Natrio tiopentalis
Tiopentalio natris: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
- 1. Išleidimo forma ir kompozicija
- 2. Farmakologinės savybės
- 3. Vartojimo indikacijos
- 4. Kontraindikacijos
- 5. Taikymo būdas ir dozavimas
- 6. Šalutinis poveikis
- 7. Perdozavimas
- 8. Specialios instrukcijos
- 9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
- 10. Naudokite vaikystėje
- 11. Sutrikus inkstų funkcijai
- 12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
- 13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
- 14. Vaistų sąveika
- 15. Analogai
- 16. Laikymo sąlygos
- 17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
- 18. Atsiliepimai
- 19. Įtrinimo kaina vaistinėse
Lotyniškas pavadinimas: tiopentalio natris
ATX kodas: N01AF03
Veiklioji medžiaga: tiopentalio natris (tiopentalio natris)
Gamintojas: UAB SINTEZ (Rusija)
Aprašas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018-10-26
Tiopentalio natris yra anestetikas, neįkvepiantis.
Išleidimo forma ir kompozicija
Tiopental natrio dozavimo forma - milteliai, skirti paruošti tirpalą į veną: higroskopiški, spalva - balta arba beveik balta, arba nuo gelsvai baltos iki šviesiai žalsvai geltonos spalvos (po 0,5 g 10 arba 20 ml buteliukuose, po 1 g). buteliukai, kurių tūris 20 ml, 1, 5 arba 10 butelių kartoninėje dėžutėje; pakuotė ligoninėms - 50 butelių kartoninėje dėžutėje).
Veiklioji medžiaga: natrio tiopentalis, viename buteliuke - 0,5 arba 1 g.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Natrio tiopentalis yra tiobarbituro rūgšties darinys, neinhaliacinis agentas trumpalaikiam bendrosios anestezijos gydymui. Jis turi ryškų hipnotizuojantį, silpną analgetiką ir šiek tiek atpalaiduoja raumenis.
Tai sulėtina smegenų neuronų postsinapsinės membranos, priklausančios nuo GABA (gama-amino sviesto rūgštis), atidarymo laiką, sukelia hiperpoliarizaciją ir ilgina chloro jonų patekimo į nervinę ląstelę laiką. Slopina sužadinantį aminorūgščių (glutamato ir aspartato) poveikį.
Didelėmis dozėmis jis tiesiogiai suaktyvina GABA receptorius, dėl to turi GABA stimuliuojantį poveikį.
Padidina neuronų sužadinimo slenkstį, blokuoja konvulsinių impulsų laidumą ir sklidimą smegenyse, dėl to jis taip pat turi prieštraukulinių savybių.
Slopina polisinapsinius refleksus ir sulėtina nugaros smegenų interneuronų laidumą, kuris prisideda prie raumenų atsipalaidavimo.
Sumažina deguonies ir gliukozės naudojimą smegenyse, taip pat medžiagų apykaitos procesų intensyvumą smegenyse.
Tiopentalio natrio hipnotizuojantis poveikis pasireiškia pagreitinant užmigimo procesą ir pakeičiant miego struktūrą.
Vaistas turi nuo dozės priklausantį gebėjimą slopinti kvėpavimo centrą ir sumažinti jo jautrumą anglies dioksidui. Jis taip pat turi nuo dozės priklausantį kardiodepresantinį poveikį, būtent sumažina minutės ir insulto kraujo tūrį ir sumažina kraujospūdį. Padidėja venų sistemos pajėgumas, sumažėja glomerulų filtracijos greitis ir kepenų kraujotaka.
Vaistas turi įdomų poveikį makšties nervui (nervus vagus), gali sukelti gausų gleivių išsiskyrimą ir laringospazmą.
Bendra nejautra pasireiškia per 30–40 sekundžių po intraveninio Thiopental natrio vartojimo, po 8–10 minučių - po tiesiosios žarnos. Išgėrus vieną dozę, anestezijos trukmė yra 10–30 minučių, pasibaigus tam tikram mieguistumui ir retrogradinei amnezijai. Nuskausminantis vaisto poveikis baigiasi pacientui pabudus.
Farmakokinetika
Sušvirkštus į veną, tiopentalio natris greitai prasiskverbia į smegenis, kepenis, inkstus, riebalinį audinį ir griaučių raumenis. Didžiausia koncentracija smegenyse pasiekia per 30 sekundžių, raumenyse - per 15-30 minučių. Riebalų sandėliuose koncentracija yra 6–12 kartų didesnė nei kraujo plazmoje.
Vaistui būdingas gana didelis prisijungimas prie plazmos baltymų - 76–86%. Pasiskirstymo tūris yra 1,7–2,5 l / kg, nėščioms moterims - 4,1 l / kg, nutukusiems - 7,9 l / kg.
Tiopentalio natris prasiskverbia pro placentos barjerą. Išsiskiria su motinos pienu.
Medžiagų apykaitos procesas daugiausia vyksta kepenyse, dėl to susidaro neaktyvūs metabolitai. Nedidelė vaisto dalis inaktyvuojama inkstuose ir smegenyse, maždaug 3-5% suvartotos dozės nusierinama pentobarbitaliu.
Pusinės eliminacijos laikas suaugusiesiems yra toks: pasiskirstymo fazėje - 5-9 minutės, eliminacijos fazėje - 3-8 valandos. Laikas gali pailgėti iki 10-12 valandų, nėščioms moterims - iki 26,1 valandų, pacientams, kuriems yra nutukimas, - iki 27,5 valandų. Pusinės eliminacijos laikas vaikams yra 6,1 val.
Vaisto klirensas yra 1,6–4,3 ml / kg / min., Nėštumo metu - 286 ml / min.
Natrio tiopentalis daugiausia išsiskiria pro inkstus glomerulų filtracijos būdu.
Pakartotinio vaisto vartojimo atveju pastebima kumuliacija, kuri yra susijusi su jo gebėjimu kauptis riebaliniame audinyje.
Vartojimo indikacijos
Tiopentalio natris naudojamas kaip bendras anestetikas trumpalaikėms chirurginėms intervencijoms, taip pat indukcijai ir pagrindinei bendrinei anestezijai (po to naudojami raumenis atpalaiduojantys ir nuskausminantys vaistai).
Be to, vaistą galima vartoti šiais atvejais:
- epilepsijos būklė;
- dideli epilepsijos priepuoliai (grand mal);
- padidėjęs intrakranijinis slėgis;
- vaistų sintezė ir analizė psichiatrijoje;
- smegenų hipoksijos profilaktika (atliekant miego miego endarterektomiją, dirbtinę kraujotaką, neurochirurgines smegenų indų operacijas).
Kontraindikacijos
- ligos, kurios yra kontraindikacija dėl bendros anestezijos;
- astmos būklė;
- šokas;
- piktybinė hipertenzija;
- porfirija, įskaitant ūmią periodinę (įskaitant paciento ar jo artimiausios šeimos istoriją);
- apsinuodijimas vaistais nuo bendros anestezijos, migdomaisiais vaistais, analgetikais ar etanoliu;
- laktacijos laikotarpis;
- padidėjęs jautrumas vaistui.
Tiopentalio natris turėtų būti vartojamas atsargiai šiais atvejais: vaikystė, nutukimas, nėštumas, uždegiminės nosiaryklės ligos, febrilinis sindromas, lėtinė obstrukcinė plaučių liga, bronchinė astma, raumenų distrofija, miotonija, kacheksija, myasthenia gravis, miksedema, Addisono liga, hipovolemija, anemija, cukrinis diabetas, arterinė hipotenzija, sunkus širdies ir kraujagyslių sistemos nepakankamumas, sunkūs miokardo susitraukimo funkcijos pažeidimai, kolapsas, kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas, per didelis premedikacija.
Tiopentalio natrio vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės
Tiopentalio natris į veną leidžiamas lėtai (siekiant išvengti kolapso).
Suaugusiesiems parodyta, kad vartojamas 2–2,5% tirpalas, rečiau - 5% (šiuo atveju taikoma dalinio vartojimo technika), susilpnėjusiems senyviems pacientams ir vaikams švirkščiamas 1% tirpalas.
Tirpalas ruošiamas steriliame injekciniame vandenyje prieš pat vartojimą. Išankstiniai vaistai atliekami metacinu ar atropinu.
Norint įvesti suaugusiuosius į bendrą anesteziją, pirmiausia skiriama bandomoji 25–75 mg dozė. Po 60 sekundžių skiriama pagrindinė dozė - 200–400 mg (50–100 mg 30–40 sekundžių intervalais, kol bus pasiektas norimas poveikis, arba vieną kartą 3–5 mg / kg kūno svorio norma). Rekomenduojama dozė anestezijai palaikyti yra 50–100 mg.
Dozavimo režimai suaugusiesiems pagal kitas indikacijas:
- traukuliai (jiems sustabdyti): 75–125 mg į veną 10 minučių;
- traukuliai su vietine nejautra (jiems sustabdyti): 125–250 mg 10 minučių;
- smegenų hipoksija: 1,5–3,5 mg / kg 1 minutę iki laikino kraujo apytakos sustojimo;
- vaisto analizė: 100 mg 1 minutę. Pacientui siūloma lėtai skaičiuoti nuo 100 iki 1. Prieš pat užmigimą vaisto vartojimas nutraukiamas, nes pacientas turi būti pusiau budrus, kad išlaikytų galimybę atsakyti į klausimus.
Didžiausia vienkartinė natrio tiopentalio dozė suaugusiesiems yra 1000 mg (50 ml 2% tirpalo).
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino klirensas <10 ml / min.), Skiriama 75% vidutinės suaugusio paciento dozės.
Rekomenduojamas tirpalo injekcijos greitis yra ne didesnis kaip 1 ml per minutę. Pradžioje paprastai suleidžiama 1-2 ml, po 20-30 sekundžių - likusi dalis.
Vaikams vaistas įšvirkščiamas į veną srove 3-5 minutes, vieną kartą po 3-5 mg / kg dozę.
Rekomenduojamos dozės prieš anesteziją įkvėpus be išankstinio premedikacijos: naujagimiai - 3-4 mg / kg, vaikai nuo 1 iki 12 mėnesių - 5-8 mg / kg, vaikai nuo 1 iki 12 metų - 5-6 mg / kg.
Dozė vaikams, sveriantiems 30-50 kg, vartojant bendrą anesteziją, yra 4-5 mg / kg. Palaikomoji dozė yra nuo 25 iki 50 mg.
Vaikams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino klirensas <10 ml / min.), Skiriama 75% vidutinės vaikų dozės.
Šalutiniai poveikiai
- iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: aritmija, sumažėjęs kraujospūdis, tachikardija, žlugimas;
- nuo nervų sistemos: letargija, galvos svaigimas, galvos skausmas, ataksija, raumenų trūkčiojimas, padidėjęs makšties tonusas, epilepsijos priepuoliai, mieguistumas pooperaciniu laikotarpiu, anterogradinė amnezija, nerimas; retais atvejais - radialinis nervų paralyžius, pooperacinė kliedesinė psichozė (sujaudinimas, sumišimas, nerimas, haliucinacijos, nerimas, nugaros skausmas, neramių kojų sindromas);
- iš kvėpavimo sistemos pusės: padidėjęs bronchų gleivių išsiskyrimas, čiaudulys, kosulys, dusulys, apnėja, bronchų spazmai, laringospazmas, kvėpavimo centro slopinimas, hipoventiliacija plaučiuose;
- iš virškinimo sistemos: pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas ir padidėjęs seilėtekis pooperaciniu laikotarpiu;
- alerginės reakcijos: rinitas, bėrimas, dilgėlinė, niežulys, odos paraudimas, anafilaksinis šokas; retais atvejais - hemolizinė anemija su sutrikusia inkstų funkcija (apetito praradimas, pykinimas, vėmimas, neįprastas silpnumas, odos blyškumas, karščiavimas, skrandžio, kojų ir apatinės nugaros dalies skausmas);
- vietinės reakcijos: skausmas injekcijos vietoje, audinių dirginimas injekcijos vietoje (odos lupimasis ir paraudimas), kraujagyslių spazmas ir trombozė injekcijos vietoje, tromboflebitas (įvedant tirpalus, kuriuose yra didelė natrio tiopentalio koncentracija), injekcijos vietoje tinkamų nervų pažeidimas, nekrozė;
- kiti: žagsulys.
Perdozavimas
Perdozavus vaisto, gali pasireikšti šie simptomai (toksinis poveikis prasideda nuo pirmųjų sekundžių): ryškus kraujospūdžio sumažėjimas, tachikardija, vandens ir elektrolitų sutrikimai, laringospazmas, kvėpavimo slopinimas (iki apnėjos), raumenų hiperreaktyvumas, traukuliai, centrinės nervų sistemos (CNS) slopinimas.), anestezijos po kliedesiu. Kai skiriama labai didelė dozė, galimas kraujotakos kolapsas, plaučių edema ir širdies sustojimas.
Natrio tiopentalio priešnuodis yra bemegridas. Paskyrimai dėl gretutinių sutrikimų: laringospazmas - 100% deguonies esant slėgiui ir raumenis atpalaiduojantiems vaistams; kvėpavimo sustojimas - 100% deguonies ir dirbtinė plaučių ventiliacija; ryškus kraujospūdžio sumažėjimas ar kolapsas - plazmą pakeičiantys tirpalai, vazopresiniai vaistai ir (arba) teigiamą inotropinį poveikį turintys vaistai; traukuliai - diazepamas. Jei terapija neveiksminga, skiriami raumenis atpalaiduojantys vaistai ir atliekama dirbtinė plaučių ventiliacija.
Specialios instrukcijos
Tiopentalio natris priklauso stiprių medžiagų sąrašui Nr. 1, kurį pateikia Rusijos Federacijos sveikatos ministerijos Nuolatinis vaistų kontrolės komitetas.
Tiopentalio natrį anesteziologai-reanimatologai naudoja tik specializuotose medicinos įstaigose, kuriose yra įranga ir priemonės, būtinos širdies veiklai palaikyti ir kvėpavimo takų praeinamumui užtikrinti, įskaitant dirbtinę ventiliaciją.
Reikalingo gylio ir trukmės bendrosios anestezijos pasiekimo ir palaikymo laikas priklauso ne tik nuo vaisto kiekio, bet ir nuo paciento individualaus jautrumo natrio tiopentaliui.
Tirpalas leidžiamas tik į veną. Atsitiktinės intraarterinės injekcijos atveju atsiranda momentinis indo spazmas, kartu su sutrikusia kraujotaka toliau nuo injekcijos vietos, dėl kurio gali išsivystyti pagrindinė kraujagyslė, vėliau išsivystyti nekrozė ir gangrena. Pirmasis sąmonę vartojančio paciento intraarterinio vaisto vartojimo požymis yra deginimo pojūtis palei arteriją, pacientams, kuriems taikoma narkozė - tamsi odos spalva, dėmėta cianozė ar trumpalaikis blanšavimas. Šiuo atveju nurodomas tiopentalio natrio druskos vartojimo nutraukimas, heparino tirpalo įvedimas į pažeidimo vietą taikant tolesnį antikoaguliantų gydymą, gliukokortikosteroidų tirpalo vartojimas, po kurio seka sisteminė terapija, brachialinio rezginio blokada arba simpatinė blokada (prokaino intraarterinis vartojimas).
Jei vaistas netyčia patenka po oda, galimas cheminis audinių dirginimas, susijęs su aukšta tirpalo pH verte. Norint greitai rezorbuoti infiltratą, rekomenduojama skirti vietinį anestetiką ir jį pašildyti, kad suaktyvėtų vietinė cirkuliacija.
Pacientai, sergantys uždegiminėmis viršutinių kvėpavimo takų ligomis, turi užtikrinti savo praeinamumą iki trachėjos intubacijos.
Sušvirkštus į veną Thiopental natrio druską, vaikai ar paaugliai iki 18 metų turi atidžiai stebėti savo būklę, kad laiku nustatytų galimo kraujospūdžio sumažėjimo, hemolizės, kvėpavimo slopinimo, ekstravazacijos simptomus.
Poodinis patinimas yra ekstravazacijos požymis.
Pacientams, vartojantiems digoksiną ar diuretikus, ir pacientams, kurie premedikacijos metu, taip pat po diazepamo ar atropino, vartojo morfino, reikia sumažinti natrio tiopentalio dozę.
Premedikacija gali būti atliekama bet kuriuo iš įprastų vaistų, išskyrus fenotiazino darinius.
Taikant ilgalaikę nejautrą, kai hipnotizuojantį natrio tiopentalio poveikį palaiko inhaliaciniai anestetikai ir (arba) į veną vartojami ilgai veikiantys anestetikai, natrio tiopentalio dozė neturi viršyti 1000 mg, o tai siejama su kaupiamojo poveikio rizika.
Piktnaudžiaujančių alkoholiu pacientų anestezijos poveikis nėra patikimas.
Jei atliekama dirbtinė ventiliacija, natrio tiopentalį galima naudoti kartu su raumenis atpalaiduojančiais vaistais.
Vaistas padidina nervo vagus tonusą, todėl prieš vartojant nurodoma tinkama atropino dozė. Iš karto po bendros anestezijos pradžios reikia užtikrinti kvėpavimo takus. Galima išsivystyti priklausomybę.
Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Tiopentalis neturi įtakos gimdos tonusui nėštumo metu. Po vartojimo maksimali koncentracija virkštelėje pasiekiama per 2-3 minutes. Didžiausia leistina dozė yra 250 mg. Vaistas gali slopinti naujagimių centrinę nervų sistemą.
Nėštumo metu tiopentalio natris vartojamas tik ypatingais atvejais, kai laukiama nauda yra didesnė už galimą riziką.
Žindymo laikotarpiu anestetikų vartoti draudžiama.
Vaikų vartojimas
Vaikystėje vaistas vartojamas atsargiai ir tik 1% tirpalo pavidalu.
Sutrikus inkstų funkcijai
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino klirensas yra mažesnis nei 10 ml / min.), Skiriama 75% įprastinės dozės.
Dėl kepenų funkcijos pažeidimų
Pagal instrukcijas tiopentalio natrio druską reikia vartoti atsargiai sergant kepenų nepakankamumu.
Vartoti pagyvenusiems žmonėms
Susilpnėjusiems senyviems pacientams suleidžiamas 1% vaisto tirpalas.
Vaistų sąveika
Tiopentalio natris sumažina kontraceptikų, netiesioginių antikoaguliantų (kumarino darinių), gliukokortikosteroidų, griseofulvino poveikį. Stiprina vaistų, skatinančių hipotermijos, toksinio metotreksato poveikio, vystymąsi.
Farmaciškai nesuderinamas su narkotiniais analgetikais (kodeinas, morfinas), raumenis atpalaiduojančiais vaistais (suksametonis, tubokurarinas), anksiolitiniais vaistais (raminamaisiais vaistais), antibiotikais (amikacinas, benzilpenicilinas, cefapirinas), askorinino rūgštimi, epitopolimerinu, chloramfenolaminais. efedrinas, atropinas. Negalima maišyti natrio tiopentalio tame pačiame švirkšte ir švirkšti per tą pačią adatą rūgščiais tirpalais.
Natrio tiopentalio veikimą silpnina kai kurie antidepresantai, analeptikai ir aminofilinas, o sustiprina H 1 - histamino blokatoriai ir kanalėlių sekreciją blokuojantys vaistai (pavyzdžiui, probenecidas).
Kartu vartojant diazoksidą, padidėja rizika sumažinti kraujospūdį.
Ketaminas pailgina atsigavimo laiką po atsigavimo po bendros anestezijos, padidina kvėpavimo slopinimo ir žemesnio kraujospūdžio riziką.
Kai tiopentalio natris derinamas su antihipertenziniais vaistais, diuretikais ar ganglijų blokatoriais, hipotenzinis poveikis sustiprėja.
Magnio sulfatas sustiprina centrinę nervų sistemą slopinantį poveikį.
Kartu vartojant etanolį ar centrinę nervų sistemą slopinančius vaistus, farmakologiniai veiksmai abipusiai sustiprėja. Galimas reikšmingas centrinės nervų sistemos ir kvėpavimo funkcijos slopinimas, padidėjęs hipotenzinis poveikis ir anestezijos laipsnis.
Natrio tiopentalis priešina bemegridą.
Analogai
Tiopentalis yra natrio tiopentalio analogas.
Laikymo sąlygos
Tinkamumo laikas yra 2 metai.
Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje, vaikams nepasiekiamoje vietoje, sausoje ir apsaugotoje nuo šviesos.
Išdavimo iš vaistinių sąlygos
Išduodamas pagal receptą.
Atsiliepimai apie tiopentalio natrį
Jei vaistas vartojamas teisingai ir pakankama doze, po jo operacijos komplikacijos neturėtų kilti. Reti neigiami atsiliepimai apie tiopentalio natrį yra susiję su šalutinio poveikio atsiradimu. Tuo pačiu metu ekspertai, paprastai, nesieja jų atsiradimo su šio anestetiko vartojimu ir nurodo kitas priežastis.
Tiopentalio natrio kaina vaistinėse
Tiopentalio natrio kaina nežinoma, nes vaistas vartojamas tik ligoninėje, todėl jo sunku rasti rinkoje.
Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių
Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.
Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!
