Tiopental - Naudojimo Instrukcijos, Kaina, Apžvalgos, Analogai

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Tiopentalis

Thiopental: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. 13. Vaistų sąveika
14. 14. Analogai
15. 15. Laikymo sąlygos
16. 16. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
17. 17. Apžvalgos
18. 18. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: tiopentalio natris

ATX kodas: N01AF03

Veiklioji medžiaga: tiopentalio natris (tiopentalio natris)

Gamintojas: „MedPro Inc.“(Latvija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 08 13

Tiopentalis yra vaistas, skirtas neinhaliacinei bendrinei nejautrai, pasižymintis ryškiu migdomuoju, silpnu analgetiku ir šiek tiek atpalaiduojančiu raumenis.

Išleidimo forma ir kompozicija

Thiopental dozavimo forma yra milteliai (liofilizatas), skirti paruošti tirpalą į veną: gelsvai balti, higroskopiški, kristaliniai (500 arba 1000 mg buteliuose, 1, 25 arba 50 butelių kartoninėje dėžutėje).

Veiklioji medžiaga 1 buteliuke liofilizuotų miltelių: natrio tiopentalis - 500 arba 1000 mg.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Tiopentalis - tiobarbituro rūgšties darinys, vaistas, skirtas neinthaliacinei ultragarsinio poveikio anestezijai, pasižymi silpnu analgetiku, ryškiu migdomuoju ir šiek tiek atpalaiduojančiu raumenis.

Tiopentalis veikia kūną taip:

• slopina sužadinantį aminorūgščių (glutamato, aspartato) poveikį;
• tiesiogiai suaktyvina GABA receptorius ir turi GABA stimuliuojantį poveikį (didelėmis dozėmis);
• lėtina nuo GABA priklausančių kanalų smegenų neuronų postsinapsinės membranos atidarymo laiką;
• ilgina chloro jonų patekimo į nervų ląstelę laiką;
• sukelia membranos hiperpoliarizaciją;
• pasižymi prieštraukuliniu aktyvumu (padidindamas neuronų sužadinimo slenkstį ir blokuodamas konvulsinio impulso laidumo ir sklidimo per smegenis procesus);
• sumažina medžiagų apykaitos greitį smegenyse, deguonies ir gliukozės naudojimą smegenyse;
• skatina raumenų atsipalaidavimą (slopindamas polisinapsinius refleksus ir sulėtindamas impulso laidumą per tarpląstelinius nugaros smegenų neuronus);
• sumažina intrakranijinį slėgį.

Po intraveninio Thiopental įvedimo per 30-40 sekundžių atsiranda miego būsena, kurios gylis gali padidėti per kitas 40 sekundžių. Bendrosios anestezijos trukmė yra nuo 5 iki 10 minučių. Po to seka miegas po narkotikų, kuris trunka nuo 10 iki 30 minučių. Naudinga bendrosios nejautros trukmė (manipuliavimo laikotarpis) yra nuo 5 iki 8 minučių ir jai būdinga trumpa trukmė (įvedus vieną dozę, bendra nejautra gali trukti nuo 10 iki 30 minučių) ir pabudimas su retrogradine amnezija ir tam tikru mieguistumu.

Chirurginės bendrosios anestezijos stadijoje pastebimas ragenos ir sausgyslių refleksų išnykimas ar sumažėjimas, normalaus dydžio išsaugojimas ar nedidelis vyzdžių susiaurėjimas, nejudanti ar „plaukiojanti“akies obuolių padėtis, ryklės raumenų atsipalaidavimas atitraukiant liežuvį, mažinantis kraujospūdį ir sumažėjęs kvėpavimo gylis. Išėjus iš bendrosios nejautros, pacientui pabudus nuskausminamasis poveikis nutrūksta. Vartojant pakartotinai, vaisto poveikis pailgėja (vyksta kumuliacija).

Farmakokinetika

Sušvirkštus į veną, Tiopental greitai prasiskverbia į griaučių raumenis, riebalinį audinį, kepenis, inkstus ir smegenis. Didžiausia koncentracija smegenų audiniuose pasiekiama per 30 s, raumenyse - 15–30 s. Vaisto koncentracija riebalų sandėliuose plazmos koncentraciją viršija 6–12 kartų. Pasiskirstymo tūris yra nuo 1,7 iki 2,5 l / kg, nutukusiems pacientams - 7,9 l / kg, nėščioms moterims - 4,1 l / kg. Ryšys su plazmos baltymais yra 76–86%.

Tiopentalis intensyviai kraujotakai patenka į organus (smegenis, plaučius, širdį, kepenis), po kurio jis greitai perskirstomas į raumenų audinį. Pusiausvyros koncentracija plazmoje ir raumenyse atsiranda po 15-30 minučių po injekcijos. Dėl prasto riebalinio audinio aprūpinimo krauju pusiausvyra tarp riebalinio audinio koncentracijos plazmoje pastebima po 1,5–2,5 valandos.

Tiopentalis praeina placentos barjerą ir išsiskiria su motinos pienu. Suleidus į veną, maksimali vaisto koncentracija virkštelėje pasiekiama per 2-3 minutes. Net vartojant dideles dozes, tiopentalio koncentracija motinos piene yra maža.

Vaisto metabolizmas daugiausia vyksta kepenyse, susidarant neaktyviems metabolitams. 3–5% gautos dozės nusierinama pentobarbitaliu, kuris taip pat yra anestetikas. Nedidelė vaisto dalis inaktyvuojama smegenyse ir inkstuose. Tiopentalio pašalinimo greitį riboja išplovimas iš riebalinio audinio.

Vienos intraveninės dozės pusinės eliminacijos laikas yra nuo 3 iki 8 valandų. Pusinės eliminacijos laikas pasiskirstymo fazėje yra nuo 5 iki 9 minučių, eliminacijos fazėje - nuo 3 iki 8 valandų (jis gali būti pratęstas iki 10–12 valandų, nutukusiems pacientams - iki 27, 85 val., Nėščioms moterims - iki 26,1 val.), Vaikams - 6,1 val. Klirensas - nuo 1,6 iki 4,3 ml / kg / min., Nėščioms - 286 ml / min. Vaistas daugiausia išsiskiria pro inkstus glomerulų filtracijos būdu. Pakartotinis įvedimas sukelia kumuliaciją (susijusią su kaupimu riebaliniame audinyje).

Vartojimo indikacijos

• trumpoji chirurginė intervencija;
• pagrindinė bendra ir indukcinė anestezija (prieš vartojant raumenis atpalaiduojančius ir analgetikus);
• vaistų sintezė / narkotikų analizė psichiatrijoje;
• dideli epilepsijos priepuoliai (palengvėjimui), epilepsijos būklė;
• traukulinės būklės, stebimos anestezijos metu (po palengvėjimo);
• smegenų hipoksija dirbtinės kraujotakos, miego miego endarterektomijos ir neurochirurginių smegenų indų operacijų fone (prevenciniu tikslu).

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• ūmus apsinuodijimas, kurį sukelia bendrosios anestezijos vaistai, alkoholis, narkotiniai analgetikai ir migdomieji vaistai;
• porfirija, įskaitant ūmią periodinę (įskaitant apsunkintą asmeninę ar šeimos istoriją);
• astmos būklė;
• ligos, kurioms draudžiama taikyti bendrą anesteziją;
• piktybinė hipertenzija;
• šokas;
• individuali netolerancija vaisto komponentams.

Santykinis (vartojant Tiopental reikia atsargiai, jei yra šios ligos / būklės):

• diabetas;
• inkstų / kepenų funkcijos sutrikimas;
• nutukimas;
• kacheksija;
• antinksčių nepakankamumas;
• lėtinė obstrukcinė plaučių liga;
• bronchų astma;
• miksedema;
• sunkus širdies ir kraujagyslių sistemos nepakankamumas;
• hipovolemija;
• sunkūs miokardo susitraukimo funkcijos pažeidimai;
• arterinė hipotenzija;
• širdies ir kraujagyslių sistemos ligos;
• žlugti;
• myasthenia gravis;
• per didelis premedikacija;
• raumenų distrofija;
• miotonija;
• uždegiminės nosiaryklės ligos;
• sepsis;
• mažakraujystė;
• karščiavimas;
• vaikyste;
• nėštumas ir žindymo laikotarpis (Thiopental galima vartoti tais atvejais, kai numatoma nauda yra didesnė už galimą žalą; moterims žindymo laikotarpiu po vaisto vartojimo rekomenduojama 24 valandas susilaikyti nuo žindymo).

Tiopentalio vartojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

Tiopental yra skirtas išimtinai leisti į veną.

Norint išvengti staigaus kraujospūdžio kritimo ir žlugimo, tirpalą rekomenduojama švirkšti lėtai.

Dozavimo režimas parenkamas individualiai, atsižvelgiant į paciento svorį ir gretutinių ligų buvimą. Prieš įvedant Tiopental, atliekamas premedikacija metacinu ar atropinu.

Vidutinė suaugusiųjų dozė skiriant bendrąją anesteziją yra 200–400 mg (50–100 mg 30–40 sekundžių intervalais arba vieną kartą vartojant 3–5 mg / kg kūno svorio). Norint įvertinti individualų jautrumą, prieš skiriant pagrindinę Thiopental dozę, reikia skirti 25–75 mg bandomąją dozę, po kurios 1 minutę reikia stebėti paciento būklę. Anestezijai palaikyti suleidžiama 50–100 mg tirpalo. Trumpalaikėms operacijoms vidutinė dozė yra 400–800 mg.

Dėl kumuliacijos rizikos negalima viršyti didžiausios 1000 mg dozės.

Tiopental vartojimas kitoms indikacijoms:

• traukulių palengvėjimas: 75–125 mg 10 minučių;
• Antriniai traukuliai vietinių anestetikų įvedimo fone: 125–250 mg;
• narkozė / narkotikų analizė: 100 mg 1 minutę. Pacientas turėtų lėtai skaičiuoti, pradedant nuo 100, įvedimas nutraukiamas, kai jis pradeda užmigti. Pacientai turėtų miegoti ir mokėti atsakyti į klausimus.

Vaikams, norint taikyti bendrą anesteziją, tirpalas švirkščiamas vieną kartą 3-5 mg / kg kūno svorio (3-5 minutes), kūno svoris 30-50 kg - 4-5 mg / kg. Palaikomoji dozė yra 25-50 mg.

Prieš atliekant inhaliacinę anesteziją be išankstinio premedikacijos, Thiopental vartojamas šiomis dozėmis:

• naujagimiai: 3-4 mg / kg;
• 1–12 mėnesių: 5–8 mg / kg;
• 1–12 metų: 5-6 mg / kg.

Sutrikus inkstų funkcijai, kai kreatinino klirensas yra iki 10 ml / min., Dozė sumažinama 25%.

Tiopentalis naudojamas 2,5–5% injekcinio vandens tirpalo pavidalu, kuris paruošiamas prieš pat vartojimą. Paruošti tirpalai turi būti visiškai skaidrūs. Jei naudojami tirpalai, kurių koncentracija yra iki 2%, gali išsivystyti hemolizė (greitai vartojant).

Šalutiniai poveikiai

• širdies ir kraujagyslių sistema: kraujospūdžio mažinimas, aritmija, tachikardija, kolapsas (greitai vartojant tirpalą);
• nervų sistema: raumenų trūkčiojimas, galvos skausmas, epilepsijos priepuoliai, galvos svaigimas, letargija, anterogradinė amnezija, ataksija, mieguistumas pooperaciniu laikotarpiu, nerimas (ypač su skausmu pooperaciniu laikotarpiu), padidėjęs makšties nervo tonusas; retai - radialinis nervų paralyžius, pooperacinė kliedesinė psichozė (nerimo, nugaros skausmo, nerimo, haliucinacijų, sumišimo, sujaudinimo, neramių kojų sindromo forma);
• virškinimo sistema: žagsėjimas, padidėjęs seilėtekis, pykinimas, pilvo skausmas (pooperaciniu laikotarpiu); retai - vėmimas;
• kvėpavimo sistema: kosulys, padidėjęs bronchų gleivių išsiskyrimas, čiaudulys, laringospazmas, bronchų spazmas, hipoventiliacija plaučiuose, apnėja ir kvėpavimo centro priespauda (jei vartojama per greitai);
• vietinės reakcijos: vartojant į veną - skausmas injekcijos vietoje, tromboflebitas (įvedus didelę koncentraciją), kraujagyslių spazmas ir trombozė injekcijos vietoje, nekrozė, audinių dirginimas injekcijos vietoje (hiperemijos ir odos lupimosi pavidalu);
• alerginės reakcijos: odos bėrimas, odos paraudimas, niežėjimas; retai - anafilaksinis šokas, hemolizinė anemija su sutrikusia inkstų funkcija (pasireiškia skrandžio, kojų, juosmens srities skausmu, pykinimu, vėmimu, apetito praradimu, neįprastu silpnumu, karščiavimu, odos blyškumu).

Perdozavimas

Perdozavus Tiopental, pastebimi šie simptomai:

hiperreaktyvumas, traukuliai, centrinės nervų sistemos depresija, laringospazmas, kvėpavimo slopinimas iki apnėjos, tachikardija, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, vandens ir elektrolitų sutrikimai, po anestezijos kliedesys. Vartojant labai dideles dozes, gali išsivystyti plaučių edema, kraujotakos kolapsas, širdies sustojimas.

Priešnuodis yra bemegrid. Rekomenduojamas gydymas:

• kvėpavimo sustojimas - 100% deguonies, dirbtinė ventiliacija;
• laringospazmas - 100% deguonies esant slėgiui, raumenis atpalaiduojantys vaistai;
• žlugimas su ryškiu kraujospūdžio sumažėjimu - teigiamo inotropinio poveikio ir (arba) vazopresorinių vaistų, plazmą pakeičiančių tirpalų įvedimas;
• traukuliai - į veną vartojamas fenitoinas ar diazepamas, jei jie neveiksmingi - raumenis atpalaiduojantys vaistai ir dirbtinė ventiliacija.

Priverstinė diurezė, peritoninė ar hemodializė padidina tiopentalio išsiskyrimą.

Specialios instrukcijos

Tiopentalį turėtų vartoti tik anesteziologai-reanimatologai specializuotame skyriuje, esant būtinoms priemonėms palaikyti širdies veiklą, užtikrinti kvėpavimo takų praeinamumą ir galimybę dirbtinai vėdinti. Reikėtų atsižvelgti į tai, kad norint pasiekti ir palaikyti reikiamos trukmės ir gylio bendrą anesteziją, būtina atsižvelgti į paciento individualų jautrumą vaisto veikimui.

Premedikacija gali būti atliekama bet kuria iš įprastų priemonių, išskyrus fenotiazino darinius.

Sergant viršutinių kvėpavimo takų uždegiminėmis ligomis, reikia užtikrinti viršutinių kvėpavimo takų praeinamumą iki trachėjos intubacijos.

Thiopental dozė mažinama šiais atvejais:

• kartu vartojamas digoksinas, diuretikai;
• premedikacija morfinu;
• anksčiau vartotas diazepamas, atropinas.

Nutukusiems pacientams, taip pat pacientams, kuriems jau buvo atlikta bendra nejautra per pastarąsias 36 valandas, norint pasiekti norimą anestezijos gylį, gali pakakti mažesnių dozių.

Esant ilgai anestezijai, kai Thiopental sukeliamą hipnotizuojantį poveikį palaiko į veną vartojami inhaliaciniai anestetikai / ilgai veikiantys anestetikai, nerekomenduojama viršyti 1000 mg dozės (dėl esamos kumuliacinio poveikio tikimybės).

Norint laiku nustatyti kvėpavimo slopinimo, hemolizės ir kraujospūdžio mažinimo požymius vaikams iki 18 metų, švirkščiant juos į veną, reikia atidžiai stebėti būklę.

Jei atliekamas dirbtinis plaučių vėdinimas, galima naudoti kartu su raumenis atpalaiduojančiais vaistais.

Esant stipriai priklausomybei nuo alkoholio ir narkotikų, atskirai vartojant Tiopental sunku pasiekti bendrą anesteziją, todėl gali prireikti papildomų vaistų, skirtų bendrajai anestezijai.

Netyčinė intraarteriška vaisto injekcija gali sukelti momentinį vazospazmą kartu su sutrikusia cirkuliacija, nutolusia nuo injekcijos vietos (gali išsivystyti pagrindinio indo trombozė, po kurios seka gangrena ir nekrozė). Pirmieji šio sutrikimo požymiai: skundai dėl deginimo pojūčio, plintančio arterijoje (sąmoningiems pacientams), trumpalaikis blanšavimas, tamsi odos spalva / dėmėta cianozė (pacientams, kuriems taikoma bendra nejautra). Terapinės priemonės: nutraukti tiopentalio injekciją, heparino tirpalo intraarterinę injekciją į pažeidimo vietą, po to seka antikoaguliantai; gliukokortikosteroidų tirpalo įvedimas, po to atliekamas sisteminis gydymas;atliekant simpatinę ar brachialinio rezginio blokadą (intraarterinė prokaino injekcija).

Vartojant po oda, išsivysto cheminis audinių dirginimas, susijęs su aukšta tirpalo pH verte (10–11), siekiant greito infiltrato rezorbcijos, įšvirkščiamas vietinis anestetikas ir atliekamas atšilimas (norint suaktyvinti vietinę cirkuliaciją). Poodinis patinimas yra ekstravazacijos požymis.

Po ambulatorinio Thiopental vartojimo pacientas gali išeiti į lauką tik su lydinčiu asmeniu; 24 valandas reikia būti atsargiems vairuojant ir atliekant kitus potencialiai pavojingus darbus.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Thiopental paskyrimas nėštumo metu galimas tik kruopščiai įvertinus galimą naudą motinai ir galimą žalą vaisiui. Vartojant vaistą žindymo laikotarpiu po dozės, 24 valandas reikia nutraukti žindymą.

Vaikų vartojimas

Vaikystėje tiopentalis naudojamas kaip pagrindinės anestezijos priemonė, daugiausia su padidėjusiu nerviniu jaudrumu.

Sutrikus inkstų funkcijai

Draudžiama vartoti vaistą organinėms inkstų ligoms gydyti.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Pagal instrukcijas Tiopental draudžiama vartoti sergant organinėmis kepenų ligomis.

Vaistų sąveika

Vartojant Thiopental kartu su tam tikrais vaistais / medžiagomis, gali pasireikšti šis poveikis:

• gliukokortikosteroidai, hormoniniai kontraceptikai, netiesioginiai antikoaguliantai, griseofulvinas, fenilbutazonas, fenazonas, fenitoinas: sumažėja jų aktyvumas;
• metotreksatas: padidina jo toksiškumą;
• bemegrid: antagonizmo vystymasis;
• vaistai, prisidedantys prie hipotermijos atsiradimo: didinant jų poveikį;
• etanolis, trankviliantai, antipsichotikai, antihistamininiai vaistai ir kiti centrinės nervų sistemos funkciją slopinantys vaistai: abipusis veikimo sustiprinimas;
• valproinė rūgštis, monoaminooksidazės inhibitoriai: sustiprina ir pailgina veikimą;
• diuretikai, vaistai, turintys antihipertenzinį poveikį: padidėjęs antihipertenzinis poveikis;
• vaistai, blokuojantys kanalėlių sekreciją (probenecidas), H ₁ -histaminoblokatov: Thiopental poveikio sustiprinimas;
• diazoksidas: padidėja kraujo spaudimo sumažėjimo tikimybė;
• ketaminas: padidėja kraujo spaudimo sumažėjimo ir kvėpavimo slopinimo tikimybė;
• magnio sulfatas (parenteralinis vartojimas): padidėjęs slopinamasis poveikis centrinei nervų sistemai;
• opioidiniai analgetikai: Thiopental nuskausminamojo poveikio sunkumo sumažėjimas;
• tirpalai su maža pH verte, oksidatoriai: cheminis nesuderinamumas;
• antibiotikai (benzilpenicilinas, amikacinas, cefalosporinai), narkotiniai analgetikai (kodeinas, morfinas), atropinas, fenotiazinas, epinefrinas, efedrinas, raumenis atpalaiduojantys vaistai (suksametonis, tubokurarinas), trankvilizatoriai, dipiridamolis, chlorpromoramino rūgštis, scuba dimetilas (negalima maišyti narkotikų viename švirkšte);
• analeptikai, aminofilinas, kai kurie antidepresantai: silpnėja Tiopental poveikis;
• diazoksidas: galbūt sumažėja kraujospūdis.

Analogai

Tiopentalio analogas yra tiopentalio natris.

Laikymo sąlygos

Laikyti tamsioje vietoje iki 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas yra 4 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išleistas į ligonines.

Atsiliepimai apie Thiopental

„Thiopental“apžvalgos rodo, kad vartojant teisingą dozę ir laikantis instrukcijų, vaisto vartojimas nesukelia pooperacinių komplikacijų.

„Thiopental“kaina vaistinėse

Apytikslė „Thiopental“kaina yra 250 rublių už 10 ml buteliuką.

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!