Detrusitolis
Detrusitol: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vaistų sąveika
- 14. Analogai
- 15. Laikymo sąlygos
- 16. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 17. Apžvalgos
- 18. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Detrusitol
ATX kodas: G04BD07
Veiklioji medžiaga: tolterodinas (tolterodinas)
Gamintojas: „Pfizer Italia SrL“(Italija), „Pharmacia Italia“(Italija), „Catalent Pharma Solutions Inc.“(JAV)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 08 26
Detrusitolis yra konkurencingas m-cholinerginių receptorių blokatorius, vaistas, mažinantis šlapimo takų lygiųjų raumenų tonusą.
Išleidimo forma ir kompozicija
Detrusitolio dozavimo formos:
- Pailginto atpalaidavimo kapsulės: Nr. 4, kietos želatinos, su korpusu ir mėlynai žaliu dangteliu, ant kūno baltos spalvos rašalu pritvirtintas skaičius „2“, ant dangtelio yra simbolis vyro pavidalu; turinys - apie 1 mm skersmens mikrosferos, baltos su gelsvu atspalviu (7 vnt. lizdinėse plokštelėse, kartoninėje dėžutėje po 1, 4, 7, 12 arba 40 lizdinių plokštelių);
- Pailginto atpalaidavimo kapsulės: dydis Nr. 3, kietos želatinos, su korpusu ir mėlynu dangteliu, ant kūno baltos spalvos rašalu pritvirtintas skaičius „4“, ant dangtelio - vyro pavidalo simbolis; turinys - maždaug 1 mm skersmens mikrosferos, baltos su gelsvu atspalviu (7 vnt. lizdinėse plokštelėse, 1, 4, 7, 12 arba 40 lizdinių plokštelių kartoninėje dėžutėje);
- Plėvele dengtos tabletės: apvalios, iš abiejų pusių išgaubtos, baltos, vienoje pusėje išgraviruotos raidės "TO", virš jų ir apačioje - lankai (14 vnt. Lizdinėse plokštelėse, 1, 2 arba 4 lizdinėse plokštelėse; 60 vnt. Buteliuose, kartoninėje dėžutėje 1 butelis);
- Plėvele dengtos tabletės: apvalios, iš abiejų pusių išgaubtos, baltos, vienoje pusėje išgraviruotos raidės "DТ", virš jų ir apačioje yra lankai (14 vnt. Lizdinėse plokštelėse, 1, 2 arba 4 lizdinėse plokštelėse; 60 vnt. Buteliuose, kartoninėje dėžutėje 1 butelis).
Veiklioji Detrusitol medžiaga yra tolterodino hidrotartratas:
- 1 kapsulės dydis Nr. 4 - 2 mg, kuris atitinka tolterodino kiekį - 1,37 mg;
- 1 kapsulės dydis Nr. 3 - 4 mg, kuris atitinka tolterodino kiekį - 2,74 mg;
- 1 tabletė su graviravimu "TO" - 1 mg, kuri atitinka tolterodino kiekį - 0,68 mg;
- 1 tabletė su graviravimu "DT" - 2 mg, kuri atitinka tolterodino kiekį - 1,37 mg.
Papildomi kapsulių komponentai:
- Pagalbinės medžiagos: hipromeliozė, cukraus granulės (kukurūzų krakmolas ir sacharozė), skaidrus Surelease E-7-19010 (oleino rūgštis, vidutinės grandinės trigliceridai, etilceliuliozė);
- Korpuso sudėtis: indigokarminas, želatina, titano dioksidas, baltas rašalas „Opacode White S-1-7085“(titano dioksidas, šelakas, simetikonas, propilenglikolis), taip pat geltoni geležies oksido dažai - kapsulėse Nr. 4.
Tablečių pagalbinės medžiagos: natrio krakmolo glikolatas, kalcio vandenilio fosfato dihidratas, magnio stearatas, mikrokristalinė celiuliozė, stearino rūgštis, hipromeliozė, titano dioksidas, bevandenis koloidinis silicio dioksidas.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Veiklioji Detrusitol medžiaga yra tolterodinas, konkuruojantis cholinerginių muskarininių receptorių antagonistas, pasižymintis didžiausiu selektyvumu šlapimo pūslės receptorių atžvilgiu; Tolterodino 5-hidroksimetilo darinys taip pat pasižymi dideliu specifiškumu muskarino receptoriams ir neturi reikšmingo poveikio kitiems receptoriams.
Tolterodino terapijos dėka sumažėja detruzoriaus susitraukimo aktyvumas, taip pat sumažėja seilėtekis. Detrusitolio vartojimas viršijant rekomenduojamas dozes padidina likusio šlapimo kiekį ir sukelia nepilną šlapimo pūslės ištuštinimą.
Poveikio išsivystymas pastebimas po 4 savaičių gydymo.
Tolterodinas neslopina CYP2D6, 2C19, 1A2 ar 3A4.
Farmakokinetika
Tolterodinas tablečių pavidalu iš virškinimo trakto absorbuojamas greičiau nei pailginto atpalaidavimo kapsulių pavidalu. Išgėrus Detrusitol tabletėmis ar kapsulėmis, medžiagos koncentracija serume didžiausia pasiekiama atitinkamai per 1-2 arba 2-6 valandas.
Terapinių dozių diapazone (nuo 1 iki 4 mg) yra tiesinis ryšys tarp medžiagos dozės ir didžiausios kraujo serumo koncentracijos.
Išgėrus tolterodiną daugiausia metabolizuoja kepenyse polimorfinis fermentas CYP2D6. Dėl to susidaro farmakologiškai aktyvus 5-hidroksimetilmetabolitas, kuris toliau metabolizuojamas į N-dealkilintą 5-karboksirūgštį ir 5-karboksirūgštį; 5-hidroksimetilo metabolitas pasižymi farmakologinėmis savybėmis, panašiomis į tolterodiną ir daugeliu atvejų žymiai sustiprina Detrusitol poveikį.
Daugumos pacientų sisteminis tolterodino klirensas serume yra maždaug 30 l / h, galutinis T 1/2 (pusinės eliminacijos laikas) išgėrus Detrusitol tablečių yra nuo 2 iki 3 valandų, 5-hidroksimetilmetabolito T 1/2 yra 3 valandos. … T 1/2 tolterodino ir 5-hidroksimetilmetabolito, pavartojus vaisto kapsulėse, yra maždaug 6 valandos.
Pacientams, turintiems CYP2D6 izofermento trūkumą, tolterodinas yra dealkilinamas su CYP3A4 izofermentais, vėliau susidaro N-dealkilintas tolterodinas (jis neturi farmakologinio aktyvumo). Tokiems pacientams, vartojusiems bet kokią išsiskyrimo formą Detrusitol, T 1/2 medžiagos yra maždaug 10 valandų.
Sumažėjus pirminio junginio klirensui, kai trūksta CYP2D6, reikšmingai padidėja tolterodino koncentracija (apie 7 kartus) nenustatomos 5-hidroksimetilmetabolito koncentracijos fone. Dėl tolterodino ir 5-hidroksimetilmetabolito prisijungimo prie baltymų skirtumo nesurišto tolterodino AUC (plotas po koncentracijos ir laiko kreive) pacientams, turintiems CYP2D6 trūkumą, yra maždaug lygus nesurišto tolterodino ir 5-hidroksimetilmetabolito AUC sumai, vartojant tą pačią dozę. …
Detrusitolio toleravimas, saugumas ir terapinis veiksmingumas nepriklauso nuo CYP2D6 aktyvumo. Stacionari koncentracija pavartojus vaisto tabletėmis ar kapsulėmis, pasiekiama atitinkamai per 2 arba 4 dienas.
Absoliutus tolterodino biologinis prieinamumas yra: dauguma pacientų - 17%, pacientai, turintys CYP2D6 trūkumą - 65%. Maistas neturi įtakos biologiniam vaisto prieinamumui, nors medžiagos koncentracija pavartojus Detrusitol padidėja.
Tolterodinas ir 5-hidroksimetilmetabolitas daugiausia jungiasi su orosomukoidu. Nesurištųjų dalių dalis yra atitinkamai 3,7 ir 36%. V d (pasiskirstymo tūris) tolterodinas - 113 litrų. Apie 17% tolterodino išsiskiria su išmatomis, 77% - su šlapimu. Iki 1% dozės pašalinama nepakitusi, maždaug 4% - 5-hidroksimetilo metabolito pavidalu. N-dealkilinta 5-karboksirūgštis ir 5-karboksirūgštis sudaro atitinkamai apie 29 ir 51% tūrio, kuris išsiskiria su šlapimu.
Pacientams, sergantiems kepenų ciroze, nesurišto tolterodino ir 5-hidroksimetilmetabolito AUC yra maždaug 2 kartus didesnis.
Esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui (esant insulino glomerulų filtracijos greičiui 30 ml / min.), Vidutinis nesusijungusio tolterodino ir 5-hidroksimetilmetabolito AUC padvigubėja. Šių pacientų plazmoje kitų metabolitų kiekis yra žymiai didesnis (maždaug 12 kartų). Klinikinė šių metabolitų AUC padidėjimo reikšmė netirta.
Vartojimo indikacijos
Pagal instrukcijas, Detrusitol yra vaistas, skirtas šlapimo pūslės peraktyvumui gydyti, pasireiškiantis padidėjusiu šlapinimu, dažnu ir skubiu noru šlapintis ir (arba) šlapimo nelaikymu.
Kontraindikacijos
- Dažnas ir skubus noras šlapintis, kurį sukelia organinės priežastys;
- Šlapinimosi vėlavimas;
- Sunkus opinis kolitas;
- Myasthenia gravis;
- Megakolonas;
- Lėtas skrandžio ištuštinimas;
- Ugniai atspari uždaro kampo glaukoma;
- Gliukozės-galaktozės malabsorbcija, reti paveldimi fruktozės toleravimo sutrikimai, sacharozės-izomaltazės trūkumas (kapsulėms);
- Amžius iki 18 metų;
- Žindymas;
- Padidėjęs jautrumas vaistui.
Atsargiai Detrusitol skiriamas šiais atvejais:
- Sunkus apatinių šlapimo takų obstrukcija;
- Pavėluoto skrandžio ištuštinimo rizika, įskaitant obstrukcinę virškinamojo trakto ligą (pvz., Pylorinė stenozė);
- Inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimas (Detrusitol paros dozė neturi viršyti 2 mg);
- Diafragmos stemplės angos išvarža;
- Neuropatija;
- Įgimtas ar įgytas QT intervalo pailgėjimas;
- Kartu vartojami IA klasės antiaritminiai vaistai (prokainamidas, chinidinas) arba III klasė (sotalolis, amiodaronas).
Nėštumo metu Detrusitol gali būti skiriamas tik dėl sveikatos, jei numatoma nauda yra didesnė už galimą riziką.
Detrusitolio vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Detrusitolis vartojamas per burną, neatsižvelgiant į valgį.
Vaisto paros dozė yra 4 mg: pailginto atpalaidavimo kapsulės - 4 mg vieną kartą per parą, dengtos tabletės - 2 mg 2 kartus per parą.
Atsižvelgiant į Detrusitol toleranciją, paros dozę galima sumažinti iki 2 mg.
Rekomenduojama paros dozė pacientams, kurių inkstų ir (arba) kepenų funkcija yra sutrikusi, pacientams, vartojantiems ketokonazolą ar kitus stiprius CYP3A4 inhibitorius, yra 2 mg: kapsulės - 2 mg vieną kartą per parą, tabletės - 1 mg du kartus per parą.
Šalutiniai poveikiai
Šalutinių poveikių klasifikacija: dažnai - daugiau kaip 10% atvejų, kartais - nuo 1 iki 10%, retai - mažiau nei 1%:
- Virškinimo sistema: kartais - pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, vėmimas, meteorizmas, dispepsija; retai - gastroezofaginis refliuksas;
- Centrinė ir periferinė nervų sistema: kartais - galvos svaigimas, mieguistumas, galvos skausmas, regėjimo sutrikimai, nervingumas, silpnumas, nuovargis; retai - haliucinacijos, sumišimas;
- Šlapimo sistema: kartais - dizurija;
- Širdies ir kraujagyslių sistema: retai - karščio pylimas į odą, širdies plakimas, tachikardija, periferinė edema;
- Alerginės reakcijos: retai - anafilaksinės reakcijos, įsk. angioneurozinė edema;
- Šalutinis poveikis, susijęs su anticholinerginiu poveikiu: dažnai - burnos gleivinės sausumas; kartais - kseroftalmija (sumažėjęs ašarojimas), akomodacijos sutrikimai; retai - šlapimo susilaikymas;
- Šalutinis poveikis, kurį sukelia Detrusitol tablečių vartojimas: kartais - svorio padidėjimas, odos sausumas, krūtinės skausmas, bronchitas;
- Šalutinis poveikis, kurį sukelia vartojant „Detrusitol“kapsules: kartais - sinusitas.
Perdozavimas
Pagrindiniai simptomai yra šie: šlapinimosi pasunkėjimas ir akomodacijos sutrikimas, stiprus sujaudinimas, haliucinacijos, traukuliai, šlapimo susilaikymas, išsiplėtę vyzdžiai, kvėpavimo nepakankamumas, tachikardija.
Terapija: skrandžio plovimas, aktyvintos anglies vartojimas, veikla, skirta pailginti QT intervalą.
Simptominis gydymas:
- šlapimo susilaikymas: šlapimo pūslės kateterizacija;
- haliucinacijos, stiprus sujaudinimas: fizostigminas;
- midriazė: pilokarpinas (akių lašų pavidalu) ir (arba) paciento perkėlimas į tamsią patalpą;
- traukuliai ar stiprus sujaudinimas: benzodiazepinų anksiolitikai;
- tachikardija: β blokatoriai;
- kvėpavimo nepakankamumas: dirbtinis kvėpavimas.
Specialios instrukcijos
Prieš skiriant Detrusitol, būtina ištirti pacientą, kad būtų išvengta organinių priežasčių, dėl kurių dažnai ir skubiai norisi šlapintis.
Jei reikia, paros vaisto dozę reikia sumažinti iki 2 mg, kartu vartojant CYP3A4 inhibitorius, pvz., Makrolidų grupės antibiotikus (klaritromiciną, eritromiciną), priešgrybelinius preparatus (itrakonazolą, mikonazolą, ketokonazolą).
Detrusitolis nerekomenduojamas vaikams, nes jo vartojimo saugumas šios amžiaus grupės pacientams nebuvo tirtas.
Vaisingo amžiaus moterys gydymo metu turi naudoti patikimus kontracepcijos metodus.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Detrusitolis gali sumažinti psichofizinių reakcijų greitį ir sukelti apgyvendinimo sutrikimus, dėl kurių gydymo metu reikia susilaikyti nuo transporto priemonių vairavimo ir potencialiai pavojingų darbų atlikimo, kuriems reikia skirti daugiau dėmesio ir greito reakcijos.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- nėštumas: Detrusitolis gali būti vartojamas tik sveikatos sumetimais įvertinus naudos ir rizikos santykį (saugumo pobūdis nebuvo tirtas);
- žindymo laikotarpis: gydyti draudžiama.
Vaikų vartojimas
Vaistas nėra registruotas naudoti pediatrijoje. Detrusitolio terapija neskiriama jaunesniems nei 18 metų pacientams, nes nėra duomenų apie vaisto saugumą / veiksmingumą šios kategorijos pacientams.
Sutrikus inkstų funkcijai
Esant inkstų nepakankamumui, gydymas turi būti atliekamas prižiūrint gydytojui, vartojant sumažintą dozę (ne daugiau kaip 2 mg per parą).
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Kepenų nepakankamumo atveju gydymas turi būti atliekamas prižiūrint gydytojui, vartojant sumažintą dozę (ne daugiau kaip 2 mg per parą).
Vaistų sąveika
- Anticholinerginiai vaistai: sustiprėja gydomasis Detrusitol poveikis ir nepageidaujamas poveikis;
- M-cholinomimetikai: terapinis Detrusitolio poveikis mažėja;
- Metoklopramidas, cisapridas: silpnėja jų poveikis;
- Fluoksetinas: šiek tiek padidėja tolterodino ir jo aktyvaus 5-hidroksimetilmetabolito koncentracija (be kliniškai reikšmingų reakcijų).
Galima farmakokinetinė sąveika su vaistais, kuriuos metabolizuoja citochromo P450 sistemos izofermentai 2D6 arba 3A4 arba kurie yra šių izofermentų induktoriai ar inhibitoriai.
Pacientai, turintys CYP2D6 trūkumą, turėtų vengti vartoti Detrusitol kartu su stipriais CYP3A4 inhibitoriais, tokiais kaip makrolidų grupės antibiotikai (klaritromicinas ir eritromicinas), priešgrybeliniai vaistai (mikonazolas, itrakonazolas, ketokonazolas), nes gali padidėti tolterodino koncentracija kraujo serume ir padidėti perdozavimo rizika.
Tolterodinas nesąveikauja su kombinuotais geriamaisiais kontraceptikais (kurių sudėtyje yra levonorgestrelio ar etinilestradiolio) ir varfarinu.
Analogai
Detrusitolio analogai yra: Roliten, Urotol, Uroflex.
Laikymo sąlygos
Laikyti temperatūroje iki 25 ºС, apsaugotoje nuo šviesos ir vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Kapsulių tinkamumo laikas yra 2 metai, tablečių - 3 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Detrusitol
Atsiliepimų apie Detrusitol yra nedaug. Dauguma jų rodo vaisto veiksmingumą. Pažymima, kad vartojant ilgalaikio veikimo kapsules, palyginti su terapija tabletėmis, terapinis poveikis yra ryškesnis. Retai pranešama apie šalutinio poveikio išsivystymą. Burnos džiūvimas (dažniausiai pasitaikantis sutrikimas terapijos metu) paprastai būna lengvas.
„Detrusitol“kaina vaistinėse
Detrusitolio kaina nežinoma, nes vaisto vaistinėse nėra.
Apytikslė analogų kaina: Urotolis - 531–666 rubliai (56 tabletės po 1 mg) arba 647–723 rubliai (56 tabletės po 2 mg), „Roliten“(30 tablečių po 2 mg) - 447–485 rubliai.
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
