Amikacinas
Amikacinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 13. Vaistų sąveika
- 14. Analogai
- 15. Laikymo sąlygos
- 16. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 17. Apžvalgos
- 18. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Amikacinas
ATX kodas: J01GB06
Veiklioji medžiaga: amikacinas (amikacinas)
Gamintojas: UAB „Krasfarma“(Rusija); Pharmasintez, UAB (Rusija); Sintezas, UAB (Rusija); Biochemikas, UAB (Rusija); „R-Pharm“, UAB (Rusija); „Shijiazhuang Pharmaceutical Group Oui Co.“(„Shijiazhuang Pharmaceutical Group Ouyi Co.“) (Kinija)
Aprašas ir nuotrauka atnaujinta: 2019 08 27
Kainos vaistinėse: nuo 39 rublių.
Pirk
Amikacinas yra antibakterinis agentas iš aminoglikozidų grupės.
Išleidimo forma ir kompozicija
Antibiotikas Amikacinas gaminamas miltelių ir paruošto tirpalo pavidalu į raumenis ir į veną.
Vaisto tirpalas yra 4 ml stiklinėse ampulėse. Kontūrinėje ląstelių pakuotėje yra 5 arba 10 produkto ampulių. Vienoje dėžutės pakuotėje yra 1 arba 2 pakuotės.
Milteliai tirpalui paruošti yra 10 ml buteliukuose. Vienoje dėžutės pakuotėje yra 1, 5 arba 10 butelių.
Kiekvienoje pakuotėje taip pat yra Amikacin vartojimo instrukcijos.
Veiklioji vaisto sudedamoji dalis yra amikacinas sulfato pavidalu (1 ml - 250 mg).
Pagalbiniai komponentai yra: natrio disulfitas, natrio citratas injekcijoms, injekcinis vanduo, praskiesta sieros rūgštis.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Amikacinas yra pusiau sintetinis plataus veikimo spektro antibiotikas, priklauso aminoglikozidų grupei, veikia baktericidiškai. Jis jungiasi prie 30S ribosomų subvieneto, kuris neleidžia susidaryti pasiuntinio ir transportinės RNR (ribonukleino rūgšties) kompleksui. Jis taip pat blokuoja baltymų sintezę ir naikina citoplazmines bakterijų membranas.
Rodo didelį aktyvumą prieš šiuos mikroorganizmus:
- aerobinis gramneigiamas: Enterobacter spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Klebsiella spp., Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp.
- kai kurie gramteigiami: Staphylococcus spp. (įskaitant štamus, atsparius penicilinui ir kai kuriems cefalosporinams).
Streptococcus spp. amikacinas yra vidutiniškai aktyvus.
Kartu su benzilpenicilinu jis veikia sinergiškai prieš Enterococcus faecalis padermes.
Anaerobiniai mikroorganizmai yra atsparūs amikacino poveikiui.
Medžiaga, veikdama fermentus, kurie inaktyvina kitus aminoglikozidus, nepraranda aktyvumo ir gali išlikti aktyvi prieš Pseudomonas aeruginosa padermes, atsparias tobramicinui, netilmicinui ir gentamicinui.
Farmakokinetika
Po injekcijų į raumenis amikacinas absorbuojamas visiškai ir greitai. C max (didžiausia koncentracija) kraujo plazmoje, suleidus į raumenis 7,5 mg / kg dozę, yra 21 μg / ml, po 30 minučių tos pačios dozės intraveninės infuzijos - 38 μg / ml. T max (laikas iki didžiausios koncentracijos) po injekcijos į raumenis yra maždaug 1,5 valandos.
Vidutinė terapinė koncentracija palaikoma 10–12 valandų.
Medžiaga jungiasi su plazmos baltymais 4–11%. V d (pasiskirstymo tūris), priklausomai nuo amžiaus: suaugusiesiems - 0,26 l / kg, vaikams - nuo 0,2 iki 0,4 l / kg, naujagimiams iki savaitės, kurių kūno svoris mažesnis ir didesnis nei 1500 g - atitinkamai iki 0,68 ir 0,58 l / kg. Cistine fibroze sergančių pacientų rodiklio vertė svyruoja nuo 0,3 iki 0,39 l / kg.
Amikacinas gerai pasiskirsto tarpląsteliniame skystyje (abscesų kiekis, pleuros ertmė, sinovijos, ascito, perikardo, pilvaplėvės ir limfos skysčiai). Šlapime jo yra didelė koncentracija, maža koncentracija pastebima motinos piene, tulžyje, bronchų sekrecijoje, akies vandenyje, smegenų skystyje ir skrepliuose.
Jis gerai prasiskverbia į visus kūno audinius, kur vyksta ląstelių kaupimasis. Didelė medžiagos koncentracija pastebima organuose, kuriuose aprūpinamas kraujas - plaučiuose, kepenyse, miokarde, blužnyje ir ypač inkstuose, kur amikacinas kaupiasi žievės medžiagoje, mažesnė - kauluose, riebaliniame audinyje ir raumenyse.
Vartojant vidutines terapines dozes (įprastas) suaugusiesiems, amikacinas neprasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą, o esant smegenų dangalų uždegimui, pralaidumas šiek tiek padidėja. Naujagimiams, palyginti su suaugusiais, pasiekiama didesnė koncentracija smegenų skystyje. Medžiaga prasiskverbia per placentos barjerą ir yra vaisiaus vandenyse bei vaisiaus kraujyje.
Amikacinas nėra metabolizuojamas.
T 1/2 (pusinės eliminacijos laikas) suaugusiesiems yra 2-4 valandos, naujagimiams - nuo 5 iki 8 valandų, vyresniems vaikams - nuo 2,5 iki 4 valandų. Galutinis T 1/2 yra daugiau nei 100 valandų (išsiskyrimas iš tarpląstelinių sandėlių).
Išskyrimas atliekamas per inkstus glomerulų filtracijos būdu (65–94%), daugiausia nepakitęs. Inkstų klirensas yra 79–100 ml / min.
Sutrikus inkstų funkcijai, T 1/2 suaugusiesiems skiriasi priklausomai nuo sutrikimo laipsnio - iki 100 valandų, pacientams, sergantiems cistine fibroze - nuo 1 iki 2 valandų, pacientams, kuriems yra hipertermija ir nudegimai, T 1/2 dėl padidėjusio klirenso gali būti mažesnis, palyginti su su vidutiniu našumu.
Jis išsiskiria atliekant hemodializę ir, kiek mažiau, peritoninę dializę (atitinkamai 50% per 4–6 valandas ir 25% per 48–72 valandas).
Vartojimo indikacijos
Amikaciną rekomenduojama vartoti esant infekciniams ir uždegiminiams pažeidimams, kuriuos sukelia gramneigiami mikroorganizmai, rodantys atsparumą gentamicinui, kanamicinui, sisomicinui arba gramteigiamų ir gramneigiamų patogeninių formų asociacijoms.
Šis vaistas vartojamas šios lokalizacijos infekcijoms gydyti:
- centrinė nervų sistema, įskaitant meningitą;
- kvėpavimo takai: bronchitas, pneumonija, plaučių abscesas, pleuros empiema;
- pilvo ertmė, įskaitant peritonitą;
- oda ir minkštieji audiniai, įskaitant užkrėstus nudegimus ir opas; įvairių genezių pragulos;
- kaulai ir sąnariai, įskaitant osteomielitą;
- šlapimo takai: cistitas, pielonefritas, uretritas;
- tulžies latakai;
- sepsis, septinis endokarditas;
- žaizdos ir pooperacinės infekcijos.
Kontraindikacijos
Amikacin draudžiama:
- klausos nervo neuritas;
- padidėjęs jautrumas vaistui (įskaitant kitus aminoglikozidus);
- sunkus lėtinis inkstų nepakankamumas;
- nėštumas.
Vaistą reikia vartoti atsargiai, jei pasireiškia parkinsonizmas, sunkioji miastenija, dehidracija, inkstų nepakankamumas, žindymo laikotarpiu ir vyresniame amžiuje.
Be to, griežtai prižiūrint gydytojui, Amikacinas skiriamas naujagimiams ir neišnešiotiems kūdikiams.
Amikacinas, vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Injekcijos Amikacinas leidžiamas į raumenis arba į veną. Skirkite 5 mg / kg kas 8 valandas arba 7,5 mg / kg kas 12 valandų.
Sergant nekomplikuotomis bakterinėmis infekcijomis, pažeidžiančiomis šlapimo takus, vaistas skiriamas kas 12 valandų, vartojant 250 mg dozę.
Naujagimiai, neišnešioti naujagimiai, Amikacin pradeda vartoti 10 mg / kg doze, po to jie keičia 7,5 mg / kg dozę, kuri vartojama kas 18–24 valandas.
Sveikiems naujagimiams vaistas skiriamas pradine 10 mg / kg doze, po kurios jie 7-10 dienų kas 12 valandų pereina prie 7,5 mg / kg.
Didžiausia leistina paros dozė suaugusiesiems yra 15 mg / kg per parą.
Vartojant į raumenis, terapija trunka 7-10 dienų, į veną - 3-7 dienas.
Šalutiniai poveikiai
- virškinimo sistema: pykinimas / vėmimas, kepenų funkcijos sutrikimas, pasireiškiantis padidėjusiu kepenų transaminazių aktyvumu, hiperbilirubinemija;
- kraujodaros organai: leukopenija, anemija, granulocitopenija, eozinofilija, trombocitopenija;
- centrinė ir periferinė nervų sistema: mieguistumas, galvos skausmas, neurotoksinis poveikis (raumenų trūkčiojimas, tirpimas / dilgčiojimas, epilepsijos priepuoliai), sutrikusios neuromuskulinės transmisijos (kvėpavimo sustojimas);
- pojūčiai: ototoksiškumas (klausos praradimas, vestibuliariniai / labirintiniai sutrikimai, negrįžtamas kurtumas), toksinis poveikis vestibuliariniam aparatui (galvos svaigimas, sutrikusi judesių koordinacija, pykinimas / vėmimas);
- šlapimo sistema: inkstų funkcijos sutrikimas dėl nefrotoksiškumo, pasireiškiantis oligurija, proteinurija, mikrohematurija, hiperkreatininemija, azotemija;
- padidėjusio jautrumo reakcijos: karščiavimas, odos bėrimas ir niežėjimas, odos paraudimas, Quincke edema (angioneurozinė edema);
- vietinės reakcijos: skausmas injekcijos vietoje, dermatitas; skiriant į veną, flebitas, periflebitas.
Perdozavimas
Pagrindiniai simptomai: toksinės reakcijos, pasireiškiančios kvėpavimo nepakankamumu, vėmimu, pykinimu, klausos praradimu, ataksija, galvos svaigimu, šlapinimosi sutrikimais, apetito praradimu, troškuliu, spengimu ar ausų užgulimo jausmu.
Terapija: hemodializė arba peritoninė dializė (siekiant palengvinti neuromuskulinio perdavimo blokadą ir jo pasekmes); kalcio druskos, anticholinesterazės agentai, mechaninė ventiliacija, kitas simptominis / palaikomasis gydymas.
Specialios instrukcijos
Vartojant Amikacin į veną, jo veikliosios medžiagos koncentracija tirpale neturi viršyti 5 mg / ml.
Gydant vaistu, rekomenduojama bent kartą per 7 dienas stebėti klausos nervo, inkstų ir vestibuliarinio aparato funkciją.
Šio vaisto negalima derinti su heparinu, penicilinais, amfotericinu B, kapreomicinu, eritromicinu, vitaminais B ir C, kalcio chloridu, hidrochlorotiazidu, cefalosporinais.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- nėštumas: terapija yra draudžiama;
- laktacijos periodas: gali būti naudojamas esant gyvybiškai svarbioms indikacijoms; Nedidelis amikacino kiekis patenka į motinos pieną, tačiau medžiaga blogai absorbuojama iš virškinimo trakto; nebuvo pranešta apie su gydymu susijusias komplikacijas.
Vaikų vartojimas
Reikia atsargiai skirti Amikacin kūdikiams ir neišnešiotiems kūdikiams.
Sutrikus inkstų funkcijai
- sunkus lėtinis inkstų nepakankamumas, pasireiškiantis azotemija ir uremija: gydyti draudžiama;
- inkstų nepakankamumas: Amikaciną reikia vartoti prižiūrint gydytojui.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Amikacinas senyviems pacientams vartojamas atsargiai.
Vaistų sąveika
- polimiksinas B, nalidikso rūgštis, vankomicinas, cisplatina: padidėja nefro- ir ototoksiškumo išsivystymo tikimybė;
- karbenicilinas, benzilpenicilinas, cefalosporinai: sinergetinis poveikis; pacientams, sergantiems sunkiu lėtiniu inkstų nepakankamumu, vartojant kartu su β-laktaminiais antibiotikais, amikacino veiksmingumas gali sumažėti;
- vaistai nuo miastenijos: sumažėja jų veiksmingumas;
- kuriariforminiai vaistai: jų raumenis atpalaiduojančio poveikio stiprinimas;
- diuretikai (ypač furosemidas), penicilinai, cefalosporinai, nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, sulfonamidai: blokuoja aminoglikozidų šalinimą, padidina jų koncentraciją serume kraujyje, didina neuro- ir nefrotoksiškumą (susijęs su konkurencija dėl aktyvios sekrecijos nefrono kanalėliuose);
- indometacinas (parenteralinis vartojimas): padidėja toksinio amikacino poveikio tikimybė (padidėja T 1/2, sumažėja klirensas);
- parenteraliniam vartojimui skirti polimiksinai, metoksifluranas, kapreomicinas ir kiti vaistai, blokuojantys neuromuskulinę transmisiją (opioidiniai analgetikai, halogeninti angliavandeniliai - inhaliacinės anestezijos agentai), didelio kraujo kiekio perpylimas citratų konservantais: padidėja kvėpavimo sustojimo rizika.
Antibiotikas Amikacinas yra farmaciškai nesuderinamas su tokiais vaistais kaip penicilinai, heparinas, cefalosporinai, kapreomicinas, amfotericinas B, hidrochlorotiazidas, eritromicinas, nitrofurantoinas, B ir C grupės vitaminai, kalio chloridas.
Analogai
Amikacino analogai miltelių pavidalu yra šie vaistai: Amikacin-Vial, Amikacin-Ferein ir Amikabol.
Vaisto analogai tirpalo pavidalu: Selemicinas ir Hemacinas.
Laikymo sąlygos
Laikyti sausoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje, apsaugotoje nuo tiesioginių saulės spindulių, 5–25 ° C temperatūroje.
Tinkamumo laikas yra 2 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Amikacin
Specializuotose svetainėse ir forumuose pacientai palieka įvairius atsiliepimus apie Amikacin. Daugeliu atvejų vaistas vertinamas kaip veiksmingas agentas, gerai toleruojantis. Kiti vartotojai nurodo nepakankamą terapinį poveikį, taip pat ryškių šalutinių reiškinių išsivystymą.
Amikacino kaina vaistinėse
Apytikslė Amikacin kaina yra: tirpalas, skirtas vartoti į veną ir į raumenis 250 mg / ml (10 ampulių) - 268 rubliai, milteliai tirpalui paruošti į veną ir į raumenis: 1 500 mg butelis - 34–72 rubliai, 1 butelis po 1000 mg - 55 rubliai.
Amikacinas: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Amikacin 500 mg milteliai tirpalui ruošti į veną ir į raumenis 1 vnt. 39 RUB Pirk Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Amikacin 500 mg milteliai, skirti paruošti tirpalą į veną ir į raumenis 10 ml 1 vnt. 39 RUB Pirk Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Amikacin 1 g milteliai, skirti paruošti tirpalą į veną ir į raumenis 10 ml 1 vnt. 48 RUB Pirk Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Amikacin 250 mg / ml tirpalas švirkšti į veną ir į raumenis 2 ml 10 vnt. 345 r Pirk Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Amikacino 1 g milteliai, skirti paruošti tirpalą į veną ir į raumenis. 10 ml 50 vnt. 2975 RUB Pirk Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
