Fosfokreatinas
Fosfokreatinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Vaistų sąveika
- 13. Analogai
- 14. Sandėliavimo sąlygos
- 15. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 16. Apžvalgos
- 17. Kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: fosfokreatinas
ATX kodas: C01EB06
Veiklioji medžiaga: fosfokreatinas (fosfokreatinas)
Gamintojas: „Hebei Tiancheng Pharmaceutical Co., Ltd.“(Hebei Tiancheng Pharmaceutical Co., Ltd.) (Kinija)
Aprašas ir nuotrauka atnaujinta: 2020 03 19
Fosfokreatinas - vaistas, gerinantis miokardo ir raumenų audinių apykaitą; kardioprotektorius.
Išleidimo forma ir kompozicija
Preparatas gaminamas miltelių pavidalu infuziniam tirpalui ruošti: kristalinis, beveik baltas arba baltas [po 0,5 arba 1 g (natrio fosfokreatino atžvilgiu) skaidriame bespalvio stiklo butelyje, uždarytame guminiu kamščiu su užlenktu aliuminio dangteliu; kartoninėje dėžutėje 1 butelis ir fosfokreatino vartojimo instrukcijos].
Sudėtis 1 buteliukui: veiklioji medžiaga - natrio fosfokreatino tetrahidratas - 0,64 arba 1,28 g, tai atitinka natrio fosfokreatino kiekį atitinkamai 0,5 ir 1 g.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Fosfokreatinas vaidina svarbų vaidmenį raumenų susitraukimo energijos mechanizme. Ši medžiaga yra širdies ir griaučių raumenų ląstelių energijos rezervas ir naudojama pakartotinai gaminti adenozino trifosforo rūgštį (ATP), kurios hidrolizės procese išsiskiria energija raumenų skaidulų susitraukimo judėjimui, kurią teikia baltymas aktomiozinas.
Kardiomiocitų gaunamos energijos trūkumas dėl sulėtėjusių oksidacinių procesų yra pagrindinis širdies raumens pažeidimo atsiradimo ir progresavimo mechanizmas. Dėl fosforokreatino trūkumo silpnėja miokardo susitraukimo jėga ir sumažėja jo gebėjimas atkurti funkcijas. Pažeidus širdies raumenį, yra glaudus ryšys tarp ląstelių gyvybingumo, jose esančių daug energijos turinčių fosforilintų junginių skaičiaus ir galimybės atkurti ląstelių susitraukimą.
Kardioprotekcinis fosfokreatino poveikis, nustatytas ikiklinikinių ir klinikinių tyrimų metu, pasireiškia nuo dozės priklausančio teigiamo poveikio pavidalu toksinio poveikio širdies raumenyje emetinui, izoprenalinui, tiroksinui, p-nitrofenoliui; teigiamas inotropinis poveikis, kai trūksta gliukozės, kalcio jonų arba perdozavus pastarųjų; susilpninantis neigiamą inotropinį poveikį, susijusį su anoksija.
Be to, įtraukus vaistą į kardiopleginius tirpalus, kurių koncentracija yra 10 mmol / l, padidėja kardioprotekcinis poveikis, įskaitant:
- miokardo išemijos rizikos mažinimas širdies ir plaučių šuntavimo fone;
- susilpninti reperfuzijos aritmijos išsivystymo grėsmę infuzijos metu prieš atsirandant eksperimentinei regioninei išemijai, kurią 15 minučių įvedė ligatūra ant priekinės nusileidžiančios kairiosios vainikinės arterijos šakos;
- sumažinant fosfokreatino ir ATP skilimą širdies raumens ląstelėse, išsaugant sarkolemmos ir mitochondrijų struktūrą, gerinant miokardo funkcinį atsistatymo procesą po širdies sustojimo dėl didelių kalio dozių vartojimo ir sumažinant reperfuzinės aritmijos dažnį.
Eksperimente su aritmija ir miokardo infarktu (MI), atsirandančiais dėl vainikinės arterijos okliuzijos, agentas demonstruoja kardioprotekcinį poveikį: jis apsaugo adenino nukleotidų ląstelių baseiną slopindamas fermentus, sukeliančius jiems katabolizmą, blokuoja fosfolipidų skaidymąsi, tikėtina, prisideda prie mikrocirkulio trombocitų. Fosfokreatinas taip pat normalizuoja hemodinamikos parametrus, neleidžia staigiai sumažinti širdies funkcinių parametrų, pasireiškia antiaritminiu poveikiu, padeda apriboti MI zoną ir sumažina skilvelių virpėjimo dažnį ir trukmę.
Farmakokinetika
Po vienos intraveninės (IV) vaisto infuzijos jo maksimali koncentracija (C max) kraujo plazmoje fiksuojama 1-3 minutėms. Didžiausias fosfokreatino kiekis kaupiasi smegenyse, griaučių ir širdies raumenyse, maža doze - plaučių ir kepenų audiniuose.
Medikamento pašalinimas yra dviejų fazių (greitas ir lėtas), kuris yra susijęs su jo kaupimu audiniuose ir su tolesniu organizmo išsiskyrimu antrojoje fazėje. Greitojoje fazėje vaisto pusinės eliminacijos laikas (T 1/2) yra 30–35 minutės, lėtojoje - kelios valandos. Agentas išsiskiria per inkstus.
Vartojimo indikacijos
Metabolinį vaistą rekomenduojama vartoti kartu gydant šias ligas:
- ūminis MI;
- intraoperacinė miokardo išemija;
- lėtinis širdies nepakankamumas (CHF);
- intraoperacinė apatinių galūnių išemija.
Fosfokreatinas taip pat naudojamas sporto medicinoje, siekiant užkirsti kelią ūminio / lėtinio fizinio pervargimo sindromui ir pagerinti prisitaikymo prie ekstremalaus fizinio krūvio procesą.
Kontraindikacijos
Absoliutus:
- amžius iki 18 metų;
- žindymas;
- lėtinis inkstų nepakankamumas (CRF), skiriant vaistą 5-10 g paros dozėmis;
- padidėjęs jautrumas fosfokreatinui.
Atsargiai ir tik prižiūrint specialistui, leidžiama vartoti vaistą nėščioms moterims, jei laukiama nauda motinai nusveria galimą grėsmę vaisiui.
Fosfokreatinas, vartojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas
Infuzinis tirpalas Fosfokreatinas turi būti vartojamas tik lašinant / lašinant arba greitai infuzuojant.
Rekomenduojamas dozavimo režimas:
- ūminis MI: I diena - kaip greita infuzija 2–4 g doze, ištirpinta 50 ml injekcinio vandens (d / s), po to per 2 valandas infuzuojama 8–16 g doze, praskiesta 200 ml dekstrozės tirpalo. (gliukozė) 5%; II diena - lašinama mažiausiai 30 minučių, 2 kartus per dieną po 2–4 g dozę 50 ml vandens d / i; III diena - lašinama 2 kartus per dieną, 2 g 50 ml vandens per parą, infuzijos trukmė - mažiausiai 30 minučių, jei reikia, infuziją tam tikra dienos doze galima atlikti per 6 dienas;
- intraoperacinė miokardo išemija: lašinti 2 kartus per dieną mažiausiai 30 minučių po 2 g dozę 50 ml vandens 3–5 dienas prieš ir 1–2 dienas po operacijos; operacijos metu agentas pridedamas prieš pat įvedant į įprastą kardiopleginį tirpalą, kurio koncentracija yra 2,5 g / l arba 10 mmol / l;
- CHF: atsižvelgiant į paciento būklę, gydymą galima pradėti šoko dozėmis - lašinti 4-5 g / h greičiu, 5-10 g 3-5 dienas 200 ml 5% dekstrozės (gliukozės) tirpalo ir tada lašinti. trunkantis mažiausiai 30 minučių 2 kartus per dieną po 1-2 g dozę 50 ml vandens 14–42 dienas arba nedelsiant pradėti lašinamąją lašinę palaikomosiomis dozėmis - 1–2 g 50 ml vandens ir 2 kartus per dieną, kursas - 14–42 dienos;
- intraoperacinė apatinių galūnių išemija: greita infuzija 2–4 g doze 50 ml vandens d / ir prieš operaciją atliekant tolesnę lašinamąją infuziją 4–5 g / h greičiu, vartojant 8–10 g dozę 200 ml dekstrozės (gliukozės).) 5% operacijos metu ir reperfuzijos metu;
- ūminio / lėtinio fizinio pervargimo sindromo prevencija ir siekiant pagerinti prisitaikymą prie pernelyg didelio fizinio krūvio (sporto medicinoje): lašinama 1 g dienos doze 50 ml vandens d / ir su infuzijos trukme ne mažiau kaip 30 minučių, kursas - 21-28 dienos …
Šalutiniai poveikiai
Gydant fosfokreatinu, gali pasireikšti toks nepageidaujamas poveikis kaip kraujospūdžio sumažėjimas (su greita infuzija į veną) ir padidėjusio jautrumo reakcijos į vaistą.
Perdozavimas
Narkotikų perdozavimo atvejai iki šiol nebuvo registruoti.
Specialios instrukcijos
Vaistas turi būti vartojamas kuo greičiau po išemijos požymių atsiradimo, kad būtų užtikrinta palankiausia ligos prognozė.
Įvedus kardioprotekcines medžiagas didelėmis paros dozėmis (5–10 g), padidėja fosfatų įsisavinimas inkstuose, dėl to nukenčia kalcio apykaita, homeostazę reguliuojančių hormonų gamyba, purinų apykaita ir inkstų funkcija. Todėl nerekomenduojama ilgai vartoti fosfokreatino didelėmis dozėmis.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams
Terapijos metu transporto priemones ir kitus mechanizmus rekomenduojama vairuoti atsargiai.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Klinikinių duomenų apie vaisto vartojimą nėštumo metu nėra. Remiantis tyrimų su gyvūnais rezultatais, metabolinis agentas neturėjo toksinio poveikio triušių embriono ir vaisiaus vystymuisi ir žiurkių vaisingumui. Nėščioms moterims fosfokreatiną vartoti leidžiama tik tuo atveju, jei laukiama nauda moteriai nusveria galimą grėsmę vaisiui.
Žindančioms moterims fosfokreatinas draudžiamas. Gydymo laikotarpiu žindymą reikia nutraukti.
Vaikų vartojimas
Kadangi fosfokreatino terapijos saugumas ir veiksmingumas asmenims iki 18 metų nėra nustatytas, šios amžiaus grupės pacientams vaisto vartoti draudžiama.
Sutrikus inkstų funkcijai
Pacientams, sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu, vaisto vartoti 5-10 g paros dozėmis draudžiama.
Vaistų sąveika
Kai jis naudojamas kaip kompleksinio gydymo dalis, fosfokreatinas padeda padidinti antianginalinių, antiaritminių, taip pat teigiamą inotropinį poveikį turinčių vaistų veiksmingumą.
Fosfokreatinas išlieka stabilus kardiopleginiuose tirpaluose, vandens d / i, dekstrozės (gliukozės) tirpale 5%.
Analogai
Fosfokreatino analogas yra Neoton.
Laikymo sąlygos
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 20 ° C temperatūroje.
Tinkamumo laikas yra 2 metai.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie fosfokreatiną
Šiuo metu specializuotose svetainėse nėra fosfokreatino apžvalgų, todėl objektyviai įvertinti kardioprotektoriaus trūkumus ir veiksmingumą neįmanoma.
Fosfokreatino kaina vaistinėse
Nėra patikimos informacijos apie fosfokreatino kainą, nes metabolinis agentas šiuo metu nėra parduodamas vaistinių tinkle. Vaisto analogo "Neoton" kaina miltelių pavidalu infuziniam tirpalui paruošti (1 g butelyje) gali būti 4850-5050 rublių. 4 buteliams.
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
