Onglisa
Onglisa: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 13. Vaistų sąveika
- 14. Analogai
- 15. Laikymo sąlygos
- 16. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 17. Apžvalgos
- 18. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Onglyza
ATX kodas: A10BH03
Veiklioji medžiaga: saksagliptinas (saksagliptinas)
Gamintojas: „Bristol-Myers Squibb Company“(JAV), „AstraZeneca Pharmaceutical LP“(JAV), „Bristol-Myers Squibb SrL“(Italija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018-10-24
Kainos vaistinėse: nuo 1666 rublių.
Pirkite
Onglisa yra vaistas, turintis hipoglikeminį poveikį.
Išleidimo forma ir kompozicija
Išleidimo dozavimo forma „Ongliza“- plėvele dengtos tabletės: apvalios, abipus išgaubtos, užrašai tepami mėlynais dažais; 2,5 mg - nuo šviesiai iki šviesiai geltonos spalvos, vienoje pusėje užrašas „2,5“, kitoje - „4214“; 5 mg - rausva, vienoje pusėje užrašas „5“, kitoje - „4215“(10 vnt. Lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje 3 lizdinės plokštelės).
1 tabletės sudėtis:
- veiklioji medžiaga: saksagliptinas (saksagliptino hidrochlorido pavidalu) - 2,5 arba 5 mg;
- pagalbiniai komponentai: laktozės monohidratas - 99 mg; mikrokristalinė celiuliozė - 90 mg; kroskarmeliozės natris - 10 mg; magnio stearatas - 1 mg; 1M druskos rūgšties tirpalo - pakankamas kiekis;
- apvalkalas: „Opadry II“baltas (polivinilo alkoholis - 40%; titano dioksidas - 25%; makrogolis - 20,2%; talkas - 14,8%) - 26 mg; Opadry II geltona (2,5 mg tabletėms) [polivinilo alkoholis - 40%; titano dioksidas - 24,25%; makrogolis - 20,2%; talkas - 14,8%; dažiklis geltonasis geležies oksidas (E172) - 0,75%] - 7 mg; Opadry II rožinė (5 mg tabletėms) [polivinilo alkoholis - 40%; titano dioksidas - 24,25%; makrogolis - 20,2%; talkas - 14,8%; raudonasis geležies dažų oksidas (E172) - 0,75%] - 7 mg;
- rašalas: opakodo mėlynas - (45% šelakas etilo alkoholyje - 55,4%; FD&C Blue # 2 / indigokarmino aliuminio pigmentas - 16%; n-butilo alkoholis - 15%; propilenglikolis - 10,5%; izopropilo alkoholis - 3%; 28% amonio hidroksido - 0,1%) - pakankamu kiekiu.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Saksagliptinas yra stiprus selektyvus grįžtamasis konkurencinis dipeptidilpeptidazės-4 (DPP-4) inhibitorius. Sergant 2 tipo cukriniu diabetu, jo vartojimas 24 valandas slopina DPP-4 fermento aktyvumą. Prarijus gliukozės, dėl DPP-4 slopinimo 2-3 kartus padidėja nuo gliukozės priklausomo insulinotropinio polipeptido (GIP) ir į gliukagoną panašaus peptido-1 (GLP-1) koncentracija, padidėja nuo gliukozės priklausomas beta ląstelių atsakas ir sumažėja gliukagono koncentracija, o tai yra koncentracijos padidėjimo priežastis. C-peptidas ir insulinas.
Sumažėjus gliukagono išsiskyrimui iš kasos alfa ląstelių ir insulino išsiskyrimui iš kasos beta ląstelių, sumažėja glikemija po valgio ir nevalgius.
Dėl placebu kontroliuojamų tyrimų nustatyta, kad vartojant Onglisa, statistiškai reikšmingai pagerėja kraujo plazmoje nevalgius kraujo plazmoje nevalgius (FPG), glikozilinto hemoglobino (HbA 1c) ir gliukozės po valgio (PPG) kraujo plazmoje, palyginti su kontrole.
Pacientams, kuriems nepavyko pasiekti tikslinio glikemijos lygio vartojant saksagliptiną monoterapijos būdu, papildomai skiriami metforminas, tiazolidinedionai ar glibenklamidas. Vartojant 5 mg saksagliptino, HbA 1c sumažėjimas pastebėtas po 4 savaičių, HPN - po 2 savaičių. Pacientų, vartojusių saksagliptiną kartu su metforminu, tiazolidindionais ar glibenklamidu, poveikis panašiai sumažėjo.
Vartojant Onglisa, kūno svoris nepadidėja. Saksagliptino poveikis lipidų profiliui yra panašus į placebo.
Farmakokinetika
Sveikiems savanoriams ir pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, pastebimi panašūs saksagliptino ir jo pagrindinio metabolito farmakokinetikos parametrai.
Išgėrus tuščio skrandžio, medžiaga greitai absorbuojama. Saksagliptino ir pagrindinio metabolito plazmoje C max (didžiausia medžiagos koncentracija) pasiekiama atitinkamai per 2 ir 4 valandas. Didinant dozę, proporcingai padidėja tiek medžiagos, tiek pagrindinio jos metabolito C max ir AUC (plotas po koncentracijos ir laiko kreive). Sveikiems savanoriams pavartojus vienkartinę 5 mg saksagliptino dozę, saksagliptino ir jo pagrindinio metabolito C max vidutinės vertės plazmoje buvo 24 ng / ml ir 47 ng / ml, AUC vertės buvo atitinkamai 78 ng × h / ml ir 214 ng × h / ml.
Vidutinė saksagliptino ir jo pagrindinio metabolito galutinio T 1/2 (pusinės eliminacijos laikas) trukmė yra atitinkamai 2,5 val. Ir 3,1 val., Vidutinė DPP-4 slopinimo plazmoje T 1/2 vertė yra 26,9 val. 4 saksagliptino pavartojimas plazmoje mažiausiai 24 valandas yra susijęs su jo dideliu afinitetu DPP-4 ir ilgalaikiu prisijungimu prie jo. Nepastebima pastebima medžiagos ir jos pagrindinio metabolito kumuliacija ilgo kurso metu, vartojant 1 kartą per dieną. Saksagliptino ir jo pagrindinio metabolito klirenso priklausomybė nuo paros dozės ir gydymo trukmės, vartojant vaistą kartą per parą, dozės intervale 2,5-400 mg 14 dienų, nebuvo nustatyta.
Išgėrus, absorbuojama mažiausiai 75% suvartotos dozės. Maisto vartojimas saksagliptino farmakokinetikai reikšmingos įtakos neturi. Maistas, kuriame yra didelis riebalų kiekis, neturi įtakos medžiagos Cmax, tačiau AUC vertės padidėja 27%, palyginti su nevalgymu. Vartojant vaistą su maistu, palyginti su vartojimu tuščiu skrandžiu, laikas pasiekti C max padidėja maždaug 30 minučių. Šie pokyčiai neturi klinikinės reikšmės.
Saksagliptinas ir jo pagrindinis metabolitas tik šiek tiek jungiasi su serumo baltymais. Šiuo atžvilgiu galima daryti prielaidą, kad pasikeitus kraujo serumo baltymų sudėčiai, pastebint inkstų ar kepenų nepakankamumą, saksagliptino pasiskirstymas reikšmingų pokyčių nepadarys.
Medžiaga metabolizuojama daugiausia dalyvaujant citochromo P450 izofermentams 3A4 / 5 (CYP 3A4 / 5). Tokiu atveju susidaro pagrindinis aktyvus metabolitas, kurio slopinamasis poveikis DPP-4 atžvilgiu yra 2 kartus silpnesnis nei saksagliptino.
Saksagliptinas išsiskiria su tulžimi ir šlapimu. Vidutinis medžiagos inkstų klirensas yra maždaug 230 ml / min., Vidutinė glomerulų filtracijos vertė yra maždaug 120 ml / min. Pagrindinio metabolito inkstų klirensas yra panašus į vidutinį glomerulų filtracijos greitį.
Saksagliptino ir jo pagrindinio metabolito, esant nesunkiam inkstų nepakankamumui, AUC vertė yra atitinkamai 1,2 ir 1,7 karto didesnė nei pacientams, kurių inkstų funkcija nepažeista. Šis AUC vertės padidėjimas nėra kliniškai reikšmingas, todėl dozės keisti nereikia.
Esant vidutinio sunkumo ar sunkiam inkstų nepakankamumui, taip pat pacientams, kuriems atliekama hemodializė, medžiagos ir jos pagrindinio metabolito AUC vertės yra atitinkamai 2,1 ir 4,5 karto didesnės. Atsižvelgiant į tai, šios grupės pacientų paros dozė neturėtų viršyti 2,5 mg vienai dozei. Sutrikus kepenų funkcijai, kliniškai reikšmingų saksagliptino farmakokinetikos pokyčių nenustatyta, todėl dozės koreguoti nereikia.
65–80 metų pacientų kliniškai reikšmingų saksagliptino farmakokinetikos rodiklių skirtumų nebuvo, palyginti su jaunesniais pacientais. Nepaisant to, kad šios pacientų grupės dozės koreguoti nereikia, būtina atsižvelgti į didelę inkstų funkcijos susilpnėjimo tikimybę.
Vartojimo indikacijos
„Onglisa“skiriamas gydyti 2 tipo cukriniu diabetu kaip papildomą mankštą ir dietą, siekiant pagerinti glikemijos kontrolę.
Vaistas gali būti skiriamas taip:
- monoterapija;
- pradedant kombinuotą gydymą metforminu;
- papildomas monoterapija su tiazolidindionais, metforminu, sulfonilkarbamido dariniais, jei tokio gydymo metu nėra tinkamos glikemijos kontrolės.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- 1 tipo cukrinis diabetas;
- diabetinė ketoacidozė;
- įgimtas galaktozės netoleravimas, sutrikusi galaktozės absorbcija ir gliukozės bei laktazės trūkumas;
- kartu vartoti su insulinu;
- nėštumas ir žindymo laikotarpis;
- amžius iki 18 metų;
- individualus netoleravimas bet kuriam vaisto komponentui.
Giminaitis (Ongliza skiriamas prižiūrint gydytojui):
- vidutinio sunkumo / sunkus inkstų funkcijos sutrikimas;
- kartu su sulfonilkarbamido dariniais;
- vyresnio amžiaus.
Ongliza vartojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas
Ongliza vartojamas per burną, neatsižvelgiant į valgį.
Rekomenduojama dozė yra 5 mg vienoje dozėje.
Vykdant kombinuotą terapiją, Onglisa vartojamas su metforminu, sulfonilkarbamido dariniais ar tiazolidindionais.
Pradedant kombinuotą gydymą metforminu, jo pradinė paros dozė yra 500 mg. Nepakankamo atsakymo atvejais jis gali būti padidintas.
Jei praleista Ongliza dozė, ją reikia išgerti kuo greičiau, tačiau dvigubos dozės negalima išgerti per 24 valandas.
Paros dozė pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo ar sunkiu inkstų nepakankamumu (kreatinino klirensas ≤ 50 ml / min.), Taip pat pacientams, kuriems atliekama hemodializė, yra 2,5 mg 1 doze. Ongliza reikia vartoti pasibaigus hemodializės seansui. Vaisto vartojimas pacientams, kuriems atliekama peritoninė dializė, netirtas. Prieš gydymą / jo metu rekomenduojama įvertinti inkstų funkciją.
Rekomenduojama paros dozė Ongliza kartu su indinaviru, nefazodonu, ketokonazolu, atazanaviru, ritonaviru, klaritromicinu, itrakonazolu, nelfinaviru, sakvinaviru, telitromicinu ir kitais galingais CYP 3A4 / 5 inhibitoriais yra 1 mg dozė.
Šalutiniai poveikiai
Galimos nepageidaujamos reakcijos monoterapijos metu ir papildžius Onglisa kartu su metforminu, glibenklamidu ar tiazolidindionu (> 10% - labai dažnai;> 1% ir 0,1% bei 0,01% ir <0,1% - retai; <0,01 % - retai):
- nervų sistema: dažnai - galvos skausmas;
- virškinimo sistema: dažnai - vėmimas;
- infekcijos ir invazijos: dažnai - šlapimo ir viršutinių kvėpavimo takų infekcijos, sinusitas, gastroenteritas.
Padidėjusio jautrumo reakcijos pastebėtos 1,5% atvejų. Įvertinta, kad jie nekelia grėsmės gyvybei ir jų nereikia hospitalizuoti.
Tiriant Onglisa ir tiazolidindionų vartojimą kartu, pastebėta periferinės edemos išsivystymas. Jie buvo silpni arba vidutiniškai išreikšti ir nereikėjo nutraukti gydymo. Vartojant pradinį kombinuotą gydymą metforminu, dažnai buvo pranešta apie galvos skausmus ir nazofaringitą.
Po registracijos tyrimo metu buvo užfiksuoti šie sutrikimai: padidėjusio jautrumo reakcijos (įskaitant anafilaksiją, angioedemą, dilgėlinę ir bėrimą) ir ūminis pankreatitas.
Perdozavimas
Apsinuodijimo simptomai ilgai vartojant 80 kartų didesnes nei rekomenduojama Ongliza dozes, nebuvo aprašyti.
Perdozavus, skiriamas simptominis gydymas. Saksagliptiną ir pagrindinį jo metabolitą galima pašalinti iš organizmo atliekant hemodializę (eliminacijos greitis: 23% dozės per 4 valandas).
Specialios instrukcijos
Nebuvo tiriama, ar vartoti kartu su insulinu, taip pat vartoti Onglisa kaip trigubą terapiją (metformino ir tiazolidindionų arba metformino ir sulfonilkarbamido darinių).
Prieš pradedant gydymą / periodiškai gydymo metu pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, rekomenduojama įvertinti inkstų funkciją.
Kadangi sulfonilkarbamido dariniai, vartojant kartu su Onglisa, gali sukelti hipoglikemijos išsivystymą, siekiant sumažinti šio sutrikimo atsiradimo riziką, rekomenduojama sumažinti sulfonilkarbamido darinių dozę.
Ongliza negalima skirti pacientams, kuriems anksčiau buvo sunkių padidėjusio jautrumo reakcijų vartojant kitus DPP-4 inhibitorius.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Vairuodami pacientai turėtų atsižvelgti į tai, kad vartojant Onglisa gali pasireikšti galvos svaigimas.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Pagal instrukcijas „Ongliza“neskiriama nėščioms ir maitinančioms moterims, nes vaisto poveikis moters organizmui ir vaisiui / vaikui nebuvo tirtas.
Vaikų vartojimas
Jaunesniems nei 18 metų pacientams vaistas neskiriamas (šios grupės pacientų poveikis „Onglisa“netirtas).
Sutrikus inkstų funkcijai
Esant vidutinio sunkumo ar sunkiam inkstų nepakankamumui (kreatinino klirensas <50 ml / min.), Taip pat pacientams, kuriems atliekama hemodializė, Onglisa skiriama atsargiai, vartojant mažesnę dozę.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Pagyvenusių pacientų gydymui reikia atsargumo, kuris susijęs su padidėjusia inkstų funkcijos sutrikimo rizika.
Vaistų sąveika
Atlikus klinikinių tyrimų duomenų analizę, galima daryti prielaidą, kad kliniškai reikšmingos Ongliza sąveikos su kitais vaistais / medžiagomis rizika, kai naudojama kartu, yra nereikšminga.
Rifampicinas, karbamazepinas, fenobarbitalis, deksametazonas, fenitoinas ir kiti CYP 3A4 / 5 izofermentų induktoriai sumažina saksagliptino koncentraciją plazmoje ir padidina pagrindinio jo metabolito koncentraciją.
Analogai
„Ongliza“analogai yra: „Trajenta“, „Nesina“, „Galvus“, „Januvia“, „Komboglyza XR“.
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje iki 30 ° C temperatūroje.
Tinkamumo laikas yra 3 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Onglize
Remiantis apžvalgomis, „Onglisa“yra veiksmingas vaistas, leidžiantis efektyviai kontroliuoti gliukozės kiekį sergant 2 tipo cukriniu diabetu. Pažymimas patogus dozavimo režimas ir retas nepageidaujamų reakcijų išsivystymas. Terapijos rezultatas turėtų būti įvertintas ne anksčiau kaip po 2–4 savaičių. Trūkumai paprastai rodo didelę vaisto kainą.
„Ongliza“kaina vaistinėse
Apytikslė „Ongliza“kaina (pakuotėje po 30 tablečių po 5 mg) yra 1 752–2039 rubliai.
„Onglisa“: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Onglisa 5 mg plėvele dengtos tabletės 30 vnt. 1666 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
