Rifabutinas

2024 Autorius: Rachel Wainwright | [email protected]. Paskutinį kartą keistas: 2023-12-15 07:40

Rifabutinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

1. Išleidimo forma ir kompozicija
2. Farmakologinės savybės
3. Vartojimo indikacijos
4. Kontraindikacijos
5. Taikymo būdas ir dozavimas
6. Šalutinis poveikis
7. Perdozavimas
8. Specialios instrukcijos
9. Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
10. Naudokite vaikystėje
11. Sutrikus inkstų funkcijai
12. Už kepenų funkcijos pažeidimus
13. Vartojimas pagyvenusiems žmonėms
14. Vaistų sąveika
15. Analogai
16. Laikymo sąlygos
17. Išdavimo iš vaistinių sąlygos
18. Atsiliepimai
19. Kaina vaistinėse

Lotyniškas pavadinimas: Rifabutinas

ATX kodas: J04AB04

Veiklioji medžiaga: rifabutinas (rifabutinas)

Gamintojas: UAB "Moskhimfarmpreparaty them. N. A. Semaško “(Rusija); „Valenta Pharmaceuticals“(Rusija); LLC „Ozone“(Rusija); Lupinas, Ltd. (Lupin, Ltd.) (Indija); „Lock-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt.“Ltd [Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd.] (Indija)

Aprašas ir nuotrauka atnaujinta: 2018 11 30

Rifabutinas yra vaistas nuo tuberkuliozės, rifampicino grupės antibiotikas.

Išleidimo forma ir kompozicija

Vaistas yra kapsulių pavidalu: dydis Nr. 0, kietas želatinas, kūnas ir dangtelis, priklausomai nuo gamintojo, nuo ryškiai raudonos iki raudonai rudos; kapsulių turinys yra nuo tamsiai violetinės iki violetinės-rudos spalvos miltelių, neatmetama, kad yra lengvesnių intarpų (lizdinėse plokštelėse / lizdinėse plokštelėse po 5 arba 10 vnt., kartoninėje dėžutėje po 1–10 pakuočių / lizdines plokšteles ir Rifabutin vartojimo instrukcijas; polimerinėje talpyklėje po 10, 20, 30, 40, 50, 60 arba 100 vnt., dėžutės pakuotėje po 1 indą; galimos ir kitokios pakuotės, įskaitant skirtas ligoninėms)

1 kapsulės sudėtis:

veiklioji medžiaga: rifabutinas - 150 mg;
papildomos medžiagos: medicininis mažos molekulinės masės polivinilpirolidonas (povidonas), magnio stearatas, iš anksto želatinizuotas krakmolas, natrio laurilsulfatas, aerozilas (koloidinis silicio dioksidas), talkas, želatina, azorubinas (raudona rūgštis 2C), patentuotas mėlynas, briliantinis juodasis 4, kvinas.

Priklausomai nuo gamintojo, galima kitokia pagalbinių kapsulės komponentų sudėtis.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Rifabutinas yra pusiau sintetinis antibiotikas, turintis platų antibakterinio poveikio spektrą. Parodo veiksmingumą prieš mikroorganizmus, esančius viduje ir tarpląsteliniu būdu. Selektyviai slopina jautrių bakterijų nuo DNR priklausomą RNR polimerazę. Rodo didelį aktyvumą prieš Mycobacterium spp. (M. tuberculosis, M. avium intracellulare kompleksas ir kitos netipinės mikobakterijos). Nuo 33 iki 50% rifampicinui atsparių M. tuberculosis padermių yra jautrūs rifabutinui, o tai rodo, kad tarp šių antibiotikų nėra visiško kryžminio atsparumo. Vaistas veikia prieš daugelį gramteigiamų mikroorganizmų.

Šį vaistą rekomenduojama vartoti kartu su kitais antibakteriniais vaistais, nes monoterapija rifabutinu sukelia greitą atsparumo vystymąsi.

Farmakokinetika

Rifabutinas greitai absorbuojamas virškinimo trakte. Riebaus maisto vartojimas neturi įtakos absorbcijos greičiui, tačiau mažina jo greitį.

Biologinis prieinamumas yra 20%. Laikas, kol pasiekiama didžiausia medžiagos koncentracija plazmoje (_Cmax), yra nuo 2 iki 4 valandų. Prisijungimas prie plazmos baltymų - 85%. Plazmos lygis viršija mažiausią slopinančią M. tuberculosis koncentraciją iki 30 valandų po nurijimo.

Rifabutino, vartojant vieną 300, 450 ar 600 mg dozę, farmakokinetika yra tiesinė, o _Cmax vertė nustatoma nuo 0,4 iki 0,7 μg / ml. Jis gerai prasiskverbia į įvairių organų ir audinių ląsteles. Viduląstelinės koncentracijos ir tarpląstelinės koncentracijos santykis yra 9 neutrofilams ir 15 monocitams.

Medžiaga prasiskverbia į kraujo-smegenų barjerą (lygio smegenų skystyje rifabutino yra maždaug ¹ / ₂ iš kraujo plazmos). Didžiausia koncentracija stebima plaučiuose (praėjus dienai po vartojimo, ji yra 5–10 kartų didesnė už plazmos koncentraciją).

Pasiskirstymo tūris (V _d) yra 9 l / kg.

Jis metabolizuojamas kepenyse ir susidaro neaktyvūs metabolitai.

Jis išsiskiria metabolitų pavidalu: su šlapimu - 53%, su tulžimi - 30%. Pusinės eliminacijos laikas (T _1/2) yra nuo 35 iki 40 valandų.

Vartojimo indikacijos

lėtinė daugeliui vaistų atspari plaučių tuberkuliozė, kurią sukelia rifampicinui atsparios M. tuberculosis padermės - taikant kompleksinį gydymą;
infekcijos (lokalizuotos / paskleistos), kurias sukelia M. tuberculosis, M. avium intracellulare kompleksas, M. xenopi ir kitos netipinės bakterijos, įskaitant pacientus, turinčius imunodeficito, kurių CD4 limfocitų skaičius yra 200 / μl ir mažiau - kartu terapija;
M. tuberculosis, M. avium intracellulare komplekso, M. xenopi ir kitų netipinių bakterijų sukeltos infekcijos (lokalizuotos / paskleistos), įskaitant imuninės sistemos sutrikimų turinčius pacientus, kurių CD4 limfocitų skaičius yra ≤ 200 / μl - profilaktika, monoterapija.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

nėštumo laikotarpis;
žindymas;
padidėjęs jautrumas rifampicinams (įskaitant rifabutiną), įskaitant istoriją.

Santykinis (vartojant Rifabutin kapsules reikia būti atsargiems):

sunkus inkstų nepakankamumas;
sunkus kepenų nepakankamumas.

Kai kurie gamintojai vaisto vartojimo instrukcijose nurodo, kad jis draudžiamas vaikams ir paaugliams iki 18 metų, nes trūksta duomenų apie šios amžiaus grupės pacientų gydymo saugumą ir veiksmingumą.

Rifabutinas, vartojimo instrukcijos: metodas ir dozės

Paimkite Rifabutin kapsules viduje 1 kartą per dieną, nepriklausomai nuo suvartojamo maisto kiekio.

Rekomenduojama dozė:

lėtinė daugeliui vaistų atspari plaučių tuberkuliozė: 300–450 mg per parą; terapijos trukmė - iki šešių mėnesių nuo neigiamos kultūros gavimo;
plaučių tuberkuliozė (naujai diagnozuota): 150–300 mg per parą; terapijos trukmė - iki šešių mėnesių;
netuberkuliozinė mikobakterinė infekcija (kartu su kitais vaistais): 450–600 mg per parą; terapijos trukmė - iki šešių mėnesių nuo neigiamos kultūros gavimo;
infekcijos pacientams, sergantiems imunosupresija (profilaktika): 300 mg per parą.

Pacientams, kurių kreatinino klirensas (CC) yra mažesnis nei 30 ml / min., Vaisto dozė perpus mažesnė.

Vidutinio sunkumo inkstų / kepenų funkcijos sutrikimo atveju dozės koreguoti nereikia.

Šalutiniai poveikiai

raumenų ir kaulų sistema: mialgija, artralgija;
virškinimo traktas: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, disgeuzija (skonio pokytis), pilvo skausmas, gelta, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas;
alerginės reakcijos: bėrimas, karščiavimas, retais atvejais - bronchų spazmas, uveitas, eozinofilija, anafilaksinis šokas;
laboratoriniai parametrai: anemija, trombocitopenija, leukopenija.

Perdozavimas

Dėl perdozuoto rifabutino galimas neigiamų šalutinių reakcijų padidėjimas.

Jei įtariate, kad vartojate dideles vaisto dozes, atliekamas skrandžio plovimas ir skiriami diuretikai. Ateityje galima taikyti simptominę terapiją.

Specialios instrukcijos

Gydant rifabutinu, reikia sistemingai stebėti trombocitų ir leukocitų skaičių periferiniame kraujyje, taip pat kepenų fermentų aktyvumą.

Uveito išsivystymo rizika yra didesnė, jei jis vartojamas kartu su klaritromicinu arba vartojant dideles vaisto dozes. Jei kombinuotas gydymas yra pateisinamas, Rifabutin paros dozė sumažinama iki 300 mg. Pacientus, vartojančius rifabutiną kartu su klaritromicinu ar kitais makrolidais ir (arba) su flukonazolu ir panašiais junginiais, turėtų stebėti gydytojas. Diagnozuojant uveitą, būtina kreiptis į oftalmologą ir laikinai nutraukti Rifabutin vartojimą.

Šis vaistas gali šlapimui, odai ir išskiriamiems skysčiams suteikti rausvai oranžinę spalvą. Šiuo požiūriu pacientams, vartojantiems vaistą, nerekomenduojama dėvėti kontaktinių lęšių, nes jų spalva gali būti oranžinė.

Naudojamas kaip monoterapija tuberkulioze sergančių pacientų M. avium sukeltos ligos profilaktikai, rifabutinas gali sukelti kryžminio atsparumo rifampicinui ir rifabutinui vystymąsi. Todėl patartina jį vartoti kartu su vaistais nuo tuberkuliozės, kurie nepriklauso rifampicino grupei.

Reprodukcinio amžiaus moterims reikia naudoti barjerines kontracepcijos priemones, nes geriamieji kontraceptikai gali būti neveiksmingi.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingiems mechanizmams

Vaisto poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingi mechanizmai nebuvo nustatyti.

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu vaistas yra draudžiamas.

Vaikų vartojimas

Duomenų apie Rifabutin vartojimą vaikams ir paaugliams iki 18 metų nėra.

Sutrikus inkstų funkcijai

Esant sunkiam inkstų nepakankamumui, vaistą reikia vartoti atsargiai.

Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia.

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui, vaistą reikia vartoti atsargiai.

Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia.

Vartoti pagyvenusiems žmonėms

Specialių rekomendacijų dėl Rifabutin vartojimo senyviems pacientams nėra.

Vaistų sąveika

citochromo P ₄₅₀ šeimos fermentai (ypač CYP3A): juos sužadina rifabutinas, taip paveikdamas šių fermentų metabolizuojamų vaistų farmakokinetiką, todėl prireikus kartu vartojant gali prireikti padidinti pastarųjų dozę;
geriamieji kontraceptikai: sumažėja jų veiksmingumas (rekomenduojama naudoti kitas kontracepcijos priemones);
didanozinas, izoniazidas, etambutolis: sąveikos nenustatyta;
teofilinas, sulfonamidai, pirazinamidas, flukonazolas, zalcitabinas: vaistų sąveika mažai tikėtina, tačiau flukonazolas gali padidinti rifabutino kiekį plazmoje;
zidovudinas: jo koncentracija plazmoje mažėja;
klaritromicinas: gali padidėti rifabutino kiekis plazmoje (vaisto paros dozė šiuo atveju neturėtų viršyti 300 mg);
izoniazidas, pirazinamidas ir ypač protionamidas: jų antimikrobinis aktyvumas yra žymiai padidėjęs.

Analogai

Rifabutino analogai yra Verbutinas, Mycobutin-Rossas, Mycobutinas, Rifabutinas-Fereinas, Rifampicinas, Kansaminas ir kt.

Laikymo sąlygos

Laikyti laikantis temperatūros sąlygų: T ≤ 25 ° C. Saugoti nuo šviesos ir drėgmės.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas yra 2 arba 3 metai (priklauso nuo gamintojo).

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Išduodamas pagal receptą.

Atsiliepimai apie Rifabutin

Pacientai palieka daugiausia teigiamų atsiliepimų apie Rifabutin. Jie atkreipia dėmesį į stiprų antibiotiko poveikį ir jo veiksmingumą tais atvejais, kai kiti antibakteriniai vaistai buvo bejėgiai. Nurodoma, kad vaistas kartu su kitais vaistais nuo tuberkuliozės veikia geriau nei monoterapija. Tai švelniau veikia kūną ir sukelia mažiau šalutinių poveikių, palyginti su analogais.

Tuo pačiu metu pacientai įspėjami, kad vartojant Rifabutin, kūno skysčiai, įskaitant ašaras, tampa oranžiniai arba ryškiai raudoni. Atsižvelgiant į tai, nerekomenduojama dėvėti kontaktinių lęšių gydymo vaistais metu.

Ekspertai teigia, kad šis vaistas nuo tuberkuliozės, vartojamas ilgai, nesukelia tolerancijos vystymosi, todėl jį galima skirti pakankamai ilgai. Nors jo vartojimui nėra nustatytų laiko reikalavimų, norint sumažinti neigiamo virškinimo trakto poveikio riziką, antibiotiką patariama vartoti po valgio. Be to, rekomenduojama vartoti hepatoprotektorius.

Tarp vaisto trūkumų nurodomos tokios nepageidaujamos reakcijos kaip lengvas mieguistumas ir pykinimas, pasireiškiantis lengva forma. Papildomas nepatogumas yra rifabutino poveikis geriamųjų kontraceptikų veikimui, kuris kartu vartojant sumažina jų veiksmingumą.

Rifabutino kaina vaistinėse

Rifabutino kaina yra 2 400–2 600 rublių. vienoje 30 kapsulių pakuotėje.

Maria Kulkes Medicinos žurnalistė Apie autorių

Išsilavinimas: pirmasis Maskvos valstybinis medicinos universitetas, pavadintas I. M. Sečenovas, specialybė „Bendra medicina“.

Informacija apie narkotikus yra apibendrinta, teikiama informaciniais tikslais ir nepakeičia oficialių instrukcijų. Savarankiškas gydymas yra pavojingas sveikatai!