Taflotanas
Taflotanas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų ir kepenų funkcijai
- 12. Vaistų sąveika
- 13. Analogai
- 14. Sandėliavimo sąlygos
- 15. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 16. Apžvalgos
- 17. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Taflotan
ATX kodas: S01EE05
Veiklioji medžiaga: tafluprostas (Tafluprostum)
Gamintojas: Santen OY (Suomija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018-08-07
Kainos vaistinėse: nuo 711 rublių.
Pirkite
Taflotanas yra antiglaukomos sukėlėjas, miotikas, prostaglandino analogas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Taflotan dozavimo forma - akių lašai: bespalvis skaidrus skystis (0,3 ml tirpalo lašintuvo mėgintuvėlyje, 10 lašintuvų vamzdelių, sulydytų aliuminio folijos maišelyje, 3 arba 9 maišeliai kartoninėje dėžutėje).
1 ml tirpalo sudėtis:
- veiklioji medžiaga: tafluprostas - 0,015 mg;
- pagalbiniai komponentai: natrio vandenilio fosfato dihidratas, glicerolis, polisorbatas 80, dinatrio edetatas, natrio hidroksidas ir (arba) druskos rūgštis pH korekcijai, injekcinis vanduo.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Tafluprostas yra fluorintas prostaglandino F2 a analogas. Aktyvus tafluprosto metabolitas yra jo rūgštis, jis yra labai aktyvus ir pasižymi dideliu selektyvumu žmogaus FP-prostanoido receptoriaus atžvilgiu. Tafluprosto rūgšties afinitas FP receptoriams yra 12 kartų didesnis nei latanoprosto. Tyrimai su beždžionėmis parodė, kad tafluprostas sumažina akispūdį (IOP), padidindamas uveosklerinį vandeninio nuotėkio srautą.
Eksperimentai su beždžionėmis, kurių akispūdis yra normalus ir padidėjęs, atskleidė tafluprosto efektyvumą mažinant akispūdį. Tafluprosto metabolitų akispūdį mažinančio poveikio tyrimai parodė, kad tik tafluprosto rūgštis žymiai sumažina akispūdį.
Atlikti triušių tyrimai, kurių metu 4 savaites kasdien (1 kartą per dieną) gydyta tafluprostu 0,0015%, atskleidė reikšmingą (15%) regos nervo galvos kraujotakos padidėjimą, lyginant su pradiniu lygiu, matuojant lazerio taškelio srauto grafika.
Po pirmojo „Taflotan“įdiegimo per 2–4 valandas akispūdis pradeda mažėti; maksimalus efektas pasiekiamas po 12 valandų ir trunka mažiausiai 1 dieną.
Tafluprosto, kurio sudėtyje yra benzalkonio chlorido kaip konservanto, naudojimo tyrimai atskleidė tafluprosto veiksmingumą tiek monoterapijoje, tiek kartu vartojant kartu su timololiu. Tafluprosto tyrimas, atliktas 6 mėnesius, parodė reikšmingą akispūdį mažinantį poveikį (skirtingu paros metu): 6–8 mm Hg. Art., O latanoprostas sumažino akispūdį 7–9 mm Hg. Art.
Kito klinikinio tyrimo, kuris truko 6 mėnesius, metu tafluprostas sumažino akispūdį 5–7 mm Hg. Art., O timololis - 4-6 mm Hg. Art. Tafluprosto akispūdį mažinantis poveikis išliko ištisus metus atliktuose tyrimuose. 6 savaičių trukmės tyrimo metu gydomasis tafluprosto poveikis buvo lyginamas su abejingo užpildo, vartojamo kartu su timololiu, poveikiu. Palyginti su pradinėmis vertėmis (imtasi po 4 savaičių gydymo timololiu), papildomas akispūdį mažinantis poveikis buvo 5–6 mm Hg. Art. naudojant tafluprostą ir 3-4 mm Hg. Art. naudojant abejingą užpildą. Remiantis 4 savaičių kryžminio tyrimo rezultatais, akispūdį mažinantis vaisto poveikis su konservantu ir be jo buvo panašus.
Taip pat 3 mėnesių trukmės JAV tyrime, kuriame buvo lyginamas tafluprosto be konservantų ir timololio vaistas, nustatyta, kad tafluprostas sumažina akispūdį 6,2–7,4 mm Hg. Art., O timololis - 5,3–7,5 mm Hg. Art.
Farmakokinetika
Vartojant tafluprostą 0,0015% 1 lašą kartą per dieną į abi akis, jo koncentracija plazmoje yra maža ir panaši 1 ir 8 dieną. Didžiausia vaisto koncentracija plazmoje pasiekiama praėjus 10 minučių po įdiegimo ir per mažiau nei valandą ji nukrenta žemiau aptikimo ribos (10 pg / ml). Vidutinės C max ir AUCo-paskutinės vertės taip pat buvo panašios 1 ir 8 dieną, o tai reiškia, kad per pirmąją gydymo savaitę pasiekiama stabili vaisto koncentracija. Statistiškai reikšmingų sisteminio biologinio prieinamumo skirtumų tarp konservantų ir ne konservantų nėra.
Tyrimai, atlikti su triušiais, parodė, kad po vienkartinio vaisto vartojimo su konservantu ir be jo galima palyginti tafluprosto absorbciją į vandeninį humorą.
Atliekant tyrimus su beždžionėmis, specifinis radioaktyviai žymėto tafluprosto pasiskirstymas ciliariniame kūne, rainelėje ar akies gyslainėje, įskaitant tinklainės pigmento epitelį, nebuvo nustatytas, o tai rodo mažą vaisto afinitetą melanino pigmentui.
Autoradiografinis tyrimas su žiurkėmis parodė, kad didžiausias radioaktyvumo lygis pastebėtas ragenoje, po to vokuose, skleroje ir rainelėje. Radioaktyvumas sistemingai plinta į ašarų aparatą, gomurį, stemplę, virškinamąjį traktą, inkstus, kepenis, tulžies pūslę ir šlapimo pūslę. Tafluprosto rūgštis 500% ng / ml tafluprosto rūgšties in vitro jungiasi su žmogaus serumo albuminu.
Tafluprostas organizme metabolizuojamas hidrolizės metu, kurios metu susidaro farmakologiškai aktyvus tafluprosto rūgšties metabolitas. Tada jis metabolizuojamas beta oksidacijos ar gliukuroninimo būdu, kad susidarytų neaktyvios 1, 2-dinorinės ir 1, 2, 3, 4-tetranorūgštinės tafluprosto rūgštys, kurios gali būti hidroksilintos arba gliukuronintos. Citochromo P450 (CYP) fermentinė sistema nedalyvauja tafluprosto rūgšties metabolizme.
Triušio ragenos audiniuose su rafinuotais fermentais atliktas tyrimas parodė, kad pagrindinė esterazė, atsakinga už tafluprosto rūgšties esterio hidrolizę, yra karboksilesterazė. Butirilcholinesterazė (bet ne acetilcholinesterazė) taip pat gali skatinti hidrolizę.
Tyrimo su žiurkėmis metu po vienkartinės ZN-tafluprosto (0,005% oftalmologinio tirpalo, 5 μl / akis) lašinimo į abi akis 21 dieną, ekskrementuose buvo rasta apie 87% visos radioaktyviosios dozės. Maždaug 27–38% visos dozės išsiskyrė su šlapimu ir apie 44–58% su išmatomis.
Vartojimo indikacijos
Pagal instrukcijas, Taflotan yra skirtas akispūdžio mažinimui vyresniems nei 18 metų pacientams, sergantiems oftalmine hipertenzija ir atviro kampo glaukoma.
Monoterapija su Taflotan rekomenduojama pacientams, kuriems rodomi akių lašai be konservantų, kurie turi kontraindikacijų pirmos eilės vaistams, netoleruoja šių vaistų, taip pat tiems, kurie į juos reaguoja nepakankamai.
Vaistas rekomenduojamas kartu su beta adrenoblokatoriais.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas bet kuriam iš Taflotan komponentų.
Taflotano vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Akių lašus Taflotan rekomenduojama lašinti vieną kartą per dieną vakare, po 1 lašą į pažeistos akies (-ių) junginės maišelį.
Negalima įdiegti vaisto dažniau nei 1 kartą per dieną, nes tai gali sumažinti akispūdžio mažinimo poveikį.
Vieno lašintuvo mėgintuvėlio tirpalo pakanka lašinti į abi akis; nenaudoto tirpalo laikyti negalima, po naudojimo rekomenduojama jį išmesti.
Vaisto likučius reikia pašalinti iš odos, kad sumažėtų akių vokų patamsėjimo rizika. Įdiegus „Taflotan“, taip pat kitus akių lašus, rekomenduojama nosies ir ašmenų sąkandis - minkštas vokų uždarymas; tai gali sumažinti sisteminę oftalmologinių vaistų absorbciją.
Tais atvejais, kai būtina naudoti keletą vietinių oftalmologinių preparatų, juos reikia vartoti ne rečiau kaip kas 5 minutes.
Šalutiniai poveikiai
Klinikinių tafluprosto su konservantu tyrimų metu (monoterapijos būdu arba kaip kombinuoto gydymo su 0,5% timololio dalis), kuriuose dalyvavo daugiau nei 1400 pacientų, dažniausiai pasitaikantis šalutinis poveikis buvo akių paraudimas. Jis pastebėtas apie 13% pacientų. Hiperemija daugeliu atvejų buvo vidutinio sunkumo, gydymą nutraukti reikėjo tik 0,4% pacientų. 3 mėnesių trukmės III fazės tyrime Jungtinėse Valstijose, lyginant tafluprosto 0,0015% ir timololio sudėtį be konservantų, akių paraudimas buvo pastebėtas 4,1% pacientų, vartojusių Taflotan.
Klinikinių tafluprosto tyrimų metu Europoje ir Jungtinėse Amerikos Valstijose buvo nustatyti šie šalutiniai poveikiai po maksimalaus išplėtimo iki 2 metų:
- regos organai: dažnai - akių sausumas, dirginimas, skausmas, niežulys akyse, junginės / akių hiperemija, blakstienų pokyčiai (blakstienų storio, ilgio ir skaičiaus padidėjimas), blakstienų spalvos pasikeitimas, svetimkūnio pojūtis akyse, akių vokų eritema, paviršinis taškinis keratitas, padidėjęs ašarojimas, fotofobija, neryškus matymas, sumažėjęs regėjimo aštrumas, padidėjusi rainelės pigmentacija; nedažnai - nemalonių pojūčių akyse, išskyrų iš akių atsiradimas, blefaritas, pigmentacija ir vokų edema, junginės edema, astenopija, priekinės akies kameros uždegimas ar išnykimas, junginės pigmentacija, konjunktyvinis folikulitas, alerginis konjunktyvitas ir netipinis pojūtis akyje;
- nervų sistema: dažnai - galvos skausmas;
- oda ir poodinis audinys: retai - akių vokų hipertrichozė.
Perdozavimas
Pranešimų apie perdozavimo atvejus nėra. Vartojant Taflotan pagal vartojimo instrukcijas, perdozavimas mažai tikėtinas; jei taip atsitinka, rekomenduojamas simptominis gydymas.
Specialios instrukcijos
Taflotan akių lašų vartojimas gali patamsinti vokų odą, pernelyg išaugti blakstienas, taip pat padidėti rainelės pigmentacija. Kai kurie iš šių pokyčių gali būti nuolatiniai; jei vaistas lašinamas į vieną akį, tai gali sukelti akių išvaizdos skirtumus.
Rainelės pigmentacijos pokyčiai yra lėti ir gali būti nepastebimi kelis mėnesius. Akių spalvos pokyčiai ypač pastebimi pacientams, turintiems mišrių spalvų raineles. Gydant vieną akį, yra rizika susirgti nuolatine heterochromija.
Tafluprosto vartojimo patirties uždaro kampo, siauro kampo, neovaskulinės ar įgimtos glaukomos atvejais nėra. Taflotan vartojimo pacientams, sergantiems pigmentine ar pseudoeksfoliacine glaukoma ir afakija, patirties yra nedaug. Rekomenduojama atsargiai vartoti vaistą pacientams, turintiems cistinės geltonosios dėmės edemos, irito / uveito išsivystymo rizikos veiksnių, taip pat sergant afakija, pseudofakija, pažeidus užpakalinę lęšio kapsulę ar implantuojant lęšį į priekinę akies kamerą.
Duomenų apie tafluprosto vartojimą pacientams, sergantiems sunkia astma, nėra, todėl Taflotan vartoti šiai pacientų grupei reikia atsargiai.
Vaisingo amžiaus moterims Taflotan rekomenduojama vartoti tik esant patikimai kontracepcijai.
Su žiurkėmis atliktų tyrimų metu tafluprostas neturėjo įtakos jų gebėjimui poruotis (tiek patinams, tiek patelėms).
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Duomenų apie Taflotan vartojimą nėščioms moterims nėra. Tafluprostas gali turėti neigiamą poveikį nėštumo eigai, taip pat vaisiui ar naujagimiui. Tyrimai su gyvūnais parodė toksinį poveikį reprodukcinei sistemai, todėl nėštumo metu Taflotan vartoti draudžiama, nebent nėra kitų gydymo galimybių.
Duomenų apie tai, ar tafluprostas (ar jo metabolitai) gali patekti į motinos pieną, nėra. Eksperimentai su žiurkėmis nustatė jo išsiskyrimą su motinos pienu po vietinio vartojimo. Atsižvelgiant į tai, kas išdėstyta pirmiau, žindymo laikotarpiu Taflotan vartoti draudžiama.
Vaikų vartojimas
Duomenų apie Taflotan saugumą ir veiksmingumą jaunesniems nei 18 metų asmenims nėra.
Sutrikus inkstų ir kepenų funkcijai
Taflotan poveikis pacientams, turintiems inkstų ir kepenų sutrikimų, nebuvo tirtas, todėl pacientai, priklausantys šioms kategorijoms, turėtų būti atsargūs jį vartodami.
Vaistų sąveika
Tafluprosto koncentracija sisteminėje kraujotakoje yra maža, todėl kryžminės sąveikos su kitais vaistais nesitikima; todėl specialių vaisto sąveikos su kitais vaistais tyrimų neatlikta.
Tafluprostą vartojant kartu su timololiu, sąveikos požymių nebuvo.
Analogai
Apie Taflotan analogus informacijos nėra.
Laikymo sąlygos
Laikyti 2–8 ° C temperatūroje, laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Atidarius maišelį su lašintuvo mėgintuvėliu, rekomenduojama juos laikyti maiše ne aukštesnėje kaip 4 savaičių temperatūroje iki 25 ° C. Vienkartinį vaisto lašintuvą reikia išmesti kartu su likusiu tirpalu.
Tinkamumo laikas yra 3 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Taflotan
Kol kas nėra atsiliepimų apie Taflotan.
Taflotano kaina vaistinėse
Apytikslė „Taflotan“kaina (0,0015%, 0,3 ml, 30 vnt.) - 920 rublių.
„Taflotan“: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Taflotan 0,0015% akių lašai 0,3 ml 30 vnt. 711 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
