Fosfomicinas
Fosfomicinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: Fosfomicinas
ATX kodas: J01XX01
Veiklioji medžiaga: fosfomicinas (fosfomicinas)
Gamintojas: UAB „Krasfarma“(Rusija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018 11 22
Kainos vaistinėse: nuo 182 rublių.
Pirkite
Fosfomicinas yra antibakterinis vaistas.
Išleidimo forma ir kompozicija
Dozavimo forma - milteliai, skirti paruošti tirpalą į veną: higroskopiški, balti arba balti su gelsvu atspalviu (0,5 g - 10 ml buteliukuose, 1 arba 10 buteliukų kartoninėje dėžutėje; 1 g - 10 arba 20 ml buteliukuose, kartoninėje dėžutėje 1 arba 10 butelių; pakuotė ligoninėms - kartoninėje dėžutėje 50 butelių).
Viename butelyje esančių miltelių sudėtis:
- veiklioji medžiaga: dinatrio fosfomicinas - 0,5 arba 1 g (fosfomicino atžvilgiu);
- pagalbinis komponentas: gintaro rūgštis - 0,0128 arba 0,0255 g.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Fosfomicinas turi baktericidinių savybių. Jo veikimo mechanizmas yra dėl galimybės ankstyvose stadijose sutrikdyti bakterijų ląstelių sienelės peptidoglikano sintezę. Įsiskverbęs į mikrobų ląstelę per D-gliukozės-6-fosfato transportavimo sistemas, fosfomicinas negrįžtamai slopina UDP-N-acetilglukozamienolpiruviltransferazę - fermentą, kuris katalizuoja UDP-N-acetil-3-0- (1-karboksivinil) -D-gliukozamino susidarymą iš fosfoenolpirido ir UDP-N-acetil-D-gliukozaminas.
In vitro fosfomicinas veikia šiuos mikroorganizmus:
- gramteigiami aerobai: Staphylococcus spp., įskaitant Staphylococcus aureus, Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis (įskaitant kai kuriuos atsparius meticilinui padermes), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus antrum, Enterococillus antis, Faccalis, Enterococcus G, G ir G
- gramneigiami aerobai: Aeromonas hydrophila, Citrobacter spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Enterobacter spp. (vidutiniškai jautrus), Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca (vidutiniškai jautrus), Morganella morganii (dauguma štamų yra vidutiniškai jautrūs), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vultgariscepti marcescens, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp. (vidutiniškai jautri), Yersinia enterocolitica;
- kai kurie anaerobai: Actinomyces spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella spp. ir Clostridium perfringens (vidutinio jautrumo).
Fosfomicino poveikiui atsparūs šie mikroorganizmai: Bacteroides spp., Mycobacterium spp., Listeria monocytogenes, Borrelia spp., Legionella spp., Acinetobacter spp., Enterococcus faecium.
Antrinis bakterijų atsparumas fosfomicinui yra retas.
Farmakokinetika
Suleidus į veną fosfomicino 1 g dozę, didžiausia koncentracija plazmoje yra 46 mg / l ir pastebima po 15 minučių.
Vaistas pasižymi labai mažu prisijungimu prie plazmos baltymų (1%).
Fosfomicino molekulinė masė yra maža, todėl jis gerai pasiskirsto daugelyje audinių ir organų. Esant baktericidinėms koncentracijoms, jis nustatomas akies audiniuose, pleuros skystyje, plaučių audiniuose, tulžyje, pilvaplėvės skysčiuose, sinovijos skysčiuose, raumenyse, poodiniuose riebaluose, kauluose, širdies vožtuvų endokarde.
Esant smegenų dangalų uždegimui, vaisto koncentracija smegenų skystyje labai padidėja.
Fosfomicinas prasiskverbia ir kaupiasi fagocituose (makrofaguose ir neutrofiluose). Greitai prasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą. Įsiskverbia pro placentą. Nedideliais kiekiais išsiskiria į motinos pieną.
Priklausomai nuo dozės, vidutinis pusinės eliminacijos laikas suaugusiesiems yra 1,5-2 valandos, vaikams - 0,69-1,04 valandos.
Dienos metu jis daugiausia išsiskiria per inkstus (nuo 90 iki 100% dozės). Nedidelę vaisto dalį išskiria žarnynas, tačiau šis pašalinimo būdas nėra būtinas.
Lengvai pašalinamas iš plazmos atliekant hemodializę.
Vartojimo indikacijos
Pagal instrukcijas, fosfomicinas yra naudojamas infekcinėms ir uždegiminėms šių kūno sistemų ligoms, kurias sukelia jautrūs mikroorganizmai, gydyti:
- apatiniai kvėpavimo takai (įskaitant cistine fibroze sergančių pacientų pneumoniją ir infekcijas);
- šlapimo takai (įskaitant ūminį pielonefritą ir lėtinio pielonefrito paūmėjimą);
- minkštieji audiniai (įskaitant deginimo žaizdas), įskaitant pacientus, kurių periferinė kraujotaka yra sutrikusi (cukrinis diabetas, apatinių galūnių arterijų ligos);
- kaulai ir sąnariai;
- dubens organai: endometritas, salpingitas, pelvioperitonitas;
- virškinimo traktas: peritonitas, cholangitas, ūminis cholecistitas.
Fosfomicinas kartu su kitų grupių antibiotikais vartojamas sepsiui, bakteriniam endokarditui, centrinės nervų sistemos infekcijoms (bakteriniam meningitui, įskaitant pooperacinį) gydyti.
Kontraindikacijos
- sunkus lėtinis inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas <10 ml / min);
- vaikai iki 12 metų;
- padidėjęs jautrumas vaistui.
Atsargiai: lėtinis inkstų nepakankamumas, kepenų ligos, arterinė hipertenzija, lėtinis širdies nepakankamumas, buvusios alerginės ligos, senatvė.
Fosfomicino vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Fosfomicinas leidžiamas į veną (IV) po paruošimo iš miltelių tirpalo.
Suaugusiesiems skiriama 2-4 g, vaistas vartojamas kas 6-8 valandas.
Vyresniems kaip 12 metų paaugliams rekomenduojama paros dozė yra 0,2–0,4 g / kg, ji padalijama į 3 injekcijas kas 8 valandas.
Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, reikia koreguoti dozavimo režimą: kreatinino klirensas 20–40 ml / min - 2–4 g kas 12 valandų, kreatinino klirensas 10–20 ml / min - 2–4 g kas 24 valandas.
Hemodializuojamiems pacientams po kiekvienos dializės procedūros reikia dar vienos papildomos dozės (2–4 g).
Tirpalų paruošimo ir jų įvedimo metodai:
- tiesioginė injekcija į veną: vieno butelio milteliai (0,5 arba 1 g) ištirpinami 20 ml injekcinio vandens arba 5% dekstrozės tirpalo, sušvirkščiami per 5 minutes;
- greita intraveninė infuzija: vieno butelio milteliai ištirpinami injekciniame vandenyje, gautas tirpalas pridedamas prie 100-200 mg infuzinio tirpalo (0,9% natrio chlorido tirpalas, 5% dekstrozės, Ringerio arba Ringerio tirpalas su laktatu) 30-60 minučių;
- ilgalaikė lašinama į veną injekcija: milteliai iš vieno butelio ištirpinami injekciniame vandenyje, gautas tirpalas įpilamas į 200-500 ml infuzinio tirpalo, suleidžiamas per 1-3 valandas.
Reikėtų nepamiršti, kad ištirpus vaistui, gali įvykti egzoterminė reakcija.
Šalutiniai poveikiai
Galimas dažnas šalutinis poveikis (0,1–5%):
- iš virškinimo sistemos: viduriavimas;
- iš kepenų ir tulžies sistemos: kepenų funkcijos sutrikimas, įskaitant hiperbilirubinemiją, padidėjusi laktato dehidrogenazė, alanino aminotransferazė, aspartato aminotransferazė, šarminė fosfatazė;
- vietinės reakcijos: skausmas injekcijos vietoje, egzantema.
Galimas retas šalutinis poveikis (<0,1%):
- iš virškinimo sistemos: stomatitas, pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, pseudomembraninis kolitas, anoreksija, gelta;
- nuo nervų sistemos: galvos svaigimas, parestezija; vartojant dideles vaisto dozes - traukuliai;
- iš šlapimo sistemos: sutrikusi inkstų funkcija, įskaitant karbamido koncentracijos plazmoje padidėjimą, proteinuriją, natrio ir kalio jonų koncentracijos padidėjimą / sumažėjimą;
- iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: širdies plakimo pojūtis;
- iš kraujotakos sistemos: anemija, pancitopenija, leukopenija, agranulocitozė, trombocitopenija, granulocitopenija, eozinofilija;
- alerginės reakcijos: odos niežėjimas, dilgėlinė, eritema, anafilaksinis šokas, kosulys, bronchų spazmas;
- vietinės reakcijos: skausmas išilgai venos, flebitas;
- kiti: troškulys, spaudimo krūtinėje pojūtis, diskomfortas krūtinėje, negalavimas, karščiavimas, galvos skausmas, periferinė edema.
Perdozavimas
Perdozavus dažniausiai pasireiškia viduriavimas.
Atliekamas simptominis gydymas. Norint padidinti šlapimo kiekį, rekomenduojama gerti daug skysčių.
Specialios instrukcijos
Sergant sunkiomis infekcinėmis ligomis, fosfomicinas vartojamas kartu su kitais antibakteriniais vaistais (dažniausiai beta-laktamu).
Prieš skirdamas vaistą, gydytojas turėtų ištirti paciento alerginę istoriją, kad įvertintų anafilaksinio šoko išsivystymo riziką.
Fosfomicine yra natrio jonų (14,5 meq / 1 g). Į tai reikia atsižvelgti gydant lėtiniu širdies nepakankamumu ir lėtiniu inkstų nepakankamumu sergančius pacientus.
Gydymo metu visiems pacientams rekomenduojama periodiškai stebėti biocheminį kraujo tyrimą, inkstų ir kepenų veiklą.
Lėtas vaisto vartojimas sumažina skausmo riziką injekcijos vietoje ir flebito išsivystymą.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Nėra informacijos apie fosfomicino poveikį psichofizinėms funkcijoms. Tačiau yra žinomi centrinės nervų sistemos šalutinio poveikio atvejai, todėl vairuojant ir dirbant su sudėtingais mechanizmais rekomenduojama būti atsargiems.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nėštumo metu Fosfomycin galima vartoti, jei laukiama nauda yra didesnė už galimą riziką.
Žindančioms moterims gydymo laikotarpiu patariama nutraukti žindymą.
Vaikų vartojimas
Fosfomicino vartoti draudžiama vaikams iki 12 metų.
Sutrikus inkstų funkcijai
Sergant lėtiniu inkstų nepakankamumu, vaistą reikia vartoti atsargiai. Sunkiais atvejais (kreatinino klirensas <10 ml / min.) Fosfomicino vartoti draudžiama.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Antibiotikas turi būti skiriamas atsargiai, jei pacientas serga gretutine kepenų liga.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Pagyvenusiems pacientams antibakterinį vaistą reikia vartoti atsargiai.
Vaistų sąveika
Ryškus sinergetinis poveikis pastebimas kartu vartojant cefalosporinus, benzilpenicilinus, aminoglikozidus, fluorochinolonus, glikopeptidus, karbapenemus. Ši fosfomicino savybė naudojama gydant sunkias infekcines ligas ir infekcijas, kurias sukelia daugeliui vaistų atsparūs patogenai (meticilinui atsparūs stafilokokai, enterobakterijos, enterokokai, Pseudomonas aeruginosa).
Fosfomicinas turi fizikocheminį nesuderinamumą su rifampicinu, kanamicinu, gentamicinu, ampicilinu ir streptomicinu, todėl jų negalima maišyti tame pačiame švirkšte / infuzinėje sistemoje.
Analogai
Fosfomicino analogai yra kiaušialąstės, Fosforal Rompharm, Monural, Urofoscin, Fosfomycin Esparma, Uronormin-F, Urofosfabol, Ekofomural.
Laikymo sąlygos
Tinkamumo laikas yra 2 metai.
Laikyti iki 25 ° C temperatūroje tamsioje vietoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Fosfomicino apžvalgos
Remiantis apžvalgomis, fosfomicinas yra veiksmingas antibiotikas, dažniausiai vartojamas infekcinėms šlapimo sistemos ligoms gydyti.
Fosfomicino kaina vaistinėse
Apytikslė fosfomicino (1 g) kaina yra 487 rubliai. už butelį.
Fosfomicinas: kainos internetinėse vaistinėse
|
Vaisto pavadinimas Kaina Vaistinė |
|
Fosfomycin Esparma 3 g milteliai geriamajam tirpalui 1 vnt. 182 r Pirkite Interneto vaistinė „Uteka.ru“ |
|
Fosfomycin Esparma 3 g milteliai prig. sprendimas vidiniam priėmimo paketas 8 g Nr. 1 378 r Pirkite |
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
