Difeninas - Vartojimo Instrukcijos, Kaina, Apžvalgos, Tablečių Analogai

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Difeninas

Difeninas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. 1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. 2. Farmakologinės savybės
3. 3. Vartojimo indikacijos
4. 4. Kontraindikacijos
5. 5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. 6. Šalutinis poveikis
7. 7. Perdozavimas
8. 8. Specialios instrukcijos
9. 9. Vaistų sąveika
10. 10. Analogai
11. 11. Sandėliavimo sąlygos
12. 12. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
13. 13. Apžvalgos
14. 14. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: difeninas

ATX kodas: N03AB02

Veiklioji medžiaga: fenitoinas (fenitoinas)

Gamintojas: OJSC "Lugansky KhFZ" (Ukraina), OJSC "Usolye-Sibirskiy Khimfarmzavod" (Rusija)

Aprašas ir nuotrauka atnaujinta: 2019 08 16

Kainos vaistinėse: nuo 27 rublių.

Pirkite

Difeninas yra vaistas, turintis prieštraukulinį poveikį.

Išleidimo forma ir kompozicija

Difeninas gaminamas tablečių pavidalu (kontūruotose ne ląstelių pakuotėse po 10 vnt., 1 arba 2 pakuotėse kartoninėje dėžutėje).

Veiklioji medžiaga yra 1 tabletės dalis: fenitoinas - 100 mg.

Farmakologinės savybės

Difeninui būdingas prieštraukulinis, antiaritminis, analgetikas ir raumenis atpalaiduojantis poveikis.

Farmakodinamika

Vartojant fenitoiną, pastebimas prieštraukulinis poveikis, kuris nėra susijęs su ryškiu hipnotizuojančiu poveikiu. Šiuo metu nėra iki galo suprastas prieštraukulinio poveikio mechanizmas, kurį rodo difeninas. Tikėtina, kad specifinis fenitoino poveikis sergant epilepsija yra vykdomas slopinant epilepsijos židinio neuronų jaudrumą ir poveikį neuromediatoriams. Medžiaga blokuoja natrio kanalus, ilgina jų inaktyvacijos laiką, neleidžia susidaryti ir plisti aukšto dažnio išmetimams.

Daroma prielaida, kad antiaritminis fenitoino poveikis atsiranda dėl kalcio ir natrio jonų patekimo į Purkinje širdies skaidulų ląsteles normalizavimo. Difeninas slopina nenormalų automatizmą ir sumažina veikimo potencialo trukmę His-Purkinje sistemoje dėl repoliarizacijos laiko sumažėjimo, taip pat padeda sutrumpinti efektyvų refrakterinį laikotarpį.

Farmakokinetika

Fenitoinui būdingas pirmojo praėjimo poveikis per kepenis. Jo biologinis prieinamumas neviršija 50%. Medžiaga prasiskverbia į motinos pieną, smegenų skystį, tulžį, seiles, skrandžio ir žarnyno sultis, spermą ir prasiskverbia per placentos barjerą. Jo prisijungimo prie plazmos baltymų laipsnis yra gana reikšmingas (iki 90% ar daugiau). Didžiausia fenitoino koncentracija kraujo serume pasiekiama maždaug per 1,5–3 valandas. Terapinis vaisto kiekis kraujo serume yra 10–20 μg / ml (40–80 μmol / L). Pusiausvyrinė vaisto koncentracija paprastai nustatoma 5-10 dieną nuo gydymo pradžios, kai vartojama vidutinė dienos dozė.

Fenitoino koncentraciją serume, kuri suteikia norimą terapinį poveikį, galima nustatyti pagal epilepsijos priepuolio tipą. Kai kuriais atvejais galima išvengti epilepsijos priepuolių, kai fenitoino koncentracija serume yra 6–9 μg / ml (24–36 μmol / L). Todėl terapijos efektyvumą rekomenduojama stebėti ne pagal vaisto kiekį kraujo serume, bet pagal klinikinius ligos simptomus.

Fenitoiną metabolizuoja kepenų fermentai, kad susidarytų neaktyvūs metabolitai. Pagrindinis neaktyvus metabolitas yra 5- (p-hidroksifenil) -5-fenilhidantoinas. Vaistas yra linkęs kauptis organizme, todėl gali išsivystyti nenumatytos toksinės reakcijos.

Fenitoino pusinės eliminacijos laikas yra 24 valandos. Nuo 35 iki 60% suvartotos dozės išsiskiria su šlapimu, nuo 40 iki 65% suvartoto fenitoino - su tulžimi. Išskyrimo laipsnis padidėja įvykus šarminei šlapimo reakcijai.

Vartojimo indikacijos

• Epilepsija (dideli traukuliai), epilepsijos priepuoliai neurochirurgijoje, epilepsijos būklė su toniniais-kloniniais priepuoliais (gydymas ir profilaktika);
• Skilvelių aritmijos (įskaitant susijusias su intoksikacija glikozidais ar tricikliais antidepresantais);
• Trigeminalinė neuralgija (kaip antros eilės agentas arba kartu su karbamazepinu).

Kontraindikacijos

• Sinusinė bradikardija;
• AV blokada II-III laipsnis;
• Sinoatrialinė blokada;
• Morgagni-Adams-Stokes sindromas;
• Kacheksija;
• Širdies nepakankamumas;
• Porfirija;
• Inkstų ir kepenų funkciniai sutrikimai;
• Nėštumas (išskyrus atvejus, kai nauda motinai yra didesnė už numatomą žalą vaisiui) ir žindymo laikotarpis;
• Padidėjęs jautrumas difenino komponentams.

Difenino vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Difeninas vartojamas per burną.

Suaugusiesiems vaistas paprastai skiriamas pradine paros doze 3-4 mg / kg. Dozė palaipsniui didinama, kol pasiekiamas optimalus gydomasis poveikis. Paprastai palaikomoji dozė yra 200-500 mg per parą, vartojant vieną ar kelias dozes.

Vaikams paprastai skiriama 5 mg / kg per parą, padalijant į dvi dalis, po to dozė padidinama, bet ne daugiau kaip 300 mg per parą. Palaikomoji paros dozė vaikams yra 4-8 mg / kg.

Šalutiniai poveikiai

Terapijos metu gali išsivystyti kai kurių kūno sistemų sutrikimai, pasireiškiantys skirtingais dažniais:

• Virškinimo sistema: galbūt - kepenų pažeidimas, pykinimas, vidurių užkietėjimas, vėmimas, toksinis hepatitas. Per pirmuosius 6 gydymo mėnesius gali išsivystyti hiperplazija, pradedant dantenų uždegimu (dažniau pacientams iki 23 metų);
• Centrinė ir periferinė nervų sistema: galbūt - ataksija, nistagmas, nuotaikos pokyčiai, sumišimas, raumenų silpnumas, galvos svaigimas, rankų drebulys, sutrikusi judesių koordinacija, laikinas nervingumas, miego sutrikimai, mikčiojimas ar neryški kalba; retai - periferinė neuropatija;
• Endokrininė sistema: įmanoma - veido bruožų padidėjimas, įskaitant nosies galiuko padidėjimą, lūpų sustorėjimą ir apatinio žandikaulio išsiplėtimą, hipertrichozė;
• Raumenų ir kaulų sistema: galbūt - Dupuytreno kontraktūra; retai - periferinė poliartropatija. Ilgai gydant, nesilaikant dietos, kuri patenkina vitamino D poreikį, arba trūksta saulės šviesos, gali pasireikšti rachitas ir osteomaliacija;
• Hematopoetinė sistema: retai - megaloblastinė anemija, trombocitopenija, granulocitopenija, leukopenija, pancitopenija, agranulocitozė;
• Metabolizmas: galbūt - sutrikęs gliukozės pasisavinimas, kurį sukelia insulino išsiskyrimo slopinimas, hipokalcemijos išsivystymas ir sutrikusi vitamino D apykaita;
• Alerginės reakcijos: retai - odos bėrimas, kuris gali būti sunkesnių odos reakcijų, eozinofilijos, vaistų limfadenopatijos, karščiavimo simptomas;
• Kiti: retai - Peyronie liga.

Perdozavimas

Perdozavus difenino, toksinio šalutinio poveikio pasireiškimai gali būti ryškesni. Specifinis priešnuodis nežinomas, todėl rekomenduojama vartoti aktyvintąją anglį, vidurius laisvinančius vaistus ir paskirti simptominę terapiją.

Ilgai vartojant, galima pastebėti padidėjusio jautrumo fenitoinui ir sunkios centrinės nervų sistemos depresijos sindromo pasireiškimus, dėl kurių reikia panaikinti difeniną.

Specialios instrukcijos

Esant padidėjusiam jautrumui vienam iš prieštraukulinių hidantoinų, taip pat galimas padidėjęs jautrumas kitiems šios grupės vaistams.

Staiga nutraukus difenino vartojimą epilepsija sergantiems pacientams, gali išsivystyti abstinencijos sindromas. Jei būtina staigiai nutraukti gydymą (pavyzdžiui, pasireiškus padidėjusio jautrumo ar alerginėms reakcijoms), reikia vartoti prieštraukulinius vaistus, kurie nėra susiję su hidantoino dariniais.

Fenitoinas daug metabolizuojamas kepenyse, todėl pacientams, turintiems funkcinių kepenų sutrikimų, taip pat vyresnio amžiaus pacientams reikia koreguoti dozavimo režimą.

Terapijos metu, ypač ilgalaikėje, rekomenduojama laikytis dietos, kuri patenkina vitamino D poreikį, taip pat turėtumėte užtikrinti UV spindulių poveikį.

Vartojant difeniną vaikams augimo laikotarpiu, padidėja rizika susirgti jungiamuoju audiniu.

Fenitoino koncentracija plazmoje gali padidėti apsinuodijus alkoholiu; sergant lėtiniu alkoholizmu - mažėti.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Pagal instrukcijas Difeninas sulėtina psichomotorinių reakcijų greitį, į kurį būtina atsižvelgti atliekant darbą, kuriam reikia didesnio dėmesio ir greitų psichomotorinių reakcijų, įskaitant vairavimą.

Vaistų sąveika

Kartu vartojant difeniną su kai kuriais vaistais, gali pasireikšti nepageidaujamas poveikis:

• Vaistai, turintys slopinantį poveikį centrinei nervų sistemai: galima sustiprinti slopinantį poveikį centrinei nervų sistemai;
• Priešgrybeliniai vaistai, klozapinas, digitoksinas, gliukokortikosteroidai, estrogenai, dikumarolis, furosemidas, doksiciklinas, geriamieji kontraceptikai, chinidinas, rifampicinas, vitaminas D: jų terapinis poveikis gali pasikeisti;
• Amiodaronas, priešgrybeliniai vaistai (įskaitant flukonazolą, amfotericiną B, mikonazolą, ketokonazolą, itrakonazolą), metronidazolas, sulfonamidai, histamino H1 receptorių blokatoriai, chlordiazepoksidas, tolbutamidas, chloramfenikolis, salicilatai, dikumaroksidas, diazepenchidatas, diazepenfazidas estrogenai, sukcinimidai, sulfinpirazonas, trazodonas: gali padidėti fenitoino koncentracija kraujo plazmoje, dėl to gali padidėti jo terapinis poveikis ir padidėti šalutinio poveikio rizika;
• Acetazolamidas: galimas osteomaliacijos, rachito išsivystymas;
• Fenobarbitalis, fenotiazino dariniai (įskaitant chlorpromaziną, proklorperaziną, tioridaziną), antineoplastiniai vaistai: fenitoino koncentracijos padidėjimas arba sumažėjimas kraujo plazmoje yra galimas (difenino poveikis fenobarbitalio koncentracijai plazmoje nenuspėjamas);
• Valproinė rūgštis: per kelias pirmąsias gydymo savaites bendra fenitoino koncentracija kraujo plazmoje gali sumažėti;
• Acikloviras: galima sumažinti fenitoino koncentraciją kraujo plazmoje ir sumažinti jo veiksmingumą;
• Verapamilis, nimodipinas, felodipinas: sumažėja jų koncentracija kraujo plazmoje;
• Desipraminas, piridoksinas, vartojant 200 mg dozę: galima sumažinti jo koncentraciją kraujo plazmoje;
• Imipraminas, klaritromicinas, ritonaviras, felbamatas: galima padidinti fenitoino koncentraciją kraujo plazmoje;
• Paracetamolis: sumažėja jo veiksmingumas;
• Vigabatrinas, karbamazepinas, reserpinas, folio rūgštis, sukralfatas: galimas fenitoino terapinio poveikio ir jo koncentracijos sumažėjimas kraujo plazmoje;
• Teofilinas: gali sumažinti jų koncentraciją plazmoje ir efektyvumą;
• Sukralfatas: sumažėjusi fenitoino absorbcija;
• Fenilbutazonas, cimetidinas, disulfiramas, diltiazemas, nifedipinas, gabapentinas: gali padidėti fenitoino koncentracija kraujo plazmoje, o vėliau atsirasti toksinių reakcijų;
• Folio rūgštis: sumažėjęs fenitoino veiksmingumas;
• Ciprofloksacinas: galimas fenitoino koncentracijos pokytis kraujo plazmoje, vaistų sąveika yra dviprasmiška.

Analogai

Difenino analogai yra: Difantoinas, Solantilas, Fengidonas, Eptoinas.

Laikymo sąlygos

Laikyti tamsioje, sausoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje, 5-30 ° C temperatūroje.

Tinkamumo laikas yra 4 metai.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie difeniną

Beveik visos apžvalgos apie difeniną, kurias palieka pacientai, yra teigiamos. Jie teigia, kad net ilgalaikio gydymo metu vaisto veiksmingumas nemažėja, jis sėkmingai apsaugo nuo epilepsijos priepuolių, taip pat sutrumpina jų trukmę.

Kai kurie pacientai pažymi, kad pereinant nuo difenino prie kitų vaistų nuo epilepsijos, savijauta gali pablogėti. Be to, antiepilepsinis fenitoino poveikis sustiprėja, kai jis įtraukiamas į kombinuoto gydymo kursą.

Difenino kaina vaistinėse

Apytikslė Difenino kaina vaistinių tinkluose yra apie 32-36 rubliai (už 10 tablečių pakuotę) arba 62-74 rubliai (už 20 tablečių pakuotę).

Difeninas: kainos internetinėse vaistinėse

Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė

Difenino 0,117 g tabletės 10 vnt. 27 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Difenino 0,117 g tabletės 20 vnt. 65 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!