Kortizonas
Kortizonas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Vaistų sąveika
- 10. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 11. Naudojimas vaikystėje
- 12. Sutrikus inkstų funkcijai
- 13. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 14. Analogai
- 15. Laikymo sąlygos
- 16. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 17. Apžvalgos
- 18. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: kortizonas
ATX kodas: H02AB10
Veiklioji medžiaga: kortizono acetatas (kortizono acetatas)
Gamintojas: UAB „Akrihin“(Rusija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 08 20
Kainos vaistinėse: nuo 940 rublių.
Pirkite
Kortizonas yra geriamasis gliukokortikosteroidas, vartojamas esant lėtiniam antinksčių nepakankamumui.
Išleidimo forma ir kompozicija
Kortizonas gaminamas tablečių pavidalu: plokščios, cilindro formos, baltos su gelsvu atspalviu arba baltos, su nuožulna (10 vnt. Lizdinėse plokštelėse, 8 pakuotės kartoninėje dėžutėje).
1 tabletės sudėtyje yra:
- Veiklioji medžiaga: kortizono acetatas - 25 mg;
- Pagalbiniai komponentai: cukrus, bulvių krakmolas, stearino rūgštis.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Veiklioji vaisto sudedamoji dalis yra kortizono acetatas, biologiškai neaktyvi medžiaga, kepenyse paverčiama hidrokortizonu, gliukokortikosteroidu (GCS), kuris veikia baltymų, angliavandenių ir lipidų apykaitą. Turintis priešuždegiminį, antialerginį ir imunosupresinį veiksmingumą.
GCS turi mineralokortikoidų aktyvumą (skysčių ir natrio jonų sulaikymas, kalio jonų išsiskyrimas), tačiau silpnesnis nei tikrieji mineralokortikoidai. Tai padidina azoto išsiskyrimą su šlapimu, padidina gliukozės koncentraciją kraujyje ir skatina glikogeno kaupimąsi kepenyse.
Priešuždegiminis kortizono poveikis yra dėl gebėjimo slopinti fosfolipazę A2, dėl ko slopinama prostaglandinų sintezė, sumažėja makrofagų chemotaktinio faktoriaus išsiskyrimas, sumažėja limfocitų ir makrofagų migracija į uždegimo židinį, stabilizuojasi lizosomų membranos ir užkirsti kelią lizosomų fermentų išsiskyrimui.
Imunosupresinis vaisto poveikis yra susijęs su jo gebėjimu sumažinti imunokompetentingų ląstelių skaičių, sumažinti imunoglobulinų prisijungimą prie ląstelių receptorių, slopinti B-limfocitų sprogimą, taip pat sumažinti citokinų, interleukinų, cirkuliuojančių imunokompleksų ir komplemento frakcijų kiekį.
Kortizonas sustiprina kalcio jonų išsiskyrimą su šlapimu, kuris aktyvina kaulų rezorbciją ir padidina osteoklastų aktyvumą, tačiau sumažina osteoblastų aktyvumą.
Vaistas stimuliuoja kepenų fermentų sistemas, taip aktyvindamas gliukoneogenezę. Dėl savo lipolitinių savybių padidina riebalų rūgščių koncentraciją kraujyje. Dėl savo katabolizmo kortizonas padidina baltymų skaidymąsi. Tai taip pat sumažina priekinės hipofizės adrenokortikotropinio hormono gamybą, dėl to slopinamas antinksčių žievės aktyvumas, o po to - jo atrofija.
Vaisto veikimo trukmė yra 6-8 valandos.
Farmakokinetika
Išgertas kortizonas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas viršutinėje tuščiosios žarnos dalyje. Vartojant maistą, absorbcijos greitis šiek tiek sulėtėja, tačiau jo laipsnis nesumažėja.
Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama per 0,5–1,5 valandos. Ji 90% prisijungia prie plazmos baltymų. Pirma, jis praeina priešsisteminį metabolizmą, kurio metu kortizono acetatas virsta aktyviuoju hidrokortizonu. Tada jis greitai metabolizuojamas inkstuose, kepenyse ir periferiniuose audiniuose, susidarant neaktyviems metabolitams, kuriuos išskiria daugiausia inkstai.
Pusinės eliminacijos laikas (T ½) yra maždaug 1,5 valandos.
Vartojimo indikacijos
Pagal instrukcijas kortizonas skiriamas esant lėtiniam antinksčių nepakankamumui (Addisono liga, hipokortikizmas po abipusės visiškos antinksčių pašalinimo, hipopituitarizmas su antriniu hipokortikizmu, įgimta antinksčių žievės disfunkcija) - kartu su mineralokortikoidais.
Kontraindikacijos
Vienintelė kontraindikacija trumpalaikiam kortizono vartojimui dėl sveikatos priežasčių yra padidėjęs jautrumas vaisto komponentams.
Vaikams augimo laikotarpiu kortizonas gali būti skiriamas tik esant absoliučioms indikacijoms ir labai atidžiai prižiūrint gydančiam gydytojui.
Vaistas turi būti vartojamas atsargiai esant šioms ligoms / būklėms:
- Virusinio, bakterinio ar grybelinio pobūdžio infekcinės ir parazitinės ligos (neseniai įvykusios ar esamos, įskaitant neseniai patirtą kontaktą su pacientu): vėjaraupiai, paprastoji pūslelinė, herpes zoster (viremijos fazė), tymai, amebiazė, strongyloidozė (įtariama ar nustatyta), sisteminė mikozė, aktyvi arba latentinė tuberkuliozė (vartoti sunkioms infekcinėms ligoms galima tik atsižvelgiant į specifinį antimikrobinį gydymą);
- Po vakcinacijos laikotarpis (8 savaičių laikotarpis prieš ir 2 savaites po vakcinacijos), limfadenitas po skiepijimo BCG;
- Imunodeficito būsenos (įskaitant įgytą imunodeficito sindromą (AIDS) ar ŽIV infekciją);
- Virškinamojo trakto ligos: gastritas, ezofagitas, skrandžio opa ir dvylikapirštės žarnos opa, pepsinė opa (latentinė ar ūminė), opinis kolitas, gresia absceso susidarymas ar perforacija, naujai atsiradusi žarnyno anastomozė, divertikulitas;
- Širdies ir kraujagyslių sistemos ligos: neseniai įvykęs miokardo infarktas (pacientams, sergantiems poūmiu ir ūminiu miokardo infarktu, nekrozės židinio plitimas, rando audinio formavimosi sulėtėjimas ir dėl to širdies raumens plyšimas), arterinė hipertenzija, dekompensuotas lėtinis širdies nepakankamumas, hiperlipidemija;
- Endokrininės ligos: cukrinis diabetas (įskaitant angliavandenių toleravimo sutrikimus), 3-4 laipsnių nutukimas, hipotirozė, tirotoksikozė, Itsenko-Kušingo liga;
- Sunkus lėtinis kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas, nefrourolitiazė;
- Hipoalbuminemija ir jos vystymąsi sąlygojančios sąlygos;
- Sisteminė osteoporozė, ūminė psichozė, sunkioji miastenija, poliomielitas (išskyrus bulbarinio encefalito formą), uždara ir atviro kampo glaukoma.
Nėščios moterys (ypač per pirmąjį trimestrą) Kortizono tabletes galima skirti tik dėl sveikatos. Žindymo laikotarpiu žindymą rekomenduojama nutraukti vartojant vaistą.
Kortizono vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Kortizono tabletės geriamos.
Įprasta vidutinė palaikomoji dozė esant lėtiniam antinksčių nepakankamumui yra 25–50 mg per parą. Vaistas vartojamas 2 dozėmis, tuo tarpu būtina atkurti dienos kortizono sekrecijos ritmą: 2/3 paros dozės 6–8 val., 1/3 - 17–18 val. Gresiant stresui, dienos normą galima padidinti 2–3 kartus, tuo pačiu padidinant vartojimo dažnumą iki 3–4 kartus per dieną (po 6–8 valandų).
Su įgimta antinksčių žievės disfunkcija kortizonas vartojamas po 25 mg per parą kartu su kitais gliukokortikosteroidais (deksametazonu, prednizolonu). Didžiausios suaugusiųjų dozės yra: viena - 150 mg, per parą - 300 mg.
Vaikams vaistas skiriamas priklausomai nuo amžiaus. Didžiausios dozės yra (vieną kartą per parą):
- Iki 5 metų - 25/75 mg;
- 5-10 metų - 50/150 mg;
- Vyresni nei 10 metų - 75/225 mg.
Jei būtina kortizoną pakeisti kitais vaistais, turinčiais gliukokortikosteroidų aktyvumo, reikia nepamiršti, kad 25 mg kortizono yra lygiavertis:
- Hidrokortizonas - 20 mg;
- Prednizonas, prednizolonas - 5 mg;
- Triamcinolonas, metilprednizolonas - 4 mg;
- Deksametazonas - 0,75 mg.
Šalutiniai poveikiai
Šalutinio poveikio pasireiškimo dažnumas ir sunkumas nustatomas atsižvelgiant į gydymo trukmę, dozę ir galimybę stebėti paskyrimo paros ritmą.
Vartojant kortizoną, gali pasireikšti šis šalutinis poveikis:
- Virškinimo sistema: erozinis ezofagitas, pykinimas, pankreatitas, vėmimas, „steroidinės“skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos, perforacija ir virškinimo trakto kraujavimas, meteorizmas, sumažėjęs arba padidėjęs apetitas, žagsėjimas: retais atvejais - šarminės fosfatazės ir kepenų aktyvumo padidėjimas. transaminazės;
- Endokrininė sistema: sumažėjusi gliukozės tolerancija, antinksčių funkcijos slopinimas, latentinio cukrinio diabeto ar „steroidinio“cukrinio diabeto pasireiškimas, Itsenko-Cushingo sindromas (hirsutizmas, į mėnulį panašus veidas, amenorėja, myasthenia gravis, hipofizio tipo nutukimas, padidėjęs kraujospūdis, dismenorėja) uždelstas vaikų seksualinis vystymasis;
- Nervų sistema: traukuliai, galvos skausmas, dezorientacija, kliedesys, haliucinacijos, euforija, maniakinė-depresinė psichozė, paranoja, depresija, nemiga, padidėjęs intrakranijinis slėgis, nerimas ar nervingumas, galvos svaigimas, smegenėlių pseudotumoras, vertigo;
- Širdies ir kraujagyslių sistema: bradikardija (iki širdies sustojimo), aritmijos, vystymasis (esant polinkiui linkusiems pacientams) arba padidėjęs širdies nepakankamumo sunkumas, EKG pokyčiai, būdingi hipokalemijai, hiperkoaguliacija, padidėjęs kraujospūdis, trombozė; pacientams, sergantiems poūmiu ir ūminiu miokardo infarktu - nekrozės židinio plitimas, rando audinio formavimosi greičio sulėtėjimas, dėl kurio gali plyšti širdies raumuo;
- Raumenų ir kaulų sistema: sulėtėja vaikų osifikacijos ir augimo procesai (priešlaikinis epifizės augimo zonų uždarymas), osteoporozė (labai retai - šlaunikaulio galvos ir žastikaulio aseptinė nekrozė, patologiniai kaulų lūžiai), „steroidinė“miopatija, raumenų sausgyslių plyšimas, raumenų masės sumažėjimas. (atrofija);
- Oda ir gleivinės: petechijos, uždelstas žaizdų gijimas, ekchimozė, odos plonėjimas, hipo- ar hiperpigmentacija, strijos, „steroidiniai“spuogai, polinkis susirgti kandidoze ir piodermija;
- Metabolizmas: padidėjęs prakaitavimas, hipokalcemija, padidėjęs kalcio jonų išsiskyrimas, neigiamas azoto balansas (dėl padidėjusio baltymų skaidymo), padidėjęs kūno svoris;
- Jausmo organai: trofiniai ragenos pokyčiai, užpakalinė subkapsulinė katarakta, padidėjęs akispūdis, galimai pažeidžiant regos nervą, egzoftalmas, polinkis susirgti antrinėmis bakterinėmis, virusinėmis ar grybelinėmis akių infekcijomis;
- Alerginės reakcijos: apibendrintos (anafilaksinis šokas, niežėjimas, odos bėrimas), vietinės alerginės reakcijos;
- Kiti: leukociturija, infekcijų paūmėjimas ar išsivystymas (šių sutrikimų atsiradimą palengvina jų vartojimas kartu su imunosupresantais ir vakcinomis), nutraukimo sindromas.
Be to, terapijos metu gali atsirasti sutrikimų, susijusių su vaisto mineralokortikoidų aktyvumu, pasireiškiančiais natrio jonų ir skysčių susilaikymu (periferinė edema), hipernatremija, hipokaleminiu sindromu (aritmija, hipokalemija, mialgija ar raumenų spazmas, nuovargis ir neįprastas silpnumas).
Perdozavimas
Perdozavus padidėja šalutinių reiškinių sunkumas, gali išsivystyti hiperkortizozės simptomai. Specifinio priešnuodžio kortizonui nėra. Gydymas yra simptominis.
Specialios instrukcijos
Vartojant kortizoną, būtina stebėti ragenos būklę ir akispūdį.
Vaisto kortizono atšaukimas turėtų būti atliekamas palaipsniui mažinant dozę (dėl „abstinencijos“sindromo pavojaus) - kuo ilgesnis gydymo kursas, tuo lėčiau turėtų mažėti paros dozė.
Vartojant kortizoną, skiepytis nereikėtų dėl sumažėjusio jo veiksmingumo (imuninio atsako).
Ilgai gydant vaikus, būtina atidžiai stebėti jų augimo ir vystymosi dinamiką.
Vaikams, kurie, vartodami kortizoną, turėjo kontaktą su vėjaraupiais ar tmais, profilaktiškai turėtų būti skiriami specifiniai imunoglobulinai.
Vaikų augimo laikotarpiu gliukokortikosteroidai gali būti vartojami tik esant absoliučioms indikacijoms ir ypač atidžiai prižiūrint gydančiam gydytojui.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Dėl dezorientacijos, priepuolių, galvos svaigimo, haliucinacijų, regos nervo pažeidimo galimybės pacientus, vairuojančius transporto priemones ir atliekančius kitus potencialiai pavojingus darbo tipus, kuriems reikia didesnės dėmesio koncentracijos ir greitų psichomotorinių reakcijų, kortizoną reikia vartoti atsargiai.
Vaistų sąveika
Kartu vartojant kortizoną su tam tikrais vaistais, gali pasireikšti šis nepageidaujamas poveikis:
- „Kepenų“mikrosomų fermentų (rifampicino, fenobarbitalio, teofilino, fenitoino, rifampicino, efedrino) induktoriai: kortizono koncentracijos sumažėjimas;
- Diuretikai (ypač „tiazidiniai“ir karboanhidrazės inhibitoriai) ir amfotericinas B: padidėjęs K + išsiskyrimas iš organizmo;
- Natrio turintys vaistai: atsiranda edema ir padidėja kraujospūdis;
- Amfotericinas B: padidėjusi širdies nepakankamumo rizika;
- Skydliaukės hormonai: padidėjęs kortizono klirensas;
- Širdies glikozidai: pablogėja jų tolerancija ir padidėja skilvelių priešlaikinių ritmų atsiradimo tikimybė (dėl sukeltos hipokalemijos);
- Netiesioginiai antikoaguliantai: silpnina (rečiau - stiprina) jų veikimą (būtina koreguoti dozę);
- Antikoaguliantai ir trombolitikai: padidėja kraujavimo iš opų virškinimo trakte rizika;
- Etanolis ir nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo: padidėja virškinimo trakto erozinių ir opinių pažeidimų atsiradimo ir kraujavimo rizika (gydant artritą kartu su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo galima sumažinti gliukokortikosteroidų dozę dėl terapinio veiksmo sumavimo);
- Paracetamolis: padidėja toksinio poveikio hepatotoksikumui rizika (toksinio paracetamolio metabolito susidarymas ir kepenų fermentų indukcija);
- Acetilsalicilo rūgštis: pagreitina jo išsiskyrimą ir sumažina koncentraciją kraujyje (atšaukus kortizoną, salicilatų kiekis kraujyje ir šalutinio poveikio rizika padidėja);
- Insulinas ir geriamieji hipoglikeminiai vaistai, antihipertenziniai vaistai: sumažėja jų veiksmingumas;
- Ciklosporinas ir ketokonazolas: padidėjęs kortizono toksiškumas;
- Vitaminas D: sumažėja jo poveikis Ca2 + absorbcijai žarnyne;
- Augimo hormonas: sumažėja jo veiksmingumas;
- Adrenokortikotropinis hormonas: padidina kortizono veikimą;
- Prazikvantelis: sumažėja jo koncentracija;
- M-anticholinerginiai vaistai (įskaitant triciklius antidepresantus ir antihistamininius vaistus) ir nitratai: padidėjęs akispūdis;
- Estrogenai ir geriamieji estrogenų turintys kontraceptikai: sumažėja kortizono klirensas, padidėja jo veikimo sunkumas;
- Izoniazidai ir meksiletinas: padidėja jų metabolizmas (ypač "lėtųjų" acetiliatorių) ir sumažėja jų koncentracija plazmoje;
- Anglies anhidrazės inhibitoriai ir kilpiniai diuretikai: padidėja osteoporozės rizika;
- Indometacinas: padidėja jo šalutinio poveikio išsivystymo rizika;
- Ergokalciferolis ir prieskydinis skydliaukės hormonas: užkirsti kelią kortizono sukeltai osteopatijai;
- Androgenai ir steroidiniai anaboliniai vaistai: periferinės edemos ir hirsutizmo vystymasis, spuogų atsiradimas;
- Antitiroidiniai vaistai: sumažėjęs kortizono klirensas;
- Gyvos antivirusinės vakcinos ir kitos imunizacijos rūšys: infekcijų išsivystymo ir virusų aktyvavimo rizikos padidėjimas;
- Antacidiniai vaistai: sumažėjusi kortizono absorbcija;
- Azatioprinas ir antipsichotikai (neuroleptikai): padidėja kataraktos išsivystymo rizika.
Kartu vartojant mitotaną ir kitus antinksčių žievės funkcijos inhibitorius, gali prireikti padidinti kortizono dozę.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Vaistas prasiskverbia per placentos barjerą ir patenka į motinos pieną.
Nėštumo metu (ypač pirmąjį trimestrą) kortizoną galima vartoti tik dėl sveikatos priežasčių, jei laukiama nauda moteriai yra tikrai didesnė už galimą riziką vaisiui. Ilgai vartojant tabletes nėštumo metu, galima sulėtinti gimdos augimą. Taip pat yra rizika išsivystyti antinksčių žievės atrofijai. Pastaruoju atveju po gimdymo naujagimiui reikalinga pakaitinė terapija.
Jei žindymo laikotarpiu gydymo kursas yra būtinas, moterys turėtų nutraukti žindymą.
Vaikų vartojimas
Vaikams kortizoną galima skirti tik esant absoliučiai indikacijai. Gydymas atliekamas atidžiai prižiūrint gydančiam gydytojui, įskaitant augimo ir vystymosi stebėjimą.
Sutrikus inkstų funkcijai
Vaistą reikia vartoti labai atsargiai, esant sunkiam inkstų nepakankamumui ir nefrourolitiazei.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Pacientai, kuriems gydymo metu yra kepenų funkcijos sutrikimas, turėtų būti specialiai prižiūrimi.
Analogai
Kortizono analogai yra Deksazonas, Deksametazonas, Kenalogas, Cortefas, Lemodas, Megadexanas, Medrolas, Metipredas, Polkortolonas, Prednizolonas, Prednizolonas Nycomedas ir kt.
Laikymo sąlygos
Laikyti tamsioje, sausoje vietoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje iki 25 ° C temperatūros.
Tinkamumo laikas yra 5 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Kortizono apžvalgos
Kortizono, kaip vaisto, skirto lėtiniam antinksčių nepakankamumui gydyti, apžvalgos yra teigiamos. Tačiau daugelis pacientų skundžiasi šalutinio poveikio atsiradimu.
Kortizono kaina vaistinėse
Priklausomai nuo vaistinių tinklo, kortizono kaina svyruoja nuo 905–1030 rublių. vienoje 80 tablečių 25 mg pakuotėje.
Kortizonas: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Kortizono tabletės 25mg 80 vnt. 940 RUB Pirkite |
|
Kortizono 0,025 g tabletės 80 vnt. 940 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
