Bupraxon

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Bupraxon: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. Farmakologinės savybės
3. Vartojimo indikacijos
4. Kontraindikacijos
5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. Šalutinis poveikis
7. Perdozavimas
8. Specialios instrukcijos
9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. Naudokite vaikystėje
11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. Vaistų sąveika
15. Analogai
16. Laikymo sąlygos
17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. Atsiliepimai
19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Bupraxon

ATX kodas: N02AE01

Veiklioji medžiaga: naloksonas (naloksonas) + buprenorfinas (buprenorfinas)

Gamintojas: FSUE "Maskvos endokrininė gamykla" (Rusija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 11 07

Bupraxone yra kombinuotas poodinis analgetikas.

Išleidimo forma ir kompozicija

Dozavimo forma - tabletės po liežuviu: baltos, abipus išgaubtos, apvalios (kartoninėje dėžutėje yra 1 arba 2 lizdinės plokštelės po 10 tablečių ir Bupraxone vartojimo instrukcijos).

1 tabletės sudėtis:

veikliosios medžiagos: buprenorfinas - 0,2 mg (buprenorfino hidrochloridas - 0,216 mg); 0,2 mg naloksono (0,222 mg naloksono hidrochlorido);
pagalbiniai komponentai: koloidinis silicio dioksidas - 0,6 mg; laktozės monohidratas - 27,729 mg; bulvių krakmolas - 9 mg; manitolis (manitolis) - 18 mg; krospovidonas - 1,8 mg; mažos molekulinės masės medicininis polivinilpirolidonas - povidonas - 1,233 mg; magnio stearatas - 0,6 mg; citrinos rūgšties monohidratas (arba citrinos rūgštis citrinos rūgšties monohidratu) - 0,6 mg.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Bupraxone yra kombinuotas vaistas, kuriame yra buprenorfino ir naloksono. Farmakologinį poveikį vartojant po liežuviu lemia buprenorfino savybės.

Pavartojus Bupraxone po liežuviu, buprenorfino poveikis trunka apie 30 minučių. Didžiausias poveikis pasireiškia po 3 valandų. Analgetinio poveikio trukmė yra iki penkių valandų.

Buprenorfinas

Buprenorfinas yra vienas iš opioidinių analgetikų - pusiau sintetiniai tebaino dariniai, yra dalinis κ-opioidinių receptorių antagonistas ir dalinis β-opioidinių receptorių potipio agonistas.

Kalbant apie analgezinio poveikio stiprumą, kai jis vartojamas lygiavertėmis dozėmis, buprenorfinas yra panašus į morfino. Kaip dalinis opioidų receptorių agonistas, jis sukelia kvėpavimo slopinimą, veikia lygiuosius raumenis, nors ir mažiau nei morfinas ir kiti opiatai. Palyginti su jais, jis turi mažiau fizinės priklausomybės galimybių. Tuo pačiu metu tam tikras medžiagos priklausomybės potencialas yra susijęs su µ-opioidinių receptorių aktyvavimu.

Naloksonas

Naloksonas yra opioidų receptorių antagonistas, veiksmingai silpninantis / pašalinantis opioidų ir opiatų poveikį. Jo veikla siekiama atkurti kvėpavimą, sumažinti raminamąjį ir euforizuojantį poveikį. Gali išsivystyti opiatų nutraukimo sindromas, kai jie anksčiau buvo skirti skausmui malšinti arba pacientams, turintiems priklausomybę nuo narkotikų ir vartojantys opioidinius analgetikus.

Farmakologinis poveikis pasireiškia tik vartojant parenteraliai (į veną, į raumenis, po oda). Jei naloksonas vartojamas po liežuviu, jis beveik nepatenka į sisteminę kraujotaką ir neturi farmakodinaminio poveikio.

Peroraliai vartojama medžiaga praktiškai neturi farmakologinio aktyvumo, vartojant per burną ir parenteraliai, naloksono veiksmingumo santykis yra 1 ÷ 50.

Farmakokinetika

Buprenorfinas

Vartojant po liežuviu, buprenorfinas gerai absorbuojamas. Sisteminis biologinis prieinamumas yra maždaug 50–55%. Išgėrus 0,4 mg dozę, medžiagos _Cmax (didžiausia koncentracija) kraujo plazmoje vidutiniškai siekia 1,13 ng / ml ir pasiekiama per 2 valandas.

Medžiaga gerai prasiskverbia per kraujo ir smegenų barjerą. Su kraujo plazmos baltymais jungiasi 96%, daugiausia su α- ir β-globulinais. V _d (pasiskirstymo tūris) yra 2,5 litro, tai patvirtina jo aktyvų sugavimą audiniuose ir organuose.

Buprenorfino apykaita kepenyse vyksta N-dealkilinimo būdu, susidarant norbuprenorfinui (dalyvaujant izofermentui CYP3A4), vėliau gliukuroninantis ir susidarant konjugatams su gliukurono rūgštimi. Pagrindinis metabolitas yra norbuprenorfinas, kuris taip pat patiria gliukuronidaciją. Jis neturi reikšmingo analgezinio aktyvumo.

Medžiagos T _1/2 (pusinės eliminacijos laikas) iš kraujo plazmos yra nuo 24 iki 42 valandų. Metabolitai išsiskiria per inkstus ir tulžį (atitinkamai 30 ir 69%). Tik apie 1% buprenorfino išsiskiria nepakitęs.

Naloksonas

Naloksonas, vartojamas po liežuviu, praktiškai nėra absorbuojamas. Sisteminis biologinis prieinamumas yra mažesnis nei 5%. Plazmos koncentracija kraujyje nėra reikšminga. Medžiaga prisijungia prie kraujo plazmos baltymų 45% lygiu, jungiasi daugiausia su albuminu.

Nustatyta, kad naloksono, vartojamo po liežuviu, biologinis prieinamumas yra mažas (neviršija 9 ± 6%). Absorbuotas nedidelis naloksono kiekis nesukuria terapinės koncentracijos kraujo plazmoje ir neturi įtakos buprenorfino poveikiui ir metabolizmui.

Medžiaga greitai metabolizuojama kepenyse ir tiesiogiai gliukuroninama iki naloksono-3-gliukuronido, taip pat redukuojama (esant 6-okso grupei) ir N-dealkilinant.

T _1/2 naloksono yra per 2-12 valandų. Metabolitų išsiskyrimą daugiausia vykdo inkstai.

Vartojimo indikacijos

pooperacinis skausmo sindromas (vidutinio ar stipraus intensyvumo);
skausmo sindromas, kurį sukelia nudegimai ir sužalojimai;
diagnostinių procedūrų rengimas ir įgyvendinimas.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

būklės, kurias lydi ryški centrinės nervų sistemos depresija arba kvėpavimo centro depresija, arba kuriomis gali išsivystyti kvėpavimo sutrikimai;
kartu vartojant monoaminooksidazės inhibitorius tiek per visą šių vaistų vartojimo laikotarpį, tiek dar 14 dienų po jų nutraukimo;
gleivinės uždegimas, stomatitas, opinio-nekrozinio ir uždegiminio pobūdžio burnos gleivinės pažeidimai;
priklausomybė nuo narkotikų, įskaitant opioidus;
dekompensuotas cor pulmonale;
trauminis smegenų pažeidimas;
paralyžinis žarnų nepraeinamumas;
astma astma, bronchinė astma;
traukulinės būklės;
ūmus apsinuodijimas alkoholiu;
širdies aritmijos, įskaitant supraventrikulinę ir skilvelinę paroksizminę tachikardiją, prieširdžių virpėjimą, ekstrasistoliją;
laktazės trūkumas, laktozės netoleravimas, gliukozės-galaktozės malabsorbcija;
ūminės pilvo organų chirurginės ligos (vartoti draudžiama, kol bus nustatyta diagnozė);
nėštumas ir žindymo laikotarpis;
amžius iki 18 metų;
individuali netolerancija vaisto komponentams.

Giminaitis (Bupraxon tabletės skiriamos prižiūrint gydytojui):

inkstų / kepenų funkcijos sutrikimas;
miksedema;
centrinės nervų sistemos depresija;
hipotirozė;
prostatos hiperplazija;
toksinė psichozė;
alkoholizmas;
kvėpavimo ir antinksčių nepakankamumas;
šlaplės susiaurėjimas;
senyvo ir senatvinio amžiaus.

Bupraxon, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

Bupraxone skirtas vartoti po liežuviu. Tabletes reikia laikyti po liežuviu, kol jos visiškai įsigers.

Vaisto dozę ir terapijos trukmę gydytojas parenka individualiai.

Viena dozė - 1 arba 2 tabletės (didžiausia). Dienos metu Bupraxone vėl galima vartoti ta pačia doze kas 6–8 valandas (daugiausia 8 tabletės per dieną).

Bupraxone dozę reikia sumažinti senyviems pacientams, pacientams, sergantiems hipovoleminėmis ligomis, chirurginės patologijos rizika, taip pat kartu su raminamaisiais ir kitais narkotiniais analgetikais.

Norint išvengti pernelyg didelio kvėpavimo centro veiklos slopinimo ir centrinės nervų sistemos slopinimo, Bupraxone reikia vartoti mažesnėmis dozėmis, veikiant migdomuosius, bendruosius anestetikus, anksiolitikus, antipsichozinius ir antidepresantus.

Šalutiniai poveikiai

Nepageidaujami reiškiniai, atsirandantys vartojant Bupraxone, atsiranda dėl farmakologinio aktyvaus buprenorfino komponento poveikio.

Galimas šalutinis poveikis [> 10% - labai dažnas; (> 1% ir 0,1% ir 0,01% ir <0,1%) - retai; <0,01% - labai reti)]:

jutimo organai: dažnai - neryškus matymas, miozė, diplopija; labai retai - konjunktyvitas;
virškinimo sistema: dažnai - pykinimas; retai - vidurių užkietėjimas, vėmimas, kserostomija;
nervų sistema: labai dažnai - sedacija; dažnai - silpnumas, galvos skausmas, galvos svaigimas; retai - spengimas ausyse, nuovargis / silpnumas, vangumas, sumišimas, mieguistumas, nervingumas, psichozė, depresija, neaiški kalba, motorinių ir psichinių reakcijų greičio sulėtėjimas, euforija, parestezija; ilgai vartojant - atsiranda priklausomybė nuo opioidų ir priklausomybė;
šlapimo sistema: retai - šlapimo susilaikymas;
oda: retai - niežėjimas, cianozė;
medžiagų apykaita: retai - prakaitavimas;
širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai - padidėjęs kraujospūdis; retai - karščio pylimai, bradikardija, tachikardija, šalčio / šaltkrėčio pojūtis;
kvėpavimo sistema: retai - dusulys, kvėpavimo centro slopinimas, hipoventiliacija;
alerginės reakcijos: retai - dilgėlinė, bėrimas.

Perdozavimas

Pagrindiniai Bupraxone perdozavimo simptomai yra susiję su jo sudėtyje esančiu buprenorfinu. Jie pasireiškia sedacija, pykinimu, vėmimu, mieguistumu, kvėpavimo slopinimu ir mioze.

Terapija: žodinis ir fizinis paciento stimuliavimas, simptominis gydymas, įskaitant infuzinę terapiją, deguonies vartojimas, parenteralinis naloksono vartojimas (rekomenduojama vartoti vieną kartą į raumenis arba į veną 0,4–2 mg doze, pakartotinai vartojant po 2–3 minučių iki bendros 10 mg dozės ir daugiau). Dėl didelio buprenorfino afiniteto opioidų receptoriams reikia vartoti didesnes naloksono dozes nei morfino ir kitokio apsinuodijimo visais opioidų agonistais atvejais. Kartais skiriama pagalbinė ir dirbtinė ventiliacija.

Specialios instrukcijos

Naloksonas yra įtrauktas į Bupraxone, siekiant padidinti vaistų saugumą. Ne medicininio vaisto vartojimo atvejais naloksonas blokuos buprenorfino poveikį, o tai trukdo veiksmams, kurių siekiama piktnaudžiaujant narkotikais. Dėl fizinės priklausomybės nuo opioidų tai gali sukelti abstinencijos simptomus.

Sutrikus kepenų funkcijai, Bupraxone veikimo trukmė ir intensyvumas gali skirtis, todėl vaistas tokiems pacientams turėtų būti vartojamas prižiūrint specialistui.

Nikotinas padeda sumažinti farmakologinį Bupraxone aktyvumą.

Atsitiktinai / apgalvotai vartojant vaistą vaikams, gali išsivystyti kvėpavimo slopinimas, kuris gali sukelti mirtį.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Gydymo Bupraxone metu reikia atsisakyti vairavimo.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Bupraxone nėštumo ir žindymo laikotarpiu neskiriamas.

Galima vaisto rizika žmonėms nežinoma. Kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis neatlikta.

Buprenorfinas, net ir trumpai vartojamas nėštumo pabaigoje, gali sukelti naujagimio kvėpavimo slopinimą. Ilgalaikė terapija per pastaruosius tris nėštumo mėnesius gali sukelti nutraukimo simptomus naujagimiams (įskaitant hipertenziją, drebulį, naujagimių sujaudinimą, traukulius ar miokloniją). Dažniausiai pogimdyminis sindromas trunka nuo kelių valandų iki kelių dienų.

Nėra įrodymų, patvirtinančių ar paneigiančių, kad naloksonas išsiskiria į motinos pieną. Buprenorfinas ir jo metabolitai išsiskiria iš organizmo per motinos pieną.

Tyrimų su žiurkėmis metu nustatyta, kad buprenorfinas slopina laktaciją. Be to, tyrimai parodė moterų vaisingumo priespaudą, kai jos vartojamos dozėmis, kurios yra daug kartų didesnės už vidutinę dienos dozę žmonėms.

Vaikų vartojimas

Bupraxone neskiriamas pacientams iki 18 metų.

Sutrikus inkstų funkcijai

Inkstų nepakankamumui gydyti skiriamą bupraxoną reikia vartoti prižiūrint gydytojui.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Bupraxone nuo kepenų nepakankamumo reikia vartoti prižiūrint gydytojui.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Pagyvenusiems / senyviems pacientams Bupraxone tabletės skiriamos atsargiai.

Vaistų sąveika

etanolis, anksiolitikai, bendrieji anestetikai, raminamieji vaistai, migdomieji vaistai, antihistamininiai vaistai, antipsichoziniai vaistai, benzodiazepinai, fenotiazinai ir kiti raminamieji vaistai: Bupraxone sustiprina jų veikimą;
monoaminooksidazės inhibitoriai: kartu vartojant, gali pasireikšti arterinė hipertenzija, traukuliai, piktybinė hipertermija, koma;
visiški opioidų agonistai: galimas opiatų abstinencijos sindromo išsivystymas;
valproinė rūgštis / natrio valproatas: padidėja slopinamasis poveikis centrinei nervų sistemai;
kiti analgetikai: tikėtina, kad padidės smegenų skysčio slėgis, todėl vartojant Bupraxone reikia būti atsargiems tais atvejais, kai gali padidėti smegenų skysčio slėgis, nes dėl buprenorfino gali pasikeisti sąmonės lygis ir miozė;
vaistai, slopinantys CYP3A4 izofermento aktyvumą (makrolidai, ketokonazolas, eritromicinas ir kiti), ŽIV proteazės inhibitoriai (ritonaviras): vienu metu vartojant galima sustiprinti buprenorfino poveikį ir padidinti jų trukmę, tuo tarpu reikia koreguoti vieno ar abiejų vaistų dozę;
CYP3A4 izofermento induktoriai (įskaitant rifampiciną, fenobarbitalį, fenitoiną, karbamazepiną): buprenorfino koncentracija kraujyje gali sumažėti; buprenorfino sąveika su visais CYP3A4 izofermento induktoriais nebuvo ištirta, todėl rekomenduojama stebėti pacientų būklę dėl abstinencijos simptomų ir požymių;
augaliniai vaistai: gali paveikti farmakologinį buprenorfino aktyvumą; derinant su jonažole (yra izofermento CYP3A4 induktorius), tikėtina, kad sumažės buprenorfino koncentracija kraujo plazmoje;
etanolis: tuo pačiu metu vartojant, buprenorfinas padidina centrinės nervų sistemos slopinimą, gydymo laikotarpiu alkoholį reikia išmesti.

Analogai

„Bupraxone“analogai yra „Transtek“, „Bupranal“, „Nurofen Plus“, „Santoperalgin“, „Pentalgin-ICN“, „Sedal-M“, „Targin“, „Sedalgin-Neo“.

Laikymo sąlygos

Laikyti nuo šviesos apsaugotoje vietoje iki 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas yra 4 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Bupraxone

Atsiliepimų apie Bupraxone praktiškai nėra, vaistas yra įtrauktas į narkotinių ir psichotropinių vaistų, kurių apyvarta Rusijos Federacijoje yra ribota, sąrašą.

Bupraxone kaina vaistinėse

Kadangi vaisto vaistinėse nėra, Bupraxone kaina nežinoma.

Apytikslė analogų kaina: Nurofen Plus (12 tablečių) - 359 rubliai, Sedal-M (20 tablečių) - 250 rublių.

Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!