Gemzaras
„Gemzar“: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Vaistų sąveika
- 11. Analogai
- 12. Laikymo sąlygos
- 13. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 14. Apžvalgos
- 15. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Gemzaras
ATX kodas: L01BC05
Veiklioji medžiaga: gemcitabinas (gemcitabinum)
Gamintojas: Eli Lilly Vostok SA, Šveicarija
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2019 08 13
Kainos vaistinėse: nuo 740 rublių.
Pirkite
Gemzaras yra antimetabolitas iš pirimidino analogų grupės, antineoplastinis vaistas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Gemzar dozavimo forma yra liofilizatas infuziniam tirpalui paruošti (stikliniuose buteliuose, 1 butelis kartoninėje dėžutėje).
Veiklioji medžiaga: gemcitabinas (hidrochlorido pavidalu), 1 buteliuke - 200 arba 1000 mg.
Papildomi komponentai: manitolis, natrio acetatas.
Farmakologinės savybės
Pagal instrukcijas Gemzaras veikia citostatinį ir priešnavikinį poveikį.
Farmakodinamika
Gemcitabinas yra antimetabolitas, priklausantis pirimidino analogų grupei. Medžiagai būdingas ciklospecifiškumas, veikiantis ląsteles S (replikacijos stadijoje) ir Gi / S (intervalas tarp pradinio augimo ir replikacijos stadijų).
Gemcitabinas dalyvauja ląstelių metaboliniuose procesuose, vykstant nukleozidų kinazių transformacijai ir formuodamas farmakologinio aktyvumo trifosfatų ir difosfatų nukleozidus. Difosfato nukleozidai slopina ribonukleotidų reduktazės, kuri yra vienintelis reakcijų, kurių metu susidaro deoksinukleozidų trifosfatai, katalizatorių, aktyvumą. Pastarieji reikalingi dezoksiribonukleino rūgščiai (DNR) gaminti.
Trifosfato nukleozidai yra aktyvūs deoksicitidino trifosfato konkurentai inkorporacijos į RNR ir DNR procesuose. Įvedus į tarpląstelinius gemcitabino metabolitus į DNR grandinę, augančios jo sruogos papildomos dar vienu papildomu nukleotidu. Tai veda prie visiško tolesnės DNR gamybos ir apoptozės - užprogramuotos ląstelių mirties - slopinimo.
Farmakokinetika
Gemcitabinas išsiskiria iš organizmo pakankamai greitai per inkstus, daugiausia 2'-deoksi-2 ', 2'-difluoruridino metabolito pavidalu, kuris neturi farmakologinio aktyvumo. Kai Gemzar leidžiamas į veną, mažiau nei 10% į organizmą patekusios dozės su šlapimu išsiskiria nepakitusi. Gemcitabinas mažai prisijungia prie plazmos baltymų.
Farmakokinetikos tyrimų, kurių metu dozės buvo skiriamos tiek kartą, tiek pakartotinai, rezultatai rodo, kad pasiskirstymo tūris labai priklauso nuo lyties. Sisteminis klirensas, kuris svyruoja nuo 30–90 l / h / m 2, taip pat priklauso nuo lyties ir amžiaus. Pusinės eliminacijos laikas yra nuo 32 iki 94 minučių.
Vartojimo indikacijos
Šių organų lokaliai išplitęs ir metastazavęs vėžys:
- Pūslė;
- Šlapimtakis;
- Dubens;
- Šlaplė;
- Kasa;
- Gimdos kaklelis;
- Kiaušidės (monopreparato pavidalu arba kartu su karboplatina pacientams, sergantiems progresuojančia liga, pasibaigus pirmajai platinos darinių terapijai);
- Nesmulkialąstelinis plaučių vėžys (pirmos eilės gydymas kartu su karboplatina ar cisplatina, taip pat monopreparatas vyresnio amžiaus pacientams, kurių funkcinė būklė 2).
Gemzaras taip pat veiksmingas sergant šiomis ligomis:
- Tulžies takų vėžys;
- Pažengęs mažų ląstelių plaučių vėžys;
- Pažengęs atsparus sėklidžių vėžys;
- Metastazinis, lokaliai pasikartojantis ir nerezekuojamas krūties vėžys (kartu su paklitakseliu po adjuvantinio ir (arba) neoadjuvantinio gydymo antraciklinais, jei jiems nebuvo kontraindikacijų).
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- Nėštumas;
- Žindymas;
- Amžius iki 18 metų;
- Padidėjęs jautrumas vaistui.
Santykinis (dėl komplikacijų rizikos reikia būti ypač atsargiems):
- Ūminės grybelinės, bakterinės ir virusinės kilmės infekcinės ligos;
- Sutrikusi inkstų / kepenų funkcija;
- Kaulų čiulpų hematopoezės slopinimas, įskaitant kartu vartojamą chemoterapiją ar radioterapiją.
Gemzar vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Iš liofilizato paruoštas tirpalas švirkščiamas į veną per 30 minučių. Tirpikliu naudojamas tik 0,9% natrio chlorido tirpalas (be konservantų): 200 mg buteliuko turinys ištirpinamas mažiausiai 5 ml, o 1000 mg buteliukas ištirpinamas 25 ml tirpalo, po kurio butelis švelniai purtomas, kol milteliai visiškai ištirps (tirpalas turi būti skaidrūs, neturi mechaninių priemaišų).
Prieš vartojant, paruoštas gemcitabino tirpalas, kuriame yra reikalinga dozė, praskiedžiamas 0,9% natrio chlorido tirpalu tiek, kad pakaktų 30 minučių trukmės intraveninei infuzijai.
Rekomenduojamos Gemzar dozės, atsižvelgiant į indikacijas ir gydymo režimą:
Lokaliai išplitęs arba metastazavęs nesmulkialąstelinis plaučių vėžys, pirmoji gydymo linija:
- Monoterapija: 1000 mg / m 2 kiekvieno 28 dienų ciklo 1, 8 ir 15 dienomis;
- Kombinuotas gydymas cisplatina: 1250 mg / m 2 kiekvieno 21 dienos ciklo 1 ir 8 dienomis arba 1000 mg / m 2 kiekvieno 28 dienų ciklo 1, 8 ir 15 dienomis. … Cisplatina skiriama 70 mg / m 2 dozę per pirmąją ciklo dieną, esant per dideliam skysčių kiekiui po Gemzar infuzijos;
- Kombinuotas gydymas karboplatina: 1 000 arba 1 200 mg / m 2 kiekvieno 21 dienos ciklo 1 ir 8 dienomis. Karboplatina vartojama pirmąją ciklo dieną po Gemzar infuzijos, atsižvelgiant į AUC 5 mg / ml / min. Dozę.
Lokaliai išplitęs, metastazavusiam arba platinai atspariam epitelio kiaušidžių vėžys:
- Monoterapija: 800–1250 mg / m 2 kiekvieno 28 dienų ciklo 1, 8 ir 15 dienomis;
- Kombinuotas gydymas karboplatina: 1000 mg / m 2 kiekvieno 21 dienos ciklo 1 ir 8 dienomis. Karboplatina skiriama kiekvieno ciklo 1 dieną iškart po Gemzar infuzijos, atsižvelgiant į AUC 4 mg / ml / min. Dozę.
Urotelio vėžys (paviršinis, lokaliai išplitęs ir metastazavęs šlapimo pūslės vėžys, šlaplės, šlapimtakių, inkstų dubens vėžys):
- Monoterapija: 1250 mg / m 2 kiekvieno 28 dienų ciklo 1, 8 ir 15 dienomis;
- Kombinuotas gydymas su cisplatina: Gemzar skiriamas po 1000 mg / m 2 kiekvieno 28 dienų ciklo 1, 8 ir 15 dienomis, cisplatina - 1 arba 2 dienos ciklu iškart po Gemzar infuzijos doze. 70 mg / m 2.
Lokaliai pasikartojančiam, metastazavusiam, nerezekuojamam krūties vėžiui gydyti kombinuotas gydymas paklitakseliu (progresuojant ligai po neoadjuvantinio ir (arba) adjuvantinio gydymo antraciklinais (su sąlyga, kad jiems nėra kontraindikacijų) kaip pirmos eilės gydymas): paklitakselis lėtai švirkščiamas į veną per 3 valandas), vartojant 175 mg / m 2 dozę pirmąją 21 dienos ciklo dieną prieš gemcitabiną, Gemzar skiriama po 1250 mg / m 2 kiekvieno 21 dienos ciklo 1 ir 8 dienomis. Prieš pradedant tokią terapiją, patikrinamas absoliutus granulocitų kiekis kraujyje - jis turėtų būti ne mažesnis kaip 1500 / μl.
Lokaliai išplitusio, metastazavusio (įskaitant atsparius 5-fluorouracilo terapijai) kasos vėžiui, monoterapija atliekama su vaistu: 7 savaites - 1000 mg / m 2 kartą per savaitę, po to daroma 7 dienų pertrauka, tada tą pačią dozę kiekvieno 28 dienų ciklo 1, 8 ir 15 dienomis.
Sergant tulžies takų vėžiu, atliekamas kombinuotas gydymas cisplatina. Prieš skiriant gemcitabiną, cisplatina skiriama 70 mg / m 2 dozės per parą per daug skysčių per parą. Gemzar skiriama po 1250 mg / m 2 kiekvieno 21 dienos ciklo 1 ir 8 dienomis.
Sergant lokaliai išplitusiu ar metastazavusiu gimdos kaklelio vėžiu, atliekamas kombinuotas gydymas cisplatina. Gydant lokaliai išplitusį vėžį ir nuoseklų chemoterapinį gydymą (neoadjuvantinį), taip pat metastazavusį vėžį, cisplatina vartojama per daug dehidravus pirmąją ciklo dieną prieš gemcitabino dozę 70 mg / m 2. Gemzar skiriama po 1250 mg / m 2 kiekvieno 21 dienos ciklo 1 ir 8 dienomis.
Lokaliai išplitusiam vėžiui ir tuo pačiu chemoterapijos gydymui cisplatina skiriama 40 mg / m 2 doze. Gemzar skiriamas 1 kartą per 7 dienas po 125 mg / m 2 dozės iškart po cisplatinos pavartojimo, likus 1-2 valandoms iki radioterapijos pradžios.
Dozės koregavimas
Jei gydymo laikotarpiu pasireiškia hematologinis toksiškumas, reikia atidėti Gemzar vartojimą arba sumažinti gemcitabino dozę pagal toliau nurodytą schemą.
Kasos vėžio, nesmulkialąstelinio plaučių vėžio ir urotelio vėžio dozės koregavimas ciklo metu (monoterapijos būdu arba kartu su cisplatina):
- Absoliutus granulocitų skaičius 1 μl> 1000 ir trombocitų skaičius 1 μl> 100 000: dozė nekeičiama;
- Absoliutus granulocitų skaičius 1 μl 500-1000 arba trombocitų skaičius 1 μl 50 000-100 000: 75% ankstesnės dozės;
- Absoliutus granulocitų skaičius 1 μl <500 arba trombocitų skaičius 1 μl <50 000: vartojimą reikia atidėti.
Krūties vėžio ciklo dozės koregavimas (kartu su paklitakseliu):
- Absoliutus granulocitų skaičius 1 μl ≥1200 ir trombocitų skaičius 1 μl> 75 000: dozė nesikeičia;
- Absoliutus granulocitų skaičius 1 μl 1000 - <1200 arba trombocitų skaičius 1 μl 50 000-75 000: 75% ankstesnės dozės;
- Absoliutus granulocitų skaičius 1 μl 700 - <1000 ir trombocitų skaičius 1 μl ≥50 000: 50% ankstesnės dozės;
- Absoliutus granulocitų skaičius 1 μl <700 arba trombocitų skaičius 1 μl <50 000: vartojimą reikia atidėti.
Kiaušidžių vėžio dozės koregavimas ciklo metu (kartu su karboplatina):
- Absoliutus granulocitų skaičius 1 μl> 1500 ir trombocitų skaičius 1 μl ≥ 100 000: dozė nesikeičia;
- Absoliutus granuliocitų skaičius 1 μl 1000-1500 arba trombocitų skaičius 1 μl 75 000-100 000: 50% ankstesnės dozės;
- Absoliutus granulocitų skaičius 1 μl <1000 arba trombocitų skaičius 1 μl <75 000: vartojimą reikia atidėti.
Tais atvejais, kai būtina atidėti Gemzar įvedimą, pertraukos trukmę nustato gydytojas.
Norint laiku nustatyti nehematologinį toksiškumą, pacientą reikia reguliariai tikrinti, stebėti jo inkstų ir kepenų funkcijas. Priklausomai nuo nustatyto toksiškumo laipsnio, dozę galima palaipsniui mažinti naujo ciklo pradžioje arba kiekvieno ciklo metu.
Šalutiniai poveikiai
- Hematopoetinė sistema: labai dažnai (≥10%) - trombocitopenija, leukopenija ir anemija; dažnai (≥1%, <10%) - febrilinė neutropenija; labai retai (<0,01%) - trombocitozė;
- Kvėpavimo sistema: labai dažnai - dusulys; dažnai - sloga ir kosulys; retai (≥0,1%, <1%) - bronchų spazmas;
- Širdies ir kraujagyslių sistema: labai dažnai - edema (įskaitant periferinę); retai - aritmija (dažniau supraventrikulinė); retai (≥0,01%, <0,1%) - kraujospūdžio sumažėjimas, miokardo infarktas;
- Nervų sistema: dažnai - mieguistumas, miego sutrikimai, galvos skausmas;
- Virškinimo sistema: labai dažnai - pykinimas ir vėmimas, kepenų funkcinis sutrikimas (dažniausiai lengvas, todėl retai reikia nutraukti gydymą); dažnai - stomatitas, viduriavimas ir vidurių užkietėjimas;
- Šlapimo sistema: labai dažnai - hematurija, lengva proteinurija;
- Raumenų ir kaulų sistema: dažnai - nugaros skausmas, mialgija;
- Oda ir poodinis audinys: labai dažnai - lengvas odos išbėrimas su niežuliu, alopecija (paprastai nedidelė); dažnai - prakaitavimas, niežėjimas; retai - pūslelės, opos;
- Alerginės reakcijos: labai retai - anafilaksinės ir anafilaktoidinės reakcijos;
- Kiti: labai dažnai - į gripą panašus sindromas (galvos skausmas, negalavimas, astenija, šaltkrėtis, karščiavimas); retai - reakcijos injekcijos vietoje.
Po pateikimo į rinką taip pat buvo pastebėti šie šalutiniai poveikiai:
- Širdies ir kraujagyslių sistema: retai - širdies nepakankamumas; retai - periferinis vaskulitas, gangrena; labai retai - padidėjusio kapiliarų pralaidumo sindromas;
- Kvėpavimo sistema: retai - intersticinis pneumonitas; retai - plaučių edema, kvėpavimo distreso sindromas;
- Virškinimo sistema: labai retai - išeminis kolitas;
- Šlapimo sistema: retai - hemolizinis ureminis sindromas;
- Tulžies latakai ir kepenys: labai dažnai - padidėjęs šarminės fosfatazės, aspartato aminotransferazės, alanino aminotransferazės kiekis; dažnai - bilirubino koncentracijos padidėjimas; retai - sunkus hepatotoksiškumas, t. kepenų nepakankamumas; retai - padidėjęs gama glutamiltransferazės aktyvumas;
- Oda ir poodiniai audiniai: retai - sunkios odos reakcijos, įsk. bulioziniai odos pažeidimai ir desquamation;
- Kiti: labai retai - Stivenso-Johnsono ir Lyello sindromai, radiacijos reakcijos.
Perdozavimas
Iki šiol specifinis priešnuodis gemcitabinui tebėra nežinomas. Į veną suleidus vienkartines Gemzar dozes, neviršijančias 5,7 g / m 2, kliniškai priimtinas toksinis poveikis pastebėtas 30 minučių kas 2 savaites.
Jei specialistas įtaria perdozavimą, pacientas turi būti reguliariai stebimas medicininiu patikrinimu, kuris apima ir kraujo skaičiavimą. Jei reikia, pacientui skiriamas simptominio gydymo kursas.
Specialios instrukcijos
Gydymas Gemzar turėtų būti atliekamas tik prižiūrint medicinos specialistui, turinčiam gydymo nuo vėžio patirties.
Prieš kiekvieną vaisto vartojimą reikia stebėti leukocitų, granulocitų ir trombocitų kiekį kraujyje. Jei atsiranda kaulų čiulpų slopinimo požymių, būtina pakoreguoti Gemzar dozę arba sustabdyti jo vartojimą.
Taip pat būtina reguliariai tirti pacientą ir įvertinti jo kepenų ir inkstų funkcijas. Gemcitabino įvedimas sergant kepenų ciroze, taip pat sergant alkoholizmu, hepatitu ir kepenų metastazėmis anamnezėje padidina kepenų nepakankamumo išsivystymo riziką.
Pailgėjus „Gemzar“infuzijos trukmei ir dažnumui, toksiškumas padidėja.
Tyrimai apie Gemzaro įtaką reakcijų greičiui ir gebėjimui susikaupti nebuvo atlikti. Tačiau vaistas gali sukelti mieguistumą, ypač jei kartu vartojate alkoholį. Pacientai, kuriems gydymo metu pasireiškia mieguistumas, neturėtų vairuoti transporto priemonių ir dirbti su sudėtingais mechanizmais.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Gemzar vartojimo nėščioms moterims saugumas nebuvo tirtas. Eksperimentiniai tyrimai parodė, kad fetotoksinis ir embriotoksinis poveikis yra būdingas gemcitabinui. Be to, ši medžiaga neigiamai veikia nėštumo eigą ir tolesnę vaiko raidą po gimdymo. Dėl šios priežasties nerekomenduojama skirti Gemzar nėščioms moterims. Gydymo metu reprodukcinio amžiaus moterys turėtų naudoti patikimas kontracepcijos priemones. Jei reikia vartoti vaistą žindymo laikotarpiu, turėtumėte atsisakyti žindymo.
Vaistų sąveika
Naudojant Gemzar radioterapijos laikotarpiu arba mažesnėmis nei 7 dienų pertraukomis, pastebimas toksiškumas.
Gydant gemcitabinu, negalima skiepyti gyvosios geltonosios karštinės vakcinos ar kitų gyvų vakcinų, nes padidėja sisteminės ligos, sukeliančios mirtį, rizika, ypač pacientams, kuriems yra imunosupresija.
Analogai
„Gemzar“analogai yra: Xeloda, Oncoril, Hertsizar, Cytogem, Vizgem, Viztar, Laracite, Cytin, Cytarabin, Ental, Hematix, Gemcitabine, Gemcitera, Hemite, Gemcitar, Gemcybin, Oncohemin, Ongetsin.
Laikymo sąlygos
Laikyti 15-30 ºС temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Liofilizato tinkamumo laikas yra 3 metai. Iš jo paruoštą tirpalą galima laikyti ne ilgiau kaip 24 valandas 15–30 ° C temperatūroje.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie Gemzar
Remiantis apžvalgomis, Gemzaras patinka daugumai jį paėmusių pacientų, kurie apie jį kalba teigiamai ir yra labai patenkinti gydymo rezultatu. Kaip ir vartojant kitus chemoterapinius vaistus, šalutinis poveikis yra vartojant vaistą, tačiau jis pasireiškia rečiau ir yra silpnesnis, palyginti su panašiais vaistais. Gemzaras ypač gerai pasirodė gydydamas kasos vėžį. Tačiau vartojant vaistą būtina laikytis gydymo režimo ir gydytojo rekomendacijų.
„Gemzar“kaina vaistinėse
Apytikslė Gemzar kaina, kai dozė yra 200 mg, yra apie 1118-1210 rublių. 1000 mg dozės vaisto galima įsigyti maždaug už 4780–5600 rublių.
„Gemzar“: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Gemzar 200 mg liofilizatas infuziniam tirpalui paruošti 10 ml 1 vnt. 740 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Gemzaras liofas. už prigotą. sprendimas inf. 200mg 1149 RUB Pirkite |
|
Gemzar 1 g liofilizato infuziniam tirpalui paruošti 50 ml 1 vnt. 4499 RUB Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
Anna Kozlova Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: Rostovo valstybinis medicinos universitetas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
