Egitrombas
„Egitrombus“: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Egitromb
ATX kodas: B01AC04
Veiklioji medžiaga: klopidogrelis (klopidogrelis)
Gamintojas: EGIS farmacijos gamykla, CJSC (EGIS Pharmaceuticals, PLC) (Vengrija)
Aprašas ir nuotrauka atnaujinta: 2018 11 30
Kainos vaistinėse: nuo 766 rublių.
Pirkite
Egithrombus yra antitrombocitinis vaistas, kuris apsaugo nuo kraujo krešulių susidarymo.
Išleidimo forma ir kompozicija
Dozavimo forma - plėvele dengtos tabletės: abipus išgaubtos, apvalios, nuo beveik baltos iki baltos, išgraviruota vienoje pusėje - „E 181“, praktiškai arba visiškai bekvapė (lizdinėse plokštelėse 7 vnt., 2 arba 4 kartoninėse dėžutėse. lizdinės plokštelės ir Egitromba vartojimo instrukcijos).
1 tabletės sudėtis:
- veiklioji medžiaga: klopidogrelis (vandenilio sulfato pavidalu) - 75 mg;
- pagalbiniai komponentai: hidrintas ricinos aliejus, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, mikrokristalinė silicio celiuliozė, hipoprolozė (mažai pakeista);
- plėvelės apvalkalas: baltas opadras YI-7000 (makrogolis 400, titano dioksidas, hipromeliozė).
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Veiklioji Egitromba medžiaga - klopidogrelis yra antitrombocitinė medžiaga, specifinis ir aktyvus trombocitų agregacijos inhibitorius. Vaistas selektyviai sumažina adenozino difosfato (ADP) prisijungimą prie trombocitų receptorių ir sumažina glikoproteino (GP) IIb / IIIa receptorių aktyvavimąsi ADP, taip susilpnindamas trombocitų agregaciją.
Klopidogrelis taip pat sumažina kitų agonistų sukeltą trombocitų agregaciją, užkerta kelią jų aktyvacijai išlaisvėjus ADP. Tai neturi įtakos fosfodiesterazės (PDE) aktyvumui.
Klopidogrelis negrįžtamai prisijungia prie trombocitų ADP receptorių, kurie visą gyvenimo ciklą (maždaug 7 dienas) išlieka imunitetai nuo ADP stimuliacijos.
Trombocitų agregacijos slopinimas (40% slopinimas) pastebimas praėjus 2 valandoms po pradinės klopidogrelio dozės vartojimo. Didžiausias poveikis (60% agregacijos slopinimas) pasireiškia per 4–7 dienas po reguliaraus vaisto vartojimo 50–100 mg paros doze. Antitrombocitinis poveikis išlieka visą trombocitų gyvenimą (7-10 dienų).
Pacientams, sergantiems ateroskleroziniais kraujagyslių pažeidimais, vaistas užkerta kelią aterotrombozės vystymuisi, neatsižvelgiant į kraujagyslių proceso lokalizaciją (širdies ir kraujagyslių, periferinių ir smegenų kraujagyslių pažeidimai).
Farmakokinetika
Kartotinai vartojant vaistą, 75 mg per parą, klopidogrelis greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto.
Jam būdingas didelis biologinis prieinamumas, tačiau plazmoje jo koncentracija yra maža ir po 2 valandų nepasiekia matavimo ribos (0,025 μg / l).
94–98% prisijungia prie plazmos baltymų. Jis metabolizuojamas kepenyse, susidarant pagrindiniam metabolitui - neaktyviam karboksirūgšties dariniui.
Kartotinai vartojant 75 mg dozę, didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama per valandą ir yra maždaug 3 mg / l.
Jis išsiskiria per inkstus (įskaitant pusę dozės metabolito pavidalu), 46% - per žarnyną.
Pagrindinio metabolito pusinės eliminacijos laikas (vartojant vieną kartą ir pakartotinai) yra 8 valandos.
Esant sunkiam inkstų nepakankamumui (kreatinino klirensas 5-15 ml / min.), Vartojant klopidogrelį 75 mg paros doze, pagrindinio metabolito koncentracija plazmoje yra mažesnė nei vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumo (kreatinino klirensas 30-60 ml / min.) Ir esant sveikai inkstų funkcijai.
Vartojimo indikacijos
Egithrombus naudojamas aterotrombozinių komplikacijų prevencijai suaugusiems šiais atvejais:
- miokardo infarktas (laikotarpis nuo kelių dienų iki 35 dienų);
- išeminis insultas (laikotarpis nuo 7 dienų iki 6 mėnesių);
- okliuzinė periferinių arterijų liga;
- ūminis koronarinis sindromas su ST segmento pakilimu (kartu su acetilsalicilo rūgštimi; jei įmanoma trombolizinė terapija);
- ūminis koronarinis sindromas be ST segmento pakilimo (nestabili krūtinės angina, miokardo infarktas be Q bangos), įskaitant po stentavimo (kartu su acetilsalicilo rūgštimi).
Egithrombusas kartu su acetilsalicilo rūgštimi (ASA) vartojamas siekiant užkirsti kelią aterotrombozinėms ir tromboembolinėms komplikacijoms (įskaitant insultą) prieširdžių virpėjime suaugusiems pacientams, turintiems bent vieną kraujagyslių komplikacijų rizikos veiksnį ir negalintiems naudoti netiesioginių antikoaguliantų (esant mažai išsivystymo rizikai). kraujavimas).
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- aktyvus kraujavimas (intrakranijinis kraujavimas, pepsinė opa);
- sunkus kepenų nepakankamumas;
- amžius iki 18 metų;
- nėštumo ir žindymo laikotarpis;
- padidėjęs jautrumas bet kuriam vaisto komponentui.
Santykinis (Egithromb tabletės vartojamos atsargiai, įvertinus naudą ir riziką):
- lėtinis inkstų nepakankamumas;
- vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas;
- patologinės būklės, padidinančios kraujavimo riziką (įskaitant traumas ir operaciją);
- silpnas izofermento CYP2C19 aktyvumas (tokiems pacientams rekomenduojamomis klopidogrelio dozėmis susidaro mažesnis aktyvaus metabolito kiekis, o jo antitrombocitinis poveikis yra ne toks ryškus; todėl vartojant klopidogrelį rekomenduojamomis dozėmis ūminiam koronariniam sindromui ar perkutaninei koronarinei intervencijai gydyti, gali padidėti širdies ir kraujagyslių sistemos dažnis. izofermento CYP2C19 aktyvumas);
- kartu vartojami acetilsalicilo rūgštis, nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (įskaitant COX-2 inhibitorius), glikoproteino IIb / IIIa inhibitoriai, heparinas, varfarinas.
„Egithrombus“, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozės
„Egitromb“tabletes reikia vartoti per burną. Valgio laikas nesvarbu.
Rekomenduojamos dozavimo schemos suaugusiems pacientams, įskaitant pagyvenusius žmones:
- širdies priepuolis, insultas: 75 mg 1 kartą per parą, gydymą reikia pradėti nuo kelių dienų iki 35 dienų po miokardo infarkto, nuo 7 dienų iki 6 mėnesių - po išeminio insulto;
- prieširdžių virpėjimas: 75 mg 1 kartą per dieną. Tuo pačiu metu ASA vartojama 75-100 mg paros doze (ji tęsiama nutraukus Egithromb vartojimą);
- ūminis koronarinis sindromas be ST segmento pakilimo (nestabili krūtinės angina, miokardo infarktas be Q bangos): viena įsotinamoji 300 mg dozė, po to 75 mg kartą per parą. Tuo pačiu metu ASA skiriama 75–325 mg paros doze (geriausia ne daugiau kaip 100 mg, nes didesnių ASS dozių vartojimas susijęs su padidėjusia kraujavimo rizika). Didžiausias poveikis pasireiškia per 3 gydymo mėnesius. Duomenų apie terapijos efektyvumą ilgiau nei 12 mėnesių nėra;
- ūminis miokardo infarktas su ST segmento pakilimu: 75 mg 1 kartą per dieną. Gydymas pradedamas įsotinamąja doze, vartojimas derinamas su ASS ir, jei reikia, su trombolitikais. Terapijos efektyvumas ilgiau nei 4 savaites nebuvo tirtas.
Rekomendacijos praleidus tabletes:
- nepraėjo mažiau nei 12 valandų: nedelsdami išgerkite praleistą dozę, tada laikykitės įprasto gydymo grafiko;
- praėjo daugiau nei 12 valandų: kitą dozę reikia vartoti įprastu laiku, dvigubą dozę vartoti draudžiama.
Pacientams, kurių izofermento CYP2C19 aktyvumas yra mažas, klopidogrelio antitrombocitinis poveikis silpnėja. Tai galima sustiprinti vartojant Egithromb didesnėmis dozėmis (įsotinamoji dozė - 600 mg, paskui - 150 mg 1 kartą per parą), tačiau šiuo metu klinikinių tyrimų metu, kuriuose atsižvelgiama į galimus rezultatus, optimalus dozavimo režimas tokiems pacientams nebuvo nustatytas.
Šalutiniai poveikiai
Galimas Egithrombus šalutinis poveikis (klasifikuojamas taip: dažnai - nuo> 1/100 iki 1/1000 iki 1/10 000 iki <1/1000, labai retai - <1/10 000):
- iš imuninės sistemos: retai - odos bėrimas; labai retai - dilgėlinė, serumo liga, angioneurozinė edema, anafilaktoidinės reakcijos;
- iš kraujodaros sistemos pusės: dažnai - kraujavimas (dažniausiai pasireiškia per pirmąjį gydymo mėnesį; kartu vartojant ASA ar ASA ir hepariną, galimi sunkių kraujavimo atvejai); retai - pailgėjęs kraujavimo laikas, eozinofilija, neutropenija, leukopenija, sumažėjęs trombocitų skaičius; labai retai - anemija (įskaitant aplastinę), pancitopenija, granulocitopenija, agranulocitozė, sunki trombocitopenija (trombocitų skaičius ≤ 30 × 10 9 / l), trombozinė trombocitopeninė purpura;
- iš kraujo krešėjimo sistemos pusės: dažnai - kraujavimas (hematoma);
- iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: labai retai - arterinė hipotenzija, vaskulitas;
- iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: retai - parestezija, galvos svaigimas, galvos skausmas; retai - sisteminis galvos svaigimas; labai retai - skonio sutrikimai, sumišimas, haliucinacijos;
- iš šlapimo sistemos: labai retai - padidėjęs kreatinino kiekis serume, glomerulonefritas;
- iš virškinimo sistemos: dažnai - pilvo skausmas, viduriavimas, dispepsija, kraujavimas iš virškinimo trakto; retai - vidurių užkietėjimas, pykinimas, gastritas, žarnyno išsiplėtimas, vėmimas, skrandžio ir (arba) dvylikapirštės žarnos opa, hemoraginis insultas; labai retai - stomatitas, kolitas (įskaitant limfocitinį ir opinį), pankreatitas, sutrikę kepenų funkcijos rodikliai, hepatitas, ūminis kepenų nepakankamumas;
- iš raumenų ir kaulų sistemos: labai retai - artritas, artralgija, mialgija;
- iš kvėpavimo sistemos: labai retai - intersticinis pneumonitas, bronchų spazmas;
- iš odos pusės: retai - odos niežėjimas; labai retai - egzema, eriteminis bėrimas, plokščioji kerpligė, buliozinis dermatitas (Stivenso-Džonsono sindromas, daugiaformė eritema, toksinė epidermio nekrolizė);
- kiti: labai retai - padidėja kūno temperatūra.
Perdozavimas
Perdozavus klopidogrelio, gali pailgėti kraujavimo laikas, dėl kurio gali išsivystyti komplikacijos.
Priešnuodžiai nežinomi. Jei reikia, perpylus trombocitus, greitai sutrumpėja kraujavimo laikas.
Specialios instrukcijos
Terapijos metu reikia stebėti hemostazės sistemos rodiklius (aktyvuoto dalinio tromboplastino laiką, trombocitų kiekį, trombocitų funkcinio aktyvumo tyrimus), taip pat kepenų funkcinį aktyvumą.
Eritrombą reikia vartoti atsargiai, jei yra kraujavimo pavojus (pvz., Operacijos ar traumos metu), polinkis į kraujavimą (ypač akies viduje ir virškinimo trakte), vartojant acetilsalicilo rūgštį, nesteroidinius priešuždegiminius vaistus, glikoproteino IIb / IIIa inhibitorius, hepariną. Pacientus turi atidžiai stebėti gydytojas, kuris gali greitai nustatyti bet kokius kraujavimo požymius (įskaitant ir latentinį), ypač per pirmąsias antitrombocitų gydymo savaites, po invazinių širdies procedūrų ir chirurginių intervencijų. Vienu metu varfarino vartoti nerekomenduojama, nes gali padidėti kraujavimas.
Jei operacija yra būtina, pacientai turėtų informuoti gydytoją apie vaisto vartojimą. Jei antitrombocitinis poveikis nepageidaujamas, Egithromb vartojimą reikia nutraukti 7 dienas prieš intervenciją.
Jei vartojant klopidogrelį atsiranda kraujavimas, jį sustabdyti reikia daugiau laiko. Dėl šios priežasties pacientai turėtų informuoti savo gydytoją apie bet kokį neįprastą kraujavimą, taip pat derinti su gydytoju kitus vaistus.
Dėl duomenų stokos klopidogrelio nerekomenduojama vartoti esant ūmiems (mažiau nei 7 dienų) išeminiams insultams.
Labai retai, pavartojus klopidogrelio (kartais po trumpalaikio gydymo), nustatyta trombozinė trombocitopeninė purpura, kuriai būdinga trombocitopenija ir mikroangiopatinė hemolizinė anemija, kuri gali būti derinama su sutrikusia inkstų funkcija, neurologiniais požymiais ir karščiavimu. Ši būklė gali būti mirtina, todėl ją reikia skubiai gydyti, įskaitant plazmaferezę.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
„Egitromba“komponentai neturi įtakos žmogaus gebėjimui atlikti potencialiai pavojingą darbą ir vairuoti transporto priemones arba daro nereikšmingą poveikį.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Klinikinės patirties dėl klopidogrelio vartojimo nėščioms moterims nėra. Šiuo laikotarpiu egitrombusas yra draudžiamas.
Nežinoma, ar vaistas išsiskiria į motinos pieną, todėl žindymo laikotarpiu jo vartoti draudžiama, ar žindymą rekomenduojama nutraukti.
Vaikų vartojimas
Vaikams ir paaugliams iki 18 metų klopidogrelio veiksmingumas ir saugumas nebuvo įrodytas, todėl Egithromb nėra naudojamas pediatrijoje.
Sutrikus inkstų funkcijai
Lėtiniu inkstų nepakankamumu sergančius pacientus reikia gydyti atsargiai, nes klopidogrelio vartojimo funkciniam inkstų funkcijos sutrikimui patirtis yra ribota.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui, Egithrombus vartoti negalima.
Pacientai, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, gydomi atsargiai, nes šio vaisto vartojimo patirtis yra ribota.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Vyresniame amžiuje nereikia koreguoti Egithrombus dozės.
Vaistų sąveika
- nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, acetilsalicilo rūgštis, netiesioginiai antikoaguliantai, trombolizikai, heparinas: sustiprėja antitrombocitinis poveikis, padidėja kraujavimo iš virškinamojo trakto rizika (vartojant tokius derinius reikia ypač atsargiai);
- varfarinas: galimas padidėjęs kraujavimas (rekomenduojama vengti šio derinio);
- glikoproteino IIb / IIIa inhibitoriai: padidėjusio kraujavimo rizika padidėja operacijos ar traumos atveju (reikia atsargiai);
- teofilinas ir digoksinas: klopidogrelis neveikia jų farmakokinetikos;
- antacidiniai vaistai: jiems veikiant klopidogrelio absorbcija nesikeičia;
- nifedipinas, atenololis ar jų derinys, taip pat fenobarbitalis, cimetidinas, estrogenai: nėra kliniškai reikšmingos sąveikos su jų vartojimu kartu su Egithromb;
- nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, fenitoinas, tolbutamidas: jų koncentracija plazmoje gali padidėti, nes klopidogrelio metabolitas sugeba slopinti CYP2C9 izofermento aktyvumą;
- vaistai, slopinantys CYP2C19 sistemą: gali sumažinti aktyvaus klopidogrelio metabolito koncentraciją; stiprių ir vidutinio sunkumo šios sistemos inhibitorių nerekomenduojama vartoti kartu su Egithromb, kai toks kombinuotas gydymas yra būtinas, verta rinktis vaistą, mažiausiai slopinantį CYP2C19, pavyzdžiui, pantoprazolą.
Analogai
„Egitromb“analogai yra „Aggregal“, „Agrenox“, „Aspirin Cardio“, kardio acetilsalicilo rūgštis, „Brilinta“, „Detromb“, „Zylt“, „Integrilin“, „Cardiomagnil“, „Clopidex“, „Lirta“, „Pidogrel“, „Sanovask“, „Trombital“, „Fluder“, „Effient“ir kt.
Laikymo sąlygos
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas yra 5 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Egitromba
Vaistas vartojamas profilaktikos tikslais, todėl praktiškai nėra pacientų atsiliepimų apie Egithromb.
Medicinos specialistai vertina vaistą teigiamai, nes tai gali žymiai sumažinti aterotrombozinių ir tromboembolinių komplikacijų riziką sergant širdies ir kraujagyslių ligomis, įskaitant užkirsti kelią insulto vystymuisi.
„Egithrombus“kaina vaistinėse
Apytikslė „Egitromb“kaina yra 870-1000 rublių. 28 plėvele dengtų tablečių pakuotei.
„Egithrombus“: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Egithromb 75 mg plėvele dengtos tabletės 28 vnt. 766 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
„Egithromb“tabletės p.o. 75mg 28 vnt. 832 RUB Pirkite |
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
