Olanzapinas - Tablečių Vartojimo Instrukcijos, Apžvalgos, Kaina, Analogai

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Olanzapinas

Olanzapinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. 10. Naudokite vaikystėje
11. 11. Sutrikus kepenų funkcijai
12. 12. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
13. 13. Vaistų sąveika
14. 14. Analogai
15. 15. Laikymo sąlygos
16. 16. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
17. 17. Apžvalgos
18. 18. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Olanzapinas

ATX kodas: N05AH03

Veiklioji medžiaga: olanzapinas (olanzapinas)

Gamintojas: „Synthon Hispania“(Ispanija), „North Star“(Rusija), „Ozone“(Rusija), UAB „ALSI Pharma“(Rusija)

Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018-11-21

Kainos vaistinėse: nuo 185 rublių.

Pirkite

Olanzapinas yra neuroleptikas.

Išleidimo forma ir kompozicija

Olanzapino dozavimo forma:

• plėvele dengtos tabletės: apvalios, abipus išgaubtos, nuo geltonos iki gelsvai žalios (2,5 ir 7,5 mg dozėms) arba baltos arba beveik baltos (5 ir 10 mg dozės) išorėje ir šviesiai geltonos spalvos ant pjūvio (7, 10, 14, 20 arba 30 tablečių lizdinėse plokštelėse, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 arba 10 lizdinių plokštelių; arba 7, 10, 14, 20, 28, 30, 56 arba 100 tablečių stiklainyje, kartoninėje dėžutėje 1 skardinė);
• tabletės: apvalios, abipus išgaubtos, geltonos (7 tabletės lizdinėje plokštelėje, kartoninėje dėžutėje 4 (2,5 / 5/10 mg tabletėms) arba 8 (7,5 mg tabletėms) lizdinės plokštelės; po 10 tablečių kontūro acheikovos pakuotėje, kartoninėje dėžutėje po 1–5 pakuotes).

1 tabletės, plėvele dengtos 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg, sudėtis:

• veiklioji medžiaga: olanzapinas - 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg;
• pagalbiniai komponentai: laktozės monohidratas, mikrokristalinė celiuliozė, kroskarmeliozės natrio druska, povidonas-K25, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas;
• plėvelės apvalkalas: hipromeliozė, makrogolis-4000, titano dioksidas, dažiklis 9 2,5 ir 7,5 mg dozėms).

1 tabletės sudėtis: 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg:

• veiklioji medžiaga: olanzapinas 2,5 / 5 / 7,5 / 10;
• pagalbiniai komponentai: mikrokristalinė celiuliozė, laktozės monohidratas, krospovidonas, magnio stearatas.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Olanzapinas yra antipsichozinis, maniakinis ir nuotaiką stabilizuojantis agentas. Medžiaga veikia keletą receptorių sistemų ir dėl to turi platų farmakologinį pobūdį. Nustatytas serotonino, muskarino, dopamino, histamino ir adrenerginių receptorių tropizmas. Tyrimai parodė antagonizmą serotonino, dopamino ir m-cholinerginių receptorių atžvilgiu. Atsižvelgiant į 5-HT ₂ -serotonin receptoriai, jos veikla ir giminingumo yra didesnis, negu, susijusių su D ₂ -dopamine receptorių.

Sveikiems pacientams po vienkartinės 10 mg olanzapino dozės, po to atliekant pozitronų emisijos tomografiją, ir šizofrenija sergančių pacientų, kurie reagavo į olanzapiną, po to atlikus vienos fotonų emisijos kompiuterinę tomografiją, ryšys su striataliniais D ₂ receptoriais buvo nedidelis, palyginti su 5- HT _2A receptoriai.

Olanzapinas selektyviai sumažina mezolimbinių (A10) dopaminerginių neuronų aktyvumą, tuo pačiu silpnai veikdamas motorinių funkcijų kontrolę sukeliančių neuronų striatalinius kelius. Vartojant olanzapiną mažesnėmis dozėmis nei sukeliančios katalepsiją, sąlyginis vengimas sumažėja (atliekant antipsichozinio aktyvumo testą).

Dėl šio vaisto pacientams, sergantiems šizofrenija, statistiškai reikšmingai sumažėja produktyvių ir neigiamų simptomų sunkumas.

Tyrimai parodė, kad gydant olanzapinu (-6,0) reikšmingai pagerėjo pacientų, sergančių šizofrenija, šizoafektiniais ir susijusiais sutrikimais, būklė bei depresijos simptomai, kuriuos sukelia šios būklės (-6,0).

Esant manijos ar mišriems epizodams pacientams, sergantiems bipoliniu sutrikimu, olanzapinas (vartojamas 3 savaites) veiksmingiau sumažino manijos simptomus nei placebas ir valproato seminatas. Olanzapino veiksmingumas 6–12 savaičių pacientų, kuriems depresija ir manija pasireiškė remisija, yra lygus haloperidolio veiksmingumui. Olanzapinas (10 mg) kartu su ličiu ar valproine rūgštimi 2 gydymo savaites sumažino manijos simptomų sunkumą daugiau nei monoterapija tais pačiais vaistais 6 savaites.

Recidyvo prevencijos pacientų, sergančių manijos epizodu, pacientams, kuriems anksčiau buvo pasiekta remisija gydant Olanzapinu, tyrimas parodė jo pranašumą, palyginti su placebu, norint pasiekti pagrindinį tikslą - bipolinio sutrikimo recidyvą. Be to, buvo nustatytas vaisto veiksmingumas, palyginti su placebu, atsižvelgiant į depresijos ir manijos epizodų prevenciją.

Be to, profilaktikai pacientams, turintiems manijos epizodą ir pasiekusiems remisiją, monoterapijoje olanzapinas nenusileidžia ličio preparatams pagal efektyvumą, norint pasiekti pirminę vertinamąją vertę - bipolinio sutrikimo recidyvą.

Nebuvo įrodyta, kad kombinuotas gydymas olanzapinu ir ličiu ar valproine rūgštimi veiksmingiau atitolina bipolinio sutrikimo pasikartojimą pacientams, kuriems yra manijos ar mišri epizodai, nei monoterapija su ličiu ar valproine rūgštimi.

Farmakokinetika

Olanzapino absorbcijos greitis nepriklauso nuo suvartojamo maisto kiekio. Didžiausia medžiagos koncentracija pasiekiama po 5–8 valandų. Prie baltymų jungiasi 93%. Olanzapinas metabolizuojamas kepenyse konjugacijos ir oksidacijos būdu. Pagrindinis metabolitas yra 10-N-gliukuronidas, kuris neperžengia kraujo ir smegenų barjero.

2-hidroksimetilo ir N-desmetilo gamyba vyksta dalyvaujant fermentams CYP2D6 ir CYP1A2. Pagrindinis vaisto poveikis yra susijęs su olanzapinu, jo metabolitų aktyvumas nėra toks ryškus. Daugiausia (57%) vaistas išsiskiria per inkstus metabolitų pavidalu. Jaunų žmonių pusinės eliminacijos laikas yra 30–38 val., O vyresniems nei 65 metų pacientams - apie 51,8 val.

Vartojimo indikacijos

• šizofrenija;
• afektinio tipo bipolinis sutrikimas (galima ir olanzapino monoterapija, ir jo derinys su valproinės rūgšties ar ličio preparatais): vidutinio sunkumo ar sunkus manijos epizodas, taip pat bipolinio sutrikimo recidyvas (jei vaistas buvo veiksmingas manijos fazėje);
• terapiškai atspari depresija (kartu su fluoksetinu).

Kontraindikacijos

Absoliučios kontraindikacijos:

• uždaro kampo glaukomos išsivystymo rizika;
• psichozė ir elgesio sutrikimai dėl demencijos;
• psichozės, kurias sukelia dopamino receptorių agonistų vartojimas sergant Parkinsono liga;
• laktazės trūkumas, laktozės netoleravimas, gliukozės-galaktozės malabsorbcija;
• amžius iki 18 metų;
• laktacijos laikotarpis;
• padidėjęs jautrumas bet kuriam vaisto komponentui.

Santykinės kontraindikacijos:

• epilepsija;
• uždaro kampo glaukoma;
• kepenų nepakankamumas;
• prostatos hiperplazija;
• paralyžinio pobūdžio žarnų nepraeinamumas;
• mieloproliferacinės ligos;
• mielosupresija;
• nėštumas;
• hipereozinofilinis sindromas.

Olanzapino vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Olanzapino tabletės vartojamos per burną, neatsižvelgiant į valgį.

Pradinės dozavimo rekomendacijos:

• šizofrenija: 10 mg vieną kartą per parą;
• manijos epizodas: 15 mg 1 kartą per dieną (monoterapija) arba 10 mg 1 kartą per dieną (kaip kombinuoto gydymo dalis);
• bipolinio sutrikimo atkryčio prevencija: 10 mg 1 kartą per dieną. Jei pasireiškia manijos, mišrus ar depresinis sindromas, gydymas tęsiamas (prireikus koreguojant jo dozę) kartu su kitais vaistais, atitinkančiais klinikinį vaizdą.

Vėliau leidžiama koreguoti dozę (per 5–20 mg 1 kartą per dieną). Jo padidėjimas turėtų vykti ne rečiau kaip kas 24 valandas.

Vaisto vartojimą reikia nutraukti palaipsniui mažinant dozę.

Gydant terapiškai atsparią depresiją, vaistas vartojamas kartu su fluoksetinu vieną kartą per dieną, vakare. Įprasta pradinė olanzapino dozė yra 5 mg ir fluoksetino 20 mg. Tada dozes galima padidinti. Būtina reguliariai vertinti tolesnio gydymo galimybę.

Olanzapino apykaita susilpnėjusi pacientų, pagyvenusių žmonių ir nerūkančiųjų organizme. Jei yra daugiau nei vienas iš šių veiksnių, gali reikėti sumažinti dozę.

Šalutiniai poveikiai

• kraujas ir limfinė sistema: eozinofilija, leukopenija, neutropenija, trombocitopenija;
• imuninė sistema: padidėjęs jautrumas;
• medžiagų apykaita ir mityba: padidėjęs kūno svoris, padidėjusi gliukozės, cholesterolio, trigliceridų, gliukozurijos koncentracija, padidėjęs apetitas, cukrinio diabeto atsiradimas ar paūmėjimas (kartais kartu su ketoacidoze, koma, įskaitant keletą mirčių), hipotermija;
• nervų sistema: akatizija, galvos svaigimas, parkinsonizmas, diskinezija, traukuliai (esant rizikos veiksniams), distonija (įskaitant okulogirinę krizę), vėlyvoji diskinezija, dizartrija, amnezija, piktybinis neurolepsinis sindromas, abstinencijos simptomai (nemiga, prakaitavimas, drebulys, nerimas, pykinimas ir vėmimas);
• kvėpavimo sistema, krūtinės ir tarpuplaučio organai: kraujavimas iš nosies;
• širdies ir kraujagyslių sistema: ortostatinė hipotenzija, bradikardija, QT intervalo pailgėjimas, tromboembolija (įskaitant plaučių emboliją ir giliųjų venų trombozę), skilvelių tachikardija, skilvelių virpėjimas, staigi mirtis;
• virškinimo traktas: anticholinerginis poveikis (trumpalaikis ir lengvas), pilvo pūtimas, pankreatitas;
• kepenys ir tulžies takai: padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas (trumpalaikis ir besimptomis), ypač gydymo pradžioje, hepatitas (įskaitant kepenų ląstelių, cholestazės ir mišrius kepenų pažeidimus);
• oda ir poodiniai audiniai: bėrimas, alopecija, jautrumo šviesai reakcijos;
• raumenų ir jungiamojo audinio: artralgija, rabdomiolizė;
• inkstai ir šlapimo takai: susilaikymas ar šlapimo nelaikymas, uždelstas šlapinimosi pradžia;
• lytiniai organai ir pieno liauka: sumažėjęs libido, erekcijos disfunkcija, amenorėja, galaktorėja (moterims), krūtų padidėjimas, vyrų ginekomastija ir krūtų padidėjimas, priapizmas;
• kita: astenija, nuovargis, karščiavimas, edema;
• laboratoriniai parametrai: prolaktino koncentracijos padidėjimas plazmoje, šarminės fosfatazės, kreatino fosfokinazės, y-glutamiltransferazės aktyvumo padidėjimas, hiperurikemija, bendro bilirubino koncentracijos padidėjimas.

Klinikinių tyrimų metu senyviems pacientams, sergantiems demencija ir gydomiems olanzapinu, smegenų kraujagyslių nepageidaujamų reakcijų ir mirčių dažnis buvo didesnis nei pacientų, vartojusių placebą. Labai dažnai jie turėjo eisenos sutrikimų ir kritimų. Dažnai - karščiavimas, pneumonija, eritema, letargija, šlapimo nelaikymas, regos haliucinacijos.

Pacientams, sergantiems narkotikų sukelta psichoze (dopamino receptorių agonistais), susijusiais su Parkinsono liga, labai tikėtina, kad pasireiškia haliucinacijos ir blogėja parkinsonizmo simptomai.

Olanzapino vartojimas kartu su valproine rūgštimi padidina neutropenijos riziką, o kartu su ličiu ar valproine rūgštimi gali sukelti drebulį, padidėjusį apetitą, svorio padidėjimą, burnos džiūvimą ir kalbos sutrikimus.

Perdozavimas

Olanzapino perdozavimo simptomai: tachikardija, sujaudinimas, dizartrijos agresyvumas, ekstrapiramidiniai simptomai, sąmonės sumažėjimas, kliedesys, traukuliai, piktybinis neurolepsinis sindromas, kvėpavimo slopinimas, aspiracija, arterinė hipertenzija ar hipotenzija, aritmija, kvėpavimo ir širdies sustojimas. 450 mg dozė sukėlė mirtiną rezultatą, tuo pačiu metu buvo užfiksuotas išgyvenimo atvejis pacientui, išgėrusiam 2000 mg vaisto.

Gydymas: skrandžio plovimas, aktyvintos anglies vartojimas. Specifinio priešnuodžio nėra. Vėmimo sukelti nerekomenduojama. Parodyta simptominė terapija, skirta palaikyti gyvybines kūno funkcijas.

Specialios instrukcijos

Terapija nuo psichozės pagerina paciento būklę nuo kelių dienų iki kelių savaičių. Per šį laiką pacientą reikia atidžiai stebėti, kad būtų išvengta bandymų nusižudyti. Norint sumažinti perdozavimo riziką, reikia vartoti mažiausią veiksmingą olanzapino dozę.

Pasireiškus piktybinio neurolepsinio sindromo simptomams (hipertermija, raumenų sustingimas, psichinės būklės pokyčiai, nestabilus pulsas ar kraujospūdis, tachikardija, padidėjęs prakaitavimas, aritmijos, padidėjęs kreatino fosfokinazės aktyvumas, rabdomiolizė, ūminis inkstų nepakankamumas), taip pat nepaaiškinamas sunkus karščiavimas. …

Praėjus 12 savaičių nuo Olanzapino vartojimo, reikia išmatuoti pradinį gliukozės kiekį kraujyje ir kasmet atlikti, kad būtų išvengta hiperglikemijos ir diabeto išsivystymo.

Po 12 savaičių vaisto vartojimo reikia išmatuoti lipidų koncentraciją, o tada ji turėtų būti atliekama kas 5 metus dėl nepageidaujamų lipidų profilio pokyčių rizikos.

Pacientai, kurių leukocitų ar neutrofilų skaičius yra mažas, vartodami Olanzapiną turėtų būti atsargūs.

Jei pacientui pasireiškia vėlyvosios diskinezijos simptomai, rekomenduojama apsvarstyti galimybę sumažinti dozę arba nutraukti vaisto vartojimą.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Nebuvo atlikta jokių tyrimų dėl Olanzapino poveikio gebėjimui vairuoti transporto priemones ir kitiems sudėtingiems mechanizmams, tačiau, atsižvelgiant į jo šalutinį poveikį, ši veikla turėtų būti atliekama atsargiai.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Olanzapiną nėštumo metu galima vartoti tik tuo atveju, jei laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui.

Naujagimius, kurių motinos vartojo vaistą trečiuoju nėštumo trimestru, reikia atidžiai stebėti dėl nepageidaujamo poveikio, įskaitant ekstrapiramidinius ir nutraukimo simptomus, rizikos.

Jei reikia, vartojant vaistą žindymo laikotarpiu, žindymą reikia nutraukti.

Vaikų vartojimas

Remiantis instrukcijomis, Olanzapiną draudžiama vartoti vaikams, nes nėra pakankamai duomenų apie jo saugumą ir veiksmingumą. Trumpalaikiai tyrimai su paaugliais parodė ryškesnius lipidų ir prolaktino sutrikimus, taip pat didesnį svorio padidėjimą, palyginti su suaugusiais.

Jei sutrinka kepenų funkcija

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, padidėjus kepenų fermentų aktyvumui, taip pat vartojant hepatotoksinius vaistus, olanzapiną reikia vartoti atsargiai ir stebėti paciento būklę. Jei pasireiškia hepatitas, gydymą reikia nutraukti.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Pradinės dozės koreguoti paprastai nereikia, tačiau vyresniems nei 65 metų pacientams, atsižvelgiant į klinikinę būklę, jos gali prireikti.

Vaistų sąveika

• karbamazepinas, nikotinas (rūkymas): gali sumažinti olanzapino koncentraciją, todėl gali reikėti korekcijos;
• fluvoksaminas, ciprofloksacinas ir kiti izofermento CYP1A2 inhibitoriai: slopina olanzapino metabolizmą, todėl gali tekti sumažinti jo dozę;
• aktyvuota anglis: sumažina vaisto biologinį prieinamumą 50-60%, intervalas tarp jų vartojimo turėtų būti bent 2 valandos;
• dopamino receptorių agonistai (tiesioginiai ir netiesioginiai): olanzapinas gali blokuoti jų veikimą;
• centrinę nervų sistemą slopinančius vaistus, alkoholį: reikia būti atsargiems juos vartojant kartu;
• vaistai nuo parkinsonizmo: jų vartoti kartu nerekomenduojama;
• vaistai, prailginantys QT intervalą: rekomenduojama būti atsargiems juos vartojant kartu.

Analogai

Olanzapino analogai yra Zalasta, Zyprexa Adera, Zyprexa Zidis, Normiton, Olanex, Egolanza.

Laikymo sąlygos

Laikyti atokiau nuo šviesos, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas yra 3 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Olanzapiną

Olanzapino apžvalgos rodo jo didelį efektyvumą. Dažnai minimi šalutiniai poveikiai, pagrindiniai - svorio padidėjimas ir kraujospūdžio mažinimas.

Olanzapino kaina vaistinėse

Numatoma kaina Olanzapino, 10 mg tablečių, 28 vnt. pakuotėje - 270-555 rubliai.

Olanzapinas: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Olanzapine 5 mg plėvele dengtos tabletės 28 vnt. 185 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Olanzapino 10 mg tabletės 30 vnt. 190 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Olanzapino 5 mg tabletės 30 vnt. 206 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Olanzapine Canon 5 mg plėvele dengtos tabletės 28 vnt. 246 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Olanzapino medisorb tabletės 10 mg 28 vnt 267 r Pirkite

Olanzapine Canon 10 mg plėvele dengtos tabletės 28 vnt. 327 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!