Ampicilinas + sulbaktamas
Lotyniškas pavadinimas: ampicilinas + sulbaktamas
ATX kodas: J01CR01
Veiklioji medžiaga: ampicilinas (ampicilinas) + sulbaktamas (sulbaktamas)
Gamintojas: UAB "Kraspharma" (Rusija); „Jodas Expoim Pvt.“UAB („Jodas Expoim Pvt. Ltd.“) (Indija); Šiaurės Kinijos farmacijos „Huashen Co., Ltd.“(Šiaurės Kinijos farmacijos Huasheng Co., Ltd.) (Kinija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 07 10
Ampicilinas + sulbaktamas yra kombinuotas plataus spektro antibakterinis vaistas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Ampicilinas + sulbaktamas gaminamas miltelių pavidalu, skirto tirpalui ruošti į veną (i / v) ir į raumenis (i / m): balta su geltonu atspalviu arba balta higroskopinė miltelių masė [ampicilinas + sulbaktamas 250 mg + 125 mg, 500 mg + 250 mg, 1000 mg + 500 mg arba 2000 mg + 1000 mg 10 arba 20 ml skaidraus stiklo buteliukuose, užsandarintuose guminiu kamščiu, užlenktu aliuminio / derinio dangteliu; tirpiklis - injekcinis vanduo (atitinkamai 1 / 1,8 / 3,5 / 10 ml 250 mg + 125 mg / 500 mg + 250 mg / 1000 mg + 500 mg / 2000 mg + 1000 mg atitinkamai) ampulėse iš neutralaus bespalvio stiklo arba mažo tankio polietilenas; 1 buteliukas su vaistu ir 1 ampulė su tirpikliu kartoninėje dėžutėje; ligoninėms - 5, 10 arba 100 buteliukų su vaistu ir 5, 10 arba 100 ampulių su tirpikliu,kartoninėje dėžutėje; 10 buteliukų su vaistu (1000 mg + 500 mg) PVC padėkle, 1 arba 5 padėklus kartoninėje dėžutėje; 1 arba 10 stiklinių 5 arba 10 ml buteliukų (skirti 2000 mg + 1000 mg) kartoninėje dėžutėje / dėžutėje, 1 arba 5 buteliukai po 5 ml kartu su 2 arba 10 ampulių po 5 ml tirpiklio, atitinkamai 1 arba 5 buteliukai. Po 10 ml kartu su 1 arba 5 ampulėmis po 10 ml tirpiklio, su peiliu ampulėms atidaryti; ligoninėms - 1-50 buteliukų kartoninėje dėžutėje; 500 mg + 250 mg ir 1000 mg + 500 mg stikliniame buteliuke, kurio tūris yra 10 ml, 1 arba 10 buteliukų kartoninėje dėžutėje; 1 buteliukas su 5 ml tirpiklio ampulė lizdinėje plokštelėje, kartoninėje dėžutėje, 1 pakuotė; 1 lizdinės plokštelės su 5 buteliukais ir 1 su 5 tirpiklio ampulėmis su peiliu / ampulių skarifikatoriumi kartoninėje dėžutėje;ligoninėms - 1–50 buteliukų kartoninėje dėžutėje. Kiekvienoje pakuotėje taip pat pateikiamos ampicilino + sulbaktamo vartojimo instrukcijos].
Vaisto sudėtis 1 buteliukui: ampicilino natris + natrio sulbaktamas - 265,7 mg + 136,8 mg; 531,5 mg + 273,6 mg; 1062,9 mg + 547,2 mg; 2125,8 mg + 1094,4 mg (atitinkamai atitinkamas ampicilinas + sulbaktamas - 250 mg + 125 mg; 500 mg + 250 mg; 1000 mg + 500 mg; 2000 mg + 1000 mg).
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Ampicilinas + sulbaktamas yra kombinuotas agentas, turintis baktericidinį poveikį mikroorganizmams, jautriems ampicilinui, įskaitant štamas, gaminančias beta laktamazes.
Ampicilinas yra antibiotikas, priklausantis pusiau sintetinių penicilinų grupei ir turintis baktericidinį poveikį, slopindamas patogeninių mikroorganizmų ląstelių sienelių baltymo (mukopeptido) biosintezę jų aktyvaus dauginimosi laikotarpiu.
Sulbaktamas yra negrįžtamas daugumos pagrindinių beta laktamazių, kurias gamina mikroorganizmai, atsparūs beta laktaminiams antibiotikams, inhibitorius. Ši medžiaga nesukelia ampicilino aktyvumo pokyčių jautrių padermių atžvilgiu; užmezgant ryšį su atskirais peniciliną surišančiais bakterijų baltymais, demonstruojama sinergija tuo pačiu metu vartojant beta laktaminius antibiotikus. Sulbaktamas pasižymi atsparumu daugumos plazmidžių beta-laktamazių poveikiui ir nepriklausomu antibakteriniu poveikiu Neisseriaceae šeimos, Acinetobacter genties, mikroorganizmams.
Ampicilinas + sulbaktamas pasižymi aktyvumu prieš šiuos mikroorganizmus (įskaitant padermes, kurios daugina beta laktamazes):
- gramteigiami aerobai: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus (padermės, kurios gamina ir negamina beta-laktamazės); Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. viridanų grupės;
- gramneigiami aerobai: Proteus mirabilis, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae (padermės, gaminančios ir negaminančios beta-laktamazę); Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia rettgeri;
- anaerobai: Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Clostridium spp. (išskyrus Clostridium difficile), Bacteroides spp., įskaitant Bacteroides fragilis.
Mikroorganizmai, atsparūs vaistams: Staphylococcus aureus (atsparus meticilinui), Citrobacter spp., Pseudomonas aeroginosa, Enterobacter cloacae, Stenotrophomonas maltophilia, Serratia marcescens, Chlamydophila spp., Chlamydophila spp., Chlamydia spp.
Farmakokinetika
Į veną sušvirkštus 1,5 ir 3 g vaisto, didžiausia koncentracija kraujo serume (Cmax) atitinkamai yra 40–71 μg / ml ir 109–150 μg / ml ampicilinui, o 21–40 μg / ml ir 48–88. μg / ml sulbaktamui. Vartojant i / m vaisto 1,5 g doze, ampicilino C max gali skirtis nuo 8 iki 37 μg / ml, o sulbaktamo - nuo 6 iki 24 μg / ml.
Ampicilinas prisijungia prie kraujo plazmos baltymų 28%, o sulbaktamas - 38%, abi veikliosios medžiagos gerai pasiskirsto daugumoje kūno skysčių ir audinių. Po i / m ir i / v injekcijų aktyviųjų vaisto komponentų koncentracija pastebima pleuros, pilvaplėvės ir intersticiniuose skysčiuose, dubens organuose, žarnyno sienelėje, poodiniame audinyje ir odoje. Vaistas blogai prasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą, tačiau uždegus smegenų dangalus padidėja jo pralaidumo smegenų skystyje laipsnis.
Ampicilino ir sulbaktamo pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) vidutiniškai gali būti apie 1 valandą. Abi veikliosios medžiagos išsiskiria nepakitusios per inkstus. Per pirmąsias 8 valandas 75–85% suvartotos dozės pašalinama per inkstus, taip pat su motinos pienu ir tulžimi. Sulbaktamas praktiškai nevyksta biotransformacijos ir pašalinamas per inkstus, daugiausia nepakitusio pavidalo, ir maždaug 25% metabolitų pavidalu.
Vartojimo indikacijos
Ampiciliną + sulbaktamą rekomenduojama naudoti gydant šias infekcines ir uždegimines ligas, kurias jaudina mikroorganizmai, jautrūs ampicilinui ir sulbaktamui:
- viršutinių / apatinių kvėpavimo takų infekcijos: lėtinis bronchitas, plaučių abscesas, pneumonija, pleuros empiema;
- LOP organų infekcijos: tonzilitas, sinusitas, vidurinės ausies uždegimas;
- virškinamojo trakto infekcijos (GIT): salmonelės, salmoneliozė, dizenterija;
- nekomplikuoti / komplikuoti pilvo organų infekciniai pažeidimai: cholangitas, cholecistitas, pilvo abscesas, peritonitas;
- infekcinės ir uždegiminės dubens organų ligos: salpingo-ooforitas, salpingitas, endometritas, tubo-kiaušidžių abscesas, pelvioperitonitas;
- infekciniai šlapimo takų ir lytinių organų pažeidimai: uretritas, cistitas, pielitas, pielonefritas, prostatitas, endometritas;
- sąnarių ir kaulų infekcijos;
- minkštųjų audinių ir odos infekcijos: antriniu būdu užkrėstas dermatitas, impetiga, erysipelas;
- sepsis, skarlatina, septinis endokarditas, gonokokinė infekcija, meningitas.
Ampicilinas + sulbaktamas taip pat yra skirtas pooperacinių komplikacijų profilaktikai atliekant pilvo ir dubens organų operacijas.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- limfocitinė leukemija;
- infekcinė mononukleozė (įskaitant laikotarpį, kai atsiranda tymų bėrimas);
- laktacijos laikotarpis;
- padidėjęs jautrumas vaisto komponentams, taip pat kitiems beta laktaminiams antibiotikams.
Santykinis (ampiciliną + sulbaktamą reikia vartoti atsargiai):
- kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas;
- nėštumo laikotarpis;
- bronchinė astma, pollinozė ir kitos alerginės ligos;
- lėtinės virškinamojo trakto ligos, įskaitant istoriją; buvęs kolitas dėl antibakterinių medžiagų vartojimo;
- vyresnio amžiaus.
Jei prokainas / lidokainas vartojamas kaip tirpiklis, gali padidėti jautrumas amido tipo vietiniams anestetikams, sunkus širdies nepakankamumas, intrakardinio laidumo blokada ir sunkus šokas.
Ampicilinas + sulbaktamas, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Ampicilinas + sulbaktamas vartojami į veną (lašintuvu ir srove) ir į raumenis. Vartojimo būdas nustatomas atsižvelgiant į infekcijos sunkumą ir paskirtą dozę.
Visos rekomendacijos pateikiamos nurodant vaisto dozę, kuri yra bendra ampicilino ir sulbaktamo, santykiu 2: 1.
Suaugusiems ir vyresniems kaip 12 metų paaugliams, kurių kūno svoris vidutinio sunkumo infekcijoms gydyti yra didesnis nei 40 kg, vaistas skiriamas į veną arba į raumenis kas 6 valandas, 1,5 g; sergant sunkia infekcija - po 3 g vienodo injekcijų dažnio. Didžiausia leistina sulbaktamo paros dozė neturi būti didesnė kaip 4 g, o tai atitinka didžiausią 12 g vaisto paros dozę. Po klinikinių ligos simptomų išnykimo gydymas turi būti tęsiamas dar mažiausiai 2-3 dienas. Terapijos trukmė yra 5-14 dienų, tačiau sunkiais ligos atvejais ją galima padidinti arba papildomai skirti ampiciliną.
Sergant nekomplikuota gonorėja, rekomenduojama vieną kartą vartoti 1,5 g ampicilino + sulbaktamo.
Siekiant užkirsti kelią pooperacinės infekcijos vystymuisi, anestezijos metu skiriama 1,5–3 g dozė ir 24 valandas po operacijos kas 6–8 valandas ta pačia doze.
Vaikai, kurių amžius nuo 1 mėnesio iki 12 metų, arba kurių kūno svoris mažesnis nei 40 kg, vaistus rekomenduojama vartoti 0,15 g paros doze 1 kg kūno svorio, padalijant į 3-4 injekcijas, sunkiais atvejais paros dozę galima padidinti iki 0,3 g / kg. Gydymo kursas neturėtų viršyti 14 dienų.
Neišnešioti naujagimiai ir pirmosios gyvenimo savaitės vaikai …
Norint paruošti injekciją į raumenis, kaip tirpiklis naudojamas sterilus injekcinis vanduo, 0,5% lidokaino tirpalas arba 0,5% prokaino tirpalas. Butelyje su 0,75 arba 1,5 g vaisto užpilkite atitinkamai 2 arba 4 ml tirpiklio. Neįmanoma atlikti intraveninių injekcijų su vaistu, praskiestu lidokainu / prokainu.
Norint paruošti intraveninės srovės infuzijos tirpalą, 1,5 g dozės ampicilinas + sulbaktamas praskiedžiamas 12 ml injekcinio vandens arba 0,9% natrio chlorido tirpalu. Paruoštą tirpalą rekomenduojama supilti lėtai per 3–5 minutes.
Norint paruošti 1,5-3 g ampicilino + sulbaktamo infuziją į veną, lašinamas 12 ml injekcinio vandens, o po to į gautą skystį įpilama 150–200 ml 0,9% natrio chlorido tirpalo arba 5% dekstrozės tirpalo. kuris atliekamas infuzijos metu / lašinant 60-80 lašų per minutę greičiu.
Šalutiniai poveikiai
- virškinimo sistema: sumažėjęs apetitas, glositas, vidurių pūtimas, vėmimas, pykinimas, viduriavimas, pseudomembraninis kolitas, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas;
- centrinė nervų sistema (CNS): galvos skausmas, negalavimas, mieguistumas; itin reti - traukuliai;
- kraujodaros organai: sumažėjęs hemoglobino kiekis, hemolizinė anemija, monocitozė, leukopenija, trombocitopenija, neutropenija, eozinofilija, limfocitozė, limfopenija, trombocitozė, klaidingai teigiamas Kumbso testas;
- alerginės reakcijos: niežulys, odos paraudimas, dilgėlinė, konjunktyvitas, rinitas, artralgija, karščiavimas, anafilaksinis šokas, Quincke edema, eksudacinė daugiaformė eritema, Stevens-Johnson sindromas, toksinė epidermio nekrolizė;
- vietinės reakcijos: skausmas injekcijos vietoje (injekcija į raumenis), tromboflebitas / flebitas (infuzija į veną);
- laboratoriniai parametrai: sumažėjęs baltymų kiekis serume, padidėjęs karbamido kiekis kraujo plazmoje, azotemija, cilindrurija, leukociturija, hiperkreatininemija;
- kiti: patinimas, gerklės skausmas, krūtinės skausmas, kraujavimas, dizurija; su ilgu kursu - superinfekcijos, kandidozės vystymasis.
Perdozavimas
Vaisto Ampicillin + Sulbactam perdozavimo simptomai gali būti: pykinimas, viduriavimas, vėmimas, vandens ir elektrolitų pusiausvyros pusiausvyros sutrikimas (dėl vėmimo ir viduriavimo), neurologiniai sutrikimai, įskaitant traukulius (daugiausia funkcinių inkstų sutrikimų fone).
Šios būklės gydymas skiriamas simptomiškai, sunkiais atvejais vaistas pašalinamas naudojant hemodializę.
Specialios instrukcijos
Ilgai vartojant Ampicillin + Sulbactam, reikia periodiškai stebėti inkstų ir kepenų veiklą, taip pat išsamų kraujo tyrimą.
Esant padidėjusiam jautrumui penicilinams, padidėja galimų kryžminių alerginių reakcijų rizika vartojant cefalosporino grupės antibiotikus. Prieš pradedant gydymą, būtina išsiaiškinti, ar pacientui anksčiau nebuvo alerginių reakcijų į beta laktaminius antibiotikus. Jei išsivysto alerginė reakcija, reikia nedelsiant nutraukti vaisto vartojimą ir atlikti tinkamą gydymą. Jei reikia, į veną leidžiamos gliukokortikosteroidų hormonų infuzijos, skiriamas epinefrinas (adrenalinas), tiekiamas deguonis ir nustatomos priemonės kvėpavimo takų praeinamumui pagerinti, įskaitant intubaciją.
Terapijos laikotarpiu, taip pat po 2–3 savaičių po jo pabaigos, gali išsivystyti Clostridium difficile sukeltas viduriavimas - pseudomembraninis kolitas. Jei ši komplikacija pasireiškia lengva forma, pakanka atšaukti gydymą vaistais ir paskirti jonų mainų dervų (kolestipolio, cholestiramino) naudojimą, sunkiai viduriuojantys pacientai turėtų kompensuoti elektrolitų, skysčių ir baltymų praradimą ir paskirti vankomiciną ar metronidazolą. Šiuo atveju draudžiama vartoti vaistus, slopinančius žarnyno judrumą.
Jei vaistais gydomi pacientai, besilaikantys dietos, kurioje mažai druskos, jie turėtų atsižvelgti į tai, kad 1500 mg vaisto yra vidutiniškai 115 mg (5 mmol) natrio.
Pacientams, vartojantiems ampiciliną + sulbaktamą, gresia superinfekcija, dėl kurios reikia nutraukti vaisto vartojimą ir paskirti tinkamą gydymą. Taip pat galima užregistruoti klaidingai teigiamą Kumbso testą ir klaidingai teigiamą gliukozės kiekio šlapime testą.
Gydant sepsiu sergančius pacientus, gali pasireikšti bakteriolizės reakcija (Yarisho-Herxheimerio reakcija).
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Neigiamas Ampicillin + Sulbactam poveikis gebėjimui vairuoti transportą ar dirbti su sudėtinga įranga nebuvo nustatytas. Tuo pačiu metu, atsižvelgiant į galimą centrinės nervų sistemos šalutinį poveikį, pvz., Galvos skausmą, mieguistumą ir pan., Gydymo metu reikia būti atsargiems.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nėštumo metu ampiciliną + sulbaktamą galima vartoti tik tada, kai laukiama gydymo nauda motinai žymiai viršija galimą riziką vaisiui.
Nustatyta, kad ampicilinas ir sulbaktamas nedideliais kiekiais išsiskiria į motinos pieną. Jei reikia, žindymą reikia nutraukti gydant vaistais.
Vaikų vartojimas
Jaunesniems nei 18 metų pacientams ampicilinas + sulbaktamas vartojamas tik pagal gydytojo nurodymus, atsižvelgiant į nurodytą dozavimo režimą.
Sutrikus inkstų funkcijai
Esant inkstų nepakankamumui, antibakterinis gydymas turi būti atliekamas atsargiai. Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, kai kreatinino klirensas (CC) pasiekia 30 ml / min arba yra mažesnis už šią vertę, sulbaktamo ir ampicilino eliminacija keičiasi tuo pačiu būdu - pailgėja T 1/2, todėl reikia individualiai parinkti vaisto dozę, vartojimo būdą ir vartojimo būdus.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, ampicilino ir sulbaktamo dozavimo režimas koreguojamas atsižvelgiant į CC ir T 1/2 reikšmes:
- CC ≥ 30 ml / min; T 1/2 - 1 valanda: kas 6-8 valandas, 1,5-3 g;
- CC = 15-29 ml / min; T 1/2 - 5 valandos: kas 12 valandų, 1,5–3 g;
- CC = 5-14 ml / min; T 1/2 - 9 valandos: kas 24 valandas po 1,5-3 g.
Esant vaikų inkstų nepakankamumui (CC mažesnis nei 30 ml / min.), Vaistas skiriamas įprastomis vienkartinėmis dozėmis - 0,05–0,075 g / kg, didinant intervalus tarp injekcijų, kaip rekomenduojama suaugusiems.
Esant galutinės stadijos lėtiniam inkstų nepakankamumui, kai CC yra mažesnis nei 5 ml / min., Vaisto vartojimo saugumas nebuvo nustatytas.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Esant kepenų nepakankamumui, ampiciliną + sulbaktamą reikia skirti atsargiai.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Pagyvenusiems pacientams patariama atsargiai vartoti ampiciliną + sulbaktamą.
Vaistų sąveika
- aminoglikozidai, kraujo produktai, baltymų hidrolizatai: nustatytas vaisto farmacinis nesuderinamumas su šiais agentais; vartojant kartu su aminoglikozidais, tirpalai neturėtų būti maišomi viename švirkšte ar vienoje infuzijos sistemoje, injekcijos į raumenis turėtų būti atliekamos skirtingose kūno vietose, o lašinant į veną, vaistai turi būti vartojami atskirai, laikantis tam tikros sekos, maksimaliu laiko tarpu tarp injekcijų arba naudoti atskirai. intraveniniai kateteriai;
- netiesioginiai antikoaguliantai: jų veiksmingumas padidėja žarnyno mikrofloros slopinimo, vitamino K gamybos ir protrombino indekso sumažėjimo fone;
- chloramfenikolis, tetraciklinai, linkozamidai, makrolidai, sulfonamidai ir kiti bakteriostatiniai antibiotikai: pastebimas antagonistinis poveikis;
- vankomicinas, cefalosporinai, aminoglikozidai, rifampicinas, cikloserinas ir kiti baktericidiniai antibiotikai: atsiranda sinergetinis poveikis;
- geriamieji kontraceptikai, vaistai, kurių metabolizmo procese susidaro etinilestradiolis ir para-aminobenzenkarboksirūgštis (padidėja proveržio kraujavimo grėsmė): susilpnėja šių vaistų veiksmingumas;
- diuretikai: sumažina penicilinų klirensą;
- nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, alopurinolis, probenecidas, fenilbutazonas ir kiti vaistai, mažinantys kanalėlių sekreciją: padidina ampicilino kiekį plazmoje;
- alopurinolis: padidėja odos bėrimo tikimybė.
Analogai
Ampicilino + sulbaktamo analogai yra šie: Sultasinas, „Complisan“, „Libakcil“, „Pensilina“ir kt.
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, apsaugotoje nuo saulės spindulių, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.
Tinkamumo laikas yra 3 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie ampiciliną + sulbaktamą
Itin retos apžvalgos apie ampiciliną + sulbaktamą, rastos medicinos vietose, rodo vaisto veiksmingumą gydant infekcinius ir uždegiminius pažeidimus, kuriuos sukelia mikroorganizmai, jautrūs ampicilinui ir sulbaktamui. Dėl šalutinio poveikio skundų nėra.
Ampicilino + sulbaktamo kaina vaistinėse
Patikima ampicilino ir sulbaktamo kaina nežinoma, nes šiuo metu antibakterinio vaisto negalima parduoti vaistinių tinkle.
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!