, kad prireikus jie būtų tinkamai gydomi. Stebintis gydytojas turėtų būti informuotas apie bet kokių depresijos ar polinkio į savižudybę požymių atsiradimą.

Geriamame tirpale yra propilo parahidroksibenzoato ir metilo parahidroksibenzoato, kurie gali sukelti alergines reakcijas, įskaitant uždelstą veikimą.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Levetinol poveikis gebėjimui vairuoti sudėtingą ir potencialiai pavojingą įrangą, įskaitant vairavimą, nebuvo tirtas. Tačiau dėl individualaus centrinės nervų sistemos jautrumo vaistui (įskaitant galimą mieguistumo išsivystymą) terapijos metu būtina atsisakyti veiklos, kuriai reikalinga didesnė dėmesio koncentracija ir didelis psichomotorinių reakcijų greitis.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Duomenų, rodančių reikšmingą sunkių įgimtų apsigimimų rizikos padidėjimą, skiriant levetiracetamą pirmąjį nėštumo trimestrą monoterapijos režimu, nėra. Tuo pačiu metu negalima visiškai atmesti teratogeninės grėsmės. Gydymas keliais vaistais nuo epilepsijos sukelia didesnę įgimtų vaisiaus apsigimimų riziką, palyginti su monoterapija, todėl pastarasis labiau tinka nėščioms moterims.

Griežtai kontroliuojami ir tinkami klinikiniai Levetinol vartojimo nėštumo metu tyrimai nebuvo atlikti, todėl nėščioms moterims ir moterims, kurių reprodukcinė funkcija yra išsaugota, medikamentinis gydymas neturėtų būti atliekamas, išskyrus klinikinius atvejus.

Fiziologiniai pokyčiai nėštumo metu gali sumažinti levetiracetamo kiekį plazmoje. Šis sumažėjimas ryškiausias trečiąjį trimestrą (iki 60% pradinio kiekio, pastebėto prieš nėštumą).

Nėščios moterys turėtų atidžiai stebėti levetinolio vartojimą. Antikonvulsinio gydymo intervalai gali pabloginti ligos eigą ir taip pakenkti moters ir vaisiaus sveikatai.

Levetiracetamas išsiskiria į motinos pieną, todėl gydant vaistais žindyti nerekomenduojama. Tačiau, jei žindymo laikotarpiu Levetinol vartoti būtina, reikia atidžiai įvertinti numatomą naudą ir galimą gydymo grėsmę, atsižvelgiant į žindymo svarbą.

Tyrimų su gyvūnais metu levetiracetamo poveikis vaisingumui nebuvo nustatytas, galimas pavojus žmonėms nežinomas.

Vaikų vartojimas

Vaikams iki 6 metų patariama vartoti Levetinol geriamojo tirpalo pavidalu.

Remiantis šiuo metu turima informacija apie Levetinol vartojimą vaikams, levetiracetamas neturi neigiamos įtakos augimui ir brendimui. Tuo pačiu metu nežinomas ilgalaikis terapijos poveikis intelektinei raidai, endokrininės liaukos funkcijai, augimui, lytiniam vystymuisi, vaikų gebėjimui mokytis.

Sutrikus inkstų funkcijai

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, palaikomąją dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į KK, nes pagrindinės medžiagos ir jos pirminio metabolito pašalinimas koreliuoja su pastaruoju. Suaugusiems pacientams esant galutinės stadijos inkstų nepakankamumui, T _1/2 vaisto yra 25 valandos intervalais tarp hemodializės seansų ir 3,1 valandos pačios procedūros metu. Per 4 valandų trukmės hemodializės sesiją maždaug 51% levetiracetamo išsiskiria.

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, CC sumažėjimo laipsnis gali ne visiškai atspindėti inkstų funkcijos sutrikimo sunkumą. Tokiais atvejais, kai CC yra mažesnis nei 60 ml / min / 1,73 m², paros dozę reikia sumažinti 50%.

Prieš pradedant gydymą šiuo vaistu, pacientams, turintiems inkstų pažeidimų, rekomenduojama ištirti jų funkciją; nustačius pažeidimų, gali tekti koreguoti dozę.

Itin retais atvejais gydymą Levetinol lydėjo ūminis inkstų pažeidimas, stebimas nuo kelių dienų iki kelių mėnesių.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Esant lengviems ar vidutinio sunkumo kepenų veiklos sutrikimams, levetiracetamo klirensas šiek tiek pakinta. Daugumai pacientų, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, gretutinio inkstų nepakankamumo fone, veikliosios medžiagos klirensas sumažėja daugiau nei 50%.

Prieš pradedant gydymą pacientams, sergantiems dekompensuota kepenų liga, patariama atlikti inkstų funkcijos tyrimą. Jei nustatoma inkstų funkcijos sutrikimas, gali tekti keisti Levetinol dozę.

Pacientams, kuriems yra lengvas ir vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Pagyvenusiems pacientams T _1/2 padidėja 40% ir gali būti 10–11 valandų, o tai yra dėl šios amžiaus kategorijos žmonių inkstų funkcijos sutrikimo.

65 metų ir vyresniems pacientams Levetinol dozė turi būti koreguojama atsižvelgiant į CC vertę.

Vaistų sąveika

• kiti vaistai nuo epilepsijos (valproinė rūgštis, karbamazepinas, fenitoinas, lamotriginas, fenobarbitalis, gabapentinas, primidonas, topiramatas): levetiracetamo poveikis šių vaistų plazmos kiekiui bei jų poveikis levetiracetamo farmakokinetikai nebuvo nustatytas; Remiantis retrospektyvia 4–17 metų pacientų, sergančių epilepsija, farmakokinetinės sąveikos analize, geriamasis Levetinol vartojimas kaip papildoma terapija neturėjo įtakos tuo pačiu metu vartojamų valproato ir karbamazepino pusiausvyros koncentracijai serume, tačiau fermentus sukeliančių vaistų nuo epilepsijos vartojančių vaikų levetiracetamas buvo išvalytas. 20% didesnis, palyginti su vaikais, kurie jų negauna; dozės keisti nereikia;
• metotreksatas: užregistruotas jo klirenso sumažėjimas, dėl kurio padidėja kraujo koncentracija iki galimo toksinio lygio arba ilgėja laikas tokiai koncentracijai palaikyti; jis reikalingas levetiracetamo ir metotreksato plazmos kiekiui kraujyje kontroliuoti;
• probenecidas (kanalėlių sekrecijos inkstuose blokatorius) 4 kartus per dieną, 500 mg: buvo slopinamas pagrindinio levetiracetamo metabolito - ucb L057, bet ne pačios veikliosios medžiagos - inkstų klirensas; ucb L057 lygis išlieka žemas, daroma prielaida, kad kitos medžiagos, kurios pašalinamos aktyviai išsiskiriant kanalėlėmis, taip pat gali sumažinti ucb L057 inkstų klirensą; levetiracetamo poveikis probenecidui nebuvo tirtas;
• sulfonamidai, nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo: levetiracetamo poveikis šiems vaistams nėra nustatytas;
• digoksinas ir varfarinas: protrombino laiko pokytis nebuvo užfiksuotas - vartojant kartu su levetiracetamu 2000 mg paros doze, pastarojo ir šių medžiagų farmakokinetika nepakito;
• antacidiniai vaistai: nėra duomenų apie šių vaistų poveikį levetiracetamo absorbcijai;
• geriamieji kontraceptikai (etinilestradiolis ir levonorgestrelis): levetiracetamo, vartojamo po 1000 mg per parą, poveikis šių vaistų farmakokinetikai nebuvo; hormoninė būklė (progesterono ir liuteinizuojančio hormono koncentracija) nepakito; taip pat nepakito levetiracetamo farmakokinetika;
• etanolis: nėra informacijos apie levetiracetamo sąveiką su etilo alkoholiu;
• maistas: levetiracetamo absorbcijos išsamumas nekinta, tačiau jo greitis šiek tiek sumažėja.

Analogai

Levetinolio analogai yra „Keppra“, „Komviron“, „Kepaira-Vero“, „Tirapol“, „Convilept“, „Epiterra Long“, „Levetiracetam“, „Epitropil“, „Levetiracetam Canon“ir kt.

Laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje ir nuo šviesos apsaugotoje vietoje ne aukštesnėje kaip 25 ° C (plėvele dengtos tabletės) arba 30 ° C (geriamasis tirpalas) temperatūroje.

Tinkamumo laikas yra 3 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Levetinol

Remiantis keletu medicinos svetainėse rastų Levetinol apžvalgų, vaistas daugeliu atvejų veiksmingai sustabdo epilepsijos priepuolius arba padeda sumažinti jų skaičių. Be to, gydymo vaistu fone dažnai pastebimas tokių nepageidaujamų reiškinių kaip galvos skausmas, dirglumas, stiprus galvos svaigimas, mieguistumas, nervingumas, dėl kurių kai kuriais atvejais pacientai turėjo atsisakyti vartoti šį prieštraukulinį vaistą.

Levetinolio kaina vaistinėse

Levetinolio kaina gali būti:

• plėvele dengtos tabletės: dozė 250 mg - 450–550 rublių, 500 mg - 900–100 rublių, 1000 mg - 2200–2400 rublių, vienoje pakuotėje yra 30 vienetų;
• geriamasis tirpalas: 2500–2600 rublių. už 300 ml buteliuką.

Levetinolis: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Levetinol 250 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 380 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Levetinol tabletės pp 250mg 30 vnt. 471 RUB Pirkite

Levetinol 500 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 637 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Levetinol 1 g plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 723 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Levetinol tabletės pp 500mg 30 vnt. 827 RUB Pirkite

Levetinol tabletės pp 1000mg 30 vnt. 938 RUB Pirkite

Levetinol 100 mg / ml geriamasis tirpalas 300 ml 1 vnt. 1889 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!