Lomefloksacinas
Lomefloksacinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Lomefloxacine
ATX kodas: J01MA07
Veiklioji medžiaga: lomefloksacinas (lomefloksacinas)
Gamintojas: UAB „Pharmasintez“(Rusija), UAB „Valenta Pharmaceuticals“(Rusija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018 11 22
Lomefloksacinas yra fluorochinolonas, antimikrobinis agentas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Dozavimo forma - plėvele dengtos tabletės: sferinės, kapsulės formos, beveik baltos arba baltos, vienoje pusėje yra linija; skerspjūvis rodo baltą arba beveik baltą šerdį (5 arba 10 vienetų lizdinėse plokštelėse, 1, 2, 3, 5 arba 10 pakuočių kartoninėje dėžutėje).
Vienos tabletės sudėtis:
- veiklioji medžiaga: lomefloksacinas (hidrochlorido pavidalu) - 400 mg;
- pagalbiniai komponentai: povidonas (vidutinės molekulinės masės polivinilpirolidonas, kollidonas 25), krospovidonas, magnio stearatas, natrio karboksimetilkrakmolas (primogelis), bulvių krakmolas, laktozės monohidratas, natrio laurilsulfatas, koloidinis silicio dioksidas (aerozilo A-300 laipsnio);
- apvalkalas: paruoštas vandenyje tirpus plėvelės apvalkalas, susidedantis iš kopovidono (kopolyvidono), polietilenglikolio 6000 (makrogolio 6000), titano dioksido, hidroksipropilmetilceliuliozės (hipromeliozės), polidekstrozės, glicerilo kaprilokaprato.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Lomefloksacinas yra plataus spektro antimikrobinis baktericidinis agentas, priklausantis fluorochinolonų grupei. Jo veikimo mechanizmas paaiškinamas gebėjimu veikti DNR girazę - bakterinį fermentą, kuris suteikia supervyniojimą, su savo tetrameriu (girazės A2B2 subvienetas) sudaro kompleksą, sutrikdo dezoksiribonukleino rūgšties (DNR) replikaciją ir transkripciją, dėl ko žūsta mikrobinė ląstelė.
Patogenų gaminamos beta laktamazės neveikia lomefloksacino aktyvumo.
Vaistas yra veiksmingas prieš šiuos mikroorganizmus:
- gramneigiami aerobai: Haemophilus influenzae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Citrobacter diversus, Pseudomonas aeruginosa (tik šlapimo takų infekcijoms gydyti);
- gramteigiami aerobai: Staphylococcus saprophyticus;
- kiti: Chlamydia trachomatis.
Esant mažiausiai slopinančiai 2 μg / ml koncentracijai, lomefloksacinas taip pat veikia šiuos mikroorganizmus, tačiau griežtai kontroliuojamų tyrimų metu klinikinis veiksmingumas nebuvo tirtas:
- gramneigiami aerobai: Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Enterobacter agglomerans, Citrobacter freundii, Aeromonas hydrophila, Serratia liquefaciens, Hafnia alvei, Enterobacter aerogenes, Providencia alcalifaciens, Morganella morganii, Serratia vulinusa vulinus paraglides
- gramteigiami aerobai: Staphylococcus epidermidis ir Staphylococcus aureus (įskaitant atsparius meticilinui padermes);
- kiti: Legionella pneumophila.
Anaerobinės bakterijos, Ureaplasma urealyticum, Pseudomonas cepacia, Mycoplasma hominis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. Yra atsparios vaistui. A, B, D ir G grupės
Vaistas veikia bakterijas Mycobacterium tuberculosis, esančias ląstelės išorėje ir viduje. Sumažina jų išsiskyrimo iš organizmo laiką, skatina greitesnį infiltratų rezorbciją.
Lomefloksacinas veikia daugumą mikroorganizmų mažomis koncentracijomis: norint slopinti 90% padermių augimą, paprastai reikalinga ne didesnė kaip 1 μg / ml koncentracija.
Atsparumas lomefloksacino veikimui yra retas.
Farmakokinetika
Išgėrus, lomefloksacinas absorbuojamas beveik visiškai (95–98%). Vienu metu vartojamas maistas sulėtina absorbciją maždaug 12%.
Didžiausia koncentracija pasiekia per 0,8–1,5 valandos. Didžiausia koncentracija yra: 0,8 μg / ml - išgėrus 100 mg; 1,4 μg / ml - išgėrus 200 mg; 3-5,2 μg / ml - išgėrus 400 mg. Valgant didžiausia koncentracija sumažėja 18%, o laikas ją pasiekti padidėja iki 2 valandų.
Stacionari plazmos koncentracija nustatoma po 48 valandų.
Lomefloksacinas pasižymi mažu prisijungimo prie plazmos baltymų laipsniu - 10%.
Jis gerai prasiskverbia į audinius ir organus: sąnarius, kaulus, ENT organus, kvėpavimo takus, pilvo organus, minkštus audinius, lytinius organus, dubens organus. Jose medžiagos koncentracija yra 2–7 kartus didesnė nei plazmoje.
Nedidelė lomefloksacino dalis yra metabolizuojama, todėl susidaro metabolitai.
Vidutinis inkstų klirensas yra 145 ml / min. Pusinės eliminacijos laikas yra 8–9 valandos.
Išsiskiria: 70–80% inkstų išskiriama kanalėlių sekrecijos būdu (daugiausia nepakitusi, gliukuronidų pavidalu - 9%, kitų metabolitų pavidalu - 0,5%), 20–30% per žarnyną.
Pagyvenusių pacientų plazmos klirensas sumažėja 25%.
Sumažėjus kreatinino klirensui (10–40 ml / min. / 1,73 m 2), pusinės eliminacijos laikas pailgėja.
Vartojimo indikacijos
Pagal instrukcijas Lomefloxacin vartojamas infekcinėms ir uždegiminėms ligoms, kurias sukelia jo veikimui jautrūs mikroorganizmai, gydyti. Visų pirma, vaisto vartojimo indikacijos yra:
- nekomplikuotos šlapimo takų infekcijos, kurias sukelia Staphylococcus saprophyticus, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis;
- komplikuotos šlapimo takų infekcijos, kurias sukelia Citrobacter diversus, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis;
- lėtinio bronchito, kurį sukelia Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, paūmėjimas;
- urogenitalinė chlamidija;
- plaučių tuberkuliozė (kaip kompleksinės terapijos dalis): ryškus nespecifinis uždegimo komponentas, dideli kazeozinių-nekrozinių audinių pažeidimai, bloga rifampicino tolerancija arba mikobakterijų atsparumas vaistams rifampicinui.
Be to, vaistas vartojamas šlapimo takų infekcijoms išvengti transuretrinės operacijos ir prostatos liaukos transrektalinės biopsijos atveju.
Kontraindikacijos
- laktozės netoleravimas / laktazės trūkumas / gliukozės-galaktozės malabsorbcija;
- amžius iki 18 metų (tiksliau sakant, skeleto augimo ir formavimosi laikotarpis);
- nėštumo ir žindymo laikotarpis;
- padidėjęs jautrumas bet kuriam vaisto komponentui ar kitiems fluorochinolonams.
Lomefloksaciną reikia vartoti atsargiai sergant inkstų nepakankamumu, elektrolitų pusiausvyros sutrikimu (pavyzdžiui, hipokalemija ar hipomagnezemija), epilepsija ir kitomis centrinės nervų sistemos ligomis, sergančiomis epilepsijos sindromu, smegenų ateroskleroze, QT intervalo pailgėjimu ir kitomis širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis (širdies nepakankamumas, širdies nepakankamumas). miokardas); senatvėje; tuo pat metu vartojant IA klasės antiaritminius vaistus (chinidiną, prokainamidą) arba III klasę (amjodaroną, sotalolį); su sausgyslių pažeidimu ankstesnio gydymo fluorochinolonais metu.
Lomefloksacino vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Lomefloksacinas vartojamas per burną, neatsižvelgiant į valgį: tabletės nuryjamos visos ir pakankamu kiekiu nuplaunamos vandeniu.
Paros dozę reikia vartoti vienu metu.
Veiksmingos dozės ir terapinio kurso trukmė priklauso nuo patogeno tipo, jo jautrumo ir ligos sunkumo.
Jei gydytojas nenurodo kitaip, paprastai laikomasi šių gydymo režimų:
- komplikuotos šlapimo takų infekcijos: 400 mg vieną kartą per parą 14 dienų;
- nekomplikuotas cistitas, kurį sukelia Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus: 400 mg per parą 10 dienų;
- nekomplikuotas moterų cistitas, kurį sukelia Escherichia coli: 400 mg vieną kartą per parą 3 dienas;
- lėtinio bronchito paūmėjimas: 400 mg vieną kartą per parą 14 dienų;
- plaučių tuberkuliozė (kaip kompleksinės terapijos dalis): 400 mg vieną kartą per parą 14–28 dienas ar net daugiau;
- urogenitalinė chlamidija: 400 mg per parą kursu, trunkančiu nuo 14 iki 28 dienų;
- šlapimo takų infekcijų profilaktika: 400 mg kartą per 1–6 valandas prieš transrektalinę prostatos biopsiją, 400 mg kartą per 2–6 valandas prieš transuretralinę operaciją.
Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas <30 ml / min.), Ir pacientams, kuriems atliekama hemodializė, rekomenduojama pradėti gydyti 400 paros doze, tada ji sumažinama iki 200 mg.
Šalutiniai poveikiai
- iš kraujodaros ir hemostatinės sistemos: kraujavimas iš nosies, padidėjusi fibrinolizė, trombocitopenija, purpura, kraujavimas iš virškinimo trakto, limfadenopatija;
- iš raumenų ir kaulų sistemos: nugaros ir krūtinės skausmas, vaskulitas, artralgija, blauzdos raumenų mėšlungis;
- iš kvėpavimo sistemos: į gripą panašūs simptomai, padidėjusi skreplių sekrecija, kosulys, bronchų spazmai, dusulys;
- iš metabolizmo pusės: podagra, hipoglikemija;
- iš jutimų: skausmas / triukšmas ausyse, neryškus matymas, akių skausmas;
- iš urogenitalinės sistemos: šlapimo susilaikymas, anurija, poliurija, albuminurija, dizurija, glomerulonefritas, hematurija, kristalurija, kraujavimas iš šlaplės, edema; vyrams - epididimitas, orchitas; moterims - tarpvietės skausmas, tarpmenstruacinis kraujavimas, vaginitas, makšties kandidozė, leukorėja;
- iš širdies ir kraujagyslių sistemos: flebitas, bradikardija, plaučių embolija, sumažėjęs kraujospūdis, aritmijos, miokardiopatija, ekstrasistolės, tachikardija, krūtinės angina, širdies nepakankamumo progresavimas;
- nuo nervų sistemos: astenija, negalavimas, nuovargis, nervingumas, hiperkinezė, galvos svaigimas, sujaudinimas, drebulys, nerimas, haliucinacijos, parestezija, nemiga, alpimas, galvos skausmas, depresija, traukuliai;
- iš virškinimo sistemos pusės: burnos gleivinės sausumas, liežuvio spalvos pakitimas, viduriavimas / vidurių užkietėjimas, vidurių pūtimas, gastralgija, pykinimas, vėmimas, sumažėjęs apetitas ar bulimija, pilvo skausmas, disbiozė, skonio iškrypimas, disfagija, pseudomembraninis kolitas, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas.;
- alerginės reakcijos: jautrumas šviesai, dilgėlinė, niežulys, piktybinė eksudacinė eritema (Stivenso ir Džonsono sindromas);
- kiti: šaltkrėtis, padidėjęs prakaitavimas, troškulys, kandidozė, superinfekcija;
- poveikis vaisiui: fetotoksinis poveikis (artropatija).
Perdozavimas
Informacija apie perdozavimą yra ribota. Hemodializė ir peritoninė dializė yra neveiksmingos. Parodomas simptominės terapijos atlikimas.
Specialios instrukcijos
Gydymo metu pacientai turėtų vengti ilgalaikio dirbtinių ultravioletinių spindulių ir saulės poveikio. Jei norite sumažinti fotosensibilizacijos reakcijų atsiradimo riziką, vaistą galima vartoti vakare. Lomefloksacinas turėtų būti atšauktas pastebėjus pirmuosius padidėjusio jautrumo šviesai požymius: pūslių susidarymą, padidėjusį odos jautrumą, edemą, paraudimą, nudegimus, niežėjimą, bėrimą, dermatitą.
Taip pat vaistas atšaukiamas esant padidėjusio jautrumo reakcijoms ar pasireiškiant neurotoksiškumui (haliucinacijos, fotofobija, sujaudinimas, sumišimas, drebulys, traukuliai, toksinės psichozės).
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Per visą gydymo vaistais laikotarpį reikia būti atsargiems vairuojant transporto priemones ir atliekant kitokio pobūdžio darbus, kurie gali sukelti pavojingas pasekmes.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu moterims lomefloksacino skirti negalima.
Vaikų vartojimas
Šio vaisto draudžiama vartoti jaunesniems nei 18 metų pacientams.
Sutrikus inkstų funkcijai
Esant inkstų nepakankamumui, lomefloksaciną reikia vartoti atsargiai.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Su kepenų ciroze nereikia koreguoti vaisto dozės (atsižvelgiant į normalią inkstų funkciją).
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Vyresniame amžiuje Lomefloxacin Teva reikia vartoti atsargiai.
Vaistų sąveika
Lomefloksacinas nesąveikauja su kofeinu ir teofilinu, neturi įtakos izoniazido farmakokinetinėms savybėms. Sustiprina geriamųjų antikoaguliantų poveikį. Padidina nesteroidinių vaistų nuo uždegimo toksiškumą.
Kryžminio vaisto atsparumo ko-trimoksazolui, cefalosporinams, metronidazolui, penicilinams, aminoglikozidams nėra.
Lomefloksacinas cheluoja su antacidiniais vaistais ir sukralfatu, o tai sumažina jo biologinį prieinamumą. Todėl šių lėšų negalima paimti per 4 valandas prieš ir 2 valandas po lomefloksacino vartojimo.
Lomlokslacacino išsiskyrimą lėtina vaistinius preparatus, kurie blokuoja kanalėlių sekreciją.
Vienu metu vartojant IA klasės antiaritminius vaistus (pvz., Chinidiną ar prokainamidą) ir III klasę (pvz., Amiodaroną ar sotalolį), galima pailginti QT intervalą.
Pacientams, sergantiems tuberkulioze, lomefloksacinas vartojamas kartu su etambutoliu, pirazinamidu, izoniazidu ir kitais vaistais nuo tuberkuliozės. Nerekomenduojama derinti su rifampicinu, nes pastebimas antagonizmas.
Vitaminus ir (arba) mineralinius papildus, jei reikia, reikia vartoti 2 valandas prieš arba 2 valandas po lomefloksacino vartojimo.
Analogai
Lomefloksacino analogai yra Lomacin, Xenaquin, Lofox, Lomflox.
Laikymo sąlygos
Laikyti temperatūroje iki 25 ° C, sausoje ir tamsioje vietoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Tinkamumo laikas yra 4 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Lomefloxacin
Remiantis apžvalgomis, Lomefloxacin yra veiksmingas antimikrobinis agentas. Tačiau pagrindinė jo veiksmingumo sąlyga yra patogeno jautrumas, teisinga dozės parinkimas ir gydymo trukmė.
Kai kuriose neigiamose apžvalgose šalutinis poveikis aprašytas, tačiau dažniausiai jis yra nereikšmingas ir išnyksta pasibaigus terapijai.
Lomefloksacino kaina vaistinėse
Apytikslė Lomefloxacin kaina yra 270 rublių. vienoje pakuotėje po 5 tabletes.
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
