Propafenonas - Naudojimo Instrukcijos, Kaina, Analogai, Apžvalgos

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Propafenonas

Propafenonas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Sutrikus inkstų funkcijai
11. 11. Už kepenų funkcijos pažeidimus
12. 12. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
13. 13. Vaistų sąveika
14. 14. Analogai
15. 15. Laikymo sąlygos
16. 16. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
17. 17. Apžvalgos
18. 18. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: propafenonas

ATX kodas: C01BC03

Veiklioji medžiaga: propafenonas (propafenonas)

Gamintojas: Alkaloid AD (Makedonijos Respublika)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018-10-24

Kainos vaistinėse: nuo 260 rublių.

Pirkite

Propafenonas yra antiaritminis vaistas.

Išleidimo forma ir kompozicija

Propafenono dozavimo formos:

• dengtos tabletės: apvalios, abipus išgaubtos, vienoje pusėje yra skiriamoji linija, apvalkalas ir šerdis yra balti (40 vnt. tamsaus stiklo butelyje, 1 butelis kartoninėje dėžutėje; 10 vnt. 4 arba 5 lizdinės plokštelės);
• tirpalas į veną (į veną): skaidrus bespalvis skystis (10 ml ampulėse, 5 ampulės lizdinėse plokštelėse, 2 pakuotės kartoninėje dėžutėje).

1 tabletėje propafenono yra:

• veiklioji medžiaga: propafenono hidrochloridas - 150 mg;
• pagalbiniai komponentai: natrio laurilsulfatas, laktozės monohidratas, povidonas, natrio karboksimetilkrakmolas, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas, talkas;
• apvalkalo sudėtis: balta opadrija Y-1-7000 - hipromeliozė 5cP, makrogolis 400, titano dioksidas (E171).

1 ampulėje su propafenono tirpalu yra:

• veiklioji medžiaga: propafenono hidrochloridas - 35 mg;
• pagalbiniai komponentai: druskos rūgštis, propilenglikolis, dekstrozės monohidratas, injekcinis vanduo.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Propafenonas yra antiaritminis vaistas, kurio membraną stabilizuojanti savybė yra skirta širdies aritmijoms gydyti. Be to, vaistas veikia natrio kanalų blokatorių (IC klasė), turi vietinį anestetiką ir silpną beta adrenerginį blokatorių (II klasė).

Veikimo mechanizmas yra skirtas sumažinti maksimalų 0 potencialo potencialo fazės depoliarizacijos greitį ir jo amplitudę skilvelių ir Purkinje skaidulų susitraukiančiose skaidulose, sulėtinant laidumą palei Purkinje skaidulas. Slopina automatizmą, prailgina SA (sinoatrialinio) mazgo ir prieširdžių laiką.

Užprogramuotos elektrinės stimuliacijos fone tai praktiškai neturi įtakos koreguoto sinusinio mazgo funkcijos atstatymo laiko pailgėjimui.

Padidina atrioventrikulinio mazgo efektyvų refrakterinį periodą, slopina laidumą papildomais keliais dviem kryptimis (retrograda ir antegrade) ir padidina skilvelių stimuliacijos slenkstį.

Išeminiame miokarde elektrofiziologinio poveikio pasireiškimas yra ryškiausias, palyginti su įprastu miokardu. Neigiamas vaisto inotropinis poveikis pasireiškia, kai kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija sumažėja mažiau nei 40%. Gydomasis poveikis išgėrus per 1 valandą, trunka 8–12 valandų.

Farmakokinetika

Absorbuojama daugiau nei 95% vaisto. Nuo dozės priklausantis propafenono biologinis prieinamumas didėja netiesiškai, didinant jo dozę.

Vartojant per burną, sisteminis biologinis prieinamumas yra 5-50%, intensyviai metabolizuojant, tuo pačiu metu vartojamas maistas jį padidina.

Išgėrus tablečių, didžiausia koncentracija kraujo plazmoje atsiranda per 1–3,5 val. Pradėjus gydymą, pusiausvyros koncentracija kraujyje pasiekiama po 3-4 dienų.

Su plazmos baltymais jungiasi 85–97%.

Pirminio prasiskverbimo per kepenis poveikis (biotransformacija izofermentu CYP2D6) prisideda prie absoliutaus vaisto biologinio prieinamumo, kuris priklauso nuo vaisto dozės ir formos.

Propafenonas mažai praleidžia kraujo ir smegenų barjerus.

Propafenono metabolizmas turi 2 genetiškai nulemtus modelius. Daugiau nei 90% pacientų jis greitai ir daug metabolizuojamas, T _1/2 (pusinės eliminacijos laikas) yra 2,8–11 valandų. Mažiau nei 10% pacientų propafenonas metabolizuojamas lėčiau, T _1/2 - apie 17 valandų. Kadangi pusiausvyrinė vaisto koncentracija kraujyje atsiranda po 3–4 gydymo dienų, dozavimo režimas visiems pacientams yra vienodas. Reikia atsargiai, individualiai titruojant dozę ir atidžiai stebint paciento būklę.

Metabolitų pavidalu 38% suvartotos vaisto dozės išsiskiria per inkstus, o iki 1% nepakinta. Su tulžimi gliukuronidų, metabolitų sulfatų ir nepakitusio propafenono pavidalu 53% vaisto dozės išsiskiria per žarnyną.

Esant kepenų nepakankamumui, propafenono išsiskyrimas yra sumažėjęs.

Vartojimo indikacijos

Plėvele dengtos tabletės

• skilvelių aritmijų profilaktika ir gydymas;
• paroksizminių supraventrikulinių tachiaritmijų, įskaitant prieširdžių virpėjimą ir prieširdžių plazdėjimą, prevencija ir gydymas;
• paroksizminė pakartotinio įvedimo tipo supraventrikulinė tachikardija, dalyvaujant atrioventrikuliniam mazgui ar papildomiems keliams, kai kitos terapijos vartojimas yra neveiksmingas arba draudžiamas.

Tirpalas į veną

• priešlaikiniai supraventrikuliniai ir skilvelių ritmai;
• paroksizminiai širdies ritmo sutrikimai, įskaitant Wolffo-Parkinsono-White sindromą, supraventrikulinę tachikardiją, prieširdžių virpėjimą ir plazdėjimą;
• atrioventrikulinė pakartotinė tachikardija;
• monomorfinė ilgalaikė skilvelinė tachikardija.

Kontraindikacijos

• nekontroliuojamas lėtinis širdies nepakankamumas;
• sunkaus lėtinio širdies nepakankamumo dekompensacijos stadija;
• prieširdžių laidumo sutrikimai, sinoatrialinė blokada;
• kardiogeninis šokas (išskyrus aritminį šoką, arterinę hipotenziją dėl tachikardijos);
• distalinė blokada, kurią sukelia laidumo sutrikimas ryšulio šakos lygyje pacientams be širdies stimuliatoriaus;
• sunki bradikardija ir arterinė hipotenzija, kai sistolinis kraujospūdis (AK) yra mažesnis nei 90 mm Hg;
• sunkūs vandens ir elektrolitų pusiausvyros pažeidimai, įskaitant kalio apykaitos pažeidimus;
• bradikardijos-tachikardijos sindromas;
• II-III laipsnio atrioventrikulinė (AV) blokada, intraventrikulinė bifascikulinė blokada pacientams be širdies stimuliatoriaus;
• sergančio sinuso sindromas;
• atsparus lėtinis širdies nepakankamumas, kai kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija yra mažesnė nei 35%;
• myasthenia gravis;
• kartu vartojant ritonavirą 0,8–1,2 g paros doze;
• gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sindromas;
• amžius iki 18 metų;
• žindymas;
• padidėjęs jautrumas vaisto komponentams.

Be to, Propafenone tablečių vartoti draudžiama gydyti pacientus, sergančius sunkia lėtine obstrukcine plaučių liga (LOPL) arba buvusiais bronchų spazmais.

Pacientams, turintiems dirbtinį širdies susitraukimų dažnį, arterinę hipotenziją, kartu gydant kitais antiaritminiais vaistais, sutrikus inkstų ir (arba) kepenų funkcijai, esant myasthenia gravis, LOPL senyvame amžiuje, pažeidus vandens ir elektrolitų pusiausvyrą, Propafenone reikia skirti atsargiai.

Nėštumo metu vartoti galima tik išimtiniais atvejais, kai numatomas terapijos poveikis motinai yra daug didesnis už galimą grėsmę vaisiui, ypač per pirmąjį nėštumo trimestrą.

Propafenono vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Plėvele dengtos tabletės

Propafenono tabletės geriamos po valgio, nuryjamos sveikos ir nuplaunamos trupučiu vandens.

Dozę ir vartojimo dažnumą nustato gydytojas, remdamasis klinikinėmis indikacijomis, ir prireikus ją koreguoja.

Vaisto vartojimą rekomenduojama pradėti iš anksto atšaukus visus anksčiau vartotus antiaritminius vaistus, nes yra jo aritmogeninio poveikio pavojus.

Rekomenduojama dozė pacientams, kurių kūno svoris yra 70 kg ir didesnis: pradinė dozė yra 150 mg 3 kartus per dieną. Gydymą reikia pradėti ligoninėje kontroliuojant kraujospūdį, elektrokardiografiją (EKG) ir vertinant skilvelių komplekso platumą (QRS). Norint pasiekti pageidaujamą terapinį efektą, palaipsniui (su 3-4 dienų pertrauka) dozė didinama iki 300 mg 2 kartus per dieną. Didžiausia paros dozė yra 900 mg.

Gerai išplėtus QRS kompleksą ir pacientams, sergantiems AV II-III laipsnio blokada, rekomenduojama sumažinti dozę.

Propafenono vartojimas pacientams, kurių kūno svoris yra iki 70 kg, ir pagyvenusiems žmonėms turėtų būti pradedamas vartoti mažesne doze, palaipsniui didinant tik po aštuonių gydymo dienų.

Sutrikus kepenų funkcijai, viena vaisto dozė turi būti ne didesnė kaip 20-30% įprastinės dozės.

Sutrikus inkstų funkcijai (kreatinino klirensas yra mažesnis nei 10%), gydymą reikia pradėti nuo ½ įprastinės dozės.

Tirpalas į veną

Propafenono tirpalas naudojamas srove (per 3-5 minutes) arba lašinamas (trumpalaikis ar ilgalaikis) į veną.

Vartojant lašeliniu būdu, vaisto tirpalą galima sumaišyti su 5% dekstrozės (gliukozės) tirpalu arba fruktozės (levulozės) tirpalu.

Negalima maišyti su 0,9% natrio chlorido tirpalu!

Gydytojas individualiai nustato ir koreguoja dozavimo režimą.

Gydymas turėtų prasidėti ligoninėje, iš anksto atšaukus visus anksčiau vartotus antiaritminius vaistus, atidžiai stebint kraujospūdį, EKG ir vertinant QRS komplekso platumą.

Rekomenduojama dozė pacientams, sveriantiems daugiau nei 70 kg: 560 mg per parą. Kai kūno svoris yra iki 70 kg ir vyresnio amžiaus pacientams, būtina pradėti gydyti mažesne doze, palaipsniui didinant.

Pacientui įšvirkščiama į jet dozę 0,5-1 mg 1 kg kūno svorio, prireikus po 90–120 minučių procedūra kartojama ta pačia doze.

Gydant pacientus, kuriems yra sunki aritmija, reikia vartoti IV lašinamąjį propafenono vartojimą.

Skiriant nepertraukiamą infuziją, ją reikia pradėti vartoti praėjus 3–5 minutėms po vaisto dozės injekcijos į veną.

Gydant reikia reguliariai stebėti paciento būklę ir EKG rodiklius. Jei QT intervalas arba QRS kompleksas išsiplečia daugiau nei 20%, palyginti su pradinėmis vertėmis, PQ intervalas pailgėja daugiau nei 50% arba padidėja aritmijų dažnis ir sunkumas, reikia sumažinti tirpalo dozę arba laikinai nutraukti gydymą.

Šalutiniai poveikiai

• iš širdies ir kraujagyslių sistemos: krūtinės angina, sunki bradikardija, supraventrikulinės tachiaritmijos, atrioventrikulinė disociacija, pacientams, kuriems yra sumažėjusi kairiojo skilvelio funkcija - širdies nepakankamumo eigos pablogėjimas, skilvelių tachiaritmijos, sinoatrialinė blokada, intraventrikulinė blokada, proventrikulinė atriovov skilveliai, vartojant dideles dozes, - ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, įskaitant krūtinės skausmą, ortostatinę ir posturalinę hipotenziją (dažniau senyviems pacientams);
• iš kraujodaros organų: padidėjęs kraujavimo laikotarpis, trombocitopenija, leukopenija, granulocitopenija, antinuklearinių antikūnų pasireiškimas, agranulocitozė;
• iš metabolizmo pusės: sumažėjęs apetitas;
• nuo imuninės sistemos: padidėjusio jautrumo reakcijos (cholestazė, patologiniai pokyčiai kraujyje), alerginės reakcijos;
• nuo nervų sistemos: nerimas, nerimas, galvos skausmas, galvos svaigimas, sutrikusi judesių koordinacija, alpimas, miego sutrikimai, sumišimas, košmarai sapnuose, ekstrapiramidiniai simptomai, parestezija, traukuliai, vertigo;
• iš virškinimo sistemos pusės: burnos gleivinės sausumas, pykinimas, kartumas burnoje, vėmimas, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, meteorizmas, viduriavimas, skonio pokyčiai, raugėjimas, kepenų funkcijos sutrikimai, įskaitant kepenų ląstelių sutrikimus, cholestazinė gelta, hepatitas, cholestazė;
• iš regėjimo organo pusės: diplopija, neryškus matymas neryškaus matymo forma;
• dermatologinės reakcijos: dilgėlinė, odos bėrimas, niežėjimas, odos paraudimas, egzantema, į vilkligę panašus sindromas, odos hemoraginiai bėrimai;
• iš urogenitalinės sistemos: sumažėjusi potencija, oligospermija;
• laboratoriniai rodikliai: padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas;
• kiti: bronchų spazmas, padidėjęs prakaitavimas, silpnumas.

Perdozavimas

Apsinuodijimo simptomai gali pasireikšti po 1 valandos, maksimaliai - po kelių valandų, išgėrus vieną dozę, atitinkančią dvigubą dienos dozę ar daugiau.

Simptomai: nuolatinis kraujospūdžio sumažėjimas, burnos džiūvimas, pykinimas, vėmimas, mieguistumas, midriazė, sumišimas, ekstrapiramidiniai sutrikimai, bradikardija, QT intervalo pailgėjimas, laidumo sutrikimai (prieširdžių ir intraventrikuliniai), skilvelinė tachiaritmija, asistolija ir paroksizminė sistolė, atriovas skilvelinė tachikardija, traukuliai, koma, plaučių edema, kliedesys.

Gydymas: vartojamas per burną - nedelsiant plauti skrandį. Dobutaminas, diazepamo vartojimas, defibriliacija. Jei reikia, dirbtinis plaučių vėdinimas, krūtinės suspaudimai.

Hemodializės ir hemoperfuzijos paskyrimas yra neveiksmingas, nes propafenonas jungiasi su kraujo plazmos baltymais ir turi didelį pasiskirstymo tūrį.

Specialios instrukcijos

Kartu su propafenono vartojimu reikia reguliariai stebėti kraujo plazmos elektrolitų sudėtį, ypač kalio kiekį.

Esant reikšmingam kairiojo skilvelio funkcijos sutrikimui (kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija mažesnė nei 35%) arba organiniams miokardo pokyčiams, gydymą rekomenduojama atlikti labai atsargiai, įskaitant senyvus pacientus, pradedant mažesnėmis dozėmis ir jas palaipsniui didinant. Bet koks dozės padidinimas, reikalingas pradiniu gydymo laikotarpiu ir pereinant prie palaikomosios dozės, turėtų būti atliekamas po 5–8 gydymo dienų.

Pacientams, turintiems dirbtinį širdies stimuliatorių, reikia atsargesnio požiūrio diagnozuojant ir skiriant propafenono dozę.

Pacientai turėtų atsižvelgti į tai, kad vaisto poveikis gali paveikti širdies stimuliatoriaus jautrumo slenkstį ir dažnio slenkstį. Todėl jo veikimas turėtų būti reguliariai tikrinamas ir prireikus perprogramuojamas.

Gydymo laikotarpiu reikia periodiškai tikrinti kepenų transaminazių aktyvumą.

Esant nepakankamai kepenų funkcijai, vaisto biologinis prieinamumas padidėja 70%, todėl tokiems pacientams patariama mažinti dozę ir reguliariai stebėti laboratorinius kepenų funkcijos parametrus.

Manoma, kad propafenono vartojimas skilvelių aritmijoms gydyti yra efektyvesnis nei IA ir IB klasės antiaritminiai vaistai.

Apie nepageidaujamo vaisto poveikio atsiradimo simptomus reikia pranešti gydančiam gydytojui.

Pacientams, ilgai gydomiems antikoaguliantais ir (arba) hipoglikemijomis, reikia skirti ypatingą dėmesį. Būtina atidžiai stebėti jų klinikinę būklę ir laboratorinius parametrus.

Pasireiškus sinoatrialinei blokadai, III laipsnio atrioventrikulinei blokadai ar dažnai kartojančiai ekstrasistolijai gydymo vaistais metu, jos vartojimą reikia atšaukti.

Propafenoną reikia atšaukti palaipsniui mažinant vartojamą dozę.

Jei praleidote kitos dozės vartojimą, ją reikia vartoti iškart, kai tik prisiminsite, nebent tai reiškia, kad tuo pačiu metu reikia vartoti dvigubą vaisto dozę.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Gydymo laikotarpiu neįmanoma atlikti potencialiai pavojingų darbų, kuriems reikalingas didesnis dėmesys ir didelis psichomotorinių reakcijų greitis, įskaitant vairavimą.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Pagal instrukcijas, nėštumo metu propafenoną galima vartoti tik išimtiniais atvejais, nes jis praeina placentos barjerą (jo koncentracija virkštelėje atitinka 30% koncentracijos motinos kraujyje). Todėl nėštumo metu, ypač per pirmąjį laikotarpio trimestrą, vaistas skiriamas tik tuo atveju, jei laukiama terapijos nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui.

Žindymo laikotarpiu vartoti draudžiama, nes vaistas patenka į motinos pieną. Jei žindymo laikotarpiu būtina vartoti propafenoną, žindymą reikia nutraukti.

Sutrikus inkstų funkcijai

Sutrikus inkstų funkcijai (kreatinino klirensas yra mažesnis nei 10%), pradinė propafenono dozė tablečių pavidalu turi būti ne didesnė kaip 50% įprastinės dozės.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Kadangi sutrikus kepenų funkcijai, vaisto kaupimasis yra įmanomas, tablečių paros dozę reikia vartoti 20-30% įprastinės dozės.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Pagyvenusiems pacientams gydymą propafenonu tablečių pavidalu rekomenduojama pradėti nuo mažesnių dozių nei pacientams, sveriantiems daugiau nei 70 kg. Dozę galima padidinti tik po aštuonių gydymo dienų.

Vaistų sąveika

Kartu vartojant propafenoną:

• propranololis, metoprololis, digoksinas, netiesioginiai antikoaguliantai, ciklosporinas, teofilinas, desipraminas padidina jų koncentracijos lygį kraujo plazmoje;
• varfarinas, blokuodamas jo metabolizmą, sustiprina poveikį;
• lidokainas, vartojamas kartu su propafenonu, vartojamas į veną, padidina centrinės nervų sistemos pažeidimo riziką;
• beta adrenoblokatoriai gali sukelti padidėjusį antiaritminį poveikį;
• vietiniai anestetikai ir širdį slopinantys vaistai sustiprina propafenono poveikį;
• mizolastinas, tricikliai antidepresantai, ritonaviras, antipsichoziniai vaistai padidina aritmijų riziką;
• fenobarbitalis, rifampicinas gali padėti sumažinti antiaritminį vaisto poveikį;
• amiodaronas padidina „piruetų“tipo tachikardijos išsivystymo tikimybę, todėl, atsižvelgiant į terapinį atsaką, gali prireikti koreguoti kiekvieno vaisto dozę;
• slopinantis sinoatrialinis ir atrioventrikulinis mazgai bei vaistai, turintys neigiamą inotropinį poveikį, padidina nepageidaujamų reiškinių atsiradimo riziką;
• vaistai, slopinantys kaulų čiulpų kraujodarą, padidina mielosupresijos riziką;
• ketokonazolas, cimetidinas, chinidinas, tropisetronas, dolasetronas, eritromicinas, mizolastinas, greipfrutų sultys sulėtina vaisto metabolizmą 20%, padidindama propafenono koncentraciją kraujo plazmoje;
• rifampicinas sumažina propafenono koncentraciją kraujo plazmoje;
• venflaksinas gali padidinti jo koncentraciją plazmoje;
• Paroksetinas padidina propafenono koncentraciją plazmoje.

Analogai

Propafenono analogai yra: Ritmonorm, Profenan, Propanorm.

Laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Laikyti 15–25 ° C temperatūroje tamsioje vietoje.

Tinkamumo laikas yra 3 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie propafenoną

Atsiliepimų apie propafenoną nėra daug, daugiau, pacientai naudojasi socialiniais tinklais, kad išsiaiškintų vaisto suderinamumą vartojant jį su kitais vaistais ir etanoliu.

Propafenono kaina vaistinėse

Apytikslė propafenono kaina už tablečių pakuotę, kurioje yra 40 vnt. Gali būti 235-288 rubliai.

Propafenonas: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Propafenono 150 mg plėvele dengtos tabletės 40 vnt. 260 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Propafenono 150 mg plėvele dengtos tabletės 50 vnt. 325 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Propafenono skirtukas. p / o plėvelė. 150mg Nr. 50 377 r Pirkite

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!