„Dynastat“
Dinastat: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Dynastat
ATX kodas: M01AH
Veiklioji medžiaga: parekoksibas (parekoksibas)
Gamintojas: PHARMACIA Ltd. (Jungtinė Karalystė)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018 10 18
Dinastat yra nesteroidinis vaistas nuo uždegimo.
Išleidimo forma ir kompozicija
„Dynastat“dozavimo forma yra liofilizatas injekciniam tirpalui ruošti: jis gaminamas tabletės arba porėtos baltos arba beveik baltos spalvos masės pavidalu; tirpiklis - skaidrus, bespalvis skystis (1 buteliukas su liofilizatu ir 1 ampulė su tirpikliu dėžutėje; 5 buteliukai su liofilizatu kontūro ląstelių pakuotėje kartu su 5 tirpiklio ampulėmis kontūro ląstelių pakuotėje, 1 pakuotė su liofilizatu ir 1 pakuotė su tirpikliu pakuotėje. kartonas; 5 buteliukai su liofilizatu lizdinėse plokštelėse, 2 pakuotės dėžutėje).
1 butelio (20/40 mg) sudėtyje yra:
- veiklioji medžiaga: natrio parekoksibas - 21,18 / 42,36 mg (atitinka 20/40 mg parekoksibo). Galutinė parekoksibo koncentracija, ištirpus 1 ml (20 mg) ir 2 ml (40 mg) tirpiklyje, yra 20 mg / ml;
- pagalbinės medžiagos: fosforo rūgštis ir (arba) natrio hidroksidas (pH lygiui sureguliuoti), natrio vandenilio fosfato heptahidratas.
Tirpiklio sudėtis: injekcinis vanduo, natrio chloridas.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Parekoksibas - veiklioji vaisto Dinastat sudedamoji dalis - pavartojus vaisto, jis greitai hidrolizuojamas ir susidaro valdekoksibas. Valdekoksibo veikimo principas paaiškinamas prostaglandinų sintezės slopinimu dalyvaujant ciklooksigenazei-2 (COX-2). Valdekoksibas veikia kaip selektyvus COX-2 inhibitorius tiek periferinio, tiek centrinio poveikio prostaglandinams, tuo tarpu jis neslopina COX-1 ir praktiškai neveikia fiziologinių procesų audiniuose, kurie priklauso nuo COX-1, ypač žarnyno ir skrandžio gleivinėse., taip pat neturi įtakos trombocitų agregacijai ir kraujavimo trukmei. Kadangi nėra poveikio COX-1 ir selektyvaus poveikio COX-2, endoskopiškai patvirtintų erozijų, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų susidarymo dažnis vartojant Dynastat yra mažesnis,nei vartojant neselektyvius NVNU.
Farmakokinetika
Sušvirkštus į raumenis arba į veną, parekoksibas greitai metabolizuojamas į valdekoksibą, kuris yra farmakologiškai aktyvus komponentas, dėl fermentinės kepenų hidrolizės.
Absorbcija: sušvirkštus vaistą į veną 20, 50 ir 80 mg dozių per parą, valdekoksibo farmakokinetikos parametrų pokyčiai, pvz., Plotas po koncentracijos ir laiko kreive (AUC) ir didžiausia koncentracija (C max), yra tiesiniai. Valdekoksibo pusiausvyros koncentracija kraujo plazmoje, įvedant vaistą 2 kartus per dieną, pasiekiama per 4 dienas.
Sušvirkštus vieną Dynastat 20 mg dozę, valdekoksibo Cmax pasiekiamas maždaug per 1 valandą - švirkščiant į raumenis, 30 minučių - į veną. Suleidus valdekoksibą į raumenis ir į veną, AUC ir C max vertės yra panašios.
Pasiskirstymas: suleidus į veną, valdekoksibo pasiskirstymo tūris yra maždaug 55 litrai. Kai koncentracija pasiekiama naudojant didžiausią rekomenduojamą dozę (80 mg per parą), su plazmos baltymais jungiasi maždaug 98%. Valdekoksibas daugiausia kaupiasi eritrocituose, priešingai nei parekoksibas.
Metabolizmas: Valdekoksibo pusinės eliminacijos laikas plazmoje (T 1/2) yra maždaug 22 minutės. Parekoksibas greitai ir beveik visiškai virsta valdekoksibu ir propiono rūgštimi. Valdekoksibas išsiskiria intensyviai metabolizuojantis kepenyse įvairiais būdais, įskaitant metabolizmą dalyvaujant citochromo P450 izofermentams CYP3A4 ir CYP2C9, taip pat dėl CYP nepriklausomo gliukuronizavimo (maždaug 20%) sulfonamido dalies. Hidroksilintas valdekoksibo metabolitas, randamas plazmoje, yra aktyvus kaip COX-2 inhibitorius. Tai sudaro apie 10% valdekoksibo koncentracijos; pavartojus terapines natrio parekoksibo dozes, jis praktiškai neturi reikšmingo klinikinio poveikio dėl to, kad šio metabolito koncentracija yra maža.
Išsiskyrimas: Valdekoksibas išsiskiria metabolizmo būdu paverčiantis kepenyse, o su šlapimu nepakitęs išsiskiria tik mažiau nei 5%. Maždaug 70% vaisto dozės išsiskiria su šlapimu neaktyvių metabolitų pavidalu, nepakitusio parekoksibo šlapime nerandama, o išmatose - tik pėdsakais.
Valdekoksibo klirensas plazmoje (CLp) yra apie 6 l / val. Sušvirkštus į raumenis ir į veną parekoksibo natrio druską, valdekoksibo T 1/2 yra maždaug 8 valandos. Senyvų pacientų organizme valdekoksibo koncentracija plazmoje yra maždaug 40% didesnė nei jaunesnių pacientų dėl to, kad jiems sumažėjęs valdekoksibo klirensas. Vyresniems vyrams pusiausvyrinė valdekoksibo koncentracija plazmoje yra 16% mažesnė nei vyresnių moterų.
Vartojimo indikacijos
Dynastat vartojamas esant ūmiam skausmui sumažinti opioidinių analgetikų poreikį ir sumažinti ar užkirsti kelią pooperaciniam skausmui.
Kontraindikacijos
- angioneurozinė edema, bronchų spazmas, ūminis rinitas, dilgėlinė ar kitos alerginės reakcijos pavartojus acetilsalicilo rūgšties ir kitų NVNU, įskaitant kitus selektyvius COX-2 inhibitorius;
- alerginės reakcijos į sulfonamidus;
- III nėštumo trimestras, laktacijos laikotarpis;
- eroziniai ir opiniai virškinimo trakto pažeidimai paūmėjimo metu (įskaitant ūminę pepsinę opą);
- sunkus stazinis širdies nepakankamumas;
- sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (vartojimo patirties nėra);
- padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai ar bet kuriai vaisto sudedamajai daliai;
- amžius iki 18 metų (naudojimo patirties nėra).
„Dynastat“naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Dynastat galima vartoti į raumenis arba į veną, kaip reguliarias pakartotines injekcijas, arba vienu metu, arba pagal poreikį. Dozė koreguojama atsižvelgiant į paciento reakciją į vaistą pradėjus gydymą. Yra 7 dienų Dynastat vartojimo patirties.
Esant ūmiam skausmui, rekomenduojama pradinė vienkartinė dozė yra 40 mg į veną arba į raumenis, jei reikia, galima kartoti kas 6–12 valandų, vartojant 20–40 mg dozę; paros dozė neturi viršyti 80 mg. Į veną boliuso injekcija gali būti atliekama greitai, tiesiai į veną arba į iš anksto įdiegtos IV infuzinės sistemos vamzdelį. Injekciją į raumenis rekomenduojama atlikti giliai į raumenis, lėtai.
Esant skausmui po operacijos (siekiant jo išvengti ar sumažinti), rekomenduojama vartoti 40 mg dozę į raumenis arba, pageidautina, į veną. Vaistas vartojamas likus 30–45 minutėms iki operacijos. Poveikiui palaikyti Dynastat vartojamas pakartotinai, atsižvelgiant į ūminio skausmo malšinimo schemą.
Siekiant sumažinti opioidinių analgetikų poreikį, Dynastat vartojamas prieš juos skiriant kartu su jais. Tokiu atveju kasdienis opioidinių analgetikų poreikis sumažėja 20–40%.
Senyviems pacientams paprastai koreguoti Dynastat dozės nereikia. Jei pagyvenusio paciento kūno svoris yra mažesnis nei 50 kg, vaisto vartojimą rekomenduojama pradėti nuo 0,5 dozės; didžiausia paros dozė šiuo atveju yra 40 mg.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi ir kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml / min.) Arba esant sąlygoms, dėl kurių organizme susilaiko skysčiai, parekoksibą rekomenduojama skirti mažiausia rekomenduojama doze, taip pat atidžiai stebėti inkstų funkciją.
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti paprastai nereikia. Esant vidutinio sunkumo pažeidimams, vaisto įvedimas pradedamas nuo 0,5 dozės, o paros dozė sumažinama iki 40 mg. Esant sunkiam kepenų pažeidimui, vaisto vartoti nerekomenduojama, nes trūksta patirties naudojant Dynastat šios grupės pacientams.
Vaisto paruošimas vartojimui
Norėdami paruošti injekcinį tirpalą, naudokite:
- buteliukams po 20 mg - 1 ml natrio chlorido injekcinio tirpalo (0,9%);
- buteliukams po 40 mg - 2 ml natrio chlorido injekcinio tirpalo (0,9%).
Taip pat galima naudoti šiuos tirpiklius: 5% dekstrozės (gliukozės) injekcinį tirpalą, 0,9% sterilų natrio chlorido tirpalą, 5% dekstrozės (gliukozės) tirpalą su 0,45% injekciniu natrio chloridu (naudojant aukščiau nurodytus tirpiklius, galutinis tirpalas yra izotoninis.).
Nemaišykite Dynastat su kitais vaistiniais preparatais.
Norint paruošti Dinastat tirpalą, nerekomenduojama naudoti Lactate Ringer (Hartmano) injekcinių tirpalų arba Lactate Ringer injekcinių tirpalų su 5% dekstrozės (gliukozės) tirpalu, nes tai lemia kritulių susidarymą.
Kadangi gautas tirpalas nebus izotoninis, nerekomenduojama naudoti sterilaus injekcinio vandens kaip tirpiklį Dynastat.
Paruošto tirpalo negalima užšaldyti ir šaldyti.
Ištirpus, vaistą galima švirkšti į intraveninės infuzijos sistemos mėgintuvėlius, kuriuose yra tirpiklių: 5% dekstrozės (gliukozės) injekcinio tirpalo, Ringerio laktato injekcinio tirpalo, natrio chlorido injekcinio tirpalo, 5% dekstrozės (gliukozės) tirpalo su 0,45% chlorido. natrio.
Šalutiniai poveikiai
Dažnai (≥1 / 100, <1/10), retai (≥1 / 1000, <1/100):
- širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai - kraujospūdžio padidėjimas ar sumažėjimas; retai - smegenų kraujagyslių sutrikimai, bradikardija;
- kraujodaros sistema: retai - trombocitopenija;
- kvėpavimo sistema: dažnai - kvėpavimo nepakankamumas;
- viršutiniai kvėpavimo takai: retai - faringitas;
- nervų sistema: dažnai - hipestezija, galvos svaigimas;
- autonominė nervų sistema: retai - burnos džiūvimas;
- medžiagų apykaita: dažnai - hipokalemija, padidėjęs kreatinino kiekis; retai - padidėja karbamido azoto kiekis kraujyje, hiperglikemija;
- virškinimo sistema: dažnai - dispepsija, vidurių pūtimas, vidurių užkietėjimas, potekstrahavimo alveolitas; retai - erozija, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos;
- psichika: dažnai - nemiga, nerimas;
- šlapimo sistema: retai - oligurija;
- kepenų ir tulžies sistema: retai - padidėjęs ALAM ir AST transaminazių aktyvumas;
- jutimo organai: retai - ausų skausmas;
- oda: dažnai - niežėjimas, padidėjęs prakaitavimas; retai - uždelstas pooperacinių žaizdų gijimas, bėrimas;
- raumenų ir kaulų sistema: retai - artralgija;
- vietinės reakcijos: skausmas injekcijos vietoje, žaizdos infekcija (įskaitant vainikinių arterijų šuntavimo operacijų metu), patologinės išskyros iš kanalizacijos, įrengtos po operacijos, kartu su krūtinkaulio išardymu;
- kiti: dažnai - ekchimozė, pooperacinė anemija, periferinė edema, nugaros skausmai; retai - astenija.
Vartojant Dynastat, negalima visiškai atmesti reto sunkaus šalutinio poveikio, kuris buvo pastebėtas vartojant NVNU: bronchų spazmas, hepatitas, anafilaksinis šokas, ūminis inkstų nepakankamumas, stazinis širdies nepakankamumas.
Vartojant valdekoksibą ir parekoksibą, buvo pastebėtos šios reakcijos: eksfoliacinis dermatitas, toksinė epidermio nekrolizė, Stepheno-Johnsono sindromas, daugiaformė eritema, angioneurozinė edema, anafilaksinės reakcijos.
Perdozavimas
Duomenų apie Dinastat perdozavimo klinikinius simptomus nėra.
Įtariant Dynastat perdozavimą, rekomenduojamas simptominis gydymas. Dėl to, kad parekoksibas jungiasi su plazmos baltymais, dializės veiksmingumas pašalinant vaistą iš organizmo yra nereikšmingas.
Specialios instrukcijos
Pirmosiomis dienomis po parekoksibo paskyrimo pacientams, vartojantiems varfariną ar panašius vaistus, reikia atidžiai stebėti antikoaguliantų aktyvumą dėl didelės kraujavimo rizikos.
Dynastat reikia vartoti atsargiai pacientams, kurių būklė atsirado ar pablogėjo dėl skysčių susilaikymo, nes daugeliui parekoksibą vartojančių pacientų dėl prostaglandinų sintezės slopinimo gali pasireikšti edema ir skysčių susilaikymas. Reikia atidžiai stebėti pacientų, kuriems anksčiau buvo arterinė hipertenzija ir širdies nepakankamumas, būklę.
Esant sunkiai dehidratacijai pacientui, prieš skiriant gydymą Dynastat patartina rehidruoti.
Atsižvelgiant į tai, kad gydymo Dynastat metu buvo kraujavimo iš viršutinio virškinamojo trakto atvejų, taip pat opų, įskaitant perforuotas, vaistas skiriamas labai atsargiai kraujavimui iš virškinamojo trakto, aktyvių uždegiminių procesų ir virškinamojo trakto opų atvejais. taip pat žmonės, vartojantys aspiriną, pacientai, sergantys širdies ir kraujagyslių ligomis, ir pagyvenę žmonės.
Dėl priešuždegiminių savybių parekoksibas gali sumažinti diagnostinių funkcijų vertę nustatant infekciją, pvz., Karščiavimą.
Kartu vartojant Dynastat su vaistais, kurių veikimo mechanizmas susijęs su P450 CYP3A4 ir CYP2C9 fermentų slopinimu, gali padidėti parekoksibo AUC.
Skiriant parekoksibą kartu su AKF inhibitoriais, reikia atsižvelgti į galimybę sumažinti antihipertenzinį poveikį slopinant prostaglandinų sintezę.
Pacientams, kuriems taikoma ličio terapija, pradėjus gydymą parekoksibu, būtina atidžiai stebėti ličio koncentraciją serume.
Dėl nepakankamo poveikio trombocitų funkcijai parekoksibas negali būti laikomas acetilsalicilo rūgšties alternatyva širdies ir kraujagyslių ligų profilaktikai.
Vartojant Dynastat kartu su CYP2C19 substratais, reikia būti atsargiems.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Dėl mieguistumo, nerimo ir galvos svaigimo rizikos gydymo metu būtina susilaikyti nuo veiklos, kuriai reikalingas didesnis dėmesys, dėmesio koncentracija ir reakcijos greitis.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Duomenų apie Dynastat vartojimą nėščioms moterims nėra.
Pagal instrukcijas Dynastat galima skirti tik tuo atveju, jei laukiama nauda moteriai yra didesnė už galimą riziką vaisiui. Paskutinį trimestrą vaisto vartoti draudžiama dėl to, kad jis gali sukelti priešlaikinį Botallovo latako uždarymą ir gimdos susitraukimo aktyvumo sumažėjimą.
Duomenų apie parekoksibo išsiskyrimą su motinos pienu nėra. Sprendžiant pradėti gydyti Dynastat, žindymą reikia nutraukti visam gydymo laikotarpiui.
Vaikų vartojimas
Šio vaisto draudžiama vartoti jaunesniems nei 18 metų pacientams.
Sutrikus inkstų funkcijai
Parekoksibas skiriamas mažesnėmis rekomenduojamomis dozėmis esant sąlygoms, kurios lemia skysčių susilaikymą organizme, taip pat esant sunkiam inkstų nepakankamumui, tais atvejais, kai kreatinino klirensas yra mažesnis nei 30 ml / min. Tam reikia atidžiai stebėti paciento inkstų funkciją.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Parekoksibo nerekomenduojama vartoti pacientams, kuriems yra labai sutrikusi kepenų funkcija, nes nėra patirties vartojant šią pacientų grupę.
Atsargiai ir mažiausia rekomenduojama doze vaistas skiriamas pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Senyviems pacientams paprastai koreguoti Dynastat dozės nereikia. Tačiau jei pagyvenusio paciento kūno svoris yra mažesnis nei 50 kg, vaisto vartojimą rekomenduojama pradėti nuo 0,5 dozės didžiausia paros dozė šiuo atveju yra 40 mg.
Vaistų sąveika
- AKF inhibitoriai: mažina antihipertenzinį poveikį;
- varfarinas: veikia protrombino laiką ir varfarino AUC, dėl to jie šiek tiek padidėja;
- flukonazolas, ketokonazolas: parekoksibo AUC plazmoje padidėja 62%, vartojant ketokonazolą - 38%;
- ličio: sumažėja ličio inkstų (30%) ir serumo (25%) klirensas, todėl ličio AUC serume padidėja 34%;
- deksametazonas, karbamazepinas, rifampicinas, fenitoinas: leidžiama padidinti valdekoksibo metabolizmą;
- diuretikai: furosemido ir tiazidų veiksmingumo sumažėjimas dėl inkstų prostaglandinų sintezės sumažėjimo;
- inhaliaciniai anestetikai: nėra patvirtintos sąveikos;
- acetilsalicilo rūgštis: parekoksibas neturi įtakos jo antitromboziniam poveikiui;
- naloksonas: tikėtina, kad nesukelia papildomo kvėpavimo slopinimo ir padidina sedaciją;
- ciklosporinas arba takrolimuzas: sustiprina nefrotoksinį poveikį;
- kiti vaistai: reikšmingos farmakokinetinės parekoksibo ir į veną leidžiamų heparino, midazolamo, propofolio, alfentanilio ir fentanilio sąveikos nepastebėta. Reikšminga valdekoksibo ir metotreksato, glibenklamido (gliburido), geriamųjų kontraceptikų, ypač noretindrono ir etinilestradiolio, sąveika nepastebėta.
Paskyrus valdekoksibą kartu su kepenų mikrosomų fermentų induktoriais, jo metabolizmas gali padidėti.
Analogai
Arcoxia yra „Dynastat“analogas.
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, kur oro temperatūra neviršija 30 ° C.
Tinkamumo laikas yra 3 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie „Dynastat“
Apie Dynastat yra nedaug apžvalgų, kuriose pacientai pastebi greitą skausmo malšinimą pavartojus vaisto, tačiau tuo pačiu nurodo ir didelę jo kainą.
„Dynastat“kaina vaistinėse
„Dynastat“kaina vaistinėse yra 2550 rublių.
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
