Tenofoviras
Tenofoviras: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Tenofoviras
ATX kodas: J05AF07
Veiklioji medžiaga: tenofoviras (tenofoviras)
Gamintojas: UAB "Pharmasintez" (Rusija), Hetero Labs Limited (Indija), "MAKIZ-PHARMA" LLC (Rusija)
Aprašas ir nuotrauka atnaujinta: 2018-11-23
Kainos vaistinėse: nuo 248 rublių.
Pirkite
Tenofoviras yra antivirusinis vaistas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Tenofoviras yra plėvele dengtų tablečių pavidalu: dozė 300 mg - trikampis suapvalintais galais, abipus išgaubtas, išgraviruotas kiekvienoje pusėje: vienoje pusėje - H, kitoje - "123", šviesiai mėlyna; dozė 150 mg (apvali) ir 300 mg dozė (ovali) - abipus išgaubta, nuo rudos iki šviesiai rudos, šerdis yra balta su geltonu atspalviu arba balta (dozė 150 mg ir 300 mg: 10 vnt. lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje 3, 6 arba 10 pakuočių; 30, 60, 100, 500 arba 1000 vnt. polimerinėse skardinėse, 1 kartoninėje dėžutėje; 300 mg dozė: 30, 60, 100, 500 arba 1000 vnt. polimeruose buteliukai, kartoninėje dėžutėje po 1 buteliuką; po 500 arba 1000 vnt. silikoniniuose maišeliuose, aliuminio folijos maišelyje (5, 10, 25, 30 arba 50 silikoninių maišelių, plastikiniame būgno 1 maišelyje).
Vienoje rudoje arba šviesiai rudoje plėvele dengtoje tabletėje yra:
- veiklioji medžiaga: tenofoviro dizoproksilio fumaratas - 150 mg arba 300 mg;
- pagalbiniai komponentai: laktozės monohidratas, natrio karboksimetilkrakmolas (primogelis), kroskarmeliozės natris, aerozilas A-300 (koloidinis silicio dioksidas), mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas;
- apvalkalo sudėtis: hipromeliozė (hidroksipropilmetilceliuliozė), makrogolis 6000 (polietilenglikolis 6000), titano dioksidas, geležies dažų geltonasis oksidas, geležies dažiklis raudonasis oksidas, talkas.
1 šviesiai mėlyna plėvele dengta tabletė yra:
- veiklioji medžiaga: tenofoviro dizoproksilio fumaratas - 300 mg;
- pagalbiniai komponentai: laktozės monohidratas, iš anksto želatinizuotas krakmolas, kroskarmeliozės natrio druska, magnio stearatas, mikrokristalinė celiuliozė;
- apvalkalo sudėtis: triacetinas (triacetinas), hipromeliozė, užpildas - laktozės monohidratas (laktozės monohidratas), dažai - Opadray II šviesiai mėlyna.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Tenofoviras yra antivirusinis vaistas, turintis specifinį poveikį hepatito B virusui ir žmogaus imunodeficito viruso (ŽIV) 1 ir 2 tipams. Išgėrus, tenofoviro dizoproksilio fumaratas paverčiamas tenofoviru, kuris yra adenozino monofosfato nukleozidų monofosfato (nukleotido) analogas, po kurio vyksta biotransformacija į aktyvųjį metabolitą - tenofoviro difosfatą, atvirkštinės transkriptazės nukleotidų inhibitorių.
Vaisto veikimo mechanizmas yra dėl tenofoviro difosfato sugebėjimo konkurenciškai slopinti ŽIV-1 atvirkštinę transkriptazę, dėl ko nutrūksta DNR grandinės (dezoksiribonukleino rūgšties) sintezė.
Tenofoviras, būdamas silpnas DNR polimerazių inhibitorius, esant 300 μmol / L koncentracijai, neturi įtakos mitochondrijų DNR sintezei ir pieno rūgšties susidarymui.
Buvo įvertintas antivirusinis tenofoviro aktyvumas, kai veiksmingos koncentracijos intervalas yra 0,04–8,5 µmol, palyginti su klinikinėmis ir laboratorinėmis ŽIV-1 padermėmis ant pirminių monocitų ir makrofagų, limfoblastoidinių ląstelių linijų ir periferinio kraujo limfocitų. Antivirusinis poveikis esant veiksmingai 0,5–2,2 µmol koncentracijai, buvo nustatytas prieš ŽIV-1 A, B, C, D, E, F, G, O potipius. Esant veiksmingai 1,6–5,5 µmol koncentracijai, tenofoviras turi slopinantį poveikį tam tikroms ŽIV-2 padermėms.
Buvo pastebėtas adityvus poveikis arba sinergizmas, kai jie buvo derinami su ŽIV proteazės inhibitoriais, nukleozidų ir nenukleozidų ŽIV-1 atvirkštinės transkriptazės inhibitoriais.
Atsparumas tenofoviro dizoproksilio fumaratui pasireiškia buvus antiretrovirusiniam gydymui dėl K65R mutacijų.
Farmakokinetika
Išgertas tenofoviro dizoproksilio fumaratas greitai absorbuojamas į tenofovirą. Vartojant tabletes tuščiu skrandžiu, didžiausia jo koncentracija serume pasiekiama po 1 valandos, valgant - po 2 valandų, o pavartojus vieną dozę - 0,213–0,375 mg / ml.
Tenofoviro biologinis prieinamumas, vartojamas prieš valgį, yra maždaug 25%, vartojant vaistą su maistu, jis padidėja.
In vitro tenofoviras jungiasi su plazmos baltymais iki 0,7%, su serumo baltymais - 7,2%.
Tenofoviras nėra žmogaus citochromo P450 izofermentų substratas; in vitro neturi įtakos medžiagų apykaitos procesams, susijusiems su citochromo P450 izofermentais, įskaitant CYP2E1, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9. Buvo šiek tiek, bet statistiškai reikšmingai sumažėjęs CYP1A1 ir CYP1A2 substratų metabolizmas.
Per inkstus dėl glomerulų filtracijos ir aktyvios kanalėlių sekrecijos išsiskiria pagrindinė tenofoviro dozės dalis.
Dozė (nuo 75 iki 600 mg), vartojimo dažnis ar paciento lytis neturi įtakos tenofoviro farmakokinetikai.
Vartojimo indikacijos
Pagal instrukcijas Tenofoviras yra naudojamas kaip kombinuoto antiretrovirusinio gydymo dalis nuo ŽIV-1 infekcijos.
Kontraindikacijos
- inkstų nepakankamumas, kai kreatinino klirensas (CC) yra mažesnis nei 30 ml / min., įskaitant hemodializės poreikį;
- laktozės netoleravimas, laktazės trūkumas, gliukozės-galaktozės malabsorbcijos sindromas;
- derinys su didanozinu, adefoviru, tenofoviro turinčiais agentais;
- žindymas;
- amžius iki 18 metų;
- padidėjęs jautrumas vaisto komponentams.
Atsargiai, tenofovirą reikia skirti sergant inkstų nepakankamumu, kurio CC yra 30-50 ml / min, nėštumo metu, vyresniems kaip 65 metų pacientams.
Tenofoviro vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Tabletės geriamos prieš valgį arba valgio metu.
Rekomenduojama dozė: 300 mg vieną kartą per parą. Gydytojas individualiai nustato gydymo trukmę, paprastai antiretrovirusinis gydymas yra nurodomas visą gyvenimą.
Esant lengvam inkstų funkcijos sutrikimui (CC 50–80 ml / min.), Įprasto dozavimo režimo koreguoti nereikia; gydymą reikia lydėti nuolat stebint laboratorinius kreatinino klirenso parametrus ir fosfatų kiekį serume.
Sutrikus inkstų funkcijai, kai CC yra 30–49 ml / min., Pacientams paprastai skiriama vartoti vaistą po 300 mg kas antrą dieną.
Sutrikus kepenų funkcijai, vaisto dozės koreguoti nereikia.
Šalutiniai poveikiai
- nuo nervų sistemos: galvos skausmas, galvos svaigimas, depresija;
- iš virškinamojo trakto: pilvo skausmas, viduriavimas, vidurių pūtimas, vėmimas, pykinimas, pilvo pūtimas, pankreatitas, padidėjęs amilazės aktyvumas;
- iš kepenų ir tulžies sistemos: padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas (dažniausiai - alanino aminotransferazės, aspartato aminotransferazės, gama-glutamiltranspeptidazės), hepatitas, riebalų kepenų degeneracija;
- nuo imuninės sistemos: alerginės reakcijos, angioneurozinė edema;
- iš kvėpavimo sistemos: dusulys;
- iš metabolizmo pusės: hipokalemija, pieno rūgšties acidozė, hipofosfatemija;
- iš šlapimo sistemos: sutrikusi inkstų funkcija, įskaitant ūminį inkstų nepakankamumą, intersticinį nefritą, Fanconi sindromą, ūminį nefritą, proksimalinę inkstų tubulopatiją, ūminę inkstų tubulopatiją, nefrogeninį diabeto insipidus, proteinuriją, poliuriją, padidėjusį kreatinino kiekį;
- iš raumenų ir kaulų sistemos: raumenų silpnumas, rabdomiolizė, miopatija, osteomaliacija (kaulų skausmas, kaulų lūžiai);
- dermatologinės reakcijos: odos bėrimas;
- kiti: padidėjęs nuovargis, astenija.
Perdozavimas
Perdozavimo simptomai nebuvo nustatyti, vartojant vaistą 600 mg paros doze 28 dienas, sunkus šalutinis poveikis nepasireiškė.
Pasireiškus toksiškumo požymiams, rekomenduojama taikyti standartinę palaikomąją terapiją, prireikus paskirta hemodializė. Peritoninės dializės veiksmingumas nebuvo nustatytas.
Specialios instrukcijos
Skirdamas Tenofovirą, gydytojas turėtų informuoti pacientus apie būtinybę naudoti barjerinius kontracepcijos metodus, nes tablečių vartojimas netrukdo perduoti ŽIV infekcijos seksualiniam partneriui.
Reikėtų atsižvelgti į vaisto gebėjimą sukelti įvairaus laipsnio mitochondrijų pažeidimus. Tarp tipiškiausių mitochondrijų disfunkcijos apraiškų yra neutropenija, anemija, hiperlaktatemija, pieno rūgšties acidozė, padidėjęs lipazės aktyvumas plazmoje, sunki hepatomegalija su riebalų degeneracija.
Yra didelė pieno rūgšties acidozės išsivystymo rizika, ypač moterims, turinčioms antsvorio, taip pat sergant hepatomegalija, riebalinėmis kepenų ligomis, hepatitu ir esant kepenų pažeidimo rizikos veiksniams. Todėl, jei atsiranda nepageidaujamų reiškinių kaip bendras negalavimas, apetito praradimas, pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, kvėpavimo ir motorinės funkcijos sutrikimai, raumenų silpnumas, turėtumėte kreiptis į gydytoją. Esant sunkiam kepenų toksiškumui arba esant daugiau kaip 5 mmol / l pieno rūgšties kiekiui serume, vaisto vartojimą reikia laikinai nutraukti.
Dėl progresuojančios ŽIV infekcijos ar ilgalaikio antiretrovirusinio gydymo tikėtina osteonekrozė. Osteonekrozės išsivystymo rizikos veiksniai yra alkoholio vartojimas, ūminė imunosupresija, gliukokortikosteroidų vartojimas ir padidėjęs paciento kūno svorio indeksas. Jei gydymo laikotarpiu atsiranda judėjimo sunkumų, mieguistumas, sąnarių sustingimas ar skausmas, pacientams patariama kreiptis į gydytoją.
Gydymas turėtų būti atliekamas reguliariai tikrinant QC ir fosforo kiekį serume; reikia atidžiau stebėti pacientus, kurių inkstų funkcija sutrikusi.
Nerekomenduojama vartoti vaisto kartu ar neseniai vartojus nefrotoksinių vaistų.
Skiriant vaistą ŽIV infekcijai gydyti, būtina atlikti tyrimą siekiant nustatyti, ar pacientas serga hepatitu B ar C. ŽIV infekuotiems pacientams, sergantiems hepatitu B ar C, yra didesnė hepatotoksinio vaisto poveikio rizika, todėl jiems yra didesnė neigiamo poveikio kepenims rizika. mirtinas rezultatas. Jų gydymas turėtų būti atliekamas atidžiai kliniškai ir laboratoriškai prižiūrint. Nutraukus tenofoviro vartojimą ŽIV infekuotiems pacientams, sergantiems hepatitu B, galimas sunkus hepatito paūmėjimas. Todėl sergant sunkiomis kepenų ligomis (ciroze) nerekomenduojama nutraukti gydymo, nes nutraukus vaisto vartojimą pasireiškiantis hepatito paūmėjimas gali sukelti kepenų funkcijos dekompensaciją.
Jei sutrinka kepenų funkcija, reikia atidžiai stebėti tenofoviro vartojimą kartu su antiretrovirusiniais vaistais. Atsiradus simptomų, rodančių kepenų funkcinės būklės pablogėjimą, gydymas turi būti nutrauktas.
Taikant trigubą nukleozidų gydymą, kuris apima tenofoviro vartojimą kartu su abakaviru ir lamivudinu, virusologinis atsakas gali sumažėti ir atsparumas gali išsivystyti ankstyvoje gydymo stadijoje, kai šie vaistai vartojami kartą per dieną. Tokiu atveju rekomenduojama pakeisti gydymo režimą.
Manoma, kad trigubo gydymo režimas, naudojant du nukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitorius kartu su nenukleozidų atvirkštinės transkriptazės inhibitoriais arba ŽIV-1 proteazės inhibitoriais, yra veiksmingesnis.
Su ŽIV infekcija kombinuoto antiretrovirusinio gydymo fone yra galimybė išsivystyti imuninės atkūrimo sindromui. Pasireiškus bet kokiems uždegiminio pobūdžio simptomams, reikia įvertinti paciento būklę specialistui, turinčiam ŽIV infekcijos gydymo patirties, ir paskirti tinkamą simptominę terapiją.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Atsižvelgiant į šalutinio poveikio pobūdį, per visą gydymo laikotarpį reikia būti atsargiems vairuojant transporto priemones ir sudėtingus mechanizmus arba atsisakant darbo, kuriam reikalingas didelis psichomotorinių reakcijų greitis ir padidėjusi dėmesio koncentracija.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nėštumo metu tenofovirą galima vartoti su sąlyga, kad laukiamas motinos terapinis poveikis nusveria galimą riziką vaisiui.
Žindymo laikotarpiu vartoti vaistą draudžiama. Jei būtina skirti vaistą, kad būtų išvengta postnatalinio ŽIV perdavimo pavojaus, žindymą reikia nutraukti.
Vaikų vartojimas
Vaikams iki 18 metų gydyti draudžiama, nes trūksta duomenų apie Tenofoviro veiksmingumą ir saugumą.
Sutrikus inkstų funkcijai
Tenofoviro negalima skirti esant inkstų nepakankamumui, kai CC yra mažesnis nei 30 ml / min.
Reikia atsargiai, kai inkstų funkcijos nepakankamumas yra CC 30–50 ml / min.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Sutrikus kepenų funkcijai, vaisto dozės koreguoti nereikia.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Pacientai, vyresni nei 65 metų, tabletes turėtų vartoti atsargiai.
Vaistų sąveika
- didanozinas: jo sisteminė ekspozicija padidėja 40–60%, dėl to padidėja nepageidaujamo poveikio, įskaitant pankreatitą, pieno rūgšties acidozę, įskaitant mirtiną, atsiradimo rizika, todėl nerekomenduojama vartoti kartu su tenofoviru;
- darunaviras: padidina tenofoviro koncentraciją plazmoje 20-25%; norint nustatyti tenofoviro nefrotoksiškumą, reikia atidžiai prižiūrėti standartinių dozių vartojimą derinyje;
- atazanaviras: keičiasi jo farmakokinetika, todėl 300 mg atazanaviro dozę su tenofoviru galima derinti tik kartu su 100 mg ritonaviro;
- geriamieji kontraceptikai, abakaviras, efavirenzas, lamivudinas, indinaviras, emtricitabinas, ritonaviras, lopinaviras, nelfinaviras, sakvinaviras, ribavirinas: nesukelia kliniškai reikšmingos vaistų sąveikos;
- gancikloviras, valgancikloviras ir cidofoviras: yra aktyvūs tenofoviro konkurentai dėl inkstų kanalėlių sekrecijos, dėl ko padidėja tenofoviro koncentracija kraujo plazmoje ir padidėja jo šalutinio poveikio išsivystymo rizika;
- aminoglikozidai, amfotericinas B: padidina nefrotoksiškumo riziką, gali padidėti kreatinino kiekis serume, todėl rekomenduojama vengti tenofoviro derinimo su šiais vaistais; kai kliniškai būtina, derinant su aminoglikozidais ar amfotericinu B reikia atidžiai stebėti inkstų funkciją;
- takrolimuzas: padidina nefrotoksiškumo riziką.
Analogai
Tenofoviro analogai yra: Tenofovir Canon, Tenofovir VM, Tenofovir-TL, Viread, Tenoflek.
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Laikyti iki 25 ° C temperatūroje.
Tinkamumo laikas yra 2 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Tenofoviro apžvalgos
Pacientai, kurie tris mėnesius vartojo tabletes pagal Tenofoviro apžvalgas, viruso apkrovos šiuo laikotarpiu nėra. Nustojus vartoti vaistą, viruso kiekis padidėja trigubai, todėl reikia atnaujinti gydymą. Pasak pacientų, vaisto terapinį veiksmingumą galima įvertinti praėjus pusantrų metų reguliariai vartojant tabletes.
Apibūdinamos tokios neigiamos šalutinės vaisto reakcijos kaip pykinimas, apetito praradimas, galvos skausmas.
Tenofoviro kaina vaistinėse
Tenofoviro plėvele dengtų tablečių (300 mg), 30 vnt. pakuotėje gali būti nuo 3559 iki 8027 p.
Tenofoviras: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Tenofovir 300 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 248 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Tenofovir 300 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 407 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
